Aktif maddeler: Bupropion (Bupropion hidroklorür)
ELONTRIL 150 mg modifiye salımlı tabletler
ELONTRIL 300 mg modifiye salımlı tabletler
Endikasyonları Elontril neden kullanılır? Bu ne için?
Elontril, doktorunuz tarafından depresyonunuzu tedavi etmek için reçete edilen bir ilaçtır. Beyindeki norepinefrin ve dopamin adı verilen ve depresyonla bağlantılı kimyasallarla etkileşime girdiğine inanılıyor.
Kontrendikasyonlar Elontril ne zaman kullanılmamalıdır?
Elontril'i almayın
- Bupropion veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Bupropion içeren başka ilaçlar alıyorsanız
- Epilepsi teşhisi konduysa veya geçmişte nöbet geçirdiyseniz
- Yeme bozukluklarınız varsa veya daha önce olduysa (örneğin, bulimia veya anoreksiya nervoza)
- Beyin tümörünüz varsa
- İçmeyi yeni bırakmış veya bırakmak üzere olan çok içici iseniz
- Ciddi karaciğer problemleriniz varsa
- Yakın zamanda sakinleştirici almayı bıraktıysanız veya ELONTRIL alırken bunları almayı bırakmak üzereyseniz
- Son 14 gün içinde monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) adı verilen depresyon için başka ilaçlar alıyorsanız veya aldıysanız
Yukarıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse, ELONTRIL almadan hemen doktorunuzla konuşunuz.
Kullanım Önlemleri Elontril'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Elontril'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Çocuklar ve ergenler
Elontril, 18 yaşın altındaki hastaların tedavisi için önerilmez.
18 yaşın altındaki hastalar antidepresanlarla tedavi edilirse, intiharla ilgili düşünce ve davranış riski artar.
yetişkinler
Elontril'i almadan önce doktorunuzun şunları bilmesi gerekir:
- Düzenli olarak çok miktarda alkol alıyorsanız
- İnsülin veya tablet kullandığınız diyabetiniz varsa
- Geçmişte ciddi bir kafa travması geçirdiyseniz veya kafa travması geçirdiyseniz, Elontril'in yaklaşık 1000 kişiden 1'inde nöbetlere neden olduğu gösterilmiştir. Bu yan etkinin yukarıda açıklanan kişilerde ortaya çıkması daha olasıdır. Tedavi sırasında nöbet geçirirseniz, ELONTRIL almayı bırakmalısınız, hemen almayı bırakın ve doktorunuzla iletişime geçin.
- Bipolar bozukluğunuz varsa (aşırı ruh hali değişiklikleri), çünkü Elontril bu hastalığın bir epizoduna neden olabilir.
- Karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa, yan etkiler yaşamanız daha olasıdır.
Yukarıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse, Elontril'i almadan önce doktorunuzla tekrar konuşun. Doktorunuz tedavinize özel dikkat göstermek veya başka bir tedavi önermek isteyebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Elontril'in etkisini değiştirebilir?
Son 14 gün içinde monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) adı verilen başka antidepresanlar alıyorsanız veya aldıysanız, lütfen ELONTRIL almadan doktorunuza söyleyiniz (ayrıca bkz.
Reçetesiz de olsa başka ilaçlar, bitkisel ürünler veya vitaminler alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Doktorunuz ELONTRIL dozunu değiştirebilir veya diğer ilaçlarınızı değiştirmenizi önerebilir.
Bazı ilaçlar Elontril ile birlikte alınmamalıdır. Bazıları nöbet veya nöbet riskini artırabilir. Diğer ilaçlar diğer yan etki riskini artırabilir. Bazı örnekler aşağıda listelenmiştir, ancak liste tam değildir.
Normalden daha yüksek bir nöbet olasılığı olabilir...
- Depresyon veya diğer akıl hastalıkları için başka ilaçlar alıyorsanız
- Astım veya akciğer hastalığı için teofilin alıyorsanız
- Güçlü bir ağrı kesici olan tramadol alırsanız
- Sakinleştirici aldıysanız veya ELONTRIL alırken onları durdurmak üzereyseniz (ayrıca bkz.
- Sıtma için ilaç alıyorsanız (meflokin veya klorokin gibi)
- Kilonuzu veya iştahınızı kontrol etmek için uyarıcı veya başka ilaçlar alıyorsanız
- Steroid alıyorsanız (ağızdan veya enjeksiyon yoluyla)
- Kinolon adı verilen antibiyotik kullanıyorsanız
- Uykunuzu getirebilecek belirli türde antihistaminikler alıyorsanız
- Şeker hastalığı için ilaç alıyorsanız Yukarıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse, ELONTRIL'i almadan önce hemen doktorunuzla konuşun. Doktorunuz ELONTRIL almanın yararlarını ve risklerini değerlendirecektir.
Diğer yan etkilerin normalden daha yüksek bir şansı olabilir ...
- Depresyon (amitriptilin, fluoksetin, paroksetin, dosulepin, desipramin veya imipramin gibi) veya diğer akıl hastalıkları (klozapin, risperidon, tioridazin veya olanzapin gibi) için başka ilaçlar alıyorsanız.
- Parkinson hastalığı için ilaç kullanıyorsanız (levodopa, amantadin veya orfenadrin)
- Vücudun Elontril'i ortadan kaldırma yeteneğini etkileyen ilaçlar (karbamazepin, fenitoin, valproat) alıyorsanız
- Kanser tedavisinde kullanılan bazı ilaçları alıyorsanız (siklofosfamid, ifosfamid gibi)
- Özellikle inmeyi önlemek için kullanılan tiklopidin veya klopidogrel alıyorsanız
- Bazı beta blokerleri (metoprolol gibi) alıyorsanız
- Düzensiz kalp ritmi için bazı ilaçlar alıyorsanız (propafenon veya flekainid)
- Sigarayı bırakmanıza yardımcı olması için nikotin bantları kullanıyorsanız.
Yukarıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse, Elontril'i almadan önce derhal doktorunuzla konuşun.
Elontril daha az etkili olabilir
- HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için ritonavir veya efavirenz ilaçları alıyorsanız.
Bu sizin için geçerliyse, doktorunuzla konuşun. Doktorunuz Elontril'in sizin üzerinizde nasıl çalıştığını kontrol edecektir. Dozun arttırılması veya depresyon için başka bir tedaviye değiştirilmesi gerekebilir. Nöbetler de dahil olmak üzere yan etki riskini artırabileceğinden, doktorunuzun tavsiyesi olmadan ELONTRIL dozunu artırmayınız.
Elontril diğer ilaçları daha az etkili hale getirebilir
- Meme kanseri tedavisinde kullanılan tamoksifen kullanıyorsanız
Bu sizin için geçerliyse, doktorunuza söyleyiniz. Başka bir depresyon tedavisi kullanmak gerekebilir.
- Kalp için digoksin alıyorsanız
Bu sizin için geçerliyse, doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz digoksin dozunuzu değiştirmeyi düşünebilir.
Elontril ve alkol
Alkol, Elontril'in çalışma şeklini değiştirebilir ve birlikte kullanıldığında sinirlerinizi ve zihinsel durumunuzu nadiren değiştirebilir.Bazı insanlar Elontril'i aldıklarında alkole karşı daha duyarlı olduklarını fark ederler. Doktorunuz, ELONTRIL alırken alkol (bira, şarap veya alkollü içkiler) içmemenizi veya az miktarda içmeye çalışmanızı tavsiye edebilir. Ancak şu anda çok içiyorsanız, aniden durmayın: sizi nöbet geçirme riskine sokabilir.
Elontril'i kullanmaya başlamadan önce alkol almak hakkında doktorunuzla konuşun.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
İntihar ve depresyonun kötüleşmesi ile ilgili düşünceler
Depresyondaysanız, bazen kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleriniz olabilir. Antidepresanları ilk kullanmaya başladığınızda bu düşünceler daha sık olabilir, çünkü tüm bu ilaçların etkisi genellikle iki hafta kadar, bazen daha uzun zaman alır.
Bu düşüncelere sahip olma olasılığınız daha yüksek olabilir:
- Daha önce kendinizi öldürmeyi veya kendinize zarar vermeyi düşündüyseniz
- eğer genç bir yetişkinseniz. Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, bir antidepresan ile tedavi edilen psikiyatrik bozukluğu olan 25 yaşından küçük yetişkinlerde intihar davranışı riskinin arttığını göstermiştir.
Herhangi bir zamanda kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleriniz varsa, derhal doktorunuzla iletişime geçin veya bir hastaneye gidin. Bir akrabanıza veya arkadaşınıza depresyonda olduğunuzu söylemeniz ve onlardan bu broşürü okumasını istemeniz faydalı olabilir. Onlara depresyonunuzun kötüye gittiğini düşündüklerini veya davranışlarınızdaki değişikliklerden endişe duyup duymadıklarını sorabilirsiniz.
İdrar tahlili üzerindeki etkiler
Elontril, diğer ilaçları saptamak için kullanılan bazı idrar testlerine müdahale edebilir. Sizin için bir idrar tahlili gerekiyorsa, lütfen doktorunuza veya hastaneye ELONTRIL kullandığınızı söyleyiniz.
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz, şüpheleniyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, doktorunuz önermedikçe Elontril'i kullanmayınız. Bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Tüm çalışmalar olmasa da bazıları, anneleri Elontril alan bebeklerde doğum kusurları, özellikle kalp kusurları riskinde artış olduğunu bildirmiştir. Bunların Elontril kullanımına bağlı olup olmadığı bilinmemektedir.
Elontril'in bileşenleri anne sütüne geçer. Elontril'i almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
Elontril baş dönmesi veya sersemlik hissetmenize neden olursa, araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Elontril nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Bunlar normal dozlardır, ancak doktorunuzun talimatları kişisel olarak sizin içindir. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Kendinizi daha iyi hissetmeniz biraz zaman alabilir. İlacın tam etkisini göstermesi biraz zaman alır, bazen haftalar veya aylar. Kendinizi daha iyi hissetmeye başladığınızda, doktorunuz depresyonun geri gelmesini önlemek için ELONTRIL almaya devam etmenizi tavsiye edebilir.
ne kadar almalısın
Olağan önerilen doz, yalnızca yetişkinler için günde bir 150 mg tablettir.
Depresyonunuz birkaç hafta sonra düzelmezse, doktorunuz dozunuzu günde 300 mg'a çıkarabilir.
Elontril tablet dozunuzu sabah alın. Elontril'i günde bir defadan fazla almayınız.
Tablet, ilacı vücuda yavaşça salan bir kaplama ile kaplanmıştır. Taburenizde tablete benzeyen bir şey fark edebilirsiniz. Bu, vücuttan geçen içi boş astardır.
- Tabletleri bütün olarak yutunuz. Bunları çiğnememeli, ezmemeli veya bölmemelisiniz - çiğnerseniz, ilaç vücudunuza çok hızlı salınacağından aşırı doz riski vardır. Bu, nöbetler de dahil olmak üzere yan etkiler yaşama olasılığınızı artıracaktır.
Bazı insanlar tüm tedavi boyunca günde bir 150 mg tablet almaya devam eder.
Karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa doktorunuz bu dozu size reçete etmiş olabilir.
ne kadar süre alınmalı
ELONTRIL'i ne kadar süre kullanacağınıza sadece siz ve doktorunuz karar verebilirsiniz. İyileşme görmeniz haftalar veya aylar sürebilir. Ne kadar süre kullanmanız gerektiğine karar vermek için belirtileriniz hakkında düzenli olarak doktorunuzla konuşun. Kendinizi daha iyi hissetmeye başladığınızda, doktorunuz depresyonunuzun geri gelmesini önlemek için ELONTRIL almaya devam etmenizi önerebilir.
ELONTRIL'i kullanmayı unutursanız
Bir dozu atlarsanız, bekleyin ve bir sonraki tableti normal zamanında alın. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Elontril'i kullanmayı bırakırsanız
Önce doktorunuzla konuşmadan ELONTRIL almayı bırakmayınız veya dozunuzu düşürmeyiniz. Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı: Çok fazla Elontril aldıysanız ne yapmalısınız?
Çok fazla tablet alırsanız, nöbet veya nöbet riskini artırabilir. Zaman kaybetmeyin. Doktorunuza ne yapacağınızı sorun veya hemen en yakın hastanenin acil servisine gidin.
Yan Etkiler Elontril'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Konvülsiyonlar veya nöbetler
Elontril alan 1000 kişiden yaklaşık 1'i nöbet riski altındadır (uyuyor veya uyuyor). Çok fazla alırsanız, belirli ilaçlar alırsanız veya normalden daha yüksek nöbet geçirme riskiniz varsa, bunun olma olasılığı daha yüksektir. Endişeleniyorsanız, doktorunuzla konuşun.
Nöbetiniz varsa, kendinizi daha iyi hissettiğiniz anda doktorunuza söyleyiniz. Başka tablet almayınız.
Alerjik reaksiyonlar
Bazı kişilerin Elontril'e karşı alerjik reaksiyonları olabilir. Bunlar şunları içerir:
- Deride kızarıklık veya döküntü (kurdeşenlere benzer), ciltte kaşıntılı kabarcıklar veya kabarcıklar (kurdeşen) Bazı döküntüler, özellikle ağzınızda veya gözlerinizde ağrı varsa hastanede tedavi gerektirebilir.
- Olağandışı hırıltı ve nefes almada zorluk
- Göz kapaklarının, dudakların veya dilin şişmesi
- Kaslarda veya eklemlerde ağrı
- Çöküş veya bilinç kaybı
Herhangi bir alerjik reaksiyon belirtisi varsa, derhal bir doktora başvurun. Başka tablet almayınız.
Alerjik reaksiyonlar uzun sürebilir. Doktorunuz alerji semptomlarınızı hafifleten bir şey reçete ederse, tedaviyi bitirdiğinizden emin olun.
Diğer yan etkiler
Çok yaygın yan etkiler: 10 kişiden birden fazlasını etkileyebilir
- Uyumakta zorluk. Elontril'i sabah aldığınızdan emin olun.
- Baş ağrısı
- Kuru ağız
- Bulantı kusma
Yaygın yan etkiler: 10 kişiden birini etkileyebilir
- Ateş, baş dönmesi, kaşıntı, terleme ve kızarıklık (bazen alerjik reaksiyona bağlı olarak)
- Sarsıntı, titreme, halsizlik, yorgunluk, göğüs ağrısı
- Endişeli veya heyecanlı hissetmek
- Mide ağrısı veya diğer şikayetler (kabızlık), yemeğin tadında değişiklik, iştahsızlık (anoreksi)
- Bazen kan basıncında şiddetli artış, kızarma (ani kızarıklık)
- Kulak çınlaması, görme bozukluğu
Yaygın olmayan yan etkiler 100 kişiden birini etkileyebilir
- Depresyonda hissetmek (ayrıca bkz. Bölüm 2 "Elontril'e özel dikkat gösterin", "İntihar ve depresyonun kötüleşmesi ile ilgili düşünceler")
- Kafası karışmış hissetmek
- Konsantrasyon zorluğu
- Artan kalp hızı
- Kilo kaybı.
Nadir yan etkiler 1000 kişiden birini etkileyebilir
- Konvülsiyonlar.
Çok seyrek yan etkiler 10.000 kişiden birini etkileyebilir
- Çarpıntı, bayılma
- Kas seğirmesi, kas sertliği, kontrolsüz hareketler, yürüme veya koordinasyon sorunları
- Ajite, tahriş olmuş, düşmanca, saldırgan, garip rüyalar, karıncalanma veya uyuşukluk hissi, hafıza kaybı
- Karaciğer enzimlerinin artması, hepatitin neden olabileceği cilt veya göz beyazlarında sarı renk değişikliği (sarılık)
- Şiddetli alerjik reaksiyonlar; eklemlerde ve kaslarda ağrı ile ilişkili döküntü
- Kan şekeri seviyelerindeki değişiklikler
- Normalden daha fazla veya daha az idrara çıkma
- Ağzı veya vücudun diğer kısımlarını etkileyebilen ve yaşamı tehdit edebilen şiddetli deri döküntüleri
- Sedef hastalığının kötüleşmesi (kırmızı deri lekeleri)
- Gerçeksizlik veya yabancılaşma hissi (duyarsızlaşma); orada olmayan şeyleri görme veya duyma (halüsinasyonlar); olmayan şeyleri hissetmek veya bunlara inanmak (sanrı); şiddetli şüphecilik (paranoya).
Diğer yan etkiler
Diğer yan etkiler az sayıda insanda görülmüştür ancak bunların kesin sıklığı bilinmemektedir:
- ELONTRIL alırken veya tedaviyi bıraktıktan hemen sonra kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleri (bkz. Bölüm 2, "ELONTRIL'i almadan önce bilmeniz gerekenler"). Bu düşünceleriniz varsa hemen doktorunuzla temasa geçin veya bir hastaneye gidin.
- gerçeklikle temasın kesilmesi ve net bir şekilde düşünememe veya yargılayamama (psikoz); diğer semptomlar halüsinasyonları ve/veya deliryumu içerebilir.
- Kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma (anemi), beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma (lökopeni) ve trombosit sayısında azalma (trombositopeni).
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Nem ve ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayın.Şişe, tabletleri kuru tutmak için kömür ve silika jel içeren küçük bir kapalı kap içerir.Kabı şişede bırakın.Yutmayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Elontril'in içeriği
Aktif bileşen bupropion hidroklorürdür. Her tablet 150 mg veya 300 mg bupropion hidroklorür içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: tablet çekirdeği: polivinil alkol, gliseril dibeenat, tablet kaplama: etilselüloz, povidon K-90, makrogol 1450, metakrilik asit kopolimer dispersiyon etil akrilat, silikon dioksit, trietil sitrat.
Mürekkep: gomalak sabitleyici, siyah demir oksit (E172) ve amonyum hidroksit.
Elontril'in görünüşü ve paketin içeriği
Elontril 150 mg tabletler kremsi beyazdan uçuk sarıya kadar yuvarlaktır, bir yüzünde siyah mürekkeple "GS5FV" basılı ve diğer yüzünde baskısızdır.7, 30 veya 90 (3x30) tabletlik beyaz polietilen şişelerde mevcuttur.
Elontril 300 mg tabletler kremsi beyazdan uçuk sarıya kadar yuvarlaktır, bir yüzünde siyah mürekkeple "GS5YZ" basılı ve diğer yüzünde baskısızdır.7, 30 veya 90 (3x30) tabletlik beyaz polietilen şişelerde mevcuttur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
ELONTRIL MODİFİYE EMLAK TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Her tablet 150 mg veya 300 mg bupropion hidroklorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Modifiye salımlı tabletler.
150 mg tabletler: Bir yüzünde siyah mürekkeple "GS5FV" ve diğer yüzünde baskı olmayan kremsi beyaz ila soluk sarı yuvarlak tabletler.
300 mg tabletler: Bir yüzünde siyah mürekkeple "GS5YZ" baskılı ve diğer yüzünde baskı olmayan kremsi beyaz ila soluk sarı yuvarlak tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
ELONTRIL, majör depresif atakların tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Yetişkinlerde kullanım
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez alınan 150 mg'dır. Klinik çalışmalarda optimal doz belirlenmemiştir. 150 mg ile 4 haftalık tedaviden sonra herhangi bir iyileşme görülmezse, doz günde bir kez alınan 300 mg'a yükseltilebilir. Sonraki dozlar arasında en az 24 saatlik bir aralık gereklidir.
Bupropion için, terapötik etkinin başlangıcı, tedaviye başladıktan 14 gün sonra gözlenmiştir.Diğer tüm antidepresanlarda olduğu gibi, ELONTRIL'in tam antidepresan etkisi, tedaviden birkaç hafta sonraya kadar görülmeyebilir.
Depresyonu olan hastalar, semptomsuz olduklarından emin olmak için en az 6 aylık yeterli bir süre boyunca tedavi edilmelidir.
Uykusuzluk çok yaygın bir advers olaydır ve genellikle geçicidir Uykusuzluk, dozu yatmadan önce almaktan kaçınılarak azaltılabilir (dozlar arasında en az 24 saat olması şartıyla).
• Daha önce WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletlerle tedavi edilen hastalar:
Hastalar uzatılmış salımlı bupropion tablet tedavisinden geçtiğinde, günde iki kez
ELONTRIL modifiye salımlı tabletlerle tedavi, mümkün olduğunda aynı toplam günlük dozu uygulayın.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde ELONTRIL kullanımı endike değildir (bkz. Bölüm 4.4) ELONTRIL'in 18 yaşın altındaki hastalarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.
Yaşlılar
Yaşlılarda etkililik açıkça gösterilmemiştir Klinik bir çalışmada yaşlı hastalar yetişkinlerle aynı dozaj rejimini izlemiştir (bkz. Yetişkinlerde kullanım) Bazı yaşlı hastalarda artan duyarlılık göz ardı edilemez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
ELONTRIL karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). Hafif ila orta derecede bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik değişkenliğin artması nedeniyle, bu hastalarda önerilen doz günde bir kez 150 mg'dır.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Bu hastalarda önerilen doz günde bir kez 150 mg'dır, çünkü bupropion ve aktif metabolitleri bu hastalarda normalden daha fazla birikebilir (bkz. bölüm 4.4).
Uygulama yöntemi
ELONTRIL tabletleri bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler kesilmemeli, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir, çünkü bu nöbetler de dahil olmak üzere yan etki riskinde artışa neden olabilir.
ELONTRIL tabletler aç veya tok karnına alınabilir.
Tedavinin kesilmesi
ELONTRIL ile yapılan klinik çalışmalarda hiçbir yoksunluk reaksiyonu (derecelendirme skalalarından ziyade spontan raporlar olarak ölçülmüştür) gözlemlenmemesine rağmen, bir azalma periyodu düşünülmelidir. Bupropion, katekolaminlerin nöronal geri alımının seçici bir inhibitörüdür ve bir etki göz ardı edilemez. sekme veya geri çekilme reaksiyonları.
04.3 Kontrendikasyonlar -
ELONTRIL, bupropion veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL, nöbet insidansı doza bağlı olduğundan ve aşırı dozdan kaçınmak için bupropion içeren başka herhangi bir tıbbi ürünü alan hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL, nöbet bozukluğu olan veya nöbet öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL, merkezi sinir sistemi tümörü olan hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL, tedavi sırasında herhangi bir zamanda ilacı bırakan hastalarda kontrendikedir.
Aniden alkol veya kesildiğinde nöbet riski ile ilişkili olduğu bilinen herhangi bir ilaç (özellikle benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri ajanlar) içmek.
ELONTRIL, şiddetli karaciğer sirozu olan hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL, halihazırda veya önceden bulimia veya anoreksiya nervoza tanısı almış hastalarda kontrendikedir.
ELONTRIL ve monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO inhibitörleri) birlikte kullanımı kontrendikedir.Geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin kesilmesi ile ELONTRIL tedavisinin başlatılması arasında en az 14 gün geçmelidir.Tersinir MAO inhibitörleri için bu süre yeterlidir.24 saatlik bir süre.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
konvülsiyonlar
Bupropion, doza bağlı nöbet riski ile ilişkili olduğundan, önerilen modifiye salımlı bupropion tablet dozu aşılmamalıdır. Günde 450 mg'a kadar dozlarla yapılan klinik çalışmalarda, modifiye salımlı bupropion tabletleri ile genel nöbet insidansı yaklaşık %0,1'dir.
Nöbet eşiğini düşüren predispozan risk faktörlerinin varlığında ELONTRIL kullanımı ile ortaya çıkan nöbet riskinde artış vardır.Bu nedenle, ELONTRIL, nöbet eşiğini düşürmeye yatkın bir veya daha fazla durumu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. .
Tüm hastalar, aşağıdakileri içeren predispozan risk faktörleri açısından değerlendirilmelidir:
§ Nöbet eşiğini düşürdüğü bilinen diğer ilaçların (örn. antipsikotikler, antidepresanlar, antimalaryaller, tramadol, teofilin, sistemik steroidler, kinolonlar ve sedatif antihistaminikler) birlikte uygulanması
§ Alkol kötüye kullanımı (ayrıca bkz. bölüm 4.3)
§ Kafa travması öyküsü
§ Hipoglisemik ajanlar veya insülin ile tedavi edilen diyabet
§ Uyarıcı veya anorektik ürünlerin kullanımı
ELONTRIL kesilmelidir ve tedavi sırasında nöbet geçiren hastalarda önerilmemektedir.
Etkileşimler (bkz. bölüm 4.5)
Farmakokinetik etkileşimler nedeniyle, bupropion veya metabolitlerinin plazma seviyeleri değişebilir, bu nedenle istenmeyen etkilerin (örn. ağız kuruluğu, uykusuzluk, konvülsiyonlar) ortaya çıkma riski artar. Bu nedenle, bupropion metabolizmasını indükleyebilecek veya inhibe edebilecek tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Bupropion, sitokrom P450 2D6 ile metabolizmayı inhibe eder. Bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler birlikte uygulanıyorsa dikkatli olunması önerilir.
Literatürde, CYP2D6'yı inhibe eden ilaçların, tamoksifenin aktif metaboliti olan endoksifen konsantrasyonlarının azalmasına yol açabileceği gösterilmiştir. Bu nedenle, tamoksifen tedavisi sırasında bir CYP2D6 inhibitörü olan bupropion kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
nöropsikiyatri
İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir.
Bu risk, önemli bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk haftalarında veya hemen takip eden haftalarda düzelme olmayabileceğinden, bu iyileşme görülene kadar hastalar yakından izlenmelidir. İyileşmenin erken evrelerinde intihar riskinin artabileceği yaygın bir klinik deneyimdir.
İntiharla ilgili olay öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastaların intihar düşüncesi veya intihar girişimi riskinin yüksek olduğu bilinmektedir ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir.
Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkin hastalarda plaseboya kıyasla antidepresan ilaçlarla yürütülen klinik çalışmaların meta-analizi, antidepresanlarla tedavi edilen 25 yaşın altındaki hastalarda plaseboya kıyasla intihar davranışı riskinde artış olduğunu göstermiştir.
İlaç tedavisi, özellikle tedavinin erken aşamalarında ve doz değişikliklerinden sonra, özellikle yüksek risk altındaki hastaların yakın gözetimi ile her zaman ilişkilendirilmelidir. Hastalar (ve bakıcılar), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesi ve davranışta olağandışı değişiklikler açısından izleme ihtiyacı konusunda bilgilendirilmeli ve bu tür belirtiler ortaya çıkarsa derhal bir doktora başvurmalıdır. Bazı nöropsikiyatrik semptomların başlangıcının, altta yatan hastalık durumu veya ilaç tedavisi ile ilişkili olabileceği kabul edilmelidir (mani ve bipolar bozukluğu içeren nöropsikiyatrik semptomlara bakınız; bkz. bölüm 4.8).
İntihar düşüncesi/davranışları ile başvuran hastalarda, özellikle bu semptomlar şiddetliyse, ani başlangıçlıysa veya başlangıç semptomatolojisine dahil edilmemişse, olası tedavinin kesilmesi de dahil olmak üzere rejimin değiştirilmesi düşünülmelidir.
Mani ve bipolar bozukluk dahil nöropsikiyatrik semptomlar
Nöropsikiyatrik semptomlar bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Özellikle psikotik ve manik belirtiler, özellikle psikiyatrik hastalık öyküsü olan hastalarda gözlenmiştir. Ayrıca, majör depresif dönemler bipolar bozukluğun öncülü olabilir. Genel olarak (kontrollü klinik çalışmalarda kanıtlanmamış olsa da) bu epizodun tek başına bir antidepresan ile tedavi edilmesinin bipolar bozukluk riski taşıyan hastalarda karma/manik dönem yaşama olasılığını artırabileceğine inanılmaktadır. Bipolar bozukluk öyküsü olan hastalarda duygudurum düzenleyicilerle kombinasyon halinde bupropion kullanımına ilişkin sınırlı klinik veriler, maniye geçiş oranının düşük olduğunu göstermektedir. Bir antidepresanla tedaviye başlamadan önce, hastalar bipolar bozukluk riski altında olup olmadıklarını belirlemek için uygun şekilde taranmalıdır; bu seçim, ailede intihar, bipolar bozukluk ve depresyon öyküsü de dahil olmak üzere ayrıntılı bir psikiyatrik öykü içermelidir.
Hayvanlardan elde edilen veriler suistimal potansiyeline işaret etmektedir.Ancak insanlarda suistimal olasılığı üzerine yapılan çalışmalar ve kapsamlı klinik deneyimler bupropionun suistimal potansiyelinin düşük olduğunu göstermektedir.
Elektrokonvülsif tedavi (ECT) alan hastalarda bupropion ile klinik deneyim sınırlıdır.Bupropion tedavisi ile birlikte elektrokonvülsif tedavi (ECT) alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
aşırı duyarlılık
Hastalar tedavi sırasında aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşarsa, ELONTRIL hemen kesilmelidir. Doktorlar, ELONTRIL'in kesilmesini takiben semptomların ilerleyebileceği veya tekrarlayabileceği konusunda uyarılmalı ve semptomatik tedavinin yeterli bir süre boyunca (en az bir hafta) uygulanmasını sağlamalıdır. Semptomlar tipik olarak deri döküntüsü, kaşıntı, kurdeşen veya göğüs ağrısını içerir, ancak daha şiddetli reaksiyonlar anjiyoödem, dispne / bronkospazm, anafilaktik şok, eritema multiforme veya Stevens-Johnson sendromunu içerebilir.Döküntü veya gecikmiş aşırı duyarlılığı düşündüren diğer semptomlarla ilişkili olarak artralji, miyalji ve ateş de bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Çoğu hastada bupropionun kesilmesi ve antihistaminikler ve kortikosteroidlerin başlatılmasından sonra semptomlar düzeldi ve zamanla düzeldi.
Kardiyovasküler hastalıklar
Kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda depresyon tedavisinde bupropion kullanımına ilişkin klinik deneyim sınırlıdır. Bu tür hastalarda bupropion kullanılıyorsa dikkatli olunmalıdır. Bununla birlikte, iskemik kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda sigara bırakma çalışmalarında bupropion genellikle iyi tolere edilmiştir (bkz. bölüm 5.1).
Tansiyon
Bupropionun, Evre I hipertansiyonu olan depresyonu olmayan hastalarda kan basıncında önemli artışlara neden olmadığı gösterilmiştir.Ancak, klinik uygulamada, bupropion alan hastalarda bazı vakalarda şiddetli olan hipertansiyon bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). ve akut tedavi gerektirir. Bu, önceden hipertansiyonu olan ve olmayan hastalarda gözlenmiştir.
Bazal kan basıncı, özellikle önceden hipertansiyonu olan hastalarda takip kontrolleri ile tedavinin başlangıcında ölçülmelidir.Kan basıncında klinik olarak anlamlı bir artış gözlenirse, ELONTRIL ile tedavi sonlandırılırken dikkatli olunmalıdır.
Bupropion ve transdermal nikotin dağıtım sistemlerinin birlikte kullanımı kan basıncında artışa neden olabilir.
Belirli hasta grupları
Pediyatrik popülasyon - Antidepresanlarla tedavi, majör depresif bozukluğu ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuk ve ergenlerde artan intihar düşüncesi ve davranışı riski ile ilişkilidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar - Bupropion, karaciğer tarafından aktif metabolitlerine geniş ölçüde metabolize edilir; bu metabolitler ayrıca metabolize edilir. Sağlıklı gönüllülere kıyasla hafif ila orta derecede karaciğer sirozu olan hastalarda bupropiyonun farmakokinetiğinde istatistiksel olarak anlamlı bir fark gözlenmedi, ancak bupropionun plazma seviyeleri bireysel hastalar arasında daha fazla değişkenlik gösterdi. Bu nedenle ELONTRIL, hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Karaciğer yetmezliği olan tüm hastalar, yüksek ilaç veya metabolit düzeylerini gösterebilecek olası yan etkiler (örn. uykusuzluk, ağız kuruluğu, nöbetler) açısından dikkatle izlenmelidir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar - Bupropion esas olarak metabolitleri olarak idrarla atılır. Bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, bupropion ve aktif metabolitleri normalden daha fazla birikebilir.Hastalar, yüksek ilaç veya metabolit düzeylerini gösterebilecek olası istenmeyen etkiler (örn. uykusuzluk, ağız kuruluğu, nöbetler) açısından dikkatle izlenmelidir (bkz. bölüm 4.2). ).
Yaşlılar - Etkililik yaşlılarda kesin olarak gösterilmemiştir Klinik bir çalışmada, yaşlılar yetişkinlerle aynı doz rejimini izlemiştir (bkz. bölüm 4.2 Erişkinlerde kullanım ve 5.2) Bazı yaşlı olmayan bireylerde artan duyarlılık. .
İdrar tahlili ile etkileşim
Bupropion, amfetamin benzeri bir kimyasal yapıya sahip olduğu için, idrarda ilaç varlığı için yapılan bazı hızlı testlerde kullanılan testlere müdahale ederek, özellikle amfetaminler için yanlış pozitiflere neden olur. Olumlu bir sonuç genellikle daha spesifik bir yöntemle onaylanmalıdır.
Uygun olmayan yönetim yolları
ELONTRIL sadece ağızdan kullanım içindir. Ezilmiş tabletlerin solunması veya bupropion enjeksiyonu rapor edilmiştir ve hızlı salıvermeye, daha hızlı absorpsiyona ve potansiyel aşırı doza yol açabilir. Bupropionun intranazal veya parenteral enjeksiyonu ile konvülsiyonlar ve/veya ölüm vakaları bildirilmiştir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Monoamin oksidaz A ve B inhibitörleri de bupropiondan farklı bir mekanizma ile katekolaminerjik yolu arttırdığından, ELONTRIL ve monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO inhibitörleri) birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. birlikte uygulanmalarını takiben reaksiyonlar.Geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin kesilmesi ile ELONTRIL tedavisinin başlatılması arasında en az 14 gün geçmelidir.Tersinir MAO inhibitörleri için 24 saatlik bir süre yeterlidir.
Bupropionun diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilmemesine rağmen, bupropion ve majör metaboliti hidroksibupropion, CYP2D6 yolunu inhibe eder Bupropion ve desipraminin, CYP2D6'nın güçlü metabolizörleri olduğu bilinen sağlıklı gönüllülere birlikte uygulanması, Cmax'ta büyük bir artış (2-5 kat) ile sonuçlanmıştır. ve desipramin AUC'si. CYP2D6'nın inhibisyonu, son bupropion dozundan sonra en az 7 gün sürdürüldü.
Ağırlıklı olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilen, azaltılmış terapötik indekse sahip tıbbi ürünlerle eşzamanlı tedavi, eşzamanlı tıbbi ürünün doz aralığındaki en düşük dozlarda başlatılmalıdır.Bu tür tıbbi ürünler arasında bazı antidepresanlar (örn. desipramin, imipramin), antipsikotikler (örn. örneğin risperidon, tiyoridazin), beta blokerler (örn. metoprolol), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve Tip 1C antiaritmikler (örn. propafenon, flekainid) için, ana tıbbi ürünün dozunun azaltılması gerektiği düşünülmelidir. bu gibi durumlarda ELONTRIL tedavisinin beklenen yararı potansiyel risklerle dikkatlice karşılaştırılmalıdır.
Etkili olmaları için CYP2D6 tarafından metabolik aktivasyon gerektiren ilaçlar (örn. tamoksifen), bupropion gibi CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte uygulandıklarında etkinliği azalabilir (bkz. bölüm 4.4).
Sitalopram (bir SSRI) esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilmese de, bir çalışmada bupropion sitalopramın Cmaks ve EAA'sını sırasıyla %30 ve %40 oranında artırmıştır.
Diğer tıbbi ürünlerin bupropion üzerindeki etkileri
Bupropion esas olarak sitokrom P450 CYP2B6 tarafından başlıca aktif metaboliti olan hidroksibupropiona metabolize edilir (bkz. bölüm 5.2).
CYP2B6 izoenziminin neden olduğu bupropion metabolizmasını etkileyebilecek tıbbi ürünlerin (örn. CYP2B6 substratları: siklofosfamid, ifosfamid ve CYP2B6 inhibitörleri: orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) eşzamanlı uygulanması, bupropion plazma düzeylerinin artmasına ve aktif metabolit düzeylerinin düşmesine neden olabilir. hidroksibupropion CYP2B6 enzimi tarafından indüklenen bupropion metabolizmasının inhibisyonunun klinik sonuçları ve bunun sonucunda bupropion-hidroksibupropion oranındaki değişiklikler şu anda bilinmemektedir.
Bupropion ağırlıklı olarak metabolize edildiğinden, bupropion metabolizmayı indüklediği (örn. .
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir dizi çalışmada, ritonavir (günde iki kez 100 mg veya günde iki kez 600 mg) veya ritonavir artı günde iki kez 400 mg lopinavir, doza bağlı olarak bupropion ve ana metabolitlerinin maruziyetini %20'den yaklaşık %80'e düşürdü ( bkz. bölüm 5.2). Benzer şekilde, iki hafta boyunca günde bir kez 600 mg efavirenz, sağlıklı gönüllülerde bupropion maruziyetini yaklaşık %55 oranında azaltmıştır. bupropion, daha yüksek dozlarda bupropion gerektirebilir, ancak bupropion için önerilen maksimum doz aşılmamalıdır.
Etkileşimler hakkında daha fazla bilgi edinin
ELONTRIL'in eşzamanlı olarak levodopa veya amantadin alan hastalara uygulanması dikkatle yapılmalıdır. Sınırlı klinik veriler, levodopa veya amantadin ile birlikte bupropion ile tedavi edilen hastalarda istenmeyen etkilerin (örn. mide bulantısı, kusma ve nöropsikiyatrik olaylar - bkz.
Klinik veriler bupropion ve alkol arasında farmakokinetik bir etkileşime işaret etmese de, bupropion tedavisi sırasında alkol içen hastalarda nadir olarak nöropsikiyatrik advers olaylar veya alkol toleransında bozulma bildirilmiştir. ELONTRIL alırken alkol tüketimi en aza indirilmeli veya kaçınılmalıdır.
Bupropion ve benzodiazepinlerin birlikte uygulandığı farmakokinetik çalışmalar yoktur. Metabolik yollar göz önüne alındığında laboratuvar ortamında, bu etkileşimi haklı gösterecek hiçbir temel yoktur. Sağlıklı gönüllülerde bupropionun diazepam ile birlikte uygulanmasını takiben, tek başına diazepamdan daha az sedasyon olmuştur.
Bupropionun antidepresanlar (desipramin ve sitalopram dışında), benzodiazepinler (diazepam dışında) veya nöroleptikler ile ilişkisine dair sistematik bir değerlendirme yapılmamıştır.St. John's wort ile klinik deneyim de sınırlıdır.
ELONTRIL ve nikotin dağıtım transdermal sistemlerinin birlikte kullanımı kan basıncında artışa neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
İlk trimesterde annenin bupropiona maruz kalmasının ardından gebelik sonuçları üzerine yapılan bazı epidemiyolojik çalışmalar, "belirli konjenital kardiyovasküler malformasyonlar, özellikle ventriküler septal defektler ve sol ventrikül çıkış yolu ile ilgili kalp kusurları riskinde artış ile bir ilişki" bildirmiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3) ELONTRIL hamilelikte kullanılmamalıdır Hamile kadınlar ilaç tedavisi kullanmadan sigarayı bırakmaya teşvik edilmelidir.
Besleme zamanı
Bupropion ve metabolitleri anne sütüne geçer. Emzirmenin mi yoksa ELONTRIL tedavisinden mi kaçınılacağına ilişkin karar, emzirmenin bebek için yararı ve ELONTRIL tedavisinin anne için yararı dikkate alınarak verilmelidir.
Doğurganlık
Bupropiyonun insan doğurganlığı üzerindeki etkisine ilişkin veri yoktur Sıçanlarda yapılan bir üreme çalışması, doğurganlıkta bozulma belirtisi göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlar gibi, bupropion da dikkat veya motor ve bilişsel beceriler gerektiren görevleri gerçekleştirme yeteneğini etkileyebilir. Bu nedenle hastalar, ELONTRIL'in performanslarını olumsuz etkilemediğinden makul ölçüde emin olana kadar araç veya makine kullanmadan önce dikkatli olmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Aşağıdaki liste, insidans ve sistem organ sınıfına göre ayrılmış, klinik deneyimlerden tanımlanan istenmeyen etkiler hakkında bilgi sağlar.
Yan etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre sıralanır; çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
* Aşırı duyarlılık cilt reaksiyonları şeklinde kendini gösterebilir. "Bağışıklık sistemi bozuklukları" ve "Cilt ve deri altı doku bozuklukları" bölümüne bakın.
** Nöbet insidansı yaklaşık %0,1'dir (1/1,000).En sık görülen nöbet tipi jeneralize tonik-klonik nöbetlerdir, bazı durumlarda post-iktal konfüzyon veya hafıza bozukluğu ile sonuçlanabilen bir nöbet tipidir (bkz. bölüm 4.4).
*** Bupropion tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması,
ilacın yarar/risk oranının sürekli izlenmesine olanak sağladığı için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı -
Maksimum terapötik dozun 10 katından daha fazla dozların akut olarak yutulması bildirilmiştir.İstenmeyen Etkiler bölümünde bildirilen olaylara ek olarak, aşırı doz, uyuşukluk, bilinç kaybı ve/veya rahatsızlıklar gibi EKG değişiklikleri gibi semptomlara neden olmuştur.iletim (QRS uzamaları dahil) ), aritmiler ve taşikardi. QTc aralığı uzaması da bildirilmiştir, ancak bu genellikle QRS uzaması ve kalp hızında artış ile ilişkili olarak gözlenmiştir.Çoğu hasta sonuçsuz olarak iyileşmiş olsa da, çok miktarda bupropion alan hastalarda bupropion ile ilişkili ölümler nadiren bildirilmiştir. ilaç aşırı dozda.
Tedavi: Doz aşımı durumunda hastaneye yatırılması önerilir. EKG ve vital bulgular izlenmelidir.
Yeterli hava yolu açıklığı, oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır.Aktif kömür kullanımı tavsiye edilir. Bupropion için bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Klinik tabloya göre daha ileri tedaviler yapılacaktır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: Diğer antidepresanlar - ATC kodu N06AX12
Hareket mekanizması
Bupropion, katekolaminlerin (noradrenalin ve dopamin) nöronal geri alımının seçici bir inhibitörüdür, indolaminlerin (serotonin) geri alımı üzerinde minimal bir etkiye sahiptir ve monoamin oksidazı inhibe etmez.
Bir antidepresan olarak bupropionun etki mekanizması bilinmemekle birlikte, etkisinin noradrenerjik ve/veya dopaminerjik mekanizmalar aracılığıyla olduğu varsayılmaktadır.
Klinik etkinlik
Bupropionun antidepresan aktivitesi, ELONTRIL ile tedavi edilen toplam 1155 hastayı ve WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletlerle tedavi edilen 1868 hastayı içeren Majör Depresif Bozukluğu (MDD) olan hastalarda gerçekleştirilen bir klinik programda incelenmiştir. : 3'ü Avrupa Birliği'nde günde 300 mg'a kadar dozlarda ve 4'ü ABD'de yürütülmüştür. Aralık günde 450 mg'a kadar esnek dozlar. Ek olarak, ELONTRIL (günde bir kez) ve WELLBUTRIN uzatılmış salımlı (günde iki kez) tabletlerin biyoeşdeğerliğine dayalı olarak, Majör Depresif Bozuklukta WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletlerle yapılan 9 çalışmanın destekleyici olduğu kabul edilmiştir.
ELONTRIL'in plaseboya göre istatistiksel olarak üstün olduğu gösterilmiştir. Montgomery-Asberg Depresyon Derecelendirme Ölçeği (MADRS) arasında değişen dozların kullanıldığı iki özdeş çalışmadan birinde Aralık 150-300 mg.Yanıt ve remisyon oranları da ELONTRIL ile plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı derecede yüksekti. Yaşlı hastalarda yapılan üçüncü bir çalışmada, birincil parametrede plaseboya göre istatistiksel üstünlük elde edilmedi, MADRS'deki başlangıç değerlerinin ortalama düşüşü ("analiz" dahilinde) Son Gözlem İlerletildi), bir "ikincil analizde (gözlenen vakaların analizi, Gözlemlenen Vakalar).
Önemli bir fayda gözlemlendi"uç nokta ABD'de ELONTRIL (300-450 mg) ile yürütülen 4 çalışmanın 2'sinde birincil. 2 pozitif çalışmadan biri Majör Depresif Bozukluğu olan hastalarda plasebo kontrollü bir çalışma, diğeri ise Majör Depresif Bozukluğu olan hastalarda aktif karşılaştırma kontrollü bir çalışmaydı.
Bir relaps önleme çalışmasında, açık etiketli WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletler (günlük 300 mg) ile 8 haftalık akut tedaviye yanıt veren hastalar, ek bir 44 hafta boyunca WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletlere veya plaseboya randomize edilmiştir. WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletler, plaseboya kıyasla istatistiksel olarak anlamlı bir üstünlük gösterdi (birincil sonuç. takip et 44 haftalık çift kör çalışmada WELLBUTRIN uzatılmış salımlı tabletler ve plasebo için sırasıyla %64 ve %48 olmuştur.
Klinik güvenlik
İlk trimesterde bupropiona prenatal maruziyet ile ileriye dönük olarak gözlenen gebeliklerde konjenital kalp kusurlarının oranı Uluslararası Gebelik Kayıtlarında 9/675 (%1.3) idi. diğer antidepresanların kullanımına kıyasla bupropion maruziyetinin bin birinci trimesterinden daha fazla.
Ulusal Doğum Kusurlarını Önleme Çalışmasından elde edilen verileri kullanan geriye dönük bir analizde, yenidoğanda sol çıkış yolunda bir kalp kusurunun ortaya çıkması ile bebeklerde annenin bupropionu kendisinin bildirdiği anne kullanımı arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki gözlemlendi. : Annenin bupropion kullanımı ile herhangi bir diğer kalp kusuru türü veya tüm kalp kusurları kategorilerinin birleştirilmesi arasında bir ilişki gözlenmemiştir.
Slone Epidemiyoloji Merkezi Doğum Kusurları Çalışmasından elde edilen verilerin daha fazla analizi, annenin bupropion kullanımı ile sol ventrikül çıkış yolu kalp kusurlarında istatistiksel olarak anlamlı bir artış bulmadı. Bununla birlikte, ilk trimesterde tek başına bupropion kullanımını takiben ventriküler septal defektler için istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki gözlendi.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, modifiye salımlı bupropion tabletlerinin (450 mg/gün) QTcF aralığı üzerinde, 14 günlük kararlı durum dozlamasından sonra plaseboya kıyasla klinik olarak anlamlı bir etkisi gözlenmemiştir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
Sağlıklı gönüllülere günde bir kez 300 mg bupropion hidroklorür modifiye salımlı tabletlerin oral yoldan verilmesini takiben, yaklaşık 5 saat sonra yaklaşık 160 ng / mL'lik maksimum plazma konsantrasyonları (Cmax) gözlenir. de kararlı hal hidroksibupropionun Cmax ve AUC değerleri sırasıyla bupropionun yaklaşık 3 ve 14 katıdır. treohidrobupropionun Cmax değeri kararlı hal bupropionunkine benzerdir ve EAA yaklaşık 5 kat daha yüksektir, eritrohidrobupropiyonun plazma konsantrasyonları ise bupropionunkiyle karşılaştırılabilir.Hidroksibupropionun doruk plazma seviyelerine 7 saat sonra ulaşılırken, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropionunkilere 8 saat sonra ulaşılır. Bupropionun ve aktif metabolitleri hidroksibupropion ve treohidrobupropionun AUC ve Cmax'ı, bir süre boyunca dozu orantılı olarak artırır. Aralık tek dozları takiben ve bir bağlamda 50-200 mg doz Aralık kronik uygulamadan sonra günde 300-450 mg doz.
Bupropionun mutlak biyoyararlanımı bilinmemektedir; bununla birlikte, idrarla atılımla ilgili veriler, bupropion dozunun en az %87'sinin emildiğini göstermektedir.
Bupropion modifiye salımlı tabletlerin absorpsiyonu, yiyeceklerle birlikte alındığında önemli ölçüde etkilenmez.
Dağıtım
Bupropion, yaklaşık 2000 litrelik bir görünür dağılım hacmiyle geniş çapta dağılır.
Bupropion, hidroksibupropion ve treohidrobupropion, plazma proteinlerine orta düzeyde bağlanır (sırasıyla %84, %77 ve %42).
Bupropion ve aktif metabolitleri insan sütüne geçer. Hayvan çalışmaları, bupropion ve aktif metabolitlerinin kan-beyin bariyerini ve plasentayı geçtiğini göstermektedir.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan Pozitron Emisyon Tomografisi (PET) çalışmaları, bupropionun merkezi sinir sistemine nüfuz ettiğini ve dopamin geri alımı için striatal taşıyıcıya bağlandığını göstermektedir (günde iki kez 150 mg doz ile yaklaşık %25).
biyotransformasyon
Bupropion insanlarda yaygın olarak metabolize edilir.Plazmada farmakolojik olarak aktif üç metabolit tanımlanmıştır: hidroksibupropion ve amino-alkol izomerleri, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion.Plazma konsantrasyonları bupropionunki kadar veya daha yüksek olduğu için bunlar klinik öneme sahip olabilir. Aktif metabolitler ayrıca inaktif metabolitlere (bazıları tam olarak tanımlanmamıştır ancak konjugatları içerebilir) metabolize edilir ve idrarla atılır.
Eğitim laboratuvar ortamında bupropiyonun başlıca aktif metaboliti hidroksibupropiona ağırlıklı olarak CYP2B6 tarafından metabolize edildiğini, CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 ve 2E1'in daha az dahil olduğunu gösterir. Tersine, treohidrobupropion oluşumu karbonil indirgemesini içerir ancak sitokrom P450 izoenzimlerini içermez (bkz. bölüm 4.5).
Treohidrobupropion ve eritrohidrobupropiyonun sitokrom P450'ye karşı inhibisyon potansiyeli araştırılmamıştır.
Bupropion ve hidroksibupropion, Ki değerleri sırasıyla 21 ve 13.3 mikroM olan CYP2D6 izoenziminin inhibitörleridir (bkz. bölüm 4.5).
Hayvanlarda, bupropionun subkronik uygulamayı takiben metabolizmasını indüklediği gösterilmiştir.İnsanlarda, 10-45 gün boyunca önerilen dozlarda bupropion hidroklorür alan gönüllülerde veya hastalarda bupropion veya hidroksibupropionun enzim indüksiyonuna dair bir kanıt yoktur.
Eliminasyon
İnsanlarda 200 mg 14C-bupropionun oral uygulamasını takiben, radyoaktif dozun sırasıyla %87 ve %10'u idrar ve feçeste geri kazanılmıştır. Değişmeden atılan bupropion dozunun fraksiyonu, bupropionun yoğun metabolizması ile tutarlı olarak sadece %0.5 idi.Bu 14C dozunun %10'dan azı idrarda aktif metabolitler olarak ölçülmüştür.
Orası Boşluk bupropion hidroklorürün oral uygulamasını takiben görünen ortalama yaklaşık 200 litre/saattir ve bupropionun ortalama eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 saattir.
Hidroksibupropionun eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 saattir. Treohidrobupropion ve eritrohidrobupropionun eliminasyon yarı ömürleri daha uzundur (sırasıyla 37 ve 33 saat) ve AUC değerleri kararlı hal bupropiondan sırasıyla 8 ve 1,6 kat daha yüksektir. NS kararlı hal bupropion ve metabolitleri için 8 gün içinde ulaşılır.
Modifiye edilmiş salimli tabletin çözünmeyen kaplaması, gastrointestinal geçiş sırasında bozulmadan kalabilir ve feçeste atılabilir.
Özel hasta popülasyonları:
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda bupropionun ve ana aktif metabolitlerinin eliminasyonu azalabilir.Son dönem böbrek yetmezliği veya orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalardaki sınırlı veriler, bupropion ve/veya metabolitlerine maruziyetin arttığını göstermektedir (bkz. bölüm 4.4). .
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Bupropion ve aktif metabolitlerinin farmakokinetiği, hafif ila orta dereceli sirozu olan hastalarda sağlıklı gönüllülere kıyasla istatistiksel olarak anlamlı farklılık göstermedi, ancak hastalar arasında daha fazla değişkenlik gözlemlendi (bkz. bölüm 4.4). Şiddetli karaciğer sirozu olan hastalar için, bupropionun Cmax ve AUC'si önemli ölçüde arttı (ortalama fark sırasıyla yaklaşık %70 ve 3 kat) ve sağlıklı gönüllülerin değerleriyle karşılaştırıldığında daha değişkendi; ortalama yarı ömür de daha uzundu (yaklaşık %40) Hidroksibupropion için ortalama Cmaks daha düşüktü (yaklaşık %70), ortalama EAA daha yüksek olma eğilimindeydi (yaklaşık %30), ortalama T gecikti ( yaklaşık 20 saat) ve ortalama yarı ömürleri sağlıklı gönüllülere göre daha uzun (yaklaşık 4 kat) idi. Treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion için, ortalama Cmax daha düşük (yaklaşık %30), ortalama AUC daha yüksek (yaklaşık %50), ortalama Tmax gecikmiş (yaklaşık 20 saat) ve "ortalama yarı ömür daha uzun" olma eğilimindeydi. (yaklaşık 2 kez) sağlıklı gönüllülere göre (bkz. bölüm 4.3).
Yaşlılar
Yaşlılarda yapılan farmakokinetik çalışmalar değişken sonuçlar göstermiştir. Tek bir doz çalışması, yaşlılarda bupropion ve metabolitlerinin farmakokinetiğinin genç yetişkinlerden farklı olmadığını göstermiştir. Başka bir tekli ve çoklu doz farmakokinetik çalışma, bupropion ve metabolitlerinin birikiminin yaşlılarda daha yaygın olarak meydana gelebileceğini göstermiştir.Klinik deneyim, yaşlı ve genç hastalar arasında tolere edilebilirlik farklılıkları belirlememiştir, ancak yaşlı hastalarda artan duyarlılık göz ardı edilemez (bkz. 4.4).
Serbest bırakmak laboratuvar ortamında alkol ile bupropion
Ölçek laboratuvar ortamında yüksek alkol konsantrasyonlarında (%40'a kadar), bupropiyonun modifiye salım formülasyonundan daha hızlı salındığını (2 saatte %20'ye kadar çözülür) gösterir (bkz. bölüm 4.5).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Sıçanlarda, önerilen maksimum insan dozu ile elde edilenlere benzer maruziyet seviyelerinde (sistemik maruziyet verilerine dayalı olarak) yürütülen üreme toksisitesi çalışmaları, doğurganlık, hamilelik ve fetal gelişim üzerinde herhangi bir olumsuz etki ortaya koymamıştır.
mg/m² bazında (sistemik maruziyet verileri mevcut değildir) maksimum önerilen insan dozunun 7 katına kadar dozlarla tedavi edilen tavşanlarda yürütülen üreme toksisitesi çalışmaları, iskelet varyasyonlarında yalnızca hafif bir artış (aksesuar torasik falanjların kaburga ve gecikmiş kemikleşmesi). Ek olarak, maternal olarak toksik dozlarda tavşanların fetal ağırlığında bir azalma gözlendi.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, insanlarda kullanılan terapötik dozlardan çok daha yüksek bupropion dozları, diğerlerinin yanı sıra, aşağıdaki doza bağlı semptomlara neden olmuştur: sıçanlarda ataksi ve kasılmalar, köpeklerde genel halsizlik, titreme ve kusma ve kan basıncının artması. Türler. İnsanlarda değil de hayvanlarda enzim indüksiyonu nedeniyle, hayvanlardaki sistemik maruziyetler, önerilen maksimum dozda insanlarda gözlemlenen sistemik maruziyetlere benzerdi.
Hayvan çalışmalarında karaciğer değişiklikleri gözlemlenmiştir, ancak bunlar bir hepatik enzim indükleyicisinin etkisini yansıtır.İnsanlarda önerilen dozlarda bupropion kendi metabolizmasını indüklemez. Bu, laboratuvar hayvanlarındaki karaciğer bulgularının, bupropion ile ilişkili riski değerlendirmede ve tanımlamada yalnızca sınırlı bir ilgisi olduğunu göstermektedir.
Genotoksisite verileri, bupropionun zayıf bir bakteriyel mutajen olduğunu, ancak memelilerde bir mutajen olmadığını ve bu nedenle insanlarda genotoksik bir ajan olarak ilgi çekici olmadığını göstermektedir Fareler ve sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, bu türlerde karsinojenisitenin olmadığını doğrulamaktadır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Tablet çekirdeği:
Polivinil alkol
gliseril dibeenat
Tablet kaplama:
Mürekkep:
Siyah baskı mürekkebi (Opacode S-1-17823).
≈ %45 gomalak sabitleyici (%20 esterlenmiş), siyah demir oksit (E172) ve %28 amonyum hidroksit içeren Opacode S-1-17823.
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
18 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler -
Nem ve ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın niteliği ve paketin içeriği -
Opak beyaz yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişe, karbon/silikajel kombinasyonuna sahip metal sarılı bir kurutucu içerir ve ısıyla kapatılmış membranlı çocuklara dayanıklı kapakla donatılmıştır.
150 mg: 7, 30 ve 90 (3x30) tablet.
300 mg: 7, 30 ve 90 (3x30) tablet.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Bertaraf için özel talimat yoktur.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
Satılık bayilik:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare, 47 - Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
150 mg modifiye salımlı tablet - 7 A.I.C. n.: 037697012
150 mg modifiye salımlı tablet - 30 A.I.C. n.: 037697024
150 mg modifiye salımlı tablet - 90 A.I.C. n.: 037697036
300 mg modifiye salımlı tablet - 7 A.I.C. n.: 037697048
300 mg modifiye salımlı tablet - 30 A.I.C. n.: 037697051
300 mg modifiye salımlı tabletler - 90 tablet A.I.C. n.: 037697063
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
22 Ocak 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
02/2015
