Paramminophenol ailesine ait ilaçlar arasında en iyi bilineni parasetamol (TACHIPIRINA ®) veya asetaminofendir (ABD'de en çok kullanılan terim).
Bu ilaç, COX1 ve COX2'ye önemsiz derecede bağlanırken, COX3'e karşı çok daha büyük bir afiniteye sahipken, onları inhibe ederek kompleks oluşturur.
Bu nedenle bir NSAID olarak kabul edilemez (aslında önemli anti-inflamatuar aktiviteden yoksundur ve sadece analjezik ve antipiretik aktiviteye sahiptir). Bununla birlikte, etki mekanizması henüz tam olarak açıklığa kavuşturulmamıştır; Aslında, görünüşe göre insanlarda - köpeklerde olanların aksine - COX-3 üzerindeki inhibitör etki, asetaminofenin ateş düşürücü etkilerini açıklamak için yetersizdir.
Parasetamol, hafiften orta dereceye kadar değişen ağrılarda (örneğin baş ağrısı, adet ağrısı) en çok kullanılan ilaçtır, ayrıca yan etkileri de azaltılmıştır.
Doz, her 4/6 saatte bir 300/500 mg'dır; günde dört gramın üzerindeki dozlarda tehlikeli hale gelebilir. Terapötik doz bu sınırın altında olmasına rağmen, bir OTC ilacı (bu nedenle reçetesiz temin edilebilir), kasıtsız suistimal veya zehirlenme nadir değildir.
Parasetamolün kötüye kullanımına bağlı en ciddi yan etki, karaciğer nekrozu ile bazen ölümcül olabilen hepatotoksisitesi ile bağlantılıdır.Bu yan etkiden sorumlu, karaciğerde sitokromlar tarafından oluşturulan bir metabolittir.N-asetil iminokinon adı verilen bir metabolittir. , karaciğerde dışarıdan verilen yabancı maddeleri detoksifiye edebilen güçlü bir antioksidan olan glutatyon ile sum bileşiklerine yol açar. Bu parasetamol metabolitinin üretimi glutatyonu tükettiğinde, glutatyonun antioksidan etkisi kaybolduğunda, karaciğer enzimlerinde fonksiyon kaybı meydana gelir ve bu da hepatositin parçalanmasına ve sıklıkla ölümcül olan nekrotik alanların oluşumuna yol açar.
Günlük 4 gram parasetamol limiti aslında sağlıklı bir insanın tolere edebileceği maksimum dozdan (6 gram/gün) daha düşüktür, ancak aynı zamanda karaciğer hastalıklarından muzdarip insanları korumaya da hizmet eder.
Parasetamol intoksikasyonu durumunda glutatyon antivenin ilacı olarak uygun değildir çünkü sadece kas içine enjekte edilebilir ve bu nedenle yavaş emilir. Bu nedenle kendi içinde mukolitik bir ilaç olan asetilsistein (FLUIMUCIL ®) adı verilen türevi kullanılır, bu nedenle hava yollarından mukusun atılımını kolaylaştırmak için uygundur.Mukolitikler kategorisine ait ilaçların görevi parçalamaktır. sülfidin bağları, böylece onu oluşturan proteinler, proteazlara (bozunmalarına adanmış enzimler) karşı daha duyarlı hale gelirler.
Parasetamol intoksikasyonu durumunda asetilsistein çok yavaş intravenöz olarak verilir.Kan testleri karaciğer enzimlerinin yeniden kurulduğunu gösterene kadar tedavi devam eder.
