Aktif maddeler: Tapentadol
Palexia 50 mg uzatılmış salımlı tabletler
Palexia 100 mg uzatılmış salımlı tabletler
Palexia 150 mg uzatılmış salımlı tabletler
Palexia 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Palexia 250 mg uzatılmış salımlı tabletler
Paketler için Palexia prospektüsleri mevcuttur: - Palexia 50 mg film kaplı tabletler, Palexia 75 mg film kaplı tabletler, Palexia 100 mg film kaplı tabletler
- Palexia 50 mg uzatılmış salımlı tabletler, Palexia 100 mg uzatılmış salımlı tabletler, Palexia 150 mg uzatılmış salımlı tabletler, Palexia 200 mg uzatılmış salımlı tabletler, Palexia 250 mg uzatılmış salımlı tabletler
- Palexia 25 mg uzatılmış salımlı tabletler
Endikasyonları Palexia neden kullanılır? Bu ne için?
Palexia uzatılmış salımlı tabletlerdeki aktif madde olan Tapentadol, opioid sınıfından gelen güçlü bir ağrı kesicidir. Palexia uzatılmış salımlı tabletler, yalnızca opioid ağrı kesicilerle yeterince tedavi edilebilen yetişkinlerde şiddetli kronik ağrının tedavisi için kullanılır.
Kontrendikasyonlar Palexia'nın kullanılmaması gerektiğinde
Palexia uzatılmış salımlı tabletleri kullanmayın
- Tapentadol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- Astımınız varsa veya solunumunuz tehlikeli derecede yavaş veya sığ ise (solunum depresyonu, hiperkapni)
- Bağırsak felciniz varsa
- Alkol, uyku ilaçları, ağrı kesiciler veya diğer psikotrop ilaçlar ("ruh halini ve duyguları etkileyen ilaçlar) ile akut zehirlenmeniz varsa ("Diğer ilaçlar ve Palexia" bölümüne bakınız)
Kullanım Önlemleri Palexia'yı almadan önce bilmeniz gerekenler
Palexia uzatılmış salımlı tabletleri almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun:
- Nefes darlığınız veya zayıflığınız varsa,
- Başınızda artan basınç veya komaya varan bilinç bozukluklarınız varsa,
- kafa travması veya beyin tümörü geçirdiyseniz,
- Nöbet geçirdiyseniz veya nöbet geçirme riskiniz arttıysa,
- Karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa ("Palexia nasıl kullanılır" bölümüne bakınız),
- Pankreatit dahil pankreas veya safra yolları rahatsızlıklarınız varsa,
- Opioid agonistleri/antagonistleri (pentazosin, nalbufin gibi) adı verilen ilaçları veya mu-opioid reseptörlerinin kısmen agonistleri olan ilaçları (örneğin buprenorfin) alıyorsanız.
Palexia uzatılmış salımlı tabletler fiziksel ve psikolojik toleransa yol açabilir. Uyuşturucuyu kötüye kullanma eğiliminiz varsa veya uyuşturucu bağımlısıysanız, bu ilacı yalnızca kısa süreler için ve yakın tıbbi gözetim altında almalısınız.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Palexia'nın etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Palexia tabletleri ile birlikte belirli uyku ilaçları veya sakinleştiriciler (barbitüratlar, benzodiazepinler gibi) veya morfin ve kodein gibi ağrı kesiciler (ayrıca öksürük müstahzarlarında) alıyorsanız, nefesiniz tehlikeli şekilde kısalabilir veya zayıflayabilir (solunum depresyonu). serbest bırakmak. Bu durumda lütfen doktorunuzu bilgilendiriniz.
Belirli merkezi sinir sistemi depresan ilaçlarını (benzodiazepinler, antipsikotikler, H1 antihistaminikler, opioidler, alkol gibi) Palexia uzatılmış salımlı tabletlerle birlikte alıyorsanız, bilinç seviyeniz düşebilir ve uykulu veya baygın hissedebilirsiniz. Bu olursa, doktorunuza söyleyiniz.
Serotonin sendromu, tapentadol'ü serotonerjikler olarak adlandırılan ilaçlarla (depresyon tedavisi için belirli ilaçlar gibi) kombinasyon halinde alan bazı hastalarda rapor edilen nadir ve tehlikeli bir durumdur. Serotonin sendromunun belirtileri, örneğin, kafa karışıklığı, huzursuzluk, ateş, terleme, uzuvların veya gözlerin koordine olmayan hareketleri, kasların kontrol edilemeyen sallanması, miyoklonus ve ishal olabilir. Doktorunuz bu konuda sizi bilgilendirebilir.
Palexia uzatılmış salımlı tabletlerin μ-agonistler / antagonistler (pentazosin, nalbufin gibi) veya kısmi μ-opioid agonistleri (buprenorfin gibi) olarak adlandırılan diğer ilaç türleri ile birlikte kullanımı incelenmemiştir. salma tabletleri bu ilaçlardan biriyle birlikte alındığında etkili değildir. Bu ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
Palexia uzatılmış salımlı tabletlerin belirli ilaçlar (rifampisin, fenobarbital, sarı kantaron gibi), tapentadolün vücuttan atılması için gerekli olan bazı enzimlerin güçlü inhibitörleri veya indükleyicileri ile birlikte alınması, tapentadolun etkinliğini etkileyebilir ve buna neden olabilir. özellikle bu ilaçlarla tedavinin başlangıcında veya sonunda yan etkiler. Aldığınız ilaçlar hakkında doktorunuzu bilgilendirin.
Palexia uzatılmış salımlı tabletler MAO inhibitörleri (depresyon tedavisinde kullanılan bir ilaç türü) ile birlikte alınmamalıdır. MAO inhibitörleri alıyorsanız veya bunları son 14 gün içinde aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.
Palexia'nın yiyecek, içecek veya alkol ile kullanımı
Uyku hali gibi bazı yan etkiler artabileceğinden, Palexia uzatılmış salımlı tabletleri alırken alkol almayın. Gıda bu ilacın etkinliğini etkilemez.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bu tabletleri almayın:
- Hamileyseniz, doktorunuz size talimat vermemişse,
- Doğum sırasında, doğmamış bebeğin solunumu tehlikeli bir şekilde yavaşlayabilir veya zayıflayabilir (solunum yetmezliği),
- emzirme sırasında, çünkü ilaç süte geçebilir.
Araç ve makine kullanma:
Palexia uzatılmış salımlı tabletler uyuşukluğa, baş dönmesine ve bulanık görmeye neden olabilir ve reaksiyon süresini kısaltabilir. Bu, özellikle Palexia tedavisine başladığınızda, doktorunuz dozunuzu değiştirdiğinde veya alkol ya da sakinleştirici aldığınızda ortaya çıkabilir. Doktorunuza araba veya makine kullanıp kullanamayacağınızı sorun.
Palexia uzatılmış salımlı tabletler laktoz içerir
Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Palexia Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Doktorunuz ağrının yoğunluğuna ve ağrıya karşı kişisel hassasiyetinize göre doza karar verecektir.Genel olarak ağrıyı giderebilecek en düşük doz kullanılmalıdır.
yetişkinler
Normal doz 12 saatte bir 1 tablettir.
500 mg tapentadol'ü aşan günlük Palexia uzatılmış salımlı tablet dozları önerilmez. Doktorunuz gerekirse dozlar arasında farklı veya daha uygun bir doz veya aralık reçete edebilir. Bu tabletlerin etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğunu düşünüyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yaşlılar
Yaşlılarda (65 yaş üstü) genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak bu gruptaki bazı hastalarda tapentadol atılımı yavaşlayabilir, bu durumda doktorunuz farklı bir doz reçete edebilir.
Karaciğer ve böbrek bozuklukları (başarısızlık)
Ciddi karaciğer problemleri olan hastalar bu tabletleri alamazlar. Hafif karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa, doktorunuz farklı bir doz reçete edecektir. Hafif karaciğer problemlerinde normal dozun değiştirilmesine gerek yoktur.
Şiddetli böbrek problemleri olan hastalar bu tabletleri almamalıdır. Hafif veya orta derecede böbrek problemleriniz varsa doktorunuz farklı bir doz önerecektir.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Palexia uzatılmış salımlı tabletler, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için uygun değildir.
Palexia uzatılmış salımlı tabletler nasıl ve ne zaman alınır?
Palexia uzatılmış salımlı tabletler oral kullanım içindir
Tabletleri her zaman yeterli miktarda sıvı ile yutunuz.
Onları çiğnemeyin, kırmayın veya ezmeyin, bu aşırı doza yol açabilir çünkü ilaç vücuda çok hızlı salınır.
Tabletleri aç karnına veya yemekle birlikte alabilirsiniz.
Tedavi süresi
Tabletleri doktorunuzun size söylediğinden daha uzun süre kullanmayınız.
Aşırı doz Çok fazla Palexia aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Palexia uzatılmış salımlı tablet kullandıysanız:
Çok yüksek dozlar aldıktan sonra aşağıdakiler meydana gelebilir:
- göz bebeklerinde sıkışma, kusma, kan basıncında düşme, hızlı kalp atışı, bilinç bozukluğu veya koma (derin bilinç kaybı), nöbetler, nefes almada güçlük ve solunum durması.
Bu durumda derhal doktorunuzu arayınız.
Palexia uzatılmış salımlı tabletleri kullanmayı unutursanız
Tabletleri almayı unutursanız, ağrının geri gelmesi muhtemeldir. Bu unutkanlığı telafi etmek için dozu ikiye katlamayın, tabletleri eskisi gibi almaya devam edin.
Palexia uzatılmış salımlı tabletleri almayı bırakırsanız
Tedaviyi çok erken durdurur veya durdurursanız, ağrının geri gelmesi muhtemeldir. Yan etkiler nedeniyle tedaviyi durdurmak isterseniz, lütfen doktorunuza danışınız.
Tedavi sona erdiğinde genellikle geri çekilme etkisi olmaz, ancak nadir durumlarda, tabletleri bir süredir alan kişiler aniden kestikleri takdirde kendilerini iyi hissetmeyebilirler. Belirtiler şunlar olabilir:
- sinirlilik, sulu gözler, burun akıntısı, esneme, titreme, kas ağrısı ve genişlemiş öğrenciler,
- sinirlilik, kaygı, sırt ağrısı, eklem ağrısı, halsizlik, karın krampları, uyku güçlüğü, mide bulantısı, iştahsızlık, kusma, ishal ve artan kan basıncı, solunum veya kalp hızı
Tedaviyi bıraktıktan sonra bu belirtilerden herhangi birini yaşarsanız, lütfen doktorunuza danışın. Doktorunuz aksini söylemediği sürece bu ilacı aniden kesmemelisiniz. Doktorunuz tabletleri almayı bırakmanızı sağlarsa, size bunu nasıl yapacağınızı da söyleyecektir ve buna dozlarda kademeli bir azalma da dahil olabilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Palexia'nın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Dikkat edilmesi gereken ciddi yan etkiler veya semptomlar ve ortaya çıkarsa ne yapılması gerektiği:
bu ilaç alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Semptomlar hırıltı, nefes almada zorluk, göz kapaklarının, yüzün veya dudakların şişmesi, özellikle tüm vücutta kızarıklık veya kaşıntı olabilir. Diğer bir ciddi yan etki, beklenenden daha yavaş nefes alma veya daha fazla nefes darlığıdır. Bu, esas olarak yaşlı veya zayıf hastalarda görülür. Bu durumlarda derhal doktorunuza başvurunuz.
Diğer olası yan etkiler şunlardır:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir). Bulantı, kusma, baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı.
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir): iştah azalması, kaygı, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, uyku bozuklukları, garip rüyalar, titreme, kızarma, kabızlık, ishal, hazımsızlık, ağız kuruluğu, kaşıntı, terleme artışı, döküntü, kas krampları, halsizlik, yorgunluk, sıcaklık değişiklikleri hissi.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir): depresyon, oryantasyon bozukluğu, heyecanlanma (ajitasyon), sinirlilik, huzursuzluk, öfori, dikkat bozukluğu, hafıza bozukluğu, bayılma, sedasyon, hareketleri kontrol etmede zorluk, konuşmada zorluk, uyuşma, anormal cilt hissi (örneğin karıncalanma, iğne batması), istemsiz kas kasılmaları, çarpık görme, kalp hızında artış, çarpıntı, düşük kan basıncı, tehlikeli solunum yavaşlaması veya nefes darlığı (solunum depresyonu), kandaki oksijen azalması, nefes almada yavaşlama, nefes almada yavaşlama Karında rahatsızlık, kurdeşen, ağırlık, idrar yapmada zorluk, idrara çıkma sıklığında artış, yoksunluk sendromu ("Palexia almayı bırakırsanız" bölümüne bakın, dokularda su birikmesi (ödem), garip hisler, susuzluk hissi, sinirlilik, rahatlama hissi .
Seyrek (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir): Deri altında ödem ve kurdeşen dahil ilaca karşı alerjik reaksiyonlar ve şiddetli vakalarda, nefes almada zorluk, kan basıncında düşme, çökme veya şok), garip düşünceler, nöbetler , bilinç düzeyinde azalma, anormal koordinasyon, yavaş kalp hızı, mide boşalma sorunları.
Genellikle kronik ağrı çeken hastalarda intihar düşüncesi veya davranışına sahip olma olasılığı artar. Ek olarak, depresyon tedavisine yönelik bazı ilaçlar (bu nedenle beyin nörotransmisyon sistemi üzerinde bir etkiye sahiptir) bu riski özellikle tedavinin başlangıcında artırabilir.Tepetadol nötrtransmisyon üzerinde etki gösterse de, tapentadolün klinik kullanımından elde edilen veriler bunu kanıtlamamaktadır. artan bir risk.
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bu, bu broşürde listelenmeyen tüm olası yan etkileri içerir.Yan etkileri, İtalyan İlaç Kurumu web sitesinde bulabileceğiniz vatandaş formunu doldurarak da doğrudan bildirebilirsiniz - Advers Reaction Reporting Section http: //www.agenziafarmaco.gov.it veya doktorunuz veya eczacınızla konuşarak yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Son kullanma tarihi belirtilen ayın son günüdür.Bu ilaç özel saklama koşulları gerektirmez.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Paket içeriği ve diğer bilgiler
Palexia uzatılmış salımlı tabletler neler içerir?
Aktif madde: tapentadol
Her tablet 50 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her tablet 100 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her tablet 150 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her tablet 200 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her tablet 250 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
[50 mg]
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171)
[100 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172)
[150 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172)
[200 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172)
[250 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172), siyah demir oksit (E 172)
Palexia Uzatılmış Salımlı Tabletlerin görünümü ve paketin içeriği
[50 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H1" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, beyaz tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[100 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H2" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık sarı tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[150 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H3" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık pembe tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[200 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H4" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık turuncu tabletler (7 mm x 17 mm).
[250 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H5" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, kırmızımsı kahverengi tabletler (7 mm x 17 mm).
Palexia uzatılmış salımlı tabletler, 7, 10, 10x1, 14, 14x1, 20, 20x1,24, 28, 28x1, 30, 30x1, 40, 40x1, 50, 50x1, 54, 56, 56x1'lik paketler halinde, kabarcıklar halinde paketlenir. , 60, 60x1, 90, 90x1, 100 ve 100x1 tabletler
(Tüm paketler pazarlanamaz)
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PALEKSİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir uzatılmış salimli tablet 50 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her bir uzatılmış salimli tablet 100 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her bir uzatılmış salimli tablet 150 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her bir uzatılmış salimli tablet 200 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Her bir uzatılmış salimli tablet 250 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı madde(ler):
50 mg PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler 3.026 mg laktoz içerir.
PALEXIA 100 mg uzatılmış salımlı tabletler 3.026 mg laktoz içerir.
PALEXIA 150 mg uzatılmış salımlı tabletler 3.026 mg laktoz içerir.
PALEXIA 200 mg uzatılmış salımlı tabletler 3.026 mg laktoz içerir.
PALEXIA 250 mg uzatılmış salımlı tabletler 3.026 mg laktoz içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tablet
[50 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H1" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, beyaz tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[100 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H2" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık sarı tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[150 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H3" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık pembe tabletler (6,5 mm x 15 mm).
[200 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H4" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, açık turuncu tabletler (7 mm x 17 mm).
[250 mg]: bir tarafında Grünenthal logosu ve diğer tarafında "H5" ile işaretlenmiş dikdörtgen şekilli, film kaplı, kırmızımsı kahverengi tabletler (7 mm x 17 mm).
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
PALEXIA, yetişkinlerde sadece opioid analjeziklerle yeterince tedavi edilebilen şiddetli kronik ağrının tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Dozaj rejimi, tedavi edilen ağrının yoğunluğuna, önceki tedavilere ve hastayı izleme olasılığına göre özelleştirilmelidir.
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler günde iki kez, yaklaşık 12 saatte bir alınır.
Terapinin başlangıcı
Halen opioid analjezik almayan hastalarda tedavinin başlatılması
Hastalara günde iki kez uygulanan tek doz 50 mg uzatılmış salımlı tapentadol tablet ile başlanmalıdır.
Opioid analjezik alan hastalarda tedavinin başlatılması
Opioidlerden PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlere geçiş yapılırken ve başlangıç dozu seçilirken, önceki ilacın yapısı, uygulama yolu ve ortalama günlük doz dikkate alınmalıdır. Bu, opioid tedavisi alan hastalarda, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle tedaviye başlamadan önce opioid tedavisi almayan hastalara göre daha yüksek PALEXIA uzatılmış salımlı tablet başlangıç dozları gerektirebilir.
Titrasyon ve bakım
Tedavinin başlangıcından sonra, doz, reçeteyi yazan doktorun yakın gözetimi altında, yeterli analjezi üreten ve istenmeyen etkileri en aza indiren bir düzeye bireysel olarak titre edilmelidir.
Klinik çalışmalardan elde edilen deneyimler, çoğu hastada yeterli ağrı kontrolünü sağlamak için 3 günde bir günde iki kez 50 mg tapentadol uzatılmış salımlı tablet artışlarıyla bir titrasyon programının uygun olduğunu göstermiştir.
500 mg tapentadol üzerindeki toplam günlük PALEXIA dozları henüz çalışılmamıştır ve bu nedenle önerilmemektedir.
Tedavinin kesilmesi
Tapentadol tedavisinin aniden kesilmesini takiben yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir (bkz. bölüm 4.8). Bir hasta artık bu ilaçla tedaviye ihtiyaç duymuyorsa, yoksunluk semptomlarının başlamasını önlemek için dozun kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir.
Böbrek yetmezliği
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrollü etkililik çalışmalarından elde edilen veri yoktur, bu nedenle ilacın bu popülasyonda kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4. ve 5.2).
karaciğer yetmezliği
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda tedaviye mümkün olan en düşük dozla, örneğin 50 mg tapentadol uzatılmış salımlı tablet ile başlanmalı ve 24 saatte bir defadan fazla verilmemelidir. Tedavinin başlangıcında, 50 mg'dan fazla tapentadol uzatılmış salımlı tablet dozu önerilmemektedir.İleriki tedaviler, analjezinin sürdürülmesini kabul edilebilir tolere edilebilirlikle yansıtmalıdır (bkz. bölüm 4.4. ve 5.2).
PALEXIA, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır; bu nedenle bu popülasyonda kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Yaşlılar (65 yaş ve üstü kişiler)
Genel olarak yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir; bununla birlikte, yaşlılar böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında azalmaya daha yatkın olduklarından, önerilen doz seçilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Pediyatrik hastalar
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerin güvenliliği ve etkililiği 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde çalışılmamıştır, bu nedenle bu popülasyonda PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerin kullanımı önerilmemektedir.
Uygulama yöntemi
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, uzun süreli salınım mekanizmasının korunmasını sağlamak için bölünmeden veya çiğnenmeden bütün olarak alınır. Palexia uzatılmış salımlı tabletler yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler aç karnına veya tok karnına alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler kontrendikedir
• tapentadol veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda (bölüm 6.1'de listelenmiştir)
• önemli solunum depresyonu olan hastalar (izleme yapılmayan veya resüsitasyon ekipmanının olmadığı koşullarda) gibi mu-opioid reseptörleri üzerinde agonist aktivitesi olan moleküllerin kontrendike olduğu durumlarda ve bronşiyal astımı veya akut veya şiddetli hiperkapnisi olan hastalarda
• paralitik ileus bulunan veya şüphelenilen hastalarda
• Akut alkol zehirlenmesi, hipnotikler, merkezi etkili analjezik maddeler veya psikotropik aktif maddeler olan hastalarda (bkz. bölüm 4.5)
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Kötüye kullanım ve hoşgörü / bağımlılık potansiyeli
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler kötüye kullanım ve bağımlılık potansiyeline sahiptir. Yanlış kullanım, kötüye kullanım, psişik bağımlılık veya saptırma riskinin artmasıyla ilgili endişelerin olduğu durumlarda PALEXIA uzatılmış salımlı tablet reçete edilirken veya dağıtılırken bu dikkate alınmalıdır.
Mu-opioid reseptör agonist aktivitesi gösteren ilaçlarla tedavi edilen tüm hastalar, herhangi bir suistimal ve psişik bağımlılık belirtisi açısından dikkatle izlenmelidir.
solunum depresyonu
Yüksek dozlarda veya mu-opioid reseptör agonistlerine duyarlı hastalarda, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler doza bağlı solunum depresyonunu indükleyebilir; bu nedenle, solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalarda PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerin uygulanmasında dikkatli olunmalıdır. Alternatif, mu olmayan reseptör agonist analjezikler düşünülmeli ve bu tür hastalarda PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler yalnızca yakın tıbbi gözetim altında ve etkili en düşük dozda kullanılmalıdır. Solunum depresyonu meydana gelirse, mu-opioid reseptör agonistlerinin neden olduğu herhangi bir solunum depresyonu gibi tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 4.9).
Kafa yaralanmaları ve artan kafa içi basıncı
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, kafa içi basınç artışı, bilinç değişiklikleri veya koma bulguları olanlar gibi, karbondioksit birikiminin kafa içi etkilerine özellikle duyarlı olabilecek hastalarda kullanılmamalıdır. Kafa travması olan hastaların klinik seyrini maskeleyin Kafa travması veya beyin tümörü olan hastalarda PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
konvülsiyonlar
Nöbet geçirmeye yatkın hastalarda, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler sistematik değerlendirmeye tabi tutulmadı ve bu denekler klinik deneylerin dışında bırakıldı. Bununla birlikte, mu-opioid reseptör agonist aktivitesine sahip diğer analjeziklerde olduğu gibi, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, nöbet öyküsü olan veya nöbet riski taşıyan hastalarda önerilmez.
Böbrek yetmezliği
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler kontrollü etkinlik çalışmalarında incelenmemiştir, bu nedenle ciddi düzeyde bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
karaciğer yetmezliği
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan kişilerde, normal karaciğer fonksiyonu olan kişilere kıyasla kan konsantrasyonunda 2 ila 4,5 kat artış vardır.
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, bu nedenle bu popülasyonda kullanımları önerilmemektedir (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Pankreas/safra yolu hastalıklarında kullanım
Mu-opiat agonist aktivitesine sahip ilaçlar, Oddi spazmının sfinkterini indükleyebilir. PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, akut pankreatit dahil safra yolu bozuklukları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Karışık agonist/antagonist etkili opioidler
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletleri µ-opioid reseptör agonistleri/antagonistleri (pentazosin, nalbufin gibi) veya kısmi µ-opioid reseptör agonistleri (buprenorfin gibi) ile birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır, Opioid bağımlılığının tedavisi için buprenorfin ile tedavi edilen hastalarda Akut ağrı durumlarında tam µ-agonistlerin (tapantadol gibi) uygulanması gerekiyorsa, alternatif tedaviler (buprenorfinin geçici olarak kesilmesi gibi) düşünülmelidir. ilaç gereklidir ve bu nedenle bu durumda solunum depresyonu gibi advers olayların yakından izlenmesi gereklidir.
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Benzodiazepinler, barbitüratlar ve opioidler (analjezikler, antitussif ilaçlar veya replasman tedavileri) gibi ilaçlar, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle birlikte alındığında solunum depresyonu riskini artırabilir. CNS depresanları (örn. benzodiazepinler, antipsikotikler, H1-antihistaminikler, opiyatlar, alkol) tapentadolün yatıştırıcı etkisini artırabilir ve uyanıklığı etkileyebilir. Bu nedenle, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler ve bir CNS veya solunum depresan ajanının bir kombinasyonu düşünüldüğünde, ilaçlardan birinin veya her ikisinin dozunun azaltılması düşünülmelidir.
Karışık agonist/antagonist etkili opioidler
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletleri µ-opioid reseptör agonistleri/antagonistleri (pentazosin, nalbufin gibi) veya kısmi µ-opioid reseptör agonistleri (örneğin buprenorfin) ile kombine ederken dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
İzole vakalarda, tapentadolün serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) gibi serotonerjik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımı ile zamansal bağlantılı olarak serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir. Serotonin sendromunun semptomları, örneğin, konfüzyon, ajitasyon, ateş olabilir. , terleme, ataksi, hiperrefleksi, miyoklonus ve ishal Serotonerjik ilacın kesilmesi genellikle semptomlarda hızlı bir iyileşmeye yol açar.Tedavi semptomların doğasına ve şiddetine bağlıdır.
Tapentadolün ana metabolizma yolu, esas olarak UGT1A6, UGT1A9 ve UGT2B7 izoformları olan üridin difosfat gluvuroniltransferaz (UGT) enzimi yoluyla glukuronik asit ile konjugasyondur.Bu nedenle, bu enzimlerin güçlü inhibitörleri (ketokonazol gibi) ile birlikte uygulama flukonazol, meclofenamik asit), tapentadolün sistemik maruziyetinde artışa neden olabilir (bkz. bölüm 5.2).
Tapentadol alan hastalarda, güçlü enzim indükleyici ilaçların (rifampisin, fenobarbital, St. John's wort (perforasyon) gibi) eşzamanlı uygulamasını başlatırken veya sonlandırırken dikkatli olunmalıdır, çünkü sırasıyla etkinlikte bir azalma meydana gelebilir. yan etkiler.
Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri alan veya bunları son 14 gün içinde almış olan hastalarda, sinaptik norepinefrin konsantrasyonları üzerinde olumsuz kardiyovasküler olaylara yol açabilen potansiyel ilave etkiler nedeniyle, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle tedaviden kaçınılmalıdır. Hipertansif kriz gibi.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebe kadınlarda kullanımına ilişkin veriler çok sınırlıdır.
Hayvan çalışmaları teratojenik etkiler göstermemiştir; bununla birlikte, farmakolojik olarak aşırı dozlarda gelişme ve embriyotoksisite gözlemlenmiştir (terapötik aralığın üzerindeki dozlara bağlı olarak MSS'deki µ-opioid aktivitesi üzerindeki etkiler) Anneler için toksik dozlarda doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bildirilmiştir (bakınız paragraf 5.3).
Hamilelikte, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, yalnızca potansiyel yararın fetüs için olası riske ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Emek ve doğum
Tapentadolün doğum eylemi ve doğum üzerindeki etkisi insanlarda bilinmemektedir.PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerin doğumdan hemen önce veya doğum sırasında kullanılması önerilmez. Tapentadolün mu-agonist aktivitesi nedeniyle, anneleri tapentadol alan bebekler solunum depresyonu açısından izlenmelidir.
Besleme zamanı
İnsan sütüne tapentadol atılımı hakkında bilgi yoktur Tapentadol uygulanan annelerin emziren sıçan yavrularında yapılan bir çalışmada, tapentadolün sütle atıldığı sonucuna varılmıştır (bkz. bölüm 5.3). Bu nedenle bebek için riskler de göz ardı edilemez. PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler, merkezi sinir sistemi fonksiyonlarını olumsuz etkileyebileceğinden, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde belirgin etkilere sahip olabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu, özellikle tedavinin başlangıcında, alkol veya sakinleştirici kullanımının yanı sıra dozda değişiklikler meydana geldiğinde beklenmelidir (bkz. bölüm 4.4). Hastalara araç veya makine kullanmalarına izin verilip verilmediği konusunda bilgi verilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda hastalar tarafından bildirilen advers ilaç reaksiyonları, ağırlıklı olarak hafif veya orta şiddette olmuştur. En sık görülen yan etkiler gastrointestinal sistem ve merkezi sinir sistemi ile ilgiliydi (bulantı, baş dönmesi, kabızlık, baş ağrısı ve uyuklama).
Aşağıdaki tablo, PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle yürütülen klinik çalışmalarda tanımlanan veya pazarlama sonrası deneyimlerde rapor edilen ve sınıf ve sıklığa göre sıralanan advers ilaç reaksiyonlarını listelemektedir Sıklık, çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100 e
1 yıla kadar süreli PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerle yürütülen klinik çalışmalar, tedavinin aniden kesilmesini takiben yoksunluk semptomları geliştirme riskinin düşük olduğunu göstermiştir ve genellikle hafif olarak sınıflandırılmıştır. Her durumda, doktorlar herhangi bir yoksunluk semptomunun başlangıcına dikkat etmeli (bkz. bölüm 4.2) ve daha sonra bu semptomlar gelişirse hastaları tedavi etmelidir.
Kronik ağrısı olan hastalarda intihar düşüncesi ve intihar girişimi riskinin daha yüksek olduğu bilinmektedir. Ayrıca, monoaminerjik sistem üzerinde belirgin bir etkisi olan maddeler, depresyondan mustarip hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında, artan bir intihar riski ile ilişkilendirilmiştir.Klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası raporlardan elde edilen veriler, bir risk artışı göstermemektedir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "İtalyan İlaç Ajansı web sitesi: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Tapentadolün aşırı dozuna ilişkin olarak, insanlarda deneyimler çok sınırlıdır Klinik öncesi veriler, tapentadol ile intoksikasyonun ardından, reseptörler üzerinde agonist aktivitesi olan diğer merkezi analjeziklerin neden olduğu semptomlara benzer semptomların beklendiğini düşündürmektedir. Klinik açıdan bu semptomlar şunları içerir: miyozis, kusma, kardiyovasküler kollaps, komaya kadar bilinç durumu bozuklukları, konvülsiyonlar ve solunum depresyonu ile solunum durmasına kadar.
Yönetmek
Doz aşımı tedavisi, mu-opioid reseptörleri üzerindeki antagonistik etkiden kaynaklanan semptomların tedavisine odaklanmalıdır.Aşırı dozda tapentadol şüphesi olduğunda, öncelikle hava yollarının açıklığının sağlanmasına ve yardımlı veya kontrollü ventilasyonun sağlanmasına özen gösterilmelidir.
Nalokson gibi saf opioid reseptör antagonistleri, opioid doz aşımına bağlı solunum depresyonu için spesifik antidotlardır. Doz aşımını takiben solunum depresyonu, mu-opioid reseptör antagonistininkinden daha uzun sürebilir Bir antagonistin uygulanması, bir opioidin aşırı dozunu takiben solunum yollarının, solunum fonksiyonunun ve kardiyovasküler fonksiyonun sürekli izlenmesine bir alternatif değildir. Opioid reseptör antagonistlerine yanıt yetersiz veya yalnızca kısa süreliyse, ilaç üreticisi tarafından sağlanan talimatlara göre başka bir antagonist uygulanmalıdır.
Emilmeyen aktif maddeyi ortadan kaldırmak için gastrointestinal dekontaminasyon düşünülebilir. Aktif kömür veya gastrik lavaj ile gastrointestinal dekontaminasyon, alımdan sonraki 2 saat içinde düşünülmelidir.Gastrointestinal dekontaminasyona girişmeden önce, hava yolunun açık olduğundan emin olunmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: analjezikler; afyonlar; diğer afyonlar.
ATC kodu: N02AX06.
Tapentadol, opioid reseptör agonist aktivitesine ve norepinefrin geri alım inhibisyonuna sahip güçlü bir analjeziktir Tapentadol, analjezik etkilerini herhangi bir farmakolojik olarak aktif metabolit olmadan doğrudan uygular.
Tapentadol, nosiseptif, viseral, inflamatuar ve nöropatik ağrının klinik öncesi modellerinde etkinlik göstermiştir; Tapentadol uzatılmış salımlı tabletlerin etkinliği, kronik nosiseptif ve nöropatik kanser dışı ağrının yanı sıra kronik kanser ağrısı olan hastalarda yapılan klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir.
Kronik osteoartrit veya bel ağrısı olan hastalarda yapılan çalışmalar, güçlü bir karşılaştırıcı opioidinkine benzer analjezik etkinlik göstermiştir Diyabetik nöropatili hastalarda yapılan bir çalışmada, tapentadol, karşılaştırma olarak kullanılan plasebodan farklıdır.
Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler: Tapentadolün insanlarda QT aralığı üzerindeki etkileri üzerine yapılan özel bir çalışmada, çoklu dozların uygulanmasından sonra veya terapötik dozun ötesinde herhangi bir etki kanıtı bulunmamıştır. Benzer şekilde, tapentadol diğer EKG parametreleri (kalp hızı, PR aralığı, QRS süresi, T dalgası veya U dalga morfolojisi) üzerinde ilgili etkiler göstermedi.
Pediatrik popülasyon
Avrupa İlaç Ajansı (EMA), tüm pediatrik yaş gruplarında PALEXIA ile orta ila şiddetli ağrı ile ilgili çalışmaların sonuçlarını sunma zorunluluğunu genişletmiştir (pediatrik kullanım hakkında bilgi için bkz. bölüm 4.2).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
PALEXIA uzatılmış salımlı tabletlerin tek doz (açlık) uygulamasını takiben tapentadolün ortalama mutlak biyoyararlanımı, yoğun ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık %32'dir. Uzatılmış salımlı tabletlerin uygulanmasından sonra 3 ila 6 saat arasında tapentadolun maksimum serum konsantrasyonları gözlenir.
Uzatılmış salımlı tabletlerin uygulanmasını takiben, terapötik doz aralığı boyunca uygulanan dozlarla orantılı olarak EAA değerlerinde bir artış olduğu gösterilmiştir.
Tapentadol uzatılmış salımlı tabletlerin günde iki kez 86 ve 172 mg dozlarında uygulandığı bir çalışma, tapentadolün dozajı ve görünen yarı ömrü ile belirlenen aktif molekül için yaklaşık 1.5'lik bir birikim oranı göstermiştir. Kararlı durum serum tapentadol konsantrasyonları: doz rejiminin ikinci gününde elde edilmiştir.
Gıda etkisi
Yüksek yağlı, yüksek kalorili bir kahvaltıdan sonra uzatılmış salımlı tabletler uygulandığında, EAA ve Cmaks sırasıyla %8 ve %18 arttı. Tapentadolün PK parametreleriyle ilgili normal denekler arası değişkenlik içinde olduğu için bunun klinik önemi olmadığı düşünülmüştür. PALEXIA uzatılmış salımlı tabletler tok veya aç karnına alınabilir.
Dağıtım
Tapentadol vücutta geniş çapta dağılır.İntravenöz uygulamadan sonra tapentadol için dağılım hacmi (Vz) 540 +/- 98 L'dir. Plazma protein bağlanması düşüktür, yaklaşık %20.
Metabolizma İnsanlarda tapentadolün metabolizması kapsamlıdır: Molekülün yaklaşık %97'si metabolize edilir Tapentadolün ana metabolizma yolu, glukuronik asit ile konjugasyon ve glukuronid üretimidir.Oral uygulamayı takiben, dozun yaklaşık %70'i vücutta atılır. konjuge formlar olarak idrar (%55 glukuronid ve %15 tapentadol sülfat) Glukuronidasyonda yer alan birincil enzim üridin difosfat glukuroniltransferazdır (UGT) (ağırlıklı olarak UGT1A6, UGT1A9 ve UGT2B7 izoformları) Aktif maddenin toplam %3'ü atılır değişmemiş ilaç olarak idrarda Tapentadol ayrıca CYP2C9 ve CYP2C19 tarafından N-desmetiltapentadol'a (%13) ve CYP2D6 tarafından hidroksitapentadol'a (%2) metabolize edilir, bunlar ayrıca konjugasyona metabolize edilir; sitokrom P450 sistemi "faz 2 konjugasyonundan daha az öneme sahiptir.
Metabolitlerin hiçbiri analjezik aktiviteye katkıda bulunmaz.
Eliminasyon
Tapentadol ve metabolitlerinin atılımı neredeyse tamamen (%99) böbrekler tarafından gerçekleşir. Boşluk toplam 1530 +/- 177 ml / dak. Terminal yarı ömrü, oral uygulamadan sonra ortalama 4 saattir.
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Yaşlı deneklerde (65 ila 78 yaş arası) yürütülen bir klinik çalışmada, tapentadol'a ortalama maruziyet (EAA) genç yetişkinlerinkine (19-43 yaş) benzerdi, daha düşük bir ortalama Cmaks. genç yetişkinlere kıyasla yaşlı grup.
Böbrek yetmezliği
Tapentadolün EAA ve Cmaks'ı, değişen derecelerde böbrek fonksiyonu olan hastalarda (normalden çok bozulmuşa kadar) benzerdi.Böbrek yetmezliği seviyesi arttıkça tapentadol-O-glukuronide maruziyette bir artış oldu.Hafif, orta derecede ve şiddetli böbrek yetmezliği, tapentadol-O-glukuronid'in EAA'sı, normal böbrek fonksiyonu olan deneklerde bulunanlardan sırasıyla 1.5, 2.5 ve 5.5 kat daha yüksektir.
karaciğer yetmezliği
Tapentadol uygulaması, karaciğer fonksiyonu normal olan bireylere göre karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde daha yüksek kan konsantrasyonları ile sonuçlanmıştır. Normal fonksiyonu olan gönüllülere kıyasla hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, tapentadolün farmakokinetik parametrelerinin oranı sırasıyla EAA için 1.7 ve 4.2 ve Cmax ve için 1.4 ve 2.5 sırasıyla t1 / 2 için 1.2 ve 1.4 idi. Daha belirgin karaciğer hasarı olan hastalarda tapentadol-O-glukuronid yüzdeleri daha düşüktü.
farmakokinetik etkileşimler
Tapentadol, ağırlıklı olarak faz 2 glukuronidasyon yoluyla metabolize edilir ve faz 1 oksidatif yolaklar yoluyla sadece küçük bir miktar metabolize edilir.
Glukuronidasyonun yüksek kapasiteli / düşük afiniteli bir sistem olduğu ve hastalık sırasında bile kolayca doygun hale gelmediği ve aktif maddelerin terapötik konsantrasyonlarının genellikle glukuronidasyonun potansiyel inhibisyonu için gerekenlerin oldukça altında olduğu göz önüne alındığında, faz 2'den kaynaklanan klinik olarak ilgili etkileşimler Metabolizmanın meydana gelmesi olası değildir Parasetamol, naproksen, asetilsalisilik asit ve probenesid ile yapılan çeşitli etkileşim çalışmalarında, bu moleküllerin tapentadolün glukuronidasyonu üzerinde olası bir etkileşimi değerlendirilmiştir. Naproksen (2 gün boyunca günde iki kez 500 mg) ve probenesid (2 gün boyunca günde iki kez 500 mg) ile yapılan çalışmalar, tapentadol EAA'sında sırasıyla %17 ve %57'lik artışlar göstermiştir.Genel olarak, tapentadolün serum konsantrasyonları üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmemiştir. bu çalışmalarda.
Buna ek olarak, bu moleküllerin tapentadol absorpsiyonu üzerindeki olası etkilerini değerlendirmek için tapentadol ile metoklopramid ve omeprazol arasındaki etkileşim çalışmaları yapılmıştır, ancak bu araştırmalar bile tapentadolun serum konsantrasyonları üzerinde klinik olarak anlamlı etkiler göstermemiştir.
Eğitim laboratuvar ortamında tapentadolün sitokrom P450 enzimlerini inhibe etme veya indükleme kabiliyeti göstermediler; bu nedenle, klinik olarak ilgili sistem aracılı etkileşimler olası değildir.
Tapentadolün plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık %20); bu nedenle, yer değiştirme nedeniyle farmakokinetik ilaç etkileşimleri olasılığı düşüktür.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Ames testinde tapentadol bakteriler için genotoksik değildi. Kromozomal sapma testinde belirsiz bulgular gözlendi laboratuvar ortamındaancak bu tekrarlandığında sonuçlar açıkça olumsuzdu. ikisini kullanma uç nokta kromozomal anormallik ve programlanmamış DNA sentezi, tapentadol, tolere edilen maksimum doza kadar analiz edildi, genotoksik değildi canlıda. Uzun süreli hayvan çalışmaları, insanlarla ilgili potansiyel bir kanserojen risk belirlememiştir.
Sıçanlarda, tapentadol, erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi, ancak yüksek dozlarda sağkalımı azalttı. rahimde. Bunun erkek mi yoksa kadın aracılı mı olduğu bilinmemektedir. Tapentadolün intravenöz ve subkutan maruziyetten sonra sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte, abartılı farmakolojik etkilere yol açan dozların uygulanmasının ardından gelişimsel gecikme ve embriyonik toksisite gözlemlenmiştir (terapötik aralığın üzerindeki dozlardan dolayı CNS'de µ-opioid aktivitesi üzerindeki etkiler). Sıçanlarda intravenöz uygulamadan sonra, hayatta kalmada bir azalma kaydedilmiştir. rahimde. Tapentadol, doğumdan sonraki 1. ve 4. günler arasında süt yoluyla doğrudan maruz kalan neonatal F1 sıçanlarında, zaten maternal toksisiteye neden olmayan dozajlarda mortalite artışına neden oldu Nöro-davranışsal parametreler üzerinde herhangi bir etki gözlenmedi.
Tapentadol uygulanan annelerin emziren sıçan yavrularında anne sütüne atılım çalışıldı: yenidoğanlar doza bağımlı olarak tapentadol ve tapentadol O-glukuronide maruz kaldılar, tapentadolün sütle atıldığı sonucuna varıldı.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
[50 mg]:
Tablet çekirdeği:
hipromelloz, mikrokristalin selüloz, susuz kolloidal silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171)
[100 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172)
[150 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172)
[200 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172)
[250 mg]:
Tablet çekirdeği: hipromelloz, mikrokristal selüloz, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat. Tablet kaplama: hipromelloz, laktoz monohidrat, talk, makrogol 6000, propilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172), siyah demir oksit (E 172)
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC-alüminyum / kağıt / PET kabarcıklar
7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 uzatılmış salımlı tablet içeren paketler.
PVC / PVDC alüminyum / kağıt / PET delikli birim doz blisterler.
10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 uzatılmış salımlı tablet içeren paketler.
Tüm paketler piyasada olmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Grünenthal Italia S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 20143 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
30 uzatılmış salımlı tablet 50 mg AIC n. 040422420 (Sınıf A - SSN - RNR)
30 uzatılmış salımlı tablet 100 mg AIC n. 040422545 (Sınıf A - SSN - RNR)
30 uzatılmış salımlı tablet 150 mg AIC n. 040422661 (Sınıf A- SSN - RNR)
30 uzatılmış salımlı tablet 200 mg AIC n. 040422786 (Sınıf A- SSN - RNR)
30 uzatılmış salımlı tablet 250 mg AIC n. 04042901 (Sınıf A- SSN - RNR)
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Temmuz 2011.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2014
