Aktif maddeler: Asetorfan
Tiorfix 100 mg kapsül
Paket boyutları için Tiorfix paket ekleri mevcuttur:- Oral süspansiyon için Tiorfix 10 mg granül
- Oral süspansiyon için Tiorfix 30 mg granüller
- Tiorfix 100 mg kapsül
Endikasyonları Tiorfix neden kullanılır? Bu ne için?
Tiorfix ishal tedavisi için bir ilaçtır.
Tiorfix, üç aylıktan büyük çocuklarda akut ishalin semptomatik tedavisinde kullanılır. Bu önlemler tek başına ishalin kontrolü için yeterince etkili olmadığında ve nedensel tedavi mümkün olmadığında, bol sıvı alımı ve olağan diyet önlemleri ile ilişkilendirilmelidir.
Nedensel tedavi mümkün olduğunda rasekadotril tamamlayıcı tedavi olarak verilebilir.
Kontrendikasyonlar Tiorfix ne zaman kullanılmamalıdır?
Tiorfix'i kullanmayınız.
Racecadotril'e veya Tiorfix'in içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa
Kullanım Önlemleri Tiorfix'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Tiorfix'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz. Aşağıdaki durumlarda doktorunuza söyleyiniz:
- Dışkısında kan veya irin bulur ve ateşi vardır. İshalin nedeni "doktor tarafından tedavi edilmesi gereken bakteriyel bir enfeksiyon" olabilir.
- Antibiyotiklerin neden olduğu kronik ishal veya ishalden muzdarip,
- Böbrek hastalığı veya bozulmuş karaciğer fonksiyonundan muzdarip,
- Uzun süreli veya kontrolsüz kusma şikayeti,
- Laktoz intoleransınız var (bkz. "Tiorfix'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler").
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Tiorfix'in etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya emziriyorsanız Tiorfix kullanımı önerilmez.
Bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Tiorfix'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.
Tiorfix'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Tiorfix, laktoz (bir tür şeker) içerir. Eğer daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, Tiorfix'i almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Bu ilaç glüten içermez.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Tiorfix nasıl kullanılır: Pozoloji
Tiorfix, kapsül şeklinde tedarik edilmektedir.
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Olağan doz günde üç kez bir kapsül bir bardak su ile yutulmasıdır.
Tiorfix tercihen ana yemeklerden önce alınmalıdır, ancak tedavinin başlangıcında günün herhangi bir saatinde bir kapsül Tiorfix alabilirsiniz.
Doktorunuz Tiorfix ile tedaviye ne kadar süreyle devam etmeniz gerektiğini size söyleyecektir. En geç 7 gün olmak üzere iki normal fekal deşarj oluşuncaya kadar devam edilmelidir.
İshale bağlı sıvı kaybını telafi etmek için bu ilaç "yeterli sıvı ve tuz (elektrolit) takviyesi ile birlikte kullanılmalıdır. En iyi sıvı ve tuz takviyesi, sözde oral rehidrasyon solüsyonu ile elde edilir (şüpheniz varsa lütfen bize ulaşın) doktorunuza veya eczacınıza danışınız).
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar
Bebekler ve çocuklar için Tiorfix'in diğer formülasyonları mevcuttur.
Aşırı doz Tiorfix'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Tiorfix'ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Tiorfix'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız. Tedaviye normal şekilde devam edin
Yan Etkiler Tiorfix'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi Tiorfix de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
En sık görülen yan etki baş ağrısıdır (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler).
Aşağıdaki yaygın olmayan yan etkiler bildirilmiştir (1000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler): bademcik iltihabı (amigdales iltihabı), döküntü ve eritem (ciltte kızarıklık).
Diğer yan etkiler (sıklığı mevcut verilerden tahmin edilemeyen) şunlardır: eritema multiforme (ekstremitelerde ve ağız içinde pembe lezyonlar), dil iltihabı, yüz iltihabı, dudak iltihabı, göz kapaklarının iltihabı, anjiyoödem (vücudun çeşitli yerlerinde deri altı iltihabı), ürtiker , eritema nodozum ( deri altında yumru şeklinde iltihaplanma), papüler döküntü (küçük, sert, yumrulu lezyonlu deri döküntüsü), prurigo (kaşıntılı deri lezyonları), kaşıntı (genel kaşıntı hissi).
Çocuğunuza aşağıdaki gibi anjiyoödem belirtileri gösteriyorsa, Tiorfix'i hemen vermeyi bırakın ve derhal doktorunuzla iletişime geçin:
- şişmiş yüz, dil veya farinks
- yutma zorluğu
- kurdeşen ve nefes almada zorluk
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
Tiorfix'i ikincil ambalaj üzerinde "EXP"den sonra belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Kullanmadan önce kullanma talimatını okuyun.
Tiorfix'in içeriği
Aktif madde rasekadotrildir. Her kapsül 100 mg racecadotril içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat, önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası, magnezyum stearat ve susuz kolloidal silika. Kapsül jelatin, sarı demir oksit (E 172) ve titanyum dioksit (E171) içerir.
Tiorfix'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Tiorfix, fildişi renginde sert kapsüller şeklinde gelir.
Her paket 6, 10, 20, 100 veya 500 sert kapsül içerir. 100 veya 500 kapsüllük paketler sadece hastane kullanımı içindir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TIORFIX 100 MG SERT KAPSÜL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her kapsül 100 mg racecadotril içerir.
Yardımcı maddeler: Her kapsül 41 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Kapsül, sert.
Fildişi renkli kapsüller. Boyut 2, kükürt kokulu beyaz bir toz içerir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
TIORFIX 100 mg, nedensel tedavi mümkün olmadığında yetişkinlerde akut diyarenin semptomatik tedavisi için endikedir.
Nedensel tedavi mümkünse, tamamlayıcı tedavi olarak rasekadotril verilebilir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Ağız yoluyla kullanım için.
Yetişkinler:
Başlangıçta günün herhangi bir saatinde bir kapsül. Daha sonra, tercihen ana yemeklerden önce günde üç kez bir kapsül. Tedaviye iki normal fekal deşarj oluşana kadar devam edilmelidir.
Tedavi 7 günü geçmemelidir.
Racecadotril ile uzun süreli tedavi önerilmez.
Özel popülasyonlar:
Çocuklar: Bebekler, çocuklar ve ergenler için özel formülasyonlar mevcuttur.
Yaşlılar: Yaşlılar için doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. Bölüm 5.2).
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddelere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Kullanım için önlemler:
Rasekadotril uygulaması olağan rehidrasyon rejimlerini değiştirmez.
Kanlı veya pürülan dışkı ve ateşin varlığı, ishalden sorumlu istilacı bakterilerin varlığını veya diğer ciddi durumların varlığını gösterebilir. Bu nedenle, rasekadotril bu gibi durumların varlığında uygulanmamalıdır.
Kronik ishal bu ilaçla yeterince çalışılmamıştır. Ayrıca, rasekadotril antibiyotikle ilişkili diyare olan hastalarda test edilmemiştir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri bulunmaktadır. Bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Uzun süreli kusma atakları olan hastalarda azalan kullanılabilirlik gözlenebilir.
Uyarı:
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Bugüne kadar insanda diğer aktif bileşenlerle herhangi bir etkileşim tarif edilmemiştir.
İnsanlarda, rasekadotril ve loperamid veya nifuroksazid ile eşzamanlı tedavi, rasekadotrilin kinetiğini değiştirmez.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Doğurganlık:
Sıçanlarda rasekadotril ile yapılan doğurganlık çalışmaları, doğurganlık üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir.
Gebelik:
Gebe kadınlarda rasekadotrilin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.Hayvan çalışmaları, gebelik, fertilite, embriyonik fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir. klinik çalışmalar mevcuttur, rasekadotril hamile kadınlara uygulanmamalıdır.
Besleme zamanı:
Rasekadotrilin insan sütüne salgılanmasına ilişkin bilgi eksikliği nedeniyle bu tıbbi ürün emziren kadınlara uygulanmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Racecadotril'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Rasekadotril ile tedavi edilen akut diyareli 2193 yetişkin hastayı ve plasebo ile tedavi edilen 282 hastayı içeren klinik çalışmalardan elde edilen veriler mevcuttur.
Aşağıda listelenen istenmeyen etkiler, plaseboya kıyasla rasekadotril ile daha sık meydana geldi veya pazarlama sonrası gözetim sırasında rapor edildi. İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki düzen kullanılarak tanımlanır: çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ila
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: baş ağrısı
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, eritem
Bilinmiyor: eritema multiforme, lingual ödem, yüzde ödem, dudak ödemi, oküler ödem, anjiyoödem, ürtiker, eritema nodozum, papüler döküntü, prurigo, pruritus, toksik deri döküntüsü.
04.9 Doz aşımı
Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Terapötik dozun 20 katına eşdeğer 2 g'dan fazla tek dozlar yetişkinlerde uygulanmış ve hiçbir zararlı etki bildirilmemiştir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer antidiyareler.
ATC kodu: A07XA04
Racecadotril, çeşitli dokularda, özellikle ince bağırsak epitelinde bulunan bir hücre zarı peptidaz enzimi olan ensefalinazın bir inhibitörü olan aktif metaboliti tiorfana hidrolize edilmesi gereken bir ön ilaçtır.Bu enzim, peptitlerin sindirimine katkıda bulunur. enkefalinler gibi endojen peptitlerin bozunması Racecadotril, ince bağırsaktaki ensefalinerjik sinaps düzeyinde etkilerini uzatarak ve aşırı salgılamayı azaltarak enkefalinleri enzimatik bozunmadan korur.
Racecadotril, saf bir bağırsak salgı önleyici aktif bileşendir. Kolera toksini veya inflamatuar durum tarafından indüklenen su ve elektrolitlerin bağırsak aşırı salgılanmasının azalmasını belirler ve bazal salgı aktivitesi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.Rasekadotril, bağırsak geçiş süresini değiştirmeden hızlı bir ishal önleyici aktiviteye sahiptir.
Racecadotril abdominal distansiyona neden olmaz. Klinik gelişimi sırasında, rasekadotril, plasebo uygulamasıyla görülenle karşılaştırılabilir bir hasta yüzdesinde ikincil kabızlığa neden olmuştur.
Oral uygulama durumunda, aktivite, merkezi sinir sistemi üzerinde herhangi bir etki olmaksızın, yalnızca periferik düzeyde gerçekleştirilir.
Randomize çapraz bir çalışma, terapötik dozda (1 kapsül) veya supraterapötik dozda (4 kapsül) 100 mg rasekadotrilin kapsüllerinin 56 sağlıklı gönüllüde (kontrol olarak kullanılan moksifloksasinin aksine) QT/QTc aralığı uzamasına neden olmadığını göstermiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim: Racecadotril, oral uygulamayı takiben hızla emilir.
Rasekadotrilin biyoyararlanımı yiyeceklerle değişmese de, doruk aktivite yaklaşık bir buçuk saat gecikir.
Dağılım: Plazmada, oral C-14 etiketli rasekadotril dozundan sonra, ölçülen radyokarbon maruziyeti kan hücrelerinden 200 kattan fazla ve tam kandan 3 kattan fazlaydı. Bu nedenle ilaç, kan hücrelerine önemli seviyelerde bağlanmadı. Diğer vücut dokularına radyokarbon dağılımı, 66,4 kg'lık plazmadaki ortalama görünür dağılım hacmiyle gösterildiği gibi orta düzeydeydi.
Rasekadotrilin aktif metabolitinin (tiorfan = (RS) -N- (1-okso-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glisinin yüzde doksanı, başlıca albümin olmak üzere plazma proteinlerine bağlanır.
Rasekadotrilin etkisinin süresi ve kapsamı doza bağlıdır. Pik plazma ensefalinaz inhibisyonuna yaklaşık 2 saatte ulaşılır ve 100 mg'lık bir dozla %75 inhibisyona karşılık gelir; plazma ensefalinaz inhibisyonu süresi yaklaşık 8 saattir.
Metabolizma: Rasekadotrilin plazma ensefalinaz inhibisyonu olarak hesaplanan yarı ömrü yaklaşık 3 saattir.
Rasekadotril, aktif metabolit olan tiorfan (RS) -N- (1-okso-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glisin'e hızla hidrolize edilir ve daha sonra sülfoksit olarak tanımlanan inaktif metabolitlere dönüştürülür S.-metiltiorfan, tiorfan S-metil, propiyonik asit 2-metanosülfinilmetil ve propiyonik asit 2-metilsülfanilmetil, tümü ana ilaca %10'dan fazla sistemik maruziyetle oluşur.
Diğer minör metabolitler saptanmış ve idrar ve feçeste ölçülmüştür.
Racecadotril'in tekrarlanan kullanımı vücutta birikime neden olmaz.
Veri laboratuvar ortamında rasekadotril / tiorfan ve dört ana inaktif metabolitin, majör CYP enzim izoformları 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 ve 2C19'u klinik olarak ilgili seviyelerde inhibe etmediğini gösterir.
Veri laboratuvar ortamında rasekadotril / tiorfan ve dört ana inaktif metabolitin CYP enzim izoformlarını (aile 3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, aile 1A, 2E1) ve klinik olarak ilgili seviyelerde UGT konjuge enzimlerini indüklemediğini gösterir.
Racecadotril, tolbutamid, varfarin, niflumik asit, digoksin veya fenitoin gibi proteinlere güçlü bir şekilde bağlanan aktif bileşenlerin protein bağlarını değiştirmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda [siroz, Child-Pugh sınıf B], rasekadotrilin aktif metabolitinin kinetik profili benzer Tmax ve T½ ve Cmax (%-65) ve AUC (%-29) değerleri göstermiştir. sağlıklı konular.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 11-39 ml / dak), rasekadotrilin aktif metabolitinin kinetik profili, Cmax (-49) değerleri daha düşük ve AUC (+% 16) ve T½ değerleri daha yüksek gösterdi. sağlıklı gönüllülerde bulunanlardan (kreatinin klerensi > 70 ml/dak).
Pediyatrik popülasyonda, farmakokinetik sonuçlar yetişkin popülasyondakilere benzerdir ve Cmax, dozlamadan 2 saat 30 dakika sonra ulaşmıştır. 7 gün boyunca her 8 saatte bir uygulanan çoklu dozlardan sonra birikme olmaz.
Atılım: Racecadotril, aktif ve inaktif metabolitler şeklinde elimine edilir. Atılım esas olarak böbrek yoluyla (%81,4) ve çok daha az bir ölçüde fekal yolla (yaklaşık %8) gerçekleşir Pulmoner yol önemli değildir (dozun %1'inden azı).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Maymunlarda ve köpeklerde insanlarda tedavi süresine göre ayarlanmış 4 haftalık kronik toksisite çalışmaları, 625 ve 62 güvenlik sınırlarına karşılık gelen 1250 mg/kg/gün ve 200 mg/kg'a kadar olan dozlarda hiçbir etki göstermemektedir. "adam). Racecadotril, 1 aya kadar rasekadotril ile tedavi edilen farelerde immünotoksik değildi. Maymunlarda daha uzun (1 yıl) maruziyetler, 500 mg/kg/gün dozunda aşılama ve 120 mg/kg/gün dozunda enfeksiyon/immünosupresyon olmaması ile genelleştirilmiş enfeksiyonlar ve düşük antikor tepkileri gösterdi. Aynı şekilde 26 hafta boyunca 200 mg/kg/gün ile tedavi edilen köpekte de bazı enfeksiyon/bağışıklık parametreleri değişiklik göstermiştir. Klinik önemi bilinmiyor, bkz. bölüm 4.8
Standart testlerde rasekadotrilin mutajenik veya klastojenik etkileri bulunmadı laboratuvar ortamında Ve canlıda.
İlaç kısa süreli tedavi için tasarlandığından, rasekadotril ile karsinojenisite testleri yapılmamıştır.
Üreme ve gelişimsel toksisite (doğurganlık ve erken embriyonik gelişim, anne fonksiyonu dahil olmak üzere doğum öncesi ve doğum sonrası gelişim, embriyonal-fetal gelişim üzerine çalışmalar) rasekadotril için spesifik etkiler ortaya koymamıştır.
Diğer preklinik etkiler (örn. şiddetli anemi, muhtemelen aplastik, artan diürez, ketonüri, diyare) yalnızca maksimum insan maruziyetini yeterince aştığı düşünülen maruziyet durumlarında gözlenmiştir. Klinik önemi bilinmemektedir.
Diğer güvenlilik farmakolojik çalışmaları, rasekadotrilin merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları üzerinde herhangi bir zararlı etkisini ortaya koymamıştır.
Hayvanlarda, rasekadotril, butilskopolaminin bağırsak geçişi üzerindeki etkilerinde ve fenitoinin antikonvülsan etkileri üzerinde bir artışa neden olmuştur.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Toz
laktoz monohidrat
Önceden jelatinleştirilmiş (mısır) nişastası
Magnezyum stearat
susuz kolloidal silika
Kapsül
Sarı demir oksit (E172)
Titanyum dioksit (E171)
Jöle
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC-PVDC / Alüminyum kabarcıklar.
6, 10, 20 ve 100 kapsül (Hastane kullanımı) ve 500 kapsül (Hastane kullanımı) paketleri.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bertaraf için özel talimat yoktur.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
BIOPROJET AVRUPA LTD
29 Earlsfort Terası,
2, Dublin
İrlanda
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 037518014 / M "100 mg sert kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 6 kapsül
AIC 037518026 / M "100 mg sert kapsül" PVC / PVDC / AL blisterde 20 kapsül
AIC 037518038 / M "100 mg sert kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 100 (5x20) kapsül
AIC 037518040 / M "100 mg sert kapsül" PVC / PVDC / AL blisterde 500 kapsül
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
08/03/2013