Aktif maddeler: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorür)
XATRAL 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Paket boyutları için Xatral paket ekleri mevcuttur:- XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
- XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
- XATRAL 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Xatral neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
İyi huylu prostat hipertrofisinde kullanılan ilaçlar: Mesane, üretra ve prostatın trigonunda bulunan postsinaptik α1-adrenerjik reseptörlerin seçici antagonisti.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Benign prostat hipertrofisinin fonksiyonel semptomlarının tedavisi.
İyi huylu prostat hipertrofisine bağlı akut idrar retansiyonu için üretral kateterizasyona ek tedavi.
Kontrendikasyonlar Xatral ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Ortostatik hipotansiyon öyküsü.
Diğer α1-antagonistleri ile ilişki.
Karaciğer yetmezliği.
Kullanım Önlemleri Xatral'ı kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Alfuzosin, antihipertansif veya nitrat tedavisi gören hastalara dikkatle uygulanmalıdır.Alfuzosin aldıktan sonraki ilk birkaç saat içinde bazı hastalarda semptomlar (baş dönmesi, yorgunluk, terleme) olsun veya olmasın ortostatik hipotansiyon oluşabilir. Bu durumlarda, semptomlar tamamen düzelene kadar hasta sırtüstü pozisyona getirilmelidir. Bu fenomenler genellikle geçicidir, tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve kural olarak tedavinin devamını etkilemez.Önceden mevcut risk faktörleri (altta yatan kalp hastalığı ve/veya antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı tedavi, ileri yaş gibi) olan hastalarda pazarlama sonrası gözetimde kan basıncında belirgin bir düşüş (dolaşım kollapsı) bildirilmiştir (bkz. Yaşlı hastalarda hipotansiyon ve buna bağlı advers reaksiyonların gelişme riski daha yüksek olabilir. Bu nedenle alfuzosin bu hasta grubunda dikkatle uygulanmalıdır.
Hasta, bu olayların meydana gelme olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir.
Alfuzosin, diğer α1-antagonistlerinin belirgin bir hipotansif etkiye neden olduğu hastalara veya antihipertansif veya nitrat ilaçları alan hastalara uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Koroner arter hastalığı olan hastalarda, koroner yetmezlik için spesifik tedaviye devam edilmelidir.Anjin atakları yeniden ortaya çıkarsa veya kötüleşirse, alfuzosin tedavisi kesilmelidir.
Tüm α1-blokerler gibi, alfuzosin de akut kalp yetmezliği olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
QTc aralığında konjenital uzama olan, bilinen edinilmiş QTc uzaması öyküsü olan veya QTc aralığının uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlarla tedavi gören hastalar, alfuzosin tedavisi öncesinde ve sırasında değerlendirilmelidir.
Katarakt ameliyatı sırasında, daha önce α1-blokerler ile tedavi edilen veya tedavi edilen bazı hastalarda Floppy İris Sendromu (IFIS - Intraoperatif Floppy İris Sendromu, küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi) gelişti. Bu olayın riski çok düşük görünüyor, oftalmolog IFIS'in ortaya çıkması operasyon sırasında cerrahi komplikasyonları artırabileceğinden, cerrah operasyona devam etmeden önce α1-blokerlerle mevcut veya önceki tedaviden haberdar olmalıdır.
Katarakt cerrahisi (mercek bulanıklığı) geçirmeden önce alfuzosin ile mevcut veya önceki tedaviniz hakkında göz doktorunuzu bilgilendirmeniz önerilir. Alfuzosin, uzmana zamanında haber verilirse ameliyat sırasında tedavi edilebilecek komplikasyonlara neden olabilir.
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda güvenliliğe ilişkin klinik veri bulunmadığından
Tabletler bütün olarak yutulmalıdır. Ezme, ezme, çiğneme, öğütme veya toz haline getirme gibi diğer uygulama yöntemleri yasaktır. Bu eylemler, aktif bileşenin uygunsuz salıverilmesine ve emilmesine ve dolayısıyla olası advers reaksiyonların başlamasına yol açabilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Xatral'ın etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız veya alıyorsanız, reçetesiz de olsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Kontrendike dernekler
Diğer α1-antagonistleri (bkz. "Kontrendikasyonlar"), hipotansif etkinin güçlenmesi riskinden dolayı.
Özel dikkat gerektiren dernekler
- Antihipertansif ilaçlar ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
- Nitratlar (bkz. "Kullanım Önlemleri").
- Kandaki alfuzosin konsantrasyonunu arttırdıkları için güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi).
Alfuzosin ile tedavi edilen hastalarda genel anesteziklerin uygulanması kan basıncı dengesizliğine neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Özellikle tedavinin başlangıcında vertigo, baş dönmesi ve asteni gibi istenmeyen etkiler oluşabilir.Bunun araç veya makine kullanımı sırasında dikkate alınması gerekir.
Xatral'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Uzatılmış salimli tabletler, mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilen hidrojene hint yağı içerir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Xatral nasıl kullanılır: Dozaj
İyi huylu prostat hipertrofisi: Önerilen doz, yemekten sonra alınması gereken günde bir kez 10 mg tablettir.
Akut idrar retansiyonu: Kateterizasyonun ilk gününden itibaren yemekten sonra günde bir 10 mg tablet. Tabletler bütün olarak yutulmalıdır.
Pediatrik popülasyon
2-16 yaş arası çocuklarda alfuzosinin etkinliği gösterilmemiştir, bu nedenle alfuzosin pediatrik popülasyonda kullanım için endike değildir.
Doz aşımı Çok fazla Xatral aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımı durumunda hasta hastaneye yatırılmalı, yatar pozisyonda tutulmalı ve hipotansiyon için geleneksel tedavi uygulanmalıdır.
Belirgin hipotansiyon durumunda, "doğrudan damarların kas lifleri üzerinde etkili olan bir vazokonstriktör ile yeterli bir düzeltici tedavi oluşturulabilir.
Yüksek protein bağlanması nedeniyle, alfuzosinin diyalize girmesi zordur: bu nedenle diyaliz önemli faydalar sağlamaz.
Alfuzosin'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya en yakın hastaneye başvurunuz.
Xatral'ın kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Xatral'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Xatral da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
İstenmeyen etkileri sınıflandırmak için aşağıdaki beklenen sıklık değerlendirmesi kullanılmıştır: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ve 1/1000 ve 1/10.000 ve
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: taşikardi
Çok seyrek: Önceden koroner arter hastalığı olan hastalarda anginal ataklar.
Bilinmiyor: atriyal fibrilasyon.
Göz bozuklukları
Bilinmiyor: bayrak iris sendromu (IFIS).
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: asteni.
Yaygın olmayan: Ödem, göğüs ağrısı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: mide bulantısı, karın ağrısı
Yaygın olmayan: ishal
Bilinmiyor: kusma
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: hepatoselüler lezyonlar, kolestatik karaciğer hastalığı.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Bayılma/baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, senkop
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: priapizm
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan: rinit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı
Çok seyrek: ürtiker, anjiyoödem.
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: hipotansiyon (ortostatik), yüzde kızarma (kızarma).
Bilinmiyor: Daha önceden risk faktörleri olan hastalarda dolaşım kollapsı ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: nötropeni, trombositopeni
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: Paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın. Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: alfuzosin hidroklorür 10 mg.
Yardımcı maddeler: hipromelloz, hidrojene hint yağı, etilselüloz 20, sarı demir oksit (E172), koloidal hidratlı silika, magnezyum stearat, mannitol, povidon, mikrokristal selüloz.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Uzatılmış salımlı tabletler.
20 tabletlik kutu. 30 tabletlik kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
XATRAL 10 MG UZATILMIŞ TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet şunları içerir:
Aktif prensip: alfuzosin hidroklorür 10 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Benign prostat hipertrofisinin fonksiyonel semptomlarının tedavisi.
İyi huylu prostat hipertrofisine bağlı akut idrar retansiyonu için üretral kateterizasyona ek tedavi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
BPH: Önerilen doz, yemekten sonra alınması gereken günde bir kez 10 mg tablettir.
Akut idrar retansiyonu: Kateterizasyonun ilk gününden itibaren yemekten sonra günde bir 10 mg tablet.
Tabletler bütün olarak yutulmalıdır.
Pediatrik popülasyon
2-16 yaş arası çocuklarda alfuzosinin etkinliği gösterilmemiştir (bkz. bölüm 5.1) Bu nedenle alfuzosinin pediyatrik popülasyonda kullanımı endike değildir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Ortostatik hipotansiyon öyküsü.
Diğer α1-antagonistleri ile eş zamanlı ilişki.
Karaciğer yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Alfuzosin, antihipertansif veya nitrat tedavisi gören hastalara dikkatle uygulanmalıdır.Alfuzosin aldıktan sonraki ilk birkaç saat içinde bazı hastalarda semptomlar (baş dönmesi, yorgunluk, terleme) olsun veya olmasın ortostatik hipotansiyon oluşabilir. Bu durumlarda, semptomlar tamamen düzelene kadar hasta sırtüstü pozisyona getirilmelidir. Bu fenomenler genellikle geçicidir, tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve kural olarak tedavinin devamını etkilemez Hasta bu olayların meydana gelme olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir.
Diğer α1-blokerlerin belirgin bir hipotansif etki oluşturduğu hastalara alfuzosin uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Koroner arter hastalığı olan hastalarda, koroner yetmezlik için spesifik tedaviye devam edilmelidir.Anjin atakları yeniden ortaya çıkarsa veya kötüleşirse, alfuzosin tedavisi kesilmelidir.
Tüm α1-blokerler gibi, alfuzosin de akut kalp yetmezliği olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
QTc aralığında konjenital uzama olan, bilinen edinilmiş QTc uzaması öyküsü olan veya QTc aralığının uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlarla tedavi gören hastalar, alfuzosin tedavisi öncesinde ve sırasında değerlendirilmelidir.
Katarakt ameliyatı sırasında, daha önce α1-blokerler ile tedavi edilen veya tedavi edilen bazı hastalarda Floppy İris Sendromu (IFIS - Intraoperatif Floppy İris Sendromu, küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi) gelişti. Bu olayın riski çok düşük görünüyor, oftalmolog IFIS'in ortaya çıkması operasyon sırasında cerrahi komplikasyonları artırabileceğinden, cerrah operasyona devam etmeden önce α1-blokerlerle mevcut veya önceki tedaviden haberdar olmalıdır.
Uzatılmış salimli tabletler, mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilen hidrojene hint yağı içerir.
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda güvenliliğe ilişkin klinik veri bulunmadığından
Hastalara tabletlerin bütün olarak yutulması gerektiği söylenmelidir. Ezme, ezme, çiğneme, öğütme veya toz haline getirme gibi diğer uygulama yöntemleri yasaklanmalıdır. Bu eylemler, aktif bileşenin uygunsuz salıverilmesine ve emilmesine ve dolayısıyla olası advers reaksiyonların başlamasına yol açabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Kontrendike dernekler
Hipotansif etkinin güçlenmesi riskinden dolayı diğer α1-antagonistleri (bkz. bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).
Özel dikkat gerektiren dernekler
• Anti-hipertansif ilaçlar, (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
• Nitratlar (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
• Kandaki alfuzosin konsantrasyonunu arttırdıkları için güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi)
Alfuzosin ile tedavi edilen hastalarda genel anesteziklerin uygulanması kan basıncı dengesizliğine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Terapötik endikasyonlar göz önüne alındığında bu bölüm geçerli değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Özellikle tedavinin başlangıcında baş dönmesi ve halsizlik gibi istenmeyen etkiler meydana gelebilir, araç veya makine kullanırken bu durum göz önünde bulundurulmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Beklenen frekansların sınıflandırılması: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 e
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: taşikardi
Çok seyrek: Önceden koroner arter hastalığı olan hastalarda anginal ataklar.
Bilinmiyor: atriyal fibrilasyon.
Göz bozuklukları
Bilinmiyor: bayrak iris sendromu (IFIS).
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: asteni.
Yaygın olmayan: Ödem, göğüs ağrısı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: mide bulantısı, karın ağrısı
Yaygın olmayan: ishal
Bilinmiyor: kusma
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: hepatoselüler lezyonlar, kolestatik karaciğer hastalığı.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Bayılma/baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, senkop
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: priapizm
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan: rinit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı
Çok seyrek: ürtiker, anjiyoödem.
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: hipotansiyon (ortostatik), yüzde kızarma (kızarma).
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: nötropeni, trombositopeni.
04.9 Doz aşımı
Doz aşımı durumunda hasta hastaneye yatırılmalı, yatar pozisyonda tutulmalı ve hipotansiyon için geleneksel tedavi uygulanmalıdır.
Belirgin hipotansiyon durumunda, "doğrudan damarların kas lifleri üzerinde etkili olan bir vazokonstriktör ile yeterli bir düzeltici tedavi oluşturulabilir.
Yüksek protein bağlanması nedeniyle, alfuzosinin diyalize girmesi zordur: bu nedenle diyaliz önemli faydalar sağlamaz.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
farmakoterapötik grup: iyi huylu prostat hipertrofisinde kullanılan ilaçlar; alfa-adrenerjik reseptör antagonistleri.
ATC kodu: G04CA01
Alfuzosin, postsinaptik α1-adrenerjik reseptörler üzerinde seçici antagonist aktiviteye sahip, oral olarak aktif bir kinazolin türevidir.
farmakolojik çalışmalar laboratuvar ortamında mesane, üretra ve prostatın trigonunda yer alan α1-adrenerjik reseptörler için alfuzosinin seçiciliğini doğruladı.
Klinik olarak, benign prostat hipertrofisinin başlangıcı, hem anatomik (statik) hem de fonksiyonel (dinamik) faktörleri içeren bir mekanizma olan infra-mesane obstrüksiyonu ile ilişkilidir.
Tıkanmanın fonksiyonel mekanizması, a1-adrenerjik reseptörlerin aracılık ettiği prostat düz kasının tonuna atıfta bulunur: a1 reseptörlerinin aktivasyonu, düz kasın kasılmasını uyarır, böylece prostatın tonunu arttırır, prostat. kapsül, "prostatik üretra ve mesane boynu ve sonuç olarak mesane akışına karşı artan direnç, akış obstrüksiyonuna ve muhtemelen mesane instabilitesine yol açar.
α1 reseptörlerinin blokajı, prostat düz kasına doğrudan etki ederek infravezikal obstrüksiyonu azaltır.
Hayvanlarda Deneysel Çalışmalar canlıda alfuzosinin üretral basıncı ve dolayısıyla idrara çıkma sırasında idrar akışına direnci azalttığını göstermiştir Ayrıca alfuzosin üretranın hipertonik yanıtını düz kastan daha hızlı inhibe eder ve üretral basıncı azalttığı için normotansif bilinçli sıçanda fonksiyonel üroseçicilik ile karakterize edilir. kan basıncı üzerinde etkisiz olan dozlarda.
İnsanlarda alfuzosin işeme parametrelerini iyileştirir, üretral tonusu ve mesane boynu direncini azaltır ve mesanenin boşalmasını kolaylaştırır.
Benign prostat hipertrofisi olan hastalarda yürütülen plasebo kontrollü çalışmalarda, alfuzosin:
• Qmax ≤15 ml/sn olan hastalarda, Pik idrar akımı (Qmax) ortalama %30 oranında önemli ölçüde artar. Bu gelişme ilk uygulamadan itibaren gözlenmektedir.
• güçlü bir idrar yapma isteği ile ilişkili detrusor basıncını önemli ölçüde azaltır ve mesane idrar hacmini artırır.
• kalan idrar hacmini önemli ölçüde azaltır. Ek olarak, günde 10 mg alfuzosinin doruk idrar akışı üzerindeki etkinliği ve kan basıncı üzerindeki sınırlı etkisinin, farmakokinetik profili ile ilişkili olduğu gösterilmiştir. Ayrıca, tepe idrar akışı üzerindeki etkinlik, "varsayımdan sonra 24 saat boyunca korunur.
Bu olumlu ürodinamik etkiler, açıkça gösterildiği gibi, hem irritatif hem de obstrüktif alt üriner sistem semptomlarında bir iyileşmeye neden oldu.
Alfuzosin ile tedavi edilen hastalarda, tedavi edilmeyen hastalara göre daha düşük bir akut üriner retansiyon atakları sıklığı gözlenmiştir.
Ayrıca, benign prostat hipertrofisine bağlı akut üriner retansiyon epizodu olan erkeklerde, alfuzosin, kateter çıkarıldıktan sonra spontan işemenin başarı oranını önemli ölçüde artırır.
Pediatrik popülasyon
Alfuzosin pediyatrik popülasyonda kullanım için endike değildir (bkz. bölüm 4.2).
Alfuzosin hidroklorürün etkinliği, nörolojik orijinli fiuga noktasında (LPP ≥40 cm H2O) yüksek minimal detrüsör basıncı olan 2 ila 16 yaşları arasındaki 197 hastada yürütülen iki çalışmada gösterilmemiştir.Hastalar alfuzosin hidroklorür 0.1 ile tedavi edilmiştir. özel pediatrik formülasyonlar kullanılarak mg/kg/gün veya 0.2 mg/kg/gün.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Genişletilmiş salım formülasyonu
Ortalama biyoyararlanım değeri, sağlıklı orta yaşlı gönüllülerde hemen salınan formülasyona (2.5 mg tid) karşı %104.4'tür.
Maksimum plazma konsantrasyonuna, uzatılmış salimli formülasyonun uygulanmasından 9 saat sonra ve hemen salimli formülasyonun uygulanmasından 1 saat sonra ulaşılır.
Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 9.1 saattir.Çalışmalar, ürün yemekten sonra uygulandığında sabit bir farmakokinetik profil elde edildiğini göstermiştir.Bu koşullar altında ortalama Cmax ve Ctrough değerleri sırasıyla 13,6 ( SD = 5.6) ve 3,1 (SD = 1,6) mg / mL Ortalama AUC0-24, 194 (SD = 75) ng.saat / mL'dir 8,1 ng / ml'nin (Cav) üzerindeki konsantrasyonlarda 3 ila 14. saat arasında bir konsantrasyon platosu gözlenir. 11 saat.
Sağlıklı orta yaşlı gönüllülerle yapılan karşılaştırma, yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerin (Cmax ve AUC) artmadığını göstermiştir.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda elde edilenlere kıyasla Cmax ve AUC'nin ortalama değerleri, böbrek yetmezliği olan hastalarda, ancak görünen eliminasyon yarı ömründe değişiklik olmaksızın orta derecede artar Farmakokinetik profildeki bu değişiklik dikkate alınmaz. klinik olarak anlamlı Sonuç olarak, herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Alfuzosin
Alfuzosin hidroklorürün plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık %90'dır Alfuzosin karaciğerde büyük metabolizmaya uğrar; ürünün sadece %11'i değişmeden idrar yoluyla atılır.(inaktif olan) metabolitlerin çoğu feçes yoluyla (%75-91) atılır.
Alfuzosinin farmakokinetik profili, kronik kalp yetmezliğinde etkilenmez.
metabolik etkileşimler
CYP3A4, alfuzosin metabolizmasında rol oynayan majör hepatik enzimdir Ketokonazol, güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür. Yedi gün boyunca tekrarlanan günlük 200 mg ketokonazol dozu, alfuzosinin Cmax'ında (2.11 kat) ve AUClast'ta (2.46 kat) bir artışa neden olmuştur. OD 10 mg, besleme bazında alınır. tmax ve t½β gibi diğer parametreler değiştirilmedi. 8 gün boyunca tekrarlanan 400 mg ketokonazolün günlük uygulaması, alfuzosinin Cmaks'ını sırasıyla 2.3 kat ve AUClast ve EAA'yı sırasıyla 3.2 ve 3.0 kat arttırmıştır (bkz. "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri" ).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamaktadır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Hipromelloz, mikrokristalin selüloz, hidrojene hint yağı, mannitol, povidon, etilselüloz 20, magnezyum stearat, koloidal hidratlı silika, sarı demir oksit (E172).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Özel önlem yok.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Opak blisterde 20 tabletlik kutu.
Opak blisterde 30 tabletlik kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
sanofi-aventis S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
XATRAL 10 mg uzatılmış salımlı tablet - 20 tablet - AIC 027314057
XATRAL 10 mg uzatılmış salımlı tabletler - 30 tablet - AIC 027314044
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
12.04. 2000 / 15.11.2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
AIFA Aralık 2012 Tespiti