Bir ilacın gücü ve etkinliği

BİR İLAÇ GÜCÜ

Grafikten de görebileceğiniz gibi, hem A ilacı hem de B ilacı için ve C ilacı için bir sigmoid (logaritmik ölçek) varlığındayız. Şimdi bize %50'sini veren ilaç konsantrasyonunun ne olduğunu gözlemlemeye gidiyoruz. etki.Etkinin %50'si EC50 adı verilen ilacın belirli bir konsantrasyonuna karşılık gelir.

Bu grafikten ne görebiliriz? Bu grafikten, A ilacının, B ilacının ve C ilacının aynı etkiye, ancak farklı güce sahip olduğu çıkarılabilir.

A ilacı neden daha güçlü? A ilacı, B ilacı ve C ilacından daha düşük bir konsantrasyonda etkinin %50'sini sağladığı için daha güçlüdür.

En düşük EC50'ye sahip ilaç en güçlü olanıdır., yani sola ne kadar çok hareket ederseniz, güç o kadar artar. Normalde, aynı etkiye sahip farklı molekülleri karşılaştırırken, daha düşük konsantrasyonda daha büyük etkiye sahip olan molekülü seçeriz. Düşük konsantrasyon etkisi olan bir ilaç kullanmak, olası yan etkileri azaltmak anlamına gelir.

ETKİNLİK

Etkinlik terimiyle, bir molekülün maksimum etkiyi elde etmede sahip olduğu gücü kastediyoruz. Ayrıca bu grafikte aynı farmakolojik etkiye sahip, ancak farklı özelliklere sahip üç ilacı temsil eden üç sigmoidimiz var. A ilacı, daha düşük bir EC50'ye sahip olduğu için B ve C ilacından daha etkilidir. A ve B ilaçları aynı etkinliğe sahiptir çünkü ikisi de %100'e ulaşır; Öte yandan, C ilacı, A ve B ilaçları arasında en az etkili ve en az güçlü olanıdır.

Bir ilacın etkinliği, reseptörlerin konformasyonel bir modifikasyonuna, dolayısıyla hücrede biyolojik bir yanıtın indüklenmesine karşılık gelir. Bu etkinliğe İÇ AKTİVİTE de denilebilir, çünkü sadece reseptörü modifiye etme yeteneğine sahip olan molekül belirli bir etkinliğe sahiptir. Etkinlik α ile gösterilir ve ilaç - reseptör arasında oluşturulan bağ ile doğru orantılıdır.Matematiksel olarak agonistin farmakolojik etkisi ilaç - reseptör bağı ile doğru orantılı olduğu için α=1 olduğunu söyleyebiliriz. Bir antagonistin α = 0'ı vardır ve bu, reseptöre bağlanabildiğinden ancak reseptörde konformasyonel değişikliklere neden olmadığından etkisinin sıfır olduğu anlamına gelir, bu nedenle intrinsik aktiviteden yoksundur.Bunun yerine kısmi bir agonist, sahip olduğu bir molekül olarak tanımlanır. Molekül, maksimum etkinliğe ulaşmak için reseptörü yeterince modifiye edemediğinden 0 ile 1 arasında bir a.