genellik
Belirteçler
Doksazosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek için kullanılan rekabetçi ve seçici bir adrenerjik reseptör antagonisti olan tip 1 alfa blokerdir.
2000 yılında bazı araştırmalar, doksazosinin aynı aileden diğer alfa blokerler gibi arteriyel hipertansiyon tedavisinde çok etkili olmadığını ve kan basıncını düşürme konusunda basit bir diüretiğin aynı etkiye sahip olabileceğini gösterdi. Bu nedenle, daha yakın tarihli çalışmalar, iyi huylu prostat hiperplazisi ve erektil disfonksiyon semptomlarının tedavisinde bu ilaca yeni bir önem atfetmesine rağmen, bu uygulamaya olan ilgide bir düşüş olmuştur.
Hareket mekanizması
Doksazosinin etki yolu, (neredeyse tüm düz kasları innerve eden) postsinaptik alfa1A adrenerjik reseptörlere seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanmaktan ibarettir; sonuç, hem prostatın hem de üretranın düz kaslarının gevşemesidir.
Prostat ve üretranın düz kaslarının gevşemesi, idrar akışının maksimum hızında bir artışa ve obstrüksiyonun önemli ölçüde azalmasına neden olur.
Yan etkiler
Ancak doksazosin tarafından düz kasların gevşemesi, periferik direncin azalması ile kan damarlarının aşırı gevşemesi nedeniyle, kan basıncının düşmesi olan oldukça sık istenmeyen bir etkiyi de içerir.Bu yan etki hastalarda sorun olabilir. Doksazosinin hipotansif etkisinin baş dönmesine ve bayılmaya neden olabileceği hipotansiyondan zaten muzdarip olanlar. İlacın uygulanmasından sonra hasta bayılırsa, kan dolaşımını hızlandırmak için yatırılması ve gerekirse tıbbi yardım alınması önerilir. Doksazosin uygulaması, tüm bireylerde kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olur ve bu, alım zamanını takip eden 24 saat boyunca devam eder; kan basıncının düşmesiyle ilgili semptomların tezahürü, hastanın bireysel yanıtına ve kan basıncına bağlıdır. alışılmış; Ortostatik yan etkiler birçok kişide tedavinin başlangıcında ortaya çıkabilir.
Tarih ve kayıtlı uzmanlıklar
Doxazosin, ABD ilaç şirketi Pfizer tarafından geliştirildi ve Cardura ve Carduran tescilli isimleri altında pazarlandı. Şubat 2005'te, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Cardura XL tescilli adı altında uzatılmış salımlı doksazosinin piyasaya sürülmesini onayladı.
İtalya'da doksazosin, Cardura'nın tescilli adı altında veya Benur ve Doxazosin gibi farklı isimler altında jenerik bir ilaç olarak pazarlanmaktadır. Diğer ülkelerde, ilacı yapan ilaç şirketine bağlı olan Dosin veya Duracin gibi başka isimler altında bulunabilir.
Küçük Hisseler
Uzun süreli tedavide toleransa neden olabilen alfa-adrenerjik reseptörlerin diğer seçici olmayan alfa inhibitörlerinin aksine, doksazosin uzun süreli tedavide herhangi bir tolerans fenomenine neden olmaz; doksazosin kullanımı nadiren hafif bir taşikardiye neden olabilir.Diğer klinik çalışmalar, doksazosin ile uzun süreli tedavinin toplam kolesterol ve LDL fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarında hafif bir azalmaya neden olabileceğini göstermiştir, ancak bu sonuçların klinik önemi devam etmektedir. Aynı klinik çalışmada, doksazosin tedavisinin hastaların insüline duyarlılığını artırabildiği ve böylece glukoz metabolizmasında değişikliklere neden olduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik ve Farmakodinamik
Doksazosin, 16 ila 30 saat arasında değişen oldukça uzun bir yarı ömre sahiptir ve bu etki aralığı, ilacı tek bir günlük uygulama için uygun hale getirir. Doksazosinin maksimum plazma konsantrasyonuna uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır. İlacın kan dolaşımındaki biyoyararlanımı yaklaşık %63'tür.
Doksazosin kan dolaşımında plazma proteinlerine bağlı olarak taşınır; aslında, plazma proteinlerine bağlanan ilaç, toplam konsantrasyonun yaklaşık %98'ine ulaşır. Doksazosin başlıca karaciğer tarafından metabolize edilir ve ağırlıklı olarak yaklaşık %65'i feçesle atılır.
Dozaj ve kullanım yöntemi
Arteriyel hipertansiyon tedavisinde önerilen doksazosin dozu, başlangıç dozu olarak tek doz olarak alınmak üzere 1 mg/gün'dür. İdame dozu ise hastanın ihtiyacına ve hastalığın ciddiyetine bağlı olarak 1 ila 16 mg/gün arasında değişmektedir.
Benign prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisinde önerilen doksazosin başlangıç dozu, normal tabletler kullanılıyorsa günde tek doz olarak 1 mg/gün, her zaman tek doz olarak 4 mg/gün'dür. "Uzatılmış salımlı tabletler kullanılıyorsa, günde bir kez uygulama. Tedavinin sürdürülmesi için önerilen doksazosin dozu, normal tabletler için günde bir kez 1 ila 8 mg/gün aralığındadır; bunun yerine uzatılmış salımlı tabletler için önerilen doz . günde bir kez 4 ila 8 mg / gün arasında değişir Doz ayarlaması, hastanın semptomlarının ciddiyetine ve eylemine karşı bireysel duyarlılığa bağlıdır. Normal tablet kullanımından uzatılmış salımlı tablet kullanımına geçiş yapılması gerekiyorsa, normal tabletlerle kullanılan doz ne olursa olsun en düşük dozla (yani 4 mg/gün doksazosin) başlanması önerilir. Ayrıca doksazosin tabletlerinin değiştirilmesi durumunda, normal tabletlerdeki son akşam dozunun alınmaması önerilir.Uzatılmış salımlı tabletlerle tedavinin birkaç gün devam etmesi durumunda, tedaviye daha düşük dozla yeniden başlanması önerilir. , yani 4 mg / gün.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doksazosin dozunun ayarlanması gereklidir; karaciğer yetmezliği yeterince şiddetliyse, uzatılmış salımlı tabletler önerilmez.
Doksazosine verilen bireysel yanıt temelinde doz ayarlaması yapılmalıdır; sonuç olarak hastanın kan basıncı değerleri, üç farklı ölçüme dayalı olarak dik pozisyonda ölçülmelidir: doksazosin uygulamasından 2 saat sonra ilk, ikincisi ilaç uygulamasından 6 saat sonra ve üçüncüsü 24 saat sonra Baş dönmesi ve senkop (bayılma) gibi postural yan etkiler genellikle ilk doksazosin dozunun uygulanmasından iki ila altı saat sonra ortaya çıkar.
Doksazosin: kontrendikasyonlar ve yan etkiler "
