Kalsiyum Antagonist İlaçları

genellik

Kalsiyum kanal blokerleri (veya tercih ederseniz kalsiyum kanal blokerleri) hakkında konuştuğumuzda, "L tipi (VOC'ler olarak da adlandırılır) voltaj kapılı kalsiyum iyon kanallarını inhibe edebilen aktif bileşenler setine atıfta bulunuruz. -L veya yavaş Kalsiyum kanalları), arteriyel damarların ve miyokardın düz kasında bulunur.

Kalsiyum vücudumuzun en önemli ikinci habercilerinden biridir ve sayısız işlevi vardır.

VOC-L (uzun süreli) kanalları, hücre zarı depolarizasyonu durumunda çok yavaş açılır ve sinaptik öncesi sonlanmalarda bulunan hızlı kalsiyum kanalları ile karıştırılmamalıdır.

Tedavi endikasyonları

Kalsiyum antagonisti ilaçlar - miyokard ve damar düz kasında bulunan kalsiyum kanalları ile etkileşime girme yetenekleri sayesinde - anjina pektoris, hipertansiyon ve kardiyak aritmiler gibi kardiyovasküler sistem bozukluklarının ve patolojilerinin tedavisinde kullanılır.

sınıflandırma

Genellikle kalsiyum kanal blokerleri kimyasal yapılarına göre şu şekilde ayrılır:

örneğin nikardipin ve nifedipin gibi 1,4-dihidropiridinler (veya 1,4-DHP).
verapamil'in ait olduğu grup olan fenilalkilaminler (veya PAA);
Diltiazemi bulduğumuz benzotiazepin (veya BTZ).

1,4-dihidropiridinler, kan-beyin bariyerini geçebilen yağda çözünen moleküllerdir, bu nedenle beyindeki kan basıncını düşürmek için kullanılabilirler. Bununla birlikte, bu kalsiyum kanal blokerleri arteriyel düz kasta bulunan kalsiyum kanallarını tercih ederler, bu nedenle esas olarak bir vazodilatör etki gösterirler ve özellikle arteriyel hipertansiyon tedavisinde endikedirler.
Fenilalkilaminler ve benzotiazepinler ise tercihen kalpte bulunan kalsiyum kanallarına etki ederek kalbin aktivitesini azaltır.Bu nedenle bu tip kalsiyum kanal blokerleri özellikle anjina pektoris ve kardiyak aritmilerin tedavisinde endikedir. .

Hareket mekanizması

Belirtildiği gibi, kalsiyum kanal blokerleri, L-tipi voltaj kapılı kalsiyum kanallarının aktivitesini inhibe ederek kardiyovasküler sistem üzerindeki etkilerini gösterirler.
Aslında, bu kanallar hem miyokardın kasılmasında hem de arteriolar vazokonstriksiyon süreçlerinde yer alır.
Bu nedenle, bu kanalların inhibisyonu yoluyla, vasküler düz kasın kasılması bloke edilir, buna bağlı olarak arter basıncında bir düşüş ve kalp işinde bir azalma olur.Daha ayrıntılı olarak, kalsiyum kanal blokerleri, kan akışını yavaşlatarak hareket ederler. basınç, kas hücre zarının repolarizasyon aşaması.
Özetle, kalsiyum kanal blokerlerinin vazodilatör etki ve bunların oluşturduğu negatif inotropik etki sayesinde sırasıyla art yükte azalma ve kalbin iş yükünde azalma tespit edebildiği ifade edilebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Kalsiyum antagonisti ilaçlar, karaciğerde, esas olarak sitokrom P3A4 (veya CYP3A4) tarafından çalıştırılan ve biyoyararlanımın azaldığını belirleyen kısmi bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar.
Bu nedenle, kalsiyum kanal blokerlerinin ve diğer CYP3A4 inhibitör maddelerinin ve/veya ilaçların (örneğin, eritromisin ve greyfurt suyu gibi) birlikte uygulanması, aynı kalsiyum kanal blokerlerinin plazma konsantrasyonlarında önemli bir artışa neden olur ve sonuçları ciddi olabilir. .
Öte yandan, kalsiyum kanal blokerlerinin ve CYP3A4 indükleyicilerinin (örneğin, rifampisin ve fenobarbital gibi) aynı anda uygulanması, kalsiyum kanal blokerlerinin kan seviyelerinde bir azalmaya neden olur ve bunun sonucunda bunların terapötik etkinliğinde olası bir düşüş meydana gelir. prensipler. aktif.
Her halükarda, farklı tipteki kalsiyum kanal blokerlerinin oluşturabileceği ilaç etkileşimleri hakkında daha fazla bilgi için lütfen ayrı ilaçların paket broşürlerine bakın.

Yan etkiler

Tüm ilaçlarda olduğu gibi, kalsiyum kanal blokerleri de farklı yan etkilere neden olabilir. Genel olarak, istenmeyen etkilerin tipi ve bunların meydana gelme yoğunluğu, kullanılan aktif maddenin tipine, seçilen uygulama yoluna ve kişinin kullanmayı amaçladığı aktif maddeye karşı bireysel duyarlılığına bağlı olarak hastadan hastaya değişir.
Bununla birlikte, bazı yan etkiler tüm kalsiyum kanal blokerleri sınıfı için ortaktır.Bunlar şunları içerir:

Hipotansiyon;
Periferik ödem;
Pulmoner ödem;
Kırmızılık;
Baş ağrısı;
Baş dönmesi;
Bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
Çarpıntı, taşikardi ve göğüs ağrısı (esas olarak 1,4-DHP kullanımı ile ortaya çıkan yan etkiler);
Bradikardi ve atriyoventriküler blok (genellikle verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerlerinin kullanımını takiben ortaya çıkan yan etkiler);
Tükenmişlik;
zayıflık;
döküntüler;
mide bulantısı ve kusma;
İshal veya kabızlık.

Çarpıntı, göğüs ağrısı ve taşikardi gibi yan etkilerin başlamasını önlemek için 1,4-dihidropiridinler β-bloker ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
Tersine, verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri, bu ilaç kategorilerinin her ikisinin de uyguladığı kardiyak depresif etkilerin toplamı ile karşılaşılabileceğinden, β-blokerlerle kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.