Aktif maddeler: Klonidin
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletler
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletler
CATAPRESAN 150 mikrogram/ml enjeksiyonluk çözelti
Katapresan neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Antihipertansif - İmidazolin reseptör agonisti
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
ağız yolu
Her türlü arteriyel hipertansiyon
enjeksiyon
Oral uygulamanın geçici olarak imkansız olduğu veya bunun yeterince etkili olmadığı hipertansif krizler ve hipertansiyon vakaları Parenteral yol hastanede yatan vakalar için ayrılmıştır.
Kontrendikasyonlar Katapresan ne zaman kullanılmamalıdır?
Katapresan, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalara ve hasta sinüs hastalığı veya 2. veya 3. derece atriyoventriküler bloğun neden olduğu ciddi bradiaritmisi olan hastalara uygulanmamalıdır.
Tıbbi ürünün kullanımı, ürünün yardımcı maddelerinden biri ile uyumsuz olabilecek nadir kalıtsal durumlarda kontrendikedir (bakınız: "Özel uyarılar").
Kullanım Önlemleri Catapresan'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Katapresan, şiddetli koroner yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği, serebrovasküler hastalığı, yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü ve hafif veya orta derecede bradiaritmisi, kabızlığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.Polinöropati, Raynaud hastalığı ve periferik dolaşımın diğer obstrüktif etkilerinden mustarip hastalarda uygulama çok dikkatli yapılmalıdır; Klonidin ile tedavi sırasında bu tür bozuklukların başladığı veya şiddetlendiği vakalar bildirildiğinden, depresif hastalarda veya depresif bozukluklardan muzdarip olanlarda benzer önlemler alınmalıdır.
Katapresan feokromositoma hipertansiyonunda etkili değildir.
Katapresan'ın aktif maddesi olan klonidin ve metabolitleri, böbrekler yoluyla geniş ölçüde atılır. Böbrek yetmezliği durumunda, özellikle dikkatli bir doz ayarlaması gereklidir (bakınız: "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı"). Katapresan tedavisi, diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, kalp yetmezliği veya ciddi koroner arter hastalığı olan hastalarda özellikle dikkatle izlenmelidir.
Tedavinin ilk haftasında, Catapresan'ın hipotansif etkisine sedatif bir etki eşlik edebilir.Sedasyon genellikle tedavinin devamı sırasında azalır.Gerekirse tıbbi gözetim altında dozajda bir azalma yapılmalıdır.
Klonidin, opioid agonistleri, analjezikler, barbitüratlar, sedatifler, anestezikler veya alkol gibi diğer CNS depresanlarının etkisini güçlendirebilir.
Tedavinin askıya alınması, klasik semptomlarla (ajitasyon, çarpıntı, sinirlilik, titreme, baş ağrısı, mide bulantısı vb.) .). Bu nedenle hastalara, önce tedavi eden hekime danışmadan tedaviyi bırakmamaları tavsiye edilmelidir.
Tedaviye son verilecekse, doktor dozu 2-4 gün içinde kademeli olarak azaltmalıdır Katapresan'ın kesilmesini takiben kan basıncındaki aşırı artış, fentolamin veya tolazolinin intravenöz uygulamasıyla tersine çevrilebilir (bakınız: "Etkileşimler"). Eş zamanlı uzun süreli ß-bloker tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, ß-bloker klonidinin kademeli olarak kesilmesinden birkaç gün önce kesilmelidir. Katapresan transdermal yamaya lokal cilt reaksiyonları yaşayan hastalarda, klonidin ile oral tedaviye geçiş, yaygın bir döküntü ile sonuçlanabilir.
Kontakt lens kullanan hastalara, Catapresan tedavisinin gözlerdeki yırtılmayı azaltabileceği söylenmelidir.
Çocuklarda ve ergenlerde klonidin kullanımının güvenliği ve kullanımı ile ilgili kontrollü, randomize çalışmalarda çok az kanıt bulunmuştur; bu nedenle bu hasta popülasyonunda kullanılması tavsiye edilemez.
Özellikle, DEHB'li (dikkat eksikliği hiperaktivite sendromu) çocuklarda klonidin metilfenidat ile kombinasyon halinde "etiket dışı" kullanıldığında ölüm dahil ciddi advers reaksiyonlar gözlemlenmiştir. Bu nedenle klonidinin bu kombinasyonda kullanılması önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Katapresan'ın etkisini değiştirebilir?
"Reçetesizler de dahil olmak üzere yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz"
Klonidinin neden olduğu kan basıncındaki azalma, diğer hipotansif ilaçların birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir. Bu, diüretikler, vazodilatörler, ß-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri ve ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansif tipleri uygulanarak terapötik olarak kullanılabilir, ancak α1-blokerler uygulanmaz.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar gibi kan basıncını veya su ve sodyum iyonu tutulmasını indükleyen ilaçlar klonidinin etkinliğini azaltabilir.
Fentolamin veya tolazolin gibi α2 bloke edici aktiviteye sahip maddeler, klonidinin α2 aracılı etkilerini dozla orantılı bir şekilde inhibe edebilir.
ß-blokerler veya dijital glikozitler gibi negatif kronotropik veya dromotropik aktiviteye sahip maddelerin eş zamanlı uygulanması bradikardilerde ritim bozukluklarına neden olabilir veya bunları güçlendirebilir. Bir ß-blokerin birlikte uygulanmasının periferik vasküler disfonksiyona neden olabileceği veya bunu güçlendirebileceği göz ardı edilemez.
α-blokaj aktivitesine sahip trisiklik veya nöroleptik antidepresanların birlikte uygulanması, klonidinin antihipertansif etkisini azaltabilir veya iptal edebilir ve ortostatik düzenlemenin değişmesi fenomenine neden olabilir veya şiddetlendirebilir.
Alkol deliryumu durumundaki hastaların gözlemi, yüksek dozlarda klonidinin intravenöz uygulamasının, yüksek doz intravenöz haloperidolün aritmojenik potansiyelini (EKG'nin QT segmentinin uzaması ve ventriküler fibrilasyon) artırabileceğini göstermektedir.
Antihipertansif tedavinin nedensel ilişkisi ve önemi belirlenmemiştir.
Alkolün yanı sıra ilaçların CNS depresan etkileri, klonidinin birlikte uygulanmasıyla artabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Katapresan tabletleri laktoz içerir; Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Katapresan enjeksiyonluk çözelti, flakon başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Klonidinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır.
Hamilelik sırasında, Katapresan, herhangi bir ilaç gibi, sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve doktorun doğrudan gözetimi altında uygulanmalıdır. Anne ve bebeğin yakın takibi önerilir. Klonidin plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kalp atış hızını azaltabilir. Doğum öncesi ilaca maruz kalmanın uzun vadeli etkisine ilişkin yeterli veri yoktur.
Hamilelik sırasında klonidinin oral formları tercih edilir.
Klonidinin intravenöz uygulamasından kaçınılmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Doğumdan sonra yenidoğanın kan basıncında geçici bir artış olabilir.
Besleme zamanı
Klonidin anne sütüne geçer. Ancak klonidinin yeni doğanlar üzerindeki etkileri hakkında yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle emzirme döneminde Catapresan kullanımı önerilmez.
Doğurganlık
Klonidinin insan doğurganlığı üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır Hayvanlarda klonidin ile yapılan çalışmalar, doğurganlık indeksi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Ancak hastalar, Catapresan tedavisi sırasında baş dönmesi, sedasyon ve barınma bozuklukları gibi olası istenmeyen etkiler konusunda uyarılmalıdır.Bu nedenle, araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır. Hastalar yukarıda belirtilen yan etkileri yaşarlarsa, araç veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdırlar.
Dozaj ve kullanım yöntemi Katapresan nasıl kullanılır: Dozaj
Hipertansiyon tedavisi sürekli tıbbi gözetim gerektirir.
Katapresan dozu, bireysel hastanın kan basıncı yanıtına göre belirlenmelidir.
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletler
Hafif ve orta derecede arteriyel hipertansiyonda ve özellikle ilacın etkisine daha duyarlı olan yaşlı hastaların tedavisinde endikedir. Tedaviye günde ½-1 tablet ile tercihen akşamları başlanması tavsiye edilir; bu pozolojinin tedavi edilen hastaların çoğunda etkili olduğu gösterilmiştir. Yetersiz yanıt durumunda, dozu günde 3 tablete kadar kademeli olarak artırın.
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletler
Şiddetli arteriyel hipertansiyon formlarında, atak tedavisi olarak Catapresan 300 mikrogram tabletler günde ortalama 2-3 kez 1 tablet uygulanacaktır. Aşırı dirençli vakalarda, tıbbi gözetim altında ve bir hastane koğuşu bağlamında uygulanmak üzere daha yüksek dozlar kullanılabilir.
CATAPRESAN 150 mikrogram/ml enjeksiyonluk çözelti
Hipertansif krizlerde ve hastanede yatan hastalarda Catapresan 150 mikrogram/ml enjeksiyonluk çözelti kullanılabilir.
Subkutan veya i.m. Katapresan 150 mikrogram / ml enjeksiyonluk çözelti, ara sıra ortostatik olaylardan kaçınmak için hasta sırtüstü pozisyonda yapılmalıdır.
Enjeksiyon subkutan, intramüsküler veya yavaş intravenöz olarak yapılabilir (en az 10 ml fizyolojik salin solüsyonunda seyreltilmiş 1 ampul, enjeksiyon süresi 10 dakika). IV infüzyon için 0,2 mikrogram/kg/dk'lık bir doz önerilir.Kan basıncında geçici artışları önlemek için infüzyon hızı 0,5 mikrogram/kg/dk'yı geçmemelidir.150 mikrogram.
Gerekirse, ampuller günde 4 kez parenteral olarak uygulanabilir.
Bu tıbbi ürün fizyolojik tuzlu su dışında başka ürünlerle karıştırılmamalıdır.
Böbrek yetmezliği
Doz düzeltilmelidir:
- böbrek yetmezliği olan hastalarda oldukça değişken olabilen antihipertansiflere verilen bireysel yanıtın bir fonksiyonu olarak;
- böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak.
Yakın izleme gereklidir. Rutin hemodiyaliz ile sadece çok küçük bir klonidin fraksiyonu elimine edildiğinden, diyalizden sonra ilacın daha fazla uygulanmasına gerek yoktur.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde klonidin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur.
Bu nedenle, 18 yaşın altındaki pediyatrik deneklerde klonidin kullanımı önerilmemektedir.
Kullanım ve işleme talimatları:
Önceden kesilmiş şişeler. Kireç gerekmez.
Doz aşımı Çok fazla Catapresan aldıysanız ne yapmalısınız?
Belirtiler:
Klonidin, geniş bir terapötik spektrum ile karakterize edilir. Klonidin intoksikasyonu, gözbebeği daralması, letarji, bradikardi, hipotansiyon, hipotermi, komaya varan uyku hali, apneye eğilimli solunum depresyonu gibi sempatiklerin genel depresyonu ile kendini gösterir. Paradoksal hipertansiyon, periferik α1 reseptörlerinin uyarılmasının ardından da ortaya çıkabilir.
Tedavi:
Acil tedavi gastrik lavaj ve analeptik ve/veya vazopressör ilaçların verilmesinden oluşur.
Katapresan'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Katapresan kullanımına ilişkin başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Katapresan'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Katapresan da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Yan etkilerin çoğu hafiftir ve tedavi süresince azalma eğilimindedir.
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kategorilere göre sistem organ sınıfı ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100 <1/10
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000 <1/100
Seyrek ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Çok seyrek <1/10.000
Bilinmeyen sıklık, mevcut verilerden tahmin edilemez.
Endokrin bozuklukları:
Seyrek: Jinekomasti
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın: Depresyon, uyku bozuklukları
Yaygın olmayan: Sanrılı algı, halüsinasyonlar, kabuslar
Bilinmiyor: Konfüzyon durumu, libido azalması
Sinir sistemi bozuklukları:
Çok yaygın: Vertigo, sedasyon
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Parestezi
Göz bozuklukları:
Seyrek: Azaltılmış gözyaşı akışı
Bilinmiyor: Konaklama bozuklukları
Kardiyak bozukluklar:
Yaygın olmayan: Sinüs bradikardisi
Seyrek: Atriyoventriküler blok
Bilinmiyor: Bradiaritmiler
Vasküler bozukluklar:
Çok yaygın: Ortostatik hipotansiyon
Yaygın olmayan: Raynaud sendromu
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
Seyrek: Nazal mukozanın kuruluğu
Gastrointestinal bozukluklar:
Çok yaygın: Ağız kuruluğu
Yaygın: Kabızlık, bulantı, tükürük bezi ağrısı, kusma
Seyrek: Kalın bağırsağın sözde obstrüksiyonu
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın olmayan: Kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek: Alopesi
Üreme sistemi ve meme bozuklukları:
Yaygın: Erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın: Yorgunluk
Yaygın olmayan: Halsizlik
Teşhis testleri:
Seyrek: Artan kan şekeri
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
KOMPOZİSYON
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: klonidin hidroklorür 150 mikrogram
Yardımcı maddeler: mısır nişastası, dibazik kalsiyum fosfat, laktoz monohidrat, susuz kolloidal silika, çözünür nişasta, povidon, stearik asit
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: klonidin hidroklorür 300 mikrogram
Yardımcı maddeler: mısır nişastası, dibazik kalsiyum fosfat, laktoz monohidrat, susuz kolloidal silika, çözünür nişasta, povidon, stearik asit
CATAPRESAN 150 mikrogram/ml enjeksiyonluk çözelti
Bir şişe şunları içerir:
Aktif madde: klonidin hidroklorür 150 mikrogram
Yardımcı maddeler: sodyum klorür, hidroklorik asit 1 N c.a., enjeksiyonluk su
FARMASÖTİK FORM
tabletler:
150 mikrogram - 30 tablet
300 mikrogram - 30 tablet
Deri altı, kas içi ve yavaş damar içi kullanım için enjeksiyon için çözelti:
150 mikrogram / ml - 1 ml'lik 5 ampul
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLET
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
CATAPRESAN 150 mcg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: klonidin hidroklorür 150 mcg.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
CATAPRESAN 300 mcg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: klonidin hidroklorür 300 mcg.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
tabletler
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Her türlü arteriyel hipertansiyon.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Hipertansiyon tedavisi sürekli tıbbi gözetim gerektirir.
Katapresan dozu, bireysel hastanın kan basıncı yanıtına göre belirlenmelidir.
CATAPRESAN 150 mcg tabletler
Hafif ve orta derecede arteriyel hipertansiyonda ve özellikle ilacın etkisine daha duyarlı olan yaşlı hastaların tedavisinde endikedir.
Tedaviye günde ½-1 tablet ile tercihen akşamları başlanması tavsiye edilir; bu pozolojinin tedavi edilen hastaların çoğunda etkili olduğu gösterilmiştir.
Yetersiz yanıt durumunda, dozu günde 3 tablete kadar kademeli olarak artırın.
CATAPRESAN 300 mcg tabletler
Şiddetli arteriyel hipertansiyon formlarında, Catapresan 300, günde 2-3 kez ortalama 1 tablet verilerek, atak tedavisi olarak kullanılacaktır.
Aşırı dirençli vakalarda, tıbbi gözetim altında ve bir hastane koğuşu bağlamında uygulanmak üzere daha yüksek dozlar kullanılabilir.
Böbrek yetmezliği
Doz düzeltilmelidir:
• böbrek yetmezliği olan hastalarda oldukça değişken olabilen antihipertansiflere verilen bireysel yanıtın bir fonksiyonu olarak;
• böbrek yetmezliğinin derecesine göre.
Yakın izleme gereklidir. Rutin hemodiyaliz ile sadece çok küçük bir klonidin fraksiyonu elimine edildiğinden, diyalizden sonra ilacın daha fazla uygulanmasına gerek yoktur.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde klonidin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur. Bu nedenle, 18 yaşın altındaki pediyatrik deneklerde klonidin kullanımı önerilmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Katapresan, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalara ve hasta sinüs düğümü hastalığı veya 2. veya 3. derece atriyoventriküler bloğun neden olduğu ciddi bradiaritmisi olan hastalara uygulanmamalıdır.
Tıbbi ürünün kullanımı, ürünün yardımcı maddelerinden biri ile uyumsuz olabilecek nadir kalıtsal durumlarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Katapresan, şiddetli koroner yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği, serebrovasküler hastalığı, yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü ve hafif veya orta derecede bradiaritmisi, kabızlığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Polinöropati, Raynaud hastalığı ve periferik dolaşımın diğer obstrüktif etkilerinden mustarip hastalarda uygulama çok dikkatli yapılmalıdır; Klonidin tedavisi sırasında bu tür bozuklukların başladığı veya şiddetlendiği vakalar bildirildiğinden, depresif hastalarda veya depresif bozukluklardan muzdarip olanlarda benzer önlemler alınmalıdır (bkz. bölüm 4.8).
Katapresan feokromositoma hipertansiyonunda etkili değildir.
Katapresan'ın aktif maddesi olan klonidin ve metabolitleri, böbrekler yoluyla geniş ölçüde atılır. Böbrek yetmezliği durumunda, özellikle dikkatli bir doz ayarlaması gereklidir (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama şekli").
Katapresan tedavisi, diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, kalp yetmezliği veya ciddi koroner arter hastalığı olan hastalarda özellikle dikkatle izlenmelidir.
Tedavinin ilk haftasında, Catapresan'ın hipotansif etkisine sedatif bir etki eşlik edebilir.Sedasyon genellikle tedavinin devamı sırasında azalır.Gerekirse tıbbi gözetim altında dozajda bir azalma yapılmalıdır.
Hastalara, klonidinin opioid agonistleri, analjezikler, barbitüratlar, sedatifler, anestezikler veya alkol gibi diğer CNS depresanlarının etkisini güçlendirebileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Tedavinin askıya alınması, klasik semptomlarla (ajitasyon, çarpıntı, sinirlilik, titreme, baş ağrısı, mide bulantısı vb.) .). Bu nedenle hastalara, önce tedavi eden hekime danışmadan tedaviyi bırakmamaları tavsiye edilmelidir.
Tedavi kesilecekse, doktor dozu 2-4 gün içinde kademeli olarak azaltmalıdır. KATApresan'ın kesilmesini takiben kan basıncında meydana gelen aşırı artış, fentolamin veya tolazolinin intravenöz uygulanmasıyla tersine çevrilebilir (bkz. bölüm 4.5 "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler" ve diğer etkileşim biçimleri"). Eşzamanlı uzun süreli β-bloker tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, β-bloker klonidinin kademeli olarak kesilmesinden birkaç gün önce kesilmelidir.
Katapresan transdermal yamaya lokal cilt reaksiyonları yaşayan hastalarda, klonidin ile oral tedaviye geçiş, yaygın bir döküntü ile sonuçlanabilir.
Kontakt lens kullanan hastalara, Catapresan tedavisinin gözlerdeki yırtılmayı azaltabileceği söylenmelidir.
Çocuklarda ve ergenlerde klonidin kullanımının güvenliği ve kullanımı ile ilgili kontrollü, randomize çalışmalarda çok az kanıt bulunmuştur; bu nedenle bu hasta popülasyonunda kullanılması önerilemez (bkz. bölüm 4.2).
Özellikle, DEHB'li (dikkat eksikliği hiperaktivite sendromu) çocuklarda klonidin metilfenidat ile kombinasyon halinde "etiket dışı" kullanıldığında ölüm dahil ciddi advers reaksiyonlar gözlemlenmiştir. Bu nedenle klonidinin bu kombinasyonda kullanılması önerilmez.
Katapresan tabletleri laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Klonidinin neden olduğu kan basıncındaki azalma, diğer hipotansif ilaçların birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir. Bu, diüretikler, vazodilatörler, p-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri ve ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ajan türlerinin uygulanmasıyla terapötik olarak kullanılabilir, ancak a1-blokerler değil.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar gibi kan basıncını veya su ve sodyum iyonu tutulmasını indükleyen ilaçlar klonidinin etkinliğini azaltabilir.
Fentolamin veya tolazolin gibi α2 bloke edici aktiviteye sahip maddeler, klonidinin α2 aracılı etkilerini dozla orantılı bir şekilde inhibe edebilir.
β-blokerler veya dijital glikozitler gibi negatif kronotropik veya dromotropik aktiviteye sahip maddelerin birlikte uygulanması bradikardilerde ritim bozukluklarına neden olabilir veya bunları güçlendirebilir. Bir β-blokerin birlikte uygulanmasının periferik vasküler disfonksiyona neden olabileceği veya güçlendirebileceği göz ardı edilemez.
Bloke edici aktiviteye sahip trisiklik veya nöroleptik antidepresanların birlikte uygulanması, klonidinin antihipertansif etkisini azaltabilir veya iptal edebilir ve ortostatik düzenlemenin değişmesi fenomenine neden olabilir veya şiddetlendirebilir.
Alkol deliryumu durumundaki hastaların gözlemi, yüksek dozlarda klonidinin intravenöz uygulamasının, yüksek doz intravenöz haloperidolün aritmojenik potansiyelini (EKG'nin QT segmentinin uzaması ve ventriküler fibrilasyon) artırabileceğini göstermektedir. Antihipertansif tedavinin nedensel ilişkisi ve önemi belirlenmemiştir.
S.N.C. üzerindeki depresif etkiler. ilaçların yanı sıra alkol, klonidinin eşzamanlı uygulanmasıyla arttırılabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Klonidinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır.
Hamilelik sırasında, Katapresan, herhangi bir ilaç gibi, sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve doktorun doğrudan gözetimi altında uygulanmalıdır. Anne ve bebeğin yakın takibi önerilir.
Klonidin plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kalp atış hızını azaltabilir. Doğum öncesi ilaca maruz kalmanın uzun vadeli etkisine ilişkin yeterli veri yoktur.
Hamilelik sırasında klonidinin oral formları tercih edilir.
Klonidinin intravenöz uygulamasından kaçınılmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bakınız bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri").
Doğumdan sonra yenidoğanın kan basıncında geçici bir artış olabilir.
Besleme zamanı
Klonidin anne sütüne geçer. Ancak klonidinin yeni doğanlar üzerindeki etkileri hakkında yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle emzirme döneminde Catapresan kullanımı önerilmez.
Doğurganlık
Klonidinin insan doğurganlığı üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır Hayvanlarda klonidin ile yapılan çalışmalar, doğurganlık indeksi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermez (bkz. bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri").
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Ancak hastalar, Catapresan tedavisi sırasında baş dönmesi, sedasyon ve barınma bozuklukları gibi olası istenmeyen etkiler konusunda uyarılmalıdır.Bu nedenle, araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır. Hastalar yukarıda belirtilen yan etkileri yaşarlarsa, araç veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdırlar.
04.8 İstenmeyen etkiler
Yan etkilerin çoğu hafiftir ve tedavi süresince azalma eğilimindedir.
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kategorilere göre sistem organ sınıfı ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000
Nadir ≥ 1 / 10.000
Çok nadir
Bilinmeyen sıklık, mevcut verilerden tahmin edilemez.
endokrin patolojiler:
Seyrek: jinekomasti.
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın: Depresyon, uyku bozuklukları
Yaygın olmayan: sanrılı algı, halüsinasyonlar, kabuslar
Bilinmiyor: Konfüzyon durumu, libido azalması.
Sinir sistemi bozuklukları:
Çok yaygın: baş dönmesi, sedasyon
Yaygın: baş ağrısı
Yaygın olmayan: parestezi
Göz bozuklukları:
Seyrek: azalmış gözyaşı akışı.
Bilinmiyor: konaklama bozuklukları
Kardiyak patolojiler:
Yaygın olmayan: sinüs bradikardisi
Seyrek: atriyoventriküler blok.
Bilinmiyor: bradiaritmiler
Vasküler patolojiler:
Çok yaygın: ortostatik hipotansiyon
Yaygın olmayan: Raynaud sendromu.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
Seyrek: burun mukozasının kuruluğu.
Gastrointestinal bozukluklar:
Çok yaygın: ağız kuruluğu.
Yaygın: Kabızlık, bulantı, tükürük bezi ağrısı, kusma.
Seyrek: Kalın bağırsağın yalancı obstrüksiyonu.
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın olmayan: Kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek: alopesi.
Üreme sistemi ve meme bozuklukları:
Yaygın: erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın: yorgunluk
Yaygın olmayan: halsizlik.
Teşhis testleri:
Seyrek: Kan şekerinde artış.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler:
Klonidin, geniş bir terapötik spektrum ile karakterize edilir.Klonidin intoksikasyonu, gözbebeği daralması, letarji, bradikardi, hipotansiyon, hipotermi, komaya varan uyku hali, apneye eğilimli solunum depresyonu gibi sempatiklerin genel depresyonu ile kendini gösterir. Paradoksal hipertansiyon, periferik α1 reseptörlerinin uyarılmasının ardından da ortaya çıkabilir.
Tedavi:
Acil tedavi gastrik lavaj ve analeptik ve/veya vazopressör ilaçların verilmesinden oluşur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antihipertansifler. İmidazolin reseptör agonistleri.
ATC kodu: C02AC01.
Klonidin hidroklorürün etkisi esas olarak merkezi sinir sisteminde gerçekleştirilir, sempatik tonda ve periferik ve böbrek direncinde, kalp ritminde ve basıncında bir azalmaya neden olur.Böbrek plazma akışı ve glomerüler filtrasyon hızı esasen değişmeden kalır.Normal postural refleksler değişmez, bu nedenle ortostatik fenomenler hafif ve nadirdir.
Uzun süreli tedavi sırasında, periferik direnç düşük kalırken, kalp debisi standart değerlere dönme eğilimindedir. Çoğu hastada kalp hızında bir azalma gözlenmiştir, ancak ilaç, efora karşı normal hemodinamik yanıtı değiştirmez.
Klonidinin hipertansiyon tedavisindeki etkinliği, pediatrik popülasyonda 5 klinik çalışmada değerlendirilmiştir.
Etkinlik verileri, klonidinin sistolik ve diyastolik kan basıncını düşürmedeki özelliklerini doğrulamaktadır.
Bununla birlikte, sınırlı veriler ve metodolojik eksiklikler nedeniyle, hipertansif çocuklarda klonidin kullanımı hakkında kesin bir sonuca varılamaz.
Klonidinin etkinliği, DEHB, Tourette sendromu ve kekemeliği olan pediyatrik hastalarda yapılan bazı klinik çalışmalarda da değerlendirilmiştir.Bu durumlarda klonidinin etkinliği gösterilmemiştir.
Klonidinin migren tedavisinde iki küçük pediatrik klinik çalışmada etkili olduğu gösterilmemiştir.
Pediyatrik klinik çalışmalarda en sık görülen istenmeyen etkiler uyuklama hali, ağız kuruluğu, baş ağrısı, baş dönmesi ve uykusuzluktur. Bu yan etkiler çocukların günlük aktivitelerini ciddi şekilde etkileyebilir.
Genel olarak klonidinin çocuklarda ve ergenlerde güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir (bkz. bölüm 4.2).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Klonidinin farmakokinetiği 75-300 mcg aralığında dozla orantılıdır. Oral yoldan uygulanan klonidin, iyi emilir ve küçük bir ilk geçiş etkisine sahiptir. Pik plazma konsantrasyonuna oral uygulamadan 1-3 saat sonra ulaşılır.
Klonidin dokulara hızla ve geniş ölçüde dağılır ve hem kan-beyin bariyerini hem de plasentayı geçer. Plazma protein bağlanması %30-40'tır. Klonidin anne sütüne geçer. Ancak yenidoğanlar üzerindeki etkileri konusunda yeterli bilgi bulunmamaktadır.
Metabolizma ve eliminasyon
Klonidinin terminal eliminasyon yarı ömrü 6 ila 20 saat arasındadır.Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda 41 saate kadar uzayabilir.Uygulanan dozun yaklaşık %70'i esas olarak değişmeden (%40-60) idrarla atılır. Ana metabolit (p-hidroksisiklonidin) farmakolojik olarak inaktiftir. Uygulanan toplamın yaklaşık %20'si feçesle atılır.
Klonidinin farmakokinetiği, hastanın cinsiyetinden veya ırkından etkilenmez.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda 0,2 ile 2,0 ng/ml'nin altındaki plazma konsantrasyonlarında antihipertansif etki elde edilir.2,0 ng/ml'nin üzerindeki plazma konsantrasyonlarında hipotansif etki azalır veya azalır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klonidin ile tek doz toksisite çalışmaları, farklı hayvan türlerinde oral ve parenteral uygulama ile yürütülmüş ve oral LD50 değerleri yaklaşık 70 mg/kg (fare), 70 mg/kg (sıçan),> 15 mg/kg ( köpek) ve 150 mg / kg (maymun). Aşağıdaki LD50 değerleri deri altından elde edilmiştir: Köpekte > 3 mg/kg ve sıçanda 153 mg/kg. İntravenöz uygulamayı takiben öldürücü doz 6 mg/kg (köpek) aralığında olmuştur.
Klonidine maruz kalmayı takiben türler arası toksisite belirtileri, uygulama yolundan bağımsız olarak ekzoftalmi, ataksi ve titreme idi.Ölümcül dozlarda tonik-klonik konvülsiyonlar meydana gelir.Sedasyon ile değişen heyecan ve saldırganlık da gözlendi (fare, sıçan , köpek), salya akıntısı ve takipne (köpek), hipotermi ve ilgisizlik (maymun).
18 aylık tekrarlanan oral doz toksisite çalışmalarında klonidin, 0.1 mg/kg (sıçan), 0.03 mg/kg (köpek) ve 1.5 mg/kg (maymun) oral dozlarda iyi tolere edilmiştir. 13 haftalık bir sıçan çalışmasında, deri altı uygulamayı takiben Toksik Olmayan Düzey (NOAEL) 0,05 mg/kg olmuştur.
İntravenöz uygulama için tavşanlar ve köpekler sırasıyla 5 ve 4 hafta boyunca 0.01 mg/kg/gün tolere edildi. Daha yüksek dozlar hiperaktiviteye, saldırganlığa, gıda alımının azalmasına ve kilo alımına (sıçan), sedasyona (tavşan) veya artmış plazma GPT seviyeleri, alkalin fosfataz ve -globulinler ve fokal karaciğer nekrozuna (köpek) sahip kardiyo- ve hepato-megaliye neden olur.
2.0 mg/kg p.o. uygulamasının ardından teratojenik potansiyel gösterilmemiştir. farelerde ve sıçanlarda, 0.09 mg / kg p.o. tavşanlarda, 0.015 mg/kg s.c. sıçanlarda ve 0.15 mg/kg i.v. tavşanda.
Sıçanlarda, > 0.015 mg / kg / gün oral dozlarda, ancak uygulama süresine bağlı olarak, emilim hızında bir artış gözlendi.
Sıçanlarda doğurganlık, 0.15 mg/kg'lık oral dozlara kadar bozulmaz. 0.075 mg/kg'a kadar olan dozlar, yavruların perinatal ve postnatal gelişimini etkilemez.
Ames testinde ve fare mikronükleus testinde mutajenik potansiyel bulunmadı. Bir sıçan kanserojenite çalışmasında klonidin kanserojen değildi.
Kobay ve tavşanlarda intravenöz ve intra-arteriyel uygulamayı takiben, lokal iritasyona veya hassasiyete neden olma eğilimi bulunmamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mısır nişastası, dibazik kalsiyum fosfat, laktoz monohidrat, susuz kolloidal silika, çözünür nişasta, povidon, stearik asit.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
CATAPRESAN 150 mcg tablet - 3 yıl.
CATAPRESAN 300 mcg tabletler - 5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
CATAPRESAN 150 mcg tabletler - Opak beyaz PVC / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg tabletler - Opak beyaz PVC / Alu blister
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel bir talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
CATAPRESAN 150 mcg tablet - 30 tablet A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tablet - 30 tablet A.I.C. n. 021502024
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
CATAPRESAN 150 mcg tabletler
İlk yetkilendirme: 26.9.1969
Yetkinin yenilenmesi: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tabletler
İlk yetkilendirme: 16.02.1973
Yetkinin yenilenmesi: 01.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
18 Temmuz 2013 tarihli AIFA kararı
