LOBIVON ® nebivolol bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Beta blokerler
Endikasyonlar LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® hafif, orta ve stabil derecelerde esansiyel hipertansiyon ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılır.
Etki mekanizması LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® yoluyla alınan Nebivolol, gastrointestinal kanalda emilir ve karaciğerde sitokromiyal enzimler tarafından kolayca metabolize edilir. Bu aktif bileşenin geçtiği metabolik süreçler, aktivitesi aynı proteinin gen varyantlarından sıkı bir şekilde etkilenen CYP2D6 enzimine bağlıdır.Bunun için biyoyararlanım, maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi ve yarı ömür, yavaş ve hızlı metabolize ediciler arasında değişecektir. "hızlı" polimorfizm popülasyonda en sık görülen gibi görünse de.
Nebivolol, kalpte eksprese edilen beta 1 adrenerjik reseptörlerin klasik seçici inhibisyon mekanizmasını, arginin-nitrik oksit yolunun indüklenmesiyle belirlenen belirgin bir vazodilatör etki ile bu samimi arteriolar tuniğin seviyesindeki son molekül.
Miyokardiyal kasılmanın sıklığının ve yoğunluğunun azalması, gelişmiş koroner perfüzyon, kardiyak etkinin azalması ve yenilikçi vazodilatör etki, nebivolol'ü antihipertansif tedavide en etkili beta blokerlerden biri haline getirir.
Nebivololün hem hidroksillenmiş hem de glukuronlanmış metabolitleri, idrar ve feçeste aşağı yukarı benzer kısımlarda elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
NEBIVOLOLO, YENİ NESİL BETA-BLOKER
Eur J Pharmacol. 2005 31 Ocak; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 Ocak.
Nebivololün renal arter üzerindeki vazodilatör etkisinde rol oynayan hücresel mekanizmalar.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol, önemli bir vazodilatör etki ile kardiyak beta 1 adrenerjik reseptörler üzerindeki inhibitör etkiyi ilişkilendirdiği için yeni nesil beta blokerlerden birini temsil eder. Bu aktif bileşeni yüksek kan basıncının tedavisinde en etkili beta blokerlerinden biri yapan vazodilatasyonun moleküler mekanizmalarının incelenmesi, "vasküler düz kasın beta 1 reseptörlerinin aktivasyonunu ve aktivitesinde bir artış" göstermiştir. nitrik oksit konsantrasyonlarında bir artış ile nitrik oksit sentetaz.
2.L "NEBIVOLOLO'NUN ANTİPERTANSİF ETKİSİ
Ther Adv Kardiyovasküler Dis. 2010 Aralık; 4: 349-57.
Evre I-II hipertansiyonu olan Hispaniklerde nebivololün etkinliği ve güvenliği: randomize, plasebo kontrollü bir çalışma.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Bu çalışma, yaklaşık 300 hastada hipertansiyon tedavisinde nebivololün etkinliğini test etmektedir. Elde edilen veriler, 8 hafta boyunca nebivolol ile tedavi edilen derece I ve II hipertansiyonu olan hastalarda diyastolik basınçta yaklaşık 11 mmHg ve sistolik basınçta 14 mmHg azalma olduğunu göstermektedir.
3.NEBIVOLOLO: KORUYUCU ETKİ
J Hum Hipertens. 2010 Nisan 8
Hipertansiyonlu obez Afrikalı Amerikalılarda (NOAAH) nebivololün etkileri: egzersize bağlı strese yanıt olarak inflamasyon ve obezite belirteçleri Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Yoğun fiziksel egzersize maruz kalan obez hastalar üzerinde yapılan çok ilginç bir çalışma, nebivololün hasta sağlığı üzerindeki koruyucu etkilerini gözlemlemek için faydalıdır. Daha doğrusu, bu aktif bileşenin 8 hafta boyunca terapötik dozlarda uygulanması, proinflamatuar sitokinlerde ve leptinde bir azalmayı ve adiponektinde bir artış sağlayarak, egzersizin neden olduğu inflamatuar strese karşı koruyucu bir etkiyi garanti etti. yoğun vücut.
Kullanım yöntemi ve dozaj
LOBİVON® Rasemik formda 5 mg nebivolol tabletleri: Hipertansiyon tedavisi için standart doz günde bir tablettir, tercihen aynı anda alınır.Yaşlı hastalar veya böbrek fonksiyonu azalmış hastalar için başlangıç dozu yarıya indirilmelidir. Terapötik etki "tedavinin başlamasından 1-2 hafta sonra ortaya çıkar" , maksimum etkinlik sadece 4 hafta sonra gözlenir.
Kronik kalp yetmezliğinin tedavisi için, hastanın fizyopatolojik özelliklerine dayalı olarak etkili terapötik dozun belirlenmesi için yararlı olan yakın tıbbi gözetim gerekli olduğundan, önceden optimal bir dozaj belirlemek mümkün değildir.
HER DURUMDA, LOBIVON ® Nebivolol'ü ALMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜ GEREKİR.
LOBIVON ® Nebivolol uyarıları
Hoş olmayan yan etkilerin başlamasını önlemek için "LOBIVON ® alımı" öncesinde dikkatli anamnestik ve klinik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Ayrıntılı olarak, nebivololün bradikardik etkisi, kardiyovasküler sistem üzerinde aktif ilaçların veya anesteziklerin eşzamanlı uygulanmasıyla tedavinin askıya alınmasını gerektirecek şekilde vurgulanabilir; ayrıca endokrin ilgi patolojilerinde taşikardi gibi bazı önemli belirtileri maskeleyebilir. diyabet gibi. ve "hipertiroidizm.
Ayrıca, bu aktif bileşen bir kardiyoselektif beta bloker olarak düşünülse bile, yüksek konsantrasyonlarda solunum yollarının adrenerjik reseptörleri ile etkileşime girerek bronşiyal konstriksiyona neden olabilir ve bronkopatili hastalarda semptomları şiddetlendirebilir.
Belirli kardiyak patolojilerden muzdarip veya uygun şekilde tedavi edilmemiş hastalara da özel dikkat gösterilmelidir (birinci derece kalp bloğu, periferik dolaşım patolojileri, Prinzmetal anjina).
Nebivolol, alerjenlere duyarlılığı artırıyor ve yatkın hastalarda semptomları kötüleştiriyor gibi görünmektedir.
Tedaviye ara verilmesi gerekiyorsa, özellikle çeşitli kalp hastalığı olan hastalarda bu kademeli olarak yapılmalıdır.
LOBIVON ® laktoz içerir, bu nedenle glukoz / galaktoz malabsorpsiyonlu veya laktaz enzim eksikliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
GEBELİK VE EMZİRME
LOBIVON ® tarafından indüklenen hemodinamik etkiler, özellikle azalmış plasental perfüzyon, normal embriyonik ve fetal gelişimi tehlikeye atabilir ve klinik olarak anlamlı metabolik dekompansasyonlara neden olabilir; bu nedenlerden dolayı hamilelik sırasında LOBIVON ® alınması önerilmez.
Aynı endikasyon, anne sütünde önemli konsantrasyonlarda nebivolol bulunması nedeniyle emzirme dönemi için de geçerlidir.
Etkileşimler
Kardiyoselektif beta blokerler kategorisi için gözlemlenen ortak etkileşimlere - örneğin sınıf II ve III antiaritmikler, verapamil / diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri, merkezi etkili antihipertansifler, halojenli volatil anestezikler, dijital glikozitler, antipsikotikler ve antidepresanlar gibi, ilacın biyolojik etkilerinde artış - nebivololün farmakokinetik özelliklerinin değişmesinde önemli olan diğerleri eklenir. Özellikle, karaciğer enzimi CYP2D6'nın rolü göz önüne alındığında, paroksetin, fluoksetin, tioridazin ve kinidin gibi inhibitörleri, nebivololün plazma düzeylerini artırarak yan etki riskinin artmasına neden olabilir.
Kontrendikasyonlar LOBIVON ® Nebivolol
Diğer Beta-blokerler gibi, LOBIVON ® bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, hipotansiyon, dolaşım bozuklukları, metabolik asidoz, yetersiz tedavi edilen feokromositoma, kalp bloğu veya yeterince tedavi edilmeyen kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve karaciğer yetmezliği durumlarında kontrendikedir. .
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
LOBIVON ®'un en yaygın yan etkileri baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, dispne, kabızlık, mide bulantısı, ishal, yorgunluk ve ödemdir.
Kabuslar, görme değişiklikleri, bradikardi, kalp yetmezliği, yavaşlamış AV iletimi / AV bloğu, hipotansiyon, bronkospazm, dispepsi, gaz, kusma, kaşıntı, deri döküntüsü, iktidarsızlık ve depresyon.
Literatürde ayrıca nebivolol tedavisi ile ilişkili halüsinasyonlar, psikoz, konfüzyon, soğuk / siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomeni, kuru gözler ve okülo-muko-kütanöz toksisite epizodları da açıklanmaktadır.
Not
LOBIVON ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
"LOBIVON ®'un sporcular tarafından, terapötik ihtiyacın olmadığı durumlarda, strese ve buna bağlı semptomlara (uzuvların titremesi, kan basıncının artması, duygusal gerilimin artması vb.) fizyolojik tepkisini azaltmak için kullanılması bir DOPANTE uygulamasını oluşturur.
Bu sayfada yayınlanan LOBIVON ® Nebivololo ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
