Aktif maddeler: Esomeprazol
Esopral 20 mg gastro dirençli tabletler
Esopral 40 mg mideye dayanıklı tabletler
Endikasyonları Esopral neden kullanılır? Bu ne için?
Esopral, esomeprazol adı verilen bir ilaç içerir. Midede üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Esopral aşağıdaki rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılır:
- "Gastroözofageal reflü hastalığı" (GERD). Mideden gelen asit yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) kaçarak ağrıya, iltihaplanmaya ve yanmaya neden olduğunda oluşur.
- "Helicobacter pylori" adı verilen bakterilerle enfekte olmuş mide veya üst bağırsak ülserleri. Bu rahatsızlıklara sahipseniz, doktorunuz enfeksiyonu tedavi etmek ve ülserin iyileşmesini sağlamak için antibiyotik de reçete edebilir.
- NSAID'ler (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) adı verilen ilaçların neden olduğu mide ülserleri. Esopral, NSAID'leri alırken mide ülserlerinin oluşmasını önlemek için de kullanılabilir.
- Pankreastaki bir tümörün neden olduğu aşırı mide asidi (Zollinger-Ellison sendromu).
- Esopral'ın intravenöz uygulaması ile önlendikten sonra ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi.
Kontrendikasyonlar Esopral ne zaman kullanılmamalıdır?
ESOPRAL'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Esomeprazol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa
- Diğer proton pompası inhibitörü ilaçlara (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız.
Yukarıdaki durumlardan herhangi birine denk gelirse ESOPRAL almamalısınız. Şüpheniz varsa, ESOPRAL almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Kullanım Önlemleri Esopral'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Esopral'a özellikle dikkat edin
Aşağıdaki durumlarda ESOPRAL almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Ciddi karaciğer problemleriniz var.
- Ciddi böbrek problemleriniz var.
Esopral diğer hastalıkların semptomlarını maskeleyebilir. Bu nedenle, ESOPRAL kullanmaya başlamadan önce veya alırken aşağıdakilerden biri olursa, derhal doktorunuza söyleyiniz:
- Sebepsiz yere çok kilo kaybedersiniz veya yutma güçlüğü çekersiniz.
- Mide ağrısı veya hazımsızlık oluşur.
- Yiyecek veya kan kusmaya başlayın.
- Dışkı siyahtır (kanlı dışkı).
Size "gerektiği gibi" ESOPRAL reçete edildiyse, semptomlar devam ederse veya özelliklerde değişiklik olursa doktorunuzla iletişime geçin.
Özellikle bir yıldan uzun süre ESOPRAL gibi bir proton pompası inhibitörü alırsanız, kalça, bilek veya omurga kırılma riskiniz biraz artabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Esopral'ın etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bunun nedeni, ESOPRAL'in bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilmesi ve bazı ilaçların Esopral'ı etkileyebilmesidir.
Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız, ESOPRAL tabletleri almamalısınız.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Atazanavir (HIV tedavisinde kullanılır).
- Klopidogrel (kan pıhtılarını önlemek için kullanılır)
- Ketokonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır).
- Erlotinib (kanser tedavisinde kullanılır).
- Sitalopram, imipramin veya klomipramin (depresyon tedavisinde kullanılır).
- Diazepam (anksiyete tedavisinde, kas gevşemesinde veya epilepside kullanılır).
- Fenitoin (epilepside kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, ESOPRAL tedavisine başlarken veya tedaviyi bırakırken doktorunuzun sizi izlemesi gerekecektir.
- Varfarin gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar. ESOPRAL almaya başladığınızda veya kestiğinizde doktorunuz sizi izleyebilir.
- Silostazol (aralıklı topallamayı tedavi etmek için kullanılır - yetersiz kan akımının neden olduğu, yürürken bacaklarda ağrı).
- Sisaprid (hazımsızlık ve mide ekşimesi için kullanılır).
- digoksin (kalp problemleri için kullanılır).
- Metotreksat (yüksek doz kemoterapide kanseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaç) - Yüksek dozda metotreksat alıyorsanız, doktorunuz ESOPRAL tedavinizi geçici olarak durdurabilir.
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır).
- NS.John (Hypericum perforatum) (depresyon tedavisinde kullanılır).
Doktorunuz Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserleri tedavi etmek için ESOPRAL ile birlikte amoksisilin ve klaritromisin gibi antibiyotikler reçete ettiyse, doktorunuza diğer ilaçlar hakkında bilgi vermeniz çok önemlidir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Esopral'ı almadan önce, hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Doktorunuz bu süre içinde ESOPRAL alıp alamayacağınıza karar verecektir.
ESOPRAL'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emziriyorsanız ESOPRAL almamalısınız.
ESOPRAL'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Tabletler tok karnına veya aç karnına alınabilir.
Araç ve makine kullanma
ESOPRAL'in araç veya herhangi bir alet veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
ESOPRAL'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Esopral mideye dirençli tabletler, bir şeker türü olan sakaroz içerir. Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Esopral nasıl kullanılır: Dozaj
ESOPRAL'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
- 12 yaşın altındaki çocuklar için esopral gastro-dirençli tabletler önerilmez.
- Bu ilacı uzun süredir alıyorsanız, doktorunuz sizi izleyecektir (özellikle ilacı bir yıldan uzun süredir kullanıyorsanız).
- Doktorunuz size ilacı gerektiği gibi almanızı söylediyse, belirtileriniz değişirse lütfen doktorunuza söyleyiniz.
ilacı almak
- Tabletleri günün herhangi bir saatinde alabilirsiniz.
- Tabletleri tok karnına veya aç karnına alabilirsiniz.
- Tabletleri bütün olarak bir bardak su ile yutunuz. İlacı mide asiditesinden koruyan kaplanmış granüller içerdiğinden tabletleri çiğnemeyiniz veya ezmeyiniz, bu nedenle granüllerin zarar görmemesi önemlidir.
Tabletleri yutmakta zorluk çekiyorsanız ne yapmalısınız?
Tabletleri yutmakta zorluk çekiyorsanız:
- Tabletleri bir bardak durgun suya koyun. Diğer sıvılar kullanılmamalıdır.
- Tabletler eriyene kadar karıştırın (karışım net bir görünüme sahip olmayacaktır). Derhal veya en az 30 dakika içinde içiniz. İçmeden önce daima karıştırın.
- İlacın tamamını aldığınızdan emin olmak için bardağı yarısına kadar suyla doldurarak iyice çalkalayın ve için.Katı parçacıklar ilacı içerir ve çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
- Kesinlikle yutamıyorsanız, tablet biraz su ile karıştırılabilir, bir şırıngaya yerleştirilebilir ve bir tüp aracılığıyla doğrudan mideye (mide tüpü) uygulanabilir.
Ne kadar ilaç alınmalı
- Doktorunuz, almanız gereken tablet sayısı ve ne kadar süreyle size tavsiyede bulunacaktır. Bu, fiziksel durumunuzun, yaşınızın ve karaciğer durumunuzun bir işlevidir.
- Normal dozlar aşağıda verilmiştir.
Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) neden olduğu mide ekşimesi tedavisi:
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar:
- Doktorunuz yemek borunuzun hafif hasarlı olduğunu tespit ederse, olağan doz 4 hafta boyunca günde bir kez bir adet Esopral 40 mg gastro-dirençli tablettir. Doktorunuz yemek borusunun iyileşmemesi durumunda 4 hafta daha aynı dozu alarak tedaviye devam etmenizi söyleyebilir.
- Yemek borusu iyileştikten sonra, olağan doz günde bir kez bir Esopral 20 mg gastro-dirençli tablettir.
- Yemek borusu zarar görmemişse, normal doz günde bir adet Esopral 20 mg gastro-dirençli tablettir.Semptomlarınız kontrol altına alındığında doktorunuz ilacı en fazla bir gastro-dirençli tablete kadar ihtiyaç duyduğunuzda alabileceğiniz konusunda sizi bilgilendirecektir. Dirençli tablet Esopral günde 20 mg.
- Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa doktorunuz size daha düşük bir doz verecektir.
Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserlerin tedavisi ve yeniden ortaya çıkmasının önlenmesi:
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz, bir hafta boyunca günde iki kez bir Esopral 20 mg gastro-dirençli tablettir.
- Doktorunuz ayrıca size amoksisilin ve klaritromisin adı verilen antibiyotikleri almanızı söyleyecektir.
NSAID'lerin (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) neden olduğu mide ülserlerinin tedavisi:
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz, 4 ila 8 hafta boyunca günde bir kez bir Esopral 20 mg gastro-dirençli tablettir.
NSAİİ (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) alıyorsanız mide ülserlerinin önlenmesi:
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Olağan doz günde bir kez bir Esopral 20 mg gastro-dirençli tablettir.
Pankreasta bir büyümenin neden olduğu aşırı mide asidinin tedavisi (Zollinger-Ellison sendromu):
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz günde iki kez 40 mg tablettir.
- Doktorunuz dozu ihtiyacınıza göre ayarlayacak ve tedaviye ne kadar devam edeceğinize de karar verecektir. Maksimum doz günde iki kez 80 mg'dır.
Esopral'ın intravenöz uygulaması ile önlendikten sonra ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi:
Olağan doz, 4 hafta boyunca günde bir kez bir Esopral 40 mg tablettir.
Aşırı doz Çok fazla Esopral aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Esopral kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla ESOPRAL kullanmışsanız, hemen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
ESOPRAL'i kullanmayı unutursanız
- Bir doz Esopral almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaşıyorsa, kaçırdığınız dozu atlayın.
- Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz (aynı anda iki doz) almayınız.
Yan Etkiler Esopral'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de ESOPRAL yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, ESOPRAL almayı bırakın ve derhal doktorunuza başvurun:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarcıklar veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda da şiddetli kabarma ve kanama görülebilir. Bu "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir.
Bu etkiler nadirdir ve 1000 kişiden 1'inden azını etkiler.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın (10 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz.
- Mide bulantısı ya da kusma.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Ayaklarda ve ayak bileklerinde şişme.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, iğne batması, uyku hali.
- Baş dönmesi.
- Kuru ağız
- Karaciğerin nasıl çalıştığını kontrol eden kan testlerindeki değişiklikler.
- Deri döküntüsü, kurdeşen ve kaşıntı.
- Kalça, bilek veya omurga kırığı (Esopral yüksek dozlarda ve uzun süre kullanılıyorsa).
Seyrek (1000 kişide 1'den azını etkiler):
- Az sayıda beyaz kan hücresi ve trombosit gibi kan sorunları. Bu, zayıflığa, morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları kolaylaştırabilir.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizlik, kusma ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Bulanık görme gibi görme ile ilgili sorunlar.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Ağız içi iltihabı.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarılık, koyu renkli idrar ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve güçsüzlük hissi.
- Artan terleme.
Çok seyrek (10.000 kişide 1'den azını etkiler):
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücrelerinin sayısındaki değişiklikler.
- saldırganlık
- Orada olmayan şeyleri görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliğine ve beyin iltihabına yol açan ciddi karaciğer sorunları.
- Ani başlayan şiddetli döküntü veya ciltte kabarma veya soyulma. Bu, yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz).
- Kas Güçsüzlüğü.
- Şiddetli böbrek sorunları.
- Erkeklerde meme büyütme
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Esopral'ı üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum seviyeleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz kan magnezyum seviyenizi periyodik olarak kontrol edip etmemeye karar vermelidir.
- Bağırsak iltihabı (bu, ishale yol açabilir).
Esopral, çok nadir durumlarda, immün yetmezliğe yol açan beyaz kan hücrelerini etkileyebilir. Genel fiziksel durumunuzun ciddi şekilde bozulmasıyla birlikte ateş gibi semptomları olan veya boyun, boğaz veya ağızda ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi lokal enfeksiyon semptomları olan ateş gibi bir enfeksiyonunuz varsa, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza görünmelisiniz. böylece beyaz kan hücrelerinin eksikliği (agranülositoz) bir kan testi ile ekarte edilebilir. Kullanmakta olduğunuz ilaçlar hakkında bilgi vermeniz önemlidir.
Yukarıdaki olası yan etkiler listesi için endişelenmeyin.Herhangi birini almayabilirsiniz.Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- Nemden korumak için orijinal ambalajında (blister) veya ambalajı (şişe) sıkıca kapalı olarak saklayınız.
- Tabletleri karton, cüzdan veya blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden (EXP) sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Esopral'ın içeriği
Aktif bileşen esomeprazoldür.Esopral mideye dirençli tabletler, 20 mg veya 40 mg esomeprazol (magnezyum trihidrat olarak) içeren 2 kuvvette mevcuttur.
Diğer bileşenler şunlardır: gliserol monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit (kırmızı-kahverengi, sarı) (E172, sadece 20 mg tabletler için), magnezyum stearat, metakrilik asit kopolimer etil akrilat (1: 1) 30'da dispersiyon %, mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogoller, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küreleri (sükroz ve mısır nişastası), talk, titanyum dioksit (E171), trietil sitrat.
Esopral'ın görünüşü ve paketin içeriği
- Esopral 20 mg gastro-dirençli tabletler, bir tarafta A / EH ve diğer tarafta 20 mg ile açık pembe renktedir.
- Esopral 40 mg gastro-dirençli tabletler, bir tarafta A / EI ve diğer tarafta 40 mg ile pembe renktedir.
- Tabletler, aşağıdakileri içeren blister ambalajlarda, cüzdanlarda ve/veya şişelerdedir.
- 20 mg, 40 mg: şişe 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablet.
- 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletlik 20 mg, 40 mg blister veya cüzdan blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ESOPRAL - GASTRORESİSTAN TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 tablet şunları içerir: 20 mg veya 40 mg esomeprazol (magnezyum trihidrat olarak).
Yardımcı maddeler:
Özopral 20 mg: sakaroz 28 mg.
Özopral 40 mg: sakaroz 30 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
mideye dayanıklı tablet.
20 mg: açık pembe, uzun, bikonveks, film kaplı tablet. Tabletin bir tarafında 20 mg, diğer tarafında A / EH olarak işaretlenmiştir.
40 mg: Pembe, uzun, bikonveks, film kaplı tablet. Tablet bir tarafta 40 mg ve diğer tarafta A / EI taşır.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Esopral tabletler aşağıdakiler için endikedir:
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)
- eroziv reflü özofajit tedavisi
- özofajit iyileşmesinin sağlandığı hastalarda nükslerin önlenmesi için uzun süreli bakım
- gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) semptomatik tedavisi
"Eradikasyonu" için uygun bir terapötik rejimde antibakteriyellerle kombinasyon halindeHelikobakter pilori Ve
- ile ilişkili duodenum ülserinin iyileşmesi Helikobakter pilori Ve
- İlişkili ülserleri olan hastalarda peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi Helikobakter pilori.
Devam eden NSAID tedavisine ihtiyaç duyan hastalar
- NSAID tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi
- Risk altındaki hastalarda NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.
İntravenöz uygulama ile indüklenen önleme sonrasında peptik ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi.
Zollinger Ellison sendromunun tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tabletler sıvılar yardımıyla bütün olarak yutulmalıdır.
Tabletleri çiğnemeyin veya ezmeyin.
Yutma güçlüğü çeken hastalarda tabletler yarım bardak su içinde de dağıtılabilir. Gastro-dirençli kaplamayı çözebileceğinden başka sıvı kullanmayın. Tablet dağılana kadar karıştırın ve sıvıyı granüllerle birlikte hemen veya 30 dakika içinde için. Bardağı yarısına kadar suyla doldurup içindekileri içerek durulayın. Granüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutamayan hastalar için tabletleri durgun suda dağıtmak ve bir mide tüpünden vermek mümkündür. Şırınga ve tüpün uygunluğunu dikkatlice kontrol etmek önemlidir.
Hazırlama ve uygulama talimatları için bölüm 6.6'ya bakın.
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)
Eroziv reflü özofajit tedavisi
4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.
İyileşmemiş özofajit veya semptomların devam etmesi durumunda tedavinin 4 hafta daha uzatılması önerilir.
Özofajiti iyileşmiş hastalarda nüksün önlenmesi için uzun süreli idame tedavisi
Günde bir kez 20 mg.
Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) semptomatik tedavisi
Özofajiti olmayan hastalarda günde bir kez 20 mg. 4 haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü sağlanamazsa, hasta daha fazla klinik araştırma yapmalıdır. Semptomlar çözüldükten sonra, günde bir kez 20 mg alarak sonraki semptom kontrolü sağlanabilir. Yetişkinlerde, gerektiğinde günde bir kez 20 mg'lık bir rejim kullanılabilir. Mide ve duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda, isteğe bağlı bir rejim benimsenerek daha sonra semptom kontrolü önerilmez.
yetişkinler
"Eradikasyonu" için uygun bir terapötik rejimde antibakteriyellerle kombinasyon halindeHelikobakter pilori Ve
ile ilişkili duodenum ülserinin iyileşmesi Helikobakter pilori
P. İlişkili ülserleri olan hastalarda peptik ülser nükslerinin revizyonu Helikobakter pilori.
7 gün boyunca günde 2 kez 1 g amoksisilin ve 500 mg klaritromisin ile 20 mg Esopral.
Devam eden NSAID tedavisine ihtiyaç duyan hastalar
NSAID tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: Normal doz 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır.
Risk altındaki hastalarda NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: günde bir kez 20 mg.
İntravenöz uygulama ile indüklenen önleme sonrasında peptik ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi
IV uygulama ile indüklenen önlemeden sonra 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg peptik ülserlerin yeniden kanaması.
Zollinger Ellison sendromunun tedavisi
Önerilen başlangıç dozu günde iki kez 40 mg Esopral'dır.
Doz bireysel olarak ayarlanmalı ve tedaviye klinik olarak endike olduğu sürece devam edilmelidir. Mevcut klinik verilere dayanarak, çoğu hasta günde 80 ila 160 mg esomeprazol dozları ile kontrol edilebilir. 80 mg / gün üzerindeki dozlar iki günlük uygulamaya bölünmelidir.
12 yaşın altındaki çocuklar
Veri olmadığı için 12 yaşından küçük çocuklarda ESOPRAL kullanılmamalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Sınırlı klinik deneyim göz önüne alındığında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum 20 mg Esopral dozu aşılmamalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlılar
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Esomeprazol, benzimidazol ikameleri veya formülasyonun diğer herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
Esomeprazol, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Herhangi bir endişe verici semptomun varlığında (örneğin, önemli derecede istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve mide ülseri şüphesi varsa veya mevcutsa, Esopral tedavisinin semptomları ne kadar hafifletebileceği konusunda ülserin habis doğası ekarte edilmelidir. ve teşhisi geciktirir.
Uzun süredir tedavi gören hastalar (özellikle bir yıldan uzun süredir tedavi görenler) düzenli olarak izlenmelidir.
İsteğe bağlı rejimde olan hastalara, yaşanan semptomlar farklı bir karaktere bürünürse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Bu rejimi takip eden hastalarda, diğer ilaçlarla etkileşimler için esomeprazolün dalgalanan plazma konsantrasyonlarının etkileri dikkate alınmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
"Eradikasyonu" için esomeprazol reçete edilen hastalardaHelikobakter pilori Üçlü tedavinin tüm bileşenleriyle olası etkileşimler göz önünde bulundurulmalıdır. Klaritromisin, güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle, sisaprid gibi CYP3A4 yoluyla metabolize edilen başka ilaçlarla tedavi edilmekte olan hastalarda üçlü tedavi başlatılırsa, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri düşünülmelidir.
Bu tıbbi ürün sakaroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Ve kampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmazsa, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde yakın klinik izleme önerilir; esomeprazol dozu 20 mg'ı geçmemelidir.
Esomeprazol, tüm asit bloke edici ilaçlar gibi, hipo veya aklorhidri nedeniyle B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir.B12 vitamini emiliminin azalması riski.
Esomeprazol, bir CYP2C19 inhibitörüdür.CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla potansiyel etkileşim, esomeprazol tedavisinin başlangıcında veya sonunda düşünülmelidir. Klopidogrel ve esomeprazol arasında bir etkileşim gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.5).Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir.Bir önlem olarak, esomeprazol ve klopidogrelin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Esomeprazol gibi proton pompa inhibitörlerinin (PPI'ler), en az üç ay ve birçok vakada bir yıl süreyle tedavi edilen hastalarda ciddi hipomagnezemiye neden olduğu gösterilmiştir. Hipomagnezeminin ciddi semptomları arasında yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi bulunur. Başlangıçta sinsi bir şekilde tezahür edebilirler ve ihmal edilebilirler. Çoğu hastada hipomagnezemi, magnezyum aldıktan ve proton pompa inhibitörü kesildikten sonra düzelir.Sağlık uzmanları, ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.Uzun süre tedavi gören veya digoksin tedavisi gören hastalarda veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar kullanan hastalarda tedavi (örneğin diüretikler).
Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldıklarında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskinde hafif artışa neden olabilir. proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini %10 ila %40 oranında artırabileceğini öne sürmektedir.Bu artış kısmen diğer risk faktörlerine bağlı olabilir.Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik uygulama kılavuzlarına göre tedavi almalı ve "yeterli" bir tedavi almalıdır. D vitamini ve kalsiyum miktarı.
Laboratuvar testleri ile etkileşim
Artmış bir Kromogranin A (CgA) seviyesi, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmaları etkileyebilir. Bu etkileşimi önlemek için, esomeprazol tedavisi CgA tayininden en az 5 gün önce durdurulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu tıbbi ürünler
Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedaviye bağlı mide asiditesinin baskılanması, pH'a bağlı mide emilimi olan tıbbi ürünlerin emilimini azaltabilir veya artırabilir.İntragastrik asiditeyi azaltan diğer tıbbi ürünlerde gözlemlendiği gibi ketokonazol, itrakonazol ve Esomeprazol ile tedavi sırasında erlotinib azalabilir ve digoksin emilimi artabilir. Nadiren bildirilmiştir Bununla birlikte, yaşlı hastalara yüksek dozlarda esomeprazol uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Bu nedenle digoksinin terapötik kullanımının izlenmesinin güçlendirilmesi gerekmektedir.
Omeprazol ve bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimler bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve mekanizmaları her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında mide pH'ında bir artış, proteaz inhibitörlerinin absorpsiyonunu değiştirebilir.CYP2C19'un inhibisyonu yoluyla diğer olası etkileşim mekanizmaları ortaya çıkar.Omeprazol ile birlikte uygulandığında atazanavir ve nelfinavirin serum seviyelerinde azalma bildirilmiştir ve bu nedenle birlikte uygulanması önerilmemektedir. .
Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg/gün) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülerde uygulanması, atazanavir maruziyetinde önemli bir azalma ile sonuçlanır (EAA, Cmaks ve Cmin'de yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini telafi etmedi Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (20 mg/gün) atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavirde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır. maruziyet, omeprazol 20 mg/gün olmaksızın 300 mg/ritonavir 100 mg/gün ile gözlenen maruziyete kıyasla maruziyet Omeprazolün (40 mg/gün) birlikte uygulanması nelfinavirin EAA, ortalama Cmaks ve Cmin'ini %36-39 oranında ve ortalama Farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in EAA, Cmax ve Cmin'i %75-92 oranında Omeprazol (40 mg/gün) ile eşzamanlı tedavi sırasında sakinavirin (ritonavir ile birlikte uygulandığı) serum düzeylerinde artış (%80-100) Omeprazol ile tedavi 20 mg / gün, darunavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) ve amprenavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) maruziyeti üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. -ritonavir ile uygulama). Günde 20 mg esomeprazol ile tedavinin (ritonavir ile birlikte uygulandığında veya birlikte uygulandığında) amprenavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. 40 mg/gün omeprazol ile tedavinin (ritonavir ile birlikte uygulandığında) lopinavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez ve omeprazol ve esomeprazolün farmakodinamik etkileri ve benzer farmakokinetik özellikleri nedeniyle esomeprazol ve nelfinavirin birlikte uygulanması kontrendikedir.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Esomeprazol, ana metabolize edici enzimi CYP2C19'u inhibe eder Esomeprazol, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi CYP2C19 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçlarla kombine edildiğinde, bu ilaçların plazma konsantrasyonları arttırılabilir ve dozların azaltılması gerekebilir. . Bu durum, özellikle gerektiğinde esomeprazol reçete edildiğinde dikkate alınmalıdır.30 mg esomeprazolün birlikte uygulanması, CYP2C19 substratı diazepamın klerensinde %45'lik bir azalmayı teşvik eder.40 mg esomeprazolün birlikte uygulanması, fenitoinin çukur plazma düzeylerinin 13 ile daha iyi yükselmesini destekler. Esomeprazol ile tedaviye başlarken veya tedaviyi durdururken fenitoin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir Omeprazol (40 mg/gün), vorikonazolün (CYP2C19 substratı) Cmaks ve EAA'sını sırasıyla %15 ve %41 artırır.
Varfarin alan hastalara 40 mg esomeprazolün eşzamanlı uygulanması, klinik bir çalışmada pıhtılaşma sürelerinin normal bir aralıkta kaldığını göstermiştir. Bununla birlikte, eş zamanlı tedavi sırasında pazarlama sonrası klinik açıdan anlamlı INR'nin arttığı bazı izole vakalar bildirilmiştir.
Varfarin veya diğer kumarin türevleri ile tedavi sırasında esomeprazol ile eşzamanlı tedavinin başlangıcında ve sonlandırılmasında izleme önerilir.
Omeprazol ve esomeprazol, CYP2C19 inhibitörleri olarak işlev görür. Bir çapraz çalışmada sağlıklı gönüllülere 40 mg'lık dozlarda verilen omeprazol, silostazolün Cmaks ve EAA'sını sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin sırasıyla %29 ve %69 oranında artırmıştır.
Sağlıklı gönüllülerde, 40 mg esomeprazol ve sisapridin birlikte uygulanması, plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda %32'lik bir artışa ve eliminasyon yarı ömrünün (t½) %31 uzamasına neden olur, ancak anlamlı bir artış göstermez. sisapridin doruk plazma konsantrasyonlarında artış. Tek başına sisaprid uygulamasından sonra gözlenen QTc aralığındaki hafif uzama, sisaprid ve esomeprazol kombinasyonunu takiben daha fazla uzamaz (bkz. bölüm 4.4).
Esomeprazolün, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Esomeprazolün naproksen veya rofekoksib ile birlikte uygulanmasını değerlendiren kısa süreli çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler bulunmamıştır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg / günde 75 mg idame dozu) ve esomeprazol (günde 40 mg po) arasında bir "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) etkileşimi göstererek, Klopidogrelin aktif metabolitine maruziyette %40 ve trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda (ADP'nin neden olduğu) ortalama %14'lük bir azalma.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, klopidogrel 20 mg + ASA 81 mg kombinasyonunun sabit bir dozu ile birlikte uygulandığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruziyetin tek başına verilmesine kıyasla neredeyse %40 oranında azaldığını göstermiştir. , trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyesi (ADP ile indüklenen), klopidogrel ve klopidogrel + kombinasyon (esomeprazol + ASA) gruplarında aynıydı.
Esomeprazolün majör kardiyovasküler olaylar açısından bir PK/PD etkileşiminin klinik etkileri hakkında gözlemsel ve klinik çalışmalardan elde edilen farklı veriler rapor edilmiştir. Önlem olarak, klopidogrel ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Mekanizma bilinmiyor
Esomeprazol ile birlikte uygulandığında serum takrolimus düzeylerinin arttığı bildirilmiştir.
Proton pompa inhibitörleri ile birlikte verildiğinde bazı hastalarda metotreksat düzeylerinin arttığı bildirilmiştir. Yüksek doz metotreksat varlığında, esomeprazolün geçici olarak kesilmesinin düşünülmesi gerekebilir.
Diğer ilaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 yoluyla metabolize edilir Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ile eşzamanlı tedavi, esomeprazolün maruziyetini (EAA) iki katına çıkarır. esomeprazol maruziyetinin iki katından fazla. CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü olan vorikonazol, omeprazolün EAA'sını %280 artırır. Yukarıdaki durumlardan herhangi birinde rutin olarak esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir, ancak şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve uzun süreli tedavi endike olduğu durumlarda düşünülmelidir.
CYP2C19 veya CYP3A4'ü veya her ikisini de indüklediği bilinen ilaçlar (rifampisin ve sarı kantaron gibi), artan esomeprazol metabolizması nedeniyle esomeprazol serum düzeylerinin düşmesine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Esopral için gebelikte maruziyete ilişkin klinik veriler yetersizdir.Omeprazol, rasemik karışım ile çok sayıda hamile kadında yapılan epidemiyolojik çalışmalarda herhangi bir malformasyon veya fetotoksik etki gözlenmemiştir. Esomeprazol ile yapılan hayvan çalışmaları, embriyofetal gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Rasemik karışımla yapılan hayvan çalışmaları, hamilelik, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. İlacın hamile kadınlara reçete edilmesi dikkatle yapılmalıdır.
Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.Emziren kadınlarda çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle ESOPRAL emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Etki gözlenmedi.
04.8 İstenmeyen etkiler
Esomeprazol ile yapılan klinik çalışmalar sırasında ve pazarlama sonrası aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir veya bundan şüphelenilmiştir. Bunların hiçbiri dozla ilişkili değildi. Reaksiyonlar sıklığa göre sınıflandırılmıştır: Çok yaygın ≥ 1/10; Yaygın ≥1/100,
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek: lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: agranülositoz, pansitopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Ateş, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon/şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: periferik ödem
Seyrek: hiponatremi
Bilinmiyor: hipomagnezemi (bkz. bölüm 4.4); şiddetli hipomagnezemi hipokalsemi ile ilişkili olabilir. Hipomagnezemi hipokalemi ile de ilişkili olabilir.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: uykusuzluk
Seyrek: ajitasyon, konfüzyon, depresyon
Çok seyrek: Saldırganlık, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, somnolans
Seyrek: tat bozuklukları
Göz bozuklukları
Seyrek: bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları
Yaygın olmayan: Baş dönmesi
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Seyrek: bronkospazm
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, bulantı/kusma
Yaygın olmayan: ağız kuruluğu
Seyrek: stomatit, gastrointestinal kandidiyaz
Bilinmiyor: mikroskobik kolit
Hepatobiliyer bozukluklar
Yaygın olmayan: Karaciğer enzim değerlerinde yükselme
Seyrek: Sarılıklı veya sarılıksız hepatit
Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek: alopesi, ışığa duyarlılık
Çok seyrek: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: Kalça, bilek veya omurga kırığı (bkz. bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Seyrek: artralji, miyalji
Çok seyrek: kas güçsüzlüğü
Böbrek ve idrar bozuklukları
Çok seyrek: interstisyel nefrit; Bazı hastalarda eş zamanlı olarak böbrek yetmezliği bildirilmiştir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Seyrek: halsizlik, artan terleme
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili deneyim şu anda çok sınırlıdır.280 mg alımı ile bağlantılı olarak gastrointestinal semptomlar ve zayıflık tanımlanmıştır. 80 mg esomeprazolün tek dozları hiçbir sonuca neden olmadı. Spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Esomeprazol, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve bu nedenle kolayca diyaliz edilemez.Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, tedavi genel destekleyici önlemlerle semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: proton pompası inhibitörleri.
ATC kodu: A02BC05.
Esomeprazol, omeprazolün S izomeridir ve spesifik ve seçici bir etki mekanizması ile gastrik asit sekresyonunu azaltır Esomeprazol, parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Her iki omeprazol izomeri, R ve S, benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Yer ve etki mekanizması
Esomeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrenin hücre içi kanaliküllerinin kuvvetli asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase enzimini inhibe eder - asit pompası bazal inhibisyonunu teşvik eder ve uyarılır asit salgısı.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
20 mg ve 40 mg esomeprazolün oral uygulamasından sonra asit sekresyonu üzerindeki etki 1 saat içinde ortaya çıkar. 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg esomeprazol ile tekrarlanan dozlamadan sonra, pentagastrin stimülasyonundan sonra ortalama pik asit sekresyonu azalır. Beşinci gün dozundan 7 saat sonra.
Esomeprazol 20 mg ve 40 mg ile 5 günlük oral uygulamadan sonra, semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda intragastrik pH, sırasıyla 24 saatin 13 ve 17 saatinde 4'ün üzerindeki değerlerde tutulur.
En az 8, 12 ve 16 saat boyunca intragastrik pH'ı 4'ün üzerinde tutan hastaların oranı esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76, %54 ve %24 ve esomeprazol için %97, %92 ve %56'dır.40 mg.
Plazma konsantrasyonu için bir vekil parametre olarak AUC kullanılarak ilaca maruz kalma ile asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon gösterilmiştir.
Asit inhibisyonu üzerinde terapötik etkiler
Esomeprazol 40 mg, 4 hafta sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 hafta sonra %93'ünde reflü özofajitin iyileşmesini destekler.
Günde iki kez 20 mg esomeprazol ile bir haftalık tedavi. uygun antibiyotiklerle birlikte "yok edilmesini" teşvik eder.Helikobakter pilori hastaların yaklaşık %90'ında.
Eradikasyon tedavisini 1 hafta uyguladıktan sonra komplike olmayan duodenum ülseri olan hastalarda ülser iyileşmesi ve semptomların düzelmesi için antisekretuar ilaçlarla monoterapiye devam etmek gerekli değildir.
Randomize, plasebo kontrollü, çift kör bir klinik çalışmada, Forrest Ia, Ib, IIa veya IIb olarak sınıflandırılan endoskopik olarak doğrulanmış kanamalı peptik ülseri olan hastalar (sırasıyla %9, %43, %38 ve %10) randomize edilmiştir. infüzyon için Esopral solüsyonu (n = 375) veya plasebo (n = 389) ile tedavi edilebilir. Endoskopik hemostazın ardından, hastalara 30 dakika boyunca intravenöz bolus infüzyonu olarak 80 mg esomeprazol, ardından 72 saat boyunca 8 mg/saat sürekli esomeprazol veya plasebo infüzyonu uygulandı.İlk 72 saatlik süreden sonra, tüm hastalar Asit baskılanması için 27 gün süreyle ağızdan Esopral 40 mg ile tedavi edilen açık etiketli tedaviden 30 gün sonra plasebo grubunda %10,3 ile karşılaştırıldığında, Esopral grubundaki hastaların %5,9'unda 3 gün içinde yeniden kanama gözlendi, Esopral grubundaki hastaların %7.7'sine karşılık plasebo grubundaki hastaların %13.6'sı.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Salgı önleyici tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin düzeylerinde yükselme gözlenmiştir. Mide asiditesinin azalması nedeniyle CgA da artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Literatürden alınan raporlar, proton pompası inhibitörü ile tedavinin CgA ölçümlerinin başlamasından en az 5 gün önce durdurulması gerektiğini göstermektedir.CgA ve gastrin 5 gün sonra normale dönmüyor, ölçümler esomeprazol tedavisi durdurulduktan 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.
Esomeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında hem çocuklarda hem de yetişkinlerde, muhtemelen artan gastrin seviyelerine bağlı olarak ECL hücre sayılarında bir artış gözlenmiştir. Sonuçların klinik açıdan anlamlı olmadığı kabul edilir.
Antisekretuar ilaçlarla uzun süreli tedavi sırasında, belirgin asit sekresyonunun inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin ortaya çıkma sıklığında bir artış gözlendi. Bu oluşumlar doğada iyi huyludur ve tersine çevrilebilir görünmektedir.
Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir nedenle mide asiditesinin azalması, normalde gastrointestinal sistemde bulunan bakterilerin mide bakteri yükünü arttırır.Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella Ve kampilobakter ve muhtemelen ayrıca Clostridium difficile hastanede yatan hastalarda.
Karşılaştırıcı olarak kullanılan ranitidin ile yapılan iki çalışmada, Esopral, seçici COX-2 de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar alan hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde daha iyi bir etki göstermiştir.
Karşılaştırma olarak kullanılan plasebo ile yapılan iki çalışmada, ESOPRAL, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar alan hastalarda (60 yaş üstü ve/veya ülser öyküsü olan) mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde daha iyi bir etki göstermiştir. COX -2 seçici dahil.
Pediatrik popülasyon
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) olan pediyatrik hastalarda yapılan bir çalışmada (bilinen klinik önemi olmayan ve atrofik gastrit veya karsinoid tümör gelişimi olmayan ECL hücre hiperplazisinden).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Esomeprazol asidik ortama duyarlıdır ve gastro-dirençli granüller şeklinde oral yoldan uygulanır. canlılarda R-izomerine dönüşüm önemsizdir. Esomeprazolün emilimi hızlıdır ve doruk plazma seviyeleri dozdan yaklaşık 1-2 saat sonra meydana gelir. Toplam biyoyararlanım, tek bir 40 mg uygulamadan sonra %64'tür ve tekrarlanan günlük uygulamadan sonra %89'a ulaşır.20 mg esomeprazol dozu için karşılık gelen değerler sırasıyla %50 ve %68'dir.Sağlıklı gönüllülerde kararlı durumda görünen dağılım: yaklaşık 0,22 L/kg vücut ağırlığı esomeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Gıda alımı esomeprazolün emilimini geciktirir ve azaltır, ancak bunun esomeprazolün intragastrik asitlik üzerindeki etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Metabolizma ve eliminasyon
Esomeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir Esomeprazolün metabolizmasının çoğu, esomeprazolün hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Ana plazma metaboliti olan esomeprazol sülfonat oluşumu.
Aşağıdaki parametreler temel olarak, işlevsel bir CYP2C19 enzimi ile donatılmış hızlı metabolizörler olan bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.
Toplam plazma klirensi, tek bir dozdan sonra yaklaşık 17 L/saat ve tekrarlanan uygulamadan sonra yaklaşık 9 L/saat'tir.Esomeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan günlük dozlamadan sonra yaklaşık 1.3 saattir. Esomeprazolün farmakokinetiği günde iki kez 40 mg'a kadar olan dozlarda incelenmiştir.
Plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altında kalan alan, tekrarlayan esomeprazol uygulamasıyla artar Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra EAA'da dozla orantılı bir artıştan daha fazlasına yol açar. Bu doza bağımlılık ve zamana bağımlılık, muhtemelen "esomeprazol ve/veya sülfonat metabolitinin neden olduğu CYP2C19 enziminin inhibisyonuna bağlı olarak ilk geçiş metabolizması ve sistemik klirensin azalmasından kaynaklanmaktadır. günde bir kez verildiğinde birikme eğilimi yoktur.
Esomeprazolün majör metabolitlerinin asit sekresyonu üzerinde etkisi yoktur.Oral esomeprazol dozunun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla, geri kalanı ise feçesle atılır. Ana ilacın %1'den azı idrarda bulunur.
Özel hasta popülasyonu
Nüfusun yaklaşık %2,9 ± 1,5'i CYP2C19 enziminin yetersiz işlevine sahiptir ve bunlar zayıf metabolize ediciler olarak adlandırılır Bu bireylerde, esomeprazolün metabolizmasının birincil olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir. 40 mg esomeprazolün tekrarlanan günlük dozlamasından sonra, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altındaki ortalama alan, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (yaygın metabolizörler) olan deneklere göre yaklaşık %100 daha yüksekti. Ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı.
Bu gözlemlerin esomeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Esomeprazolün metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmemiştir.
Tek bir 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra, plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi altındaki ortalama alan, kadınlarda erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir.Tekrarlanan günlük dozlardan sonra, cinsiyet farkı gözlenmedi.Bunlar gözlenmedi.Gözlemlerin herhangi bir etkisi yoktur. esomeprazol pozolojisi için.
Organ disfonksiyonu olan hastalar
Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolik hız azalır ve esomeprazol için plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altındaki alanın iki katına çıkmasıyla sonuçlanır. Bu nedenle şiddetli disfonksiyonu olan hastalarda maksimum doz olan 20 mg aşılmamalıdır. Esomeprazol ve ana metabolitleri, günde bir kez verildiğinde birikme eğilimi göstermez.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, esomeprazolün metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ana bileşiğin eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının etkilenmesi beklenmez.
Pediatrik popülasyon
12 ila 18 yaş arası gençler
20 mg ve 40 mg esomeprazolün tekrarlanan uygulamasından sonra, 12-18 yaşındaki deneklerde toplam maruziyet (EAA) ve maksimum plazma ilaç konsantrasyonuna (tmax) ulaşma süresi, her iki esomeprazol dozu için yetişkinlerde gözlenenlere benzerdi.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tekrarlanan uygulama ile toksisite, genotoksisite ve üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel preklinik çalışmalar, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya koymadı Rasemik karışımla tedavi edilen sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmaları, gastrik ECL hücrelerinin ve karsinoidlerin hiperplazisini gösterdi. Sıçanlarda gözlenen bu değişiklikler, asit inhibisyonuna bağlı "yüksek ve belirgin hipergastrineminin" sonucudur ve mide asidi salgılama inhibitörleri ile uzun süreli tedaviden sonra sıçanlarda gözlenmiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Gliserol monostearat 40-55,
hiproloz,
hipromelloz,
demir oksit (20 mg ve 40 mg tabletler: kırmızı-kahverengi; 20 mg tabletler: sarı) (E 172),
magnezyum stearat,
%30'da kopolimerize metakrilik asit etil akrilat (1: 1) dispersiyonu,
mikrokristal selüloz,
sentetik parafin,
makrogül,
polisorbat 80,
krospovidon,
sodyum stearil fumarat,
granül şeker (sakaroz ve mısır nişastası),
talk,
titanyum dioksit (E 171),
trietil sitrat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
III ve IV iklim bölgelerinde: 40 mg tabletler için 2 yıl ve 20 mg tabletler için 18 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
İlacı nemden korumak için şişeyi sıkıca kapalı tutun.
Nemden korumak için orijinal blisterinde saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Kurutucu kapaklı polipropilen vidalı kapaklı kurcalamaya dayanıklı polietilen şişe.
Alüminyum blister.
20 mg, 40 mg: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletlik şişeler.
20 mg, 40 mg: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletlik blister ve/veya cüzdan paketleri
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Gastrik tüp yoluyla uygulama
1) Tableti uygun bir şırıngaya koyun ve şırıngayı yaklaşık 25 mL su ve yaklaşık 5 mL hava ile doldurun.Bazı tüplerde granüllerin tıkanmasını önlemek için 50 mL su içinde dispersiyon gerekir.
2) Şırıngayı hemen yaklaşık 2 dakika sallayarak tableti dağıtın.
3) Şırıngayı yukarı bakacak şekilde tutun ve koni üzerinde tıkanıklık olup olmadığını kontrol edin.
4) Tüpü yukarıda açıklanan konumu koruyarak şırıngaya yerleştirin.
5) Şırıngayı sallayın ve koni aşağı bakacak şekilde yerleştirin. Hemen tüpe 5-10 mL enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırınganın pozisyonunu ters çevirin ve çalkalayın (tıkanmayı önlemek için şırınga koni yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).
6) Şırınga konisini aşağı çevirin ve hemen tüpe 5-10 ml daha enjekte edin. İşlem, şırınga boşalana kadar tekrarlanmalıdır.
7) Şırıngada kalan tortuyu durulamanız gerekiyorsa, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. adımdan itibaren işlemleri tekrarlayın. Bazı tüpler için 50 ml kullanılması gerekir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 035433263 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 2 tablet
AIC 035433275 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 5 tablet
AIC 035433287 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 7 tablet şişede
AIC 035433299 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 14 tablet
AIC 035433301 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 15 tablet
AIC 035433313 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 28 tablet şişede
AIC 035433325 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 30 tablet
AIC 035433337 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 56 tablet
AIC 035433349 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 60 tablet
AIC 035433352 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 100 tablet
AIC 035433477 - şişede "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 140 (28x5) tablet
AIC 035433489 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" AL / AL blisterinde 3 tablet
AIC 035433491 - AL / AL blisterinde "20 mg gastro-dirençli tabletler" 7 tablet
AIC 035433010 - AL / AL blisterinde "20 mg gastro-dirençli tabletler" 7x1 tabletler
AIC 035433022 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" AL / AL blisterinde 14 tablet
AIC 035433034 - "20 mg mideye dayanıklı tabletler" AL / AL blisterinde 15 tablet
AIC 035433046 - AL / AL blisterinde "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 25x1 tablet
AIC 035433059 - "20 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 28 tablet
AIC 035433061 - "20 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 30 tablet
AIC 035433073 - AL / AL blisterinde "20 mg gastro-dirençli tabletler" 50x1 tablet
AIC 035433085 - AL / AL blisterinde "20 mg gastro-dirençli tabletler" 56 tablet
AIC 035433097 - AL / AL blisterinde "20 mg gastro-dirençli tabletler" 60 tablet
AIC 035433109 - AL / AL blisterinde "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 90 tablet
AIC 035433111 - AL / AL blisterinde "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 98 tablet
AIC 035433123 - AL / AL blisterinde "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 100x1 tablet
AIC 035433135 - AL / AL blisterinde "20 mg mideye dayanıklı tabletler" 140 tablet
AIC 035433364 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 2 tablet
AIC 035433376 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 5 tablet
AIC 035433388 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 7 tablet
AIC 035433390 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 14 tablet
AIC 035433402 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 15 tablet
AIC 035433414 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 28 tablet
AIC 035433426 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 30 tablet
AIC 035433438 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 56 tablet
AIC 035433440 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" şişede 60 tablet
AIC 035433453 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" 100 tablet şişede
AIC 035433465 - şişede "40 mg mideye dayanıklı tabletler" 140 (28x5) tablet
AIC 035433147 - "40 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 3 tablet
AIC 035433150 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 7 tablet
AIC 035433162 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 7x1 tabletler
035433174 - "40 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 14 tablet
AIC 035433186 - "40 mg mideye dayanıklı tabletler" AL / AL blisterinde 15 tablet
AIC 035433198 - AL / AL blisterinde "40 mg mideye dayanıklı tabletler" 25x1 tablet
AIC 035433200 - "40 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 28 tablet
AIC 035433212 - "40 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 30 tablet
AIC 035433224 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 50x1 tabletler
AIC 035433236 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 56 tablet
AIC 035433248 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 60 tablet
AIC 035433251 - AL / AL blisterinde "40 mg mideye dayanıklı tabletler" 90 tablet
AIC 035433503 - AL / AL blisterinde "40 mg gastro-dirençli tabletler" 98 tablet
AIC 035433515 - AL / AL blisterinde "40 mg mideye dayanıklı tabletler" 100x1 tablet
AIC 035433527 - "40 mg gastro-dirençli tabletler" AL / AL blisterinde 140 tablet
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 5 Şubat 2002.
Son yenileme tarihi: Mart 2011.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2014
