İlaçlar ve reseptörler

ALICI

Reseptör, ya plazma zarı düzeyinde (membran reseptörü) ya da hücrenin sitozol düzeyinde, dolayısıyla hücrenin kendisinde (transmembran reseptörü) bulunan bir proteindir.Reseptörlerin çoğu zarda bulunur. seviye, diğerleri hücre içi reseptörlerdir, hücre içi reseptörün temel bir örneği steroid hormonları içindir.

Reseptör, eksojen bir maddeyi (ilaç) veya endojen bir maddeyi tanıma ve tanımadan sonra hücre içinde biyolojik bir tepkiye neden olma görevine sahiptir.Bu reseptörler zaten organizmamızın hücrelerinde doğal olarak mevcuttur ve birçok endojen maddenin hedefidir. büyüme faktörleri, nörotransmitterler, hormonlar ve endojen kaynaklı diğer maddeler gibi.Birçok ilaç bu reseptörler üzerinde etkileşerek biyolojik bir yanıt vermek üzere geliştirilir.Eğer tesadüfen bu biyolojik yanıt anormal ise (patoloji) ilacın kullanımı neredeyse vazgeçilmez hale gelir, çünkü reseptör ile hastalığa neden olan endojen madde arasındaki etkileşimi sınırlar.
Reseptör ne bir enzim ne de bir iyon kanalıdır, ancak iyon kanalının aktivitesini (bazı maddelere geçişi açar veya kapatır) veya bir enzimin aktivitesini modüle edebilen bir proteindir.. İyon kanalının veya belirli bir zar enziminin aktivitesini modüle etmek için, alıcının mutlaka ikincisinin yakınında bulunması gerekir.

Reseptörün enzimatik aktiviteye sahip olmadığı ancak enzimatik aktiviteyi veya yakındaki iyon kanallarının aktivitesini değiştirebileceği unutulmamalıdır. Her hücre, genetik yapısında belirli zar reseptörlerini sentezlemek için gerekli bilgilere sahiptir. Yani denilebilir reseptör genetik olarak belirlenir.
Ayrıca, alıcı:

Bir AGONIST ile yapıştırma için uygundur. Alıcıdaki belirli bir siteyi tanır. Agonist, reseptöre bağlanır ve bir reseptör modifikasyonuna neden olur.Bu modifikasyon, enzimleri aktive edebilir veya yakındaki iyon kanallarını açabilir. RECEPTOR + AGONIST bağı tersine çevrilebilir, bu nedenle çok zayıf bir halkadan bahsediyoruz. Reseptör ve agonist arasındaki bağlantı güçlü olsaydı, reseptör, eylem eksikliğine (duyarsızlaştırma) kadar sürekli bir uyarıma sahip olacaktı.
Agonistler şu şekilde sınıflandırılabilir:
Toplam veya tam: çünkü agonist, hücrenin toplam bir yanıt üretmesine neden olabilecek bir reseptör modifikasyonu üretir;
Kısmi: çünkü agonist, hücrenin agonistle etkileşime tam bir yanıt üretmesini sağlayamayan bir reseptör modifikasyonu ürettiği için Sonuç kısmi bir farmakolojik yanıt olacaktır.
Bir ANTAGONİST ile yapıştırma için uygundur. agonist gibidir ve reseptör üzerindeki belirli bir bölgeyi her zaman tanıyabilir, ancak antagonist reseptörün konformasyonunu değiştiremez.
Reseptörün konformasyonunu değiştirmeyerek, enzimatik aktivite ve iyon kanallarının açılması olmayacak, dolayısıyla hücresel yanıt olmayacaktır. Ayrıca hücre, normalde reseptöre bağlanan maddeye yanıt vermez çünkü bağlanma bölgesi antagonist tarafından işgal edilir. RECEPTOR + ANTAGONIST bağı tersine çevrilebilir, ancak geri döndürülemez. Reseptör ve antagonist arasındaki bağlanma türü, reseptörün aktivasyon süresini belirler. Bağlanma tersinmez ise, reseptörün aktivitesi uzun süre engellenecektir, bağlanma tersine çevrilebilirse bunun tersi de olacaktır.Ayrıca, reseptöre bağlanan antagonist hiçbir tepkiye neden olmaz ve agonistin reseptöre bağlanmasını engeller.[ Ligand "agonisttir].
Reseptör, enzim-substrat etkileşiminin kurallarına göre (stereoözgüllük, doygunluk, vb.) hem agonist hem de antagonist ile etkileşime girebilir;
Alıcı üç konformasyon alabilir. Dinlenme halinde (reseptör hem agonisti hem de antagonisti barındırabilir), aktive olur ve sonunda duyarsızlaşır.

Daha önce bahsedildiği gibi oluşan bağlar genellikle zayıf bağlardır (tersinir bağlar), yani iyonik bağlar, Van der Waals kuvvetleri ve hidrojen köprüleridir. Öte yandan, çok güçlü bağlar (geri dönüşü olmayan bağlar) oluşursa, bunlar kovalent bağlardır. Genel olarak, tüm bu tahvillerin etkili olabilmesi için belirli bir süre dayanmaları gerekir. Reseptör ve agonist kısa bir süre bağlı kalırsa, alıcının değişememe riski vardır, bu nedenle hücre içinde bir sinyal iletecek zamanı olmaz Etkileşim süresi çok uzunsa bunun yerine, biyolojik yanıtı uzatma ve ayrıca reseptörün duyarsızlaşmasına neden olma riski vardır. Biyolojik tepki şu şekilde belirlenir:

KİMYASAL BAĞLAR (Van der Waals kuvvetleri, iyonik bağlar, hidrojen köprüleri);
ETKİLEŞİMİN SÜRESİ (modifikasyonu vermek, enzimi veya iyon kanalını aktive etmek, böylece biyolojik bir yanıt üretmek için yeterlidir);
YETERİNCE YÜKSEK SAYIDA KİMYASAL BAĞLANTILAR;
TAMAMLAYICI (reseptör - agonist - antagonist arası). Biyolojik bir yanıt sağlamak için ligand ve reseptör tamamlayıcı olmalıdır. Agonistin kimyasal yapısı, agonist molekülünün her bir parçası reseptör proteini ile yakın temas halinde olacak şekilde yerleşecek ve reseptörün yapısına uyum sağlayacak şekilde olmalıdır.

1 + 2 + 3 + 4 = BİYOLOJİK CEVAP

[Birinci durumda biyolojik tepki yoktur ve bağ kalıcı değildir. Etkileşim etkili değildir].
[Yalnızca ikinci örnek. C "biyolojik yanıttır ve bağlantı kalıcıdır].