Aktif maddeler: Esomeprazol
NEXIUM 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz
Paket boyutları için Nexium paket ekleri mevcuttur:- Oral süspansiyon için Nexium 10 mg gastro-dirençli granüller, poşet içinde
- Nexium 20 mg mideye dayanıklı tabletler, Nexium 40 mg mideye dayanıklı tabletler
- NEXIUM 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz
Nexium neden kullanılır? Bu ne için?
Nexium, esomeprazol adı verilen bir ilaç içerir. Midede üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Nexium, hasta tedaviyi ağız yoluyla alamadığında belirli bozuklukların kısa süreli tedavisi için kullanılır. Tedavisi için kullanılır:
- "Gastroözofageal reflü hastalığı" (GERD). Mideden gelen asit yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) kaçarak ağrıya, iltihaplanmaya ve yanmaya neden olduğunda oluşur.
- NSAID'ler (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) adı verilen ilaçların neden olduğu mide ülserleri. Nexium, NSAID'leri alırken mide ülserlerinin oluşmasını önlemek için de kullanılabilir.
- Mide veya duodenum ülserlerinden kaynaklanan akut kanamanın endoskopik tedavisinden sonra tekrar kanamanın önlenmesi.
Kontrendikasyonlar Nexium kullanılmamalıdır
Nexium'u kullanmamalısınız:
- Esomeprazol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (ayrıntılı bilgiler bölümünde listelenmiştir).
- Diğer proton pompası inhibitörü ilaçlara (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız.
Nexium yukarıdaki durumlardan herhangi birine denk gelirse size verilmemelidir. Şüpheniz varsa, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya hemşirenize danışın.
Kullanım Önlemleri Nexium'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Nexium'a özellikle dikkat edin
Aşağıdaki durumlarda Nexium'u kullanmadan önce doktorunuza veya hemşirenize danışın:
- Ciddi karaciğer problemleriniz var.
- Ciddi böbrek problemleriniz var.
Nexium diğer hastalıkların semptomlarını maskeleyebilir. Bu nedenle, Nexium ile tedaviden önce veya sonra aşağıdakilerden herhangi biri meydana gelirse, lütfen derhal doktorunuza söyleyiniz:
- Sebepsiz yere çok kilo kaybedersiniz ve yutma güçlüğü çekersiniz.
- yiyecek veya kan atlamak.
- Dışkı siyahtır (kanlı dışkı).
Nexium gibi bir proton pompası inhibitörünü özellikle bir yıldan uzun süre alırsanız, kalça, bilek veya omurga kırılma riskiniz biraz artabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Nexium'un etkisini değiştirebilir
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya hemşirenize söyleyiniz Gerçekten de, Nexium bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçlar da Nexium üzerinde etkili olabilir.
Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız, size Nexium verilmemelidir.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya hemşirenize söyleyiniz:
- Atazanavir (HIV tedavisinde kullanılır).
- Klopidogrel (kan pıhtılarını önlemek için kullanılır)
- Ketokonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır).
- Erlotinib (kanser tedavisinde kullanılır).
- Sitalopram, imipramin veya klomipramin (depresyon tedavisinde kullanılır).
- Diazepam (anksiyete tedavisinde, kas gevşemesinde veya epilepside kullanılır).
- Fenitoin (epilepside kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, Nexium tedavisine başlarken veya tedaviyi bırakırken doktorunuzun sizi izlemesi gerekecektir.
- Varfarin gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar. Doktorunuz, Nexium ile tedaviyi başlatırken veya durdururken sizi izleyebilir.
- Silostazol (aralıklı topallamayı tedavi etmek için kullanılır - yetersiz kan akımının neden olduğu, yürürken bacaklarda ağrı).
- Sisaprid (hazımsızlık ve mide ekşimesi için kullanılır).
- Digoksin (kalp sorunları için kullanılır).
- Metotreksat (yüksek doz kemoterapide kanseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaç) - yüksek dozda metotreksat alıyorsanız, doktorunuz Nexium tedavinizi geçici olarak durdurabilir.
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır).
- Sarı kantaron (Hypericum perforatum) (depresyon tedavisinde kullanılır)
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Nexium'u kullanmadan önce, hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Bu süre zarfında size Nexium verilip verilmeyeceğine doktorunuz karar verecektir. Nexium'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emziriyorsanız Nexium almamalısınız.
Araç ve makine kullanma
Nexium'un araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Nexium Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Nexium, yaşlılar dahil yetişkinlere verilebilir.
- Çocuklara veya 18 yaşın altındaki kişilere verilmemelidir.
Nexium'un İdaresi
- Nexium size ne kadar ilaca ihtiyacınız olduğuna karar verecek bir doktor tarafından verilecektir.
- Olağan doz günde bir kez 20 mg veya 40 mg'dır.
- Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa, maksimum doz günde 20 mg'dır (Gastroözofageal reflü hastalığı).
- İlaç size bir damar içine enjeksiyon veya infüzyon şeklinde verilecektir. İşlem maksimum 30 dakika sürecektir.
- Mide veya duodenum ülserlerinin yeniden kanamasını önlemek için olağan doz, 30 dakika boyunca intravenöz infüzyonla uygulanan 80 mg'dır ve ardından 3 gün boyunca 8 mg / saat'lik sürekli infüzyon. Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa, tek bir doz olabilir. yeterli olsun. "3 gün boyunca 4 mg/saat sürekli infüzyon.
Aşırı doz Çok fazla Nexium aldıysanız ne yapmalısınız?
Size çok fazla Nexium verildiğini düşünüyorsanız hemen doktorunuza söyleyiniz.
Yan Etkiler Nexium'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, NEXİUM herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, Nexium almayı bırakın ve hemen doktorunuzla iletişime geçin:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarcıklar veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda da şiddetli kabarma ve kanama görülebilir. Bu "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir.
Bu etkiler nadirdir ve 1000 kişiden 1'inden azını etkiler.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın (10 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz.
- Mide bulantısı ya da kusma.
- Yönetim sitesindeki tepkiler.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Ayaklarda ve ayak bileklerinde şişme.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, iğne batması, uyku hali.
- Baş dönmesi.
- Bulanık görme gibi görme ile ilgili sorunlar.
- Kuru ağız
- Karaciğerin nasıl çalıştığını kontrol eden kan testlerindeki değişiklikler.
- Deri döküntüsü, kurdeşen ve kaşıntı.
- Kalça, bilek veya omurga kırığı (Nexium yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanılıyorsa).
Seyrek (1000 kişide 1'den azını etkiler):
- Az sayıda beyaz kan hücresi ve trombosit gibi kan sorunları. Bu, zayıflığa, morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları kolaylaştırabilir.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizlik, kusma ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Ağız içi iltihabı.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarılık, koyu renkli idrar ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve güçsüzlük hissi.
- Artan terleme.
Çok seyrek (10.000 kişide 1'den azını etkiler):
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücrelerinin sayısındaki değişiklikler.
- saldırganlık
- Orada olmayan şeyleri görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliğine ve beyin iltihabına yol açan ciddi karaciğer sorunları.
- cildin çişesi veya soyulması. Bu, yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz).
- Kas Güçsüzlüğü.
- Şiddetli böbrek sorunları.
- Erkeklerde meme büyütme.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Nexium'u üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum düzeyleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz kan magnezyum seviyenizi periyodik olarak kontrol edip etmemeye karar vermelidir.
- Bağırsak iltihabı (bu, ishale yol açabilir).
Nexium, çok nadir durumlarda, beyaz kan hücrelerini etkileyerek immün yetmezliğe yol açabilir. Genel fiziksel durumunuzun ciddi şekilde bozulmasıyla birlikte ateş gibi belirtilerle seyreden bir enfeksiyon veya boyun, boğaz veya ağızda ağrı ya da idrar yapmada güçlük gibi lokal enfeksiyon belirtileri ile birlikte ateş varsa, en kısa zamanda doktorunuza görünmelisiniz. Beyaz kan hücrelerinin eksikliği (agranülositoz) bir kan testi ile ekarte edilebilir Kullanmakta olduğunuz ilaçlar hakkında bilgi vermeniz önemlidir.
Yukarıdaki olası yan etkiler listesi için endişelenmeyin.Hiçbirini almayabilirsiniz.Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Nexium'un uygun şekilde saklanması, kullanılması ve imha edilmesinden hekim ve hastane eczacısı sorumludur.
- Bu ilacı karton veya flakon üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden (EXP) sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
- Bu ilaç, çocukların ulaşamayacağı veya göremeyeceği güvenli bir yerde saklanmalıdır.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- İlacı ışıktan korumak için flakonu dış kartonda saklayınız.
Nexium'un içeriği
Aktif madde esomeprazol sodyumdur. Enjeksiyonluk/infüzyonluk çözelti tozunun her flakonu, 40 mg esomeprazol'e eşdeğer 42,5 mg esomeprazol sodyum içerir.
Diğer bileşenler sodyum edetat ve sodyum hidroksittir.
Nexium'un görünüşü ve paketin içeriği
Nexium beyaz veya kirli beyaz bir "liyofilizat" veya tozdur. Uygulamadan önce çözelti haline getirilir.
Paket boyutları: 1 şişe, 10 şişe.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NEXIUM 40 mg ENJEKSİYON / İNFÜZYON İÇİN ÇÖZELTİ İÇİN TOZ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her flakon 40 mg esomeprazol (sodyum tuzu olarak) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyon / infüzyon için çözelti tozu.
Gözenekli kütle veya beyaz veya neredeyse beyaz toz.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Enjeksiyon ve infüzyon için NEXIUM, aşağıdaki durumlarda, oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda, mide salgısını önleyici tedavi için endikedir:
Özofajit ve/veya şiddetli reflü semptomları olan hastalarda gastroözofageal reflü hastalığı.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi.
Risk altındaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Ağızdan ilaç alamayan hastalar, günde bir kez 20-40 mg esomeprazol ile parenteral olarak tedavi edilebilir. Reflü özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Semptomatik reflü hastalığı olan hastalar günde bir kez 20 mg'lık bir doz almalıdır.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaç tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi için olağan doz günde bir kez 20 mg'dır. NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için risk altındaki hastalar günde bir kez 20 mg ile tedavi edilmelidir.
İntravenöz tedavi süresi genellikle kısadır ve oral tedaviye geçiş mümkün olan en kısa sürede yapılmalıdır.
Uygulama yöntemi
Enjeksiyon
40 mg doz
Sulandırılmış çözelti, en az 3 dakika süren intravenöz enjeksiyon olarak uygulanmalıdır.
20 mg doz
Sulandırılmış çözeltinin yarısı, yaklaşık 3 dakika süren intravenöz enjeksiyon olarak uygulanmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
infüzyon
40 mg doz
Sulandırılmış çözelti, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır.
20 mg doz
Sulandırılmış çözeltinin yarısı, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
Çocuklar ve ergenler
Veri olmadığı için NEXIUM çocuklarda kullanılmamalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Sınırlı klinik deneyim göz önüne alındığında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, maksimum günlük 20 mg NEXIUM dozu aşılmamalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlılar
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Esomeprazol etkin maddesine veya diğer benzimidazol ikamelerine veya tıbbi ürünün yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Esomeprazol, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Herhangi bir endişe verici semptom (örneğin, önemli derecede istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) varlığında ve mide ülseri şüphesi varsa veya mevcutsa, NEXIUM tedavisinin semptomları ne kadar hafifletebileceği konusunda ülserin habis doğası ekarte edilmelidir. ve doğru teşhisi geciktirir.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Ve kampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmazsa, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde yakın klinik izleme önerilir; esomeprazol dozu 20 mg'ı geçmemelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu tıbbi ürünler
Esomeprazol tedavisine bağlı olarak azalan intragastrik asit, bazı ilaçların absorpsiyon mekanizması gastrik asitten etkilenirse absorpsiyonunu artırabilir veya azaltabilir. Diğer asit salgılama inhibitörleri veya antasitler için gözlemlendiği gibi, esomeprazol ile tedavi sırasında ketokonazol ve itrakonazolün absorpsiyonu azalabilir.
Omeprazol ve bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimler bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve mekanizmaları her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında mide pH'ında bir artış, proteaz inhibitörlerinin absorpsiyonunu değiştirebilir.CYP2C19'un inhibisyonu yoluyla diğer olası etkileşim mekanizmaları ortaya çıkar.Omeprazol ile birlikte verildiğinde atazanavir ve nelfinavirin serum seviyelerinde düşüş bildirilmiştir ve bu nedenle birlikte uygulanması önerilmemektedir. .
Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg/gün) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülerde uygulanması, atazanavir maruziyetinde önemli bir azalma ile sonuçlanır (EAA, Cmaks ve Cmin'de yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini telafi etmez.Sağlıklı gönüllülere omeprazolün (20 mg/gün) 400 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavir 300 mg/ritonavir ile gözlemlenen maruziyete kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır. mg / gün. Omeprazolün (40 mg/gün) birlikte uygulanması, nelfinavirin ortalama EAA, Cmaks ve Cmin'lerini %36-39 ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama EAA, Cmaks ve Cmin'lerini %75-92 oranında azaltmıştır. Omeprazol (40 mg/gün) ile eşzamanlı tedavi sırasında sakinavirin (ritonavir ile birlikte uygulandığı) serum düzeylerinde artış (%80-100) bildirilmiştir. Omeprazol 20 mg/gün ile tedavinin, darunavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) ve amprenavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. 20 mg/gün esomeprazol ile tedavinin maruziyet üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. ve ritonavir ile birlikte uygulanmadan). Omeprazol 40 mg/gün ile tedavi, lopinavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir (ritonavir ile birlikte uygulanır). omeprazol ve esomeprazolün farmakokinetik özellikleri.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Esomeprazol, başlıca metabolize edici enzimi CYP2C19'u inhibe eder. Esomeprazol, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi CYP2C19 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçlarla kombine edildiğinde, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozların azaltılması gerekebilir. 30 mg esomeprazolün eşzamanlı oral tedavisi, CYP2C19 substratı diazepamın klerensinde %45'lik bir azalmayı destekler.
40 mg oral esomeprazol ve fenitoinin eşzamanlı tedavisi, epileptik hastalarda plazma fenitoin düzeylerinde %13'lük bir artışa neden olur. Esomeprazol ile tedaviye başlarken veya tedaviyi durdururken fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Omeprazol (40 mg/gün), vorikonazol (CYP2C19 substratı) Cmax ve AUCt'yi sırasıyla %15 ve %41 oranında artırır.
Varfarin alan hastalara 40 mg oral esomeprazolün birlikte uygulanması, bir klinik çalışmada pıhtılaşma sürelerinin normal bir aralıkta kaldığını göstermiştir. Bununla birlikte, eşzamanlı tedavi sırasında oral esomeprazolün pazarlanmasından sonra, klinik açıdan anlamlı INR'nin yükseldiği birkaç izole vaka bildirilmiştir. Varfarin veya diğer kumarin türevleri ile tedavi sırasında esomeprazol ile eşzamanlı tedavinin başlangıcında ve sonlandırılmasında izleme önerilir.
Sağlıklı gönüllülerde, oral esomeprazol 40 mg ve sisapridin birlikte tedavisi, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda %32'lik bir artışa ve eliminasyon yarı ömrünün (t½ ) %31 uzamasına neden olur, ancak sisapridin doruk plazma konsantrasyonlarında önemli artış.
Sisaprid uygulamasından sonra gözlenen QTc aralığındaki hafif uzama, sisaprid ve esomeprazol kombinasyonu ile daha fazla uzamamıştır.
Esomeprazolün, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Diğer ilaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 yoluyla metabolize edilir. Esomeprazolün ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg b.i.d.) ile eşzamanlı oral tedavi, esomeprazolün maruziyetini (EAA) iki katına çıkarır.
Esomeprazol ve kombine bir CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörünün birlikte uygulanması, esomeprazol maruziyetinin iki katından fazlasına yol açabilir Bir CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü olan Vorikonazol, omeprazolün EAA'sını %280 artırır. Yukarıdaki durumlardan herhangi birinde rutin olarak esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve uzun süreli tedavi endike olduğu durumlarda düşünülmelidir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Esomeprazol için hamilelik sırasında maruz kalmaya ilişkin sınırlı veri mevcuttur.
Hayvan çalışmalarında embriyofetal gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler gözlenmemiştir. Rasemik karışımla yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, doğum ve doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. NEXIUM'u hamile kadınlara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Esomeprazolün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren kadınlarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır, bu nedenle NEXIUM emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
NEXIUM'un araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Oral veya intravenöz olarak uygulanan esomeprazol ile yürütülen klinik çalışmalarda ve oral formülasyonun pazarlama sonrasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiş veya bunlardan şüphelenilmiştir. Reaksiyonlar frekansa göre sınıflandırıldı (Yaygın> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Kan ve lenf sistemindeki değişiklikler
Nadir: lökopeni, trombositopeni.
Çok nadir: agranülositoz, pansitopeni.
Bağışıklık sistemindeki değişiklikler
Nadir: ateş, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon/şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Metabolizma ve beslenme değişiklikleri
Yaygın olmayan: periferik ödem.
Nadir: hiponatremi.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: uykusuzluk hastalığı.
Nadir: ajitasyon, kafa karışıklığı, depresyon.
Çok nadir: saldırganlık, halüsinasyonlar.
Sinir sistemindeki değişiklikler
Yaygın: baş ağrısı.
Yaygın olmayan: baş dönmesi, parestezi, somnolans.
Nadir: tat bozuklukları.
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: bulanık görme
İşitsel ve vestibüler aparattaki değişiklikler
Yaygın olmayan: baş dönmesi.
Solunum sistemi, göğüs kafesi ve mediasten değişiklikleri
Nadir: bronkospazm.
Gastrointestinal sistemdeki değişiklikler
Yaygın: karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, mide bulantısı / kusma.
Yaygın olmayan: kuru ağız.
Nadir: stomatit, gastrointestinal kandidiyaz.
Hepatobiliyer sistemdeki değişiklikler
Yaygın olmayan: karaciğer enzim değerlerinin yükselmesi.
Nadir: sarılıklı veya sarılıksız hepatit.
Çok nadir: karaciğer yetmezliği, önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.
Deri ve deri altı dokusundaki değişiklikler
Yaygın olmayan: dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Nadir: alopesi, ışığa duyarlılık.
Çok nadir: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN).
Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemikte değişiklikler
Nadir: artralji, miyalji.
Çok nadir: Kas Güçsüzlüğü.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Çok nadir: interstisyel nefrit.
Üreme sistemi ve meme bozuklukları
Çok nadir: jinekomasti.
Genel bozukluklar ve uygulama yerindeki değişiklikler
Nadir: halsizlik, artan terleme.
Özellikle yüksek dozlarda intravenöz enjeksiyon yoluyla omeprazol (rasemik form) alan ciddi hasta hastaların izole vakalarında geri dönüşü olmayan görme bozukluğu bildirilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili deneyim çok sınırlıdır.280 mg oral alımla bağlantılı olarak gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlük tanımlanmıştır. 80 mg esomeprazolün tek oral dozları ve 100 mg intravenöz dozları hiçbir sonuca neden olmadı.
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Esomeprazol, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve bu nedenle kolayca diyaliz edilemez. Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, tedavi genel destekleyici önlemlerle semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: asit pompa inhibitörleri.
ATC kodu: A02BC05.
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve spesifik ve seçici bir etki mekanizması ile gastrik asit sekresyonunu azaltır.Esomeprazol, parietal hücre seviyesinde asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür.Omeprazolün her iki izomeri, R- ve S-, sahip oldukları benzer farmakodinamik aktivite.
Yer ve etki mekanizması
Esomeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrenin hücre içi kanaliküllerinin kuvvetli asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase enzimini inhibe eder - asit pompası bazal inhibisyonu teşvik eder ve uyarılır asit salgısı.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
Esomeprazol 20 mg ve 40 mg ile 5 günlük oral uygulamadan sonra, semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda intragastrik pH, sırasıyla 24 saatin 13 ve 17 saatinde 4'ün üzerindeki değerlerde tutulur. Gözlenen etki, esomeprazolün oral veya intravenöz uygulamasından bağımsız olarak benzerdir.
Plazma konsantrasyonu için bir vekil parametre olarak AUC kullanılarak, oral ilaca maruz kalma ile asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon gösterilmiştir.
Asit inhibisyonu üzerinde terapötik etkiler
Esomeprazol 40 mg oral yoldan 4 hafta sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 hafta sonra %93'ünde reflü özofajitin iyileşmesiyle sonuçlanır.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Antisekretuar ilaçlarla tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin düzeylerinde yükselme gözlenmiştir.
Oral esomeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda, muhtemelen artan gastrin seviyelerine bağlı olarak ECL hücre sayılarında bir artış gözlenmiştir.
Antisekretuar ilaçlarla uzun süreli oral tedavi sırasında, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin görülme sıklığında bir artış gözlendi. Bu oluşumlar doğada iyi huyludur ve tersine çevrilebilir görünmektedir.
Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir nedenle mide asiditesinin azalması, normalde gastrointestinal sistemde bulunan bakterilerin mide bakteri yükünü arttırır.Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella Ve kampilobakter.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Dağıtım
Sağlıklı deneklerde görünen kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık olarak 0.22 L/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma ve eliminasyon
Esomeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir. Esomeprazolün metabolizmasının çoğu, esomeprazolün hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu olan polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, ana plazma metaboliti olan esomeprazol sülfonatın oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoforma, CYP3A4'e bağlıdır.
Aşağıdaki parametreler temel olarak iyi işleyen bir CYP2C19 enzimi ile donatılmış hızlı metabolizörler olan bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.
Toplam plazma klirensi, tek bir dozdan sonra yaklaşık 17 L/saat ve tekrarlanan uygulamadan sonra yaklaşık 9 L/saat'tir. Esomeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan günlük dozlamadan sonra yaklaşık 1.3 saattir.Esomeprazolün tekrarlanan uygulanmasıyla toplam maruziyet (EAA) artar. Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-EAA ilişkisini destekler. Bu doza bağımlılık ve zamana bağımlılık, azalmış ilk adım metabolizması ve sistemik klirense bağlıdır ve muhtemelen esomeprazol ve/veya sülfonat metabolitinin neden olduğu CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Uygulamalar arasındaki zaman aralığında, esomeprazol plazmadan tamamen temizlenir ve günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktur.
40 mg esomeprazol intravenöz enjeksiyonlarının tekrarlı uygulamasını takiben ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 13.6 mikromol / L'dir. Karşılık gelen bir oral dozdan sonra ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 4.6 mikromol / L'dir. Oral uygulamaya kıyasla intravenöz uygulamadan sonra toplam maruziyette hafif bir artış (yaklaşık %30) gözlenebilir.
Esomeprazolün ana metabolitlerinin asit sekresyonu üzerinde etkisi yoktur. Oral esomeprazol dozunun en az %80'i metabolitler olarak idrarla atılır, kalanı feçeste bulunur Ana ilacın %1'den azı idrarda bulunur.
Özel hasta popülasyonu
Yaklaşık 2,9+Zayıf metabolizörler olarak adlandırılan popülasyonun %1,5'i yetersiz CYP2C19 enzim fonksiyonuna sahiptir.Bu bireylerde esomeprazolün metabolizmasının birincil olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir.40 mg esomeprazolün tekrarlanan günlük oral doz uygulamasından sonra, ortalama toplam maruziyet yavaş metabolize edicilerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi olan deneklere (yaygın metabolize ediciler) göre yaklaşık %100 daha yüksekti Ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı İntravenöz esomeprazol dozu uygulamasında benzer farklılıklar gözlendi Bu gözlemlerin, esomeprazol.
Esomeprazolün metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmemiştir.
40 mg esomeprazolün tek bir oral uygulamasından sonra, ortalama toplam maruziyet kadınlarda erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir Tekrarlayan günlük dozlardan sonra cinsiyet farkı gözlenmedi Esomeprazolün intravenöz uygulamasında benzer farklılıklar gözlendi Bu gözlemlerin herhangi bir etkisi yoktur esomeprazolün pozolojisi için.
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması değiştirilebilir. Toplam esomeprazol maruziyetinin iki katına çıktığı ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız azalır, bu nedenle şiddetli bozukluğu olan hastalarda maksimum doz 20 mg'ı geçmemelidir.
Esomeprazol ve ana metabolitlerinin günde bir kez verildiğinde birikme eğilimi yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, esomeprazolün metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ana bileşiğin eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının etkilenmesi beklenmez.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tek veya tekrarlanan doz toksisitesi, embriyo-fetal toksisite ve mutajeniteye ilişkin konvansiyonel preklinik çalışmalar, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya koymamıştır.Rasemik karışım ile oral yoldan tedavi edilen sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmaları, bir "mide ECL hücrelerinin ve karsinoidlerin hiperplazisini" göstermiştir. Bu değişiklikler, asit inhibisyonuna bağlı "yüksek ve belirgin hipergastrineminin" sonucudur ve mide salgı inhibitörleri ile uzun süreli tedaviden sonra sıçanda gözlenmiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sodyum edetat, sodyum hidroksit.
06.2 Uyumsuzluk
Ürün, bölüm 6.6'da belirtilenler dışında başka ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi
Tüm iklim bölgelerinde 2 yıl.
Sulandırıldıktan sonra raf ömrü
30°C'de 12 saat boyunca kimyasal ve fiziksel kullanım stabilitesi gösterilmiştir. Mikrobiyolojik açıdan ürün hemen kullanılmalıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler
Ürünü ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız. Ancak flakonlar normal iç mekan ışık koşullarında, karton dışında 24 saate kadar saklanabilir.30 °C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Renksiz borosilikat camdan yapılmış 5 mL'lik flakon, Tip I. Lateks içermeyen bromobütil tıpalı, alüminyum kapaklı ve plastik kapaklı ve geçmeli açıklığa sahip kapak.
Ambalajlama:
1 şişe
10 şişe.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Sulandırılmış çözelti, uygulamadan önce süspansiyon halinde partiküllerin varlığı ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Yalnızca berrak olan solüsyonu kullanın. Sadece tek kullanım içindir.
20 mg doz kullanıldığında, sulandırılmış çözeltinin sadece yarısı kullanılmalıdır.
Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
Enjeksiyon
Enjeksiyonluk çözelti, esomeprazol içeren flakona intravenöz kullanım için 5 ml %0.9 sodyum klorür eklenerek hazırlanmalıdır.
Enjeksiyon için sulandırılmış çözelti berrak ve renksiz ila çok açık sarıdır.
infüzyon
İnfüzyon çözeltisi, bir şişe esomeprazolün içeriği, intravenöz kullanım için 100 ml'lik bir hacimde %0,9 sodyum klorür çözülerek hazırlanmalıdır.
İnfüzyon için sulandırılmış çözelti berrak ve renksiz ila çok açık sarıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AstraZeneca S.p.A.
Volta Sarayı
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Enjeksiyon / infüzyon için Nexium 40 mg toz - 1 şişe - AIC 034972531 / M - pazarlandı
Enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için Nexium 40 mg toz - 10 şişe - AIC 034972543 / M.
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Aralık 2004 / Temmuz 2006.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2010