Aktif maddeler: Ketoprofen
Ardbeg 80mg Adult - Oral solüsyon için toz
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ARDBEG 80 MG ORAL ÇÖZELTİ İÇİN YETİŞKİN TOZ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir poşet şunları içerir:
aktif prensip: ketoprofen lizin tuzu 80 mg (50 mg ketoprofene eşdeğer).
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Oral çözelti için toz.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
yetişkinler: romatoid artrit, ankilozan spondilit, ağrılı artroz, eklem dışı romatizma, travma sonrası iltihaplanma, diş hekimliğinde ağrılı iltihaplı hastalıklar, kulak burun boğaz, üroloji ve pnömoloji dahil olmak üzere ağrı ile ilişkili inflamatuar durumların semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
yetişkinler: Bir adet 80 mg saşe (tam doz) günde üç defa yemeklerle birlikte.
Yaşlılar: dozaj, yukarıda belirtilen dozajlarda olası bir azalmayı (bkz. bölüm 4.4) değerlendirmesi gereken doktor tarafından dikkatli bir şekilde belirlenmelidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar: tedaviye minimum günlük dozda başlanması önerilir (bkz. par. 4.4).
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar: diürez hacminin ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi tavsiye edilir (bkz. bölüm 4.4).
Talimatlar: Bir poşetin içindekileri yarım bardak suya dökün ve karıştırın.
04.3 Kontrendikasyonlar
Ketoprofen lisin tuzu aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır:
- aktif maddeye, diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara (NSAID'ler) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
- benzer etki mekanizmasına sahip maddelerin (örneğin asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'ler) astım ataklarına, bronkospazma, akut rinite veya nazal polip, ürtiker veya anjiyonörotik ödeme neden olduğu hastalar;
- aktif peptik ülser veya gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon veya kronik dispepsi öyküsü;
- gastrointestinal kanama veya diğer aktif kanama veya kanama bozuklukları
- Crohn hastalığı veya ülseratif kolit;
- önceki bronşiyal astım;
- şiddetli kalp yetmezliği;
- şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu;
- kanama diyatezi ve diğer pıhtılaşma bozuklukları veya antikoagülan tedavi gören hastalar
- hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6);
- 14 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Ardbeg'in seçici siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil olmak üzere diğer NSAID'lerle birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Semptomları kontrol altına almak için gereken mümkün olan en kısa tedavi süresi için en düşük etkili doz kullanılarak istenmeyen etkiler en aza indirilebilir.
Alerjik belirtileri olan veya önceden alerjisi olan hastalarda dikkatle uygulayınız.
Ketoprofen lizin tuzu ile tedavi, deri döküntüsü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri ilk ortaya çıktığında kesilmelidir.
Mevcut veya önceden gastrointestinal hastalığı olan hastalar, özellikle gastrointestinal kanama olmak üzere sindirim bozukluklarının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir. Ketoprofen lizin tuzu ile tedavi edilen bazı pediyatrik hastalarda, bazen ciddi hatta bazen ciddi gastrointestinal kanamalar ve ülser bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8); bu nedenle ürün, zaman zaman gerekli dozaj programını değerlendirmek zorunda kalacak olan doktorun sıkı gözetimi altında uygulanmalıdır.
Tüm NSAID'lerde olduğu gibi, ilaç plazma üre nitrojeni ve kreatinin düzeyini artırabilir.
Diğer prostaglandin sentez inhibitörlerinde olduğu gibi, ilaç böbrek sistemi üzerinde glomerüler nefrit, renal papiller nekroz, nefrotik sendrom ve akut böbrek yetmezliğine yol açabilen advers olaylarla ilişkilendirilebilir.
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, ilaç bazı karaciğer parametrelerinde küçük geçici artışlara ve ayrıca SGOT ve SGPT'de önemli artışlara neden olabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu parametrelerde önemli bir artış olması durumunda tedavi kesilmelidir.
Ketoprofen lizin tuzu, hematopoietik bozuklukları, sistemik lupus eritematozus veya karışık bağ dokusu bozuklukları olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, ketoprofen lizin tuzu, bulaşıcı hastalıkların semptomlarını maskeleyebilir.
Hepatik, renal (bkz. bölüm 4.2) veya kardiyak fonksiyon bozukluğu durumunda ve sıvı tutulmasına yatkın diğer koşulların varlığında dikkatli olunmalıdır. Bu durumlarda, NSAID'lerin kullanımı böbrek fonksiyonunun bozulmasına ve sıvı tutulmasına neden olabilir.Diüretik tedavisi gören veya muhtemelen hipovolemik olan hastalarda nefrotoksisite riski arttığından dikkatli olunmalıdır.
Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil, bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, NSAID'lerin kullanımıyla bağlantılı olarak çok nadiren bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). daha yüksek risk altında olun: reaksiyonun başlangıcı, çoğu vakada tedavinin ilk ayında meydana gelir.
Yaşlı hastalar böbrek, kardiyovasküler veya hepatik fonksiyonlarda azalmaya daha yatkındır. Yaşlı hastalarda NSAID'lere karşı, özellikle ölümcül olabilen gastrointestinal kanama ve perforasyon gibi advers reaksiyonların sıklığı artmıştır (bkz. bölüm 4.2).Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon: Ölümcül olabilen gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon, herhangi bir zamanda, tüm NSAİİ'lerle tedavi sırasında, uyarıcı semptomlar veya daha önce ciddi gastrointestinal olay öyküsü olsun veya olmasın bildirilmiştir. Bazı epidemiyolojik kanıtlar, ketoprofenin, özellikle yüksek dozlarda, diğer NSAID'lerden daha yüksek ciddi gastrointestinal toksisite riski ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir (ayrıca bkz. bölüm 4.2 ve 4.3). Yaşlılarda ve ülser öyküsü olan hastalarda, özellikle kanama veya perforasyon ile komplike ise (bkz. bölüm 4.3), artan NSAID dozları ile gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon riski daha yüksektir. Bu hastalar tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlamalı ve özellikle tedavinin ilk aşamalarında olağandışı gastrointestinal semptomları (özellikle gastrointestinal kanama) bildirmelidir. Bu hastalarda ve ayrıca düşük doz aspirin veya gastrointestinal olay riskini artırabilecek diğer ilaçları alan hastalarda koruyucu ajanların (misoprostol veya proton pompası inhibitörleri) eşzamanlı kullanımı düşünülmelidir (aşağıya ve bölüm 4.5'e bakınız).
Gastrointestinal toksisite öyküsü olan hastalar, özellikle yaşlılar, özellikle tedavinin ilk aşamalarında herhangi bir abdominal semptom (özellikle gastrointestinal kanama) bildirmelidir.
Oral kortikosteroidler, varfarin gibi antikoagülanlar, selektif serotonin geri alım inhibitörleri veya aspirin gibi antiplatelet ajanlar gibi ülserasyon veya kanama riskini artırabilecek ilaçları eşzamanlı alan hastalarda dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Ardbeg alan hastalarda gastrointestinal kanama veya ülserasyon meydana geldiğinde tedavi kesilmelidir. NSAID'ler, gastrointestinal hastalık (ülseratif kolit, Crohn hastalığı) öyküsü olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır, çünkü bu durumlar alevlenebilir (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).
Ketoprofen lizin tuzunun yanı sıra prostaglandin sentezini ve siklooksijenazı inhibe eden herhangi bir ilacın kullanımı hamile kalmayı planlayan kadınlarda önerilmez.
Doğurganlık sorunları olan veya doğurganlık araştırmaları yapılan kadınlarda ketoprofen lizin tuzu uygulaması kesilmelidir.
Hafif ila orta şiddette hipertansiyon ve/veya konjestif kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda, NSAID tedavisi ile bağlantılı olarak sıvı tutulması ve ödem rapor edildiğinden, yeterli izleme ve talimat gereklidir.
Yerleşmiş iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar, yalnızca dikkatli bir değerlendirmeden sonra ketoprofen lizin tuzu ile tedavi edilmelidir. Kardiyovasküler hastalık (örn. hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara) için risk faktörleri olan hastalarda uzun süreli tedaviye başlamadan önce benzer hususlar yapılmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Aşağıdaki etkileşimler genel olarak NSAID'lerle ilgilidir:
Kortikosteroidler: gastrointestinal ülserasyon veya kanama riskinde artış (bkz. bölüm 4.4).
Antikoagülanlar: NSAID'ler, varfarin gibi antikoagülanların etkilerini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
Agregasyon önleyici ajanlar ve seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar): gastrointestinal kanama riskinde artış (bkz. bölüm 4.4).
Tavsiye edilmeyen dernekler:
• Diğer NSAID'leryüksek dozlarda salisilatlar (≥ 3 g/gün) dahil olmak üzere: birkaç NSAID'nin aynı anda uygulanması, sinerjik bir etki nedeniyle gastrointestinal ülser ve kanama riskini artırabilir.
• Oral antikoagülanlar, parenteral heparin ve tiklopidin: Trombosit fonksiyonunun inhibisyonu ve gastrointestinal mukozanın zarar görmesi nedeniyle artan kanama riski.
• Lityum (birkaç NSAID ile tanımlanmıştır): NSAID'ler, toksik değerlere ulaşabilen plazma lityum seviyelerini (azalmış lityum atılımı) arttırır. Bu nedenle, ketoprofen lizin tuzu tedavisinin başlatılması, doz ayarlaması ve kesilmesinden sonra bu parametrenin izlenmesi gerekir.
• metotreksat15 mg/hafta veya daha fazla yüksek dozlarda kullanıldığında: genel olarak anti-inflamatuar ajanlar nedeniyle renal klerensindeki azalmaya bağlı olarak metotreksatın artan kan toksisitesi.
• Hidantoinler ve sülfonamidler: Bu maddelerin toksik etkileri artabilir.
Önlem alınması gereken dernekler:
• Diüretikler, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II antagonistleri: NSAİİ'ler diüretiklerin ve diğer antihipertansif ilaçların etkisini azaltabilir Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (örn. dehidrate hastalar veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar), bir ACE inhibitörü veya bir kan antagonisti anjiyotensin II ve inhibe edici ajanların birlikte uygulanması siklo-oksijenaz sistemi, genellikle geri dönüşümlü olan olası akut böbrek yetmezliği dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına yol açabilir. ACE inhibitörleri veya anjiyotensin 11 antagonistleri ile birlikte ketoprofen lizin tuzu alan hastalarda bu etkileşimler göz önünde bulundurulmalıdır.Bu nedenle, kombinasyon özellikle yaşlı hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve başladıktan sonra böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir. eşlik eden terapi.
• metotreksat, düşük dozlarda, haftada 15 mg'dan az kullanılır: genel olarak anti-inflamatuar ajanlar nedeniyle renal klirensindeki azalmaya bağlı olarak metotreksatın artan kan toksisitesi. Derneğin ilk haftalarında haftalık kan sayımı takibi yapın. Yaşlılarda olduğu gibi böbrek fonksiyonunda hafif bir kötüleşme varlığında bile izlemeyi artırın.
• Pentoksifilin: artan kanama riski. Klinik izlemeyi artırın ve kanama süresini daha sık kontrol edin.
• Zidovudin: NSAID ile tedaviye başladıktan bir hafta sonra ortaya çıkan şiddetli anemi ile retikülositler üzerinde etki ile kırmızı hücre hattında artan toksisite riski NSAID ile tedaviye başladıktan bir veya iki hafta sonra tam kan sayımını ve retikülosit sayısını kontrol edin.
• sülfonilüreler: NSAID'ler, sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini, plazma proteinleri ile bağlanma bölgelerinden uzaklaştırarak artırabilir.
Dikkate alınması gereken dernekler:
• Beta blokerler: bir NSAID ile tedavi, prostaglandin sentezini inhibe ederek antihipertansif etkilerini azaltabilir.
• Siklosporin ve takrolimus: Renal prostaglandinlerin aracılık ettiği etkiler nedeniyle NSAID'ler nefrotoksisiteyi artırabilir. İlişkili tedavi sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.
• Trombolitikler: artan kanama riski.
• Probenesid: ketoprofen lizin tuzunun plazma konsantrasyonları artabilir; bu etkileşim, renal tübüler sekresyon ve glukuronid konjugasyonu bölgesindeki bir inhibitör mekanizmaya bağlı olabilir ve ketoprofen lizin tuzunun doz ayarlamasını gerektirir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelikte kullanım
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu gebeliği ve/veya embriyolfaktör gelişimi olumsuz etkileyebilir, bu nedenle gebelik sırasında ketoprofen lizin tuzu uygulanmamalıdır.
Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları, erken gebelikte bir prostaglandin sentez inhibitörü kullanımından sonra düşük, kardiyak malformasyon ve gastroşizis riskinde artış olduğunu göstermektedir. Kardiyak malformasyonların mutlak riski %1'den azdan yaklaşık %1,5'e yükselmiştir. Risk dikkate alınmıştır. hayvanlarda prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanmasının, implantasyon öncesi ve sonrası kayıpların ve embriyo-fetal ölümlerin artmasına neden olduğu gösterilmiştir.
Ek olarak, organogenetik dönemde prostaglandin sentez inhibitörleri verilen hayvanlarda kardiyovasküler dahil olmak üzere çeşitli malformasyonların insidansında artış bildirilmiştir.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde tüm prostaglandin sentez inhibitörleri fetüsü
• kardiyopulmoner toksisite (arter kanalının erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon ile);
• oligo-hidroamnios ile böbrek yetmezliğine ilerleyebilen böbrek fonksiyon bozukluğu;
anne ve yenidoğan, hamileliğin sonunda:
• kanama süresinin olası uzaması ve çok düşük dozlarda dahi oluşabilecek antiplatelet etki;
• gecikmiş veya uzun süreli doğum ile sonuçlanan uterus kasılmalarının inhibisyonu.
Uyurken kullanın
Ketoprofen lizin tuzu emzirme döneminde uygulanmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Baş dönmesi veya uyuklamanın olası başlangıcı nedeniyle, ilacın araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta düzeyde bir etkisi vardır (bkz. bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler
Lisinin ketoprofen tuzunun oral formülasyonlarının pazarlanmasından elde edilen deneyim, istenmeyen etkilerin ortaya çıkmasının çok nadir bir olay olduğunu göstermektedir.Maruz kalan hastaların tahmini, satılan paket sayısından elde edilen ve spontan raporların sayısı dikkate alınarak , her 100.000 hastadan daha az biri advers reaksiyonlar yaşadı, çoğu durumda semptomlar geçiciydi ve tedavinin kesilmesiyle ve bazı durumlarda spesifik farmakolojik tedavi ile düzeldi.
Ketoprofen lizin tuzunun oral formülasyonları ile görülen advers reaksiyonlar, hepsi çok nadirdir (insidans
• Deri ve ekleri: ürtiker, eritem, döküntü, makülopapüler döküntü, kaşıntı, anjiyoödem, dermatit, döküntü, deri döküntüsü.
• Gastrointestinal bozukluklar: En sık gözlenen advers olaylar, doğası gereği gastrointestinaldir. Ardbeg uygulamasını takiben mide ve karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal, hazımsızlık, mide ekşimesi, gaz ve kabızlık, melena, hematemez, ülseratif stomatit, kolit alevlenmesi ve Crohn hastalığı bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4). Nadiren şiddetli gastrointestinal kanama ve peptik, gastrik ve duodenal ülser, gastrit ve eroziv gastrit, gastrointestinal perforasyon ve/veya kanama, özellikle yaşlılarda bazen ölümcül olabilir (bkz. bölüm 4.4). Sırasıyla iki tek ülseratif stomatit ve dil ödemi vakası bildirilmiştir. Karaciğer enzimlerinde ve hepatitlerde yükselme bildirilmiştir. Gastrit daha az sıklıkla gözlenmiştir.
• Genel Şartlar: alerjik ve anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok, ağızda ödem. Sırasıyla tek periferik ödem ve senkop vakaları bildirilmiştir.
• Sinir sistemi: baş dönmesi ve vertigo. Bir kinolon antibiyotik ile birlikte tedavi edilen yaşlı bir hastada tek bir tremor ve hiperkinezi vakası bildirilmiştir.
• Kardiyovasküler sistem: çarpıntı, taşikardi, hipotansiyon, hipertansiyon, ödem, kalp yetmezliği. Vaskülit ve cilt kızarıklığı vakaları istisnai olarak bildirilmiştir. Bazı NSAID'lerin kullanımı (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedaviler için), arteriyel trombotik olay riskinde (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) orta derecede artmış risk ile ilişkilendirilebilir.
• Solunum sistemi: bronkospazm, dispne, laringeal ödem ve laringospazm. Aspirine duyarlı astımlı bir hastada ölümcül sonucu olan tek bir akut solunum yetmezliği vakası bildirilmiştir.
• Kan krizi bozuklukları: Sırasıyla tek lökositoz, lenfanjit, purpura, trombositopenik purpura, trombositopeni ve lökositopeni vakaları bildirilmiştir.
• İdrar yolu bozuklukları: yüz ödemi ve hematüri. Tek bir oligüri vakası bildirildi.
• Metabolik bozukluklar: periorbital ödem.
CPR'de önerilen dozun iki katını alan bir pediyatrik hastada tek bir anksiyete, görsel halüsinasyonlar, hipereksitabilite ve davranış değişikliği bildirilmiştir. Semptomlar 1-2 gün içinde kendiliğinden ortadan kayboldu Doğası gereği şiddetli olan advers reaksiyonlar, hepsi çok nadir, esas olarak cilt reaksiyonları (ürtiker, eritem, döküntü, anjiyoödem), gastrointestinal ve yük reaksiyonlarını içerir Solunum yolu (bronkospazm, dispne, gırtlak ödem) yanı sıra epizodik alerjik / anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok ve ağız ödemi vakaları Daha önce de belirtildiği gibi, astımlı ve hassas bir hastada "aspirin" meydana gelen tek bir akut solunum yetmezliği vakası ölümcül bir sonuca sahipti. Alerjik / astımlı hastalarda ve / veya NSAID'lere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan reaksiyonların çoğu ciddi nitelikteydi.
Bazı istenmeyen etkiler ketoprofen uygulamasını takiben sadece ara sıra gözlenmiştir: kabızlık, parestezi, uyarılabilirlik, uykusuzluk, titreme, geçici diskinezi, asteni, baş ağrısı; ışığa duyarlılık reaksiyonları.
Ketoprofen lizin tuzu da dahil olmak üzere bazı NSAID'ler, son derece nadir olarak şiddetli mukokutanöz reaksiyonlara (Stevens-Johnson Sendromu ve Toksik Epidermal Nekroliz, Lyell dahil büllöz reaksiyonlar) ve hematolojik reaksiyonlara (aplastik ve hemolitik anemi ve nadiren agranülositoz ve medüller hipoplazi) neden olabilir. .
04.9 Doz aşımı
Bilinen bir doz aşımı vakası yoktur. Belirgin klinik belirtilerle birlikte aşırı doz durumunda, derhal semptomatik tedaviye başlayın ve gerekirse olağan acil önlemleri uygulayın (gastrik lavaj, aktif kömür yemeği, sıvının parenteral uygulaması, vb.).
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anti-inflamatuar, antiromatizmal, nonsteroidal ilaçlar. Propiyonik asit türevleri ATC: MO1AE03
Ketoprofen lizin tuzu, NSAID'ler (M01AE) sınıfına ait analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik bir ilaç olan 2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin lizin tuzudur.Ketoprofen lizin tuzu asit ketoprofenden daha fazla çözünür.
NSAID'lerin etki mekanizması, siklooksijenaz enzimini inhibe ederek prostaglandin sentezinin azaltılması ile ilgilidir.
Spesifik olarak, araşidonik asidin siklik endoperoksitlere, PGG 2 ve PGH 2'ye, prostaglandinler PGE 1, PGE 2, PGF 2a ve PGD 2'nin ve ayrıca prostasiklin PGI 2 ve tromboksanların (TxA 2 ve TxB 2) öncüllerine dönüşümünün inhibisyonu vardır. Ayrıca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kininler gibi diğer aracılarla etkileşime girerek, doğrudan etkiye eklenecek dolaylı bir etkiye neden olabilir.
Ketoprofen lizin tuzu, hem anti-inflamatuar etkisi hem de merkezi bir etki ile ilişkili olarak belirgin bir analjezik etkiye sahiptir.
Ketoprofen lizin tuzu, normal termoregülasyon süreçlerine müdahale etmeden ateş düşürücü bir aktivite gösterir.
Ağrılı inflamatuar belirtiler, eklem hareketliliğini teşvik ederek ortadan kaldırılır veya hafifletilir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
Ketoprofen lizin tuzu, asit ketoprofenden daha yüksek çözünürlüğe sahiptir.
Oral kullanım için form, aktif maddenin halihazırda sulu çözelti içinde olduğu varsayımına izin verir ve bu nedenle plazma seviyelerinde hızlı bir artışa ve doruk değere erken ulaşılmasına yol açar.Bu, klinik olarak, daha hızlı bir başlangıç ve daha büyük bir yoğunluk ile kendini gösterir. analjezik ve anti-inflamatuar etkisi.
Çocuktaki kinetik profil, yetişkininkinden farklı değildir.
Tekrarlanan uygulama, ilacın kinetiğini değiştirmez veya birikim oluşturmaz.
Ketoprofen plazma proteinlerine %95-99 oranında bağlanır. Sistemik uygulamadan sonra bademcik dokusunda ve sinovyal sıvıda önemli seviyelerde ketoprofen bulundu.
Eliminasyon hızlıdır ve esas olarak böbrek yoluyladır: Sistemik olarak uygulanan ürünün %50'si 6 saat içinde idrarla atılır Ketoprofen geniş ölçüde metabolize edilir: Sistemik olarak uygulanan ürünün yaklaşık %60-80'i idrarda metabolitler şeklindedir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlarda ve farelerde ketoprofen lizin tuzunun LD50'si, hayvanda anti-inflamatuar ve analjezik olarak aktif dozun 30-120 katına eşit, oral olarak sırasıyla 102 ve 444 mg/kg ile sonuçlanmıştır.Ketoprofen lizin tuzunun LD50'si intraperitoneal olarak sıçan ve farede sırasıyla 104 ve 610 mg/kg olarak bulunmuştur.
Sıçanlarda, köpeklerde ve maymunlarda, öngörülen terapötik dozajlara eşit veya daha yüksek dozlarda oral ketoprofen lizin tuzu ile uzun süreli tedavi, herhangi bir toksik fenomenin ortaya çıkmasına neden olmadı. Yüksek dozlarda, nonsteroid antiinflamatuar ilaçların hayvanlarda neden olduğu bilinen yan etkilere bağlı olarak gastrointestinal ve renal değişiklikler bulunmuştur.Tavşanlarda oral veya rektal yolla yapılan uzun süreli bir toksisite çalışmasında ketoprofenin daha iyi tolere edildiği gösterilmiştir. oral olarak uygulandığında rektal karşı oral Tavşanlarda intramüsküler yolla yürütülen bir tolerabilite çalışmasında ketoprofen lizin tuzu iyi tolere edilmiştir.
Ketoprofen lizin tuzunun "in vitro" ve "invivo" yapılan genotoksisite testlerinde mutajenik olmadığı bulundu. Farelerde ve sıçanlarda ketoprofen ile yapılan karsinojenisite çalışmaları, kanserojen etkilerin olmadığını göstermiştir.
Hayvanlarda NSAID'lerin embriyo-fetal toksisitesi ve teratogenezi ile ilgili olarak, bkz. bölüm 4.6.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sorbitol, susuz kolloidal silika, sodyum klorür, sodyum sakarin, nane aroması.
06.2 Uyumsuzluk
Bilinmeyen.
06.3 Geçerlilik süresi
24 ay
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
30 kağıt / alüminyum / polietilen poşet içeren litografili karton kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
S.F. Grup S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
ARDBEG 80 mg ADULTS oral solüsyon için toz - 30 poşet AIC: 039413012
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
8 Şubat 2011
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
AlFA belirleme tarihi: 23 Nisan 2012
