Aktif maddeler: Venlafaksin
Efexor 37.5 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller
Efexor 75 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller
Efexor 150 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller
Efexor neden kullanılır? Bu ne için?
Efexor, serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'ler) adı verilen bir ilaç grubuna ait bir antidepresandır. Bu ilaç grubu, depresyon ve anksiyete bozuklukları gibi diğer durumların tedavisinde kullanılır. Depresif ve/veya endişeli kişilerin beyinlerinde serotonin ve norepinefrin düzeylerinin daha düşük olduğuna inanılır. Antidepresanların nasıl çalıştığı tam olarak bilinmemekle birlikte beyindeki serotonin ve noradrenalin seviyelerini yükselterek yardımcı olabilirler.
Efexor, depresyonlu yetişkinler için bir tedavidir. Aynı zamanda, aşağıdaki anksiyete bozukluklarına sahip yetişkinler için de bir tedavidir: genel anksiyete bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal durumlardan korkma veya kaçınma) ve panik bozukluğu (panik atak). Depresyon veya anksiyete bozukluklarının uygun şekilde tedavisi, iyileşmenize yardımcı olmak için önemlidir. Tedavi edilmezse durumunuz kaybolmayabilir ve daha şiddetli hale gelebilir ve tedavisi daha zor olabilir.
Kontrendikasyonlar Efexor ne zaman kullanılmamalıdır?
Efexor'u kullanmayınız.
- Venlafaksine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- Depresyon veya Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan, geri dönüşü olmayan monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) olarak bilinen ilaçlardan herhangi birini son 14 gün içinde alıyorsanız veya aldıysanız. yan etkiler. Ek olarak, herhangi bir MAOI almadan önce Efexor tedavisini bıraktıktan sonra en az 7 gün beklemeniz gerekir ("EFEXOR'u diğer ilaçlarla birlikte kullanmak" başlıklı bölüme ve aynı bölümdeki "Serotonin sendromu" hakkındaki bilgilere de bakınız).
Kullanım Önlemleri Efexor'u kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Aşağıdakilerden herhangi biri sizin durumunuz için geçerliyse, EFEXOR almadan önce doktorunuza söyleyiniz:
EFEXOR ile birlikte alındığında serotonin sendromu gelişme riskini artırabilecek başka ilaçlar kullanıyorsanız ("EFEXOR'un başka ilaçlarla birlikte kullanılması" bölümüne bakınız).
- Belirli glokom türleri (gözde artan basınç) gibi göz problemleriniz varsa.
- Yüksek tansiyon geçmişiniz varsa.
- Kalp sorunları geçmişiniz varsa.
- Size anormal bir kalp ritminiz olduğu söylendiyse.
- Nöbet geçmişiniz varsa.
- Kanınızda düşük sodyum düzeyi geçmişiniz varsa (hiponatremi).
- Kolayca morarma veya kanama eğiliminiz varsa (kanama bozuklukları öyküsü) veya varfarin (kan pıhtılarını önlemek için kullanılan) gibi kanama riskini artırabilecek başka ilaçlar kullanıyorsanız.
- Bir geçmişiniz varsa veya ailenizde mani veya bipolar bozukluk (aşırı heyecanlı veya öforik hissetme) varsa.
- Agresif davranış geçmişiniz varsa.
Tedavinin ilk birkaç haftasında Efexor, huzursuzluk hissine veya oturamama veya hareketsiz duramama hissine neden olabilir. Bu belirtilere sahipseniz, doktorunuza söylemelisiniz.
İntihar düşünceleri ve depresyon veya anksiyete bozukluğunuzun kötüleşmesi
Depresyondaysanız ve/veya anksiyete bozukluklarınız varsa, bazen kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleriniz olabilir. Bunlar, antidepresanları ilk kullanmaya başladığınızda artabilir, çünkü bunun gibi tüm ilaçların etkisini göstermesi genellikle iki hafta kadar, bazen daha uzun sürer.
Böyle düşünme olasılığınız daha yüksek:
- Daha önce kendinizi öldürme veya kendinize zarar verme düşünceniz olduysa.
- Eğer gençse. Klinik çalışmalardan elde edilen bilgiler, bir antidepresan ile tedavi edilmiş psikiyatrik bozukluğu olan genç insanlarda (25 yaşından küçük) intihar davranışı riskinin arttığını göstermiştir.
Herhangi bir zamanda kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleriniz varsa, derhal doktorunuzla iletişime geçin veya bir hastaneye gidin.
Yakın bir akrabanıza veya arkadaşınıza depresyonda olduğunuzu veya anksiyete bozukluğunuz olduğunu söylemek ve bu broşürü okumalarını istemek yardımcı olabilir. Depresyonunuzun veya durumunuzun d "anksiyetesinin kötüleştiğini düşündüklerinde size söylemelerini isteyebilirsiniz, ya da davranışlarınızdaki değişikliklerden endişeleniyorsanız.
Kuru ağız
Venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %10'unda ağız kuruluğu bildirilmiştir. Bu diş çürüğü riskini artırabilir. Bu nedenle ağız hijyeninize özellikle dikkat etmelisiniz.
Şeker hastalığı
Kan şekeri seviyeleri Efexor'dan etkilenebilir. Bu nedenle, diyabet tedavinizin dozunun ayarlanması gerekebilir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Efexor normalde çocuklar ve 18 yaşın altındaki ergenler için kullanılmamalıdır. Ayrıca, 18 yaşın altındaki hastalarda, bu ilaç kategorisini kullanırken intihar girişimi, intihar düşünceleri ve düşmanlık (esas olarak saldırganlık, karşıt davranış ve öfke) gibi yan etki riskinin arttığının farkında olmalısınız. Buna rağmen, doktorunuz bu ilacı 18 yaşın altındaki hastalara reçete edebilir, çünkü bunun onların yararına olduğuna inanırlar. Doktorunuz bu ilacı 18 yaşından küçük bir hastaya reçete ettiyse ve siz bu konuyu görüşmek istiyorsanız lütfen doktorunuzla konuşun. 18 yaşın altındaki bir hasta EFEXOR alırken yukarıda listelenen semptomlardan herhangi biri gelişirse veya kötüleşirse doktorunuza söylemelisiniz. Ayrıca, bu ilacın bu yaş grubundaki büyüme, olgunlaşma ve bilişsel ve davranışsal gelişim üzerindeki uzun vadeli güvenlik etkileri gösterilmemiştir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Efexor'un etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Doktorunuz, EFEXOR'u diğer ilaçlarla birlikte kullanıp kullanamayacağınıza karar verecektir.
Doktorunuza veya eczacınıza sormadan reçetesiz ilaçlar, bitkisel müstahzarlar dahil diğer ilaçlarla tedaviye başlamayın veya tedaviyi durdurmayın.
- Depresyon veya Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan monoamin oksidaz inhibitörleri Efexor ile birlikte alınmamalıdır. Bu ilaçları son 14 gün içinde aldıysanız doktorunuza söyleyiniz (MAOI'ler: "EFEXOR almadan önce" bölümüne bakınız)
Serotonin sendromu:
Venlafaksin tedavisi, özellikle diğer ilaçlarla birlikte alındığında, Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız) gibi potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum veya reaksiyonlar meydana gelebilir.
Bu ilaçların örnekleri şunları içerir:
- Triptanlar (migren için kullanılır)
- Depresyon tedavisinde kullanılan diğer ilaçlar, örneğin SNRI, SSRI, trisiklik veya lityum içeren ilaçlar o Bir antibiyotik olan linezolid içeren ilaçlar (enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- Moklobemid içeren ilaçlar, MAOI (depresyon tedavisinde kullanılır) veya Sibutramin içeren ilaçlar (kilo kaybı için kullanılır)
- Tramadol, fentanil, tapentadol, petidin veya pentazosin içeren ilaçlar (şiddetli ağrı tedavisinde kullanılır) veya dekstrometorfan içeren ilaçlar (öksürük tedavisinde kullanılır)
- Metadon içeren ilaçlar (opioid bağımlılığı veya şiddetli ağrı tedavisinde kullanılır)
- Metilen mavisi içeren ilaçlar (kandaki yüksek methemoglobin düzeylerini tedavi etmek için kullanılır)
- Sarı kantaron bazlı müstahzarlar (hafif depresyon tedavisinde kullanılan tıbbi bir bitkiye dayalı doğal bir ilaç olan Hypericum Perforatum olarak da bilinir)
- Triptofan içeren ürünler (uyku ve depresyon gibi rahatsızlıklarda kullanılır)
- Antipsikotikler (gerçek olmayan şeyleri duyma, görme veya hissetme, yanlış görüşler, tuhaf şüpheler, kafa karışıklığı ve yabancılaşma gibi semptomları olan bir hastalığı tedavi etmek için kullanılır)
Serotonin sendromunun belirti ve semptomları aşağıdakilerin bir kombinasyonunu içerebilir: huzursuzluk, halüsinasyonlar, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atışı, vücut ısısında artış, kan basıncında hızlı değişiklikler, aşırı aktif refleksler, ishal, koma, mide bulantısı, kusma
En şiddetli haliyle, serotonin sendromu Nöroleptik Malign Sendrom'a (NMS) benzeyebilir. NMS'nin belirti ve semptomları ateş, hızlı kalp atış hızı, terleme, şiddetli kas sertliği, kafa karışıklığı, artan kas enzimlerinin ("kan testi ile belirlenir) bir kombinasyonunu içerebilir.
Eğer sizde serotonin sendromu olduğunu düşünüyorsanız hemen doktorunuza söyleyiniz veya size en yakın hastanenin acil servisine başvurunuz.
Kalp ritmini etkileyebilecek herhangi bir ilaç alıyorsanız doktorunuza söylemelisiniz.
Bu ilaçların örnekleri şunları içerir:
- Kinidin, amiodaron, sotalol veya dofetilid gibi antiaritmikler (anormal kalp ritimlerini tedavi etmek için kullanılır)
- Tioridazin gibi antipsikotikler (Ayrıca yukarıya bakınız: Serotonin Sendromu)
- Eritromisin veya moksifloksasin gibi antibiyotikler (bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır)
- Antihistaminikler (alerjileri tedavi etmek için kullanılır) Aşağıda listelenen ilaçlar da Efexor'u etkileyebilir ve dikkatli kullanılmalıdır. Aşağıdakileri içeren ilaçlar kullanıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söylemeniz özellikle önemlidir:
- Ketokonazol (antifungal bir ilaç)
- Haloperidol veya risperidon (psikiyatrik bozuklukların tedavisi için)
- Metoprolol (yüksek tansiyon ve kalp problemlerini tedavi eden bir beta bloker)
EFEXOR'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
EFEXOR'u yemekle birlikte almalısınız ("EFEXOR nasıl alınır" bölümüne bakınız). Efexor'u alırken alkol almamalısınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamile olduğunuzu fark ederseniz veya hamile kalmaya çalışıyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Efexor'u ancak doktorunuzla fetüs üzerindeki potansiyel yararları ve potansiyel riskleri görüştükten sonra kullanmalısınız.
Ebe ve/veya doktorunuzun EFEXOR kullandığınızı bildiğinden emin olun.Hamilelik sırasında alındığında, benzer ilaçlar (SSRI'lar olarak adlandırılır) yenidoğanlarda kalıcı pulmoner hipertansiyon (PPHN) adı verilen yenidoğanlarda ciddi bir durum riskini artırabilir. bebeğin hızlı nefes alması ve mavimsi bir renge sahip olması. Bu belirtiler genellikle bebeğin yaşamının ilk 24 saatinde başlar. Bu durum ortaya çıkarsa hemen ebenize ve/veya doktorunuza başvurmalısınız.
Efexor'u hamilelik sırasında kullanıyorsanız, bebeğinizin doğumda sahip olabileceği diğer belirtiler, beslenme ve nefes almada zorluktur. Bebeğinizin doğumda bu belirtilere sahip olacağını düşündüğünüz için endişeleniyorsanız, lütfen size yardımcı olabilecek doktorunuz ve/veya ebenizle iletişime geçin.
Efexor anne sütüne geçer. Bebeği etkileme riski vardır. Bu nedenle, emzirmeyi bırakmanız veya bu ilaçla tedaviyi kesmeniz gerekip gerekmediğine karar verecek olan doktorunuzla bu konuyu görüşmelisiniz.
Araç ve makine kullanma
Bu ilacın sizin üzerinizde ne gibi etkileri olduğunu anlayana kadar araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Süresi Efexor Nasıl Kullanılır: Pozoloji
EFEXOR'u her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Depresyon, yaygın anksiyete bozukluğu ve sosyal anksiyete bozukluğu tedavisi için önerilen olağan başlangıç dozu günde 75 mg'dır. Doktorunuz depresyon için dozu kademeli olarak ve gerekirse günde maksimum 375 mg'a kadar artırabilir. Panik bozukluğu tedavisi görüyorsanız, doktorunuz daha düşük bir dozla (37.5 mg) başlayacak ve ardından dozu kademeli olarak artıracaktır. Yaygın anksiyete bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu ve panik bozukluğu için maksimum doz günde 225 mg'dır.
Efexor'u her gün sabah veya akşam yaklaşık aynı saatte alınız. Kapsüller sıvı ile bütün olarak yutulmalı ve açılmamalı, kırılmamalı, çiğnenmemeli veya çözülmemelidir.
Efexor'u yemekle birlikte almalısınız.
Karaciğer veya böbrek sorunlarınız varsa, bu ilacın dozunun ayarlanması gerekebileceğinden doktorunuzla konuşun. Doktorunuza danışmadan bu ilacı almayı bırakmayınız ("EFEXOR kullanmayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Doz aşımı: Çok fazla Efexor aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Efex kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiği miktardan daha fazla ilaç alırsanız derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Olası bir aşırı dozun belirtileri arasında hızlı kalp atışı, bilinçte değişiklikler (uykululuktan komaya kadar değişen), bulanık görme, nöbetler ve kusma sayılabilir.
EFEXOR'u kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Ancak, unuttuğunuz dozu fark ettiğinizde bir sonraki dozunuzu alacaksanız, unuttuğunuz dozu atlayın ve genellikle yaptığınız gibi sadece bir doz alın. Tek bir günde size reçete edilen günlük Efexor miktarından fazlasını almayınız.
EFEXOR almayı bırakırsanız
Kendinizi daha iyi hissetseniz bile, doktorunuzun tavsiyesi olmadan tedaviyi kesmeyiniz veya dozu azaltmayınız. Doktorunuz artık EFEXOR'a ihtiyacınız olmadığını düşünürse, tedaviyi tamamen bırakmadan önce dozu kademeli olarak azaltmanızı isteyebilir. Hastalar bu ilacı almayı bıraktığında, özellikle de aniden kesildiğinde veya doz çok hızlı azaltıldığında yan etkilerin ortaya çıktığı bilinmektedir. Bazı hastalar yorgunluk, baş dönmesi, sersemlik, baş ağrısı, uykusuzluk, kabuslar, ağız kuruluğu, iştahsızlık, mide bulantısı, ishal, sinirlilik, ajitasyon, kafa karışıklığı, kulak çınlaması, karıncalanma veya nadiren şok hissi gibi semptomlar bildirebilir. elektrik, halsizlik, terleme, nöbetler veya grip benzeri semptomlar.
Doktorunuz, EFEXOR almayı kademeli olarak nasıl bırakmanız gerektiği konusunda size tavsiyede bulunacaktır.Bunlardan herhangi birini veya sizi rahatsız eden başka belirtilerle karşılaşırsanız, daha fazla tavsiye için doktorunuza danışın.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Efexor'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Efexor herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir. Aşağıdakilerden biri olursa, daha fazla Efexor almayınız. Derhal doktorunuzla iletişime geçin veya en yakın hastanenin acil servisine gidin:
- Göğüste sıkışma, hırıltı, yutma veya nefes almada zorluk.
- Yüzün, boğazın, ellerin veya ayakların şişmesi.
- Gergin veya endişeli hissetmek, baş dönmesi, zonklama hissi, ciltte ani kızarıklık ve/veya sıcaklık hissi.
- Yoğun döküntü, kaşıntı veya kurdeşen (sıklıkla kaşınan kırmızı veya soluk cilt lekeleri).
- Serotonin sendromunun belirti ve semptomları arasında ajitasyon, halüsinasyonlar, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atışı, artan vücut ısısı, kan basıncında hızlı değişiklikler, aşırı aktif refleksler, ishal, koma, bulantı, kusma sayılabilir.
- En şiddetli haliyle, serotonin sendromu Nöroleptik Malign Sendrom'a (NMS) benzeyebilir. NMS'nin belirti ve semptomları ateş, hızlı kalp atış hızı, terleme, şiddetli kas sertliği, kafa karışıklığı, artan kas enzimlerinin ("kan testi ile belirlenir) bir kombinasyonunu içerebilir.
Doktorunuza bildirmeniz gereken diğer yan etkiler şunlardır:
- Öksürük, hırıltı, nefes darlığı ve yüksek sıcaklık.
- Siyah (katran rengi) dışkı veya dışkıda kan.
- Karaciğer iltihabı (hepatit) belirtileri olabilen sarı gözler veya cilt, kaşıntılı veya koyu renkli idrar.
- Hızlı veya düzensiz kalp atışı gibi kalp sorunları, artan kan basıncı.
- Bulanık görme, genişlemiş öğrenciler gibi göz problemleri.
- Baş dönmesi, karıncalanma, hareket bozuklukları, nöbetler gibi sinirsel nitelikteki sorunlar.
- Hiperaktivite ve öfori (aşırı heyecanlı hissetme) gibi psikiyatrik problemler.
- Yoksunluk sendromu ("EFEXOR'u kullanmayı bırakırsanız, nasıl kullanılır" bölümüne bakınız).
- Uzun süreli kanama - kesik veya yara durumunda kanamayı durdurmak normalden biraz daha uzun sürebilir.
Bu ilacı aldıktan sonra dışkınızda küçük beyaz granüller veya boncuklar fark ederseniz endişelenmeyin. Efexor kapsüllerinin içinde venlafaksin etken maddesini içeren sferoidler (küçük beyaz küreler) vardır.Bu sferoidler kapsülden mideye salınır.Sferoidler mide-bağırsak sisteminizin tüm uzunluğunu dolaşırken venlafaksin yavaşça salınır. . Küresel kaplama çözülmez ve dışkıda bulunur. Bu nedenle, dışkıda sferoidler görülse bile, ilaç dozu emildi.
Yan etkilerin tam listesi
Çok yaygın (10 hastada 1'den fazlasını etkiler)
- Baş dönmesi; baş ağrısı
- Mide bulantısı; kuru ağız
- Terleme (gece terlemeleri dahil)
- Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- İştah azalması
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon; kendinden ayrılma hissi; orgazm yokluğu; azalmış libido; sinirlilik; uykusuzluk hastalığı; anormal rüyalar
- uyuşukluk; titreme; karıncalanma; artan kas tonusu
- Bulanık görme dahil görme bozuklukları; irileşmiş gözbebekleri; gözün odağı uzaktaki nesnelerden yakın nesnelere otomatik olarak değiştirememesi
- Kulaklarda çınlama (tinnitus)
- çarpıntı
- Artan kan basıncı sıcak basması
- öğürdü; kabızlık; ishal
- artan idrara çıkma sıklığı; idrarı geçme zorluğu
- Artan kanama veya artan kanama düzensizliği gibi adet düzensizlikleri; anormal orgazm/boşalma (erkekler); erektil disfonksiyon (iktidarsızlık)
- Zayıflık (asteni); tükenmişlik; titreme
- Artan kolesterol
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- halüsinasyonlar; gerçeklikten kopma hissi; çalkalama; anormal orgazm (kadınlar); duyumların veya duyguların yokluğu; aşırı uyarılma hissi; diş gıcırdatma
- Huzursuz hissetmek veya oturamamak veya hareketsiz durmak; bayılma; kasların istemsiz hareketi; bozulmuş koordinasyon ve denge; değişmiş tat hissi
- Hızlı kalp atımı; Baş dönmesi hissi (özellikle çok hızlı ayağa kalkarken)
- Nefes darlığı
- kan kusma siyah katranlı dışkı veya dışkıda kan; iç kanama belirtisi olabilir
- Ciltte, özellikle yüz, ağız, dil ve boğaz bölgesinde veya eller ve ayaklarda genel şişlik ve/veya kaşıntılı şişlikler (kurdeşen) oluşabilir; güneş ışığına duyarlılık; morarma; kızarıklık; anormal saç dökülmesi
- İdrarı geçememe
- Kilo almak kilo kaybı
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- nöbetler
- İdrarını tutamamak
- Hiperaktivite, rekabetçi düşünceler ve uyku ihtiyacının azalması (mani)
Frekans bilinmiyor
- Kandaki trombosit sayısının azalması, bu da morarma veya kanama riskinin artmasına neden olur Enfeksiyon riskinde artışa yol açabilen kan hastalıkları
- Yüzde veya dilde şişme, nefes darlığı veya nefes almada zorluk, genellikle deri döküntüsü (bu ciddi bir alerjik reaksiyon olabilir)
- Aşırı su alımı (SIADH olarak bilinir)
- Kan sodyum seviyelerinde azalma
- İntihar düşüncesi ve intihara meyilli davranışlar: Venlafaksin tedavisi sırasında veya venlafaksin tedavisinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 2, EFEXOR almadan önce)
- Oryantasyon bozukluğu ve kafa karışıklığı genellikle halüsinasyonların (deliryum) eşlik ettiği; saldırganlık
- Kas sertliği, konfüzyon veya ajitasyon ve terleme ile birlikte yüksek ateş veya kaslarda kontrol edemediğiniz spazmodik hareketler yaşıyorsanız, bu nöroleptik malign sendrom olarak bilinen ciddi bir durumu gösterebilir; Serotonin sendromunun belirtileri olan öforik, uykulu, sürekli ve hızlı göz hareketleri, garip hareketler, huzursuzluk, sarhoşluk hissi, terleme veya kas sertliği; kasların sertliği, spazmları ve istemsiz hareketleri
- Yoğun göz ağrısı ve azalmış veya bulanık görme
- Baş dönmesi
- Kan basıncının düşürülmesi bayılmaya neden olabilen anormal, hızlı veya düzensiz kalp atışı; beklenmeyen kanama, yani diş etlerinden kanama, idrarda kan veya kanla kusma veya damarlarda beklenmeyen morarma veya yırtılma
- Beyaz kan hücrelerinde (pulmoner eozinofili) artışla ilişkili akciğer iltihabı belirtileri olan öksürük, hırıltılı solunum, nefes darlığı ve yüksek sıcaklık
- Şiddetli karın veya sırt ağrısı (bağırsak, karaciğer veya pankreas ile ilgili ciddi bir soruna işaret edebilir)
- Karaciğer iltihabı (hepatit) belirtileri olan kaşıntı, cilt veya gözler sarısı, koyu renkli idrar veya grip benzeri semptomlar; karaciğer enzimlerinin kan seviyelerinde hafif değişiklikler
- Deride şiddetli kabarma ve soyulma ile sonuçlanabilen deri döküntüsü kaşıntı; hafif kızarıklık
- Açıklanamayan ağrı, dokunma hassasiyeti veya kas güçsüzlüğü (rabdomiyoliz)
- Anne sütünün anormal üretimi
Bazen Efexor, kan basıncında artış veya anormal kalp atışı gibi farkında olmadığınız yan etkilere neden olabilir; karaciğer enzimlerinin, sodyum veya kolesterolün kan seviyelerinde hafif değişiklikler. Daha nadiren, Efexor kanınızdaki trombositlerin işlevini azaltarak morarma ve kanama riskinin artmasına neden olabilir. Bu nedenle doktorunuz, özellikle uzun süredir EFEXOR kullanıyorsanız, ara sıra kanınızı kontrol ettirmek isteyebilir.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Efexor'u çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Kutunun üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra EFEXOR'u kullanmayınız.
30°C'nin üzerinde saklamayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
DİĞER BİLGİLER
Efexor'un içeriği
Aktif bileşen venlafaksindir.
Efexor 37,5 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 37.5 mg venlafaksin bazına eşdeğer 42.43 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler şunlardır:
Kapsül içeriği: mikrokristal selüloz, etilselüloz, hipromelloz, talk Kapsül kabuğu: jelatin, siyah, kırmızı ve sarı demir oksitler (E172), titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi: cila, kırmızı demir oksit (E172), amonyum hidroksit, simetikon, propilen glikol
Efeks 75 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 75 mg venlafaksin bazına eşdeğer 84.85 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler şunlardır:
Kapsül içeriği: mikrokristal selüloz, etil selüloz, hipromelloz, talk
Kapsül kabuğu: jelatin, kırmızı ve sarı demir oksitler (E172), titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi: cila, kırmızı demir oksit (E172), amonyum hidroksit, simetikon, propilen glikol
Efexor 150 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 150 mg venlafaksin bazına eşdeğer 169.7 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler şunlardır:
Kapsül içeriği: mikrokristal selüloz, etil selüloz, hipromelloz, talk
Kapsül kabuğu: jelatin, kırmızı ve sarı demir oksitler (E172), titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi: cila, sodyum hidroksit, povidon, titanyum dioksit (E171), propilen glikol
Efexor'un görünüşü ve paketin içeriği
Efexor 37.5 mg, "W" ve "37.5" kuvvetinde kırmızı renkte basılmış açık gri ve şeftali opak kapsüllerdir.
Efexor 37.5 mg, 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsül içeren paketlerde ve 70 kapsül (10x7, 1x70) içeren hastane paketlerinde veya 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsül ve 70 kapsül içeren hastane şişelerinde.
Efexor 75 mg, kırmızı renkte "W" ve "75" kuvvetinde basılmış opak şeftali kapsülleridir.
Efexor 75 mg, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsül içeren paketlerde ve 500 (10x50) ve 1000 (10x100) kapsül içeren hastane paketlerinde mevcuttur veya 14, 20, 50, 100 kapsül içeren şişelerde ve 500 ve 1000 kapsül içeren hastane şişelerinde.
Efexor 150 mg, "W" ve "150" kuvvetinde beyaz renkte basılmış koyu turuncu opak kapsüllerdir.
Efexor 150 mg, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsül içeren paketlerde ve 500 (10x50) ve 1000 (10x100) kapsül içeren hastane paketlerinde mevcuttur veya 14, 20, 50, 100 kapsül içeren şişelerde ve 500 ve 1000 kapsül içeren hastane şişelerinde.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Uzun süreli salınımlı sert kapsüller
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
EFEKSOR
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Venlafaksin 37.5 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 37.5 mg venlafaksin bazına eşdeğer 42.43 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Venlafaksin 75 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 75 mg venlafaksin bazına eşdeğer 84.85 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Venlafaksin 150 mg:
Her bir uzatılmış salımlı kapsül, 150 mg venlafaksin bazına eşdeğer 169.7 mg venlafaksin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı kapsül, sert.
Venlafaksin 37.5 mg:
Sert jelatin kapsül, tip 3, açık gri opak kapaklı ve şeftali opak gövdeli, kırmızı "W" ve "37.5" baskılı.
Venlafaksin 75 mg:
Sert jelatin kapsül, tip 1, şeftali renginde, opak, kırmızı "W" ve "75" baskılı.
Venlafaksin 150 mg:
Sert jelatin kapsül, tip 0, koyu turuncu, opak, beyaz "W" ve "150" baskılı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Majör depresif atakların tedavisi.
Majör depresif atakların nükslerinin önlenmesi.
Yaygın anksiyete bozukluğu tedavisi.
Sosyal anksiyete bozukluğu tedavisi.
Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğunun tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Majör depresif dönemler
Uzatılmış salımlı venlafaksinin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. 75 mg/gün başlangıç dozuna yanıt vermeyen hastalar, maksimum 375 mg/gün doz artışlarından fayda görebilir. Doz artışları 2 hafta veya daha uzun aralıklarla yapılabilir. Semptomların şiddeti nedeniyle klinik olarak gerekliyse, doz artışları 4 günden az olmamak üzere daha sık aralıklarla yapılabilir.
Doza bağlı advers etki riskinden dolayı doz artışları sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Majör depresif atakların (MDE) nüksetmesini önlemek için uzun süreli tedavi de uygun olabilir. Çoğu durumda, MDE nüksünün önlenmesi için önerilen doz, epizodun kendisi sırasında kullanılanla aynıdır.
Antidepresan tıbbi ürünlerle tedavi, hastalık remisyonundan sonra en az 6 ay sürmelidir.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Uzatılmış salımlı venlafaksinin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. 75 mg/gün başlangıç dozuna yanıt vermeyen hastalar, maksimum 225 mg/gün doz artışlarından fayda görebilir. Doz artışları 2 hafta veya daha uzun aralıklarla yapılabilir.
Doza bağlı advers etki riskinden dolayı doz artışları sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Sosyal anksiyete bozukluğu
Önerilen uzatılmış salımlı venlafaksin dozu günde bir kez 75 mg'dır. Daha yüksek dozların daha fazla fayda sağladığına dair bir kanıt yoktur.
Ancak 75 mg/gün başlangıç dozuna yanıt vermeyen bireysel hastalarda, maksimum 225 mg/gün dozuna kadar artışlar düşünülebilir. Doz artışları 2 hafta veya daha uzun aralıklarla yapılabilir.
Doza bağlı advers etki riskinden dolayı doz artışları sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Panik atak
Uzatılmış salımlı venlafaksinin 7 gün süreyle günde 37.5 mg dozda kullanılması önerilir.Daha sonra doz günde 75 mg'a çıkarılmalıdır.Maksimum 225 mg/gün'e kadar doz artışlarından fayda Doz artışları yapılabilir. 2 hafta veya daha fazla aralıklarla.
Doza bağlı advers etki riskinden dolayı doz artışları sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Sadece yaşa bağlı olarak venlafaksin için spesifik bir doz ayarlaması gerekli görülmemektedir.Ancak, nörotransmitterlerin (örneğin böbrek yetmezliği olasılığı, potansiyel bozulmuş duyarlılık ve afinite nedeniyle) yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. yaşla birlikte ortaya çıkar) Her zaman en düşük etkili doz kullanılmalı ve doz artışı gerektiğinde hastalar yakından izlenmelidir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Çocuklarda ve ergenlerde venlafaksin kullanımı önerilmez.
Majör depresif bozukluğu olan çocuk ve ergenlerde yapılan kontrollü klinik çalışmalar, etkinlik göstermemiştir ve bu hastalarda venlafaksin kullanımını desteklememektedir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8).
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda diğer endikasyonlarda venlafaksinin etkililiği ve güvenliliği belirlenmemiştir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, genellikle %50 doz azaltılması düşünülmelidir. Bununla birlikte, klirensteki bireysel değişkenlik nedeniyle, dozajın bireyselleştirilmesi tercih edilir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri bulunmaktadır. Dikkatli olunması önerilir ve %50'den fazla doz azaltılması düşünülmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde potansiyel yarar risklere karşı tartılmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Glomerüler filtrasyon hızı (GFR) 30 ile 70 mL/dakika arasında olan hastalarda doz ayarlaması gerekli olmasa da dikkatli olunması önerilir. Hemodiyaliz gerektiren hastalar ve şiddetli böbrek yetmezliği (GFR) olan hastalarda
Venlafaksin tedavisinin kesilmesiyle gözlenen yoksunluk belirtileri
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Venlafaksini keserken, yoksunluk reaksiyonları riskini azaltmak için en az 1-2 haftalık bir süre boyunca doz kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8) Doz azaltımından sonra veya tedavinin kesilmesinden sonra dayanılmaz semptomlar ortaya çıkarsa, önceden reçete edilen dozun yeniden başlatılması düşünülebilir. Bundan sonra, doktor dozu azaltmaya devam edebilir, ancak daha yavaş olabilir.
Ağızdan kullanım.
Venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüllerin her gün yaklaşık aynı saatte yemekle birlikte alınması tavsiye edilir Kapsüller sıvı ile bütün olarak yutulmalı, bölünmemeli, kırılmamalı, çiğnenmemeli veya çözülmemelidir.
Venlafaksin hızlı salımlı tablet kullanan hastalar, en yakın eşdeğer günlük dozda venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüllere geçebilir. Örneğin, günde iki kez venlafaksin 37.5 mg hızlı salımlı tabletlerin alınması, günde bir kez venlafaksin 75 mg uzatılmış salımlı kapsüllerin alınmasına çevrilebilir. Bireysel doz ayarlaması gerekebilir.
Venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüller, aktif maddeyi yavaş yavaş sindirim sistemine bırakan sferoidler içerir. Bu sferoidlerin çözünmeyen kısmı elimine edilir ve dışkıda bulunabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Geri dönüşümsüz monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eşzamanlı tedavi, ajitasyon, titreme ve hipertermi gibi semptomlarla birlikte serotonin sendromu riski nedeniyle kontrendikedir. Venlafaksin, geri dönüşü olmayan bir MAOI ile tedavi kesildikten sonra en az 14 gün geçmeden başlanmamalıdır.
Venlafaksin uygulaması, geri dönüşü olmayan bir MAO inhibitörü ile tedaviye başlamadan en az 7 gün önce kesilmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu risk, önemli bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk veya hemen ilk haftalarında düzelme olmayabileceğinden, hastalar iyileşme gerçekleşene kadar yakından izlenmelidir. İyileşmenin erken evrelerinde intihar riskinin artabileceği genel olarak klinik deneyimdir.
Venlafaksinin reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilgili olayların riskinin artmasıyla ilişkili olabilir.Ek olarak, bu koşullar majör depresif bozukluk ile ilişkilendirilebilir. Bu nedenle, majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken gözlemlenen aynı önlemler, diğer psikiyatrik durumlar için de gözlenmelidir.
İntiharla ilgili olay öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastalar, intihar düşünceleri veya intihar girişimleri açısından yüksek risk altındadır ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir.Antidepresan ilaçlarla yürütülen klinik araştırmalar Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkin hastalarda plasebo ile karşılaştırıldığında, antidepresanlarla tedavi edilen 25 yaşın altındaki hastalarda plaseboya kıyasla intihar davranışı riskinde artış göstermiştir.
Antidepresanlarla ilaç tedavisi, özellikle tedavinin ilk aşamalarında ve doz değişikliklerinden sonra, özellikle yüksek risk altındaki hastalar olmak üzere her zaman hastaların yakın gözetimi ile ilişkilendirilmelidir. Hastalar (ve bakıcılar), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesinin başlangıcı veya davranışta olağandışı değişiklikler olup olmadığını izlemeleri ve bu semptomlar ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Efexor, çocukların ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır.
İntiharla ilgili davranışlar (intihar girişimleri ve intihar düşünceleri) ve düşmanlık (esas olarak saldırganlık, karşıt davranış ve öfke), antidepresanlarla tedavi edilen çocuk ve ergenlerde plasebo ile tedavi edilenlere göre daha sık gözlenmiştir. Tıbbi ihtiyaca göre tedavi kararı verilecekse, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, çocukların ve ergenlerin büyümesi, olgunlaşması ve bilişsel ve davranışsal gelişimi için uzun vadeli güvenlik verileri mevcut değildir.
serotonin sendromu
Diğer serotonerjik ilaçlarda olduğu gibi venlafaksin ile tedavi ile, özellikle diğer serotonerjik ilaçların (SSRI'lar, SNRI'ler dahil) ve triptanların birlikte kullanımı ile, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir serotonin sendromu veya Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) gibi reaksiyonlar gelişebilir, MAO inhibitörleri (örn. metilen mavisi) gibi serotonin metabolizmasına müdahale eden ilaçlarla veya antipsikotikler veya diğer dopamin antagonistleri ile (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).
Serotonin sendromunun semptomları arasında mental durumdaki değişiklikler (örn. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom dengesizlik (örn. taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler aberasyonlar (örn. hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu) ve/veya gastrointestinal semptomlar (örn. bulantı, kusma, ishal).
Serotonin sendromu en şiddetli haliyle NMS'ye benzeyebilir ve hipertermi, kas sertliği, hayati belirtilerin olası hızlı dalgalanması ve zihinsel durumdaki değişiklikler ile otonomik dengesizlik ile kendini gösterir.
Venlafaksin ve dopaminerjik ve/veya serotonerjik nörotransmitter sistemlerini etkileyebilecek diğer ilaçlarla eşzamanlı tedavi klinik olarak doğrulanırsa, özellikle tedavinin ilk aşamasında ve doz artışlarında hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.
Venlafaksinin serotonin öncüleri (triptofan takviyeleri gibi) ile birlikte kullanımı önerilmez.
Dar açılı glokom
Venlafaksin ile birlikte midriyazis oluşabilir. Göz içi basıncı artmış veya akut dar açılı glokom (dar açılı glokom) riski taşıyan hastaların dikkatle izlenmesi önerilir.
Tansiyon
Venlafaksin kullanımı ile kan basıncında doza bağlı artışlar yaygın olarak rapor edilmiştir.Pazarlama sonrası deneyimde, acil tedavi gerektiren yüksek kan basıncı vakaları bildirilmiştir.
Tüm hastalar yüksek tansiyon vakaları için yakından izlenmeli ve venlafaksin tedavisine başlamadan önce önceden var olan hipertansiyon kontrol edilmelidir.Tedaviye başladıktan sonra ve doz artırımlarından sonra kan basıncı periyodik olarak izlenmelidir. Kardiyak fonksiyon bozukluğu olanlar gibi, kan basıncındaki artışlardan etkilenebilecek önceden mevcut rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Nabız
Özellikle daha yüksek dozlarda kalp hızında bir artış meydana gelebilir. Kalp hızındaki bir artış nedeniyle tehlikeye girebilecek önceden mevcut rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kalp hastalığı ve aritmi riski
Yakın zamanda miyokard enfarktüsü veya stabil olmayan kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda venlafaksin kullanımı değerlendirilmemiştir, bu nedenle bu tür hastalarda venlafaksin dikkatli kullanılmalıdır.
Pazarlama sonrası deneyimde, özellikle aşırı doz vakalarında venlafaksin kullanımı ile ölümcül kardiyak aritmi vakaları bildirilmiştir. Şiddetli kardiyak aritmi riski yüksek hastalara venlafaksin reçete edilmeden önce yarar ve risk değerlendirmesi düşünülmelidir.
konvülsiyonlar
Venlafaksin tedavisi sırasında konvülsiyonlar meydana gelebilir. Tüm antidepresan ilaçlar gibi, venlafaksin de nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve etkilenen hastalar dikkatle izlenmelidir. Nöbet gelişen hastalarda tedavi kesilmelidir.
hiponatremi
Venlafaksin kullanımı ile hiponatremi ve/veya yetersiz antidiüretik hormon salgılanması (SIADH) sendromu vakaları ortaya çıkabilir.Bu, sıvı eksikliği olan veya dehidrate hastalarda daha sık görülmüştür.Yaşlı hastalar, diüretik alan hastalar ve diğer ilaçlar için sıvı eksikliği olan hastalarda. nedenler bu olay için artan risk altında olabilir.
Anormal kanama
Serotonin alımını engelleyen ilaçlar trombosit fonksiyonunun azalmasına neden olabilir. Venlafaksin alan hastalarda gastrointestinal kanama dahil cilt ve mukozal kanama riski artabilir.Diğer serotonin geri alım inhibitörlerinde olduğu gibi venlafaksin, antikoagülanlar ve trombosit inhibitörleri ile tedavi edilen hastalar dahil kanamaya yatkın hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Serum kolestrolü
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda en az üç aylık tedaviden sonra venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %5,3'ünde ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %0,0'ında serum kolesterolünde klinik olarak anlamlı artışlar kaydedilmiştir. Uzun süreli tedavi sırasında serum kolesterol düzeylerinin ölçülmesi düşünülmelidir.
Kilo kaybı ajanları ile birlikte uygulama
Venlafaksin tedavisinin fentermin de dahil olmak üzere kilo verme ajanları ile kombinasyon halinde güvenliği ve etkinliği gösterilmemiştir.Venlafaksin ve kilo verme ajanlarının birlikte uygulanması önerilmez. Ürün:% s.
Mani / hipomani
Venlafaksin dahil antidepresanlar alan duygudurum bozukluğu olan hastaların küçük bir kısmında mani/hipomani oluşabilir.Diğer antidepresanlarda olduğu gibi venlafaksin kişisel veya aile öyküsünde bipolar bozukluk olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
saldırganlık
Venlafaksin de dahil olmak üzere antidepresan alan hastaların küçük bir kısmında saldırganlık meydana gelebilir. Bu, tedavinin başlangıcında, doz modifikasyonunda ve tedavinin kesilmesinde rapor edilmiştir.
Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, saldırganlık öyküsü olan hastalarda venlafaksin dikkatli kullanılmalıdır.
Tedavinin askıya alınması
Özellikle tedavinin aniden kesilmesi durumunda, tedavi kesildiğinde yoksunluk semptomları yaygındır (bkz. bölüm 4.8). Klinik çalışmalarda, tedavinin kesilmesiyle (doz azaltımı sırasında ve sonrasında) gözlenen advers olaylar venlafaksin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %31'inde ve plasebo alan hastaların %17'sinde meydana geldi.
Yoksunluk semptomları riski, tedavinin süresi ve dozu ve doz azaltma hızı dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlı olabilir. En sık bildirilen reaksiyonlar baş dönmesi, duyu bozuklukları (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusma, titreme ve baş ağrısıdır. Genellikle bu semptomlar hafif ila orta şiddettedir; ancak bazı hastalarda yoğunlukları şiddetli olabilir. Genellikle tedavinin kesilmesinden sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar, ancak istemeden bir dozu kaçıran hastalarda bu tür semptomların çok nadir vakaları bildirilmiştir.Genellikle, bu semptomlar kendi kendini sınırlar ve bazı kişilerde olmasına rağmen genellikle 2 hafta içinde düzelir. daha uzun sürebilir (2-3 ay veya daha fazla) Bu nedenle, tedavi kesildiğinde venlafaksin uygulamasının her hastanın ihtiyacına bağlı olarak birkaç hafta veya ay boyunca kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir (bkz. bölüm 4.2).
Akatizi / psikomotor huzursuzluk
Venlafaksin kullanımı, subjektif olarak hoş olmayan ve stresli bir huzursuzluk ve sıklıkla oturma veya ayakta duramama ile birlikte hareket etme ihtiyacı ile karakterize akatizi gelişimi ile ilişkilendirilmiştir.Tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkması daha olasıdır. Bu semptomları bildiren hastalarda dozun arttırılması zararlı olabilir.
Kuru ağız
Venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %10'u ağız kuruluğu bildirmektedir. Bu, çürük riskinin artmasına neden olabilir ve hastalar diş hijyeninin önemi konusunda uyarılmalıdır.
Şeker hastalığı
Bir SSRI veya venlafaksin ile tedavi, diyabetli hastalarda kan şekeri kontrolünü değiştirebilir. İnsülin ve/veya oral hipoglisemik ajanların dozunun ayarlanması gerekebilir.
İlaç laboratuvar testleri ile etkileşim
Venlafaksin alan hastalarda idrarda fensiklidin (PCP) ve amfetamin için yanlış pozitif immünolojik tarama testleri bildirilmiştir.Bu, tarama testlerinin özgüllüğünün olmamasından kaynaklanmaktadır.Yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir.Venlafaksin tedavisinin kesilmesinden sonraki birkaç gün boyunca . Gaz kromatografisi / kütle spektrometrisi gibi doğrulayıcı testler venlafaksini PCP ve amfetaminden ayırt edecektir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Monoamin oksidaz (I-MAO) inhibitörleri
Geri dönüşümsüz seçici olmayan MAOI'ler
Venlafaksin, seçici olmayan geri dönüşümsüz MAOI'ler ile birlikte kullanılmamalıdır. Geri dönüşü olmayan, seçici olmayan bir MAOI ile tedavi durdurulduktan sonra en az 14 gün boyunca venlafaksin kullanımına başlanmamalıdır.Venlafaksin tedavisi, geri dönüşü olmayan, seçici olmayan bir MAOI ile tedaviye başlamadan önce en az 7 gün durdurulmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
MAO-A'nın geri dönüşümlü seçici inhibitörü (moklobemid)
Venlafaksin ile moklobemid gibi geri dönüşümlü ve seçici bir MAOİ kombinasyonu, serotonin sendromu riski nedeniyle önerilmemektedir.Geri dönüşümlü MAOI'lerle tedaviden sonra, venlafaksin tedavisine başlamadan önce 14 günden daha az bir bırakma dönemi beklenebilir. Geri dönüşümlü bir MAOI ile tedaviye başlamadan önce en az 7 gün venlafaksin almayı bırakmanız önerilir (bkz. bölüm 4.4).
Geri dönüşümlü seçici olmayan MAOI'ler (linezolid)
Linezolid antibiyotik zayıf, geri dönüşümlü ve seçici olmayan bir MAOI'dir ve venlafaksin ile tedavi edilen hastalara reçete edilmemelidir (bkz. bölüm 4.4).
Yakın zamanda MAOI tedavisini bırakmış ve venlafaksin tedavisine başlamış veya MAOI tedavisine başlamadan önce venlafaksin tedavisini yakın zamanda bırakmış hastalarda ciddi advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, titreme, miyokloni, terleme, bulantı, kusma, kızarma, baş dönmesi ve nöroleptik malign sendroma benzeyen belirtilerle hipertermi, konvülsiyonlar ve ölümü içeriyordu.
serotonin sendromu
Diğer serotonerjik ilaçlarda olduğu gibi, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu, özellikle serotonerjik nörotransmisyon sistemini modüle edebilen diğer ilaçların (triptanlar, SSRI'lar, SNRI, lityum, sibutramin, tramadol gibi) eşzamanlı kullanımı ile ortaya çıkabilir. veya "St. John's wort [hipericum perforatum]), serotonin metabolizmasına müdahale eden tıbbi ürünler (örneğin, metilen mavisi gibi MAOI'ler) veya serotonin öncülleri (örneğin triptofan takviyeleri) ile birlikte.
Venlafaksin ve bir SSRI, SNRI veya serotonin reseptör agonisti (triptan) ile eşzamanlı tedavi klinik olarak doğrulanırsa, özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artışlarında hastanın dikkatli bir şekilde gözlenmesi önerilir. Venlafaksinin serotonin öncü maddeleri (triptofan takviyeleri gibi) ile birlikte kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.4).
Merkezi sinir sistemini (CNS) etkileyen ilaçlar
Venlafaksinin diğer merkezi sinir sistemi üzerinde etkili tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde kullanılmasının riski sistematik olarak değerlendirilmemiştir, bu nedenle venlafaksin diğer merkezi sinir sistemi üzerinde etkili tıbbi ürünler ile kombinasyon halinde alındığında dikkatli olunmalıdır.
etanol
Venlafaksinin etanolün neden olduğu zihinsel ve motor becerilerin bozulmasını artırmadığı gösterilmiştir, ancak hastalara diğer tüm merkezi sinir sistemi üzerinde aktif tıbbi ürünlerde olduğu gibi venlafaksin kullanırken alkol tüketiminden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
Diğer tıbbi ürünlerin venlafaksin üzerindeki etkileri
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitörü)
CYP2D6'yı güçlü metabolize edenlerde (MI) ve yavaş metabolize edenlerde (MP) ketokonazol ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, hem venlafaksin (CYP2D6'nın MP ve MI deneklerinde sırasıyla %70 ve %21) ve O-desmetilvenlafaksin (%33 ve 23) için daha yüksek EAA sonuçları sağlamıştır. CYP2D6'nın sırasıyla MP ve MI deneklerinde ketokonazol uygulamasını takiben %. Venlafaksinin CYP3A4 inhibitörleri (örn., atazanavir, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin) ile birlikte kullanımı, bu nedenle venlafaksilin tedavisini artırabilir ve bu nedenle hastaya venlametil isteniyorsa tedavisi önerilir. venlafaksin ve bir CYP3A4 inhibitörünün birlikte kullanımını içerir.
Venlafaksinin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkisi
Lityum
Venlafaksin ve lityumun birlikte kullanımı ile serotonin sendromu ortaya çıkabilir (bkz. Serotonin sendromu).
diazepam
Venlafaksin, diazepam ve aktif metaboliti olan desmetildiazepamın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. Diazepam, venlafaksinin veya aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemiyor gibi görünmektedir. Diğer benzodiazepinlerle farmakokinetik ve/veya farmakodinamik etkileşim olup olmadığı bilinmemektedir.
imipramin
Venlafaksin, "imipramin ve 2-OH-imipraminin farmakokinetiğini etkilemedi. C", venlafaksin uygulandığında 2-OH-desipraminin EAA'sında doza bağlı bir artıştı 2.5 ila 4.5 kat. günlük 75 mg ila 150 dozlarında mg. İmipramin, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilememiştir. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir. İmipramin ve venlafaksin birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
haloperidol
Haloperidol ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, toplam oral klerenste %42 azalma, EAA'da %70 artış, Cmaks'ta %88 artış gösterdi, ancak haloperidolün yarı ömründe değişiklik olmadı. Haloperidol ve venlafaksin ile birlikte tedavi edilen hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
risperidon
Venlafaksin, risperidon EAA'sını %50 arttırdı, ancak toplam aktif kısmın (risperidon artı 9-hidroksirisperidon) farmakokinetik profilini önemli ölçüde değiştirmedi Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
metoprolol
Her iki tıbbi ürün için bir farmakokinetik etkileşim çalışmasında sağlıklı gönüllülere venlafaksin ve metoprololün birlikte uygulanması, aktif metaboliti l " α-hidroksimetoprololün plazma konsantrasyonlarında herhangi bir değişiklik olmaksızın, metoprololün plazma konsantrasyonlarında yaklaşık %30-40'lık bir artışa neden olmuştur. Hipertansif hastalarda bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.Metoprolol, venlafaksinin veya aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetik profilini değiştirmemiştir.Venlafaksinin metoprolol ile birlikte uygulanması dikkatli yapılmalıdır.
indinavir
İndinavir ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, indinavirin EAA değerinde %28 ve Cmaks değerinde %36 azalma göstermiştir. İndinavir, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Venlafaksinin hamile kadınlara uygulanmasına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.Venlafaksin hamile kadınlara ancak beklenen yararlar olası risklerden daha ağır basıyorsa uygulanmalıdır.
Diğer serotonin geri alım inhibitörlerinde (SSRI'lar / SNRI'ler) olduğu gibi, doğuma kadar veya kısa bir süre önce venlafaksin kullanılırsa yenidoğanlarda yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Üçüncü trimesterin sonunda venlafaksine maruz kalan bazı bebeklerde yapay beslenme, solunum desteği veya uzun süreli hastanede yatış gerektiren komplikasyonlar gelişmiştir. Bu tür komplikasyonlar doğumdan hemen sonra ortaya çıkabilir.
Epidemiyolojik çalışmalar, gebelikte, özellikle geç gebelikte SSRI kullanımının yenidoğanda kalıcı pulmoner hipertansiyon (PPHN) riskini artırabileceğini öne sürmüştür.PPHN ve SNRI tedavisi arasındaki ilişkiye dair bir çalışma olmamasına rağmen, bu potansiyel risk olamaz. etki mekanizması (serotonin geri alımının inhibisyonu) nedeniyle venlafaksin ile hariç tutulmalıdır.
Anneler hamilelik dönemine doğru bir SSRI / SNRI almışsa yenidoğanlarda aşağıdaki belirtiler görülebilir: sinirlilik, titreme, hipotoni, sürekli ağlama ve emme veya uykuya dalma güçlüğü. Bu semptomlar serotonerjik etkilere veya maruz kalma semptomlarına bağlı olabilir. Çoğu durumda, bu komplikasyonlar doğumdan hemen sonra veya 24 saat içinde gözlendi.
Besleme zamanı
Venlafaksin ve aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksin insan sütüne geçer. Pazarlama sonrası gözlemde anne sütüyle beslenen bebeklerde ağlama, sinirlilik ve uyku bozuklukları vakaları bildirilmiştir.Venlafaksin kesilmesiyle görülenlere benzer belirtiler emzirmenin kesilmesiyle görülmüştür.Bebek için bir risk göz ardı edilebilir.Bu nedenle bir seçim yapılmalıdır. emzirmenin çocuk için yararı ve kadınlar için EFEXOR tedavisinin yararı dikkate alınarak, emzirmeye devam edilip edilmeyeceği veya EFEXOR tedavisine devam edilip edilmeyeceği/sonlandırılmayacağı.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Herhangi bir psikoaktif ilaç muhakeme, düşünme veya motor becerileri bozabilir. Bu nedenle venlafaksin kullanan hastalara araç ve tehlikeli makineler kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın (> 1/10) advers reaksiyonlar bulantı, ağız kuruluğu, baş ağrısı ve terlemedir (gece terlemeleri dahil).
Advers reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına ve sıklığa göre listelenmiştir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
* Venlafaksin tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
** (bkz. bölüm 4.4)
*** Grup klinik çalışmalarında, venlafaksin ve plasebo ile baş ağrısı insidansı benzerdi.
Venlafaksin tedavisinin kesilmesi (özellikle aniden) genellikle yoksunluk semptomları ile sonuçlanır En sık bildirilen reaksiyonlar baş dönmesi, duyu bozuklukları (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusmadır. tremor, baş dönmesi, baş ağrısı ve grip sendromu.Genellikle bu olaylar hafif ila orta şiddette ve kendi kendini sınırlar ancak bazı hastalarda şiddetli ve/veya uzun süreli olabilir.Bu nedenle hastaların kademeli doz azaltımı yapılarak ilacın kesilmesi önerilir. venlafaksin tedavisi artık gerekli olmadığında (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4).
Pediyatrik hastalar
Genel olarak venlafaksinin (plasebo kontrollü klinik çalışmalarda) çocuklarda ve adolesanlarda (6-17 yaş) advers reaksiyon profili, yetişkinlerde görülene benzerdi. Yetişkinlerde olduğu gibi iştah azalması, kilo kaybı, kan basıncında artış ve serum kolesterolünde artış gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik klinik deneylerde intihar düşüncesi olumsuz bir tepki olarak gözlendi.Ayrıca artan düşmanlık vakaları ve özellikle majör depresif bozuklukta kendine zarar verme vakaları vardı.
Pediyatrik hastalarda özellikle aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir: karın ağrısı, ajitasyon, hazımsızlık, ekimoz, burun kanaması ve miyalji.
04.9 Doz aşımı
Pazarlama sonrası deneyimde, venlafaksin doz aşımı ağırlıklı olarak alkol ve/veya diğer tıbbi ürünlerle ilişkili olarak bildirilmiştir.Doz aşımında en sık bildirilen olaylar arasında taşikardi, bilinç değişiklikleri (uykudan komaya kadar değişen), midriyazis, konvülsiyonlar ve kusma yer alır. elektrokardiyogramdaki değişiklikler (örn. QT aralığı uzaması, dal bloğu, QRS uzaması), ventriküler taşikardi, bradikardi, hipotansiyon, baş dönmesi ve ölüm gibi olaylar bildirilmiştir.
Yayınlanmış retrospektif çalışmalar, venlafaksin doz aşımının, SSRI antidepresanlarla bildirilen riske kıyasla, ancak trisiklik antidepresanlarla bildirilenden daha düşük, artan ölümcül sonuç riski ile ilişkili olabileceğini bildirmektedir. Epidemiyolojik çalışmalar, venlafaksin ile tedavi edilen hastaların SSRI ile tedavi edilen hastalardan daha fazla sayıda intihar risk faktörüne sahip olduğunu göstermiştir. Ölümcül sonuç riskinin artmasının, venlafaksin ile tedavi edilen hastaların bazı özelliklerine göre aşırı dozda venlafaksinin toksisitesine bağlanabilme derecesi belirsizdir. Doz aşımı riskini azaltmak için, iyi hasta yönetimine izin veren minimum ilaç miktarı reçete edilmelidir.
Önerilen tedavi
Genel destekleyici ve semptomatik önlemler önerilir; Kalp ritmi ve vital bulgular izlenmelidir. Aspirasyon riski olan durumlarda kusturulması önerilmez.Gastrik lavaj, yuttuktan hemen sonra veya semptomatik hastalarda yapılırsa endike olabilir. Aktif kömürün uygulanması da aktif maddenin emilimini sınırlayabilir Zorla diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve kan değişiminin yararlı olması muhtemel değildir. Venlafaksin için bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diğer antidepresanlar.
ATC kodu: N06AX16.
Venlafaksinin insanlarda antidepresan etkinliğinin mekanizmasının, merkezi sinir sistemindeki nörotransmitter etkinliğinin arttırılması ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır.Klinik öncesi çalışmalar venlafaksinin ve ana metaboliti O-desmetilvenlafaksinin (ODV) serotonin ve noradrenalin geri alım inhibitörleri olduğunu göstermiştir. Venlafaksin ayrıca dopamin alımını zayıf bir şekilde inhibe eder. Venlafaksin ve aktif metaboliti, hem akut (tek doz) hem de kronik uygulamadan sonra β-adrenerjik yanıtı azaltır. Venlafaksin ve ODV, nörotransmiter alımı ve reseptör etkileşimi üzerindeki genel etkilerinde çok benzerdir.
Venlafaksinin neredeyse hiç afinitesi yoktur. laboratuvar ortamında sıçan beyni muskarinik, kolinerjik, H1-histaminerjik veya a1-adrenerjik reseptörler için. Bu reseptörler üzerindeki farmakolojik aktivite, antikolinerjik, yatıştırıcı ve kardiyovasküler yan etkiler gibi diğer antidepresan ilaçlarla görülen çeşitli yan etkilerle ilişkilendirilebilir.
Venlafaksin, monoamin oksidaz (MAO) inhibe edici aktiviteye sahip değildir.
Eğitim laboratuvar ortamında venlafaksinin opiat ve benzodiazepine duyarlı reseptörler için neredeyse hiçbir afinitesi olmadığını göstermiştir.
Majör depresif dönemler
Majör depresif epizodlar için bir tedavi olarak hemen salınan venlafaksinin etkinliği, günde 375 mg'a kadar dozlar için 4 ila 6 haftalık beş randomize, çift kör, plasebo kontrollü, kısa süreli klinik çalışmada gösterilmiştir. Majör depresif ataklar için bir tedavi olarak uzatılmış salımlı venlafaksinin etkililiği, günde 225 mg'lık bir doz aralığını içeren 8 ve 12 haftalık iki plasebo kontrollü, kısa süreli klinik çalışmada gösterilmiştir.
Daha uzun süreli bir çalışmada, 8 haftalık açık bir çalışma sırasında uzatılmış salımlı venlafaksine (75, 150 veya 225 mg) yanıt veren yetişkin hastalar, aynı tedaviye uzatılmış salımlı venlafaksin veya plasebo ile devam etmek üzere randomize edilmiştir. Nüksler için 26 haftalık gözlem.
İkinci bir uzun süreli çalışmada, 12 aylık bir süre boyunca tekrarlayan depresif atakların önlenmesinde venlafaksinin etkinliği, tekrarlayan majör depresyon atakları olan yetişkin hastalarla yapılan çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada gösterilmiştir. son depresif epizodlarına venlafaksin tedavisine (günde iki kez 100-200 mg/gün) yanıt verdiler.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Genelleştirilmiş Anksiyete Bozukluğu (GAD) tedavisi için venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüllerin etkinliği, 8 haftalık, plasebo kontrollü, sabit dozlu iki klinik çalışmada (75 ila 225 mg/gün), 6 aylık, plasebo- kontrollü, sabit dozlu çalışma (75 ila 225 mg/gün) ve yetişkin hastalarla 6 aylık plasebo kontrollü, değişken dozlu bir çalışma (37.5, 75 ve 150 mg/gün).
37.5 mg/gün dozu için de plaseboya üstünlüğü kanıtlanmış olmasına rağmen, bu doz daha yüksek dozlar kadar etkili değildi.
Sosyal anksiyete bozukluğu
Sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisi için venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüllerin etkinliği, dört çift kör, paralel grup, 12 haftalık, çok merkezli, plasebo kontrollü değişken doz çalışmasında ve bir çalışmada çift kör, paralel grup, Yetişkin hastalarda 6 aylık, plasebo kontrollü, sabit/değişken doz. Hastalar 75 ila 225 mg / gün arasında değişen dozlar aldı. 6 aylık çalışmada 75 mg/gün grubuna kıyasla 150-225 mg/gün grubunda daha fazla etkinlik gösterilmemiştir.
Panik atak
Panik bozukluğunun tedavisi için venlafaksin uzatılmış salımlı kapsüllerin etkinliği, agorafobisi olan veya olmayan panik bozukluğu olan yetişkin hastalarda yapılan iki çift kör, 12 haftalık, çok merkezli, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. çalışmalar 7 gün boyunca 37.5 mg/gün olmuştur.Daha sonra hastalara bir çalışmada 75 veya 150 mg/gün ve diğer çalışmada 75 veya 225 mg/gün sabit dozlar verilmiştir.
Açık etiketli tedaviye yanıt veren yetişkin hastalarda güvenlik, etkinlik ve nüksün uzun süreli önlenmesini değerlendirmek için uzun süreli, çift kör, plasebo kontrollü, paralel grup çalışmasında da etkinlik gösterilmiştir. Hastalar, tedavinin açık fazının sonunda (75, 150 veya 225 mg) aldıkları aynı uzatılmış salımlı venlafaksin dozunu almaya devam ettiler.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Venlafaksin, esas olarak aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksine (ODV) olmak üzere geniş ölçüde metabolize edilir. Venlafaksin ve ODV'nin ortalama ± SD plazma yarı ömürleri sırasıyla 5 ± 2 saat ve 11 ± 2 saattir.Kararlı durum konsantrasyonları venlafaksin ve ODV, çoklu doz oral tedavinin 3 günü içinde elde edilir.ODV'ler, değişen dozajlar için doğrusal kinetik gösterir. 75 ila 450 mg / gün.
absorpsiyon
Hızlı salımlı venlafaksinin tek oral dozlarını takiben, venlafaksinin en az %92'si emilir. Presistemik metabolizma nedeniyle mutlak biyoyararlanımı %40 ile %45 arasındadır. Hemen salınan venlafaksinin uygulanmasını takiben, venlafaksin ve ODV'nin doruk plazma konsantrasyonları sırasıyla 2 ve 3 saat içinde ortaya çıkar. Uzatılmış salımlı venlafaksin uygulamasından sonra, venlafaksin ve ODV'nin doruk plazma konsantrasyonları sırasıyla 5.5 ve 9 saat içinde ortaya çıkar. Hemen salimli tabletler veya uzun salimli kapsüller ile aynı günlük venlafaksin dozları uygulandığında, uzun salimli kapsül, çabuk salimli tablete kıyasla daha yavaş bir emilim hızı, ancak aynı ölçüde emilim ile sonuçlanır. Gıda, venlafaksin ve ODV'nin biyoyararlanımını değiştirmez.
Dağıtım
Terapötik konsantrasyonlarda, venlafaksin ve ODV insan plazma proteinlerine minimum düzeyde bağlanır (sırasıyla %27 ve %30) Venlafaksinin kararlı durum dağılım hacmi intravenöz uygulamadan sonra 4,4 ± 1,6 L/kg'dır.
Metabolizma
Venlafaksin önemli hepatik metabolizmaya uğrar. Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin CYP2D6 tarafından en önemli aktif metaboliti olan ODV'ye biyotransforme edildiğini gösterir. Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin CYP3A4 tarafından daha az aktif bir ikincil metabolit olan N-desmetilvenlafaksine metabolize edildiğini gösterir. Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin zayıf bir CYP2D6 inhibitörü olduğunu gösterir. Venlafaksin, CYP1A2, CYP2C9 veya CYP3A4'ü inhibe etmedi.
Eliminasyon
Venlafaksin ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Bir venlafaksin dozunun yaklaşık %87'si 48 saat içinde modifiye edilmemiş venlafaksin (%5), konjuge olmayan ODV (%29), konjuge ODV (%26) veya sekonder aktif olmayan diğer metabolitler şeklinde idrarda geri kazanılır. %27). Venlafaksin ve ODV için ortalama ± SD kararlı durum plazma klirensi değerleri sırasıyla 1,3 ± 0,6 L/saat/kg ve 0,4 ± 0,2 L/saat'tir./kg.
Belirli hasta grupları
Yaş ve cinsiyet
Denek yaşı ve cinsiyeti, venlafaksin ve ODV'nin farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemedi.
CYP2D6'nın güçlü / zayıf metabolizörleri
Venlafaksinin plazma konsantrasyonları, güçlü metabolizörlere kıyasla CYP2D6 yavaş metabolize edicilerde daha yüksektir. Venlafaksin ve ODV'nin genel maruziyeti (EAA) zayıf ve güçlü metabolize edicilerde benzer olduğundan, bu iki grup için farklı bir pozoloji gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Child-Pugh A (hafif karaciğer yetmezliği olan) ve Child-Pugh B (orta derecede karaciğer yetmezliği olan) deneklerde, normal deneklere kıyasla venlafaksin ve ODV'nin yarılanma ömürleri uzamıştır. Denekler arasında büyük bir değişkenlik marjı kaydedildi. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri bulunmaktadır (bkz. bölüm 4.2).
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Diyaliz hastalarında, venlafaksinin eliminasyon yarı ömrü normal kişilere kıyasla yaklaşık %180 uzamış ve klirens yaklaşık %57 azalmış, ODV'nin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak uzamıştır. yaklaşık %56 oranında. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyaliz gerektiren hastalarda doz ayarlaması gereklidir (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlarda ve farelerde venlafaksin ile yapılan çalışmalar, karsinojenez için hiçbir kanıt üretmedi. Venlafaksin, geniş bir test yelpazesinde mutajenik değildi laboratuvar ortamında ve canlıda.
Hayvanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, sıçanlarda yavru ağırlığında azalma, ölü doğan yavrularda artış ve laktasyonun ilk 5 günü boyunca yavru ölümlerinde artış olduğunu göstermiştir. Bu ölümlerin nedeni bilinmiyor. Bu etkiler, 375 mg venlafaksinin günlük insan dozunun (mg/kg bazında) 4 katı olan 30 mg/kg/gün'de meydana geldi.Bu sonuçlar için etkisiz doz, insan dozunun 1 , 3 katıydı. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Hem erkek hem de dişi sıçanların ODV'ye maruz bırakıldığı bir çalışmada doğurganlığın azalması gözlemlendi Bu maruziyet, insan dozunun 375 mg/gün venlafaksinin yaklaşık 1 ila 2 katıydı. Bu verilerin insanlar için önemi bilinmemektedir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Venlafaksin 37.5 mg:
Kapsül içeriği:
Mikrokristal selüloz
etilselüloz
hipromelloz
Talk
Kapsül kabuğu:
Jöle
Siyah, kırmızı ve sarı demir oksitler (E172)
Titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi:
cila
Kırmızı demir oksit (E172)
Amonyum hidroksit
simetikon
propilen glikol
Venlafaksin 75 mg:
Kapsül içeriği:
Mikrokristal selüloz
etilselüloz
hipromelloz
Talk
Kapsül kabuğu:
Jöle
Kırmızı ve sarı demir oksitler (E172)
Titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi:
cila
Kırmızı demir oksit (E172)
Amonyum hidroksit
simetikon
propilen glikol
Venlafaksin 150 mg:
Kapsül içeriği:
Mikrokristal selüloz
etilselüloz
hipromelloz
Talk
Kapsül kabuğu:
Jöle
Kırmızı ve sarı demir oksitler (E172)
Titanyum dioksit (E171)
Kapsül baskı mürekkebi:
cila
propilen glikol
Sodyum hidroksit
povidon
Titanyum dioksit (E171)
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Venlafaksin 37.5 mg:
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsül içeren ambalajlarda şeffaf veya opak PVC / Alüminyum veya PVC / Aclar / Alüminyum blisterler; 70 kapsül (10x7 veya 1x70) içeren hastane paketleri
14, 28, 84, 100 kapsül birim doz içeren ambalajlarda PVC/Alüminyum blisterler
7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsül içeren yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişeler; 70 kapsül içeren hastane şişeleri.
Venlafaksin 75 mg:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsül içeren ambalajlarda şeffaf veya opak PVC / Alüminyum veya PVC / Aclar / Alüminyum blisterler; 500 (10x50) veya 1000 kapsül (10x100) içeren hastane paketleri
14, 28, 84, 100 kapsül birim doz içeren ambalajlarda PVC/Alüminyum blisterler
14, 20, 50, 100 kapsül içeren yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişeler; 500 veya 1000 kapsül içeren hastane şişeleri.
Venlafaksin 150 mg:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsül içeren ambalajlarda şeffaf veya opak PVC / Alüminyum veya PVC / Aclar / Alüminyum blisterler; 500 (10x50) veya 1000 kapsül (10x100) içeren hastane paketleri
14, 28, 84, 100 kapsül birim doz içeren ambalajlarda PVC/Alüminyum blisterler
14, 20, 50, 100 kapsül içeren yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişeler; 500 veya 1000 kapsül içeren hastane şişeleri.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latin Amerika
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Efexor 37.5 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 7 sert kapsül AIC n. 028831131
Efexor 37.5 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 14 sert kapsül AIC n. 028831117
Efexor 37.5 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 28 sert kapsül AIC n. 028831129
Efexor 75 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 14 sert kapsül AIC n. 028831055
Efexor 75 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 28 sert kapsül AIC n. 028831093
Efexor 150 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 10 sert kapsül AIC n. 028831067
Efexor 150 mg uzatılmış salımlı sert kapsüller: 28 sert kapsül AIC n. 028831105
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 19 Haziran 1998
Son yenileme tarihi: 20 Ekim 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
2 Nisan 2013
.jpg)
