Aktif maddeler: Gabapentin
Gabapentin Pfizer 600 mg film kaplı tabletler
Gabapentin Pfizer 800 mg film kaplı tabletler
Gabapentin - Jenerik İlaç prospektüsleri, paket boyutları için mevcuttur: - Gabapentin Pfizer 600 mg film kaplı tabletler
Gabapentin Pfizer 800 mg film kaplı tabletler - Gabapentin Pfizer 100 mg sert kapsüller, Gabapentin Pfizer 300 mg sert kapsüller, Gabapentin Pfizer 400 mg sert kapsüller
Gabapentin - Jenerik İlaç Neden Kullanılır? Bu ne için?
Gabapentin Pfizer, epilepsi ve periferik nöropatik ağrı (sinirlerin hasar görmesinden kaynaklanan uzun süreli ağrı) tedavisinde kullanılan bir ilaç grubuna aittir.Gabapentin Pfizer'in aktif maddesi gabapentindir.
Gabapentin Pfizer aşağıdakileri tedavi etmek için kullanılır:
- Çeşitli epilepsi biçimleri (nöbetler beynin diğer bölümlerine yayılıp yayılmadığına bakılmaksızın, başlangıçta beynin belirli bölgeleriyle sınırlıdır). Halihazırda aldığınız tedavi durumunuzu tam olarak kontrol altına almıyorsa, doktorunuz epilepsi tedavisinde size yardımcı olması için Gabapentin Pfizer yazacaktır.Başka bir talimat almadığınız sürece Gabapentin Pfizer'i mevcut tedavinize ek olarak almalısınız.Gabapentin Pfizer tek başına da kullanılabilir. 12 yaşından büyük yetişkinleri ve çocukları tedavi edin.
- Periferik nöropatik ağrı (sinir hasarından kaynaklanan uzun süreli ağrı). Diyabet veya zona gibi çeşitli farklı hastalıklar periferik nöropatik ağrıya (esas olarak bacaklarda ve/veya kollarda görülür) neden olabilir.Ağrı hisleri ısı, yanma, zonklama, yıldırım ağrısı, ağrıyan bıçaklanma, keskin ağrılar, kramplar olarak tanımlanabilir. , ağrıyan, karıncalanan, uyuşukluk, acı veren ağrılar vb.
Kontrendikasyonlar Gabapentin - Jenerik İlaç kullanılmamalıdır
Gabapentin Pfizer'i kullanmayınız.
- Gabapentine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
Kullanım Önlemleri Gabapentin - Jenerik İlaç almadan önce bilmeniz gerekenler
Gabapentin Pfizer'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Böbrek problemleriniz varsa, doktorunuz farklı bir dozaj programı reçete edebilir.
- Hemodiyalize giriyorsanız (böbrek yetmezliğinden kaynaklanan atıkları gidermek için), kas ağrınız ve/veya zayıflığınız varsa doktorunuza söyleyiniz.
- Kalıcı mide ağrısı, mide bulantısı ve kusma gibi belirtiler geliştirirseniz, bunlar akut pankreatit ("pankreas iltihabı) belirtileri olabileceğinden derhal doktorunuza başvurun.
Pazarlama sonrası deneyimlerden gabapentin için suistimal ve bağımlılık vakaları bildirilmiştir.Suistimal veya bağımlılık geçmişiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.
Gabapentin gibi antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen az sayıda hastada intihar veya kendine zarar verme düşünceleri gelişmiştir. Herhangi bir zamanda bu tür düşünceleriniz varsa, derhal doktorunuzla iletişime geçin.
Potansiyel olarak ciddi reaksiyonlar hakkında önemli bilgiler
Gabapentin Pfizer ile tedavi edilen az sayıda hasta, tedavi edilmediği takdirde daha ciddi sorunlara dönüşebilen alerjik reaksiyon veya potansiyel olarak ciddi cilt reaksiyonu yaşamıştır. Gabapentin Pfizer kullanırken bunları tanıyabilmeniz için semptomları bilmeniz gerekir.
Bu broşürün 4. bölümündeki "Bu ilacı aldıktan sonra aşağıdaki belirtilerden herhangi birini fark ederseniz derhal doktorunuza başvurun, çünkü bunlar ciddi olabilir" başlığı altındaki bu semptomların açıklamasını okuyun.
Kas güçsüzlüğü, ağrılar veya ağrılar ve özellikle kendinizi iyi hissetmiyorsanız ve aynı zamanda ateşiniz varsa, yaşamı tehdit edebilen ve böbrek sorunlarına yol açabilen bir kas yıkımından kaynaklanabilir. İdrarda renk değişikliği ve kan testlerinde değişiklikler (özellikle artmış kreatin fosfokinaz) da oluşabilir. Bu belirti veya semptomlardan herhangi birini yaşarsanız, lütfen derhal doktorunuza başvurun.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Gabapentin'in etkisini değiştirebilir - Jenerik İlaç
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Morfin gibi opioid içeren ilaçlar
Opioid içeren ilaçlar (morfin gibi) alıyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyin çünkü opioidler Gabapentin Pfizer'in etkisini artırabilir.Ayrıca, gabapentinin opioidlerle kombinasyonu uyku hali ve/veya düşük kan basıncı gibi semptomlara neden olabilir. nefes almak.
Zayıf sindirim için antasitler
Gabapentin Pfizer ile alüminyum ve magnezyum içeren antasitler birlikte alındığında Gabapentin Pfizer'in mideden emilimi azalabilir, bu nedenle Gabapentin Pfizer'in antasit alındıktan en geç iki saat sonra alınması tavsiye edilir.
Gabapentin Pfizer:
- diğer antiepileptik ilaçlar veya doğum kontrol hapı ile etkileşime girmesi beklenmemektedir.
- bazı laboratuvar testlerine müdahale edebilir; İdrar testine ihtiyacınız varsa, doktorunuza veya hastaneye ne aldığınızı söyleyin.
Gabapentin Pfizer gıda ile
Gabapentin Pfizer aç veya tok karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Gabapentin Pfizer, doktorunuz aksini söylemedikçe hamilelik sırasında alınmamalıdır.Doğurganlık çağındaki kadınlar etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Gebe kadınlarda gabapentin kullanımını değerlendirmek için özel bir çalışma yapılmamıştır, ancak özellikle aynı anda birden fazla ilaç alındığında, nöbetleri tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçlar için çocuğun gelişimi için artan bir risk bildirilmiştir. nöbetler için bir ilaç Bu nedenle, mümkün olduğunda, hamilelik sırasında ve sadece tıbbi tavsiye üzerine sadece epilepsi ilacı almaya çalışmalısınız.
Gabapentin Pfizer kullanırken hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız hemen doktorunuzla iletişime geçin. Bu ilacı almayı aniden kesmeyin, çünkü bu sizin ve bebeğiniz için ciddi sonuçlar doğurabilecek ani nöbetlere neden olabilir.
Besleme zamanı
Gabapentin Pfizer'in aktif maddesi olan Gabapentin anne sütüne geçer. Bebek üzerindeki etkisi bilinmediğinden, Gabapentin Pfizer tedavisi sırasında emzirmemeniz önerilir.
Doğurganlık
Hayvan çalışmaları doğurganlık üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
Araç ve makine kullanma
Gabapentin Pfizer baş dönmesi, uyku hali ve yorgunluğa neden olabilir. Bu ilacın bu aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğinizi etkileyip etkilemediğini anlayana kadar araç kullanmamalı, karmaşık makineler çalıştırmamalı veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmamalısınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Gabapentin Nasıl Kullanılır - Jenerik İlaç: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Doktorunuz sizin için doğru dozu belirleyecektir.
Epilepsi, önerilen doz:
Yetişkinler ve ergenler:
Doktorunuzun size reçete ettiği sayıda tablet alınız. Doktorunuz genellikle dozu kademeli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra, doktorun tavsiyesi üzerine doz günde maksimum 3600 mg'a kadar artırılabilir ve doktorunuz size bu dozu 3 ayrı dozda yani sabah bir kez, öğleden sonra bir kez ve bir kez olmak üzere 3 ayrı dozda almanızı söyleyecektir. akşam.
6 yaş ve üzeri çocuklar:
Çocuğa verilecek doz, çocuğun kilosuna göre hesaplandığı için doktor tarafından belirlenecektir. Tedavi, yaklaşık 3 gün içinde kademeli olarak artırılan düşük bir başlangıç dozu ile başlanır.Sara hastalığını kontrol altına almak için olağan doz günde 25-35 mg/kg'dır. Genellikle her gün tablet(ler) alınarak, genellikle sabah bir kez, öğleden sonra bir kez ve akşam bir kez olmak üzere 3'e bölünmüş dozlarda verilir.
Gabapentin Pfizer'in 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmez.
Periferik nöropatik ağrı, önerilen doz:
Yetişkinler:
Doktorunuzun talimatlarına göre tablet sayısını alınız. Doktorunuz genellikle dozu kademeli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doktor tavsiyesi üzerine doz günde maksimum 3600 mg'a kadar artırılabilir ve doktorunuz ilacı sabah, öğleden sonra ve akşam olmak üzere 3'e bölünmüş dozlarda almanızı söyleyecektir. .
Böbrek problemleriniz varsa veya hemodiyalizdeyseniz: Böbrek problemleriniz varsa veya hemodiyaliz tedavisi görüyorsanız, doktorunuz bu ilacı farklı bir kullanım planı ve/veya farklı bir doz reçete edebilir.
Yaşlı bir hastaysanız (65 yaş üstü), Böbrek probleminiz yoksa normal dozda Gabapentin Pfizer almalısınız. Böbrek problemleriniz varsa, doktorunuz ilacı almak için farklı bir program ve/veya farklı bir doz reçete edebilir.
Gabapentin Pfizer'in etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğu izlenimine sahipseniz, lütfen mümkün olan en kısa sürede doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Uygulama yöntemi:
Ağızdan kullanım.
Tabletleri her zaman bol su ile yutunuz.Tablet eşit yarıya bölünebilir.
Doktorunuz size bırakmanızı söyleyene kadar Gabapentin Pfizer ile tedaviye devam edin.
Aşırı dozda Gabapentin - Jenerik İlaç aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Gabapentin Pfizer kullandıysanız
Önerilenden daha yüksek doz, bilinç kaybı, baş dönmesi, çift görme, konuşma güçlüğü, uyku hali ve ishal gibi yan etkilerin artmasına neden olabilir.
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla Gabapentin Pfizer kullandıysanız, hemen doktorunuzla temasa geçiniz veya size en yakın acil servise başvurunuz. Hastanenin ne kadar ilaç aldığınızı kolayca anlayabilmesi için yanınıza almadığınız tabletleri paket ve kullanma talimatı ile birlikte alınız.
Gabapentin Pfizer'i kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, bir sonraki dozunuzun zamanı gelmemişse, hatırladığınız anda onu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Gabapentin Pfizer'i kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz söylemediği sürece Gabapentin Pfizer'i almayı bırakmayın. Tedavinin kesilmesi, en az 1 haftalık bir süre içinde kademeli olarak yapılmalıdır.Gabapentin Pfizer'i aniden veya doktorunuz reçete etmeden önce kullanmayı bırakırsanız, nöbet riski artar.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Gabapentin - Jenerik İlaç yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Ciddi olabileceğinden, bu ilacı aldıktan sonra aşağıdaki belirtilerden herhangi birini fark ederseniz hemen doktorunuzla iletişime geçin:
- Derhal müdahale gerektiren ciddi cilt reaksiyonları, dudakların ve yüzün şişmesi, ciltte kızarıklık ve kızarıklık ve/veya saç dökülmesi (bunlar şiddetli alerjik reaksiyon belirtileri olabilir).
- kalıcı mide ağrısı, bulantı ve kusma, çünkü bunlar akut pankreatit (bir 'pankreas iltihabı) belirtileri olabilir.
- Gabapentin Pfizer ciddi veya yaşamı tehdit eden alerjik reaksiyonlara neden olabilir, bunlar cildinizi veya karaciğer veya kan hücreleri gibi vücudun diğer kısımlarını etkileyebilir. Bu tür bir reaksiyon meydana geldiğinde bir kızarıklık meydana gelme olasılığı vardır veya yoktur. Bu, hastaneye yatmanıza veya Gabapentin Pfizer tedavinizin kesilmesine neden olabilir.Aşağıdaki belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen doktorunuza başvurun:
- döküntü
- ürtiker
- ateş
- dudakların ve dilin devam eden veya şişmesine neden olan genişlemiş bezler
- cildin veya gözlerin beyazlarının sararması
- olağandışı kanama
- morarma
- şiddetli yorgunluk veya halsizlik
- beklenmedik kas ağrısı
- sık enfeksiyonlar
Bu belirtiler ciddi bir reaksiyonun ilk belirtileri olabilir. Gabapentin Pfizer ile tedaviye devam edip etmeyeceğinize karar vermek için doktorunuz sizi muayene etmelidir.
Hemodiyaliz tedavisi görüyorsanız, kas ağrısı ve/veya güçsüzlük yaşarsanız doktorunuza söyleyiniz.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir):
- viral enfeksiyonlar
- Uykulu hissetmek, baş dönmesi, koordinasyon eksikliği
- Yorgun hissetmek, ateş
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Zatürre, solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, kulak iltihabı veya diğer enfeksiyonlar
- Düşük beyaz kan hücresi sayısı
- Anoreksiya, iştah artışı
- Diğer insanlara karşı öfke, kafa karışıklığı, ruh hali değişiklikleri, depresyon, kaygı, sinirlilik, düşünme güçlüğü
- Konvülsiyonlar, ani hareketler, konuşma güçlüğü, hafıza kaybı, titreme, uyku bozuklukları, baş ağrıları, cilt hassasiyeti, duyu azalması (uyuşma), koordinasyon zorluğu, anormal göz hareketi, reflekslerde artış, azalma veya yokluk
- Bulanık görme, çift görme
- Baş dönmesi
- Yüksek tansiyon, yüzün kızarması veya kan damarlarının genişlemesi
- Nefes almada zorluk, bronşit, boğaz ağrısı, öksürük, kuru burun
- Kusma, mide bulantısı, diş problemleri, diş etlerinde ağrı, ishal, mide ağrısı, hazımsızlık, kabızlık, ağız veya boğaz kuruluğu, gaz
- Yüzde şişlik, morarma, kızarıklık, kaşıntı, akne
- Eklem ağrısı, kas ağrısı, sırt ağrısı, kas seğirmesi
- Ereksiyon sorunları (iktidarsızlık)
- Bacaklarda ve kollarda şişme, yürümede zorluk, halsizlik, ağrı, kendini iyi hissetmeme, grip benzeri semptomlar
- Beyaz kan hücrelerinde azalma, kilo alımı
- Kaza sonucu oluşan yaralar, kırıklar, sıyrıklar Ek olarak, çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda agresif davranışlar ve sarsıntı hareketleri yaygın olarak rapor edilmiştir.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Ürtiker gibi alerjik reaksiyonlar
- Hareket azaltma
- Artan kalp hızı
- Yüzü, gövdeyi ve uzuvları etkileyebilecek şişlik
- Karaciğer problemlerini düşündüren anormal kan testi değerleri
- Zihinsel bozukluk
- Düşme
- Kan şekeri düzeylerinde artış (diyabetli hastalarda daha sık görülür)
Seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Bilinç kaybı
- Kan şekerinde azalma (şeker hastalarında daha sık gözlenir)
Gabapentin Pfizer'in pazarlama sonrası aşamasından bu yana aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir:
- Trombositlerde azalma (kanı pıhtılaştıran hücreler)
- halüsinasyonlar
- Sarsılma, sarsılma hareketleri ve sertlik gibi anormal hareketlerle ilgili sorunlar
- kulağıma çınladım
- Şişmiş lenf düğümleri (cilt altında küçük izole topaklar), ateş, kızarıklık ve karaciğer iltihabı gibi bazı yan etkiler aynı anda ortaya çıkabilir.
- Deride ve gözlerde sararma (sarılık). Karaciğer iltihabı.
- Akut böbrek yetmezliği, inkontinans.
- Meme dokusu büyütme, meme büyütme.
- Gabapentinin aniden kesilmesinden sonra meydana gelen advers olaylar (anksiyete, uyku bozuklukları, hasta hissetme, ağrı, terleme), göğüs ağrısı.
- Kas liflerinde yaralanma (rabdomiyoliz).
- Kan testlerinde anormallikler (artan kreatin fosfokinaz).
- Orgazma ulaşamama, gecikmeli boşalma gibi cinsel işlev sorunları.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler, https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
EXP'den sonra bu ilacı karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Gabapentin Pfizer'in içindekiler
Aktif bileşen gabapentindir. Her film kaplı tablet 600 mg veya 800 mg gabapentin içerir.
Gabapentin Pfizer film kaplı tabletlerin diğer bileşenleri şunlardır:
poloksamer 407 (etilen oksit ve propilen oksit)
kopovidon
Mısır nişastası
magnezyum stearat
Kaplama filmi:
opadry beyaz YS-1-18111
hidroksipropilselüloz talk
Gabapentin Pfizer'in görünüşü ve paketin içeriği
Film kaplı tabletler
600 mg tabletler beyaz, oval, her iki tarafında bisektör çizgisi olan ve bir tarafında "NT" ve "16" kabartması bulunan film kaplı tabletlerdir.
800 mg tabletler beyaz, oval, her iki tarafında bisektör çizgisi olan ve bir tarafında "NT" ve "26" kabartması bulunan film kaplı tabletlerdir.
Tablet eşit yarıya bölünebilir.
20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tabletlik PVC / PE / PVDC / alüminyum kabarcıklar veya PVC / PVDC / alüminyum kabarcıklar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
GABAPENTİN PFIZER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet 600 mg gabapentin içerir.
Her film kaplı tablet 800 mg gabapentin içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet
Gabapentin Pfizer 600 mg film kaplı tabletler, beyaz, oval film kaplı tabletlerdir (uzunluk ve genişlik: 8,96 x 17,27 mm, kalınlık: 6,48 mm), her iki tarafında bir bisektör çizgisi vardır ve üzerinde " NT " ve " 16 " ile basılmıştır. bir yandan.
Gabapentin Pfizer 800 mg film kaplı tabletler, beyaz, oval film kaplı tabletlerdir (uzunluk ve genişlik: 9,87 x 19,01 mm; kalınlık: 7,24 mm) ve her iki tarafında bir ortay çizgisi olan ve üzerinde " NT " ve " 26 " ile basılmıştır. bir yandan.
Tablet eşit yarıya bölünebilir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Epilepsi:
Gabapentin, yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda sekonder jeneralizasyonun varlığında veya yokluğunda kısmi nöbetlerin tedavisinde yardımcı tedavi olarak endikedir (bkz. bölüm 5.1).
Gabapentin, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü ergenlerde ikincil genelleme varlığında veya yokluğunda kısmi nöbetlerin tedavisi için monoterapi olarak endikedir.
Periferik nöropatik ağrının tedavisi:
Gabapentin, yetişkinlerde ağrılı diyabetik nöropati ve post-herpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrının tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tablo 1, tüm endikasyonlar için tedaviyi başlatmak için titrasyon şemasını açıklamaktadır; Bu doz rejimi hem yetişkinlerde hem de 12 yaş ve üzerindeki ergenlerde önerilir. 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanım için dozaj talimatları bu bölümün ilerleyen kısımlarında ayrı bir alt bölümde verilmektedir.
Tablo 1 DOZAJ ŞEMASI - İLK TİTRASYON
Gabapentin kesilmesi:
Mevcut klinik uygulamaya göre, gabapentin tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, bunun tedavi edilen endikasyona bakılmaksızın en az bir hafta içinde kademeli olarak yapılması önerilir.
Epilepsi:
Epilepsi genellikle uzun süreli tedaviler gerektirir Dozaj, tedavi eden doktor tarafından bireysel hasta için tolere edilebilirlik ve etkinlik temelinde belirlenir.
Yetişkinler ve ergenler:
Klinik çalışmalarda, etkili doz aralığı 900 ila 3600 mg/gün olmuştur.Tedavi, Tablo 1'de tarif edildiği gibi bir doz titrasyonu ile veya ilk gün günde üç kez 300 mg (TID) verilerek başlatılabilir. bireysel hasta yanıtı ve tolere edilebilirliği, doz 2-3 günde bir 300 mg / gün kademeli olarak maksimum 3600 mg / gün'e kadar artırılabilir Bazı hastalarda gabapentin dozunun daha yavaş titrasyonu uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg/gün dozu için 2 hafta, 3600 mg/gün dozu için 3 haftadır. süreli açık etiketli klinik denemeler. Toplam günlük doz üç tek uygulamaya bölünmelidir ve ani nöbet başlangıcını önlemek için dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saati geçmemelidir.
6 yaş ve üzeri çocuklar:
Başlangıç dozu 10 ila 15 mg/kg/gün arasında değişmeli ve etkili doza, titrasyonun yaklaşık üç günlük bir süre içinde arttırılmasıyla ulaşılır. 6 yaş ve üzeri çocuklarda etkin gabapentin dozu 25 ila 35 mg/kg/gün'dür.Uzun süreli bir klinik çalışmada 50 mg/kg/gün'e kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir.Toplam günlük doz üç tek uygulamaya bölünmelidir ve dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saati geçmemelidir.
Gabapentin tedavisini optimize etmek için gabapentin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi gerekli değildir. Ayrıca gabapentin, gabapentinin plazma konsantrasyonlarını veya diğer antiepileptik tıbbi ürünlerin serum konsantrasyonlarını değiştirme riski olmaksızın diğer antiepileptik tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Periferik nöropatik ağrı
Yetişkinler:
Terapi, Tablo 1'de açıklandığı gibi doz titrasyonu ile başlatılabilir. Alternatif olarak, başlangıç dozu, üç eşit uygulamaya bölünmüş 900 mg/gün'dür. Daha sonra, bireysel hasta yanıtına ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz 2-3 günde bir 300 mg/gün artırılarak maksimum 3600 mg/gün'e kadar çıkarılabilir. Bazı hastalarda gabapentin dozunun daha yavaş titrasyonu uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg/gün dozu için 2 hafta, 3600 mg/gün dozu için 3 haftadır.
Ağrılı diyabetik nöropati ve post-herpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrı tedavisinde, 5 aydan uzun tedavi süreleri için klinik çalışmalarda etkinlik ve güvenlik araştırılmamıştır. periferik nöropatik ağrı, tedavi eden hekim hastanın klinik durumunu değerlendirmeli ve tedavinin uzatılması ihtiyacını belirlemelidir.
Tüm endikasyonlar için talimatlar:
Genel sağlık durumu kötü olan hastalarda, örn. düşük vücut ağırlığı olan hastalar, organ nakli alıcıları, vb., doz titrasyonu, doz artışları arasında daha düşük dozlar veya daha uzun zaman aralıkları kullanılarak daha yavaş yapılmalıdır.
Yaşlı hastalarda kullanım (65 yaş üstü):
Yaşlı hastalarda, yaşa bağlı azalmış böbrek fonksiyonu nedeniyle doz ayarlaması gerekebilir (bkz. Tablo 2) Yaşlı hastalarda somnolans, periferik ödem ve asteni daha sık olabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve/veya hemodiyaliz uygulanan hastalarda Tablo 2'de açıklandığı gibi doz ayarlaması önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz önerilerine uymak için Gabapentin 100 mg kapsül kullanılabilir.
Tablo 2 BÖBREK FONKSİYONELİĞİNE GÖRE YETİŞKİNLERDE Gabapentin DOZAJI
a Toplam günlük doz üç doza bölünerek uygulanmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalar için (kreatinin klerensi
b Gün aşırı 300 mg dozda uygulanmalıdır.
c Kreatinin klirensi olan hastalar için
Hemodiyaliz uygulanan hastalarda kullanım:
Daha önce gabapentin ile tedavi edilmemiş anürisi olan hemodiyaliz hastalarında, her 4 saatlik hemodiyaliz seansından sonra 300 ila 400 mg'lık bir yükleme dozu ve ardından 200 ila 300 mg'lık bir gabapentin dozu önerilir. Hemodiyalizin olmadığı günlerde gabapentin tedavisi verilmemelidir.
Hemodiyaliz uygulanan böbrek yetmezliği olan hastalarda, gabapentinin idame dozu Tablo 2'de listelenen dozlama tavsiyelerine dayanmalıdır. Bakım dozuna ek olarak, her hemodiyaliz seansından sonra ilave bir "200-300 mg doz önerilir. 4 saat.
Uygulama yöntemi:
Ağızdan kullanım.
Gabapentin aç veya tok karnına alınabilir ve bütün olarak yeterli miktarda sıvı (örn. bir bardak su) ile yutulmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ilaç alan hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı vakaları bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların randomize, plasebo kontrollü klinik denemelerinin bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranışı riskinde küçük bir artış bulmuştur.
Bu riskin mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler gabapentin ile artan risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle, hastalar intihar düşüncesi ve davranışı belirtileri açısından izlenmeli ve uygun tedavi düşünülmelidir. Hastalara (ve bakıcılara), intihar düşüncesi veya davranışı belirtileri ortaya çıkarsa tıbbi yardım almaları tavsiye edilmelidir.
Bir hastada gabapentin tedavisi sırasında akut pankreatit gelişirse, gabapentin tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.8).
Gabapentin ile rebound nöbet kanıtı olmamasına rağmen, epileptik hastalarda antikonvülzanların aniden kesilmesi status epileptikusu kötüleştirebilir (bkz. bölüm 4.2).
Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, gabapentin ile bazı hastalarda nöbet sıklığında artış veya yeni tip nöbetlerin gelişmesi görülebilir.
Diğer antiepileptiklerde olduğu gibi, gabapentin monoterapisi elde etmek için birden fazla antiepileptik ilaç tedavisine dirençli hastalarda gabapentin ile eşzamanlı antiepileptiklerin kesilmesi girişimlerinin başarı oranı düşüktür.
Gabapentin, devamsızlık gibi primer jeneralize epilepsi ataklarının tedavisinde etkili olarak kabul edilmez ve bazı hastalarda bu nöbetleri şiddetlendirebilir. Bu nedenle gabapentin, absans dahil olmak üzere mikst nöbetleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
65 yaş ve üzeri hastalarda gabapentin ile hiçbir sistematik çalışma yapılmamıştır. Nöropatik ağrı, somnolans, periferik ödem ve asteni olan hastalarda yapılan çift kör bir çalışmada, 65 yaş ve üzerindeki hastalarda genç hastalara göre biraz daha yüksek bir yüzdede meydana geldi. Bu verilere ek olarak, bu yaş grubundaki klinik değerlendirmeler, genç hastalarda gözlenenden farklı bir advers olay profili göstermemektedir.
Çocuklarda ve ergenlerde uzun süreli (36 haftadan uzun) gabapentin tedavisinin öğrenme, zeka ve gelişim üzerindeki etkileri yeterince araştırılmamıştır. Bu nedenle, uzun süreli tedavinin yararları, bu tür bir tedavinin potansiyel risklerine karşı tartılmalıdır.
Eozinofili ve Sistemik Belirtileri Olan İlaç Döküntüsü (DRESS):
Gabapentin dahil antiepileptik ilaçlar alan hastalarda eozinofili ve sistemik semptomlar (DRESS) ile birlikte ilaç döküntüsü gibi ciddi ve yaşamı tehdit eden sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
Ateş veya lenfadenopati gibi aşırı duyarlılığın erken belirtilerinin, döküntü belirgin olmasa bile ortaya çıkabileceğini unutmamak önemlidir.Bu tür belirtiler veya semptomlar ortaya çıkarsa, hasta hemen muayene edilmelidir.Gabapentin ile tedavi kesilmelidir. bu belirti veya semptomlar için "alternatif bir etiyoloji" kurmak mümkündür.
Laboratuvar testleri:
Toplam proteinürinin yarı kantitatif tayininde dipstick testi ile yanlış pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle, Biuret yöntemi, türbidimetrik veya kolorimetrik bağlama yöntemleri gibi farklı bir analitik prensibe dayalı yöntemler kullanılarak dipstick testi ile elde edilen pozitif bir sonucun doğrulanması veya en baştan bu alternatif yöntemlerin kullanılması önerilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Sağlıklı gönüllülerde (N = 12) yapılan bir çalışmada, 600 mg gabapentin kapsülünden 2 saat önce 60 mg kontrollü salımlı morfin kapsülü uygulandığında, gabapentinin morfinsiz verildiği zamana kıyasla ortalama gabapentinin EAA değeri %44 artmıştır. Bu nedenle hastalar, somnolans gibi herhangi bir CNS depresyonu belirtisi açısından dikkatle gözlenmeli ve gabapentin veya morfin dozu uygun şekilde azaltılmalıdır.
Gabapentin ile fenobarbital, fenitoin, valproik asit veya karbamazepin arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir.
Gabapentinin kararlı durum farmakokinetiği, sağlıklı gönüllülerde ve bu antiepileptik ajanlarla tedavi edilen epilepsili hastalarda benzerdir.
Gabapentin ve noretindron ve/veya etinilestradiol içeren oral kontraseptiflerin birlikte uygulanması, her iki bileşenin de kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.
Gabapentin ile alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerin birlikte uygulanması, gabapentinin biyoyararlanımını %24'e kadar azaltır.Gabapentinin, antasitlerin uygulanmasından en geç iki saat sonra alınması tavsiye edilir.
Gabapentinin renal atılımı probenesidden etkilenmez.
Simetidin ile birlikte uygulandığında gabapentinin renal atılımında gözlenen hafif azalmanın klinik öneme sahip olması beklenmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Genel olarak epilepsi ve antiepileptik ilaçlarla ilgili risk:
Antiepileptik ilaçla tedavi edilen kadınların çocuklarında doğum kusurları riski 2-3 kat artar. En sık bildirilen kusurlar yarık dudak, kardiyovasküler malformasyonlar ve nöral tüp defektleridir. Çoklu antiepileptik ilaç tedavisi, monoterapiden daha büyük bir konjenital malformasyon riski ile ilişkilendirilebilir, bu nedenle mümkün olduğunda monoterapi kullanmak önemlidir. Hamile kalma olasılığı olan veya doğurganlık çağındaki kadınlara uzman tavsiyesi verilmeli ve bir kadın hamile kalmayı planlarken antiepileptik tedavi ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir. Hem anne hem de bebek için ciddi sonuçlar doğurabilecek epileptik nöbetlere neden olabileceğinden, antiepileptik tedavi aniden kesilmemelidir. Epileptik kadınlardan doğan çocuklarda gelişimsel gecikme nadiren gözlenmiştir. Gelişimsel gecikmenin genetik mi yoksa sosyal faktörlerden mi, annenin epilepsisinden mi yoksa antiepileptik tedaviden mi kaynaklandığını ayırt etmek mümkün değildir.
Gabapentin ile ilgili riskler:
Gabapentinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Gabapentin, anneye sağlayacağı potansiyel yarar, fetüse yönelik potansiyel riskten açıkça daha fazla olmadıkça hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Epilepsinin kendisi ve incelenen bireysel gebeliklerde eş zamanlı olarak kullanılan antiepileptik ilaçların varlığı nedeniyle, ilaç gebelik sırasında alındığında artan konjenital malformasyon riski ile gabapentin arasındaki olası ilişki hakkında kesin sonuçlara varmak mümkün değildir.
Gabapentin anne sütüne geçer. Emzirme döneminde bebeğe etkileri bilinmediğinden, emziren kadınlara gabapentin uygulandığında dikkatli olunmalıdır.Gabapentin emziren annelerde ancak yararları risklerinden açıkça fazlaysa kullanılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Gabapentin, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde "hafif veya orta derecede etkiye sahip olabilir. Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etki eder ve uyku hali, baş dönmesi veya diğer ilgili semptomlara neden olabilir. Hafif veya orta şiddette olsalar bile, bu yan etkiler olabilir. araç veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir.Bu özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artırımından sonra geçerlidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Epilepsi (ek ve monoterapi) ve nöropatik ağrı ile ilgili klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyonlar, sınıfa ve sıklığa göre aşağıda listelenmiştir: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
Pazarlama sonrası deneyim sırasında rapor edilen diğer reaksiyonlar, "Bilinmiyor" (sıklık, mevcut verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak sıklık olarak dahil edilmiştir. italik aşağıdaki listede.
Her bir sıklık grubu içinde, istenmeyen etkiler azalan şiddet sırasına göre rapor edilir.
Gabapentin ile tedavi sırasında akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Gabapentin ile nedensel ilişki belirsizdir (bkz. bölüm 4.4).
Son dönem böbrek yetmezliği nedeniyle hemodiyaliz uygulanan hastalarda miyopati ve yüksek kreatin kinaz seviyeleri bildirilmiştir.
Çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda sadece solunum yolu enfeksiyonları, orta kulak iltihabı, nöbetler ve bronşit bildirilmiştir. Ek olarak, çocuklarda klinik çalışmalarda agresif davranış ve hiperkinezi yaygın olarak rapor edilmiştir.
04.9 Doz aşımı
49 g'a kadar olan dozlarda gabapentin doz aşımlarında yaşamı tehdit eden akut toksisite epizodu gözlenmemiştir. Doz aşımı belirtileri arasında baş dönmesi, çift görme, konuşma bozuklukları, uyuşukluk, uyuşukluk ve hafif ishal sayılabilir. Tüm hastalar destekleyici bakım ile tam iyileşme sağladı. Daha yüksek dozlarda gabapentinin azaltılmış absorpsiyonu, doz aşımı sırasında ilaç absorpsiyonunu sınırlayabilir ve bu nedenle doz aşımından kaynaklanan toksisiteyi en aza indirebilir.
Aşırı dozda gabapentin, özellikle diğer CNS depresan ilaçlarının kullanımı ile ilişkili olduğunda komaya neden olabilir.
Gabapentin hemodiyaliz ile elimine edilebilmesine rağmen, önceki deneyimler bunun gerekli olmadığını göstermiştir. Bununla birlikte, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir.
8000 mg/kg'a kadar dozlarla tedavi edilen farelerde ve sıçanlarda ölümcül bir oral gabapentin dozu tanımlanmamıştır. Hayvanlarda akut toksisite belirtileri, ataksi, zor nefes alma, pitoz, hipoaktivite veya eksitasyondur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antiepileptikler; diğer antiepileptikler. ATC kodu: N03AX12.
Gabapentinin kesin etki mekanizması bilinmemektedir.
Gabapentin, yapısal olarak nörotransmitter GABA (gama-aminobütirik asit) ile ilişkilidir, ancak etki mekanizması, valproat, barbitüratlar, benzodiazepinler, GABA-transaminaz inhibitörleri, GABA alımının inhibitörleri gibi GABAerjik sinapslarla etkileşime giren çok sayıda diğer aktif bileşenlerinkinden farklıdır. , GABA agonistleri ve GABA ön ilaçları. Eğitim laboratuvar ortamında radyoetiketli gabapentin ile gerçekleştirilen, neokorteks ve hipokampus dahil olmak üzere sıçan beyin dokularında gabapentin ve yapısal türevlerinin antikonvülsan ve analjezik aktivitesi ile ilişkili olabilecek yeni bir peptit bağlanma bölgesi tanımladı Gabapentin bağlanma bölgesi alfa2-delta alt birimi olarak tanımlandı. Voltaj kapılı kalsiyum kanalları.
Klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda Gabapentin, GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glisin veya N-metil-d-aspartat reseptörleri dahil olmak üzere beyindeki diğer yaygın ilaçlara veya nörotransmitter reseptörlerine bağlanmaz.
Gabapentin etkileşime girmez laboratuvar ortamında sodyum kanalları ile fenitoin ve karbamazepinden ayrılır. Gabapentin, bazı sistemlerde glutamat agonisti N-metil-d-aspartat'a (NMDA) verilen yanıtları kısmen azaltır laboratuvar ortamında, ancak yalnızca 100 mM'nin üzerinde ulaşılamayan konsantrasyonlarda canlıda. Gabapentin hafifçe azaltır laboratuvar ortamında monoamin nörotransmitterlerinin salınımı. Sıçanlara gabapentin verilmesi, farklı beyin bölgelerinde de olsa, sodyum valproata benzer şekilde birçok beyin bölgesinde GABA döngüsünü arttırır. Bu farklı gabapentin aktivitelerinin antikonvülsan etkilerle ilişkisi henüz tanımlanmamıştır. Hayvanlarda, gabapentin beyne kolayca nüfuz eder ve maksimal elektroşoktan, GABA sentezi inhibitörleri dahil olmak üzere nöbet maddelerinden ve genetik nöbet modellerinde nöbetleri önler.
3 ila 12 yaşları arasındaki pediyatrik hastalarda kısmi nöbetlerin tedavisinde ek tedavi üzerine yapılan bir klinik çalışma, plasebo grubuna kıyasla gabapentin grubu lehine %50 yanıt oranında sayısal, ancak istatistiksel olarak anlamlı olmayan bir fark göstermiştir. olay sonrası yaşa göre hesaplanan yanıt oranları, ne sürekli bir değişken olarak ne de ikili bir değişken olarak (3-5 yaş ve 6-12 yaş grupları) yaşın istatistiksel olarak anlamlı bir etkisini ortaya koymamıştır. Bu ileri analizin verileri olay sonrası aşağıdaki tabloda özetlenmiştir:
* Nüfus tedavi amaçlı Modifiye edilmiş, hem başlangıç hem de çift kör fazlarda 28 gün boyunca değerlendirilebilir epileptik nöbet notları olan ve çalışma ilacı için randomize edilen tüm hastalar olarak tanımlandı.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon:
Oral uygulamadan sonra, 2-3 saat içinde maksimum plazma gabapentin konsantrasyonları gözlenir. Gabapentinin biyoyararlanımı (absorbe edilen dozun fraksiyonu) artan dozla azalma eğilimindedir.300 mg'lık bir kapsülün mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %60'tır.Yüksek yağlı diyet dahil yiyeceklerin gabapentin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. .
Gabapentinin farmakokinetiği, tekrarlanan uygulamadan etkilenmez. Klinik çalışmalarda gabapentinin plazma konsantrasyonları genellikle 2 mg/ml ila 20 mg/ml arasında değişse de, bu konsantrasyonlar güvenlik veya etkililik göstergesi değildi. Farmakokinetik parametreler Tablo 3'te gösterilmiştir.
Tablo 3 - Her 8 saatte bir uygulamadan sonra kararlı durumda gabapentinin ortalama (% CV) konsantrasyonlarının farmakokinetik parametrelerinin özeti.
Cmax = Kararlı durumda maksimum plazma konsantrasyonu
tmax = Cmax'a ulaşma süresi
T½ = Eliminasyon yarı ömrü
AUC (0-8) = Uygulamadan 0 ila 8 saat sonra kararlı durumda eğrinin altındaki alan
% Ae = Uygulamadan 0 ila 8 saat sonra idrarla değişmeden atılan ilaç dozunun yüzdesi
NA = Mevcut değil
Dağıtım:
Gabapentin plazma proteinlerine bağlı değildir ve 57.7 litre dağılım hacmine sahiptir. Epileptik hastalarda, beyin omurilik sıvısındaki (BOS) gabapentin konsantrasyonları, karşılık gelen kararlı durum plazma konsantrasyonlarının yaklaşık %20'sidir. Gabapentin emziren kadınların anne sütünde bulunur.
biyotransformasyon:
İnsanlarda gabapentin metabolizmasına dair bir kanıt yoktur Gabapentin, maddenin metabolizmasından sorumlu olan karaciğer enzimlerini oksitleyen karışık işlevi indüklemez.
Eliminasyon:
Gabapentin değişmeden sadece böbrek tarafından elimine edilir. Gabapentinin eliminasyon yarı ömrü dozdan bağımsızdır ve ortalama 5-7 saattir.
Yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda gabapentinin plazma klerensi azalır. Gabapentinin eliminasyon sabiti, plazma klirensi ve renal klirensi, kreatinin klirensi ile doğru orantılıdır.
Gabapentin, hemodiyaliz yoluyla plazmadan uzaklaştırılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hemodiyaliz hastalarında doz ayarlaması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Çocuklarda gabapentinin farmakokinetiği, 1 ay ila 12 yaşları arasındaki 50 sağlıklı gönüllüde belirlendi. Genel olarak, 5 yaşından büyük çocuklarda plazma gabapentin konsantrasyonları, ilacın mg/kg olarak uygulandığı yetişkinlerde bulunanlarla karşılaştırılabilir düzeydeydi. 1 ila 48 aylık 24 sağlıklı pediyatrik hastada yürütülen bir farmakokinetik çalışmada, daha büyük çocuklar için bildirilen mevcut verilerle karşılaştırıldığında, vücut ağırlığına bağlı olarak EAA'da yaklaşık %30'luk bir azalma, Cmaks'ta bir azalma ve vücut klerensinde bir artış gözlemlenmiştir. 5 yaşında.
Doğrusallık / Doğrusal olmama:
Gabapentinin biyoyararlanımı (absorbe edilen dozun fraksiyonu) artan dozla azalır ve bu, biyoyararlanım parametresi (F), örneğin Ae%, CL / F, Vd / F dahil olmak üzere farmakokinetik parametrelere doğrusal olmayanlık verir. Eliminasyon farmakokinetiği (farmakokinetik) CLr ve T1 / 2) gibi biyoyararlanım parametrelerini içermeyen parametreler en iyi lineer farmakokinetik ile tanımlanır.Kararlı durum plazma gabapentin konsantrasyonları tek doz verilerinden tahmin edilebilir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
karsinojenez:
Gabapentin diyette, farelere 200, 600, 2000 mg/kg/gün ve sıçanlara 250, 1000, 2000 mg/kg/gün dozlarında iki yıl süreyle uygulandı. Pankreatik asiner hücreli tümörlerin insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış, sadece erkek sıçanlarda en yüksek dozda bulundu Sıçanlarda 2000 mg / kg / gün dozunda maksimum plazma ilaç konsantrasyonu 10 kat daha yüksekti. insanlarda 3600 mg / gün dozunda. Erkek sıçanlarda pankreas asiner hücre tümörleri düşük derecede maligniteye sahiptir, sağkalımı etkilememiştir, metastaz veya çevre dokuların invazyonu ile sonuçlanmamıştır ve kontrol hayvanlarında gözlenenlere benzerdir. Erkek sıçandaki bu pankreas asiner hücre tümörleri ile insanlarda kanser riski arasındaki ilişki belirsizdir.
mutajenez:
Gabapentinin genotoksik potansiyeli yoktur. Standart testlerde mutajenik değildi laboratuvar ortamında bakteri veya memeli hücreleri ile yürütülür. Gabapentin, memeli hücrelerinde kromozomal yapısal anormallikleri indüklemedi laboratuvar ortamında veya canlıda ve hamster kemik iliği hücrelerinde mikronükleus oluşumunu indüklemedi.
Bozulmuş doğurganlık:
Sıçanlarda 2000 mg/kg'a kadar olan dozlarda (mg/m2 vücut yüzey alanı cinsinden maksimum insan günlük dozunun yaklaşık beş katı) doğurganlık veya üreme üzerinde herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.
teratogenez:
Gabapentin, farelerin, sıçanların veya tavşanların yavrularında, 3600 mg'lık günlük insan dozunun sırasıyla 50, 30 ve 25 katına kadar (sırasıyla günde dört, beş veya sekiz kez) kontrollere kıyasla malformasyon insidansını artırmadı. insanlarda kullanılan doz mg/m2).
Gabapentin, kemirgenlerde kafatası, omurlar, ön ayaklar ve alt uzuvların kemikleşme sürecinde bir gecikmeye neden olmuştur ve bu, fetal büyümede bir gecikmenin göstergesidir.Bu etkiler, organogenez sırasında 1000 veya 3000 mg/kg/gün oral dozlarla tedavi edilen gebe dişi farelerde ve çiftleşme öncesi ve sırasında ve gebelik sırasında 500, 1000 veya 2000 mg/kg dozlarla tedavi edilen sıçanlarda meydana geldi. Bu dozlar mg/m2 bazında 3600 mg olan insan dozunun yaklaşık 1-5 katıdır.
500 mg/kg/gün (mg/m2 olarak insan dozunun yaklaşık ½'si) ile tedavi edilen gebe dişi farelerde hiçbir etki gözlenmemiştir.
Bir fertilite ve genel üreme çalışmasında 2000 mg/kg/gün ile tedavi edilen sıçanlarda hidroüreter ve/veya hidronefroz insidansında bir artış gözlenmiştir, bir teratoloji çalışmasında 1500 mg/kg/gün ve sırasıyla 500, 1000 ve 2000 mg / kg / gün perinatal ve postnatal bir çalışmada. Bu verilerin önemi bilinmemektedir, ancak gelişimsel gecikme ile ilişkilendirilmiştir. Bu dozlar, "erkekte 3600 mg'a eşit" kullanılan dozun yaklaşık 1-5 katıdır. mg/m2 bazında.
Tavşanlarda yapılan bir teratoloji çalışmasında organogenez sırasında 60, 300 ve 1500 mg/kg/gün dozlarında implantasyon sonrası fetal kayıp insidansında artış görülmüştür. Bu dozlar, mg/m2 bazında 3600 mg'lık günlük insan dozunun yaklaşık ¼ ila 8 katıdır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
tabletin çekirdeği:
Poloxamer 407 (etilen oksit ve propilen oksit);
kopovidon;
Mısır nişastası;
magnezyum stearat.
kaplama filmi:
opadry beyaz YS-1-18111;
hidroksipropilselüloz;
talk.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PE / PVDC / alüminyum blister veya PVC / PVDC / alüminyum blister
20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tabletlik paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latin Amerika
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 20 tablet - AIC: 040150346 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 30 tablet - AIC: 040150359 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 45 tablet - AIC: 040150361 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 50 tablet - AIC: 040150373 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 60 tablet - AIC: 040150385 / M
"600 mg film kaplı tabletler" PVC / PE / PVDC / AL blisterde 84 tablet - AIC: 040150397 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 90 tablet - AIC: 040150409 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 100 tablet - AIC: 040150411 / M
"600 mg film kaplı tabletler" 200 tabletlik blister PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 500 tablet - AIC: 040150435 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 20 tablet - AIC: 040150447 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 30 tablet - AIC: 040150450 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 45 tablet - AIC: 040150462 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 50 tablet - AIC: 040150474 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 60 tablet - AIC: 040150486 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 84 tablet - AIC: 040150498 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 90 tablet - AIC: 040150500 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 100 tablet - AIC: 040150512 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 200 tablet - AIC: 040150524 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "600 mg film kaplı tabletler" 500 tablet - AIC: 040150536 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 20 tablet - AIC: 040150548 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 30 tablet - AIC: 040150551 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 45 tablet - AIC: 040150563 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 50 tablet - AIC: 040150575 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 60 tablet - AIC: 040150587 / M
"800 mg film kaplı tabletler" PVC / PE / PVDC / AL blisterde 84 tablet - AIC: 040150599 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 90 tablet - AIC: 040150601 / M
"800 mg film kaplı tabletler" 100 tabletlik blister PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"800 mg film kaplı tabletler" 200 tabletlik blister PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
PVC / PE / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 500 tablet - AIC: 040150637 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 20 tablet - AIC: 040150649 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 30 tablet - AIC: 040150652 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 45 tablet - AIC: 040150664 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 50 tablet - AIC: 040150676 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 60 tablet - AIC: 040150688 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 84 tablet - AIC: 040150690 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 90 tablet - AIC: 040150702 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 100 tablet - AIC: 040150714 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 200 tablet - AIC: 040150726 / M
PVC / PVDC / AL blisterde "800 mg film kaplı tabletler" 500 tablet - AIC: 040150738 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 02/03/2012
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
10/06/2013 AIFA tespiti
