Aktif maddeler: Levosetirizin (Levocetirizine dihidroklorür)
Xyzal 5 mg film kaplı tabletler
Paket boyutları için Xyzal prospektüsleri mevcuttur:- Xyzal 5 mg film kaplı tabletler
- Xyzal 5 mg/ml oral damla, solüsyon
- Xyzal 0,5 mg/ml oral solüsyon
Xyzal neden kullanılır? Bu ne için?
Xyzal'in aktif maddesi levosetirizin dihidroklorürdür.
Xyzal antialerjik bir ilaçtır.
Aşağıdakilerle ilişkili hastalık belirtilerinin (semptomların) tedavisi için:
- alerjik rinit (kalıcı alerjik rinit dahil);
- kronik ürtiker (kronik idiyopatik ürtiker).
Kontrendikasyonlar Xyzal ne zaman kullanılmamalıdır?
Xyzal'i almayın
- Levosetirizin dihidroklorüre veya bir antihistamine veya Xyzal'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bkz. "Xyzal'in içindekiler").
- Şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında olan şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa). .
Kullanım Önlemleri Xyzal'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Xyzal'e özellikle dikkat edin
Film kaplı tabletler doz ayarlamasına izin vermediğinden 6 yaşından küçük çocuklarda Xyzal kullanımı önerilmez.
Mesanenizi boşaltamama ihtimaliniz varsa (omurilik yaralanması veya prostat büyümesi gibi durumlarda) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Xyzal'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlarla birlikte alınması
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Xyzal'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Xyzal alkolle birlikte alınırsa dikkatli olunması önerilir.
Hassas hastalarda setirizin veya levosetirizin ve alkol veya diğer merkezi etkili maddelerin birlikte alınması, setirizin rasemikinin setirizin alkolün etkilerini güçlendirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, merkezi sinir sistemi etkilerine neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Hamileyseniz, hamile kalmaya çalışıyorsanız veya emziriyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
Araç ve makine kullanma
Bazı hastalarda Xyzal tedavisini takiben uyuşukluk/uyuşukluk, yorgunluk ve halsizlik görülebilir. Bu ilacın kişi üzerindeki etkisini anlayana kadar araç veya makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.Ancak, sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan spesifik testler, uyanıklıkta, tepki verme yeteneğinde veya tepki verme yeteneğinde herhangi bir azalma göstermemiştir. Önerilen dozda levosetirizin alımı.
Xyzal'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Tabletler laktoz içerir; Eğer daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Xyzal Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Xyzal'i her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
dozlar:
Yetişkinler ve 6 yaş ve üzeri çocuklar için olağan doz günde bir tablettir.
Belirli popülasyonlar için özel doz talimatları:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara böbrek hastalıklarının şiddetine göre daha düşük bir doz verilebilir ve çocuklarda doz vücut ağırlığına göre seçilecektir; doz doktorunuz tarafından belirlenecektir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar Xyzal almamalıdır.
Sadece karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar, olağan reçete edilen dozu almalıdır.
Hem karaciğer hem de böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalara böbrek hastalığının ciddiyetine göre daha düşük bir doz verilebilir ve çocuklarda doz ayrıca vücut ağırlığına göre seçilecektir; doz doktorunuz tarafından belirlenecektir.
Xyzal tabletler 6 yaşından küçük çocuklar için önerilmez.
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları normal olduğu sürece doz ayarlaması gerekli değildir.
Xyzal'i nasıl ve ne zaman almalısınız?
Tabletler su ile bütün olarak yutulmalıdır ve aç veya tok karnına alınabilir.
Aşırı doz Xyzal'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Xyzal kullandıysanız
Xyzal'in gereğinden fazla alınması yetişkinlerde uyuşukluğa neden olabilir.Çocuklarda önce heyecan ve huzursuzluk, ardından uyku hali görülebilir.
Eğer çok fazla Xyzal aldığınızı düşünüyorsanız, doktorunuza söyleyiniz, hangi önlemlerin alınması gerektiğine kim karar verecektir.
Xyzal'i kullanmayı unutursanız
Xyzal'i almayı unutursanız veya doktorunuzun önerdiğinden daha düşük bir doz alırsanız, unuttuğunuz tableti telafi etmek için çift doz almayınız; sadece bir sonraki doz için planlanan zamana kadar bekleyin ve normal dozunuzu doktorunuzun önerdiği şekilde alın.
Xyzal almayı bırakırsanız
Tedaviyi durdurmanın herhangi bir yan etkisi olması beklenmez.Semptomlar tekrar ortaya çıkabilir, ancak tedaviden öncekinden daha şiddetli olmamalıdır.Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa,doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Xyzal'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Xyzal de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Yaygın: 10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir
Ağız kuruluğu, baş ağrısı, yorgunluk ve uyku hali/uyuşukluğu.
Yaygın olmayan: 100 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir
Yorgunluk ve karın ağrısı.
Bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor
Çarpıntı, kalp hızında artış, kasılmalar, karıncalanma, baş dönmesi, senkop, titreme, tat alma duyusunda değişiklik, dönme veya hareket hissi, görme bozuklukları, bulanık görme, ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi diğer yan etkiler bildirilmiştir. . , mesaneyi tamamen boşaltamama, ödem, kaşıntı, döküntü, kurdeşen (ciltte şişme, kızarıklık ve kaşıntı), döküntü, nefes darlığı, kilo alma, kas ağrısı, agresif veya ajite davranış, halüsinasyon, depresyon, uykusuzluk, endişeler veya tekrarlayan intihar düşünceleri, hepatit, anormal karaciğer fonksiyonu, kusma, iştah artışı ve mide bulantısı.
Aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtilerinde Xyzal'i kullanmayı bırakın ve hemen doktorunuza başvurun.Aşırı duyarlılık reaksiyonunun belirtileri şunları içerebilir: ağız, dil, yüz ve/veya boğazda şişme, nefes alma veya yutma güçlüğü (göğüste sıkışma veya hırıltılı solunum) kurdeşen, Kan basıncında ani düşüş, ölüme neden olabilen, çökmeye veya şoka neden olabilir.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Xyzal'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
EXP'den sonra iç etikette ve kartonda belirtilen son kullanma tarihinden sonra Xyzal'i kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Kompozisyon ve farmasötik form
Xyzal'in içeriği
- Etkin madde levosetirizin dihidroklorür 5 mg'dır.
Her film kaplı tablet 5 mg levosetirizin dihidroklorür içerir.
- Diğer bileşenler mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat, susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, hipromelloz (E464), titanyum dioksit (E171) ve makrogol 400'dür.
Xyzal'ın neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Film kaplı tabletler beyazdan kirli beyaza, ovaldir ve bir tarafında Y logosu bulunur. 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 ve 100 tabletlik blisterlerde sunulurlar. . . . Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir. Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
XYZAL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet 5 mg levosetirizin dihidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: 63.50 mg laktoz monohidrat / tablet
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Beyazdan kirli beyaza, bir tarafında Y logosu bulunan oval film kaplı tablet.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Alerjik rinit (kalıcı alerjik rinit dahil) ve kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tabletler ağızdan alınmalı ve bir sıvı yardımıyla bütün olarak yutulmalıdır.Yemekle birlikte veya ayrı olarak alınabilir.Günlük dozun tek doz olarak alınması tavsiye edilir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (1 film kaplı tablet).
Yaşlılar
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilir (aşağıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalar" bölümüne bakınız).
6 ila 12 yaş arası çocuklar
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (1 film kaplı tablet).
2 ila 6 yaş arası çocuklar için film kaplı tablet formülasyonu ile doz ayarlaması mümkün değildir. Bu nedenle levosetirizinin pediyatrik formülasyonunun kullanılması tavsiye edilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Dozlama sıklığı böbrek fonksiyonuna göre ayarlanmalıdır. Dozu uyarlamak için aşağıdaki tabloya bakın. Tabloyu kullanmak için hastanın ml/dk cinsinden kreatinin klirensi (CLcr) değerine atıfta bulunulmalıdır. CLcr değeri (ml/dk) serum kreatinin seviyesinden (mg/dl) aşağıdaki formüle göre türetilebilir:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması:
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda, dozun böbrek klerensi ve hastanın vücut ağırlığı dikkate alınarak kişiye göre ayarlanması gerekecektir. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için spesifik veri yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Tek başına karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması gereklidir (yukarıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalar" bölümüne bakınız).
Tedavi süresi
Aralıklı alerjik rinit (haftada 4 günden az veya 4 haftadan kısa süren semptomlar) hastalığa ve öyküsüne göre tedavi edilmelidir; semptomlar ortadan kalktığında tedavi durdurulabilir ve semptomlar tekrar ortaya çıktığında tekrar başlanabilir. Kalıcı alerjik rinit durumunda (belirtiler haftada 4 günden fazla ve 4 haftadan uzun süredir mevcutsa), hastaya alerjenlere maruz kalma süresi boyunca sürekli tedavi önerilebilir.
Levosetirizin 5 mg film kaplı tabletler için şu anda 6 aya kadar tedaviyle ilgili klinik veriler mevcuttur. Kronik ürtiker ve kronik alerjik riniti olan hastalarda rasemik tedaviye ilişkin klinik veriler bir yıla kadar mevcuttur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Levosetirizine, diğer piperazin türevlerine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Levosetirizin, kreatinin klerensi 10 ml / dak'dan az olan şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Film kaplı tablet formülasyonunun altı yaşından küçük çocuklarda kullanımı bu formülasyon uygun doz ayarlamasına izin vermediği için önerilmemektedir. Pediyatrik bir levosetirizin formülasyonunun kullanılması tavsiye edilir.
Bebeklere ve 2 yaşın altındaki çocuklara levosetirizin verilmesi önerilmez.
Alkol alımında dikkatli olunması önerilir (bkz. "Etkileşimler").
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Levosetirizin ile herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır (CYP3A4 indükleyicileri ile yapılan çalışmalar dahil); rasemik setirizin ile yapılan çalışmalar, klinik olarak anlamlı advers etkileşimlerin olmadığını göstermiştir (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) Teofilin (günde bir kez 400 mg) ile tekrarlanan bir doz çalışmasında, setirizin klerensi (%16) gözlenirken, teofilin kullanılabilirliği setirizin ile birlikte uygulanmasından etkilenmemiştir.
Yiyeceklerin varlığı, levosetirizin emiliminin derecesini azaltmasa da, oranını düşürmez.
Hassas hastalarda setirizin veya levosetirizin ve alkol veya diğer CNS yatıştırıcı ajanların birlikte alınması, setirizin rasemikinin CNS alkolünün etkilerini güçlendirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, merkezi sinir sistemi etkilerine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Levosetirizin için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Tıbbi ürünü hamile veya emziren kadınlara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Karşılaştırmalı klinik çalışmalar, önerilen dozda levosetirizinin uyanıklığı, tepkiyi veya araç kullanma yeteneğini azalttığına dair hiçbir kanıt bulmamıştır.
Ancak bazı hastalarda levosetirizin tedavisi sırasında somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler gerçekleştirmesi veya makine kullanması gereken hastalar, ilaca verilen bireysel yanıtı akılda tutmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
12 ila 71 yaş arasındaki erkek ve kadınlar üzerinde yürütülen terapötik aktivite çalışmaları sırasında, 5 mg levosetirizin ile tedavi edilen hastaların %15.1'i en az bir advers ilaç reaksiyonu yaşarken, bu oran plasebo grubundaki hastalarda %11.3'tür. vakalarda, advers reaksiyonlar hafif ila orta derecedeydi.
Klinik çalışmalarda, advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakmak zorunda kalan hastaların oranı 5 mg levosetirizin ile %1.0 (9/935) ve plasebo ile %1.8 (14/771) olmuştur.
Levosetirizin ile yapılan klinik terapötik denemeler, ilaca günde 5 mg'lık önerilen dozda maruz kalan 935 kişiyi içermiştir. Yüzdesi %1'e eşit veya daha büyük olan bu hastalarda bulunan advers ilaç reaksiyonlarının insidansı aşağıdadır (yaygın:> 1/100,
Diğer yaygın olmayan advers reaksiyonlar gözlenmiştir (yaygın olmayan:> 1/1000, karın ağrısı.
Somnolans, yorgunluk ve asteni gibi sedatif advers ilaç reaksiyonlarının insidansı, 5 mg levosetirizin tedavisini takiben plaseboya göre (%3.1) genel olarak daha yaygındı (%8.1).
Klinik çalışmalardan elde edilen ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ek olarak, aşağıda listelenen pazarlama sonrası deneyimlerde çok nadir advers ilaç reaksiyonları bildirilmiştir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları: anafilaksi dahil aşırı duyarlılık.
Psikiyatrik bozukluklar: saldırganlık, ajitasyon.
Sinir sistemi bozuklukları: konvülsiyonlar.
Göz bozuklukları: görme bozuklukları.
Kardiyak bozukluklar: çarpıntı.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar: dispne.
Gastrointestinal bozukluklar: mide bulantısı.
Hepatobilier bozukluklar: hepatit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç döküntüsü, kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: miyalji.
Araştırmalar: kilo alımı, anormal karaciğer fonksiyon testleri.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Doz aşımı belirtileri, yetişkinlerde uyuşukluk ve başlangıçta ajitasyon ve huzursuzluk, ardından çocuklarda somnolans içerebilir.
Doz aşımı tedavisi
Levosetirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
Doz aşımı durumunda semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlacın alınmasından bu yana kısa bir süre geçmişse gastrik lavaj düşünülmelidir, hemodiyaliz levosetirizinin eliminasyonunda etkili değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için antihistaminikler, piperazin türevi, ATC kodu: R06A E09
Setirizin (R) enantiyomeri olan levosetirizin, periferik H1 reseptörlerinin güçlü ve seçici bir antagonistidir.
Bağlanma çalışmaları, levosetirizinin insan H1 reseptörleri için yüksek bir afiniteye sahip olduğunu göstermiştir (Ki = 3.2 nmol/l). Levosetirizinin afinitesi setirizinin afinitesinin iki katıdır (Ki = 6.3 nmol / l) Levosetirizin, 115 ± 38 dakikalık bir yarılanma ömrü ile H1 reseptörlerinden ayrışır.
Tek bir uygulamayı takiben, levosetirizin, 4 saatte %90 ve 24 saatte %57'lik bir reseptör işgali gösterir.
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen farmakodinamik çalışmalar, levosetirizinin deride ve burunda setirizin ile karşılaştırılabilir bir aktivite gösterdiğini, ancak dozajın yarısında olduğunu göstermiştir.
Levosetirizinin farmakodinamik aktivitesi randomize kontrollü çalışmalarda incelenmiştir: levosetirizin 5 mg, desloratadin 5 mg ve plasebonun histaminin neden olduğu şişlikler ve eritem üzerindeki etkilerini karşılaştıran bir çalışmada, levosetirizin ile tedavi, plasebo ve desloratadin ile karşılaştırıldığında, anlamlı bir ilk 12 saatte en yüksek olan ve 24 saat süren kabarıklık ve kızarıklık oluşumunda azalma (p
Alerjen stimülasyon odası modelinde plasebo kontrollü çalışmalarda, polen kaynaklı semptomların kontrolünde 5 mg levosetirizinin etkisinin başlangıcı, ilaç alımından 1 saat sonra gözlenmiştir.
In vitro çalışmalar (Boyden odası ve hücre tabakası teknikleri), levosetirizinin hem dermis hem de akciğer dokusunda eotaksin kaynaklı eozinofillerin transendotelyal göçünü inhibe ettiğini göstermiştir. Deneysel bir farmakodinamik çalışmada canlıda (cilt odası tekniği) 14 yetişkin hastada, polen kaynaklı reaksiyonun ilk 6 saatinde, plaseboya kıyasla 5 mg levosetirizinin üç ana inhibitör etkisi gösterildi: VCAM-1 salınımının inhibisyonu, vasküler geçirgenliğin modülasyonu ve azalmış eozinofil alımı.
Mevsimsel alerjik riniti, pereniyal alerjik riniti veya kalıcı alerjik riniti olan erişkin hastalarda yapılan birkaç çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada levosetirizinin etkililiği ve güvenliliği gösterilmiştir Levosetirizinin semptomları önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir. Bazı çalışmalarda tıkanıklık.
Kalıcı alerjik rinitten (semptomlar en az 4 ardışık hafta boyunca haftada 4 gün ortaya çıkar) muzdarip ve ev tozu akarlarına ve çim polenine karşı duyarlı hale getirilmiş 551 yetişkin hastayı (levosetirizin ile tedavi edilen 276 hasta dahil) kapsayan 6 aylık bir klinik çalışma, levosetirizinin 5 mg, herhangi bir taşifilaksi olmaksızın tüm çalışma süresi boyunca alerjik rinit semptomlarının toplam puanını iyileştirmede klinik ve istatistiksel olarak plasebodan anlamlı derecede daha güçlüydü.Çalışmanın tüm süresi boyunca, levosetirizin hastaların yaşam kalitesini önemli ölçüde iyileştirmiştir.
Levosetirizin tabletlerinin pediyatrik güvenliliği ve etkililiği, sırasıyla mevsimsel ve kalıcı alerjik riniti olan 6 ila 12 yaş arası hastaları içeren iki plasebo kontrollü klinik çalışmada incelenmiştir. hayat.
Kronik idiyopatik ürtikerli 166 hastayı içeren plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, 85 hasta plasebo ve 81 hasta 6 hafta boyunca günde bir kez 5 mg levosetirizin ile tedavi edilmiştir. Levosetirizin tedavisinin sonucu, plaseboya kıyasla ilk hafta boyunca ve toplam tedavi süresi boyunca kaşıntı yoğunluğunda önemli bir azalma oldu. Yaşam Kalitesi Endeksi.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki
Histamin kaynaklı cilt reaksiyonları üzerindeki etki, plazma konsantrasyonları ile ilişkili değildir.
EKG analizi, levosetirizinin QT aralığı üzerinde kayda değer bir etkisi olmadığını ortaya koydu.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Levosetirizinin farmakokinetiği, denekler arası düşük değişkenlik ile doğrusaldır ve doz ve zamandan bağımsızdır. Farmakokinetik profil, tek bir enantiyomer veya setirizin olarak verildiğinde aynıdır.
Kiral inversiyon, absorpsiyon ve eliminasyon süreçleri sırasında meydana gelmez.
absorpsiyon
Oral yoldan uygulanan levosetirizin hızla ve geniş ölçüde emilir. Doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan 0.9 saat sonra ulaşılır. Kararlı durum seviyelerine iki günlük tedaviden sonra ulaşılır. Günde bir kez 5 mg'ın tek veya tekrarlanan uygulamasını takiben, ortalama olarak sırasıyla 270 ng/mL ve 308 ng/mL'lik pik konsantrasyonlara ulaşılır. Emilim derecesi doza bağımlı değildir ve gıda alımından etkilenmez, ancak doruk konsantrasyonu azalır ve gecikir.
Dağıtım
İnsanlarda veya levosetirizinin kan-beyin bariyerinden geçişi ile ilgili herhangi bir doku dağılımı verisi yoktur Sıçanlarda ve köpeklerde en yüksek doku seviyeleri karaciğer ve böbreklerde, en düşük ise CNS'de bulunmuştur. plazma proteinleri Levosetirizinin dağılımı, 0,4 l/kg olan dağılım hacmi ile gösterildiği gibi sınırlıdır.
biyotransformasyon
İnsanlarda, levosetirizin metabolizmasının kapsamı dozun %14'ünden azdır; bu nedenle, genetik polimorfizm veya eşzamanlı enzim inhibitörleri alımının ardından meydana gelebilecek farklılıkların ihmal edilebilir olduğuna inanılmaktadır. Metabolik yollar aromatik oksidasyon, N- ve O-dealkilasyon ve taurin ile konjugasyonu içerir Dealkilasyon yollarına esas olarak CYP 3A4 aracılık eder, aromatik oksidasyon için ise CYP'nin çeşitli ve/veya tanımlanmamış izoformları devreye girer. Levosetirizin, 5 mg oral uygulamadan sonra ulaşılan maksimum konsantrasyonun çok üzerindeki konsantrasyonlarda CYP izoenzimleri 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün aktivitesini değiştirmez.
Bu nedenle zayıf metabolizma ve metabolizma üzerindeki inhibitör potansiyelin olmaması, levosetirizinin diğer maddelerle etkileşimini olası kılmaz veya tam tersi.
Eliminasyon
Erişkinlerde plazma yarı ömrü 7.9 ± 1.9 saattir Ortalama görünür toplam vücut klerensi 0.63 ml / dak / kg Levosetirizin ve metabolitlerin ana atılım yolu idrardır ve bu yolla uygulanan dozun ortalama % 85,4'ü elimine edilir. Ortalama fekal atılım dozun sadece %12.9'uydu Levosetirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile atılır.
Böbrek yetmezliği
Levosetirizinin görünür vücut klerensi, kreatinin klirensi ile ilişkilidir.
Bu nedenle, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kreatinin klerensine dayalı olarak levosetirizin doz aralığının değiştirilmesi önerilir. konular. Standart 4 saatlik hemodiyaliz kursu sırasında elimine edilen levosetirizin miktarı %10'dan azdı.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel, üreme toksisitesi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
çekirdek
Mikrokristal selüloz
laktoz monohidrat
susuz kolloidal silika
Magnezyum stearat
Kaplama
OpadryÒ Y-1-7000 şunlardan oluşur:
Hipromelloz (E464)
Titanyum dioksit (E171)
Makrogol 400.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Alüminyum blister - OPA / Alüminyum / PVC
1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tabletlik paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
UCB İlaç S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 035666229 / M - 1 tabletlik paket
AIC 035666231 / M - 2 tabletlik paket
AIC 035666015 / M - 4 tabletlik paket
AIC 035666243 / M - 5 tabletlik paket
AIC 035666027 / M - 7 tabletlik paket
AIC 035666039 / M - 10 tabletlik paket
AIC 035666041 / M - 2 x 10 tabletlik paket
AIC 035666054 / M - 10 x 10 tabletlik paket
AIC 035666066 / M - 14 tabletlik paket
AIC 035666078 / M - 15 tabletlik paket
AIC 035666080 / M - 20 tabletlik paket
AIC 035666092 / M - 21 tabletlik paket
AIC 035666104 / M - 28 tabletlik paket
AIC 035666116 / M - 30 tabletlik paket
AIC 035666128 / M - 40 tabletlik paket
AIC 035666130 / M - 50 tabletlik kutu
AIC 035666142 / M - 60 tabletlik paket
AIC 035666155 / M - 70 tabletlik paket
AIC 035666167 / M - 90 tabletlik paket
AIC 035666179 / M - 100 tabletlik paket
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
27 Mayıs 2003
Yenileme: Şubat 2006
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
02/10/2010