Aktif maddeler: Amlodipin
Norvasc 5 mg ve 10 mg tabletler
Norvasc neden kullanılır? Bu ne için?
Norvasc, kalsiyum kanal blokerleri adı verilen bir ilaç grubuna ait olan aktif madde amlodipin içerir.
Norvasc, yüksek tansiyonu (hipertansiyon) veya anjina adı verilen ve Prinzmetal veya varyant anjina adı verilen nadir bir form da dahil olmak üzere bir tür göğüs ağrısını tedavi etmek için kullanılır.
Hipertansif hastalarda bu ilaç kan damarlarını gevşeterek çalışır, böylece kan daha kolay akabilir. Angina hastalarında Norvasc, daha fazla oksijen alan kalp kasına kan akışını iyileştirir ve böylece göğüs ağrısını önler.
Bu ilaç, anjina nedeniyle göğüs ağrısından hemen kurtulma sağlamaz.
Kontrendikasyonlar Norvasc ne zaman kullanılmamalıdır?
Norvasc'ı almayın
- Amlodipine veya bu ilacın bölüm 6'da listelenen diğer bileşenlerinden herhangi birine veya diğer kalsiyum kanal blokerlerinden herhangi birine alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa. Reaksiyon kaşıntılı, kırmızı deri veya nefes almada zorluk olabilir.
- Şiddetli düşük kan basıncınız (hipotansiyon) varsa
- Aort kalp kapağında daralma (aort darlığı) veya kardiyojenik şok (kalbin vücuda yeterli kan sağlayamaması durumu) varsa.
- Kalp krizi sonrası kalp yetmezliğiniz varsa
Kullanım Önlemleri Norvasc'ı kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Norvasc'ı almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.
Aşağıdaki durumlardan muzdaripseniz veya bunlardan muzdaripseniz doktorunuza söyleyin:
- Son kalp krizi
- Kalp yetmezliği
- Kan basıncında şiddetli artış (hipertansif kriz)
- Karaciğer hastalığı (karaciğer hastalığı)
- Yaşlısınız ve dozunuzun artırılması gerekiyor
Çocuklar ve ergenler
Norvasc, 6 yaşından küçük çocuklarda çalışılmamıştır. Norvasc sadece 6 ila 17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde hipertansiyon için kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 3) Daha fazla bilgi için doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Norvasc'ın etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Norvasc diğer ilaçları etkileyebilir veya diğer ilaçlar Norvasc'ı etkileyebilir, örneğin:
- ketokonazol, itrakonazol (antifungal ilaçlar)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan sözde proteaz inhibitörleri)
- rifampisin, eritromisin, klaritromisin (antibiyotikler)
- Hypericum perforatum (St. John's wort)
- verapamil, diltiazem (kalp ilaçları)
- dantrolen (şiddetli vücut ısısı değişiklikleri için infüzyon)
- simvastatin (kolesterol düşürücü ilaç)
- takrolimus (bağışıklık sisteminin çalışma şeklini değiştirmek için kullanılan ilaç)
- siklosporin (bir immünosupresan)
Aynı zamanda hipertansiyon tedavisi için başka ilaçlar da alıyorsanız, Norvasc kan basıncınızı daha da düşürebilir.
Norvasc'ın yiyecek ve içecek ile kullanılması
Greyfurt ve greyfurt suyu, kanda amlodipin etken maddesi düzeylerinin yükselmesine neden olabileceğinden, Norvasc kullanan kişiler greyfurt suyu içmemelidir, bu da Norvasc'ın kan basıncını düşürücü etkisinde bir artışa yol açabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Amlodipinin hamile kadınlarda güvenliği belirlenmemiştir. Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, Norvasc'ı almadan önce doktorunuza söyleyiniz.
Besleme zamanı
Amlodipinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız, Norvasc'ı almadan önce doktorunuza söyleyiniz.
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Norvasc'ın araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi olabilir. Tabletler kendinizi kötü, baş dönmesi veya yorgun hissetmenize neden oluyorsa veya baş ağrısına neden oluyorsa, araç veya makine kullanmayınız ve derhal doktorunuza başvurunuz.
Norvasc sodyum içerir
Bu ilaç tablet başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani pratikte "sodyum içermez".
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Norvasc nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez Norvasc 5 mg'dır. Doz, günde bir kez Norvasc 10 mg'a yükseltilebilir.
Bu ilaç yiyecek ve içeceklerden önce veya sonra alınabilir. Bu ilacı her gün aynı saatte biraz su ile almalısınız. Norvasc'ı greyfurt suyu ile birlikte almayınız.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Çocuklar ve adolesanlar (6-17 yaş) için önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg'dır. Önerilen maksimum günlük doz günde 5 mg'dır. Norvasc 5 mg, 2.5 mg'lık bir doz vermek üzere iki eşit parçaya bölünebilir.
Doktorunuz size söylediği sürece tabletleri almaya devam etmeniz önemlidir. Tabletleriniz bitmeden doktorunuza görünün.
Aşırı doz: Çok fazla Norvasc aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Norvasc kullandıysanız
Çok fazla tablet alırsanız kan basıncınız çok düşebilir ve bu bir tehlike oluşturabilir. Baş dönmesi, sersemlik, zayıflık veya bayılma hissedebilirsiniz. Kan basıncındaki düşüş sizi şok edecek kadar şiddetli olabilir. Cilt soğuyabilir ve nemli hale gelebilir ve bilincinizi kaybedebilirsiniz. Çok fazla Norvasc tablet aldıysanız, derhal doktorunuzla iletişime geçin.
Norvasc'i kullanmayı unutursanız
Merak etme. Bir tablet almayı unutursanız, unuttuğunuz dozu atlayın. Bir sonraki tableti normal zamanında alınız Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Norvasc'ı kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz ilacı ne kadar süre kullanmanız gerektiğini size söyleyecektir. Doktorunuz size söylemeden önce tedaviyi bırakırsanız durumunuz geri gelebilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Norvasc'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Aşağıdaki yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, derhal doktorunuza danışın:
- Ani başlayan hırıltı, göğüs ağrısı, hırıltı veya nefes almada zorluk
- Göz kapaklarının, yüzün veya dudakların şişmesi
- Solunum güçlüğüne neden olabilen dil ve boğazın şişmesi
- Yoğun döküntü, kurdeşen, vücudun her yerinde kırmızı deri, yoğun kaşıntı, ciltte kabarma, soyulma ve şişme, mukoza zarının iltihaplanması (Stevens Johnson sendromu) veya diğer alerjik reaksiyonları içeren şiddetli cilt reaksiyonları
- Kalp krizi, anormal kalp ritmi
- Çok kötü olma hissi ile birlikte yoğun karın ve sırt ağrısına neden olabilen pankreas iltihabı
Aşağıdaki çok yaygın yan etkiler bildirilmiştir. Bu etkilerden herhangi biri meydana gelirse veya bir haftadan uzun süre devam ederse, lütfen doktorunuza başvurunuz.
Çok yaygın: 10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir
- Şişmiş ayak bilekleri (ödem)
Aşağıdaki yaygın yan etkiler bildirilmiştir. Bu etkilerden herhangi biri meydana gelirse veya bir haftadan uzun süre devam ederse, lütfen doktorunuza başvurunuz.
Yaygın: Her 10 kişiden 1'ini etkileyebilir
- Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuklama (özellikle tedavinin başlangıcında)
- Çarpıntı (kendi kalp atışınızı hissedin), kızarıklık
- Karın ağrısı, mide bulantısı
- Değişen bağırsak alışkanlıkları, ishal, kabızlık, hazımsızlık
- Yorgunluk, zayıflık
- Görme bozuklukları, çift görme
- Kas krampları
Ek olarak, aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Yaygın olmayan: 100 kişiden 1 kişiye kadarını etkileyebilir
- Ruh hali değişiklikleri, anksiyete, depresyon, uyku eksikliği
- Titreme, tat değişiklikleri, bayılma
- Uzuvlarda uyuşma veya karıncalanma hissi ağrı hissi kaybı
- Kulaklarında çınlayan
- Düşük kan basıncı
- Burun mukozasının iltihaplanmasına bağlı hapşırma/burun akıntısı (rinit)
- Öksürük
- Ağız kuruluğu, kusma
- Saç dökülmesi, terlemede artış, ciltte kaşıntı, ciltte kırmızı lekeler, ciltte renk değişikliği
- İdrar bozuklukları, gece idrara çıkma ihtiyacı, sık idrara çıkma ihtiyacı
- Erkeklerde "ereksiyon" sağlayamama; göğüslerde rahatsızlık veya genişleme
- Ağrı, rahatsızlık
- Eklem veya kas ağrısı, sırt ağrısı
- Kilo alımı veya kaybı
Seyrek: 1000 kişide 1 kişiye kadarını etkileyebilir
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon
Çok seyrek: 10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir
- Kandaki düşük seviyelerde beyaz kan hücreleri ve trombositler, "olağandışı morarma veya kanama eğilimine (kırmızı kan hücrelerinde hasar) yol açabilir.
- Yüksek kan şekeri seviyeleri (hiperglisemi)
- Zayıflığa, karıncalanmaya veya uyuşukluğa neden olabilen bir sinir bozukluğu
- şişmiş diş etleri
- Şişkinlik (gastrit)
- Anormal karaciğer fonksiyonu, karaciğer iltihabı (hepatit), derinin sararması (sarılık), bazı tıbbi testlerde değişikliklere yol açabilen karaciğer enzimlerinde artış
- Artan kas gerginliği
- Genellikle döküntü ile birlikte kan damarlarının iltihaplanması
- ışığa duyarlılık
- Sertlik, titreme ve/veya hareket bozukluklarına bağlı rahatsızlıklar
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca doğrudan İtalyan İlaç Kurumu, web sitesi aracılığıyla da bildirebilirsiniz: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı kutunun üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra 'EXP'den sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
tabletler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Norvasc'ın içeriği
Norvasc 5 mg tabletlerdeki aktif madde amlodipindir (besilat olarak).
Norvasc 10 mg tabletlerdeki aktif madde amlodipindir (besilat olarak).
Diğer bileşenler şunlardır: susuz dibazik kalsiyum fosfat, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz ve sodyum nişasta glikolat.
Norvasc'ın görünüşü ve paketin içeriği
5 mg tabletler: Bir tarafında AML 5 ve çentik çizgisi ve diğer tarafında Pfizer logosu bulunan beyaz ila kirli beyaz, sekizgen tabletler.
10 mg tabletler: Bir tarafında AML-10 ve diğer tarafında Pfizer logosu bulunan beyaz ila kirli beyaz, sekizgen tabletler.
5 mg tabletler: Bir tarafında AML 5 ve çentik çizgisi ve diğer tarafında beyaz olan, beyaz ila kirli beyaz, sekizgen tabletler.
10 mg tabletler: Bir tarafında AML-10 ve diğer tarafında beyaz kabartmalı beyaz ila kirli beyaz, sekizgen tabletler.
Norvasc 5 mg tabletler 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablet içeren blisterlerde ve delikli birim doz 50x1 ve 500x1 tabletlik blister şeritlerde mevcuttur. 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablet içeren blisterler ve birim dozlu blister şeritler 50x1 ve 500x1 tabletler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NORVASC TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir tablet, 5 mg amlodipin bazına eşdeğer amlodipin besilat içerir.
Bir tablet, 10 mg amlodipin bazına eşdeğer amlodipin besilat içerir.
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
5 mg tabletler: Bir tarafında AML 5 ve çentik çizgisi ve diğer tarafında Pfizer logosu bulunan, beyazdan kirli beyaza, sekizgen tabletler.
10 mg tabletler: Bir tarafında AML-10 ve diğer tarafında Pfizer logosu bulunan beyaz ila kirli beyaz, sekizgen tabletler.
Skor çizgisi sadece tabletin daha kolay kırılmasını ve yutulmasını kolaylaştırmak ve eşit dozlara bölmemek içindir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon
Kararlı kronik anjina pektoris
Vazospazmı takiben angina (Prinzmetal angina)
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
yetişkinler
Hem hipertansiyon hem de anjina için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 5 mg Norvasc'tır. Bu doz, bireysel cevaba bağlı olarak maksimum 10 mg doza yükseltilebilir.
Hipertansif hastalarda Norvasc, tiyazid diüretikler, alfa blokerler, beta blokerler veya anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılmıştır. Angina hastalarında, nitratlar ve/veya beta blokerler ile tedaviye dirençli anjina vakalarında, Norvasc tek başına veya diğer antianjinal ilaçlarla kombinasyon halinde uygun dozlarda kullanılabilir.
Tiyazid diüretiklerin, beta blokerlerin veya dönüştürücü enzim inhibitörlerinin birlikte uygulanması için Norvasc'ın doz ayarlaması gerekli değildir.
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Yaşlı ve genç hastalarda benzer dozlarda kullanılan Norvasc eşit derecede iyi tolere edilir. Yaşlı hastalarda normal olarak kullanılan dozlar önerilir, ancak doz artırımı dikkatle düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için spesifik dozajlar belirlenmemiştir; bu nedenle dozaj seçimi dikkatli bir şekilde yapılmalı ve en düşük dozdan başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). Amlodipinin farmakokinetiği şiddetli karaciğer yetmezliğinde çalışılmamıştır Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin tedavisine en düşük dozda başlanmalı ve ardından kademeli doz ayarlaması yapılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliğinin derecesi, amlodipinin plazma konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ilişkili değildir, bu nedenle ilaç bu hasta kategorisinde normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin diyaliz edilemez.
Pediatrik popülasyon
6-17 yaş arası hipertansiyonu olan çocuklar ve ergenler
6-17 yaş arası pediyatrik hastalarda önerilen oral antihipertansif doz, başlangıç dozu olarak günde bir kez 2.5 mg'dır ve 4 hafta sonra önerilen kan basıncı değerlerine ulaşılmazsa günde bir kez 5 mg'a yükseltilebilir. Günde 5 mg'ın üzerindeki dozlar pediyatrik hastalarda çalışılmamıştır (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2).
Bu ürünle birlikte 2.5 mg amlodipin dozları uygulanamaz.
6 yaşın altındaki çocuklar
Veri yok.
Uygulama yöntemi
Oral uygulama için tabletler.
04.3 Kontrendikasyonlar
Amlodipin, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
• dihidropiridin türevlerine, amlodipine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• şiddetli hipotansiyon.
• şok (kardiyojenik şok dahil)
• sol ventrikül çıkış obstrüksiyonu (örn. yüksek dereceli aort stenozu)
• akut miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik kararsızlık ile kalp yetmezliği
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hipertansif kriz sırasında amlodipinin güvenliği ve etkinliği değerlendirilmemiştir.
Kalp yetmezliği olan hastalar
Kalp yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III ve IV) olan hastalarda yapılan uzun süreli, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada amlodipin, plasebodan daha fazla pulmoner ödem vakası ile ilişkilendirilmiştir (bkz. bölüm 5.1). Amlodipin dahil kalsiyum kanal blokerleri, gelecekteki kardiyovasküler olay ve mortalite riskini artırabileceklerinden, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Amlodipinin plazma yarı ömrü uzar ve EAA değerleri karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yüksektir; bu hastalar için özel bir dozaj belirlenmemiştir. Bu nedenle amlodipin başlangıçta en düşük dozda alınmalı ve hem tedavinin başlangıcında hem de doz artırılırken dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kademeli doz ayarlaması ve dikkatli izleme gerekebilir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Yaşlı hastalarda doz artışı dikkatle düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Amlodipin bu tür hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Böbrek yetmezliğinin derecesi, amlodipinin plazma konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ilişkili değildir. Amlodipin diyaliz edilemez.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diğer tıbbi ürünlerin amlodipin üzerindeki etkileri
CYP3A4 inhibitörleri: Amlodipinin güçlü veya orta derecede CYP3A4 inhibitörleri (proteaz inhibitörleri, azol antifungaller, eritromisin veya klaritromisin gibi makrolidler, verapamil veya diltiazem) ile birlikte kullanımı, amlodipin maruziyetinde önemli bir artışa neden olabilir. Bu farmakokinetik değişikliklerin klinik önemi daha fazla olabilir. yaşlılarda belirgindir, bu nedenle klinik izleme ve doz ayarlaması gerekebilir.
CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4 indükleyicilerinin amlodipin üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir veri bulunmamaktadır. CYP3A4 indükleyicilerinin (örn. rifampisin, Hypericum perforatum) birlikte kullanımı amlodipinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir Amlodipin, CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır.
Amlodipinin biyoyararlanımı bazı hastalarda amlodipinin antihipertansif etkisini artırabileceğinden ve dolayısıyla amlodipinin antihipertansif etkisini güçlendirebileceğinden, amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez.
Dantrolen (infüzyon): Hayvanlarda, verapamil ve dantrolenin intravenöz uygulamasını takiben hiperkalemi ile ilişkili ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler kollaps gözlenmiştir.Hiperkalemi riski nedeniyle, malign hipertermiye yatkın hastalarda ve malign hipertermi tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı uygulanmasından kaçınılması önerilir.
Amlodipinin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
Amlodipinin kan basıncındaki düşüş üzerindeki etkileri, diğer antihipertansif ajanların uyguladığı basınç düşüşünün etkilerine eklenir.
Klinik etkileşim çalışmalarında amlodipin, atorvastatin, digoksin, varfarin veya siklosporinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Amlodipinin hamilelik sırasındaki güvenliği belirlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, yüksek dozların uygulanmasının ardından üreme toksisitesi etkileri gözlemlenmiştir (bkz. bölüm 5.3).
Hamilelikte kullanımı yalnızca daha güvenli bir alternatif yoksa ve bozukluğun anne ve fetüs için büyük riskler taşıdığı durumlarda önerilir.
Besleme zamanı
Amlodipinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.Emzirmeye devam etme/bırakma veya amlodipin tedavisine devam etme/bırakma kararı, emzirmenin bebeğe ve amlodipin tedavisinin anneye yararları dikkate alınarak düşünülmelidir.
Doğurganlık
Kalsiyum kanal blokerleri ile tedavi edilen hastalarda spermatozoanın başında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler bildirilmiştir. Amlodipinin doğurganlık üzerindeki potansiyel etkisi hakkında yeterli klinik veri yoktur. Bir sıçan çalışmasında, erkek fertilitesi üzerinde istenmeyen etkiler bildirilmiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Amlodipinin araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta düzeyde etkileri vardır. Amlodipin alan hastalarda baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk veya mide bulantısı varsa, tepki verme yetenekleri bozulabilir. Özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli olunması önerilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
Amlodipin tedavisi sırasında en sık bildirilen advers reaksiyonlar uyuklama hali, baş dönmesi, baş ağrısı, çarpıntı, kızarma, karın ağrısı, mide bulantısı, ayak bileği şişmesi, ödem ve yorgunluktur.
Advers reaksiyonların tablo özeti
Amlodipin tedavisi sırasında aşağıdaki sıklıklarda aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlemlenmiş ve rapor edilmiştir: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100 y
Her bir sıklık sınıfı içinde, istenmeyen etkiler azalan önem sırasına göre rapor edilir.
* çoğu durumda kolestaz nedeniyle
Olağanüstü ekstrapiramidal sendrom vakaları bildirilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili insan deneyimi sınırlıdır.
Belirtiler
Mevcut veriler, aşırı dozu takiben ciddi periferik vazodilatasyon ve olası refleks taşikardi oluşabileceğini düşündürmektedir. Ölümcül bir sonucu olan şok vakalarına kadar ve dahil olmak üzere, belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyon bildirilmiştir.
Tedavi
Amlodipin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı hipotansiyon, kalp ve solunum fonksiyonunun sık izlenmesini, alt ekstremitelerin yükselmesini ve dolaşımdaki sıvı hacmine ve diüreze dikkat edilmesini içeren aktif kardiyovasküler destek gerektirir.
Vasküler tonu ve kan basıncını eski haline getirmek için, kullanımı için herhangi bir kontrendikasyon yoksa bir vazokonstriktör yardımcı olabilir. Kalsiyum glukonatın intravenöz uygulaması, kalsiyum kanal blokajının etkilerini nötralize etmede faydalı olabilir.
Gastrik lavaj bazı durumlarda yardımcı olabilir. Sağlıklı gönüllülere, 10 mg amlodipin aldıktan hemen sonra veya iki saat içinde kömür uygulanmasının, amlodipin emilimini önemli ölçüde azalttığı gösterilmiştir.
Amlodipin büyük ölçüde proteine bağlı olduğundan, diyalizin yararlı olması olası değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokerleri, ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip selektif kalsiyum kanal blokerleri.
ATC kodu: C08CA01.
Amlodipin, dihidropiridinler grubuna (yavaş kanallarda aktif blokerler veya kalsiyum iyonlarının antagonistleri) ait kalsiyum iyonlarının akışının bir inhibitörüdür ve miyokardiyositlerin ve vasküler düz kas hücrelerinin zarından kalsiyum iyonlarının akışını engeller.
Amlodipinin antihipertansif etkisi, vasküler düz kasın doğrudan gevşemesinden kaynaklanır.Amlodipinin antianjinal etkisini belirleyen kesin etki mekanizması henüz tam olarak bilinmemektedir, ancak amlodipin toplam iskemik yükü aşağıdaki iki etkiye dayalı olarak azaltır:
1) Amlodipin, periferik arteriyolleri genişleterek kalbin çalıştığı toplam periferik direnci (ardyük) azaltır. Kalp hızı sabit kaldığından, kalp işindeki bu azalma, miyokardın oksijen talebinde ve enerji tüketiminde bir azalmaya neden olur.
2) Amlodipinin etki mekanizması muhtemelen hem normal perfüze hem de iskemik bölgelerde ana koroner arterlerin ve koroner arteriyollerin dilatasyonunu da belirler. Bu genişleme, koroner arter spazmı olan hastalarda (Prinzmetal veya varyant anjina) miyokardiyuma oksijen beslemesini arttırır.
Hipertansif hastalarda, tek bir günlük doz, hem sırtüstü hem de ayakta dururken kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olur ve uygulamadan 24 saat sonra hala belirgindir. Amlodipinin etkisinin kademeli olarak başlaması nedeniyle, akut hipotansiyon ilaca bağlı bir olay değildir.
Anginalı hastalarda günde tek bir amlodipin uygulaması, toplam egzersiz süresini, anjinal atağın başlama süresini, 1 mm ST segment yükselmesinin başlama süresini artırır ve anjinal atak sıklığını ve nitrogliserin tüketimini azaltır.
Amlodipin tedavisi, plazma lipid profilinde herhangi bir istenmeyen metabolik etki veya değişiklik ile ilişkili değildir; amlodipin astım, diyabet ve gut gibi eşlik eden hastalıkları olan hastalarda kullanıma uygundur.
Koroner arter hastalığı (CAD) olan hastalarda kullanım)
Amlodipinin koroner arter hastalığı (KAH) olan hastalarda klinik olayların önlenmesindeki etkinliği, 1997 hastada bağımsız, çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir: CAMELOT çalışması (Tromboz Oluşumlarını Sınırlamak için Amlodipin ve Enalapril Karşılaştırması - Trombotik olayları azaltmada amlodipin ve enalapril arasında karşılaştırma). Bu hastalardan 663'ü 5-10 mg amlodipin, 673'ü 10-20 mg enalapril ve 655'i statinler, beta blokerler, diüretikler ve aspirin ile standart tedaviye ek olarak plasebo ile tedavi edildi. 2 yıldır. Ana etkililik sonuçları Tablo 1'de gösterilmektedir. Bu sonuçlar, amlodipin tedavisinin koroner arter hastalığı olan hastalarda anjina için daha az hastaneye yatış ve revaskülarizasyon prosedürleri ile ilişkili olduğunu göstermektedir.
Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanım
S.NYHA sınıf II-IV kalp yetmezliği olan hastalarda egzersiz toleransı üzerine hemodinamik çalışmalar ve kontrollü klinik deneyler, Norvasc'ın egzersiz toleransı, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ve klinik semptomlar açısından klinik durumlarını kötüleştirmediğini göstermiştir.
Digoksin, diüretikler ve ACE inhibitörleri ile tedavi edilen NYHA sınıf III-IV kalp yetmezliği olan hastaları değerlendirmek için tasarlanmış plasebo kontrollü bir klinik çalışma (PRAISE), Norvasc'ın mortalite riskini veya mortalite ve morbidite riskini artırmadığını göstermiştir. birlikte düşünüldüğünde, kalp yetmezliği olan hastalarda.
NYHA sınıf III ve IV kalp yetmezliği olan, Norvasc ile tedavi edilen, iskemik hastalığı düşündüren herhangi bir klinik semptomu veya nesnel bulgusu olmayan hastalarda sabit dozlarla tedavide yürütülen uzun süreli, plasebo kontrollü bir takip çalışmasında (PRAISE-2) ACE inhibitörleri, dijitaller ve diüretikler arasında, Norvasc kullanımının toplam kardiyovasküler mortalite üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.Aynı popülasyonda, Norvasc, pulmoner ödem vakalarında bir artış ile ilişkilendirilmiştir.
Kalp Krizi Önleme Tedavisi Klinik Çalışması (ALLHAT)
En son iki ilaç tedavisini karşılaştırmak için ALLHAT (Antihipertansif ve Lipid Düşürücü Tedavi için Kalp Krizi Denemesi) adlı çift kör, randomize bir morbidite-mortalite çalışması yapıldı: amlodipin 2.5-10 mg / gün (kalsiyum kanal blokeri) veya lisinopril 10 Hafif ila orta dereceli hipertansiyonda tiyazid diüretik klortalidon 12.5-25 mg/gün ile tedaviye kıyasla birinci basamak tedaviler olarak -40 mg/gün (ACE inhibitörü).
55 yaş ve üzeri toplam 33.357 hipertansif hasta randomize edildi ve ortalama 4.9 yıl takip edildi. Hastalar, kalp yetmezliği için en az bir ek risk faktörüne sahipti: geçirilmiş miyokard enfarktüsü veya inme (kayıttan > 6 ay önce) veya diğer belgelenmiş aterosklerotik kardiyovasküler hastalık (toplamda %51.5), tip 2 diyabet (36, %1), C -Elektrokardiyogram veya ekokardiyografi ile teşhis edilen sol ventrikül HDL hipertrofisi (%20,9), halen sigara içiyor (%21,9).
L"uç nokta birincil, ölümcül koroner kalp hastalığı veya ölümcül olmayan miyokard enfarktüsünün bir kombinasyonundan oluşuyordu. önemli bir fark yoktu"uç nokta amlodipin bazlı ve klortalidon bazlı tedavi arasında birincil: RR 0.98, %95 GA (0.90-1.07) p = 0.65. Arasında uç nokta ikincil, kalp yetmezliği insidansı (biruç nokta kardiyovasküler kompozit), amlodipin grubunda klortalidon grubuna göre anlamlı derecede daha yüksekti (%10,2'ye karşı %7,7, RR: 1,38, %95 GA [1,25-1,52] p
Pediatrik kullanım (≥ 6 yaşındaki çocuklar)
Amlodipin 2.5 mg ve 5.0 mg'ın plasebo ile karşılaştırıldığı, 6 ila 17 yaşları arasındaki 268 çocuk üzerinde, esas olarak sekonder hipertansiyonlu bir çalışmada, ilacın her iki dozunun sistolik kan basıncını plasebodan önemli ölçüde daha fazla azalttığı gösterilmiştir. İki dozaj arasındaki fark istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Amlodipinin büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri araştırılmamıştır. Ayrıca, pediatrik amlodipin tedavisinin yetişkinlikte kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmadaki uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim, dağıtım, plazma proteinlerine bağlanma: Terapötik dozların oral yoldan uygulanmasından sonra, amlodipin, uygulamadan sonraki 6-12 saat içinde doruk plazma seviyeleri ile yavaş yavaş emilir. Mutlak biyoyararlanımın %64 ile %80 arasında olduğu tahmin edilmektedir.Dağılım hacmi yaklaşık 21 L/kg'dır. laboratuvar ortamında amlodipinin plazma proteinlerine yaklaşık %97.5 oranında bağlandığını göstermiştir.
Gıda alımı amlodipinin biyoyararlanımını değiştirmez.
Biyotransformasyon / eliminasyon
Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 35-50 saattir, bu da günde bir kez uygulamayı haklı kılar Amlodipin, karaciğer tarafından inaktif bileşiklere geniş ölçüde metabolize edilir ve %10'u idrarda baz molekül olarak ve %60'ı metabolize formda elimine edilir. . . .
Karaciğer yetmezliğinde kullanın
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin uygulamasına ilişkin çok sınırlı klinik veri mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin klerensi daha düşüktür, bu da daha uzun bir yarı ömür ve EAA'da yaklaşık %40-60'lık bir artış ile sonuçlanır.
Yaşlılarda kullanın
Yaşlı ve genç deneklerde amlodipinin doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi benzerdir. Yaşlı hastalarda, Boşluk Amlodipin, ilacın EAA'sında ve eliminasyon yarı ömründe artışa neden olarak azalma eğilimindedir. Kalp yetmezliği olan hastalarda, bu hasta popülasyonu için tahmin edilenlere benzer EAA ve eliminasyon yarı ömründe artışlar gözlenmiştir.
Pediatrik yaşta kullanım:
1 ila 17 yaşları arasındaki 74 hipertansif çocuktan oluşan bir popülasyonda (6 ila 12 yaş arası 34 hasta ve 13 ila 17 yaş arası 28 hasta dahil) bir veya iki kez 1.25 ila 20 mg arasında bir dozda amlodipin uygulanan bir farmakokinetik çalışma yapılmıştır. günlük. 6 ila 12 yaş arasındaki çocuklarda ve 13 ila 17 yaş arasındaki ergenlerde, Boşluk tipik oral (CL/F) sırasıyla erkeklerde 22.5 ve 27.4 L/saat, kadınlarda ise 16.4 ve 21.3 L/saat idi. Bireyler arasında maruziyette "geniş bir değişkenlik" gözlemlendi. 6 yaşın altındaki çocuklara ilişkin veriler sınırlıdır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
üreme toksikolojisi:
Sıçanlarda ve farelerde yapılan üreme çalışmaları, mg/kg oranına dayalı olarak önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 50 katı dozlarda doğumun gecikmesi, doğum eyleminin uzaması ve yenidoğan sağkalımının azaldığını göstermiştir.
doğurganlığın azaltılması
10 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda amlodipin ile tedavi edilen sıçanların (erkekler 64 gün ve dişiler çiftleşmeden 14 gün önce) fertilitesi üzerinde hiçbir etki olmamıştır (önerilen bir mg'da maksimum 10 mg dozun 8 katına eşdeğerdir). / m2 bazında insanlarda *). Amlodipin besilat ile 30 gün boyunca insanlara uygulananla karşılaştırılabilir bir dozda (mg / kg) tedavi edilen erkek sıçanlarda yapılan bir başka çalışma, plazmada testosteron ve folikül uyarıcı hormonlarda bir azalmanın yanı sıra yoğunlukta azalma olduğunu göstermiştir. olgun sperm hücrelerinin ve Sertoli hücrelerinin sayısı.
Karsinojenez, Mutajenez
İki yıl boyunca günlük 0.5, 1.25 ve 2.5 mg/kg/gün seviyeleri sağlamak üzere hesaplanan konsantrasyonlarda diyet amlodipin ile tedavi edilen sıçanlar ve fareler, hiçbir karsinojenisite kanıtı göstermedi. En yüksek doz (sıçanlar için, insanlarda mg/m2 bazında 10 mg'lık maksimum klinik önerilen dozun iki katına eşit ve fareler için bu maksimum önerilen doza benzer) fareler tarafından tolere edilen maksimum doza yakındı, ancak sıçanlarda değildi.
Mutajenite çalışmaları, ne genetik ne de kromozomal düzeyde ilaca bağlı herhangi bir etki ortaya koymamıştır.
* 50 kg ağırlığındaki bir hasta üzerinde hesaplanmıştır
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
5 mg ve 10 mg tabletler
Mikrokristal selüloz,
susuz dibazik kalsiyum fosfat,
Sodyum nişasta glikolat,
magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
5 mg ve 10 mg tabletler
4 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
5 mg ve 10 mg tabletler
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
5 mg tabletler
4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablet içeren PVC-PVDC / Al blisterler
28 ve 98 tablet içeren takvim paketlerinde PVC-PVDC / Al blisterler
50x1 ve 500x1 tablet içeren PVC-PVDC / Al bölünebilir birim doz blisterler
10 mg tabletler
4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablet içeren PVC-PVDC / Al blisterler
28 ve 98 tablet içeren takvim paketlerinde PVC-PVDC / Al blisterler
50x1 ve 500x1 tablet içeren PVC-PVDC / Al bölünebilir birim doz blisterler
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latin Amerika
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
NORVASC 5 mg tabletler: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletler: AIC n. 027428022
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
31 Mayıs 2005
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
7 Ekim 2011