Aktif maddeler: Tafluprost
SAFLUTAN 15 mikrogram / ml Göz damlası, çözelti
Endikasyonları Saflutan neden kullanılır? Bu ne için?
Ne tür bir ilaçtır ve nasıl çalışır?
SAFLUTAN göz damlaları, prostaglandin analogları adı verilen bir ilaç grubuna ait olan tafluprost içerir. SAFLUTAN göz içindeki basıncı azaltır. Göz içi basıncının çok yüksek olduğu durumlarda kullanılır.
Bu ilaç ne için kullanılır?
SAFLUTAN, açık açılı glokom adı verilen bir tür glokomun yanı sıra yetişkinlerde oküler hipertansiyon olarak bilinen bir durumu tedavi etmek için kullanılır. Her iki durum da göz içindeki artan basınçla bağlantılıdır ve nihayetinde görüşü bozabilir.
Kontrendikasyonlar Saflutan ne zaman kullanılmamalıdır?
Tafluprost'a veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine alerjiniz varsa SAFLUTAN'ı kullanmayın (bölüm 6'da listelenmiştir).
Kullanım Önlemleri Saflutan almadan önce bilmeniz gerekenler
SAFLUTAN'ı kullanmadan önce doktorunuz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz.
SAFLUTAN'ın bazıları kalıcı olabilecek aşağıdaki etkilere sahip olabileceğini unutmayın:
- SAFLUTAN kirpiklerin uzunluğunu, kalınlığını, rengini ve/veya sayısını artırabilir ve göz kapaklarında olağandışı tüylenmelere neden olabilir.
- SAFLUTAN, göz çevresindeki derinin koyulaşmasına neden olabilir. Deriden kalan solüsyonu çıkarın. Bu, cildin koyulaşması riskini azaltacaktır.
- SAFLUTAN irisin (gözün renkli kısmı) rengini değiştirebilir. SAFLUTAN bir gözde kullanılırsa, tedavi edilen gözün rengi diğer gözün renginden kalıcı olarak farklı olabilir.
doktoruna söyle
- böbrek problemleriniz varsa
- Karaciğer problemleriniz varsa
- astım hastasıysanız
- Diğer göz hastalıklarınız varsa.
Çocuklar ve ergenler
SAFLUTAN'ın güvenlilik ve etkililiğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılması önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Saflutan'ın etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Göze başka ilaçlar uygularsanız, SAFLUTAN ile diğer ilacı uygulama arasında en az 5 dakika bekleyin.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamile kalma ihtimaliniz varsa, SAFLUTAN ile tedavi sırasında etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalısınız. SAFLUTAN'ı hamileyseniz kullanmayınız.Emziriyorsanız SAFLUTAN'ı kullanmamalısınız.
Doktorunuzdan tavsiye isteyin.
Araç ve makine kullanma
SAFLUTAN araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez. SAFLUTAN uygulamasından sonra görüşünüzde geçici bir bulanıklık yaşayabilirsiniz Görüşünüz tekrar netleşene kadar araç veya alet veya makine kullanmayınız.
SAFLUTAN'ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
SAFLUTAN benzalkonyum klorür içerir. Benzalkonyum klorür göz tahrişine neden olabilir.
Kontak lens
Benzalkonyum klorürün yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinmektedir. Bu nedenle yumuşak kontakt lenslerle temastan kaçının.
Kontak lensleri takmadan önce çıkarın ve tekrar takmadan önce en az 15 dakika bekleyin.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Saflutan Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen doz, tedavi edilecek her göze akşamları günde bir kez 1 damla SAFLUTAN'dır. Daha fazla damla uygulamayınız ve ilacı doktorunuzun önerdiğinden daha sık kullanmayınız. Bu, SAFLUTAN'ı daha az etkili hale getirebilir.
SAFLUTAN'ı sadece doktorunuz reçete ettiyse her iki gözünüze de kullanınız. Sadece göz damlası olarak kullanılmalıdır. Yutmayınız.
Kullanım için talimatlar:
Yeni bir şişe başlatırken:
Kapağı ve boynu kaplayan plastik film eksikse veya sağlam değilse şişeyi kullanmayın. Plastik filmi çıkarın. Şişeyi açtığınız tarihi, dış kartonda verilen alana yazın.
SAFLUTAN'ı her kullandığınızda
- Ellerinizi yıkayın.
- Şişeyi açın. Damlalık şişesinin ucunun gözünüze, göz çevresindeki cilde veya parmaklarınıza değmemesine özellikle dikkat edin.
- Başınızı geriye doğru eğin ve şişeyi baş aşağı çevirin.
- Alt göz kapağını aşağı çekin ve yukarıya bakın. Alt kapak ile göz arasındaki boşluğa bir damla göz damlası düşmesini sağlamak için şişeye hafif basınç uygulayın.
- Gözünüzü bir anlığına kapatın ve parmağınızla gözün iç köşesine yaklaşık bir dakika boyunca basınç uygulayın.Bu, göz damlasının gözyaşı kanalından akmasını önlemeye yardımcı olur.
- Göz çevresindeki ciltte kalan solüsyonu çıkarın.
- Kapağı tekrar takın ve şişeyi sıkıca kapatın.
Damla göze girmezse işlemi tekrarlayın.
Doktorunuz size damlaları her iki göze de uygulamanızı söylediyse, diğer göz için 3 ila 7. adımları tekrarlayın.
Gözlerinize başka ilaçlar uygularsanız, SAFLUTAN ile diğer ilacı uygulama arasında en az 5 dakika bekleyin.
SAFLUTAN'ı kullanmayı unutursanız, hatırladığınız anda tek bir damla damlatınız ve ardından normal doz zamanlarınıza geri dönünüz. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz kullanmayınız.
Doktorunuza danışmadan SAFLUTAN'ı kullanmayı bırakmayınız.SAFLUTAN'ı kullanmayı bırakırsanız, gözdeki basınç tekrar yükselir.Bu, gözde kalıcı hasara neden olabilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize sorunuz.
Çok fazla Saflutan aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla SAFLUTAN kullanırsanız, bunun ciddi sonuçlara yol açması olası değildir. Bir sonraki dozu normal zamanında uygulayınız.
İlaç yanlışlıkla yutulursa, tavsiye için doktorunuza danışın.
Yan Etkiler Saflutan'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez. Yan etkilerin çoğu ciddi değildir.
Çok yaygın yan etkiler
Aşağıdaki etkiler 10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir:
Göz üzerindeki etkileri:
- göz kızarıklığı.
Yaygın yan etkiler
Aşağıdaki etkiler her 10 kişiden 1'ini etkileyebilir:
Sinir sistemi üzerindeki etkileri:
- baş ağrısı
Göz üzerindeki etkileri:
- kaşıntılı göz
- göz tahrişi
- göz ağrısı
- kirpiklerin uzunluğu, kalınlığı ve sayısındaki değişiklikler
- kuru göz
- gözde yabancı cisim hissi
- kirpiklerin renginin solması
- göz kapaklarının kızarıklığı
- göz yüzeyindeki küçük noktasal iltihap alanları
- ışığa duyarlılık
- artan lakrimasyon
- bulanık görme
- gözün ayrıntıları ayırt etme yeteneğinin azalması
- irisin renginin değişmesi (kalıcı olabilir)
Yaygın olmayan yan etkiler
Aşağıdaki etkiler 100 kişiden 1'ini etkileyebilir:
Göz üzerindeki etkileri:
- göz çevresindeki cildin renginin solması
- şişmiş göz kapakları
- yorgun gözler
- gözün yüzey zarlarının şişmesi
- göz akıntısı
- göz kapaklarının iltihabı
- göz içindeki iltihap belirtileri
- gözde rahatsızlık
- gözün yüzey zarlarının pigmentasyonu
- gözün yüzey zarlarındaki foliküller
- alerjik iltihap
- gözde anormal his
Deri ve deri altı doku üzerindeki etkileri:
- göz kapaklarında olağandışı saç büyümesi.
Bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor
Göz üzerindeki etkileri:
- iris / uvea iltihabı (gözün orta tabakası)
- batık görünen gözler
Solunum sistemi üzerindeki etkileri:
- astımın kötüleşmesi, nefes darlığı
Çok nadir durumlarda, gözün önündeki şeffaf tabakada (kornea) ciddi hasar bulunan bazı hastalarda tedavi sırasında kalsiyum birikmesi nedeniyle kornea üzerinde bulutlu lekeler oluşur.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla, eczacınızla veya hemşirenizle konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it / it adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. / sorumluluk sahibi. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı şişe etiketinde ve kartonunda belirtilen "EXP" den sonra belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade eder.
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Orijinal ambalajında saklayın.
Enfeksiyonları önlemek için ilk açıldıktan 28 gün sonra şişeyi atınız ve yenisini kullanınız.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
SAFLUTAN'ın içeriği
- Aktif madde tafluprosttur. 1 ml çözelti 15 mikrogram tafluprost içerir. Bir şişe (2.5 ml) göz damlası solüsyonu 37.5 mikrogram tafluprost içerir.
- Diğer bileşenler benzalkonyum klorür (koruyucu), gliserol, sodyum dihidrojen fosfat dihidrat, disodyum edetat, polisorbat 80 ve enjeksiyonluk sudur. pH'ı ayarlamak için hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit eklenir.
SAFLUTAN'ın neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
SAFLUTAN berrak ve renksiz bir sıvıdır (çözelti), her biri 2,5 ml çözelti içeren 1 veya 3 şeffaf plastik şişeden oluşan bir pakette sunulur.
Plastik şişeler vidalı kapak ile kapatılır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
SAFLUTAN 15 mcg / ML GÖZ DAMLALARI, ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir ml göz damlası solüsyonu, 15 mcg tafluprost içerir.
Bir şişe (2.5 ml) göz damlası solüsyonu 37.5 mcg tafluprost içerir.
Yardımcı madde: 1 ml göz damlası içinde 0.1 mg benzalkonyum klorür, çözelti.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Göz damlası, solüsyon (göz damlası).
Berrak ve renksiz çözelti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Açık açılı glokom ve oküler hipertansiyonda yüksek göz içi basıncının azaltılması.
Hastalarda monoterapi olarak
• birinci basamak tedaviye yetersiz yanıt verenler
• tolere etmeyen veya birinci basamak tedavinin kontrendike olduğu kişiler
Beta blokerlere ek tedavi olarak.
SAFLUTAN, ≥ 18 yaşındaki yetişkinlerde endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Dozaj
Önerilen doz, etkilenen göz(ler)in konjonktival kesesine günde bir kez akşamları bir damla SAFLUTAN'dır.
Daha sık uygulamalar göz içi basıncı üzerindeki hipotansif etkiyi azaltabileceğinden, doz günde tek bir uygulamayı geçmemelidir.
Yaşlılarda kullanın:
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Pediatrik popülasyon:
18 yaşın altındaki çocuklarda tafluprost'un güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Böbrek / karaciğer yetmezliğinde kullanım
Tafluprost böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, bu nedenle bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Uygulama yöntemi
Solüsyonun olası kontaminasyonunu önlemek için hastalar şişe aplikatörünün ucuyla göz kapaklarına, çevresine veya başka bir yüzeye dokunmamalıdır.
Göz kapağı derisinin koyulaşma riskini azaltmak için, hastalar deriden kalan solüsyonu silmelidir. Diğer göz damlalarında olduğu gibi, uygulamadan sonra nazolakrimal oklüzyon veya göz kapağının nazikçe kapatılması önerilir.Bu, oküler ilaçların sistemik absorpsiyonunu azaltabilir.
Birden fazla topikal oftalmik tıbbi ürün kullanılıyorsa, her tıbbi ürün en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Etkin madde tafluprost'a veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Tedaviye başlamadan önce hastalar kirpik uzaması, göz kapağı derisinin koyulaşması ve iris pigmentasyonunun artması olasılığı hakkında bilgilendirilmelidir.Bu değişikliklerden bazıları kalıcı olabilir ve tek gözde iki göz arasında görünüm farklılıklarına neden olabilir. göz tedavi edilir.
İris pigmentasyonundaki değişiklik yavaş oluşur ve birkaç ay boyunca fark edilmeyebilir.Göz rengindeki değişiklik esas olarak mavi-kahverengi, gri-kahverengi, sarı-kahverengi ve yeşil-kahverengi gibi karışık renkli irisli hastalarda gözlenmiştir. Tek taraflı tedavi durumlarında kalıcı heterokromi riski belirgindir.
Neovasküler, dar açılı, dar açılı veya konjenital glokomlu hastalarda tafluprost kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır. Afakik hastalarda ve pigmenter veya psödoeksfolyatif glokomda tafluprost ile yalnızca sınırlı deneyim vardır.
Afakik, psödofakik, arka lens kapsülü yırtıklı veya ön kamara lensli hastalarda veya kistoid makula ödemi veya iritis/üveit için bilinen risk faktörleri olan hastalarda tafluprost kullanımında dikkatli olunması önerilir.
Şiddetli astımı olan hastalarda deneyim yoktur, bu nedenle bu tür hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Oftalmik ürünlerde yaygın olarak koruyucu olarak kullanılan benzalkonyum klorürün noktasal keratopati ve/veya toksik ülseratif keratopatiye neden olduğu bildirilmiştir. SAFLUTAN benzalkonyum klorür içerdiğinden, göz kuruluğu olan hastalarda veya korneanın tehlikeye girdiği durumlarda sık veya uzun süreli kullanımda dikkatli izleme gereklidir.
SAFLUTAN, göz tahrişine neden olabilecek benzalkonyum klorür içerir. Yumuşak kontakt lenslerle temastan kaçının. Kontak lensleri takmadan önce çıkarın ve tekrar takmadan önce en az 15 dakika bekleyin. Benzalkonyum klorürün yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinmektedir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Oküler dozlamayı takiben sistemik tafluprost konsantrasyonları son derece düşük olduğundan, insanlarda herhangi bir etkileşim beklenmemektedir.Bu nedenle, tafluprost ile diğer tıbbi ürünlerle herhangi bir spesifik etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Klinik çalışmalarda, tafluprost, etkileşim kanıtı olmaksızın timolol ile birlikte kullanılmıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Doğurganlık çağındaki kadınlar / doğum kontrolü
SAFLUTAN, yeterli doğum kontrol önlemleri alınmadıkça çocuk doğurma yaşındaki/potansiyel kadınlarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 5.3).
Gebelik
Gebe kadınlarda tafluprost kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Tafluprost, gebelik ve/veya fetüs/yenidoğan üzerinde zararlı farmakolojik etkilere sahip olabilir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Bu nedenle SAFLUTAN kesinlikle gerekli olmadıkça (başka tedavi seçenekleri mevcut değilse) hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Tafluprost veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Sıçanlarda yapılan bir çalışma, topikal uygulamayı takiben tafluprost ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3).
Bu nedenle tafluprost emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Doğurganlık
Erkek ve dişi sıçanlarda, 100 mcg/kg/gün'e kadar intravenöz tafluprost dozlarından çiftleşme yeteneği ve doğurganlık etkilenmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Tafluprost, araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez. Herhangi bir oftalmik tedavide olduğu gibi, damlatma sonrası geçici görme bulanıklığı olması durumunda, hasta araç veya makine kullanmadan önce görüşün netleşmesini beklemelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Klinik çalışmalarda, 1400'den fazla hasta, monoterapi olarak veya %0.5 timolole ek olarak koruyucu tafluprost ile tedavi görmüştür. Tedaviye bağlı en yaygın yan etki oküler hiperemiydi. Bu, Avrupa ve ABD'de koruyucu tafluprost ile klinik çalışmalara katılan hastaların yaklaşık %13'ünde meydana geldi. Çoğu durumda, bu olay hafif olmuştur ve pilot çalışmalara katılan hastaların ortalama %0.4'ünde tedavinin kesilmesine neden olmuştur. ABD'de tafluprost'un koruyucu içermeyen formülasyonu ile koruyucu içermeyen timolol formülasyonunu karşılaştıran 3 aylık bir faz III çalışmasında, tafluprost ile tedavi edilen hastaların %4.1'inde (13/320) oküler hiperemi meydana geldi.
Avrupa ve ABD'de tafluprost ile yapılan klinik çalışmalarda maksimum 24 aylık takipten sonra aşağıdaki tedaviyle ilişkili istenmeyen etkiler gözlenmiştir:
Her bir frekans sınıfı içinde, istenmeyen etkiler azalan sıklık sırasına göre rapor edilir.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın (≥1/100, baş ağrısı
Göz bozuklukları
Çok yaygın (≥1/10): konjonktival / oküler hiperemi
Yaygın (≥1/100, göz kaşıntısı, göz tahrişi, göz ağrısı, kirpik değişiklikleri (uzunluk, kalınlık ve sayıda artış), göz kuruluğu, gözde yabancı cisim hissi, kirpiklerde renk değişikliği, göz kapağı eritem, keratit yüzeysel punktat (CPS) , fotofobi, artan gözyaşı, bulanık görme, azalmış görme keskinliği ve irisin artan pigmentasyonu.
Yaygın olmayan (≥1 / 1.000, palpeblerde ödem, astenopi, konjonktival ödem, oküler akıntı, blefarit, ön kamarada hücre varlığı, oküler rahatsızlık, ön kamara dışında distansiyon, konjonktival pigmentasyon, konjonktival foliküller, alerjik konjonktivit ve anormal duyumlar gözünden.
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor): iritis / üveit, göz kapağında derinleşme.
Korneaları önemli ölçüde hasar görmüş bazı hastalarda fosfat içeren göz damlalarının kullanımına bağlı olarak çok nadiren korneal kalsifikasyon vakaları bildirilmiştir.
Solunum patolojileri
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor): astım alevlenmesi, dispne
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan (≥1 / 1.000, göz kapaklarının hipertrikozu
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı -
Oküler uygulamayı takiben bir doz aşımı meydana gelmesi olası değildir.
Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: antiglokom ve miyotik preparatlar, prostaglandin analogları
ATC kodu: S01EE05
Hareket mekanizması
Tafluprost, prostaglandin F2α'nın florlu bir analoğudur. Tafluprost'un biyolojik olarak aktif metaboliti olan tafluprost asidi, oldukça güçlü ve seçici bir insan prostanoid FP reseptör agonistidir. Tafluprost asidinin FP reseptörü için latanoprosttan 12 kat daha fazla afinitesi vardır Maymunlarda yapılan farmakodinamik çalışmalar, tafluprostun uveoskleral aköz hümör çıkışını artırarak göz içi basıncını azalttığını göstermektedir.
farmakodinamik etkiler
Normotansif maymunlarda ve oküler hipertansiyonlu maymunlarda yapılan deneyler, tafluprost'un göz içi basıncını düşürmede etkili bir bileşik olduğunu göstermiştir. Tafluprost metabolitlerinin göz içi basıncını düşürmedeki etkisinin değerlendirildiği çalışmada, sadece tafluprost asidi göz içi basıncını önemli ölçüde düşürmüştür.
4 hafta boyunca günde bir kez tafluprost %0.0015 oftalmik solüsyon ile tedavi edilen tavşanlarda, 14. ve 28. günlerde lazer benek akış grafiği ile ölçüldüğü üzere optik sinir başı kan akışı başlangıca göre önemli ölçüde arttı (%15).
Klinik etkinlik
Göz içi basıncındaki azalma, ilk uygulamadan 2 ila 4 saat sonra başlar ve damlatma işleminden yaklaşık 12 saat sonra maksimum etkiye ulaşılır. Etki süresi en az 24 saat korunur.Koruyucu benzalkonyum klorür içeren bir tafluprost formülasyonu ile yapılan pilot çalışmalar, tafluprost'un kendi başına etkili olduğunu ve timolole ek tedavi olarak verildiğinde ilave bir etki gösterdiğini göstermiştir: 6 aylık bir çalışma, tafluprost, latanoprost ile elde edilen 7-9 mmHg ile karşılaştırıldığında, günün farklı saatlerinde 6 ila 8 mmHg göz içi basıncını düşürmede önemli bir etki göstermiştir.İkinci bir 6 aylık klinik çalışmada, tafluprost göz içi basıncını düşürmüştür. timolol ile elde edilen 4-6 mmHg'ye kıyasla 5 ila 7 mmHg arasında.Tafluprost'un göz içi basıncını düşürücü etkisi, bu çalışmaların 12 aya kadar uzatılmasıyla korunmuştur.6 hafta süren bir çalışmada, tafluprost'un göz içi basıncını düşürücü etkisi timolole ek olarak kullanıldığında çözücüsününkiyle karşılaştırılmıştır. Başlangıç değerlerine (4 haftalık timolol uygulamasından sonra ölçülen) kıyasla ek göz içi basıncı düşürücü etkiler, timolol-tafluprost grubunda 5 ila 6 mmHg ve timolol-araç grubunda 3 ila 4 mmHg idi. Tafluprost'un koruyucu ve koruyucu içermeyen formülasyonları, 4 haftalık bir tedavi periyodu ile küçük bir çapraz çalışmada göz içi basıncını 5 mmHg'nin üzerine düşürmede benzer bir etki göstermiştir. Ayrıca, ABD'de tafluprost'un koruyucu içermeyen formülasyonunu koruyucu içermeyen timolol formülasyonu ile karşılaştıran 3 aylık bir çalışmada, tafluprost'un göz içi basıncını düşürmedeki etkisi, farklı değerlendirme zamanlarında 6,2 ile 7,4 mmHg arasındayken, timolol 5.3 ile 7.5 mmHg arasında değişiyordu.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
8 gün boyunca her iki göze günde bir kez bir damla tafluprost %0.0015 göz damlasının oküler uygulamasından sonra, tafluprost asidin plazma konsantrasyonları düşüktü ve 1. ve 8. günlerde benzer profiller gösterdi. Plazma konsantrasyonları, dozlamadan 10 dakika sonra bir zirve gösterdi ve azaldı dozlamadan bir "saat sonra alt algılama eşiğinin (10 pg/ml) altında. Ortalama Cmax değerleri (24.4 ve 31.4 pg/ml) ve AUC0-son (405.9 ve 581.1 pg*dak/ml) günlerde benzerdi 1 ve 8, oküler dozlamanın ilk haftasında sabit bir ilaç konsantrasyonuna ulaşıldığını gösterir.Koruyucu içeren ve içermeyen formülasyonlar arasında sistemik biyoyararlanım açısından istatistiksel olarak anlamlı bir fark bulunmamıştır.
Bir tavşan çalışmasında, tafluprost'un aköz hümöre absorpsiyonu, koruyucu içeren veya içermeyen tafluprost %0.0015 oftalmik solüsyonun tek bir oküler damlatılmasından sonra karşılaştırılabilir olmuştur.
Dağıtım
Maymunlarda, retina pigment epiteli dahil olmak üzere irido-siliyer cisim veya koroidde radyoetiketli tafluprost'un spesifik bir dağılımı gözlemlenmemiştir; bu, melanin pigmenti için düşük bir afinitenin göstergesidir.Bir bütün organizma otoradyografi çalışmasında, sıçanlarda, en yüksek radyoaktivite konsantrasyonu göz kapakları, sklera ve iris tarafından takip edilen korneada gözlemlendi Gözün dışında radyoaktivite gözyaşı aparatı, damak, yemek borusu ve gastrointestinal sistem, böbrek, karaciğer, safra kesesi ve idrar kesesi arasında dağıldı.
Asit tafluprost'un insan serum albüminine bağlanması laboratuvar ortamında 500 ng/ml asidik tafluprostta %99 olmuştur.
biyotransformasyon
Tafluprost'un insanlarda test edilmiş olan ana metabolik yolu laboratuvar ortamında, glukuronidasyon veya beta oksidasyon yoluyla daha da metabolize edilen farmakolojik olarak aktif metabolit olan tafluprost asidine hidrolizinden oluşur. inaktif, glukuronide veya hidroksile olabilirler.Sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi tafluprost asit metabolizmasına katılmaz Tavşan kornea dokusunda ve saflaştırılmış enzimlerle yapılan çalışmaya göre, esterin tafluprosta hidrolizinden sorumlu ana esteraz asit karboksilesterazdır. Asetilkolinesteraz değil, butilkolinesteraz da hidrolize katkıda bulunabilir.
Eliminasyon
Sıçanlarda 21 gün boyunca günde bir kez ³H-tafluprost (%0.005 oftalmik solüsyon; 5 mcl / göz) uygulamasını takiben, toplam radyoaktif dozun yaklaşık %87'si dışkıda geri kazanılmıştır. Dozun -38'i ve yaklaşık %44-58'i feçesle atılmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz sistemik toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamıştır.Diğer PGF2 agonistlerinde olduğu gibi, tafluprost'un maymunlarda tekrarlanan dozda topikal oküler uygulaması, pigmentasyon üzerinde geri dönüşü olmayan etkilere neden olmuştur. iris ve palpebral fissür genişliğinde geri dönüşümlü bir artış.
Bir "artan uterus kontraktilitesi laboratuvar ortamında Tafluprost'un uterotonik aktivitesi, insan uterus preparatlarında çalışılmamıştır.
Sıçanlarda ve tavşanlarda intravenöz uygulamayı takiben üreme toksisitesi çalışmaları yapılmıştır. Sıçanlarda, Cmax'a göre maksimum klinik maruziyetin 12.000 katından veya EAA'ya göre 2.200 katından daha fazla sistemik maruziyetlerde doğurganlık veya erken embriyonik gelişim üzerinde hiçbir olumsuz etki gözlenmemiştir.
Konvansiyonel embriyo-fetal gelişim çalışmalarında, tafluprost fetal vücut ağırlığında azalmaya ve implantasyon sonrası kayıpların artmasına neden olmuştur. Tafluprost, sıçanlarda iskelet anormalliklerinin insidansını ve tavşanda kraniyal, serebral ve spinal malformasyonların insidansını artırmıştır. Tavşan çalışmasında, tafluprost ve metabolitlerinin plazma seviyeleri, kantifikasyon seviyesinin altındaydı.
Sıçanlarda yapılan bir doğum öncesi ve doğum sonrası gelişim çalışmasında, klinik dozun 20 katından daha fazla tafluprost dozlarında yavrularda artan neonatal mortalite, azalan vücut ağırlığı ve gecikmiş kulak kepçesi yerleşimi gözlemlenmiştir.
Radyoaktif işaretli tafluprost ile sıçanlarda yapılan deneyler, göze topikal olarak uygulanan dozun yaklaşık %0.1'inin süte geçtiğini göstermiştir. Aktif metabolitin (tafluprost asit) plazmadaki yarı ömrü çok kısa olduğundan (insanlarda 30 dakika sonra saptanamaz), radyoaktivitenin çoğu muhtemelen çok az farmakolojik aktivitesi olan veya hiç olmayan metabolitlerden kaynaklanmaktadır. İlacın metabolizmasına ve doğal prostaglandinlere bağlı olarak, çok düşük oral biyoyararlanım beklenir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Benzalkonyum klorit
gliserol
Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat
disodyum edetat
polisorbat 80
Hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarlaması için)
Enjeksiyonluk su
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi "-
3 yıl.
Şişeyi ilk açtıktan sonra: 28 gün.
06.4 Depolama için özel önlemler -
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Polipropilen damlalık uçlu ve yüksek yoğunluklu polietilen kapaklı şeffaf polipropilen şişe. Her şişenin dolum hacmi 2,5 ml'dir.
Aşağıdaki paket boyutları mevcuttur: 1 veya 3 şişe 2,5 ml içeren kartonlar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
15 mcg/ML GÖZ DAMLALARI, ÇÖZELTİ
1 şişe 2.5 ml AIC n. 038926010
15 mcg/ML GÖZ DAMLALARI, ÇÖZELTİ
3 şişe 2.5 ml AIC n. 038926022
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: Mayıs 2010
Son yenileme tarihi: Şubat 2014
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
Kasım 2014
