Tetrasiklinler, tetrasiklik yapıya sahip (her biri 6 terimli dört halkadan oluşan) geniş spektrumlu antibiyotiklerdir, bu nedenle tüm sınıfın adıdır.Tetrasiklin dediğimizde, 1945 yılında Benjamin Duggar tarafından keşfedilen ilk tetrasiklin olan klorotetrasiklin kastediyoruz.Duggar, Hintli bilim adamı Yellapragada Subbarao'nun gözetimi altında çalışırken Lederle Laboratuvarlarında klortetrasiklin keşfetti.
1950'de Harvard Üniversitesi'nden Profesör Robert Woodward, ilaç şirketi Pfizer'den (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover ve Richard Pasternack) bir araştırma ekibiyle işbirliği yaparak molekülü izole etti. gerginlikten Streptomyces rimosus üretim sürecinin patentini de aldığı oksiterasiklin'in (ticari adı Terramicina ®) kimyasal yapısını belirledi ve bu keşfi sağlayan araştırma süreci iki yıldan fazla sürdü.
Tetrasiklinler, birçok bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde endike olan geniş bir etki spektrumuna sahip antibiyotiklerdir.Günümüzde tetrasiklinler akne tedavisinde, üçlü tedavide Helicobacter pylori eradikasyonunda ve rosacea tedavisinde kullanılmaktadır; tarihsel olarak konuşursak, tetrasiklinlerin kolera ölümlerini azaltmak için çok faydalı bir araç olduğu söylenebilir. Tetrasiklinler, hem bulaşıcı hastalıkların tedavisinde hem de büyümelerini teşvik etmek amacıyla (hayvanların endojen bakteri florasını yok etmek ve ağırlıklarını artırmak için yemlere antibiyotik eklenmesi) yasadışı olarak hayvan yemlerine katkı maddesi olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. , tüketiciler için ciddi sonuçlar doğurabilir ve kesinlikle yasaklanmış bir uygulamadır.) Bu yaygın kullanım, tetrasiklinlere dirençli bakteri suşlarının ortaya çıkmasına ve dolayısıyla tedavide kullanımlarında ciddi bir azalmaya yol açmıştır.
Tetrasiklinler riketsiyal, mikoplazma ve klamidyal enfeksiyonlarda tercih edilen antibiyotik olarak kabul edilir.Tetrasiklinler özellikle Rocky Mountain ateşi, tekrarlayan epidemik tifüs (Brill hastalığı) ve veziküler rikettiosis dahil olmak üzere riketsiya enfeksiyonlarında etkilidir.Tetrasiklinler ayrıca cinsel yolla bulaşan hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. hastalıkları (STD'ler), Chlamydia'nın çeşitli formlarının bu ilaç sınıfına duyarlı olduğu bilinmektedir.Tetrasiklinlerin ayrıca akut ve kronik Brucella melitensis enfeksiyonlarının tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. , B. suis ve B. abortus. bir tetrasiklin, örneğin doksisiklin ile başka bir antibiyotik, örneğin streptomisin gibi bir aminoglikozit antibiyotik kombinasyonu, akut bruselloz vakalarında çok inandırıcı sonuçlar vermiştir.
Tetrasiklinler, 30 S ribozomal alt birimlerine bağlanarak bakterilerin protein sentezini inhibe eder, böylece tRNA ve mRNA'nın ribozoma erişimini engeller; sonuç olarak, proteinleri kodlayan DNA zincirinin doğru okunması elde edilemez ve tüm bunlar bakterinin protein sentezinin durmasına ve ardından ölümüne yol açar.
Tetrasiklinlerin keşfi çok önemli bir olaydı çünkü birçok hastalığın tedavisine olanak sağlamasının yanı sıra diğer antibiyotiklerin keşfine ve sentezine yeni ufuklar açtı.
Dozaj ve kullanım yöntemi
Yetişkinlerde akne tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu, enfeksiyonun ciddiyetine ve doğasına bağlı olarak değişebilen iki haftalık bir süre boyunca iki günlük doza bölünmüş 1000 mg / gün'dür.
"Eradikasyonu" için üçlü terapideHelikobakter piloriÖnerilen tetrasiklin dozu, her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünmüş 2000 mg/gün'dür. Beklenen tedavi süresi 14 gündür.
Bronşit tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu, altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünmüş 2000 mg/gün'dür. Tedavi süresi 7 ile 10 gün arasında değişir ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir.Bazı durumlarda özellikle bronşite yatkın hastalarda kronik bronşitin başlamasını önlemek için kış aylarında 4 veya 5 gün tetrasiklin verilir. . . .
Bruselloz tedavisinde aşağıdaki terapötik şemanın kullanılması tavsiye edilir: 2000 mg / gün tetrasiklin, üç hafta boyunca altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünecek ve 2000 mg / gün intramüsküler streptomisin , tedavinin ilk haftasının tamamı için iki günlük uygulamaya ve daha sonra tedavinin ikinci haftasında kas içinden tek bir günlük uygulamada 1000 mg / gün'e bölünmüştür.
Komplike olmayan üretra enfeksiyonları, endoservikal ve rektal enfeksiyonların tedavisi için günde 2000 mg tetrasiklin altı saatte bir olmak üzere 4 defaya bölünerek kullanılması önerilir.Beklenen tedavi süresi en az bir haftadır. Klamidyal enfeksiyonlar açısından hastanın cinsel partnerinin de kontrol edilmesi ve muhtemelen tedavi edilmesi tavsiye edilir.
Lyme hastalığının neden olduğu artrit ve kardit tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu 2000 mg/gün olup, altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünür.Beklenen tedavi süresi, duruma bağlı olarak 2 hafta ile 1 ay arasında değişebilir. enfeksiyonun şiddeti ve doğası hakkında. Bununla birlikte, yine Lyme hastalığının neden olduğu kronik eritema migrans tedavisi için, yukarıda açıklanan aynı dozun 10 ila 30 gün arasında değişen biraz farklı bir süre boyunca kullanılması tavsiye edilir.
Pnömoni tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu 2000 mg/gün olup, 6 saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünür. Beklenen tedavi süresi, enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak 10 ila 21 gün arasında değişir.
Riketsiya enfeksiyonlarının tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu yukarıda belirtildiği gibidir ve önerilen tedavi süresi bir haftadır.
Yeni sifiliz tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu, iki haftalık bir süre boyunca her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünecek şekilde 2000 mg/gün'dür; üçüncül sifiliz ve geç sifiliz tedavisi için aynı doz tetrasiklin önerilir, ancak beklenen tedavi süresi 4 haftaya yükselir; veya alternatif olarak, günlük uygulama dozları ve sayısı önceden hesaplanarak, 10 ila 15 gün arasında değişebilen bir süre boyunca 30-40 gram tetrasiklin alımını sağlayan bir tedavi planı geliştirilebilir. hasta penisilin kullanamıyorsa önerilir.
Bununla birlikte, sistit tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu yukarıda tarif edilenle aynı kalır, yani 2000 mg / gün, altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya bölünür; Beklenen tedavi süresi, enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak 3 ila 7 gün arasında değişir.Ancak, sistitin tetrasiklin ile tedavisi ancak başka tedavi alternatifleri yoksa yapılmalıdır.
Kullanım için kontrendikasyonlar ve uyarılar
Tüm tetrasiklinler ortak tetrasiklik yapıya sahiptir ve hepsi amfoterik karakterdedir. Tetrasiklinler, hem asitler hem de güçlü bazlar ile kristal tuzlar vermeye yatkın bileşiklerdir (bu tam olarak amfoterik karakterlerinden kaynaklanmaktadır); tetrasiklinler, bu antibiyotik sınıfının karakteristik absorpsiyon spektrumlarına yol açan ve görünür olana uzanan ve ona karakteristik sarı rengi veren karmaşık bir kromofor sistemine sahiptir. Tüm tetrasiklinler, suda çözünmeyen ve bu antibiyotiklerin etki mekanizmasında kayda değer bir rol oynadığı görülen şelatlara yol açan metal iyonlarını şelatlama yeteneğine sahiptir.Amfoterik karakterleri göz önüne alındığında, tetrasiklinler suda zayıf çözünürken, hidroklorürleri Suda olağanüstü bir çözünürlük.
Tetrasiklinlerin bir diğer önemli özelliği, ışıkta kararmaları, nem varlığında ve asidik ortamda bozunarak antibiyotik gücünden yoksun ve başlangıç antibiyotiklerinden daha toksik olan susuz türevleri oluşturmalarıdır. hücre zarları ile spesifik olmayan bir şekilde etkileşime girme yeteneği.
Tetrasiklinler: kontrendikasyonlar ve yan etkiler "
