Aktif maddeler: Spironolakton
ALDACTONE 25 mg sert kapsül
ALDACTONE 100 mg kaplı tabletler
Aldactone neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Diüretik, aldosteron antagonisti.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Diğer tedavilerin yeterince etkili olmadığı veya tolere edilmediği birincil veya ikincil aldosteronizm ve esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisi.
Aldactone ne zaman kullanılmamalıdır?
Aldactone şu durumlarda kullanılmamalıdır:
- etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalar;
- böbrek fonksiyon bozukluğu ve kreatinin klerensi 1.73 m2 vücut yüzey alanı başına 30 mL/dk'dan az olan hastalar, akut böbrek yetmezliği veya anüri;
- hiperkalemili hastalar;
- şiddetli hiponatremisi olan hastalar;
- hipovolemisi veya dehidratasyonu olan hastalar;
- hamilelik sırasında;
- emzirme döneminde kadınlarda
Kullanım Önlemleri Aldactone kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Aldakton tedavisi dikkatli tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Aşağıdaki durumlarda özellikle dikkatli izleme gereklidir:
- şiddetli hipotansiyonu olan hastalar;
- böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (artmış hiperkalemi riskinden dolayı);
Aldakton tedavisi, serum sodyum, potasyum, kreatinin ve glukoz düzeylerinin düzenli olarak izlenmesini gerektirir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu ve kreatinin klerensi 1,73 m2 vücut yüzey alanı başına 60 mL/dak'nın altında olan hastalarda ve ayrıca Aldactone'un potasyum artışına yol açabilecek diğer ilaçlarla birlikte uygulandığı hastalarda potasyumun sıklıkla izlenmesi gerekir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Aldactone'un etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesiz de olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Spironolakton emilimi, gıda alımı ile belirgin şekilde artar.
Tavsiye edilmeyen dernekler
Aldactone potasyum tuzları, potasyum atılımını azaltan ilaçlar, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar veya ACE inhibitörleri ile birlikte verilirse, şiddetli hiperkalemi veya potasyumda artış meydana gelebilir.
Değerlendırmek
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların birlikte uygulanması Aldactone'un etkisini azaltabilir.
Spironolakton ve karbenoksolon karşılıklı olarak ilgili farmakolojik aktivitelerini bozabilir. Yüksek miktarlarda meyan kökü, karbenoksolon ile aynı şekilde hareket eder.
Lityum tuzları: Lityum toksisitesi ile sonuçlanan böbrek klirensini azaltma riski vardır.
Norepinefrin: Lokal veya genel anestezi sırasında vasküler yanıtta azalma riski vardır.
Spironolakton, serum digoksin düzeylerinde artışa neden olabilir.
Aldactone ve hipotansif ilaçların birlikte uygulanmasıyla kan basıncında daha belirgin bir düşüş beklenebilir.
Kolestiramin: Aldactone ile kolestiramin ile birlikte tedavi edilen hastalarda hiperkloremik metabolik asidoz ortamında hiperkalemi bildirilmiştir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Tabletler sakaroz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Spironolakton ses değişikliklerine neden olabilir. Bu, sesin işte önemli bir rol oynadığı hastalarda (örn. aktörler, şarkıcılar, öğretmenler) Aldactone tedavisine başlayıp başlamama konusunda dikkatli olmayı gerektirir.
Sunulabilir:
- özellikle ilaç diğer diüretiklerle kombine edildiğinde ağız kuruluğu, susuzluk, uyuşukluk vb. ile kendini gösteren hiponatremi,
- özellikle böbrek yetmezliği varlığında azotemi değerlerinde artış,
- özellikle dekompansasyonda karaciğer sirozu olan hastalarda genellikle hiperkalemi ile birlikte hiperkloremik asidoz.
Spor yapanlar için:
İlacın terapötik gereklilik olmaksızın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Hamilelik ve Emzirme
Aldactone hamilelik sırasında alınmamalıdır. Hayvan çalışmaları, erkek yavrularda cinsel organların dişileştiğini göstermiştir. İnsanlarda anti-androjenik etkiler bildirilmiştir.
Aldactone tedavisi sırasında emzirmeden kaçınılmalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Oluşabilecek çeşitli istenmeyen etkiler nedeniyle, Aldactone ile tedavi sırasında konsantre olma ve tepki verme yeteneği bozulabilir, bu da hastanın araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bu, özellikle tedavinin ilk aşamalarında veya alkol tüketiminden sonra ortaya çıkar.
Dozaj ve kullanım yöntemi Aldactone nasıl kullanılır: Dozaj
Primer ve sekonder aldosteronizmde en sık kullanılan günlük doz 24 saate bölünerek 100 ila 300 mg arasındadır, çocuklarda bu doz vücut ağırlığına göre orantılı olarak azaltılmalıdır.Hastanın durumuna ve diüretik yanıtına bağlı olarak doz azaltılabilir. veya ilacın iyi tolere edilebilirliği ve geniş güvenlik marjı dikkate alındığında da önemli ölçüde artmıştır.
Esansiyel arteriyel hipertansiyonda, 24 saate bölünmüş günlük doz, ilk 2 - 3 haftada 200 ila 400 mg arasında değişir; bu doz daha sonra klinik cevaba uyarlanmak üzere idame dozu ile değiştirilebilir, ancak genellikle Günde 25 - 100 mg.
Yönetim
Aldactone çiğnenmeden ve yeterli miktarda sıvı (yaklaşık 1/2 bardak) ile yutulmalıdır.
İlacın kahvaltı ve / veya kahvaltı ile alınması tavsiye edilir.
Aşırı doz Aldactone'u çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
ALDACTONE'nin kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Doz aşımı veya zehirlenmenin olası belirtileri arasında elektrolit dengesindeki değişiklikler ve uyuşukluk ve kafa karışıklığı gibi belirtiler bulunur.
Spironolakton için bilinen spesifik bir antidot yoktur. Eğer alım yakın zamanda gerçekleşmişse, aktif bileşeni (örn. gastrik lavaj) çıkararak daha fazla absorpsiyonu sınırlamak için girişimlerde bulunulabilir veya absorpsiyonunu azaltmak için yöntemler (örn. aktif kömür) yapılabilir.
Su ve elektrolit dengesindeki klinik olarak ilgili değişiklikler düzeltilmelidir. Bu değişikliklerin (örn. Hiperkalemi) ve diğer etkilerin neden olduğu ciddi komplikasyonların önlenmesini ve tedavisini amaçlayan düzeltici önlemler, dikkatli genel ve özel izleme ve terapötik önlemlerin (örn. " Potasyum eliminasyonunu teşvik etmek için) gerekliliğini içerebilir.
Yan Etkiler Aldactone'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Aşağıdaki advers reaksiyonların sıklığı bilinmemektedir (sıklık, mevcut verilerden hareketle tahmin edilememektedir)
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Kan resmindeki değişiklikler (eozinofili, agranülositoz).
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Aldactone tedavisi sırasında hiperkalemi gelişebilir ve risk özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yüksektir. Düzensiz kalp atış hızı, kas yorgunluğu veya zayıflık (örneğin bacaklarda) durumunda, hiperkalemi durumu olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Aldakton hiponatremiye (özellikle büyük miktarlarda sıvı alımı ile ilişkili olduğunda), hipovolemiye ve dehidratasyona yol açabilir ve hiperkloremik metabolik asidozun başlamasına veya kötüleşmesine katkıda bulunabilir.
Baş dönmesi ve bacak krampları, hipovolemi, dehidratasyon veya hiperkalemi bağlamında da ortaya çıkabilir.
Çeşitli patolojiler, eşlik eden diğer ilaçlar ve diyet türü, elektrolit dengesi bozukluklarının olası gelişiminde önemli bir rol oynayabilir.
Elektrolit dengesindeki değişiklikler, özellikle önemliyse düzeltilmelidir.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Spironolakton, kadınlarda ses kısıklığı ve alçalması veya erkeklerde ses perdesinin artması şeklinde ses değişikliklerine neden olabilir.Bazı hastalarda ilacın kesilmesinden sonra bile ses değişiklikleri devam eder.
Gastrointestinal bozukluklar
Mide bulantısı, kusma veya ishal gibi gastrointestinal semptomlar. İzole vakalarda hepatik enzim yükselmelerinin yanı sıra mide ülserleri (kanama dahil) gelişebilir.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Aldactone, alerjik veya alerjik tipte cilt reaksiyonlarını (kurdeşen, kaşıntı dahil) tetikleyebilir. büllöz pemfigoid, hirsutizm.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Artan idrar çıkışı, idrar akışı tıkanıklığı olan hastalarda şikayetlere neden olabilir veya daha da kötüleşebilir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seks hormonlarına kimyasal benzerliği nedeniyle, spironolakton meme uçlarını dokunmaya karşı daha hassas hale getirebilir ve mastodini ve meme büyümesine neden olabilir. Bu etki doza bağımlıdır ve hem erkeklerde hem de kadınlarda görülür.Kadınlarda zaman zaman adet düzensizlikleri (doza bağlı) görülebilir.Erkeklerde zaman zaman cinsel güç bozulabilir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca doğrudan İtalyan İlaç Kurumu, Web Sitesi aracılığıyla da bildirebilirsiniz: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
DİKKAT: BU TIBBİ ÜRÜNÜ KUTUDA BELİRTİLEN SON KULLANMA TARİHİNDEN SONRA KULLANMAYINIZ. SON KULLANIM TARİHİ O AYIN SON GÜNÜNE GÖRE BELİRTİLMİŞTİR.
Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Depolamak:
Aldactone 25 mg sert kapsüller: 30°C'nin üzerinde saklamayın.
Aldactone 100 mg kaplı tabletler: özel saklama önlemi yoktur
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN.
KOMPOZİSYON
Bir sert kapsül şunları içerir:
Aktif prensip: spironolakton 25 mg.
Yardımcı maddeler: polioksietilen etilen glikol, mısır nişastası, talk, jelatin, eritrosin (E 127), indigo karmin (E 132), titanyum dioksit (E 171).
Bir kaplanmış tablet şunları içerir:
Aktif prensip: spironolakton 100 mg.
Yardımcı maddeler: karmeloz sodyum, mısır nişastası, magnezyum stearat, polioksietilen etilen glikol, jelatin, sodyum dioktil sülfosüksinat, talk, hafif magnezyum karbonat, titanyum dioksit (E 171), kaolin, sukroz.
FARMASÖTİK FORMLAR VE İÇERİK
"25 mg sert kapsüller": blister ambalajlarda 16 kapsüllük kutu.
"100 mg kaplı tabletler": blisterde 10 tabletlik kutu
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ALDAKTON
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir sert kapsül şunları içerir::
Aktif prensip: spironolakton 25 mg.
Bir kaplanmış tablet şunları içerir::
Aktif prensip: spironolakton 100 mg.
Yardımcı maddeler için bkz. 6.1.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Sert Kapsüller - Kaplı Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Diğer tedavilerin yeterince etkili olmadığı veya tolere edilmediği birincil veya ikincil aldosteronizm ve esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Primer veya sekonder aldosteronizmde en sık kullanılan günlük doz 24 saate bölünerek 100 ila 300 mg arasındadır, çocuklarda bu doz vücut ağırlığına göre orantılı olarak azaltılmalıdır.Hastanın durumuna ve diüretik cevaba göre doz azaltılabilir. veya ilacın iyi tolere edilebilirliği ve geniş güvenlik marjı dikkate alındığında da önemli ölçüde artmıştır.
"Temel arteriyel hipertansiyonda, 24 saate bölünmüş günlük doz, ilk 2-3 haftada 200 mg ila 400 mg arasında değişir; bu doz daha sonra klinik cevaba uyarlanmak üzere idame dozu ile değiştirilebilir, ancak genellikle günde 25-100 mg içinde bulunur.
Yönetim
Aldactone çiğnenmeden ve yeterli miktarda sıvı (yaklaşık ½ bardak) ile yutulmalıdır.
İlacın kahvaltı ve / veya kahvaltı ile alınması tavsiye edilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Aldactone şu durumlarda kullanılmamalıdır:
• etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalar
• böbrek fonksiyonu bozuk ve kreatinin klerensi 1.73 m2 vücut yüzey alanı başına 30 mL/dk'dan az olan hastalar, akut böbrek yetmezliği veya anüri
• hiperkalemisi olan hastalar
• şiddetli hiponatremisi olan hastalar
• hipovolemisi veya dehidratasyonu olan hastalar
• hamilelik sırasında
• emziren kadınlarda
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Spironolakton ses değişikliklerine neden olabilir. Bu, sesin işte önemli bir rol oynadığı hastalarda (örn. aktörler, şarkıcılar, öğretmenler) Aldactone tedavisine başlayıp başlamama konusunda dikkatli olmayı gerektirir.
Aldakton tedavisi dikkatli tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Aşağıdaki durumlarda özellikle dikkatli izleme gereklidir:
• şiddetli hipotansiyonu olan hastalar
• böbrek fonksiyonu azalmış hastalar (artmış hiperkalemi riskinden dolayı)
Aldakton tedavisi, serum sodyum, potasyum, kreatinin ve glukoz düzeylerinin düzenli olarak izlenmesini gerektirir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu ve kreatinin klerensi vücut yüzey alanının 1,73 m2'si başına 60 mL/dak'nın altında olan hastalarda ve ayrıca Aldactone'un potasyum artışına yol açabilecek diğer ilaçlarla birlikte uygulandığı hastalarda potasyumun sık sık izlenmesi gerekir.
Sunulabilir:
- özellikle ilaç diğer diüretiklerle kombine edildiğinde ağız kuruluğu, susuzluk, uyuşukluk vb. ile kendini gösteren hiposodiem
- özellikle böbrek yetmezliği varlığında azotemi değerlerinde artış,
- özellikle dekompansasyonda karaciğer sirozu olan hastalarda, genellikle hiperkalemi ile birlikte görülen hiperkloremik asidoz.
Tabletler sakaroz içerir ve bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya sukraz-izomaltaz eksikliği olan kişiler için uygun değildir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Spironolakton emilimi, gıda alımı ile belirgin şekilde artar.
Tavsiye edilmeyen dernekler
Aldactone potasyum tuzları, potasyum atılımını azaltan ilaçlar, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar veya ACE inhibitörleri ile birlikte verilirse, şiddetli hiperkalemi veya potasyumda artış meydana gelebilir.
Değerlendırmek
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların birlikte uygulanması Aldactone'un etkisini azaltabilir.
Spironolakton ve karbenoksolon karşılıklı olarak ilgili farmakolojik aktivitelerini bozabilir. Yüksek miktarlarda meyan kökü, karbenoksolon ile aynı şekilde hareket eder.
Lityum tuzları: Lityum toksisitesi ile sonuçlanan böbrek klirensini azaltma riski vardır.
Norepinefrin: Lokal veya genel anestezi sırasında vasküler yanıtta azalma riski vardır.
Spironolakton, serum digoksin düzeylerinde artışa neden olabilir.
Aldactone ve hipotansif ilaçların birlikte uygulanmasıyla kan basıncında daha belirgin bir düşüş beklenebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Aldactone hamilelik sırasında alınmamalıdır.
Aldactone tedavisi sırasında emzirmeden kaçınılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Oluşabilecek çeşitli istenmeyen etkiler nedeniyle, Aldactone ile tedavi sırasında konsantre olma ve tepki verme yeteneği bozulabilir, bu nedenle hastanın araç veya makine kullanma yeteneği değişebilir. Bu, özellikle tedavinin ilk aşamalarında veya alkol tüketiminden sonra ortaya çıkar.
04.8 İstenmeyen etkiler
Aldactone tedavisi sırasında hiperkalemi gelişebilir ve risk özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yüksektir. Düzensiz kalp atış hızı, kas yorgunluğu veya zayıflık (örneğin bacaklarda) durumunda, hiperkalemi durumu olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Aldakton hiponatremiye (özellikle büyük miktarlarda sıvı alımı ile ilişkili olduğunda), hipovolemiye ve dehidratasyona yol açabilir ve hiperkloremik metabolik asidozun başlamasına veya kötüleşmesine katkıda bulunabilir.
Çeşitli patolojiler, eşlik eden diğer ilaçlar ve diyet türü, elektrolit dengesi bozukluklarının olası gelişiminde önemli bir rol oynayabilir.
Elektrolit dengesindeki değişiklikler, özellikle önemliyse düzeltilmelidir.
Artan idrar çıkışı, idrar akışı tıkanıklığı olan hastalarda şikayetlere neden olabilir veya daha da kötüleşebilir.
Seks hormonlarına kimyasal benzerliği nedeniyle, spironolakton meme uçlarını dokunmaya karşı daha hassas hale getirebilir ve mastodini ve meme büyümesine neden olabilir. Bu etki doza bağlıdır ve hem erkeklerde hem de kadınlarda görülür.Kadınlarda zaman zaman adet düzensizlikleri (doza bağlı) ve kıllanma görülebilir.Erkeklerde zaman zaman cinsel güç bozulabilir. Nadiren spironolakton, kadınlarda ses kısıklığı ve alçalması veya erkeklerde ses perdesinin artması şeklinde ses değişikliklerine neden olabilir.Bazı hastalarda, ilacın kesilmesinden sonra bile ses değişiklikleri devam eder.
Bulantı, kusma veya ishal gibi gastrointestinal semptomlar ortaya çıkabilir. İzole vakalarda hepatik enzim yükselmelerinin yanı sıra mide ülserleri (kanama dahil) gelişebilir.
Aldactone, alerjik veya alerjik cilt reaksiyonlarını (kurdeşen dahil) ve kan tablosundaki değişiklikleri (eozinofili, agranülositoz) tetikleyebilir.
04.9 Doz aşımı
Doz aşımı veya zehirlenmenin olası belirtileri arasında elektrolit dengesindeki değişiklikler ve uyuşukluk ve kafa karışıklığı gibi belirtiler bulunur.
Spironolakton için bilinen spesifik bir antidot yoktur. Eğer alım yakın zamanda gerçekleşmişse, aktif bileşeni (örn. gastrik lavaj) çıkararak daha fazla absorpsiyonu sınırlamak için girişimlerde bulunulabilir veya absorpsiyonunu azaltmak için yöntemler (örn. aktif kömür) yapılabilir.
Su ve elektrolit dengesindeki klinik olarak ilgili değişiklikler düzeltilmelidir. Bu değişikliklerin (örn. Hiperkalemi) ve diğer etkilerin neden olduğu ciddi komplikasyonların önlenmesini ve tedavisini amaçlayan düzeltici önlemler, dikkatli genel ve özel izleme ve terapötik önlemlerin (örn. " Potasyum eliminasyonunu teşvik etmek için) gerekliliğini içerebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diüretikler, aldosteron antagonistleri.
ATC kodu: C03DA01.
Aldosteronun spesifik bir antagonisti olan spironolakton, distal renal tübül seviyesinde etki eder, böylece normalde mineralokortikoidler tarafından indüklenen sodyum ve klor reabsorpsiyonundaki artışı ve potasyum atılımındaki artışı bloke eder. Bu mekanizma ile, spironolakton, aşırı aldosteron tarafından değiştirilen sodyum-potasyum değişiminin normale döndürüldüğü hiperaldosteronizm tarafından sürdürülen ödematöz evrelerde diüretik bir etki gösterir.
Bu nedenle Aldactone, özellikle yaygın diüretiklere dirençli ise, birincil veya ikincil aldosteronizmin (kardiyosirkülasyon dekompansasyonunda, karaciğer sirozunda, nefrotik sendromda meydana gelenler gibi) neden olduğu ödemin kontrolü için etkili bir ilaç olarak düşünülmelidir. ilaçların farklı saldırı noktalarından ve farklı etki biçimlerinden türetilen bir etki artışı ve geleneksel diüretikler tarafından indüklenen potasyum kaybını değişen derecelerde azaltma avantajı elde etmek istendiğinde. Aldactone'un potasyum kayıplarını önleme özelliği, hipokalemi koma başlangıcını kolaylaştırabileceğinden ve hipokalemi varlığında dijital toksisitesinde bilinen artış için dijital tedavide asitli siroz tedavisinde özellikle önemlidir.
"Temel arteriyel hipertansiyonda" Aldactone, aldosteron veya diğer mineralokortikoidlere karşı "antagonist etki" yoluyla, özellikle düşük plazma renin seviyelerine sahip formlarda dikkate değer bir antihipertansif etki gösterir. Diyabetik veya prediyabetik bir duruma eşlik eden esansiyel arteriyel hipertansiyon vakalarında ve ayrıca üratik diyatezi ile Aldactone ayrıca yaygın diüretiklere avantajlı bir alternatiftir Spironolaktonun diüretik etkisi genellikle yavaş yavaş başlar. Etkinin zirvesine, tedavinin başlamasından yaklaşık 2 - 3 gün sonra ulaşılır ve etki, tedavinin kesilmesinden sonra yaklaşık olarak aynı süre boyunca devam eder.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Spironolakton oral uygulamadan sonra hızla emilir (tmax 1-2 saat). Oral uygulamadan sonra, spironolakton ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve 7-alfa-tio-spironolakton, kanrenon ve kanrenoat, 7-alfa-tiometil-spironolakton ve 6-beta-hidroksi-7-alfa-tiometil-spironolakton'a metabolize edilir. Bu metabolitlerin maksimum konsantrasyonlarına yaklaşık 2 - 4 saat sonra ulaşılır. Spironolaktonun oral uygulamasını takiben kanrenonun mutlak biyoyararlanımı, uygulanan dozun ortalama yaklaşık %25'idir.
Yukarıda bahsedilen ilk üç metabolit, değişmemiş ilacın sırasıyla %26, %68 ve %33'üne karşılık gelen mineralokortikoid aktiviteye sahiptir.
25 mg ve 200 mg arasındaki dozajlarda, tek doz spironolakton ile kanrenonun plazma konsantrasyonları arasında yaklaşık olarak doğrusal bir korelasyon bulunurken, daha yüksek dozlar nispeten daha düşük konsantrasyonlar üretir.
Spironolaktonun plazma yarı ömrü yaklaşık 1.5 saattir ve kanrenonunki 9 ila 24 saattir.
Spironolakton hızla elimine edilirken metabolitleri daha yavaş elimine edilir. Eliminasyon esas olarak böbrek yoluyla ve daha az ölçüde safra yolu yoluyla gerçekleşir.
Hem spironolakton hem de kanrenon plazma proteinlerine %90 ve daha fazla bağlanır (sırasıyla %90 ve %98).
Spironolakton emilimi, gıdanın varlığı ile arttırılır ve ana ilacın ve metabolitlerin plazma konsantrasyonlarında yaklaşık %50 - %100'lük bir artışa yol açar.
Spironolakton ve metabolitleri plasenta bariyerini geçer.
Canrenone anne sütüne geçer.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
kronik toksisite
Spironolaktonun kronik ve subkronik toksisitesi çeşitli hayvan türlerinde incelenmiştir. Sadece sıçan çalışması, "yüksek dozlarda iyi huylu tiroid ve testis adenomlarının insidansında artış" belirtileri buldu.
Mutajenez ve karsinogenez
Hayvan çalışmalarında, aşırı yüksek dozlarda spironolaktonda bile kanserojen veya mutajenik etki bulunmamıştır.Bu bulgu, potasyum kanrenoattan farklı metabolizması ile açıklanabilir.Spironolakton ve kükürt içeren metabolitleri, kanrenonun ara ürüne biyotransformasyonunu bloke eder. potasyum kanrenoatın tümörijenik etkisinin nedeni olduğuna inanılan epoksitler.
üreme toksikolojisi
Sıçanlarda, spironolakton erkek fetüslerin feminizasyonuna neden olur ve bu bulgu ilacın antiandrojenik etkisine bağlanır.Sıçanlarda ve farelerde yapılan çalışmalar teratojenik etki belirtisi göstermemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sert kapsüller
Polioksietilen glikol, talk, mısır nişastası, eritrosin (E127), indigo karmin (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin.
Kaplamalı tabletler
magnezyum stearat, mısır nişastası, karmeloz sodyum, jelatin, polioksietilen etilen glikol, hafif magnezyum karbonat, kaolin, talk, sodyum dioktilsülfosüksinat, titanyum dioksit (E171), sukroz.
06.2 Uyumsuzluk
Aldactone ile tedavi sırasında, aynı zamanda kortizon tedavisi uygulanmadıkça, ilaç şeklinde veya potasyumdan zengin bir diyet şeklinde potasyum uygulamasından kaçınılması tavsiye edilir.
06.3 Geçerlilik süresi
Aldactone 25 mg sert kapsüller: 5 yıl.
Aldactone 100 mg kaplı tabletler: 3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Aldactone 25 mg sert kapsüller: 30°C'nin üzerinde saklamayın.
Aldactone 100 mg kaplı tabletler: özel saklama önlemi yoktur
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
25 mg sert kapsül ve 16 kapsül blister ambalajlarda.
"100 mg kaplı tabletler 10 tabletlik blister ambalajlarda.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
"25 mg sert kapsül 16 kapsül A.I.C.n. 019822028
"100 mg kaplı tablet 10 tablet A.I.C. n. 019822030
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Temmuz 1962 / Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2014