Aktif maddeler: Felodipin
Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Plendil neden kullanılır? Bu ne için?
farmakoterapötik grup
Antihipertansif ve antianginal aktiviteye sahip dihidropiridin türevi.
Tedavi endikasyonları
Hipertansiyon. Kararlı angina pektoris.
Kontrendikasyonlar Plendil ne zaman kullanılmamalıdır?
Gebelik; felodipin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık; telafi edilmemiş kalp yetmezliği; Akut miyokard infarktüsü; kararsız angina pektoris; hemodinamik olarak önemli kalp kapağı tıkanıklığı; kardiyak çıkışın dinamik tıkanması, kardiyojenik şok.
Kullanım Önlemleri Plendil'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Felodipin, taşikardi ile sonuçlanan önemli hipotansiyonun başlamasına neden olabilir.Bu, yatkın hastalarda miyokard iskemisine neden olabilir.
Felodipin, taşikardi geliştirmeye yatkınlığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Felodipin karaciğer yoluyla elimine edilir. Sonuç olarak, karaciğer fonksiyonu açıkça azalmış hastalarda daha yüksek terapötik konsantrasyonlar ve daha üstün bir yanıt beklenebilir (Ayrıca bkz. DOZ, YÖNTEM VE UYGULAMA SÜRESİ).
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti hiperplazisi bildirilmiştir. Bu tür hiperplazi, "dikkatli diş hijyeni" ile önlenebilir veya tersine çevrilebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Plendil'in etkisini değiştirebilir?
enzimatik etkileşimler
Felodipin karaciğerde sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilir. CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri, felodipin plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir. Felodipinin plazma konsantrasyonunda artışa neden olan etkileşimler.
Simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV ilaçları / proteaz inhibitörleri (örn. Felodipinin plazma konsantrasyonunda azalmaya neden olan etkileşimler.
Fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbitüratlar, efavirenz, nevirapin ve Hypericum Perforatum (St. John's wort) gibi sitokrom P450 3A4 enzim indükleyicileri, felodipin plazma konsantrasyonlarının düşmesine neden olabilir.
Diğer etkileşimler
Siklosporin: Felodipin, siklosporinin plazma konsantrasyonlarında değişiklik oluşturmaz.
Takrolimus: Felodipin, takrolimus konsantrasyonunu artırabilir. Birlikte alındığında, takrolimusun serum konsantrasyonları kontrol edilmelidir ve takrolimus dozajının ayarlanması gerekebilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Plendil laktoz içerir, bu nedenle şekerlere karşı intoleransı olduğu tespit edilirse ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Gebelik
PLENDİL hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Anne sütünde felodipin tespit edilir. Bununla birlikte, anne emzirirken terapötik dozlar alırsa, bu ilacın bebeği etkilemesi olası değildir.
Doğurganlık
Hasta fertilitesi ile ilgili veri mevcut değildir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Baş dönmesi veya yorgunluk ara sıra ortaya çıkabileceğinden, hastalar araç veya makine kullanmadan önce felodipin tedavisine nasıl tepki verdiklerini bilmelidir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Plendil nasıl kullanılır: Dozaj
Hipertansiyon
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedavi günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlayabilir. Gerektiğinde hastanın yanıtına göre doz günde 2.5 mg'a düşürülebilir veya 10 mg'a çıkarılabilir. Gerekirse başka bir antihipertansif eklenebilir.
Olağan idame dozu günde bir kez 5 mg'dır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda felodipin plazma konsantrasyonları yükselebilir ve daha düşük dozlarla tedaviye yanıt verebilir (bkz. Kullanım önlemleri).
anjina pektoris
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedaviye günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlanmalı ve gerektiğinde günde bir kez 10 mg'a yükseltilmelidir.
Yaşlı nüfusu
Tedavi mümkün olan en düşük dozla başlamalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Pediatrik popülasyon
Pediyatrik hipertansif hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen deneyim sınırlıdır.
YÖNETİM
Sürekli salım özelliklerini korumak için tablet sabahları alınmalı, su ile bütün olarak yutulmalı ve kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.
Tabletler aç karnına veya yağ veya karbonhidrat oranı düşük hafif bir yemekten sonra alınabilir.
Aşırı doz Plendil'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Semptomlar: Doz aşımı, belirgin hipotansiyon ve bazen bradikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olabilir.
Tedavi: aktif kömür, gerekirse gastrik lavaj yapın.
Şiddetli hipotansiyon meydana gelirse, semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Hastayı sırtüstü, alt uzuvları yukarıda olacak şekilde yerleştirin.
Eşlik eden bradikardi durumunda intravenöz olarak 0,5-1 mg atropin uygulanmalıdır. Bu yeterli değilse, fizyolojik çözeltiler (salin, glukoz veya dekstran) infüzyonu yaparak hacmi artırın.
Yukarıda açıklanan önlemler yetersiz kalırsa, α1-adrenerjik reseptörler üzerinde baskın etkiye sahip sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir.
Yan Etkiler Plendil'in yan etkileri nelerdir?
Felodipin, kızarma, baş ağrısı, çarpıntı, baş dönmesi, yorgunluğa neden olabilir.
Genellikle tedavinin başlangıcında veya uygulanan doz artırıldığında ortaya çıkan bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve zamanla yoğunluğu azalır.
Felodipin ayrıca prekapiller vazodilatasyon tarafından indüklenen ve genel sıvı retansiyonu ile ilgisi olmayan doza bağlı ayak bileği ödemine de neden olabilir.
Klinik çalışmalardan elde edilen deneyime göre, hastaların %2'si ayak bileği ödeminin başlaması nedeniyle tedaviyi bırakmıştır.
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti hiperplazisi gözlenmiştir. Bu hiperplazi önlenebilir veya "dikkatli ağız hijyeni" ile tedavi edilebilir. Mide bulantısı, karın ağrısı, döküntü, taşikardi, hipotansiyon, baş dönmesi, parestezi, kaşıntı, asteni, periferik ödem de bildirilmiştir. Artralji ve miyalji nadiren bildirilmiştir. , ürtiker, kusma, senkop, iktidarsızlık vakaları ve cinsel küre bozuklukları .. Çok nadiren aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin anjiyoödem ve ateş), karaciğer enzimlerinde artış, ışığa duyarlılık, lökositoklastik vaskülit, sık idrara çıkma isteği bildirilmiştir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Kullanma talimatında belirtilmemiş olsa bile istenmeyen etkilerin doktor veya eczacıya bildirilmesi önemlidir.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız. Bu tarih, bozulmamış, uygun şekilde saklanmış ambalajı ifade eder.
30°C'nin altında saklayınız.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN.
Diğer bilgiler
Kompozisyon
Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
Aktif madde: 5 mg felodipin.
Plendil 5 mg tablet pembe, dairesel, bikonveks, bir tarafında "A / Fm" ve diğer tarafında "5" ile oyulmuş, 9 mm çapındadır.
Yardımcı maddeler: 40 polioksillenmiş hidrojene hint yağı; hidroksipropilselüloz; propil gallat; hipromelloz; sodyum alüminyum silikat; mikrokristal selüloz; susuz laktoz; sodyum stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanyum dioksit E171; demir oksit E172; karnauba mumu; Arıtılmış su.
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
Aktif madde: felodipin 10 mg.
Plendil 10 mg tablet kırmızımsı kahverengi, dairesel, bikonveks, bir tarafında "A / FE" ve diğer tarafında "10" ile oyulmuş, 9 mm çapındadır.
Yardımcı maddeler: 40 polioksillenmiş hidrojene hint yağı; hidroksipropilselüloz; propil gallat; hipromelloz; sodyum alüminyum silikat; mikrokristal selüloz; susuz laktoz; sodyum stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanyum dioksit E171; demir oksit E172; karnauba mumu; Arıtılmış su.
Farmasötik form ve içerik
Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler:
- 5 mg'lık 28 uzatılmış salımlı tablet.
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler:
- 10 mg'lık 14 uzatılmış salımlı tablet.
- 10 mg'lık 28 uzatılmış salımlı tablet - MARKET DIŞI AMBALAJ.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PLENDİL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
Aktif prensip: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
Aktif prensip: felodipin 10 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tabletler
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon. Kararlı angina pektoris.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Hipertansiyon
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedavi günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlayabilir. Gerektiğinde hastanın yanıtına göre doz günde 2.5 mg'a düşürülebilir veya 10 mg'a çıkarılabilir. Gerekirse başka bir antihipertansif eklenebilir. Olağan idame dozu günde bir kez 5 mg'dır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda felodipin plazma konsantrasyonları yükselebilir ve daha düşük dozlarla tedaviye yanıt verebilir (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
anjina pektoris
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedaviye günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlanmalı ve gerektiğinde günde bir kez 10 mg'a yükseltilmelidir.
Yaşlı nüfusu
Tedavi mümkün olan en düşük dozla başlamalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Pediatrik popülasyon
Pediyatrik hipertansif hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen deneyim sınırlıdır (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2).
Yönetim
Sürekli salım özelliklerini korumak için tablet sabahları alınmalı, su ile bütün olarak yutulmalı ve kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Tabletler aç karnına veya yağ veya karbonhidrat oranı düşük hafif bir yemekten sonra alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Gebelik; felodipin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık; telafi edilmemiş kalp yetmezliği; Akut miyokard infarktüsü; kararsız angina pektoris; hemodinamik olarak önemli kalp kapağı tıkanıklığı; kardiyak çıkışın dinamik tıkanması; şok kardiyojenik.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Felodipin, taşikardi ile sonuçlanan önemli hipotansiyonun başlamasına neden olabilir.Bu, yatkın hastalarda miyokard iskemisine neden olabilir.
Felodipin, taşikardi geliştirmeye yatkınlığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Felodipin karaciğer yoluyla elimine edilir. Sonuç olarak, karaciğer fonksiyonu açıkça azalmış hastalarda daha yüksek terapötik konsantrasyonlar ve daha üstün bir yanıt beklenebilir. (Ayrıca bkz. bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi).
Plendil laktoz içerir: Kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
enzimatik etkileşimler
Sitokrom P450 3A4 izoenziminin inhibitörleri ve indükleyicileri, felodipinin plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir.
Felodipinin plazma konsantrasyonunda artışa neden olan etkileşimler
Simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV ilaçları / proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir) ve greyfurt suyunda bulunan bazı flavonoidler gibi enzim inhibitörlerinin, felodipin plazma konsantrasyonlarında artışa neden olduğu gösterilmiştir.
Felodipinin plazma konsantrasyonunda azalmaya neden olan etkileşimler
Fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbitüratlar, efavirenz, nevirapin gibi enzim indükleyiciler ve Hypericum Perforatum (St. John's wort) felodipin plazma konsantrasyonlarında azalmaya yol açabilir.
Diğer etkileşimler
siklosporin
Felodipin, siklosporinin plazma konsantrasyonlarında değişiklik oluşturmaz.
Diğer kapsamlı bağlantılı ilaçlar
Felodipinin yüksek derecede plazma protein bağlanmasının, varfarin gibi geniş ölçüde bağlanan diğer ilaçların serbest fraksiyonunu değiştirdiği görülmemektedir.
takrolimus
Felodipin, takrolimus konsantrasyonunu artırabilir. Birlikte alındığında, takrolimusun serum konsantrasyonları kontrol edilmelidir ve takrolimus dozajının ayarlanması gerekebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Felodipin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Anne sütünde felodipin tespit edilir. Bununla birlikte, anne emzirirken terapötik dozlar alırsa, bu ilacın bebeği etkilemesi olası değildir.
Doğurganlık
Hasta fertilitesi hakkında veri mevcut değildir (ayrıca bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Baş dönmesi veya yorgunluk ara sıra ortaya çıkabileceğinden, hastalar araç veya makine kullanmadan önce felodipin tedavisine nasıl tepki verdiklerini bilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Diğer arteriyel vazodilatörler gibi, felodipin de kızarma, baş ağrısı, çarpıntı, baş dönmesi, yorgunluğa neden olabilir. Bu reaksiyonların çoğu doza bağımlıdır ve tedavinin başlangıcında veya bir doz artışından sonra ortaya çıkar.Bu reaksiyonlar meydana gelirse, bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve zamanla azalır.
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, felodipin ile tedavi edilen hastalarda prekapiller vazodilatasyon tarafından indüklenen ve genelleştirilmiş sıvı tutulumu ile ilgisi olmayan doza bağlı ayak bileği ödemi görülebilir. Klinik çalışmalardan elde edilen deneyime göre, hastaların %2'si ayak bileği ödeminin başlaması nedeniyle tedaviyi bırakmıştır.
Diğer kalsiyum kanal blokerlerinde olduğu gibi, belirgin gingivitis/periodontitisli bazı hastalarda hafif dişeti hiperplazisi gözlenmiştir. Bu tür hiperplazi önlenebilir veya "dikkatli ağız hijyeni" ile tedavi edilebilir.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, klinik araştırmalar sırasında ve farmakovijilans verilerinin toplanması yoluyla tespit edilmiştir.
Aşağıdaki frekans tanımları kullanılır:
• çok yaygın ≥1/10
• ortak ≥1 / 100 e
• yaygın olmayan ≥1 / 1.000 e
• seyrek ≥1 / 10.000 e
• çok nadir
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Doz aşımı, belirgin hipotansiyon ve bazen bradikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olabilir.
Tedavi
Aktif bitkisel karbon, gerekirse gastrik lavaj yapın.
Şiddetli hipotansiyon meydana gelirse, semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Hastayı sırtüstü, alt uzuvları yukarıda olacak şekilde yerleştirin.
Eşlik eden bradikardi durumunda intravenöz olarak 0,5-1 mg atropin uygulanmalıdır. Bu yeterli değilse, fizyolojik çözeltiler (salin, glukoz veya dekstran) infüzyonu yaparak hacmi artırın.
Yukarıda açıklanan önlemler yetersiz kalırsa, adrenerjik reseptörler üzerinde yaygın bir etki ile sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir mi?
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antihipertansif ve antianginal aktiviteye sahip dihidropiridin türevi.
ATC kodu: C08CA02.
Felodipin, periferik vasküler direnci azaltarak kan basıncını düşüren oldukça seçici bir vasküler kalsiyum kanal blokeridir. Arteriolar düz kas üzerindeki yüksek derecede seçiciliği nedeniyle, terapötik dozlarda felodipin, kardiyak kontraktilite ve iletim üzerinde doğrudan bir etkiye sahip değildir.
Felodipinin venöz duvar düz kasına veya vazomotor sempatik kontrole etkisi olmadığı için ortostatik hipotansiyon ile ilişkili değildir. Felodipinin hafif bir natriüretik ve diüretik etkisi vardır ve su tutulmasına neden olmaz.
Felodipin, hipertansiyonun tüm evrelerinde etkilidir; antihipertansif etkiyi arttırmak için tek başına veya diğer antihipertansif ilaçlarla örneğin beta blokerler, diüretikler veya ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir Felodipin hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürmede etkilidir ve izole sistolik hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların (NSAID'ler) birlikte uygulanması sırasında da antihipertansif etkisini korur.
İlacın antianjinal ve anti-iskemik etkisi oksijen arz/talep dengesinin iyileştirilmesine dayanır.Koroner vasküler direncin azalması ve felodipin tarafından koroner akım ve oksijen arzının artması, epikardiyal arterlerin genişlemesinden kaynaklanır. koroner arteriyoller Felodipin, koroner spazm atakları üzerinde etkili bir şekilde etki eder.
Sistemik kan basıncında ilaca bağlı azalma, sol ventrikül art yükünde bir azalmaya ve miyokardiyal oksijen talebinde bir azalmaya yol açar.
Felodipin, stabil eforlu angina pektorisli hastalarda egzersiz toleransını artırır ve anjina ataklarını azaltır; Stabil angina pektorisli hastalarda felodipin tek başına veya bir beta bloker ile birlikte kullanılabilir Vazospastik anjinalı hastalarda hem Sessiz hem de semptomatik miyokard iskemisini azaltır.
Ürün, konjestif kalp yetmezliği, astım ve diğer obstrüktif akciğer hastalıkları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, diabetes mellitus, gut, hiperlipidemi, Raynaud hastalığı gibi eşlik eden hastalıkların varlığında bile her yaştan ve ırktan hastalarda etkilidir ve iyi tolere edilir. böbrek nakli geçirmiş olanlar. Felodipinin kan şekeri seviyeleri veya lipid profili üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Yer ve etki mekanizması
Felodipinin baskın farmakodinamik özelliği, belirgin vasküler ve miyokardiyal seçiciliğidir. Direnç arterlerinin düz kas hücreleri özellikle felodipine duyarlıdır.
Molekül, hücre zarında bulunan kalsiyum kanallarına etki ederek damar düz kas hücrelerinin uyarılabilirliğini ve kasılma aktivitesini engeller.
hemodinamik etkiler
Felodipinin birincil hemodinamik etkisi toplam periferik vasküler direncin azalmasıdır, bu kan basıncında bir azalmaya yol açar.Bu etkiler doza bağlıdır.Genellikle ilk oral dozdan iki saat sonra kan basıncında bir düşüş olur ve bu azalma %50'den daha büyük bir dip/pik oranı ile en az 24 saat devam eder Felodipinin plazma konsantrasyonu, periferik vasküler direncin ve kan basıncının azalmasıyla doğrudan ilişkilidir.
Kardiyak etkiler
Terapötik dozlarda, felodipinin kardiyak kontraktilite, atriyoventriküler iletim veya refrakterlik üzerinde etkisi yoktur. Kalp yetmezliği olan hastalarda, ejeksiyon fraksiyonu veya sistolik inme ölçümü ile gösterildiği gibi, felodipin sol ventrikül fonksiyonu üzerinde olumlu etki yapar ve nörohormonal aktivasyona neden olmaz. Ancak felodipin sağkalımı etkilemez.
Hipertansiyon veya anjina pektoris hastalarında sol ventrikül disfonksiyonu varlığında da kullanılabilir.
Felodipin ile antihipertansif tedavi, önceden var olan sol ventrikül hipertrofisinde önemli bir gerileme ile ilişkilidir.
böbrek etkileri
Felodipin, filtrelenmiş sodyumun tübüler geri emilimini azaltarak natriüretik ve diüretik etki gösterir. Bu, diğer vazodilatörlerle gözlenen tuz ve su tutulumunun olmadığını açıklar Felodipin, potasyumun günlük atılımını değiştirmez. Felodipin renal vasküler direnci azaltır.
Normal glomerüler filtrasyon hızı değişmeden kalır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda glomerüler filtrasyon hızı artabilir. İlaç albüminin idrar atılımını etkilemez.
Siklosporin ile tedavi edilen hastalarda böbrek transplantasyonundan sonra felodipin kan basıncını düşürür, renal kan akışını ve glomerüler filtrasyon hızını iyileştirir. Felodipin ayrıca nakledilen böbreğin işlevini erkenden eski haline getirebilir.
Arka plan tedavisi olarak felodipin ile yapılan HOT (Hipertansiyon Optimal Tedavi) klinik çalışmasında, majör kardiyovasküler olaylar (akut miyokard enfarktüsü, inme ve kardiyovasküler nedenlerden ölüm) ile üç hedef diyastolik kan basıncı düzeyi (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) arasındaki korelasyon , ≤80 mmHg) ve felodipin ile elde edilen diyastolik basınç.
Yaşları 50-80 arasında değişen toplam 18.790 hipertansif hasta (PAD 100-115 mmHg) ortalama 3.8 yıl (dağılım 3.3-4.9) takip edildi. Felodipin monoterapi olarak veya bir beta bloker ve/veya ACE inhibitörü ve/veya diüretik ile kombinasyon halinde verildi.
Çalışma, PAS ve PAD'yi sırasıyla 139 ve 83 mmHg seviyelerine düşürmenin faydasını göstermiştir. Diyastolik kan basıncını 105 mmHg'den 83 mmHg'ye düşürmenin, bir yıl boyunca tedavi edilen 1000 hasta başına 5 ila 10 majör kardiyovasküler olayı önleyebileceği tahmin edilmektedir.
Bu, %30'luk bir risk azalması anlamına gelir. Yarar, özellikle diabetes mellituslu hasta alt grubunda belirgindi.
Hipertansif pediyatrik hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik deneyim sınırlıdır. Primer hipertansiyonu olan 6 ila 16 yaş arası çocuklarda randomize, çift kör, paralel gruplu, üç haftalık bir çalışmada, felodipin 2.5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) ve 10 mg'ın antihipertansif etkisi (n = 31) günde bir kez uygulanan plasebo (n = 35) ile karşılaştırıldı Çalışma, felodipinin 6 ve 16 yaşındaki çocuklarda kan basıncını düşürmedeki etkinliğini gösteremedi.
Felodipinin büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri araştırılmamıştır. Ayrıca, çocuklukta bir tedavi olarak felodipinin yetişkinlikte kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmadaki uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Uzatılmış salımlı tabletlerin oral yoldan verilmesini takiben, felodipin gastrointestinal sistemden tamamen emilir. Sistemik biyoyararlanım yaklaşık %15'tir ve terapötik aralıkta dozdan bağımsızdır.
Plazma protein bağlanması, esas olarak albümin fraksiyonu ile %99'dur.
Uzatılmış salimli tabletler, felodipinin uzun süreli emilim fazıyla sonuçlanır. Bu, düzgün bir plazma konsantrasyon eğrisi ile sonuçlanır ve uygulamadan 24 saat sonra hala mevcut olan terapötik konsantrasyonlar. Plazma konsantrasyonları, terapötik aralıktaki dozla doğru orantılıdır.
Metabolizma ve eliminasyon
Felodipin, karaciğer tarafından geniş ölçüde metabolize edilir ve tanımlanan tüm metabolitler inaktiftir.
Felodipinin ortalama klirensi, ortalama 1200 ml / dak değerleri ile yüksektir. Ortalama eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 24 saattir.Uzun süreli tedavi sırasında birikme olmaz.
Uygulanan dozun yaklaşık %70'i metabolitler olarak idrarla, kalanı ise feçesle atılır.
Uygulanan dozun %0.5'inden azı değişmeden idrarla atılır.
Yaşlı hastalar ve karaciğer fonksiyonu bozuk olanlar, genç hastalara göre ortalama olarak daha yüksek felodipin plazma konsantrasyonlarına sahiptir. Felodipinin kinetiği, hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
6-16 yaş arası sınırlı sayıda çocukla (n = 12) tek doz farmakokinetik bir çalışmada (felodipin uzatılmış salımlı 5 mg), yaş ile felodipinin EAA, Cmaks veya yarı ömrü arasında belirgin bir korelasyon yoktu.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Üreme toksisitesi
Felodipin ile tedavi edilen sıçanlarda yapılan bir doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, orta ve yüksek doz gruplarında doğumda zorluğa yol açan yavru yetiştirme süresinin uzaması, artan fetal ölümler ve erken doğum sonrası ölümler gözlenmiştir. Bu etkiler, yüksek dozlarda felodipinin uterus kontraktilitesi üzerindeki inhibitör etkisine bağlanmıştır Terapötik dozlarda ilaç, sıçanda doğurganlık bozukluklarına neden olmamıştır.
Tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, annelerde meme bezlerinin doza bağlı ve geri dönüşümlü büyümesini ve fetüslerde doza bağlı dijital anormallikleri göstermiştir. Bu tür anormallikler, ilacın fetal gelişimin erken evrelerinde (hamileliğin 15. gününden önce) verildiği zaman bulunur.
Felodipinin mutajenik güçten yoksun olduğu bulundu.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Hidrojene hint yağı 40 polioksilat, hidroksipropilselüloz, propil gallat, hipromelloz, sodyum alüminyum silikat, mikrokristal selüloz, laktoz, sodyum stearil fumarat, makrogol, titanyum dioksit, sarı demir oksit, kırmızı demir oksit, karnauba mumu.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Alüminyum veya PVC / PVDC kabarcıklar.
Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
28 tabletlik kutu
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
14 tabletlik kutu
Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
28 tabletlik kutu - TİCARET DIŞI AMBALAJ
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 028162042 - Plendil 5 mg uzatılmış salımlı tabletler - 28 tablet
AIC 028162030 - Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler - 14 tablet
AIC 028162055 - Plendil 10 mg uzatılmış salımlı tabletler - 28 tablet
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Haziran 2012
