MALARONE ®, Atovaquone + Proguanil hidroklorür bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Antimalaryaller
Endikasyonlar MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hidroklorür
MALARONE ®, Dünya Sağlık Örgütü yönergelerine uygun olarak, Plasmodium Falciparum'un neden olduğu sıtma vakalarının profilaksisinde ve tedavisinde endikedir.
Etki mekanizması MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hidroklorür
MALARONE ®, iki farklı aktif bileşenin tamamlayıcı etki mekanizmaları ile birleşmesi ile desteklenen önemli şizontisit aktivitesi sayesinde, Plasmodium Falciparum tarafından sürdürülen Sıtmanın önlenmesi ve tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.
Daha kesin :
- Proguanil, oral yoldan alındığında ve gastrointestinal düzeyde emildiğinde sitokrom p450 tarafından sikloguanile dönüştürülen, böylece dihidrofolat redüktaz enzimini bloke etmede, nükleotid sentezini tehlikeye atmada ve hepatosit gibi yüksek proliferatif oranlı elementlerin proliferasyonunu inhibe etmede etkili olan bir ön ilaçtır. şizontlar.
- Atovaquonte, protozoanın ubikinonuna benzer bir yapıya sahip bir naftokinondur ve bu nedenle mitokondriyal zar boyunca elektronların taşınmasını bloke ederek parazitin biyosentetik aktivitelerini bloke eder.
Ayrıca, iki ilaç arasındaki ilişki, hepatositik şizontların eritrosit döngüsüne ulaşmasını önleyerek profilaksiyi daha da etkili hale getiren yeni ortaya çıkan özelliklerin ortaya çıkışını belirliyor gibi görünmektedir.
Biyolojik aktivitelerinin sonunda, 10 saatten fazla bir yarılanma ömrünün ardından, proguanil ve atovakuon, esas olarak böbrek ve bağırsak tarafından sırasıyla elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
ATOVAQUONE - PROGUANİL TERAPİ BAŞARISIZLIKLARININ NEDENLERİ
Malar J. 2012 2 Mayıs; 11: 146.
Fildişi Sahili Cumhuriyeti'nde Plasmodium falciparum sıtma withatovaquone-proguanil tedavisi sırasında erken tedavi başarısızlığı.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Atovakuon-proguanil kombinasyonunun yüksek antimalaryal etkinliğini yinelerken, bu ilaçlarla potansiyel tedavi ve profilaksi başarısızlıklarını yanlış bir dozajdan ziyade yeni direnç mekanizmalarının başlamasına bağlayan çalışma.
ATOVAQUONE - TAYLAND'DA PROGUANIL
Malar J. 2008 Ocak 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Tayland'ın farklı endemik bölgelerinden Plasmodium falciparum'un sitokrom b geninin in vitro atovakuon / proguanil duyarlılığı ve karakterizasyonu.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Çeşitli Plasmodia'nın farmakogenomik profilini değerlendirdikten sonra, Tayland'daki çoklu ilaca dirençli sıtmanın tedavisinde atovakuon / proguanil kombinasyonunun etkinliğini yeniden teyit eden çalışma.
ATOVAQUONE / PROGUANIL JAPONYA'DA
Parasitol Uluslararası 2012 Eylül 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 Mart.
Japonya'da ithal sıtma tedavisinde atovaquone-proguanil'in etkinliği ve güvenliği: araştırma grubundan ikinci rapor.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
İthal sıtma tedavisinde çeşitli terapötik protokollerin etkinliğini değerlendiren, atovakuon ve proguanil bazlı olanı en azından Japon topraklarında en etkili ve güvenli olarak tanımlayan çalışma.
Kullanım yöntemi ve dozaj
MALARONE®
200 mg tablet Atovaquone ve 100 mg Proguanil hidroklorür
Doktor, Dünya Sağlık Örgütü tarafından hazırlanan uluslararası kılavuzlara uygun olarak ve hastanın fizyopatolojik koşullarını göz önünde bulundurarak MALARONE ® tabanlı koruyucu ve tedavi edici protokolleri belirlemelidir.
Dozaj programının hastanın yaşına, karaciğer ve böbrek hastalıklarının olası varlığına ve çeşitli koruyucu veya tedavi edici amaçlara göre önemli ölçüde değişeceği açıktır.
Atovaquone'un absorpsiyon profili bilinen, maksimum sistemik absorpsiyonun sağlanması için MALARONE ®'nin yemek sırasında alınması tercih edilir.
Uyarılar MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hidroklorür
MALARONE ® ile terapötik veya önleyici protokol, hekim tarafından, DSÖ ile uyumlu, hastanın fizyopatolojik özelliklerine, hastanın coğrafi alanına ve hastalığın olası varlığına bağlı olarak tanımlanmalıdır. hastanın güvenliği. "ilacın kullanımı.
Daha doğrusu, karaciğer ve böbrek hastalıklarından muzdarip hastalar, her iki aktif bileşenin farmakokinetik özellikleri ışığında, istenmeyen yan etkilerin ortaya çıkmasını sınırlamak için MALARONE®'u sıkı tıbbi gözetim altında almalıdır.
Kemoprofilaksi ile aynı zamanda, delinme riskini ve dolayısıyla protozoanın konağın organizmasına nüfuz etme riskini sınırlamak için gerekli tüm hijyen kurallarının uygulanması tavsiye edilir.
MALARONE ®'nin terapötik amaçlar için kullanımı mutlaka doktor tarafından denetlenmeli, parazitemi derecesi ve hastanın klinik koşullarındaki ilerleyici iyileşme değerlendirilmelidir.
Mevcut terapi etkisiz kalırsa, farklı stratejilerin değerlendirilmesi tavsiye edilir.
GEBELİK VE EMZİRME
MALARONE ® aktif bileşenlerinin biyolojik aktivitesi göz önüne alındığında ve ilacın fetal sağlık için güvenliğini değerlendirmeyi amaçlayan özellikle önemli klinik çalışmaların yokluğu göz önüne alındığında, bu özelliğin hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmasından kaçınılması tercih edilir. kesinlikle gerekli değildir.
Böyle bir durumda, sürekli uzman tıbbi gözetim gereklidir.
Etkileşimler
MALARONE ® ile tedavi edilen hastalar, tıbbi tavsiye talep ederek, aynı anda aşağıdakilerin alımına özellikle dikkat etmelidir:
- Proguanil'in neden olduğu azaltılmış sistemik absorpsiyon göz önüne alındığında, magnezyum trisilikat bazlı ilaçlar;
- İlacın neden olduğu pıhtılaşma önleyici aktivitenin arttırılması için oral antikoagülanlar;
- Metaklopramid, tetrasiklinler, rifampisin ve rifabutin, Atovaquone'un sistemik absorpsiyonunu azaltabilir.
Kontrendikasyonlar MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hidroklorür
MALARONE® kullanımı, etkin maddeye veya yardımcı maddelerinden herhangi birine aşırı duyarlı hastalarda ve şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
MALARONE ® kullanımı baş ağrısı, bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, uykusuzluk, ateş, transaminazlarda artış, stomatit ve ağız ülserlerinin başlamasına ve sadece en şiddetli vakalarda anjiyoödem, bronkospazm, vaskülit ve anafilaksi.
Not
MALARONE ® zorunlu tıbbi reçeteye tabi bir ilaçtır.
Bu sayfada yayınlanan MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hidroklorür ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.