Aktif maddeler: Bupivakain
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg / ml, enjeksiyonluk çözelti
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml, enjeksiyonluk çözelti
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, enjeksiyon için hiperbarik solüsyon
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, enjeksiyon için hiperbarik solüsyon
Bupivakain neden kullanılır - Jenerik İlaç? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Amid tipi lokal anestezikler.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Bupivacaina Angelini, her türlü periferik anestezide kullanılabilir:
- yerel tronküler, yerel-bölgesel sızma
- sempatik blok
- retrograd intravenöz blok ve intraarteriyel blok - peridural, sakral - spinal subaraknoid.
Bupivakain Angelini bu nedenle hem tek başına hem de narkozla ilişkili olarak tüm genel cerrahi, ortopedi, oftalmoloji, kulak burun boğaz, stomatoloji, kadın hastalıkları ve jinekoloji, dermatolojide endikedir.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml enjeksiyonluk çözelti
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml enjeksiyonluk çözelti
- 12 yaşından büyük yetişkinlerde ve çocuklarda cerrahi anestezi.
- Yetişkinlerde, bebeklerde ve 1 yaşından büyük çocuklarda akut ağrı tedavisi.
BUPIVACAINA ANGELINI enjeksiyon için 5mg / ml hiperbarik solüsyon
- Yetişkinlerde ve her yaştan çocuklarda spinal anestezi.
Kontrendikasyonlar Bupivakain - Jenerik İlaç kullanılmamalıdır
Aktif bileşene, yardımcı maddelerden herhangi birine veya kimyasal açıdan yakından ilişkili diğer maddelere karşı aşırı duyarlılık; özellikle aynı gruptan (amid tipi) lokal anesteziklere karşı.
Hamile olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda "Bupivakain kullanımından" kaçınılmalıdır (bkz. "Hamilelik").
Doğum yapan kadınlarda epidural anestezi için bupivakain kullanımını takiben kardiyak arrest vakaları bildirilmiştir; çoğu vakada bu, %0.75'lik solüsyonun kullanılmasından sonra meydana gelmiştir. Bu nedenle obstetrikte epidural anestezide %0.75 bupivakain kullanımından kaçınılmalıdır. Bu konsantrasyon, yüksek derecede kas gevşemesi ve uzun süreli etkinin gerekli olduğu cerrahi prosedürler için ayrılmalıdır. Ürün ayrıca paraservikal blokta ve bölgesel intravenöz anestezide (Bier Block) kontrendikedir.
İntratekal anestezi durumunda genel kontrendikasyonlar göz önünde bulundurulmalıdır:
- menenjit, tümörler, çocuk felci ve kafa içi kanamalar gibi merkezi sinir sisteminin akut aktif hastalıkları - spinal stenoz ve omurganın aktif hastalığı (örn. spondilit, tüberküloz, tümör) veya yakın zamanda meydana gelen travma (örn. kırıklar)
- septisemi
- omuriliğin subakut dejenerasyonu ile birlikte pernisiyöz anemi
- enjeksiyon yerinde veya çevresindeki alanda piyojenik cilt enfeksiyonu
- kardiyojenik veya hipovolemik şok
- pıhtılaşma bozuklukları veya devam eden antikoagülan tedaviler.
Kullanım Önlemleri Bupivakain - Jenerik İlaç almadan önce bilmeniz gerekenler
Ameliyat sırasında vücudun bölümlerini uyuşturmak için bazı BUPIVACAINE ANGELINI enjeksiyonlarının 12 yaşından küçük çocuklarda ve 1 yaşından küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Total pozoloji hastanın genel durumuna, yaşına ve ilgili tıbbi geçmişine göre ayarlanmalıdır.Epidural anestezi veya periferik sinir bloğu için bupivakain kullanımını takiben kardiyak arrest veya ölüm vakaları bildirilmiştir. Bazı durumlarda, personelin görünüşte yeterli hazırlığı ve yönetimine rağmen canlandırma zor veya imkansızdı. Çoğu durumda bu, 7.5 mg/ml solüsyonun kullanımından sonra meydana gelmiştir.
İntratekal anestezi sadece bir doktor tarafından veya gerekli uzmanlık ve deneyime sahip klinisyenlerin gözetiminde yapılmalıdır.
Bupivakain, tüm lokal anestezikler gibi, ilacın yüksek kan konsantrasyonlarına neden olan lokal anestezik prosedürler için kullanıldığında, özellikle kazara intravasküler uygulama veya yüksek derecede vaskülarize enjeksiyon durumunda, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde akut toksik etkilere neden olabilir. alanlar. Yüksek sistemik bupivakain konsantrasyonlarını takiben ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, ani kardiyovasküler kollaps ve ölüm bildirilmiştir. Bununla birlikte, intratekal anestezi için tipik olarak kullanılan dozlarda yüksek sistemik konsantrasyonlar beklenmemektedir.
Bölgesel anestezi işlemleri her zaman yeterli donanıma sahip alanlarda ve kalifiye personel tarafından yapılmalıdır. İzleme ve acil resüsitasyon için gerekli ekipman ve ilaçların hemen kullanılabilir olması gereklidir.
Majör blokaj uygulanan veya yüksek doz ilaç alan hastalarda, lokal anestezik, yan etkilerin, sistemik toksisitenin veya diğer komplikasyonların tedavisinden önce bir intravenöz kateter yerleştirilmelidir (bkz.
Majör periferik sinirlerin blokajı, yüksek vaskülarize alanlarda, genellikle intravasküler enjeksiyon ve/veya yüksek plazma konsantrasyonlarına yol açabilen hızlı sistemik absorpsiyon riskinin yüksek olduğu büyük damarların yakınında yüksek hacimde lokal anestezik uygulanmasını içerebilir.
Bölgesel anestezi sıklıkla tercih edilen anestezi tekniği olmasına rağmen, bazı hastalar tehlikeli yan etki riskini azaltmak için özel dikkat gerektirir:
- yaşlı veya zayıf hastalar;
- lokal anestezikler kalp iletimini baskılayabileceğinden kısmi veya tam kalp bloğu olan hastalar;
- ilerlemiş karaciğer hastalığı veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar;
- hipovolemik hastalarda kullanılan lokal anestezik ne olursa olsun intratekal anestezi sırasında şiddetli ve ani hipotansiyon gelişebilir. Hipotansiyon genellikle erişkinde intratekal bloktan sonra ortaya çıkar;
- sınıf III antiaritmik ilaçlarla (örn. amiodaron) tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve kardiyak etkiler artabileceğinden EKG izlemesi düşünülmelidir.
Bazı lokal anestezi teknikleri, kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak ciddi advers reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir:
- Merkezi sinir bloğu: Özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir. Bu nedenle, kardiyovasküler fonksiyonu azalmış hastalarda epidural anestezi dikkatli kullanılmalıdır;
- Retrobulbar enjeksiyonlar: Çok nadir durumlarda beynin subaraknoid boşluğuna ulaşarak geçici körlüğe, kardiyovasküler kollapsa, apneye, konvülsiyonlara vb. neden olabilirler. Bu tür reaksiyonlar hemen teşhis edilmeli ve tedavi edilmelidir;
- Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonları: gözde düşük kalıcı kas disfonksiyonu riski taşır. Birincil nedenler travma ve/veya kaslar ve/veya sinirler üzerindeki lokal toksik etkileri içerir. Bu doku reaksiyonlarının şiddeti travmanın boyutu, lokal anestezik konsantrasyonu ve dokunun lokal anesteziğe maruz kalma süresi ile ilişkilidir.Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, en düşük doz ve konsantrasyonları kullanmak gereklidir. istenen etkinin elde edilmesini sağlayabilir. Vazokonstriktörler doku reaksiyonlarını şiddetlendirebilir ve sadece endike ise kullanılmalıdır. Kranial ve servikal bölgeye yanlışlıkla yapılan intraarteriyel enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile ani beyin semptomlarına neden olabilir.
- Paraservikal blok bazen fetal bradikardi/taşikardiye neden olabilir. Bu nedenle fetal kalp hızının dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.
Spinal anesteziyi takiben nadir fakat ciddi bir advers reaksiyon, total veya yüksek spinal blok ve ardından kardiyovasküler ve solunum depresyonudur. Kardiyovasküler depresyon, derin hipotansiyon ve bradikardi ve hatta kardiyak arrest ile sonuçlanan geniş sempatik bloktan kaynaklanır. Solunum depresyonu, diyafram dahil olmak üzere solunum kaslarının innervasyonunun bloke edilmesinden kaynaklanabilir. Yaşlı hastalarda total veya yüksek spinal blok riski daha fazladır. Bu nedenle bu hastalarda doz azaltılmalıdır.
Nörolojik hasarın başlangıcı intratekal anestezinin nadir bir sonucudur ve parestezi, anestezi, motor güçsüzlük ve felç içerebilir. Bazen bu tür hasar kalıcıdır.
Multipl skleroz, hemipleji, parapleji ve nöromüsküler rahatsızlıklar gibi nörolojik rahatsızlıkları olan hastalarda intratekal anestezinin bu rahatsızlıkları olumsuz etkileyeceği düşünülmese bile dikkatli olunması önerilir.Tedaviye başlamadan önce faydaların olası risklerden daha fazla olup olmadığına dikkat edilmelidir. hasta için.
Epidural anestezi, hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. Dolaşımın kristaloid veya kolloid çözeltileri ile önceden doldurulmasıyla risk azaltılabilir. Hipotansiyon, muhtemelen tekrarlanan bir intravenöz sempatomimetik uygulamasıyla hemen tedavi edilmelidir. Çocuklarda doz, yaşa ve kiloya uygun olmalıdır.
Bupivakain Angelini kullanımıyla, özellikle spinal anestezi durumunda, bireysel etkinlik azalması veya etkisizliği vakaları bildirilmiştir.
Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi, literatür ve pazarlama sonrası gözetim verileri, değişken bir yüzdede spinal anesteziyi takiben etkinlik eksikliğini bildirmektedir. Bu etkisizliğin en yaygın nedenleri teknik problemler, yetersiz dozlar veya uygun olmayan hasta konumlandırma olabilir. Doğru dozajlar ve enjeksiyon tekniği varlığında, yetersiz blokajın nedeni etken maddenin yanlış dağılımı, subaraknoid boşluğun anatomisindeki değişkenlik veya lokal anestezinin etkilerine direnç olabilir.
Bupivakain intra-artiküler olarak uygulandığında, yakın zamanda majör intra-artiküler travmadan şüpheleniliyorsa veya cerrahi "eklemin aşırı maruz kalması" ile sonuçlanmışsa, emilimi hızlandırabileceğinden ve daha yüksek plazma seviyelerine yol açabileceğinden dikkatli olunması önerilir.
Lokal anestezi ile infiltrasyonlar kollateral dolaşım olasılığı olmayan bölgelere (parmaklar, penis kökü vb.) yapılıyorsa, iskemik nekrozdan kaçınmak için vazokonstriktör içermeyen anestezik kullanılması tedbir amaçlıdır. adrenalin ile. Ürün, MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi gören hastalarda mutlak dikkatle kullanılmalıdır. Kullanmadan önce, doktor tedavi edilecek deneklerin dolaşım koşullarının durumunu tespit etmelidir. Kazara intravenöz veya intratekal enjeksiyondan derhal kaçınmak için, muhtemelen adrenalin ile kombinasyon halinde yeterli bir doz testinin kullanılması tavsiye edilir. anestezik solüsyon önleyici aspirasyondan yaklaşık 10 saniye sonra küçük dozlarda dikkatle enjekte edilmelidir.
Özellikle çok vaskülarize alanların infiltre edilmesi gerektiğinde, asıl loko-bölgesel bloğa geçmeden önce yaklaşık 2 dakika geçmesine izin verilmesi tavsiye edilir.
Hasta, ilk alarm belirtisinde (örn., duyusal değişiklikler) uygulama durdurularak yakından izlenmelidir.
Acil tedavi için uygun ekipman, ilaç ve personelin hemen hazır bulundurulması gereklidir, çünkü nadir durumlarda, lokal anesteziklerin kullanımını takiben, bireyin yokluğunda bile bazen ölümcül olan ciddi reaksiyonlar rapor edilmiştir. anamneze aşırı duyarlılık.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Bupivakain'in etkisini değiştirebilir - Jenerik İlaç
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesizler de dahil olmak üzere doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Bupivakain, diğer lokal anesteziklerle veya yapısal olarak amid tipi lokal anesteziklerle ilişkili maddelerle, örn. Spesifik ilaç sınıfı etkileşim çalışmaları olmamasına rağmen, sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron) ile tedavi edilen hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Ürün, MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi gören hastalarda mutlak dikkatle kullanılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Bilinen veya şüphelenilen gebeliklerde ilacı kullanmayınız ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).
Besleme zamanı
Diğer lokal anestezikler gibi, bupivakain de anne sütüne geçebilir, ancak o kadar küçük miktarlarda atılır ki genellikle yenidoğan için herhangi bir risk oluşturmaz.
ARAÇ SÜRME YETENEĞİNE VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİLERİ
Lokal anestezikler, doğrudan anestezik etkiye ek olarak, bariz merkezi sinir sistemi toksisitesi olmasa bile zihinsel işlev ve koordinasyon üzerinde çok hafif bir etkiye sahip olabilir ve hareket ve uyanıklık derecesini geçici olarak olumsuz etkileyebilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Bupivakain nasıl kullanılır - Jenerik İlaç: Pozoloji
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Gerekli anestezi tipine bağlı olarak BUPIVACAINE ANGELINI, pediatrik anestezi tekniklerinde deneyimli bir anestezist tarafından vertebral kanala (omurganın bir kısmı) veya vücudun diğer bölümlerine yavaşça infüze edilir. Dozajlar hastanın yaşına ve kilosuna bağlıdır ve anestezist tarafından belirlenecektir.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml enjeksiyonluk çözelti
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml enjeksiyonluk çözelti
1 ila 12 yaş arası pediatrik hastalar
Pediatrik bölgesel anestezi prosedürleri, teknik deneyime sahip ve bu tip hastaları tanıyan kalifiye doktorlar tarafından yapılmalıdır.
Tabloda gösterilen dozlar, pediatride kullanım için kılavuz olarak alınmalıdır, ancak bireysel bazda farklılıklar olabilir.Daha yüksek vücut ağırlığına sahip çocuklarda, ideal vücut ağırlığına dayalı olması gereken dozajda kademeli bir azalma genellikle gereklidir. . . .
Spesifik bloklama tekniklerini etkileyebilecek faktörler ve hastanın bireysel ihtiyaçları için referanslara başvurulmalıdır. Yeterli anestezi elde etmek için gerekli olan en düşük doz kullanılmalıdır.
Çocuklarda önerilen dozlar
a) Periferik sinir bloğunun başlangıcı ve süresi, bloğun tipine ve uygulanan doza bağlıdır.
b) İstenilen anestezi düzeyine ulaşılıncaya kadar artan dozlarda torasik epidural bloklar uygulanmalıdır.
Çocuklarda doz, 2 mg/kg'a kadar ağırlık bazında hesaplanmalıdır.
Kazara intravasküler enjeksiyonu önlemek için, ana dozun uygulanmasından önce ve uygulama sırasında aspire edin. Bu, özellikle lomber ve torasik epidural yoldan, hastanın hayati fonksiyonlarının sürekli ve yakından gözlemlenmesiyle artan dozlarda yavaş yavaş enjekte edilmelidir.
2 yaş üzeri çocuklarda peritonsiller infiltrasyon 2,5 mg/ml bupivakain ile tonsil başına 7.5-12.5 mg dozunda yapılmalıdır.
En az 1 yaş ve üzerindeki çocuklarda ilioinguinal-iliopogastrik bloklar 0,25-1,25 mg/kg'a eşdeğer 0,1-0,5 ml/kg dozunda bupivakain 2,5 mg/ml kullanılarak yapılmalıdır. 5 yaş ve üzeri çocuklar, 1.25-2 mg/kg dozunda 5 mg/ml bupivakain ile tedavi edilmelidir.
Penis blokajı için, 1-2.5mg / kg'a eşdeğer toplam 0.2-0.5ml / kg dozuyla bupivakain 5mg / ml kullanın.
BUPIVACAINE ANGELINI'nin 1 yaşın altındaki çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.Sadece sınırlı miktarda veri mevcuttur.
Aralıklı epidural bolus enjeksiyonlarının veya sürekli infüzyonun güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Yalnızca sınırlı miktarda veri mevcuttur.
BUPIVACAINA ANGELINI enjeksiyon için 5mg / ml hiperbarik solüsyon
Yeni doğanlar, bebekler ve 40 kg'a kadar olan çocuklar.
BUPIVACAINE ANGELINI 5mg/ml hiperbarik enjeksiyonluk solüsyon çocuklarda kullanılabilir.
Küçük çocuklar ve yetişkinler arasındaki farklardan biri, yenidoğanlarda ve bebeklerde yetişkinlere kıyasla aynı blok seviyesinde ilerlemek için nispeten daha yüksek doz / kg gerektiren nispeten yüksek BOS hacmidir.
Pediatrik bölgesel anestezi prosedürleri, teknik deneyime sahip ve bu tip hastaları tanıyan kalifiye doktorlar tarafından yapılmalıdır.
Tabloda gösterilen dozlar pediatride kullanım için kılavuz olarak alınmalıdır, ancak bireysel bazda farklılıklar olabilir.Spesifik bloklama tekniklerini etkileyebilecek faktörler ve hastanın bireysel ihtiyaçları için metinlere başvurulmalıdır. yeterli anestezi elde etmek için gereken en düşük doz kullanılmalıdır.
Yenidoğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda önerilen dozlar
yetişkinler
Bupivakain genellikle endikasyonlara göre değişen minimum dozlarda, 2-3 mg'dan 100-150 mg'a kadar, tabloda yol gösterici olması için kullanılır:
(a): pozoloji s "her interkostal boşluk için anlamına gelir.
(b): Anestezi uygulanacak segmentlere ve hastanın yaşına bağlı olarak 10 ml ile başlayıp daha sonra her 4-6 saatte bir 3-5-8 ml.
Uyarı: Koruyucu içermediklerinden flakonlar sadece bir uygulama için kullanılmalıdır. Herhangi bir envanter atılacaktır.
Bir yetişkin için ve tek bir uygulama için maksimum dozaj 150 mg'ı geçmemelidir, bu da 30 ml %0.50'lik çözeltiye ve 60 ml %0.25'lik çözeltiye tekabül eder; daha genel olarak, hem yetişkinler hem de çocuklar için aşılmaması tavsiye edilen güvenlik dozu, tek bir uygulama için 2 mg/kg'dır.
Uzun süreli analjezik tedavide genellikle 0.25 ila 1 mg/kg vücut ağırlığı arasında değişen dozlar kullanılır; uygulama 24 saat içinde 2-3 kez tekrarlanabilir.
not Sonraki bolus uygulaması için uzun süreli bloklar kullanıldığında, toksik plazma konsantrasyonlarına ulaşma veya lokal nöronal hasarı indükleme riski göz önünde bulundurulmalıdır.
Uygulanacak doz, hekimin tecrübesine ve hastanın klinik durumu hakkındaki bilgisine dayalı olarak hesaplanmalıdır.Yeterli anestezinin alınmasını sağlayacak en düşük dozların kullanılması gerekir. Başlatma süreleri ve süresi ile ilgili olarak bireysel farklılıklar olabilir. Spesifik bloklama tekniklerini etkileyebilecek faktörler ve hastanın bireysel ihtiyaçları için referanslara başvurulmalıdır. Anestezinin difüzyon derecesini tahmin etmek zor olabilir, ancak özellikle izobarik solüsyonlarla ilgili olarak uygulanan ilaç hacminden etkilenir.
Kazara intravasküler enjeksiyonu önlemek için, yavaş veya artan dozlarda enjekte edilmesi gereken ana dozun uygulanmasından önce ve uygulama sırasında aspirasyon yapılmalıdır. İşlem sırasında hastanın hayati fonksiyonlarını dikkatlice izleyin ve sözlü teması sürdürün. Epidural anestezinin gerekli olduğu durumlarda, 3-5 ml bupivakain ve epinefrin test dozunun önüne geçilmesi tavsiye edilir.
"Kazara intravasküler enjeksiyon, kalp hızında geçici bir artışla tanınabilir; kazara intratekal enjeksiyon", spinal blok belirtileri ile tanınır. Toksisitenin ilk belirtisinde uygulamayı hemen durdurun (bkz. "Olumsuz Etkiler - Akut Sistemik Toksisite ve Akut Sistemik Toksisitenin Tedavisi").
%0,25 veya %0,50'deki Bupivakainin özgül ağırlığı 20 °C'de 1,006 ve 37 °C'de 0,997'dir; %1 hiperbarik solüsyondaki Bupivakainin, 20 °C'de 1,045 ve 37 °C'de 1,035 özgül ağırlığı vardır.
Anestetiğin herhangi bir aşırı dozundan kaçınılmalı ve en az 24 saat ara olmadan asla iki maksimum doz uygulanmamalıdır.
Ancak istenilen etkinin elde edilmesine imkan verecek en düşük doz ve konsantrasyonların kullanılması gerekmektedir.
Aşırı dozda Bupivakain - Jenerik İlaç aldıysanız ne yapmalısınız?
Lokal anesteziklerin kazara intravasküler enjeksiyonu ani sistemik toksik reaksiyonlara neden olabilir (saniyeler ile dakikalar arasında değişen) Doz aşımı durumunda daha sonra sistemik toksisite oluşur (enjeksiyondan 15-60 dakika sonra) ve bu lokal anesteziklerin kan konsantrasyonlarındaki yavaşlamadan kaynaklanır. anestezik (bkz. "Olumsuz Etkiler - Akut Sistemik Toksisite ve Akut Sistemik Toksisitenin Tedavisi").
Hiperbarik Bupivakain Angelini, önerilen kullanım koşulları altında, sistemik toksisiteye neden olacak kadar yüksek kan seviyelerini yükseltmesi olası değildir. Bununla birlikte, diğer lokal anesteziklerin birlikte uygulanması halinde, toksik etkiler aditiftir ve sistemik toksisiteye neden olabilir (bkz. "Olumsuz Etkiler - Akut Sistemik Toksisite ve Akut Sistemik Toksisitenin Tedavisi").
Doz aşımının ilk belirtileri göründüğünde, preparatın uygulanmasını durdurun ve hastayı yatay konuma getirerek hava yollarının açık olduğunu kontrol edin. Solunum güçlüğü meydana gelirse, yardımlı ventilasyon gereklidir (Ambu çantası acil durumlarda da kullanılabilir). Oksijen tüketimini artırdıkları için bulbar analeptiklerin kullanımı önerilmez.Konvülsif belirtilerin başlangıcı ven içinde diazepam (10-20 mg) ile kontrol edilebilir, ancak bulbar depresyonunu vurgulayabilen barbitüratlar önerilmez.
Dolaşımı desteklemek için damardan kortizonlu ilaçlar kullanılabilir; vazokonstriktif etkiye sahip alfa-beta uyarıcılarının (mefentermin, metaraminol ve diğerleri) veya atropin sülfatın seyreltik çözeltileri eklenebilir. Herhangi bir yerleşik asidik durumun düzeltilmesi, uygun intravenöz sodyum bikarbonat çözeltilerinin kullanılmasıyla düzeltilebilir.
Angelini Bupivacaine'in yanlışlıkla yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya en yakın hastaneye başvurunuz.
Bupivakain Angelini'nin kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Bupivakain - Jenerik İlaç'ın yan etkileri nelerdir?
Çocuklarda ve ergenlerde ek yan etkiler
Çocuklardaki yan etkiler yetişkinlerdekine benzer.
Genel
Tüm ilaçlar gibi, Bupivakain Angelini de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Bupivakain Angelini'nin advers reaksiyon profili, diğer uzun etkili lokal anesteziklerinkiyle karşılaştırılabilir.Advers ilaç reaksiyonlarını, sinir iletim bloğundan kaynaklanan fizyolojik etkilerden (kan basıncında azalma, bradikardi, geçici idrar yolu retansiyonu gibi) ayırt etmek zordur. ) ve doğrudan enjeksiyonun neden olduğu olaylar (örn. sinir lifi travması, spinal hematom) veya dolaylı olarak (örn. epidural apse ve menenjit) veya beyin omurilik kaybı ile ilişkili olaylar (örn. dural ponksiyon sonrası baş ağrısı) Nörolojik hasarın başlangıcı nadir fakat iyi bölgesel anestezinin ve özellikle epidural ve spinal anestezinin bilinen sonucu.
Advers ilaç reaksiyonları tablosu
- Vasküler bozukluklar: hipotansiyon
- Gastrointestinal bozukluklar: mide bulantısı.
- Kalp Bozuklukları: Bradikardi
- Vasküler bozukluklar: hipertansiyon
- Gastrointestinal bozukluklar: kusma
- Ürolojik ve renal bozukluklar: idrar retansiyonu, idrar kaçırma.
- Sinir sistemi bozuklukları: CNS toksisitesinin belirti ve semptomları (konvülsiyonlar, dairesel bölgede parestezi, dilde uyuşma, hiperakuzi, görme bozuklukları, bilinç kaybı, titreme, sersemlik, kulak çınlaması, dizartri, parezi, dizestezi)
- Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik dokusu bozuklukları: kas zayıflığı, sırt ağrısı.
- Bağışıklık sistemi bozuklukları: alerjik reaksiyonlar, anafilaktik reaksiyonlar / şok
- Sinir sistemi bozuklukları: nöropati, periferik sinir hasarı, araknoidit, parezi, parapleji, total spinal blok (kasıtsız), felç
- Göz bozuklukları: diplopi
- Kardiyak bozukluklar: kardiyak arrest, kardiyak aritmiler
- Solunum bozuklukları: solunum depresyonu
Bildirilen diğer yan etkiler, merkezi sinir stimülasyonu fenomenlerini (uyarma, oryantasyon bozukluğu, midriyazis, artan metabolizma ve vücut ısısı, trismus, terleme, takipne, bronkodilatasyon, vazodilatasyon) ve lokal belirtiler (ürtiker, kaşıntı) veya sistemik (bronkospazm, gırtlak) ile alerjik reaksiyonları içerir. ödem).
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Akut sistemik toksisite
Sistemik toksik reaksiyonlar esas olarak merkezi sinir sistemini ve kardiyovasküler sistemi etkiler. Bu reaksiyonlara, kazara intravasküler enjeksiyon, aşırı doz veya yüksek oranda vaskülarize alanlardan olağanüstü hızlı absorpsiyon sonrasında lokal anesteziğin yüksek kan konsantrasyonları neden olur (bkz. "Kullanım Önlemleri"). Merkezi sinir sistemini etkileyen reaksiyonlar, amid tipi diğer lokal anesteziklerle karşılaştırılabilirken, kardiyak reaksiyonlar hem nicel hem de nitel olarak ilaca daha fazla bağlıdır.
Hiperbarik Bupivakain Angelini, önerilen kullanım koşulları altında, sistemik toksisiteye neden olacak kadar yüksek kan seviyelerini yükseltmesi olası değildir. Ancak diğer lokal anesteziklerin birlikte uygulanması halinde toksik etkiler aditiftir ve sistemik toksisiteye neden olabilir.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi, artan şiddette semptomlar ve belirtilerle yavaş yavaş ortaya çıkar. İlk belirtiler genellikle ağız çevresinde parestezi, dilde uyuşma, sersemlik, hiperakuzi, kulak çınlaması ve görme bozukluklarıdır. Dizartri, kas spazmı veya titreme daha ciddi belirtilerdir ve jeneralize konvülsiyonların başlangıcından önce gelir.Bu belirtiler heretik davranışla karıştırılmamalıdır.Birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen bilinç kaybı ve nöbetler takip edebilir.Konvülsiyonlardan sonra, artan kas aktivitesine, solunumla etkileşime ve olası hava yolu açıklığı eksikliğine, hipoksi ve hiperkapni hızla ortaya çıkar. Ağır vakalarda apne oluşabilir. Asidoz, hiperkalemi, hipokalsemi ve hipoksi lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır ve güçlendirir.
Hastanın başlangıçtaki klinik durumuna dönmesi, lokal anesteziğin merkezi sinir sisteminden yeniden dağıtılması ve ardından metabolizma ve atılımından kaynaklanır.Büyük miktarlarda ilaç uygulanmadıysa iyileşme hızlı olabilir.
Şiddetli vakalarda, genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtilerinden önce gelen kardiyovasküler etkiler meydana gelebilir. Derin sedasyon uygulanan veya genel anestezi altındaki hastalarda, kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler, merkezi sinir sistemi üzerinde prodromal etkiler olmaksızın ortaya çıkabilir.Lokal anesteziklerin yüksek sistemik konsantrasyonlarının bir sonucu olarak, hipotansiyon, bradikardi, aritmiler ve hatta kalp durması olabilir. ancak nadir durumlarda, merkezi sinir sisteminin prodromal etkileri olmaksızın kardiyak arrest ortaya çıkmıştır.
Çocuklarda, genel anestezi sırasında blok uygulandığında, lokal anestezik sistemik toksisitesinin erken belirtilerini tespit etmek zor olabilir.
Akut sistemik toksisitenin tedavisi
Akut sistemik toksisite veya tam spinal blok belirtileri ortaya çıkarsa lokal anestezik uygulaması derhal durdurulmalıdır.Merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri (nöbetler, merkezi sinir sistemi depresyonu) açıklık için yeterli destek ile derhal tedavi edilmelidir. diazepam gibi antikonvülzanların intravenöz olarak 10-20 mg dozda verilmesi, ancak bulbar depresyonu artırabilecek barbitüratlar önerilmemektedir.Dolaşım uygun intravenöz dozlarda kortizon verilmesi, alfa- vazokonstriktif etkili beta uyarıcılar (mefentermin, metaraminol ve diğerleri) veya atropin sülfat eklenebilir.
Dolaşım durması meydana gelirse, hemen kardiyopulmoner resüsitasyon yapılmalıdır. Optimum oksijenasyonu sağlamak, ventilasyon ve dolaşımı desteklemek ve asidoz tedavisini sağlamak hayati önem taşır.
Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) oluşursa intravenöz sıvılar, vazopressörler ve/veya inotropik ajanlarla yeterli tedavi düşünülmelidir. Çocuklarda doz, yaşa ve kiloya uygun olmalıdır.Kardiyak arrest meydana gelirse, olumlu bir sonuç elde etmek için resüsitasyon manevralarını uzatmak gerekebilir.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
Uyarı: Ürünü paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
Diğer bilgiler
KOMPOZİSYON
Bupivakain Angelini 2.5 mg/ml (%0.25) enjeksiyonluk çözelti
1 ml şunları içerir:
- Etkin madde: Bupivakain 2.5 mg (hidroklorür olarak)
- Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk çözelti
1 ml şunları içerir:
- Aktif madde: Bupivakain 5 mg (hidroklorür olarak)
- Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk hiperbarik solüsyon
1 ml hiperbarik solüsyon şunları içerir:
- Aktif madde: Bupivakain 5 mg (hidroklorür olarak)
- Yardımcı maddeler: susuz glikoz, sodyum hidroksit, enjeksiyonluk su
Bupivakain Angelini 10 mg/ml (%1) hiperbarik enjeksiyonluk çözelti
1 ml hiperbarik solüsyon şunları içerir:
- Etkin madde: Bupivakain 10 mg (hidroklorür olarak)
- Yardımcı maddeler: glukoz monohidrat, enjeksiyonluk su.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Bupivakain Angelini 2.5 mg/ml (%0.25) enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyon için çözelti: 1 veya 5 tip I 5 ml nötr cam ampul paketi; 10 ml'lik 1, 5 veya 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyon için çözelti: 1 veya 5 tip I 5 ml nötr cam ampul paketi; 10 ml'lik 1, 5 veya 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk hiperbarik solüsyon
Enjeksiyon için çözelti: 4 ml'lik 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 10 mg/ml (%1) hiperbarik enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyonluk çözelti: 10'lu tip I 2 ml nötr cam ampul paketi.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg/ml enjeksiyonluk çözelti: 1 ml 2.5 mg bupivakain (hidroklorür olarak) içerir.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml enjeksiyonluk çözelti: 1 ml, 5 mg bupivakain (hidroklorür olarak) içerir.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml hiperbarik enjeksiyonluk çözelti: 1 ml, 5 mg bupivakain (hidroklorür olarak) içerir.
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg/ml hiperbarik enjeksiyonluk çözelti: 1 ml, 10 mg bupivakain (hidroklorür olarak) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjekte edilebilir çözüm
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Bupivacaina Angelini, her türlü periferik anestezide kullanılabilir:
- yerel tronküler, yerel-bölgesel sızma
- sempatik blok
- retrograd intravenöz blok ve intraarteriyel blok
- peridural, sakral
- subaraknoid omurga.
Bupivakain Angelini bu nedenle hem tek başına hem de narkozla ilişkili olarak tüm genel cerrahi, ortopedi, oftalmoloji, kulak burun boğaz, stomatoloji, kadın hastalıkları ve jinekoloji, dermatolojide endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Bupivakain genellikle endikasyonlara göre değişen minimum dozlarda, 2-3 mg'dan 100-150 mg'a kadar, tabloda yol gösterici olması için kullanılır:
(a): pozoloji s "her interkostal boşluk için anlamına gelir.
(b): Anestezi uygulanacak segmentlere ve hastanın yaşına bağlı olarak 10 ml ile başlayıp daha sonra her 4-6 saatte bir 3-5-8 ml.
Uyarı: flakonlar koruyucu içermez, tek bir uygulama için kullanılmalıdır. Herhangi bir envanter atılacaktır.
Bir yetişkin için ve tek bir uygulama için maksimum dozaj 150 mg'ı geçmemelidir, bu da 30 ml %0.50'lik çözeltiye ve 60 ml %0.25'lik çözeltiye tekabül eder; daha genel olarak, hem yetişkinler hem de çocuklar için aşılmaması tavsiye edilen güvenlik dozu, tek bir uygulama için 2 mg/kg'dır.
Uzun süreli analjezik tedavide genellikle 0.25 ila 1 mg/kg vücut ağırlığı arasında değişen dozlar kullanılır; uygulama 24 saat içinde 2-3 kez tekrarlanabilir.
not Sonraki bolus uygulaması için uzun süreli bloklar kullanıldığında, toksik plazma konsantrasyonlarına ulaşma veya lokal nöronal hasarı indükleme riski göz önünde bulundurulmalıdır.
Uygulanacak doz, hekimin tecrübesine ve hastanın klinik durumu hakkındaki bilgisine dayalı olarak hesaplanmalıdır.Yeterli anestezinin alınmasını sağlayacak en düşük dozların kullanılması gerekir. Başlatma süreleri ve süresi ile ilgili olarak bireysel farklılıklar olabilir. Yüksek vücut ağırlığına sahip çocuklarda dozajın kademeli olarak azaltılması genellikle gereklidir ve ideal vücut ağırlığına dayalı olmalıdır.Hem belirli engelleme tekniklerini etkileyen yönler hem de hastanın bireysel ihtiyaçları hakkında referans metinlerine başvurulmalıdır. Anestezinin difüzyon derecesini tahmin etmek zor olabilir, ancak özellikle izobarik solüsyonlarla ilgili olarak uygulanan ilaç hacminden etkilenir.
Kazara intravasküler enjeksiyonu önlemek için, yavaş veya artan dozlarda enjekte edilmesi gereken ana dozun uygulanmasından önce ve uygulama sırasında aspirasyon yapılmalıdır. İşlem sırasında hastanın hayati fonksiyonlarını dikkatlice izleyin ve sözlü teması sürdürün. Epidural anestezinin gerekli olduğu durumlarda, 3-5 ml bupivakain ve epinefrin test dozunun önüne geçilmesi tavsiye edilir. "Kazara intravasküler enjeksiyon, kalp hızında geçici bir artışla tanınabilir; kazara intratekal enjeksiyon", spinal blok belirtileri ile tanınır. Toksisitenin ilk belirtisinde uygulamayı hemen durdurun (bkz. bölüm 4.8 "Akut sistemik toksisite" ve "Akut sistemik toksisitenin tedavisi").
%0,25 veya %0,50'deki Bupivakainin özgül ağırlığı 20 °C'de 1,006 ve 37 °C'de 0,997'dir; %1 hiperbarik solüsyondaki Bupivakainin, 20 °C'de 1,045 ve 37 °C'de 1,035 özgül ağırlığı vardır.
Anestetiğin herhangi bir aşırı dozundan kaçınılmalı ve en az 24 saat ara olmadan asla iki maksimum doz uygulanmamalıdır.
Ancak istenilen etkinin elde edilmesine imkan verecek en düşük doz ve konsantrasyonların kullanılması gerekmektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Aktif bileşene, yardımcı maddelerden herhangi birine veya kimyasal açıdan yakından ilişkili diğer maddelere karşı aşırı duyarlılık; özellikle aynı gruptan (amid tipi) lokal anesteziklere karşı.
Gebeliği bilinen veya şüphelenilen hastalarda bupivakain kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.6).
Gebe kadınlarda epidural anestezi için bupivakain kullanımını takiben kardiyak arrest vakaları bildirilmiştir; çoğu durumda bu, %0.75 solüsyonun kullanılmasından sonra meydana gelmiştir. Bu nedenle obstetrikte epidural anestezide %0.75 bupivakain kullanımından kaçınılmalıdır. Bu konsantrasyon, yüksek derecede kas gevşemesi ve uzun süreli etkinin gerekli olduğu cerrahi prosedürler için ayrılmalıdır.
Ürün ayrıca paraservikal blokta ve bölgesel intravenöz anestezide (Bier Block) kontrendikedir.
İntratekal anestezi durumunda genel kontrendikasyonlar göz önünde bulundurulmalıdır:
- menenjit, tümörler gibi merkezi sinir sisteminin akut aktif hastalıkları,
çocuk felci ve kafa içi kanamalar
- spinal stenoz ve aktif spinal hastalık (örn. spondilit, tüberküloz, tümör) veya yakın zamanda geçirilmiş travma (örn. kırıklar)
- septisemi
- omuriliğin subakut dejenerasyonu ile birlikte pernisiyöz anemi
- enjeksiyon yerinde veya çevresinde piyojenik cilt enfeksiyonu
- kardiyojenik veya hipovolemik şok
- pıhtılaşma bozuklukları veya devam eden antikoagülan tedaviler.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Toplam pozoloji, hastanın genel koşulları, yaşı ve ilgili anamnestik verileriyle ilgili olarak doğru olmalıdır.
Epidural anestezi veya periferik sinir bloğu için bupivakain kullanımını takiben kardiyak arrest veya ölüm vakaları bildirilmiştir.Bazı vakalarda, görünüşte yeterli hazırlık ve personel yönetimine rağmen resüsitasyon zor veya imkansız olmuştur.Çoğu vakada bu, kullanım sonrasında meydana gelmiştir. 7.5 mg / ml çözeltiden.
İntratekal anestezi sadece bir doktor tarafından veya gerekli uzmanlık ve deneyime sahip klinisyenlerin gözetiminde yapılmalıdır.
Bupivakain, tüm lokal anestezikler gibi, ilacın yüksek kan konsantrasyonlarına neden olan lokal anestezik prosedürler için kullanıldığında, özellikle kazara intravasküler uygulama veya yüksek derecede vaskülarize enjeksiyon durumunda, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde akut toksik etkilere neden olabilir. alanlar. Yüksek sistemik bupivakain konsantrasyonlarını takiben ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, ani kardiyovasküler kollaps ve ölüm bildirilmiştir. Bununla birlikte, intratekal anestezi için tipik olarak kullanılan dozlarda yüksek sistemik konsantrasyonlar beklenmemektedir.
Bölgesel anestezi işlemleri her zaman yeterli donanıma sahip alanlarda ve kalifiye personel tarafından yapılmalıdır. İzleme ve acil resüsitasyon için gerekli ekipman ve ilaçların hemen kullanılabilir olması gereklidir.
Majör blokaj uygulanan veya yüksek dozda ilaç alan hastalarda, lokal anestezik uygulanmadan önce intravenöz kateter yerleştirilmelidir. İstenmeyen etkilerin, sistemik toksisitenin veya diğer komplikasyonların tedavisi (bkz.
Majör periferik sinirlerin blokajı, yüksek vaskülarize alanlarda, genellikle intravasküler enjeksiyon ve/veya yüksek plazma konsantrasyonlarına yol açabilen hızlı sistemik absorpsiyon riskinin yüksek olduğu büyük damarların yakınında yüksek hacimde lokal anestezik uygulanmasını içerebilir.
Bölgesel anestezi sıklıkla tercih edilen anestezi tekniği olmasına rağmen, bazı hastalar tehlikeli yan etki riskini azaltmak için özel dikkat gerektirir:
• yaşlı veya zayıf hastalar;
• lokal anestezikler kalp iletimini baskılayabileceğinden kısmi veya tam kalp bloğu olan hastalar;
• ilerlemiş karaciğer hastalığı veya ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar;
• hipovolemik hastalarda kullanılan lokal anestezik ne olursa olsun intratekal anestezi sırasında şiddetli ve ani hipotansiyon gelişebilir. Hipotansiyon genellikle erişkinde intratekal bloktan sonra ortaya çıkar;
• Sınıf III antiaritmik ilaçlarla (örn. amiodaron) tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve kardiyak etkiler artabileceğinden EKG takibi düşünülmelidir.
Bazı lokal anestezi teknikleri, kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak ciddi advers reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir:
- Merkezi sinir bloğu: Özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir. Bu nedenle, kardiyovasküler fonksiyonu azalmış hastalarda epidural anestezi dikkatli kullanılmalıdır;
- Retrobulbar enjeksiyonlar: Çok nadir durumlarda beynin subaraknoid boşluğuna ulaşarak geçici körlüğe, kardiyovasküler kollapsa, apneye, konvülsiyonlara vb. neden olabilirler. Bu tür reaksiyonlar hemen teşhis edilmeli ve tedavi edilmelidir;
- Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonları: gözde kalıcı kas disfonksiyonu riski düşüktür. Birincil nedenler travma ve/veya kaslar ve/veya sinirler üzerindeki lokal toksik etkileri içerir. Bu doku reaksiyonlarının şiddeti travmanın boyutu, lokal anestezik konsantrasyonu ve dokunun lokal anesteziğe maruz kalma süresi ile ilişkilidir.Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, en düşük doz ve konsantrasyonları kullanmak gereklidir. istenen etkinin elde edilmesini sağlayabilir. Vazokonstriktörler doku reaksiyonlarını şiddetlendirebilir ve sadece endike ise kullanılmalıdır. Kranial ve servikal bölgeye yanlışlıkla yapılan intraarteriyel enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile ani beyin semptomlarına neden olabilir.
Paraservikal blok bazen fetal bradikardi/taşikardiye neden olabilir. Bu nedenle fetal kalp hızının dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.
Spinal anesteziyi takiben nadir fakat ciddi bir advers reaksiyon, total veya yüksek spinal blok ve ardından kardiyovasküler ve solunum depresyonudur. Kardiyovasküler depresyon, derin hipotansiyon ve bradikardi ve hatta kardiyak arrest ile sonuçlanan geniş sempatik bloktan kaynaklanır. Solunum depresyonu, diyafram dahil olmak üzere solunum kaslarının innervasyonunun bloke edilmesinden kaynaklanabilir. Yaşlı hastalarda total veya yüksek spinal blok riski daha fazladır. Bu nedenle bu hastalarda doz azaltılmalıdır.
Nörolojik hasarın başlangıcı intratekal anestezinin nadir bir sonucudur ve parestezi, anestezi, motor güçsüzlük ve felç içerebilir. Bazen bu tür hasar kalıcıdır.
Multipl skleroz, hemipleji, parapleji ve nöromüsküler rahatsızlıklar gibi nörolojik rahatsızlıkları olan hastalarda intratekal anestezinin bu rahatsızlıkları olumsuz etkileyeceği düşünülmese bile dikkatli olunması önerilir.Tedaviye başlamadan önce faydaların olası risklerden daha fazla olup olmadığına dikkat edilmelidir. hasta için.
Epidural anestezi, hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. Dolaşımın kristaloid veya kolloid çözeltileri ile önceden doldurulmasıyla risk azaltılabilir. Hipotansiyon, muhtemelen tekrarlanan bir intravenöz sempatomimetik uygulamasıyla hemen tedavi edilmelidir. Çocuklarda doz, yaşa ve kiloya uygun olmalıdır.
Bupivakain intra-artiküler olarak uygulandığında, yakın zamanda majör intra-artiküler travmadan şüpheleniliyorsa veya cerrahi geniş eklem maruziyeti ile sonuçlanmışsa, emilimi hızlandırabileceğinden ve plazma konsantrasyonlarına yol açabileceğinden dikkatli olunması önerilir.
Lokal anestezi ile infiltrasyonlar kollateral dolaşım olasılığı olmayan bölgelere (parmaklar, penis kökü vb.) yapılıyorsa, iskemik nekrozdan kaçınmak için vazokonstriktör içermeyen anestezik kullanılması tedbir amaçlıdır. adrenalin ile. Ürün, MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi gören hastalarda mutlak dikkatle kullanılmalıdır. Kullanmadan önce, doktor tedavi edilecek deneklerin dolaşım koşullarının durumunu belirlemelidir. Kazara intravenöz veya intratekal enjeksiyondan hemen kaçınmak için, muhtemelen adrenalin ile kombinasyon halinde yeterli bir doz testinin kullanılması tavsiye edilir. anestezik solüsyon koruyucu aspirasyondan yaklaşık 10 saniye sonra küçük dozlarda dikkatle enjekte edilmelidir. engellemek.
Hasta, ilk alarm belirtisinde (örn., duyusal değişiklikler) uygulama durdurularak yakından izlenmelidir.
Acil tedavi için uygun ekipman, ilaç ve personelin hemen hazır bulundurulması gereklidir, çünkü nadir durumlarda, lokal anesteziklerin kullanımını takiben, bireyin yokluğunda bile bazen ölümcül olan ciddi reaksiyonlar rapor edilmiştir. anamneze aşırı duyarlılık.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Bupivakain, diğer lokal anesteziklerle veya yapısal olarak amid tipi lokal anesteziklerle ilişkili maddelerle, örn. Spesifik ilaç sınıfı etkileşim çalışmaları olmamasına rağmen, sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron) ile tedavi edilen hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.4).
Ürün, MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi gören hastalarda mutlak dikkatle kullanılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Bilinen veya şüphelenilen gebeliklerde ilacı kullanmayınız (bkz. bölüm 4.3).
Besleme zamanı
Diğer lokal anestezikler gibi, bupivakain de anne sütüne geçebilir, ancak o kadar küçük miktarlarda atılır ki genellikle yenidoğan için herhangi bir risk oluşturmaz.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Lokal anestezikler, doğrudan anestezik etkiye ek olarak, bariz merkezi sinir sistemi toksisitesi olmasa bile zihinsel işlev ve koordinasyon üzerinde çok hafif bir etkiye sahip olabilir ve hareket ve uyanıklık derecesini geçici olarak olumsuz etkileyebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Genel
Bupivakain Angelini'nin advers reaksiyon profili, diğer uzun etkili lokal anesteziklerinkiyle karşılaştırılabilirdir.Advers ilaç reaksiyonlarını, sinir iletim bloğundan kaynaklanan fizyolojik etkilerden (kan basıncında düşme, bradikardi gibi) ayırt etmek zordur. geçici idrar retansiyonu) ve doğrudan enjeksiyonun neden olduğu olaylar (örn. sinir lifi travması, spinal hematom) veya dolaylı olarak (örn. epidural apse e menenjit) o beyin omurilik kaybıyla ilişkili olaylar (örn. dural ponksiyon sonrası baş ağrısı). Nörolojik hasarın başlangıcı, bölgesel anestezinin ve özellikle epidural ve spinal anestezinin nadir fakat iyi bilinen bir sonucudur.
Advers ilaç reaksiyonları tablosu
Bildirilen diğer yan etkiler, merkezi sinir stimülasyonu fenomenlerini (uyarma, oryantasyon bozukluğu, midriyazis, artan metabolizma ve vücut ısısı, trismus, terleme, takipne, bronkodilatasyon, vazodilatasyon) ve lokal belirtiler (ürtiker, kaşıntı) veya sistemik (bronkospazm, gırtlak) ile alerjik reaksiyonları içerir. ödem).
Akut sistemik toksisite
Sistemik toksik reaksiyonlar esas olarak merkezi sinir sistemini ve kardiyovasküler sistemi etkiler. Bu reaksiyonlara kazara intravasküler enjeksiyon, aşırı doz veya yüksek oranda vaskülarize alanlardan olağanüstü hızlı absorpsiyon sonrasında lokal anesteziklerin yüksek kan konsantrasyonları neden olur (bkz. Bölüm 4.4) Merkezi sinir sistemi reaksiyonları, amid tipi diğer lokal anesteziklerle karşılaştırılabilir. kardiyak reaksiyonlar hem nicel hem de nitel olarak ilaca daha büyük ölçüde bağlıdır.
Hiperbarik Bupivakain Angelini, önerilen kullanım koşulları altında, sistemik toksisiteye neden olacak kadar yüksek kan seviyelerini yükseltmesi olası değildir. Ancak diğer lokal anesteziklerin birlikte uygulanması halinde toksik etkiler aditiftir ve sistemik toksisiteye neden olabilir.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi, artan şiddette semptomlar ve belirtilerle yavaş yavaş ortaya çıkar. İlk belirtiler genellikle ağız çevresinde parestezi, dilde uyuşma, sersemlik, hiperakuzi, kulak çınlaması ve görme bozukluklarıdır. Dizartri, kas spazmı veya titreme daha ciddi belirtilerdir ve jeneralize konvülsiyonların başlangıcından önce gelir.Bu belirtiler heretik davranışla karıştırılmamalıdır.Birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen bilinç kaybı ve nöbetler takip edebilir.Konvülsiyonlardan sonra, artan kas aktivitesine, solunumla etkileşime ve olası hava yolu açıklığı eksikliğine, hipoksi ve hiperkapni hızla ortaya çıkar. Ağır vakalarda apne oluşabilir. Asidoz, hiperkalemi, hipokalsemi ve hipoksi lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır ve güçlendirir.
Hastanın başlangıçtaki klinik durumuna dönmesi, lokal anesteziğin merkezi sinir sisteminden yeniden dağıtılması ve ardından metabolizma ve atılımından kaynaklanır.Büyük miktarlarda ilaç uygulanmadıysa iyileşme hızlı olabilir.
Şiddetli vakalarda, genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtilerinden önce gelen kardiyovasküler etkiler meydana gelebilir. Derin sedasyon uygulanan veya genel anestezi altındaki hastalarda, kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler, merkezi sinir sistemi üzerinde prodromal etkiler olmaksızın ortaya çıkabilir.Lokal anesteziklerin yüksek sistemik konsantrasyonlarının bir sonucu olarak, hipotansiyon, bradikardi, aritmiler ve hatta kalp durması olabilir. ancak nadir durumlarda, merkezi sinir sisteminin prodromal etkileri olmaksızın kardiyak arrest ortaya çıkmıştır.
Çocuklarda, genel anestezi sırasında blok uygulandığında, lokal anestezik sistemik toksisitesinin erken belirtilerini tespit etmek zor olabilir.
Akut sistemik toksisitenin tedavisi
Akut sistemik toksisite veya tam spinal blok belirtileri ortaya çıkarsa lokal anestezik uygulaması derhal durdurulmalıdır.Merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri (nöbetler, merkezi sinir sistemi depresyonu) açıklık için yeterli destek ile derhal tedavi edilmelidir. diazepam gibi antikonvülzanların intravenöz olarak 10-20 mg dozda verilmesi, ancak bulbar depresyonu artırabilecek barbitüratlar önerilmemektedir.Dolaşım uygun intravenöz dozlarda kortizon verilmesi, alfa- vazokonstriktif etkili beta uyarıcılar (mefentermin, metaraminol ve diğerleri) veya atropin sülfat eklenebilir.
Dolaşım durması meydana gelirse, hemen kardiyopulmoner resüsitasyon yapılmalıdır. Optimum oksijenasyonu sağlamak, ventilasyon ve dolaşımı desteklemek ve asidoz tedavisini sağlamak hayati önem taşır.
Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) oluşursa intravenöz sıvılar, vazopressörler ve/veya inotropik ajanlarla yeterli tedavi düşünülmelidir. Çocuklarda doz, yaşa ve kiloya uygun olmalıdır.
Kardiyak arrest meydana gelirse, olumlu bir sonuç elde etmek için resüsitasyon manevralarını uzatmak gerekebilir.
04.9 Doz aşımı
Lokal anesteziklerin kazara intravasküler enjeksiyonu ani sistemik toksik reaksiyonlara neden olabilir (saniyelerden dakikalara kadar değişen) Doz aşımı durumunda daha sonra sistemik toksisite oluşur (enjeksiyondan 15-60 dakika sonra) ve bu lokal anesteziklerin kan konsantrasyonlarındaki yavaşlamadan kaynaklanır. anestezik (bkz. bölüm 4.8 "Akut sistemik toksisite" ve "Akut sistemik toksisitenin tedavisi").
Hiperbarik Bupivakain Angelini, önerilen kullanım koşulları altında, sistemik toksisiteye neden olacak kadar yüksek kan seviyelerini yükseltmesi olası değildir. Bununla birlikte, diğer lokal anesteziklerin birlikte uygulanması halinde, toksik etkiler aditiftir ve sistemik toksisiteye neden olabilir (bkz. bölüm 4.8 "Akut sistemik toksisite" ve "Akut sistemik toksisitenin tedavisi").
Doz aşımının ilk belirtileri göründüğünde, preparatın uygulanmasını durdurun ve hastayı yatay konuma getirerek hava yollarının açık olduğunu kontrol edin. Solunum güçlüğü meydana gelirse, yardımlı ventilasyon gereklidir (Ambu çantası acil durumlarda da kullanılabilir). Oksijen tüketimini artırdıkları için bulbar analeptiklerin kullanımı önerilmez.Konvülsif belirtilerin ortaya çıkması damardaki diazepam (10-20 mg) ile kontrol edilebilir, ancak bulbar depresyonunu vurgulayabilen barbitüratlar önerilmez.
Dolaşımı desteklemek için damardan kortizonlu ilaçlar kullanılabilir; vazokonstriktif etkiye sahip alfa-beta uyarıcılarının (mefentermin, metaraminol ve diğerleri) veya atropin sülfatın seyreltik çözeltileri eklenebilir. Herhangi bir yerleşik asidik durumun düzeltilmesi, uygun intravenöz sodyum bikarbonat çözeltilerinin kullanılmasıyla düzeltilebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: amid tipi lokal anestezikler (bupivakain).
ATC kodu: N01BB01.
Bupivakain hidroklorür veya (N-bütil-2-piperidinkarbon) -2-6-dimetilanilit, Mepivakaine benzer uzun etkili amid tipi bir lokal anesteziktir.Anestetik etkisi diğerlerine göre daha uzun sürelidir.Lokal anestezikler kullanılan dozlar dikkate alınarak 20 saate kadar korunmuştur.
Bupivakainin lokal anestezik etkisinin başlangıcı ve süresi, doza ve uygulama yerine bağlıdır.
Diğer lokal anestezikler gibi, bupivakain sinir iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder ve sodyum iyonlarının sinir lifi hücre zarından girmesini önler.Sinir lifi zarının sodyum kanalı, lokal anesteziklerin etki ettiği reseptör olarak kabul edilir.
Lokal anestezikler, beyin ve miyokard gibi diğer uyarılabilir zarlar üzerinde benzer etkilere sahip olabilir. İlacın sistemik düzeyde aşırı miktarları, esas olarak merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemleri etkileyen semptom ve toksisite belirtilerine neden olabilir.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında meydana gelir ve genellikle kardiyovasküler etkilerden önce gelir (bkz. bölüm 4.8 "Akut sistemik toksisitenin tedavisi"). Lokal anesteziklerin miyokard üzerindeki doğrudan etkileri arasında yavaş iletim, kardiyak arreste kadar negatif inotropizm sayılabilir.
Epidural uygulamadan sonra dolaylı kardiyovasküler etkiler (hipotansiyon, bradikardi) ortaya çıkabilir ve eşlik eden sempatik bloğun uzamasıyla ilişkilidir.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml Hiperbarik ve Bupivakain Angelini 10 mg/ml Hiperbarik hiperbarik çözeltilerdir (beyin omurilik sıvısına göre) ve bunların intratekal boşluğa ilk difüzyonu yerçekiminden etkilenir. Uygulanan düşük doz göz önüne alındığında, intratekal dağılım nispeten düşük ilaç konsantrasyonları ile sonuçlanır ve lokal anestezik etkinin süresi nispeten kısa olma eğilimindedir.Hiperbarik solüsyonlarla karşılaştırıldığında, glukozsuz solüsyonlar daha az tahmin edilebilir ancak daha uzun süreli blok seviyeleri üretir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Bupivakain, 8.2'lik bir pKa'ya ve 346'lık bir bölünme katsayısına sahiptir (25 °C'de pH 7.4'te n-oktanol / fosfat tamponu). Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi bupivakainden daha düşüktür.
Bupivakainin plazma konsantrasyonu doza, uygulama yoluna ve enjeksiyon bölgesinin vaskülaritesine bağlıdır.
Bupivakain epidural boşluktan tam ve bifazik absorpsiyon gösterir, yarılanma ömürleri sırasıyla 7 dakika ve 6 saattir.Hiperbarik bupivakain ayrıca subaraknoid boşluktan tam ve bifazik absorpsiyona sahiptir ve iki fazın yarı ömrüne sahiptir. 50 ve 408 dakika. Yavaş emilim, bupivakainin eliminasyonunda sınırlayıcı faktördür; bu, epidural veya subaraknoid uygulamadan sonra görünen yarı ömrün intravenöz uygulamadan sonra neden daha uzun olduğunu açıklar.
İntratekal uygulama için gereken düşük doz göz önüne alındığında, intratekal blokajdan sonra bupivakainin plazma konsantrasyonları, diğer bölgesel anestezi prosedürlerinden sonra bulunanlara kıyasla düşüktür. Normalde, maksimum plazma konsantrasyonlarındaki artış, enjekte edilen her 100 mg için yaklaşık 0.4 mg/litredir Bu, 20 mg'lık bir uygulamadan sonra plazma seviyelerinin yaklaşık 0.1 mg/litre olacağı anlamına gelir.
Bupivakain, intravenöz uygulamadan sonra 0,58 litre/dakika toplam plazma klerensi, 73 litrelik kararlı durum dağılım hacmi, 2,7 saatlik terminal yarılanma ömrü ve 0,38'lik bir ara hepatik ekstraksiyon oranı sergiler. Esas olarak alfa-1-asit glikoproteine bağlanır ve plazma bağlanması %96'dır.
Bupivakainin klirensi, neredeyse sadece karaciğerde metabolik süreçler yoluyla gerçekleşir ve karaciğer enzimlerinin intrinsik fonksiyonundaki değişikliklere hepatik perfüzyondan daha duyarlıdır.
Sürekli epidural infüzyon sırasında, alfa-1-asit glikoproteinde ameliyat sonrası bir artışla korele olabilen toplam plazma konsantrasyonunda bir artış tespit edildi Bağlanmamış, farmakolojik olarak aktif fraksiyonun konsantrasyonu ameliyattan önce ve sonra benzerdi.
Bupivakain plasentayı hızla geçer ve bağlı ve serbest fraksiyonlar arasındaki denge hali hazırda sağlanır.Fetusta plazma protein bağlanma derecesi annede gözlenenden daha az gibi görünmektedir, bu da muhtemelen fetüste daha düşük bir toplam plazma konsantrasyonu ile sonuçlanmaktadır.
Bupivakain karaciğerde öncelikle aromatik hidroksilasyon yoluyla 4-hidroksi-bupivakaine ve N-dealkilasyon yoluyla PPX'e metabolize edilir, her ikisi de sitokrom P450 3A4 aracılık eder. Bupivakainin yaklaşık %1'i 24 saat boyunca idrarda değişmemiş ilaç olarak ve yaklaşık %5'i PPX olarak atılır.Bupivakainin sürekli uygulanması sırasında ve sonrasında PPX ve 4-hidroksi-bupivakainin plazma konsantrasyonları ana bileşiğe kıyasla düşüktür.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Akut toksisite çalışmalarında hesaplanan LD50, aşağıdaki değerleri verdi: farelerde i.v. 7.8 mg/kg ve s.c. 82 mg / kg; kobay e.p. 50 mg/Kg. Sıçan üzerinde gerçekleştirilen kronik tedaviler (90 gün boyunca 10 mg/kg s.c.), kontrollere kıyasla, örneğin preparasyonun toksik etkilerine bağlanabilecek herhangi bir değişiklik göstermedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Bupivakain Angelini 2.5 mg/ml (%0.25) enjeksiyonluk çözelti ve Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk çözelti:
Sodyum klorür, enjeksiyonluk su.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk hiperbarik solüsyon:
Susuz glikoz, sodyum hidroksit, enjeksiyonluk su.
Bupivakain Angelini 10 mg/ml (%1) hiperbarik enjeksiyonluk çözelti:
Glikoz monohidrat, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Ürün diğer bileşiklerle uyumsuzluk göstermez.
06.3 Geçerlilik süresi
Bupivacaina Angelini 2.5 mg / ml Ve 5 mg / ml: 3 yıl.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hiperbarik enjekte edilebilir çözüm: 3 yıl.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hiperbarik enjekte edilebilir solüsyon: 24 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Bupivakain Angelini 2.5 mg/ml (%0.25) enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyon için çözelti: 1 veya 5 tip I 5 ml nötr cam ampul paketi; 10 ml'lik 1, 5 veya 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyon için çözelti: 1 veya 5 tip I 5 ml nötr cam ampul paketi; 10 ml'lik 1, 5 veya 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 5 mg/ml (%0.5) enjeksiyonluk hiperbarik solüsyon
Enjeksiyon için çözelti: 4 ml'lik 10 tip I nötr cam flakon paketi.
Bupivakain Angelini 10 mg/ml (%1) hiperbarik enjeksiyonluk çözelti
Enjeksiyonluk çözelti: 10'lu tip I 2 ml nötr cam ampul paketi.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Ortak Kimya Şirketleri Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Via Amelia, 70 - 00181 ROMA.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Bupivakain Angelini 2.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232016
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232028
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk hiperbarik çözelti, 10 ampul 4 ml AIC n. 029232129
Bupivakain Angelini 10 mg / ml enjeksiyonluk hiperbarik çözelti, 10 ampul 2 ml AIC n. 029232030
Bupivakain Angelini 2.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232042
Bupivakain Angelini 2.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232055
Bupivakain Angelini 2.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232067
Bupivakain Angelini 2.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232079
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232081
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232093
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232105
Bupivakain Angelini 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232117
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
4.8.1995/4.8.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
23.07.2009