EFIENT®, Prasugrel hidroklorür bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Antitrombotikler
Endikasyonları EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ®, akut koroner sendrom, miyokard enfarktüsü veya primer veya gecikmiş perkütan koroner girişim geçiren hastalarda aterotrombotik temelde iskemik olayların önlenmesinde kullanılır.
EFIENT®'in etkinliği, asetil salisilik asit ile birlikte uygulandığında en fazladır.
Etki mekanizması EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel, antitrombotik özellikleri nedeniyle EMEA tarafından onaylanan en yeni aktif bileşenlerden biridir.Zaten bilinen ve pazarlanan tienopiridinler ailesine ait olan, ağızdan alındığında bağırsakta hemen hidrolize edilen ve ardından emilen bir ön ilacı temsil eder.
Aktivitelerinin modülasyonlarına duyarlı olan sitokromial enzimler P450 tarafından ilk geçiş metabolizmasının ardından, aktif maddenin maksimum konsantrasyonları, alımdan sadece 30 dakika sonra kaydedilir.
Tienopiridin ailesine ait diğer elementler gibi, prasugrelin aktif metabolitleri, trombosit P2Y reseptörünü tanıyarak ve geri dönüşümsüz olarak bağlayarak, onun ADP'ye bağlanmasını ve bunun sonucunda da glikoprotein kompleksi IIb / IIIa'nın aktivasyonunu inhibe ederek antitrombotik etkilerini gösterir. " fibrinojen ile etkileşim ve trombosit tıkacının stabilizasyonu.
Hızlı etki kinetiği göz önüne alındığında, terapötik etki, diğer benzer aktif bileşenler için açıklananlardan daha kısa zaman aralıklarında elde edilir ve bağın geri döndürülemezliği ışığında, yalnızca tedavinin askıya alınmasından en az 5 gün sonra kaybolma eğilimi gösterir. . . . Yaklaşık 7.4 saatlik bir yarı ömürde tahmin edilen etkisinin sonunda, aktif metabolitin yaklaşık %70'i idrarla ve geri kalanı feçesle elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
AKUT KORONER SENDROMDA PRASUGREL'İN ETKİSİ
N Engl J Med. 2007 15 Kasım; 357: 2001-15. Epub 2007 4 Kasım.
Akut koroner sendromlu hastalarda Prasugrel ve klopidogrel.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 Investigators.
TRITON çalışması, prasugrelin terapötik etkinliğini gösteren ilk klinik çalışmadır.Akut koroner sendromlu 13.000 kadar hasta bu çalışmaya dahil edildi ve prasugrel veya klopidogrel ile tedavi edildi.Sonuçlar, prasugrelin klopidogrel ile karşılaştırıldığında daha iyi bir önleyici etkisi olduğunu göstermektedir. iskemik olaylar ve miyokard enfarktüsü insidansında, prasugrel ile tedavi edilen hastalarda %10 ve klopidogrel ile tedavi edilenlerde %12 oranında.
2.PRASUGREL: MOLEKÜLER AVANTAJLARDAN KLİNİK GERİ BİLDİRİME
Yöntemler Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: yeni bir trombosit ADP P2Y reseptör antagonisti.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel, tienopiridinler kategorisine ait üçüncü nesil aktif maddelerin ilkini temsil eder. Çeşitli klinik deneylerde gözlemlenen daha büyük terapötik etkinlik, her şeyden önce bu aktif bileşenin, diğer aktif bileşenler için gözlemlenenlerden çok daha kısa zaman aralıklarında trombosit reseptörleri üzerinde inhibitör etki gösterebilen farmakokinetik özelliklerine atfedilebilir. daha hızlı eylem zamanlaması ve daha büyük terapi başarısı anlamına gelir.
3. PRASUGREL'İN GELİŞİMİ
Farmakoterapi. 29 Aralık 2009: 1441-51.
Prasugrel: klopidogrel ile kritik bir karşılaştırma.
Reinhart KM, Beyaz CM, Baker WL.
Thienopiridinler, aterotrombotik temelde iskemik olayların önlenmesinde 15 yıldan uzun süredir kullanılmaktadır. Yıllarca tiklopidin kullanıldı, daha sonra klopidogrel ile değiştirildi.
2009'dan beri hem EMEA hem de FDA, klopidogrelden on kat daha etkili ve hepsinden önemlisi farmakokinetik değişikliklere daha az maruz kalan ve dolayısıyla daha güvenli olan yeni bir aktif bileşen olan prasugrel'in pazarlanmasına izin verdi.
Kullanım yöntemi ve dozaj
EFIENT® 5 mg tablet prasugrel hidroklorür: en yaygın olarak kullanılan dozaj, 60 mg'lık tek bir yükleme dozunu ve ardından tek bir günlük dozda alınan 10 mg'lık bir idame dozunu içerir. Genellikle EFIENT ®, asetil salisilik asit ile kombinasyon tedavisi halinde uygulanır.
Terapötik müdahalenin süresi, doğru ilaç kombinasyonunun seçimi ve herhangi bir doz ayarlaması (belirli risk altındaki hasta kategorileri için gereklidir), doktorunuz tarafından "hastanın klinik durumunun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra" belirlenmelidir.
HER DURUMDA, EFIENT ® Prasugrel'i ALMADAN ÖNCE - REÇETE VERİLMELİ VE DOKTORUNUZ TARAFINDAN KONTROL EDİLMELİDİR.
EFIENT ® Prasugrel Uyarıları
Diğer antitrombotik ilaçlar gibi, potansiyel kanama riskini azaltmak için EFIENT ® alımından önce ve hematolojik ve pıhtılaşma tablosunun dikkatli bir şekilde izlenmesi eşlik etmelidir.Bu risklere maruz kalan hastalarda ve özellikle yakın zamanda travma, peptik ülser, gastrointestinal kanama veya burun kanaması geçirmiş hastalarda, farmakolojik tedaviden kaçınma veya devam ederken tedaviyi askıya alma olasılığının da göz önünde bulundurulması gereken hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.
75 yaşın üzerindeki, 60 kg'ın altındaki veya koagülasyon-aktif ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalar için doz ayarlaması gerekli olabilir.
Tedavi, kanama riski olan cerrahi veya dişçilik prosedürleri durumunda en az bir hafta önce durdurulmalıdır.
İlacın hepatik metabolizması göz önüne alındığında karaciğer hastalığı olan hastalara ve çeşitli sitokromial enzim formlarının gen varyantlarının bir "konsantrasyon değişikliği" belirleyebileceği zayıf metabolize ediciler olarak adlandırılan kişilere özel dikkat gösterilmelidir. aktif metabolit, dolayısıyla terapötik etkinliği.
EFIENT ® laktoz içerir, bu nedenle glukoz / galaktoz intoleransı olan hastalarda veya laktaz enzim eksikliği olan hastalarda önerilmez.
Prasugrel, araç veya makine kullanma yeteneğini doğrudan etkilemez.
GEBELİK VE EMZİRME
Şu an için sadece kobay hayvanlar üzerinde yürütülen çeşitli deneysel testler, hamilelik sırasında prasugrel alımını takiben fetüsün sağlığı üzerinde herhangi bir toksik etki göstermemiştir.Ancak, klinik deneyler ve insanlar için önemli verilerin olmaması. Hem hamilelik hem de emzirme döneminde EFIENT® kullanımından kaçınılmasını önermektedir.
Etkileşimler
Çeşitli aktif bileşenlerin prasugrel ile olası etkileşimleri üzerine literatürdeki çeşitli çalışmalar, klopidogrel gibi benzer aktif bileşenlere kıyasla kesin olarak azaltılmış bir duyarlılık göstermektedir ve bu da EFIENT®'i hastanın sağlığı için daha güvenli hale getirmektedir.
Bu bağlamda, CYP3A4'ün (prasugrel metabolizmasından sorumlu enzim) hem inhibitörleri hem de indükleyicileri olarak etkileşime girebilen çeşitli aktif bileşenler, ilacın fonksiyonel ve biyolojik özelliklerini değiştirmek gibi önemli farmakokinetik değişiklikler üretmiyor gibi görünmektedir.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, varfarin, heparin ve pıhtılaşma sistemi üzerinde etkili olan diğer ilaçların birlikte uygulanması durumunda, "antikoagülan etkilerin vurgulanması ve riskte bir artış" olasılığı daha fazla olmalıdır. kanamadan.
Kontrendikasyonlar EFIENT ® Prasugrel
EFIENT®, kanama epizodlarının başlaması için potansiyel olarak tehlikeli patolojiler, travmalar veya hastalıklardan, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğundan ve bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılıktan muzdarip hastalarda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Çeşitli klinik çalışmalarda en çok açıklanan ve EFIENT® ile tedavi edilen popülasyonun yaklaşık %7'sinde ilaç tedavisinin kesilmesine yol açan istenmeyen etki, gastrointestinal kanamalar, hematüri, hematomlar ve burun kanaması şeklinde tanımlanan kanamaydı.
Trombositopeni, lökopeni, anemi ve purpura vakaları daha nadirdi.
Not
EFIENT ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan EFIENT ® Prasugrel ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.