Antiaritmik İlaçlar

genellik

Antiaritmik ilaçlar, kardiyak aritmilerin tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

Aritmi, kalp kasının (miyokard) kasılmasına neden olan elektriksel uyarının aktivasyon sırasında meydana gelen bir değişikliktir.
Kalp ritmi normalde tanımlanmış bir barışçıl bölge tarafından kontrol edilir. sinoatriyal düğüm Aksiyon potansiyelleri üreten, kasılan özel hücrelerden oluşur.
Dinlenme halindeki kardiyak kasılma hızı, dakikada yaklaşık 60 ila 100 atış arasında değişen bir aralığa dahil edilmelidir. Sinüs hızı bu aralığın altındaysa bradikardiden söz edebiliriz; tam tersine sinüs hızı yukarıda belirtilen değerlerden yüksekse taşikardiden bahsediyoruz. Her durumda, bu durumlarda, bradikardik veya taşikardik olsun, her zaman ve her durumda kardiyak aritmilerden bahsederiz.
Halen tedavide kullanılan antiaritmik ilaçlar, miyokardiyal hücrelerin aksiyon potansiyeli üzerinde uyguladıkları etkiye göre çeşitli sınıflara ayrılabilir. Bu sınıflar aşağıda kısaca açıklanacaktır.
Bununla birlikte, antiaritmik ilaçların sınıflandırma tipolojisini ve etki mekanizmasını daha iyi anlamak için, yukarıda bahsedilen kardiyak aksiyon potansiyelinin ne olduğu ve nasıl oluştuğu hakkında küçük bir öncül yapmak gerekir.

Kardiyak aksiyon potansiyeli

Belirtildiği gibi, miyokardiyal hücreler, normal koşullar altında seyri kesinlikle tahmin edilebilir olan bir aksiyon potansiyeli oluşturarak kasılır.
Yukarıda bahsedilen kardiyak aksiyon potansiyeli beş aşamaya ayrılabilir:

• Faz 0 veya hızlı depolarizasyon fazı: Bu fazda, hücre zarının sodyum iyonları için geçirgenliği artar, bu katyonun hücreye hızlı bir şekilde girmesine ve hızlı bir depolarizasyona neden olur. iç zar potansiyeli, dış zar potansiyelinden daha elektronegatiftir (bu, istirahat zar potansiyeli olarak tanımlanır), dışa göre pozitif olur.
• Faz 1: Faz 1'de zarın sodyum iyonlarına geçirgenliği azalır ve klor iyonlarının hücreye girişi ve potasyum iyonlarının çıkışı olur.
• Faz 2: Plato fazı olarak da adlandırılan faz 2, potasyum iyonlarının salınımı ile dengelenen kalsiyum iyonlarının hücreye yavaş girişi ile karakterize edilir.Bu faz, zarda çok az değişiklik olduğu veya hiç olmadığı için tam olarak plato olarak adlandırılır. .
• Aşama 3: Bu aşamada, sürekli bir potasyum iyonu akışı ile birlikte kalsiyum iyonlarının giriş hızı yavaşlar. Bütün bunlar, zarı ilk dinlenme potansiyeline geri getirir.
• Aşama 4: Bu aşamada, son olarak, membran Na + / K + ATPaz pompasının etkisi sayesinde hücre içindeki ve dışındaki iyonik konsantrasyonların restorasyonuna tanık oluyoruz.

Kısaca özetlemek gerekirse, aksiyon potansiyelinin, sodyum iyonlarının kalp hücresine ilk girişi, ardından kalsiyum girişi ve son olarak aksiyon potansiyelini dinlenme durumuna geri getiren potasyum çıkışı tarafından üretildiğini söyleyebiliriz.

Sınıf I antiaritmikler

Sınıf I antiaritmikler, sodyum kanallarının bağlanması ve bunun sonucunda bloke edilmesi yoluyla eylemlerini gerçekleştirirler.
Bu antiaritmikler sırayla alt sınıflara ayrılabilir. Bu nedenle, ayırt edebiliriz:

• Sınıf IA antiaritmikler: Bu antiaritmik sınıfına ait aktif bileşenler, hızlı depolarizasyonun faz 0'ını inhibe ederek sodyum kanalını bloke eder, böylece aksiyon potansiyelini uzatır.Bu tip antiaritmikler, sodyum kanallarından hızlı bir oranda ayrışır. kinidin, disopiramid ve prokainamid gibi bileşenler.
• Sınıf IB antiaritmikler: Bu sınıfa ait antiaritmikler her zaman sodyum kanallarını bloke ederek etki ederler, ancak bunlardan sınıf IA antiaritmiklere göre çok daha hızlı ayrışırlar ve kısa bir faz 3 repolarizasyona yol açarak aksiyon potansiyelinin süresini kısaltırlar. eylemin başlangıcında, esas olarak acil durumlarda kullanılırlar.
  Lidokain (sadece parenteral olarak uygulandığında etkilidir), tokainid, meksiletin ve fenitoin bu antiaritmik sınıfına aittir.
• Sınıf IC antiaritmikler: bu antiaritmikler sodyum kanallarından düşük bir ayrılma hızına sahiptir ve çok yavaş bir başlangıç ​​faz 0 depolarizasyonuna yol açar.
  Flekainid, propafenon ve moricizina gibi aktif maddeler bu kategoriye aittir.

Yan etkiler

Oldukça heterojen bir sınıf olarak, sınıf I antiaritmiklerin kullanımından kaynaklanan yan etkiler, hem seçilen aktif bileşen tipine hem de uygulama yoluna (parenteral veya mümkünse oral) ve "kullanmayı amaçladığına" bağlı olarak büyük ölçüde değişebilir.
Örneğin, kinidin kullanımını takiben ortaya çıkabilecek ana yan etkiler gastrointestinal (karın ağrısı, kusma, ishal ve iştahsızlık) iken, parenteral lidokain kullanımından kaynaklanan başlıca istenmeyen etkiler baş dönmesi, kuruntu, parestezi ve konfüzyondur.

Sınıf II antiaritmikler

Sınıf II antiaritmikler, β-blokaj etkisine sahip aktif maddelerdir. Daha spesifik olarak, bu aktif bileşenler, kalpte bulunan β1 adrenerjik reseptörleri bloke edebilir. Bu reseptörlerin uyarılması aslında miyokard hücrelerinin uyarısının frekansında, kasılmasında ve iletim hızında bir artışa neden olur.
Bu tip reseptörlerin bloke edilmesi ise hücre içindeki kalsiyum iyonlarının akışının bloke olmasına neden olarak uzun süreli repolarizasyona neden olur. Bu antiaritmik ilaç sınıfı, propranolol, sotalol, nadolol, l "atenolol gibi aktif maddeleri içerir. ," asebutolol ve pindolol.

Yan etkiler

Ayrıca bu durumda ortaya çıkabilecek istenmeyen etkilerin türü, kullanılan etken maddeye ve her hastanın ilaca karşı duyarlılığına çok bağlıdır.
Her durumda, β-bloke edici antiaritmiklerin alımından kaynaklanan ana yan etkiler şunlardır: dispne, baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, bradikardi ve Raynaud sendromu.

Sınıf III antiaritmikler

Sınıf III antiaritmikler, aktivitelerini kalp hücrelerinin zarlarının repolarizasyonunu inhibe ederek gösteren aktif maddelerdir Daha spesifik olarak, bu antiaritmikler potasyum kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyelinin faz 3'üne müdahale eder.
İbutilid ve amiodaron gibi aktif maddeler bu antiaritmik ajan sınıfına aittir.
Bu tür antiaritmiklerin kullanımından kaynaklanan ana yan etki, ortostatik türü de dahil olmak üzere hipotansiyondur.

Sınıf IV antiaritmikler

Sınıf IV antiaritmikler aktivitelerini kalsiyum kanallarını bloke ederek gösterirler, böylece hücre zarının yavaş repolarizasyon fazına yol açarlar.
Bu antiaritmik sınıfına ait çeşitli aktif maddeler arasında verapamil ve diltiazemden söz ediyoruz.
Sınıf IV antiaritmiklerin alımını takiben ortaya çıkabilecek yan etkiler, esas olarak hipotansiyon, konfüzyon, baş ağrısı, periferik ödem, pulmoner ödem ve bazı durumlarda kabızlıktan oluşur.

Diğer antiaritmik ilaçlar

Yeni yapılan sınıflandırmaya girmeyen, antiaritmik etkiye sahip başka ilaçlar da vardır. Bu, örneğin, adenosin ve dijitalis glikozitler için geçerlidir.
Adenozin, paroksismal supraventriküler taşikardilerin tedavisinde - uygun dozlarda ve intravenöz olarak - kullanılabilen bir nükleozittir.Adenozin, etkisini doğrudan kalbin atriyoventriküler düğümüne etki ederek gösterir.
Dijital glikozitler arasında ise her şeyden önce atriyal fibrilasyon ve çarpıntı tedavisinde kullanılan aktif bir ilke olan digoksin'i hatırlıyoruz. Digoksin, membran Na + / K + ATPase pompasını inhibe ederek antiaritmik aktivitesini uygular ve hücre içi sodyum seviyelerinin artmasına neden olur.