Aktif maddeler: Omeprazol
Antra 10 mg sert mideye dayanıklı kapsüller
Antra 20 mg sert mideye dayanıklı kapsüller
Antra 40 mg sert mideye dayanıklı kapsüller
Paket boyutları için Antra prospektüsleri mevcuttur: - Antra 10 mg mideye dayanıklı sert kapsüller, Antra 20 mg mideye dayanıklı sert kapsüller, Antra 40 mg mideye dayanıklı sert kapsüller
- Antra 40 mg infüzyonluk çözelti için toz
Endikasyonları Antra neden kullanılır? Bu ne için?
Antra, aktif madde omeprazol içerir. Mide tarafından üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Antra, aşağıdaki durumları tedavi etmek için kullanılır:
Yetişkinlerde:
- "Gastroözofageal reflü hastalığı" (GERD). Bu hastalık, asit mideden kaçıp yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) geçerek ağrı, iltihaplanma ve mide ekşimesine neden olduğunda ortaya çıkar.
- Bağırsakların (duodenal ülser) veya midenin (mide ülseri) üst kısmındaki ülserler.
- "Helicobacter pylori" adı verilen bir bakteri ile enfekte olmuş ülserler. Bu hastalığınız varsa, doktorunuz enfeksiyonu tedavi etmek ve ülserin iyileşmesini sağlamak için antibiyotik de reçete edebilir.
- NSAID'ler (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) adı verilen ilaçların neden olduğu ülserler. Antra, NSAID alıyorsanız ülser oluşumunu önlemek için de kullanılabilir.
- Pankreasta doku büyümesinin neden olduğu aşırı mide asidi (Zollinger-Ellison sendromu).
Çocuklarda:
1 yaşından büyük ve vücut ağırlığı 10 kg veya daha fazla olan çocuklar
- "Gastroözofageal reflü hastalığı" (GERD). Bu hastalık, asit mideden kaçıp yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) geçerek ağrı, iltihaplanma ve mide ekşimesine neden olduğunda ortaya çıkar. Çocuklarda, mide içeriğinin ağza dönmesi (kusma), hasta olma (kusma) ve zayıf kilo alımı da bu hastalığın belirtileri arasındadır.
4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler
- "Helicobacter pylori" adı verilen bir bakteri ile enfekte olmuş ülserler. Çocuğun bu hastalığı varsa, doktor enfeksiyonu tedavi etmek ve ülserin iyileşmesini sağlamak için antibiyotik de reçete edebilir.
Kontrendikasyonlar Antra ne zaman kullanılmamalıdır?
Antra'yı almayın
- Omeprazol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- Diğer proton pompası inhibitörlerini (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol) içeren ilaçlara alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV enfeksiyonlarında kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız. Yukarıdakilerden herhangi biri için geçerliyse Antra'yı almayınız.
Emin değilseniz, Antra'yı almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanım Önlemleri Antra'yı almadan önce bilmeniz gerekenler
Antra diğer hastalıkların semptomlarını gizleyebilir. Bu nedenle, Antra'yı almadan önce veya alırken aşağıda belirtilen semptomları yaşarsanız, derhal doktorunuza başvurunuz:
- Açıklanamayan kilo kaybı ve yutma sorunları.
- Mide ağrısı veya hazımsızlık.
- Yiyecek veya kan kusması.
- Dışkıda koyu renk değişikliği (dışkıda kan varlığı).
- Şiddetli veya kalıcı ishal, çünkü omeprazol bulaşıcı ishalde hafif bir artışla ilişkilendirilmiştir.
- Şiddetli karaciğer sorunları.
Antra'yı uzun süredir (1 yıldan fazla) alıyorsanız, doktorunuz düzenli kontroller yazacaktır. Herhangi bir yeni ve olağandışı semptom fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz.
Antra gibi bir proton pompası inhibitörünü özellikle bir yıldan uzun süre kullanırsanız, kalça, bilek veya omurga kırılma riskinde hafif artış olabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Antra'nın etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Reçetesiz ilaçlar dahil. Bu önemlidir, çünkü Antra bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçlar da Antra'nın çalışma şeklini etkileyebilir.
Nelfinavir (HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız, Antra'yı almayınız.
Aşağıdaki ilaçlardan birini veya birkaçını alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Ketokonazol, itrakonazol, posakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- Digoksin (kalp problemlerini tedavi etmek için kullanılır)
- Diazepam (anksiyeteyi tedavi etmek, kasları gevşetmek veya epilepsi için kullanılır).
- Fenitoin (epilepsi için kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, doktorunuz Antra tedavisinin başında ve sonunda sizi izleyecektir.
- Varfarin veya diğer K vitamini blokerleri gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar Antra ile tedavinizin başında ve sonunda doktorunuz sizi izleyecektir.
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır)
- Atazanavir (HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır)
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- Sarı kantaron (Hypericum perforatum) (hafif depresyon tedavisinde kullanılır)
- Silostazol (aralıklı topallama tedavisinde kullanılır)
- Sakinavir (HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır)
- Klopidogrel (kan pıhtılarını (trombüs) önlemek için kullanılır)
- Erlotinib (kanser tedavisi için kullanılır)
- Metotreksat (kanser tedavisinde yüksek dozlarda kullanılan bir kemoterapi ilacı) - yüksek dozlarda metotreksat alıyorsanız, doktorunuz Antra ile tedavinizi geçici olarak durdurabilir.
Doktorunuz enfeksiyonların neden olduğu ülserlerin tedavisi için Antra ile birlikte amoksisilin ve klaritromisin antibiyotiklerini reçete ettiyse Helikobakter pilori, başka ilaçlar alıyorsanız bildirmeniz çok önemlidir.
Antra'nın yiyecek ve içecek ile kullanılması
Kapsüller yemekle birlikte veya aç karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Omeprazol anne sütüne geçer, ancak terapötik dozlarda kullanıldığında bebeği etkilemesi olası değildir.
Doktorunuz, emziriyorsanız Antra'yı alıp alamayacağınıza karar verecektir.
Araç ve makine kullanma
Antra'nın araç veya alet veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi advers ilaç reaksiyonları meydana gelebilir. Bundan muzdaripseniz, araç veya makine kullanmamalısınız.
Antra kapsülleri laktoz içerir
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Antra Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Doktorunuz size kaç kapsül ve ne kadar süreyle alacağınızı söyleyecektir. Bu, durumunuza ve yaşınıza bağlı olacaktır. Olağan dozlar aşağıda verilmiştir.
Yetişkinler:
Mide ekşimesi ve asit yetersizliği gibi GÖRH semptomlarını tedavi etmek için:
- Doktorunuz size yemek borunuzun (gıdanın geçtiği kanal) hafif hasarlı olduğunu söylediyse, önerilen doz 4 ila 8 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır. Yemek borusu henüz tamamen iyileşmediyse, doktorunuz 8 hafta daha dozu 40 mg'a çıkarabilir.
- Yemek borusu iyileştikten sonra önerilen doz günde bir kez 10 mg'dır.
- Yemek borusu hasarlı değilse, olağan doz günde bir kez 10 mg'dır.
Bağırsakların üst kısmındaki ülserlerin tedavisi için (duodenal ülser):
- Önerilen doz 2 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır. Ülser henüz iyileşmediyse doktorunuz bu dozu 2 hafta daha uzatabilir.
- Ülser tamamen iyileşmezse, doz 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg'a yükseltilebilir.
Mide ülserlerinin (mide ülseri) tedavisi için:
Önerilen doz 4 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır. Ülser henüz iyileşmediyse doktorunuz bu dozu 4 hafta daha uzatabilir.
- Ülser tamamen iyileşmezse, doz 8 hafta boyunca günde bir kez 40 mg'a yükseltilebilir.
Duodenal ve mide ülserlerinin geri dönmesini önlemek için:
- Önerilen doz günde bir kez 10 mg veya 20 mg'dır. Doktorunuz dozu günde bir kez 40 mg'a çıkarabilir.
NSAID'lerin (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) alınmasından kaynaklanan duodenum ve mide ülserlerinin tedavisi için:
- Önerilen doz 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır.
NSAID kullanıyorsanız, duodenum ve mide ülserlerinin oluşmasını önlemek için:
- Önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır.
Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserlerin tedavisi ve tekrar ortaya çıkmasını önlemek için:
- Önerilen doz, bir hafta boyunca günde iki kez 20 mg Antra'dır.
Doktorunuz ayrıca amoksisilin, klaritromisin ve metronidazol olmak üzere iki antibiyotik almanızı söyleyecektir.
Pankreastaki doku büyümesinin neden olduğu midede çok fazla asidi tedavi etmek için (Zollinger-Ellison sendromu):
- Önerilen doz günde 60 mg'dır.
- Doktorunuz dozu ihtiyaçlarınıza göre ayarlayacak ve ilacı ne kadar süreyle kullanmanız gerektiğine de karar verecektir.
Çocuklar:
Mide ekşimesi ve asit yetersizliği gibi GÖRH semptomlarını tedavi etmek için:
- Antra, 1 yaşından büyük ve 10 kg'dan ağır olan çocuklar tarafından alınabilir. Çocuklar için doz, çocuğun ağırlığına bağlıdır ve doktor doğru doza karar verecektir.
Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserlerin tekrarının tedavisi ve önlenmesi için:
- Antra, 4 yaşından büyük çocuklar tarafından alınabilir. Çocuklar için doz, çocuğun ağırlığına bağlıdır ve doktor doğru doza karar verecektir.
- Doktorunuz ayrıca çocuğunuz için amoksisilin ve klaritromisin adlı iki antibiyotik reçete edecektir.
Bu ilacı almak
- Kapsüllerin sabah alınması tavsiye edilir.
- Kapsüller yemekle birlikte veya aç karnına alınabilir.
- Kapsüller yarım bardak su ile bütün olarak yutulmalıdır. Kapsüller, ilacın mide asidi tarafından parçalanmasını önleyecek şekilde kaplanmış granüller içerdiğinden çiğnenmemeli veya ezilmemeli, granüllerin zarar görmemesi önemlidir.
Siz veya çocuğunuz kapsülleri yutmakta güçlük çekiyorsa ne yapmalısınız?
- Siz veya çocuğunuz kapsülleri yutmakta güçlük çekiyorsa:
- Kapsülleri açın ve içindekileri doğrudan yarım bardak su ile yutun veya içindekileri bir bardak suya (gazsız), asidik meyve suyuna (örneğin elma, portakal veya ananas) veya elma püresine dökün.
- İçeriği içmeden önce daima çalkalayın (karışım berrak olmayacaktır), ardından müstahzarı hemen veya 30 dakika içinde için.
- İlacın tamamını aldığınızdan emin olmak için bardağı yarım bardak su ile iyice çalkalayın ve içindekileri için. Katı parçacıklar ilacı içerir - çiğnemeyin veya ezmeyin.
Aşırı doz Çok fazla Antra aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Antra kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla ANTRA kullanmışsanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
ANTRA'yı kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Ancak, bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaştıysa, kaçırdığınız dozu atlayın. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Yan Etkiler Antra'nın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Aşağıdaki nadir fakat ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, Antra'yı kullanmayı bırakın ve hemen doktorunuzla iletişime geçin:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarma veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda kanama ile birlikte şiddetli su toplaması da görülebilir. Bu, "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz (şişkinlik).
- Hasta hissetmek (bulantı) veya hasta olmak (kusma).
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Ayak ve ayak bileklerinin şişmesi.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, karıncalanma, uykulu hissetme.
- Dönme hissi (baş dönmesi).
- Karaciğer fonksiyonu ile ilgili kan testlerinde değişiklikler.
- Döküntü, deride şişme (kurdeşen) ve kaşıntılı deri döküntüsü.
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve enerji eksikliği hissi.
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Beyaz kan hücrelerinin veya trombositlerin sayısında azalma gibi kan bileşimindeki değişiklikler. Bu, zayıflığa ve kolay morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları daha olası hale getirebilir.
- Dudakların, dilin ve boğazın şişmesi, ateş, hırıltı gibi bazen çok ciddi alerjik reaksiyonlar.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizliğe, hastalanmaya (kusmaya) ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Bulanık görme gibi görme ile ilgili sorunlar.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Kuru ağız
- Ağız içinde iltihaplanma.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarı cilde, koyu renkli idrara ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Şiddetli böbrek sorunları (interstisyel nefrit).
- Artan terleme.
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücresi sayımlarındaki değişiklikler
- saldırganlık
- Gerçek olmayan olayları görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliği ve beyin iltihabına kadar ciddi karaciğer sorunları.
- Ani başlayan şiddetli döküntü veya ciltte kabarma ve soyulma. Bu etkiler yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz)
- Kas Güçsüzlüğü.
- Erkeklerde göğüs büyütme.
Sıklık bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Bağırsak iltihabı (ishal ile sonuçlanan)
- ANTRA'yı üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum düzeyleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri, yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz periyodik olarak kan magnezyum seviyenizi kontrol etmeye karar verebilir.
Çok nadir durumlarda, Antra, bağışıklık yetersizliğine yol açan beyaz kan hücrelerini etkileyebilir. Genel sağlıkta ciddi bozulma ile seyreden ateş veya boyun, boğaz veya ağızda ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi lokal enfeksiyon belirtileri ile birlikte ateş gibi semptomlarla bir enfeksiyon geliştirirseniz, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza başvurmalısınız. Bir kan testi yaparak akyuvar eksikliğini (agranülositoz) ortadan kaldırın. Bu durumda, hangi ilacı aldığınızı doktorunuza söylemeniz önemlidir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP'den sonra paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- Bu ilacı orijinal ambalajında (kabarcık) saklayın veya nemden korumak için şişeyi sıkıca kapalı tutun.
- Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Paket içeriği ve diğer bilgiler
Antra'nın içeriği
Aktif bileşen omeprazoldür. Antra mide-dirençli sert kapsüller (gastro-dirençli kapsüller) 10 mg, 20 mg veya 40 mg omeprazol içerir.
Diğer bileşenler disodyum fosfat dihidrat, hidroksipropilselüloz, hipromelloz, susuz laktoz, magnezyum stearat, mannitol, metakrilik asit - etil akrilat kopolimer (1: 1) dispersiyon %30, mikrokristal selüloz, makrogol (polietilen glikol 400), sodyum laurilsülfat, demir oksittir. E172, titanyum dioksit E171, jelatin, baskı mürekkebi (şellak, amonyak, potasyum hidroksit ve siyah demir oksit E172 içerir), susuz kolloidal silika, sıvı parafin. ("Antra kapsülleri laktoz içerir" bölümüne bakın).
Antra'nın görünüşü ve paketin içeriği
- Antra 10 mg kapsüller pembe bir gövdeye, üzerinde "10" ve "A / OS" ile basılmış pembe bir kapağa sahiptir.
- Antra 20 mg kapsüller pembe bir gövdeye, "20" ile basılmıştır ve "A / OM" ile basılmış kırmızımsı kahverengi bir kapağa sahiptir.
- Antra 40 mg kapsüller, "40" ile basılmış kırmızımsı-kahverengi bir gövdeye ve "A / OL" ile basılmış kırmızımsı-kahverengi bir kapağa sahiptir.
Ambalajlama:
10 mg:
- 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 veya 100 kapsül içeren HDPE şişeler; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketleri.
- 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 ve 84 kapsül içeren kabarcıklar.
20 mg:
- 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 veya 100 kapsül içeren HDPE şişeler; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketi.
- 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 veya 84 kapsül içeren kabarcıklar.
40 mg:
- 5, 7, 14, 15, 28, 30 veya 60 kapsül içeren HDPE şişeler; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketi.
- 7, 14, 15, 28 veya 30 kapsül içeren kabarcıklar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ANTRA - SERT GASTRORESİSTANT KAPSÜLLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
10 mg: Her kapsül 10 mg omeprazol içerir.
20 mg: Her kapsül 20 mg omeprazol içerir.
40 mg: Her kapsül 40 mg omeprazol içerir.
Yardımcı maddeler:
10 mg: Her kapsül 4 mg laktoz içerir.
20 mg: Her kapsül 8 mg laktoz içerir.
40 mg: Her kapsül 9 mg laktoz içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Gastro-dirençli kapsül, sert (mide-dirençli kapsül).
10 mg: Opak pembe gövdeli, "10" ile basılmış ve "A / OS" ile basılmış opak pembe kapaklı, mideye dirençli granüller içeren sert jelatin kapsüller.
20 mg: Opak pembe gövdeli, "20" ile basılmış ve "A / OM" ile basılmış opak kırmızımsı kahverengi kapaklı, mideye dirençli granüller içeren sert jelatin kapsüller.
40 mg: Kırmızımsı-kahverengi gövdeli, "40" baskılı ve opak kırmızımsı-kahverengi kapaklı, "A / OL" baskılı, mideye dirençli granüller içeren sert jelatin kapsüller.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Antra kapsülleri aşağıdakiler için endikedir:
yetişkinler
• Duodenum ülserlerinin tedavisi
• Duodenal ülserlerin tekrar etmesinin önlenmesi
• Mide ülserlerinin tedavisi
• Mide ülserlerinin tekrar etmesinin önlenmesi
• Eradikasyonu Helikobakter pilori (H. pilori) uygun antibiyotik tedavisi ile birlikte peptik ülserde
• NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi
• Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
• Reflü özofajit tedavisi
• İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun vadeli yönetimi
• Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
• Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Pediatrik kullanım
1 yaşından büyük ve vücut ağırlığı ≥ 10 kg olan çocuklar
• Reflü özofajit tedavisi
• Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi
4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler
• Aşağıdakilerden kaynaklanan oniki parmak bağırsağı ülserinin tedavisi H. pilori, antibiyotik tedavisi ile birlikte
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yetişkinlerde dozaj
Duodenal ülser tedavisi
Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır. Çoğu hastada ülser iyileşmesi, tedaviye başladıktan sonraki iki hafta içinde sağlanır. Tedavinin ilk küründe tamamen iyileşmeyen ülserlerde, genellikle iki hafta daha uzun süreli tedavi sırasında iyileşme sağlanır. Zayıf yanıt veren duodenum ülseri olan hastalarda, günde bir kez 40 mg Antra uygulaması önerilir ve iyileşme genellikle dört hafta içinde sağlanır.
Duodenal ülserin nüksetmesinin önlenmesi
Negatif hastalarda duodenal ülser tekrarının önlenmesi için H. pilori veya ortadan kaldırıldığında H. pilori bu mümkün değildir, önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır. Bazı hastalarda 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Terapötik başarısızlık durumunda, doz 40 mg'a yükseltilebilir.
Mide ülseri tedavisi
Önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır. Çoğu hastada, tedavinin başlamasından sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır.İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen ülserlerde, genellikle dört hafta daha uzun süreli tedavi sırasında iyileşme sağlanır.Ülserli hastalarda. yanıt veren, günde bir kez 40 mg Antra uygulaması önerilir, bu genellikle sekiz hafta içinde iyileşme ile sonuçlanır.
Mide ülseri olan hastalarda nüksün önlenmesi
Kötü yanıt veren mide ülseri olan hastalarda nüksün önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır. Gerekirse doz günde bir kez Antra 40 mg'a yükseltilebilir.
Peptik ülserde H. pylori eradikasyonu
"yok edilmesi" içinH. pilori, Antibiyotik seçimi hastanın bireysel ilaç toleransına dayanmalı ve tedavi yerel, bölgesel, ulusal direnç kalıplarına ve tedavi kılavuzlarına göre yapılmalıdır.
• Antra 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1.000 mg, her biri bir hafta boyunca günde iki kez veya
• Antra 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her biri bir hafta boyunca günde iki kez veya
• Antra 40 mg, amoksisilin 500 mg ve metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her ikisi de bir hafta boyunca günde üç kez.
Tedavi rejimlerinin her biri için, hasta yine de pozitif test ederse H. pilori terapi tekrarlanabilir.
NSAID'lerin alımı ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi
NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır.Çoğu hastada tedaviye başladıktan sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır. İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen hastalarda, genellikle tedavi dört hafta daha uzatılarak iyileşme sağlanır.
Risk altındaki hastalarda NSAID kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Risk altındaki hastalarda (> 60 yaş, mide ve duodenal ülser öyküsü, üst gastrointestinal kanama öyküsü) NSAID kullanımına bağlı mide veya duodenum ülserlerinin önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır.
Reflü özofajit tedavisi
Önerilen doz günde bir kez 20 mg Antra'dır. Çoğu hastada, tedavinin başlamasından sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır.İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen ülserlerde, iyileşme genellikle tedaviyi dört hafta daha uzatarak sağlanır.
Şiddetli özofajiti olan hastalarda, genellikle sekiz hafta içinde iyileşme sağlamak için günde bir kez 40 mg Antra uygulanması önerilir.
İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi
İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun süreli tedavisi için önerilen doz günde bir kez 10 mg Antra'dır. Gerekirse doz günde bir kez 20-40 mg Antra'ya yükseltilebilir.
Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
Önerilen doz günde 20 mg Antra'dır. Hastalar günlük 10 mg doza yeterince yanıt verebilir, bu nedenle bireysel doz ayarlaması düşünülmelidir.
Günde 20 mg Antra ile dört haftalık tedaviden sonra semptomatik kontrol sağlanamazsa, daha fazla araştırma yapılması önerilir.
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda dozaj kişiye göre ayarlanmalı ve tedaviye klinik olarak endike olduğu sürece devam edilmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Antra'dır. Şiddetli hastalığı olan, diğer tedavilere kötü yanıt veren tüm hastalar, etkili kontrol sağladı ve hastaların %90'ından fazlasında, 20 mg ile 120 mg/gün arasındaki Antra dozları ile kontrol sağlandı. 80 mg'ın üzerindeki günlük dozlar, iki günlük uygulamaya bölünmelidir.
Çocuklarda dozaj
1 yaşından büyük ve vücut ağırlığı ≥ 10 kg olan çocuklar
Reflü özofajit tedavisi
Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi
Önerilen dozlar aşağıdaki gibidir:
reflü özofajit: tedavi süresi 4-8 haftadır.
Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi: iTedavi 2-4 hafta sürer. 2-4 hafta sonra semptomatik kontrol sağlanamazsa hasta daha fazla araştırılmalıdır.
4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler
H. pylori'nin neden olduğu duodenal ülser tedavisi
Uygun kombinasyon tedavisi seçilirken bakteri direnci, tedavi süresi (en yaygın olarak 7 gün, ancak bazen 14 güne kadar) ve uygun antibiyotik kullanımına ilişkin resmi yerel, bölgesel ve ulusal kılavuzlar dikkate alınmalıdır.
Tedavi bir uzman gözetiminde yapılmalıdır.
Önerilen pozoloji aşağıdaki gibidir:
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg doz yeterli olabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Yaşlı (> 65 yaş)
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Uygulama yöntemi
Antra kapsüllerinin sabahları tercihen aç karnına, yarım bardak su ile bütün olarak yutulması tavsiye edilir Kapsüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı gıdaları içebilen veya yutabilen çocuklar için
Hastalar kapsülü açıp içindekileri yarım bardak su ile veya meyve suyu veya elma püresi gibi hafif asitli sıvılar veya su ile karıştırarak yutabilir. Hastalara, bu durumlarda dispersiyonun hemen (veya 30 dakika içinde) yutulması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması gerektiği söylenmelidir. Altını yarım bardak su ile durulayın ve içindekileri için.
Alternatif olarak, hastalar kapsülü ağızda eritebilir ve içerdiği granülleri yarım bardak su ile yutabilir.Gastro-dirençli granüller çiğnenmemelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Omeprazol, benzimidazol ikameleri veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Omeprazol, diğer proton pompası inhibitörleri (PPI'ler) gibi, nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Belirli alarm semptomlarının varlığında (örneğin, önemli derecede istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve bir mide ülserinin varlığından şüphelenildiğinde veya doğrulandığında, tedaviye semptomatik yanıt olarak ülserin malign doğası dışlanmalıdır. doğru teşhisi geciktirebilir.
Atazanavir ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavir ve proton pompa inhibitörü kombinasyonunun kaçınılmaz olduğuna karar verilirse, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde dikkatli klinik izleme (örn. viral yük) önerilir; omeprazol dozu aşmamalıdır. 20 mg.
Omeprazol, tüm asit baskılayıcı ilaçlar gibi, hipo veya aklorhidri nedeniyle B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu, düşük rezervi veya düşük vitamin emilimi için risk faktörleri olan hastalarda dikkate alınmalıdır. - süreli terapiler.
Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol tedavisinin başlangıcında veya sonunda CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla potansiyel etkileşim düşünülmelidir Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.5). Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, klopidogrel ve omeprazolün birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Omeprazol gibi proton pompa inhibitörlerinin (PPI'ler), en az üç ay ve birçok vakada bir yıl süreyle tedavi edilen hastalarda şiddetli hipomagnezemiye neden olduğu gözlemlenmiştir. Hipomagnezeminin ciddi semptomları arasında yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi bulunur. Başlangıçta sinsi bir şekilde tezahür edebilirler ve gözden kaçabilirler. Çoğu hastada hipomagnezemi, magnezyum aldıktan ve proton pompası inhibitörünün kesilmesinden sonra düzelir.
Sağlık uzmanları, uzun süreli tedavi gören veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar (örn. diüretikler) ile tedavi gören hastalarda, PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.
Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldıklarında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskinde hafif artışa neden olabilir. proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini %10 ila %40 oranında artırabileceğini öne sürmektedir.Bu artış kısmen diğer risk faktörlerine bağlı olabilir.Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik uygulama kılavuzlarına göre tedavi almalı ve "yeterli" bir tedavi almalıdır. D vitamini ve kalsiyum miktarı.
Laboratuvar testleri ile etkileşim
Artmış Kromogranin A (CgA) seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Bu etkileşimi önlemek için, omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinin başlamasından en az 5 gün önce durdurulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
Kronik rahatsızlıkları olan bazı çocukların önerilmemesine rağmen uzun süreli tedaviye ihtiyacı olabilir.
Antra laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Vekampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle tedavi süresi 1 yıldan fazla ise hastalar düzenli olarak izlenmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Omeprazolün diğer aktif maddelerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu aktif maddeler
Omeprazol tedavisi sırasında intragastrik asiditenin azalmasıyla aktif maddelerin gastrik pH'a bağlı absorpsiyonu artabilir veya azalabilir.
Nelfinavir, atazanavir
Omeprazol birlikte uygulandığında nelfinavir ve atazanavirin plazma seviyeleri azalır.
Omeprazol ve nelfinavirin birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3). Omeprazolün (günde bir kez 40 mg) birlikte uygulanması, nelfinavirin ortalama maruziyetini yaklaşık %40 oranında ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama maruziyetini yaklaşık %75-90 oranında azaltmıştır. Etkileşim ayrıca CYP2C19'un inhibisyonunu da içerebilir.
Omeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 40 mg) ve 300 mg / ritonavir 100 mg atazanavirin sağlıklı gönüllülere birlikte uygulanması, atazanavir maruziyetinde %75 azalma ile sonuçlanmıştır. . Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 20 mg) ve atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg'ın birlikte uygulanması, günde bir kez atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg'a kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır.
Digoksin
Sağlıklı deneklerde omeprazol (20 mg/gün) ve digoksin ile eşzamanlı tedavi, digoksinin biyoyararlanımında %10'luk bir artışa neden olmuştur. Digoksin toksisitesi nadiren bildirilmiştir. Bununla birlikte, yaşlı hastalarda yüksek doz omeprazol kullanımında dikkatli olunması tavsiye edilir, bu nedenle digoksinin terapötik izlemesi arttırılmalıdır.
klopidogrel
Sağlıklı hastalarda yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg / günde 75 mg idame dozu) ve omeprazol (günde 80 mg po) arasında bir "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) etkileşimi göstererek, ortalama bir azalmaya yol açmıştır. klopidogrelin aktif metabolitine maruziyette %46 ve trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda (ADP ile indüklenen) ortalama %16 azalma.
Omeprazolün majör kardiyovasküler olaylar açısından bir PK/PD etkileşiminin klinik etkileri hakkında gözlemsel ve klinik çalışmalardan elde edilen farklı veriler rapor edilmiştir. Önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Diğer aktif maddeler
Posakonazol, erlotinib, ketokonazol ve itrakonazolün absorpsiyonu önemli ölçüde azalır ve bu nedenle klinik etkinlik tehlikeye girebilir. Posakonazol ve erlotinibin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen aktif maddeler
Omeprazol, ana metabolize edici enzimi CYP2C19'un orta düzeyde bir inhibitörüdür. Bu nedenle, aynı zamanda CYP2C19 tarafından metabolize edilen eşzamanlı aktif maddelerin metabolizması azalabilir ve bu maddelere sistemik maruziyet artabilir. Bu tür ilaçların örnekleri, R-varfarin ve diğer K vitamini antagonistleri, silostazol, diazepam ve fenitoindir.
silostazol
Çapraz bir çalışmada sağlıklı gönüllülere 40 mg'lık bir dozda verilen omeprazol, silostazolün Cmaks ve EAA'sını sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin sırasıyla %29 ve %69 oranında artırmıştır.
fenitoin
Omeprazol tedavisinin başlangıcından sonraki ilk iki hafta boyunca fenitoin plazma konsantrasyonunun izlenmesi önerilir ve eğer bir fenitoin doz ayarlaması gerekiyorsa, omeprazol ile tedavi sonlandırılırken izleme ve daha fazla doz ayarlaması önerilir.
Mekanizma bilinmiyor
sakinavir
Omeprazol ve sakinavir / ritonavirin birlikte uygulanması, HIV pozitif hastalarda iyi tolere edilebilirlik ile sakinavirin plazma düzeylerinin yaklaşık %70'e kadar artmasına neden olmuştur.
takrolimus
Omeprazolün birlikte uygulanmasının takrolimusun serum seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir. Takrolimus konsantrasyonlarının ve böbrek fonksiyonunun (kreatinin klerensi) izlenmesi artırılmalı ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.
metotreksat
Proton pompa inhibitörleri ile birlikte verildiğinde bazı hastalarda metotreksat seviyelerinde artış bildirilmiştir. Metotreksat yüksek dozlarda uygulandığında,
omeprazolün geçici olarak geri çekilmesini düşünün.
Diğer aktif maddelerin omeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri
Omeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, CYP2C19 veya CYP3A4'ü inhibe eden etkin maddeler (klaritromisin ve vorikonazol gibi) omeprazolün serum düzeylerini yükselterek metabolizma hızını azaltabilir. Vorikonazolün birlikte uygulanması, omeprazolün iki katından fazla maruz kalmasına neden olur.Yüksek dozlarda omeprazol uygulaması iyi tolere edildiğinden, genellikle omeprazol doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve uzun süreli tedavi durumunda doz ayarlaması düşünülmelidir.
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indükleyicileri
CYP2C19 veya CYP3A4'ü veya her ikisini birden indükleyen aktif maddeler (rifampisin ve sarı kantaron gibi) omeprazolün serum düzeylerinde azalmaya neden olarak metabolik hızını artırabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Üç prospektif epidemiyolojik çalışmanın sonuçları (1000'den fazla maruz kalan hasta sonucu), omeprazolün hamilelik veya fetal / yenidoğan sağlığı üzerinde hiçbir olumsuz etkisi olmadığını göstermektedir. Omeprazol hamilelik sırasında kullanılabilir.
Omeprazol anne sütüne geçer ancak terapötik dozlarda uygulandığında bebeği etkilemesi olası değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Antra'nın araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi advers ilaç reaksiyonları meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.8). Hastalar bundan muzdaripse, araç veya makine kullanmamalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
En sık görülen yan etkiler (hastaların %1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, bulantı/kusmadır.
Omeprazol ile yapılan klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası aşağıdaki advers reaksiyonlar, tanımlanan veya şüphelenilen, vurgulanmıştır. Hiçbir durumda uygulanan ilaç dozu ile bir korelasyon kurulmamıştır. İstenmeyen etkiler, sıklık ve Organ Sınıflandırma Sistemine (SOC) göre sınıflandırılır. Sıklık sınıfları şu kural kullanılarak tanımlanır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila
Pediatrik popülasyon
Omeprazolün güvenliği, asitle ilişkili hastalığı olan 0 ila 16 yaşları arasındaki toplam 310 çocukta değerlendirildi. Şiddetli eroziv özofajitle ilgili bir klinik çalışmada 749 güne kadar omeprazol idame tedavisi alan 46 çocukta sınırlı uzun vadeli veriler mevcuttur.Yan etki profili genellikle hem kısa hem de uzun vadede yetişkinlerdekiyle aynıdır. Tedavi Omeprazol tedavisinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkilerine ilişkin uzun vadeli veriler yoktur.
04.9 Doz aşımı
İnsanlarda omeprazol ile doz aşımı konusunda sınırlı bilgi mevcuttur Literatürde 560 mg'a kadar dozlar bildirilmiştir ve 2400 mg omeprazolün tek oral dozları (genellikle önerilen klinik dozun 120 katı) nadiren bildirilmiştir. kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir ve tek vakalarda apati, depresyon ve konfüzyon da gözlenmiştir.
Tanımlanan semptomlar geçiciydi ve ciddi bir sonuç bildirilmedi. Artan dozlarla eliminasyon hızı değişmedi (birinci derece kinetik) Gerekirse tedavi semptomatiktir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Proton pompa inhibitörleri, ATC kodu: A02BC01
Hareket mekanizması
İki aktif enantiyomerin rasemik bir karışımı olan omeprazol, oldukça özel bir etki mekanizması ile mide asidi salgısını azaltır. Omeprazol, mide parietal hücreleri düzeyinde spesifik bir proton pompası inhibitörüdür. Hızla etki eder ve günde tek bir uygulama ile gastrik asit sekresyonunun inhibisyonunun geri dönüşümlü kontrolünü destekler.
Omeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücreler içindeki hücre içi kanaliküllerin yüksek asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase - proton pompasını inhibe eder. Gastrik asit oluşum sürecinin son aşamasındaki bu etki doza bağımlıdır ve kullanılan uyarıdan bağımsız olarak hem bazal hem de uyarılan asit sekresyonunun oldukça etkili bir şekilde inhibisyonuna neden olur.
farmakodinamik etkiler
Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit salgılanması üzerindeki aktivitesinden kaynaklanmaktadır.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
Omeprazolün günde bir kez oral yoldan verilmesi, tedavinin ilk 4 gününde maksimuma ulaşan, gece ve gündüz mide asidi salgısının hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.
Duodenal ülserden mustarip hastalarda, 20 mg omeprazol uygulaması, 24 saat boyunca intragastrik asitte ortalama %80'lik bir azalmayı sürdürdü; Omeprazol uygulamasından 24 saat sonra, pentagastrinin uyarılmasından sonra asit salgısının zirvesi, ortalama olarak yaklaşık %70 oranında azalır.
20 mg omeprazolün oral uygulaması, duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatin ortalama 17 saatinde intragastrik pH'ı ≥ 3'te tutar.
Azalmış asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, omeprazol doza bağlı olarak gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagusun asit maruziyetini azaltır / normalleştirir.
Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (AUC) ile ilgilidir ve belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil.
Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmedi.
H. pylori üzerindeki etkiler
H. pilori duodenal ülser hastalığı ve mide ülseri hastalığını içeren peptik asit hastalığı ile ilişkilidir. H. pilori gastrit gelişiminde ana suçlu olarak kabul edilir. H. pilori mide asidi salgısı ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişimi için en önemli faktörleri temsil ederler. H. pilori mide tümörü gelişme riskinin artmasıyla ilişkili atrofik gastrit gelişiminde ana faktördür.
"yok edilmesi"H. pilori omeprazol ve antimikrobiyaller ile "yüksek oranda skar oluşumu ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu" ile ilişkilidir.
İncelenen ikili terapiler, üçlü terapilerden daha az etkinlik gösterdi. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılık üçlü kombinasyonun kullanımını engelliyorsa, bunlar dikkate alınabilir.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Uzun süreli tedavi sırasında, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin ortaya çıkma sıklığında bir artış gözlenmiştir. Bu oluşumlar iyi huylu ve doğada geri dönüşümlüdür.
Proton pompa inhibitörlerine bağlı olanlar da dahil olmak üzere herhangi bir orijinli mide asiditesindeki azalma, gastrointestinal sistemde normal olarak bulunan mide bakteri yükünü arttırır.Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, aşağıdakiler gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Ve Kampilobakter.
Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin artar. Mide asiditesinin azalması nedeniyle CgA da artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Literatürden alınan raporlar, proton pompası inhibitörü ile tedavinin CgA ölçümlerinin başlamasından en az beş gün önce durdurulması gerektiğini göstermektedir.CgA ve gastrin 5 gün sonra normale dönmüyor, ölçümler omeprazol tedavisi durdurulduktan 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.
Omeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklarda hem de yetişkinlerde) muhtemelen serum gastrin düzeylerindeki artışa bağlı olarak ECL hücrelerinin sayısında bir artış gözlenmiştir. Sonuçların klinik açıdan anlamlı olmadığı kabul edilir.
Pediatrik kullanım
Şiddetli reflü özofajiti olan çocuklarla (1 ila 16 yaş arası) yapılan kontrolsüz bir çalışmada, omeprazol, 0,7 ila 1,4 mg/kg dozlarında, vakaların %90'ında özofajit derecesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen reflü özofajiti olan 0-24 aylık çocuklar 0,5, 1,0 veya 1,5 mg omeprazol/kg ile tedavi edilmiştir. Dozdan bağımsız olarak, 8 haftalık tedaviden sonra kusma/yetersizlik ataklarının sıklığı %50 azalmıştır.
Çocuklarda H. pylori eradikasyonu
Çift kör, randomize bir klinik çalışma (Héliot çalışması), omeprazolün iki antibiyotik (amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyonunun aşağıdaki hastalıkların tedavisinde etkili ve güvenli olduğunu ortaya koymuştur. H. pilori 4 yaş ve üstü gastritli çocuklarda: eradikasyon oranı "H. pilori: omeprazol + amoksisilin + klaritromisin ile %74.2 (23/31 hasta) ve amoksisilin + klaritromisin ile %9.4 (3/32 hasta). Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili herhangi bir klinik fayda gösterilmemiştir. Bu çalışma, 4 yaşın altındaki çocuklar için bilgileri desteklememektedir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Omeprazol ve omeprazol magnezyum asidik ortama duyarlıdır ve bu nedenle kapsüller veya tabletler içinde bulunan gastro-dirençli granüller şeklinde oral yoldan uygulanır.Omeprazolün emilimi hızlıdır, maksimum plazma seviyeleri uygulandıktan yaklaşık 1-2 saat sonra görülebilir doz. . Omeprazolün emilimi ince bağırsakta gerçekleşir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşzamanlı gıda alımı ilacın biyoyararlanımını etkilemez Tek bir oral omeprazol dozundan sonra sistemik kullanılabilirlik (biyoyararlanım) yaklaşık %40'tır Tekrarlanan günlük dozlardan sonra biyoyararlanım yaklaşık %60'a yükselir.
Dağıtım
Sağlıklı kişilerde görünen dağılım hacmi yaklaşık olarak 0,3 l/kg vücut ağırlığıdır. Omeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Omeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir. Omeprazolün metabolizmasının çoğu, ana plazma metaboliti olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen spesifik CYP2C19 izoformuna bağlıdır. Kalan kısım, omeprazol sülfonun oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoforma, CYP3A4'e bağlıdır.Omeprazolün CYP2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, omeprazol ile diğer CYP2C19 substratları arasında rekabetçi inhibisyon ve ilaç-ilaç metabolik etkileşim potansiyeli vardır. Ancak, CYP3A4'e düşük afinitesi nedeniyle omeprazol, diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme yeteneğine sahip değildir. Ayrıca, omeprazolün majör CYP enzimleri üzerinde hiçbir inhibitör etkisi yoktur.
Kafkas popülasyonunun yaklaşık %3'ü ve Asya popülasyonunun %15-20'si CYP2C19 enziminin fonksiyonel eksikliğine sahiptir, bu nedenle zayıf metabolize ediciler olarak adlandırılır.Bu bireylerde, omeprazolün metabolizması muhtemelen CYP3A4 tarafından daha fazla katalize edilir. Günde bir kez 20 mg omeprazol dozu verildiğinde, ortalama EAA, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (yaygın metabolizörler) olan deneklere göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Maksimum plazma konsantrasyonları 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu sonuçların omeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Boşaltım
Omeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, hem tek hem de tekrarlanan oral günde bir kez doz uygulamasından sonra genellikle bir saatten azdır. Omeprazol, dozlar arasında plazmadan tamamen temizlenir ve bu nedenle günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi yoktur. Omeprazolün oral dozunun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla atılır, geri kalanı ise esas olarak biliyer sekresyondan kaynaklanır.
Omeprazolün AUC'si tekrarlanan uygulamadan sonra artar.Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-EAA ilişkisi ile sonuçlanır.Zaman ve doza bağımlılık, muhtemelen ilk geçiş metabolizmasındaki ve sistemik klirensteki azalmaya bağlıdır. omeprazol ve/veya metabolitleri (örn. sülfon) tarafından CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanır.
Metabolitlerin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi gözlenmedi.
Özel popülasyonlar
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Hepatik disfonksiyonu olan hastalarda, omeprazolün metabolizması bozulur, bu da EAA'da bir artışa neden olur.Omeprazol günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktu.
Böbrek yetmezliği
Sistemik biyoyararlanımı ve eliminasyon hızı dahil olmak üzere omeprazolün farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
Yaşlılar
Omeprazolün metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) hafifçe azalır.
Pediyatrik hastalar
1 yaşından büyük çocukların önerilen dozlarda tedavisi sırasında, yetişkinlerdekine benzer plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. 6 aylıktan küçük çocuklarda, omeprazolün zayıf metabolik kapasitesi nedeniyle omeprazol klirensi azalmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Ömür boyu omeprazol ile tedavi edilen sıçanlarda yapılan deneylerde gastrik ECL hücre hiperplazisi ve karsinoidler tespit edildi. Bu değişiklikler, asit inhibisyonuna ikincil yüksek hipergastrineminin sonucudur. H2 antagonistleri, proton pompa inhibitörleri ile tedaviyi takiben ve kısmi fundus rezeksiyonu sonrasında benzer gözlemler elde edildi. Dolayısıyla bu değişiklikler, herhangi bir tek aktif bileşenin doğrudan etkisine bağlanamaz.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
İçerik:
disodyum fosfat dihidrat,
hidroksipropilselüloz,
hipromelloz,
susuz laktoz,
magnezyum stearat,
mannitol,
metakrilik asit-etil akrilat kopolimer (1: 1) dağılım %30,
mikrokristal selüloz,
makrogol (polietilen glikol 400),
sodyum lauril sülfat,
Kapsül kabuğu:
demir oksit E172,
titanyum dioksit E171,
jöle,
magnezyum stearat,
sodyum lauril sülfat,
baskı mürekkebi (şellak, amonyak, potasyum hidroksit ve siyah demir oksit E172 içerir),
kolloidal susuz silika,
sıvı parafin
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Şişe: Nemden korumak için kabı sıkıca kapalı tutun.
Kabarcıklar: Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
HDPE şişe: hava geçirmez polipropilen vidalı kapaklı, kurutucu kapaklı.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsül; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketleri.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsül; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketleri.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsül; 140, 280 veya 700 kapsüllük hastane paketleri.
Alüminyum blister.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsül.
20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsül.
40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 kapsül.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AstraZeneca S.p.A.
Via F. Sforza
Volta Sarayı
Basiglio (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
A.I.C. n. 028245114 "10 mg gastro-dirençli sert kapsüller" 14 kapsül Al blisterinde
A.I.C. n.028245126 "10 mg sert gastro-dirençli kapsüller" 28 kapsül Al blisterinde
A.I.C. n. 028245138 "10 mg gastro-dirençli sert kapsüller" 35 kapsül Al blisterinde
A.I.C. n. 028245090 "20 mg sert gastro-dirençli kapsüller" 14 kapsül Al blisterinde
A.I.C. n. 028245037 "40 mg sert mideye dayanıklı kapsüller" HDPE şişede 14 kapsül
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: Nisan 1993
Son yenileme tarihi: Kasım 2012
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Haziran 2014
