Aktif maddeler: Levofloksasin
REFRAIN 250 mg film kaplı tabletler
REFRAIN 500 mg film kaplı tabletler
Refrain neden kullanılır? Bu ne için?
REFRAIN tabletleri, levofloksasin adı verilen aktif maddeyi içerir. Bu ilaç, antibiyotik adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Levofloksasin bir "kinolon" antibiyotiktir. Bu ilaç vücuttaki enfeksiyonlardan sorumlu bakterileri öldürerek çalışır.
REFRAIN tabletleri enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir:
- yüz sinüslerinin
- akciğerler, kronik solunum problemleri veya pnömonisi olan hastalarda
- böbrekler ve mesane dahil olmak üzere idrar yolu
- kalıcı bir enfeksiyonun gelişebileceği prostatın
- kaslar dahil cilt ve deri altı dokusu. Bunlara bazen "yumuşak dokular" denir.
Bazı özel durumlarda, şarbona neden olan bakteriye maruz kaldıktan sonra şarbon adı verilen bir akciğer hastalığına yakalanma veya hastalığın kötüleşme olasılığını azaltmak için REFRAIN tabletleri kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar Refrain kullanılmamalıdır
Bu ilacı almayınız ve aşağıdaki durumlarda doktorunuza söyleyiniz:
- levofloksasine, moksifloksasin, siprofloksasin veya ofloksasin gibi diğer herhangi bir kinolon antibiyotiğe veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) Alerjik reaksiyon belirtileri şunları içerir: döküntü, yutma veya nefes alma sorunları, dudakların şişmesi, yüz, boğaz veya dil
- epilepsi geçirmiş veya geçirmiş
- Bir 'kinolon antibiyotik' ile tedaviye bağlı olarak tendinit gibi tendon sorunları yaşamışsanız. Tendonlar, iskelet kaslarını birbirine bağlayan lifli yapılardır.
- büyüyen bir çocuk veya ergen mi
- hamileyseniz, hamile kalabilirsiniz veya hamile olduğunuzu düşünebilirsiniz.
- emziriyorlar
Yukarıdakiler herhangi bir şekilde sizin için geçerliyse bu ilacı almayınız. Başka sorularınız varsa, REFRAIN tabletlerini almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Kullanım Önlemleri Refrain almadan önce bilmeniz gerekenler
Bu ilacı almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
- 60 veya daha büyük
- Bazen steroid olarak adlandırılan kortikosteroidler alıyorsanız ("Diğer ilaçlar ve RFRAIN" bölümüne bakınız)
- nöbet geçirdi
- inme veya başka bir beyin hasarından beyin hasarı geçirdi
- böbrek sorunları var
- "glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği" olarak bilinen bir hastalığınız varsa. Bu ilacı vermek, ciddi kan problemleri geliştirmenizi daha olası hale getirir.
- zihinsel sorunlardan muzdarip
- kalp problemleriniz olduysa: doğduysanız veya ailede uzun QT aralığı öyküsü (EKG'de gösterilir, kalbin elektriksel kaydı) varsa, bu tür ilaçları kullanırken özel dikkat gösterilmelidir. Kanınız (özellikle kanda düşük potasyum veya magnezyum düzeyi), kalp ritminiz çok yavaşsa (bradikardi adı verilir), kalbiniz zayıfsa (kalp yetmezliği), kalp krizi geçmişiniz varsa (miyokard enfarktüsü), yaşlı kadın veya hasta veya EKG'de anormal değişikliklere neden olabilecek başka ilaçlar alıyorsanız veya alıyorsanız ("Diğer ilaçların kullanılması" bölümüne bakınız)
- şeker hastası olmak
- karaciğer sorunları vardı
- Myastenia gravis var
Yukarıdakilerin herhangi bir şekilde sizin için geçerli olabileceği herhangi bir sorunuz varsa, REFRAIN tabletlerini almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yukarıdakilerin herhangi bir şekilde sizin için geçerli olabileceği herhangi bir sorunuz varsa, REFRAIN tabletlerini almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
REFRAIN alırken
Görmeniz azalırsa veya gözleriniz başka şekilde bozulursa hemen bir göz doktoruna başvurun.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Refrain'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bunun nedeni, REFRAIN tabletlerin diğer bazı ilaçların etki etme biçimini etkileyebilmesidir.Bazı ilaçlar da REFRAIN tabletlerin etkime biçimini etkileyebilir.
Özellikle aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Bunun nedeni, REFRAIN tabletleri ile birlikte uygulamanın yan etkiler yaşama şansınızı artırabilmesidir:
- bazen steroid olarak adlandırılan kortikosteroidler - iltihabı tedavi etmek için kullanılır. Tendonların iltihaplanması ve / veya yırtılması olasılığınız daha yüksektir.
- varfarin - kanı inceltmek için kullanılır. "Kanama" olasılığı daha fazladır.Doktorunuz kan pıhtılaşmasını kontrol etmek için düzenli kan testleri yaptırmanızı isteyebilir.
- teofilin - solunum problemleri için kullanılır. REFRAIN ile birlikte teofilin alırsanız, nöbet (nöbet) geçirme şansınız daha yüksektir.
- steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) - aspirin, ibuprofen, fenbufen, ketoprofen ve indometasin gibi ağrı ve iltihaplanma için kullanılır. REFRAIN tabletleri ile birlikte alındığında bir uyum (nöbet) yaşama şansınız daha fazladır.
- siklosporin - organ nakli için kullanılır Siklosporinin tipik yan etkilerini yaşamanız daha olasıdır.
- kalp ritmini değiştirebilen ilaçlar: antiaritmik sınıfına ait ilaçlar (örn. kinidin, hidrokinidin, disopiramid, amiodaron, sotalol, dofetilid ve ibutilid), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyaller (makrolid sınıfına ait), bazı antipsikotikler.
- probenesid - gut ve simetidin tedavisinde kullanılır - ülser ve mide ekşimesi için kullanılır. Bu ilaçlardan herhangi birini REFRAIN ile birlikte kullanırken özellikle dikkatli olunmalıdır.Böbrek problemleriniz varsa doktorunuz daha düşük bir doz reçete edebilir;
REFRAIN tabletlerini aşağıdaki ilaçlarla birlikte almayınız. Bunun nedeni, REFRAIN tabletlerinin etki mekanizmasının etkilenebilmesidir:
- tabletlerdeki demir tuzları (anemi için), çinko takviyeleri, magnezyum veya alüminyum içeren antasitler (asitlik veya mide ekşimesi için), didanosin veya sukralfat (mide ülserleri için). 3. "Demir tuzlarını tabletler, çinko takviyeleri, antasitler, didanosin veya sukralfat olarak alıyorsanız" bölümüne bakın.
Opiatlar için idrar tahlili
REFRAIN alan hastalarda 'opiat' adı verilen güçlü ağrı kesiciler için idrar testleri 'yanlış pozitif' sonuçlar gösterebilir. Doktorunuz idrar testi yaptırmanın gerekli olduğunu düşünüyorsa, lütfen kendisine REFRAIN tablet kullandığınızı söyleyiniz.
tüberküloz testi
Bu ilaç, laboratuvarda tüberküloza neden olan bakteriyi aramak için kullanılan bazı testlerde "yanlış negatif" sonuçlara neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Aşağıdaki durumlarda bu ilacı almayınız:
- hamileyseniz, hamile kalabilirsiniz veya hamile olduğunuzu düşünebilirsiniz.
- emziriyor veya emzirmeyi planlıyor.
Araç ve makine kullanma
Bu ilacı aldıktan sonra baş dönmesi, uyku hali, subjektif hareket hissi (vertigo) veya görme bozuklukları gibi bazı yan etkiler ortaya çıkabilir.Bu yan etkilerden bazıları konsantre olma yeteneğinizi ve reaksiyon hızınızı etkileyebilir.Bu olursa, araba sürmeyin. araçlar veya yüksek düzeyde dikkat gerektiren faaliyetler yapmak.
Dozaj ve kullanım yöntemi Refrain nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Bu ilaç nasıl alınır
- Bu ilacı ağızdan al
- tabletleri su ile bütün olarak yutunuz
- tabletler yemeklerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir
Cildinizi güneş ışığından koruyun
Bu ilacı alırken ve tedaviyi bıraktıktan sonra 2 gün boyunca kendinizi doğrudan güneş ışığına maruz bırakmayın. Bunun nedeni, cildinizin güneşe karşı çok daha hassas hale gelmesi ve aşağıdaki önlemlere uymazsanız yanması, kaşınması veya ciddi yaralanmaların meydana gelmesidir:
- yüksek koruma faktörlü güneş kremi kullandığınızdan emin olun
- her zaman kollarınızı ve bacaklarınızı kapatan bir şapka ve kıyafet giyin
- şezlonglardan kaçının
Halihazırda demir tabletleri, çinko takviyeleri, antasitler, didanosin veya sukralfat kullanıyorsanız
- Bu ilaçları REFRAIN ile aynı anda almayınız. REFRAIN tabletlerini almadan en az 2 saat önce veya sonra bu ilaçların reçete edilen dozunu alın.
ne kadar ilaç alınmalı
- Doktorunuz ne kadar REFRAIN tablet almanız gerektiğine karar verecektir.
- Doz, sahip olduğunuz enfeksiyonun tipine ve enfeksiyonun vücudunuzdaki konumuna bağlı olacaktır.
- tedavi süresi enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olacaktır
- İlacın etkisinin çok zayıf veya çok güçlü olduğunu düşünüyorsanız, dozu kendiniz değiştirmeyin, doktorunuzla konuşun.
Yetişkinler ve yaşlılar
Yüz sinüslerinin enfeksiyonları
- günde bir kez iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir kez bir REFRAIN 500 mg tablet
Akciğer enfeksiyonları, kronik solunum problemi olan hastalarda
- günde bir kez iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir kez bir REFRAIN 500 mg tablet
Zatürre
- günde bir veya iki kez iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir veya iki kez bir REFRAIN 500 mg tablet
Böbrek veya mesane dahil idrar yolu enfeksiyonları
- günde bir veya iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir kez yarım veya bir REFRAIN 500 mg tablet
Prostat enfeksiyonları
- günde bir kez iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir kez bir REFRAIN 500 mg tablet
Kaslar dahil deri ve deri altı doku enfeksiyonları
- günde bir veya iki kez iki REFRAIN 250 mg tablet
- veya günde bir veya iki kez bir REFRAIN 500 mg tablet
Böbrek sorunları olan yetişkinler
Doktor dozu azaltmayı gerekli görebilir.
Çocuklar ve ergenler
Bu ilaç çocuklara veya ergenlere verilmemelidir.
Doz aşımı Çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla REFRAIN tablet kullandıysanız
Yanlışlıkla almanız gerekenden daha fazla tablet aldıysanız, derhal doktorunuza söyleyiniz veya başka bir yerde tıbbi yardım alınız. İlaç paketini yanınıza alın. Bu, doktorun ne aldığınızı bilmesini sağlayacaktır. Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir: nöbetler (nöbetler), kafa karışıklığı, baş dönmesi, bayılma hissi ve kalp sorunları - düzensiz kalp atışlarına ve hasta hissetmeye (bulantı) veya mide ekşimesine neden olabilir.
REFRAIN tabletleri almayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, bir sonraki dozunuzun zamanı gelmemişse, hatırladığınız anda onu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
REFRAIN tabletleri almayı bırakırsanız
Kendinizi daha iyi hissettiğiniz için REFRAIN tabletleri almayı bırakmayın. Doktorunuzun size reçete ettiği tabletleri tamamlamanız önemlidir. Tabletleri almayı çok erken bırakırsanız enfeksiyon geri gelebilir ve durumunuz daha da kötüleşebilir veya bakteriler ilaca direnç geliştirebilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Refrain'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de REFRAIN yan etkilere neden olabilir. Bu etkiler genellikle hafif veya orta şiddettedir ve genellikle kısa bir süre sonra kaybolur.
Aşağıdaki yan etkiyi fark ederseniz, REFRAIN almayı bırakın ve hemen doktorunuza veya hastaneye gidin:
Çok seyrek (10.000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- alerjik reaksiyon var. Belirtiler şunları içerebilir: deri döküntüsü, yutma güçlüğü veya nefes alma güçlüğü, dudakların, yüzün, boğazın veya dilin şişmesi
Aşağıdaki yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, REFRAIN almayı bırakın ve hemen doktorunuza veya hastanenize başvurun - acil tıbbi tedaviye ihtiyacınız olabilir:
Seyrek (1000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- muhtemelen mide krampları ve yüksek ateşin eşlik ettiği olası kan ile sulu ishal. Bu ciddi bir bağırsak problemini gösterebilir
- bazı durumlarda yırtılabilen tendon veya bağların ağrı ve iltihaplanması. Aşil tendonu en sık etkilenir.
- kasılmalar
Çok seyrek (10.000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- yanma, karıncalanma, ağrı veya uyuşma. Bu belirtiler "nöropati" adı verilen bir hastalığı gösterebilir.
Başka
- dudaklar, gözler, ağız, burun ve cinsel organ çevresindeki deride lezyon veya soyulmayı içerebilen şiddetli döküntü
- iştah kaybı, ciltte ve gözlerde sararma, idrarda koyulaşma, kaşıntı veya mide (karın) Ağrısı Bunlar, ölümcül karaciğer yetmezliğini (ölüme neden olabilen karaciğer yetmezliği) içerebilen karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir.
REFRAIN kullanırken görüşünüz bulanıklaşırsa veya herhangi bir göz rahatsızlığınız varsa, hemen bir göz doktoruna danışın.
Aşağıdaki yan etkilerden herhangi biri kötüleşirse veya birkaç günden uzun sürerse doktorunuza söyleyiniz:
Yaygın (10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- uyku problemi
- baş ağrısı, baş dönmesi hissi
- hasta hissetmek (bulantı, kusma) ve ishal
- kandaki karaciğer enzimlerinin artan seviyeleri
Yaygın olmayan (100 hastadan 1'ini etkileyebilir)
- Diğer bakteri veya mantarların sayısındaki değişiklikler, tedavi gerektirebilecek Candida adlı bir mantarla enfeksiyon
- Bazı kan testlerinin sonuçlarında gösterilen beyaz kan hücrelerinin sayısında değişiklik (lökopeni, eozinofili)
- Stresli hissetmek (kaygı), kafası karışmış hissetmek, gergin hissetmek, uykulu, titremek, baş dönmesi
- Nefes darlığı (dispne)
- şeylerin tadında değişiklik, iştahsızlık, mide rahatsızlığı veya hazımsızlık (hazımsızlık), mide bölgesinde ağrı, şişkinlik (şişkinlik), kabızlık
- kaşıntı ve döküntü, şiddetli kaşıntı veya kurdeşen, aşırı terleme (hiperhidroz)
- eklem ağrısı veya kas ağrıları
- Kan testleri, karaciğer sorunları (artan bilirubin) veya böbrek (artan kreatinin) nedeniyle anormal sonuçlar gösterebilir.
- Genel zayıflık
Seyrek (1000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- Kandaki trombosit sayısındaki azalmaya bağlı kolay morarma ve kanama (trombositopeni)
- Düşük beyaz kan hücresi sayısı (nötropeni)
- abartılı bağışıklık tepkisi (aşırı duyarlılık)
- kan şekeri seviyelerinde azalma (hipoglisemi). Şeker hastaları için bu önemli
- orada olmayan şeyleri görme veya duyma (halüsinasyonlar, paranoya), fikir değişiklikleri ve ikinci düşünceler (psikotik reaksiyonlar) ile intihar düşüncesi veya intihar eylemleri geliştirme olasılığı
- depresif hissetmek, zihinsel sorunlar, huzursuzluk (ajitasyon), anormal rüyalar veya kabuslar
- ellerde ve ayaklarda karıncalanma hissi (parestezi)
- işitme (kulak çınlaması) veya görme (bulanık görme) ile ilgili sorunlar
- alışılmadık derecede hızlı kalp atışı (taşikardi) veya düşük kan basıncı (hipotansiyon)
- Kas Güçsüzlüğü. Bu, myastenia gravis (sinir sisteminin nadir görülen bir hastalığı) olan hastalar için önemlidir.
- interstisyel nefrit adı verilen alerjik böbrek reaksiyonunun neden olabileceği böbrek fonksiyonunda değişiklik ve ara sıra böbrek yetmezliği
- ateş
Diğer yan etkiler şunlardır:
- kırmızı kan hücrelerinde azalma (anemi). Bu, kırmızı kan hücrelerinin zarar görmesi ve tüm kan hücrelerinin sayısında azalma (pansitopeni) nedeniyle soluk veya sarı cilde yol açabilir.
- ateş, boğaz ağrısı ve geçmeyen genel bir rahatsızlık hissi. Bu, kandaki beyaz kan hücrelerinin sayısındaki azalmaya bağlı olabilir (agranülositoz)
- kan temini eksikliği (anafilaktik tip şok)
- kan şekeri seviyelerinde artış (hiperglisemi) veya kan şekeri seviyelerinde azalmaya yol açar (hipoglisemik koma). Şeker hastaları için bu önemli
- nesnelerin kokusunda değişiklik, koku veya tat kaybı (parosmi, anosmi, ageusia) hareket etme veya yürüme güçlüğü (diskinezi, ekstrapiramidal bozukluklar)
- geçici bilinç veya duruş kaybı (senkop)
- geçici görme kaybı
- kötüleşme veya işitme kaybı
- alışılmadık derecede hızlı kalp atışı, kalp durması dahil hayatı tehdit eden düzensiz kalp atışı, kalp atışında değişiklikler (elektrokardiyogramda görülen "QT uzaması" olarak adlandırılır, kalbin elektriksel aktivitesi)
- nefes almada veya hırıltılı solunumda zorluk (bronkospazm)
- akciğerleri etkileyen alerjik reaksiyonlar
- pankreatit
- karaciğer iltihabı (hepatit)
- cildin güneşe veya ultraviyole ışınlarına karşı artan hassasiyeti (fotosensitivite)
- Alerjik reaksiyon (vaskülit) nedeniyle tüm vücutta kan taşıyan damarların iltihaplanması
- ağız iç dokularının iltihabı (stomatit)
- kasların parçalanması ve kasların yok edilmesi (rabdomiyoliz)
- eklem kızarıklığı ve şişmesi (artrit)
- sırt, göğüs ve ekstremitelerde ağrı dahil ağrı
- Zaten porfiri hastası olan hastalarda porfiri atakları (çok nadir görülen bir metabolik bozukluk)
- bulanık görme olan veya olmayan kalıcı baş ağrısı (iyi huylu intrakraniyal hipertansiyon)
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez, ancak REFRAIN'i orijinal blisterinde ve kartonunda ve kuru bir yerde saklamak en iyisidir.
Bu ilacı karton ve alüminyum folyo üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
REFRAIN'in içeriği
Aktif bileşen levofloksasindir. Her REFRAIN 250 mg tablet, 250 mg levofloksasin içerir ve her REFRAIN 500 mg tablet, 500 mg levofloksasin içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
- tablet çekirdeği için: mikrokristal selüloz, krospovidon, hipromelloz, talk, magnezyum stearat.
- kaplama için: hipromelloz, titanyum dioksit, makrogol 400, talk, sarı demir oksit, kırmızı demir oksit.
REFRAIN'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
5 tabletlik bir blister içeren karton.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FİLM KAPLI ÇEKİNME TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir REFRAIN film kaplı tablet, aktif bileşen olarak 256.23 mg levofloksasin hemihidrata karşılık gelen 250 mg levofloksasin içerir.
Her bir REFRAIN film kaplı tablet, aktif bileşen olarak 512.46 mg levofloksasin hemihidrata karşılık gelen 500 mg levofloksasin içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1 "Yardımcı maddelerin listesi" bölümüne bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Skor çizgili, hafif şeftali film kaplı tablet.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
REFRAIN, yetişkinlerde aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir (bkz. 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri" ve 5.1 "Farmakodinamik özellikler"):
• Akut bakteriyel sinüzit
• Kronik bronşitin akut alevlenmesi
• Toplum kökenli pnömoni
• Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları.
Yukarıda belirtilen enfeksiyonlar için REFRAIN, yalnızca bu enfeksiyonların başlangıç tedavisi için yaygın olarak önerilen antibakteriyel ajanların kullanımının uygun olmadığı düşünüldüğünde kullanılmalıdır.
• Piyelonefrit ve komplike idrar yolu enfeksiyonları (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri")
• Kronik bakteriyel prostatit
• Komplike olmayan sistit (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri")
• Şarbon solunması: maruziyet sonrası profilaksi ve tedavi edici tedavi (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri")
REFRAIN, intravenöz levofloksasin ile ilk tedavi sırasında iyileşme gösteren hastalarda bir tedavi kürünü tamamlamak için de kullanılabilir.
REFRAIN'i reçete etmeden önce, antibakteriyel ajanların uygun kullanımına ilişkin resmi kılavuzlar dikkate alınmalıdır.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
REFRAIN tabletleri günde bir veya iki kez uygulanır. Doz, enfeksiyonun tipine, ciddiyetine ve enfeksiyona neden olduğuna inanılan patojenin duyarlılığına bağlıdır.
REFRAIN tabletleri, intravenöz levofloksasin ile ilk tedavi sırasında iyileşme gösteren hastalarda bir tedavi kürünü tamamlamak için de kullanılabilir. Oral ve parenteral formülasyonların biyoeşdeğerliği göz önüne alındığında, aynı dozaj kullanılabilir.
Dozaj
Aşağıdaki REFRAIN dozları önerilir:
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda dozaj (Kreatinin klerensi > 50 ml/dak)
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi ≤ 50ml/dk)
* Hemodiyaliz veya sürekli ayaktan periton diyalizi (SAPD) sonrasında ek doz gerekmez.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Levofloksasin karaciğer tarafından ilgili herhangi bir miktara metabolize edilmediği ve esas olarak böbrekler tarafından atıldığı için doz modifikasyonu gerekli değildir.
Yaşlılar
Yaşlılarda böbrek fonksiyonu ile ilgili değerlendirmeler dışında herhangi bir doz değişikliği gerekli değildir (Bkz. bölüm 4.4 "Tendinit ve tendon yırtılması" Ve "QT aralığının uzaması').
Pediatrik popülasyon
REFRAIN, büyümekte olan çocuklarda ve ergenlerde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar").
Uygulama yöntemi
REFRAIN tabletleri yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. Dozu ayarlamak için puan çizgisi boyunca bölünebilirler. Tabletler öğünlerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir. REFRAIN tabletleri, demir tuzları, çinko tuzları, magnezyum veya alüminyum içeren antasitler veya didanosin almadan en az iki saat önce veya sonra alınmalıdır.sadece alüminyum veya magnezyum tamponları içeren didanosin formülasyonları) ve sukralfat, çünkü emilimleri azalabilir (bkz. bölüm 4.5 "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri").
04.3 Kontrendikasyonlar
REFRAIN tabletleri aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır:
• levofloksasine veya diğer kinolonlara veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalara,
• epileptik hastalara,
• Florokinolon uygulamasına bağlı tendon bozuklukları öyküsü olan hastalara,
• büyüme dönemindeki çocuklara veya ergenlere,
• hamile kadınlara,
• emziren kadınlara.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
çok muhtemel ki stafilokok aureus metisiline dirençli (MRSA), levofloksasin dahil florokinolonlara çapraz direnç gösterir. Bu nedenle, laboratuvar sonuçları organizmanın levofloksasine duyarlılığını doğrulamadıkça (ve MRSA enfeksiyonlarının tedavisi için yaygın olarak önerilen antibakteriyel ajanların uygun olmadığı düşünülürse) levofloksasin, bilinen veya şüphelenilen MRSA enfeksiyonlarının tedavisi için önerilmez.
Levofloksasin, akut bakteriyel sinüzit ve kronik bronşitin akut alevlenmelerinin tedavisinde, bu enfeksiyonlara uygun şekilde teşhis konulursa kullanılabilir.
Florokinolonlara karşı direnç VE. koli - idrar yolu enfeksiyonlarında en yaygın olarak yer alan patojen - Avrupa Birliği'nin farklı bölgelerinde değişkendir. VE. koli florokinolonlar için.
Şarbon Soluma: İnsanlarda kullanım, aşağıdakilerden elde edilen in vitro duyarlılık verilerine dayanmaktadır. Bacillus anthracis ve sınırlı insan verileriyle birlikte hayvan deneyleri üzerine Reçete yazanlar, şarbon tedavisine ilişkin ulusal veya uluslararası mutabakat belgelerine başvurmalıdır.
Tendinit ve tendon yırtılması
Tendinit nadiren ortaya çıkabilir. En sık Aşil tendonunu içerir ve tendon kopmasına yol açabilir. Tendinit ve tendon yırtılması, bazen iki taraflı, levofloksasin tedavisine başladıktan sonraki 48 saat içinde ortaya çıkabilir ve tedavinin bitiminden birkaç ay sonrasına kadar rapor edilmiştir. günlük 1000 mg doz alan hastalarda ve kortikosteroid kullanan hastalarda Yaşlı hastalarda günlük doz kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır (bkz. Tüm hastalar, tendinit semptomları yaşarlarsa doktorlarına danışmalıdır. Tendinitten şüpheleniliyorsa, levofloksasin tedavisi derhal durdurulmalı ve etkilenen tendon için özel önlemler alınmalıdır (örn. immobilizasyon) (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar" ve 4.8 "İstenmeyen etkiler erat ").
Clostridium difficile hastalığı
İshal meydana gelirse, özellikle levofloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında (tedaviden birkaç hafta sonra bile) şiddetli, kalıcı ve/veya kanama olursa, bu hastalığın semptomatik olabilir. Clostridium difficile (CDAD). CDAD'nin şiddeti, hafiften yaşamı tehdit edene kadar değişebilir; en şiddetli form psödomembranöz kolittir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Bu nedenle, levofloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında şiddetli diyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Şüpheli veya doğrulanmış CDAD durumunda, levofloksasin tedavisi derhal kesilmeli ve acil tedavi önlemleri uygulanmalıdır.
Bu klinik bağlamda, peristalsis inhibe eden ürünler kontrendikedir.
Nöbetlere yatkın hastalar
Kinolonlar nöbet eşiğini düşürebilir ve sonuç olarak nöbetleri tetikleyebilir. Levofloksasin, epilepsi öyküsü olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar") ve diğer kinolonlarda olduğu gibi, nöbetlere yatkın hastalarda veya teofilin gibi teofilin gibi etkili maddelerle eşzamanlı tedavi gören hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır. serebral nöbet eşiği (bkz. bölüm 4.5 "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri"). Konvülsiyon durumunda (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler") levofloksasin tedavisi durdurulmalıdır.
Glikoz-6-fosfat-dehidrojenaz eksikliği olan hastalar
Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz aktivitesinde gizli veya bilinen kusurları olan hastalar, kinolon sınıfı antibakteriyellerle tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara yatkın olabilir.Bu nedenle, bu tip hastalarda levofloksasin kullanılacaksa, potansiyel hemoliz oluşumu gözlenmelidir. izlendi.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Levofloksasin esas olarak böbrek yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği durumunda REFRAIN dozları uygun şekilde ayarlanmalıdır (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama şekli").
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Levofloksasin, bazen ilk dozdan sonra ciddi, potansiyel olarak ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonlarına (örn., anafilaktik şoka kadar anjioödem) neden olabilir (bkz. Hastalar uygun acil tedavilerin uygulanabilmesi için tedaviyi derhal durdurmalı ve doktorlarıyla iletişime geçmeli veya acil servise gitmelidir.
Şiddetli büllöz reaksiyonlar
Levofloksasin ile Stevens-Johnson Sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi şiddetli büllöz cilt reaksiyonları vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Hastalara, tedaviye devam etmeden önce cilt ve/veya mukozal reaksiyonlar meydana gelirse derhal doktorlarına başvurmaları tavsiye edilmelidir.
disglisemi
Tüm kinolonlarda olduğu gibi, genellikle oral hipoglisemik ajanlar (örn., glibenklamid) veya insülin ile birlikte tedavi gören diyabetik hastalarda, hem hipoglisemi hem de hiperglisemi dahil olmak üzere kan glukozunda bozukluklar bildirilmiştir. Hipoglisemik koma vakaları bildirilmiştir. Diyabetik hastalarda kan şekerinin yakından izlenmesi önerilir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler").
Fotosensitizasyonun önlenmesi
Levofloksasin tedavisi sırasında ışığa duyarlılık bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Hastalara kendilerini gereksiz yere yoğun güneş ışığına veya U.V.'ye maruz bırakmamaları tavsiye edilir. fotosensitivitenin başlamasını önlemek için tedavi sırasında ve tedavinin bitiminden 48 saat sonra suni (örn. güneş lambası, solaryum).
K vitamini antagonistleri ile tedavi edilen hastalar
Levofloksasin ile birlikte bir K vitamini antagonisti (örn. varfarin) ile tedavi edilen hastalarda pıhtılaşma testi değerlerinde (PT/INR) olası bir artış ve/veya kanama nedeniyle, bu ilaçlar eş zamanlı olarak uygulandığında pıhtılaşma testleri izlenmelidir (bkz. bölüm 4.5 "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri").
psikotik reaksiyonlar
Levofloksasin dahil kinolon kullanan hastalarda psikotik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bunlar, çok nadir durumlarda, bazen sadece tek bir levofloksasin dozundan sonra, intihar düşüncelerine ve kendi kendini tehlikeye atan davranışlara ilerlemiştir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Hastada bu reaksiyonlar gelişirse, levofloksasin kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Psikotik hastalarda veya psikiyatrik hastalık öyküsü olan hastalarda levofloksasin kullanılacaksa dikkatli olunması önerilir.
Kalp rahatsızlıkları
QT aralığı uzaması için bilinen risk faktörleri olan hastalarda levofloksasin dahil florokinolonlar kullanılırken özel dikkat gösterilmelidir, örneğin:
• doğuştan uzun QT sendromu,
• QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların eşzamanlı kullanımı (örn. sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler),
• yanlış elektrolit dengesizliği (örn. hipokalemi, hipomagnezemi),
• kalp hastalığı (örn. kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi)
• Yaşlı hastalar ve kadınlar QTc uzatan ilaçlara daha duyarlı olabilirler. Bu nedenle, bu popülasyonlara levofloksasin dahil florokinolonlar uygulanırken özel dikkat gösterilmelidir.
• Bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama yöntemi" - "Yaşlılar", bölüm 4.5 "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri", bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler" ve bölüm 4.9 "Aşırı doz").
Periferik nöropati
Levofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon alan hastalarda hızla ortaya çıkabilen duyusal veya sensorimotor periferik nöropati bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Hastanın nöropati semptomları varsa, geri dönüşü olmayan bir durumun gelişmesini önlemek için levofloksasin tedavisi kesilmelidir.
Hepatobiliyer bozukluklar
Özellikle sepsis gibi altta yatan ciddi hastalıkları olan hastalarda, levofloksasin ile ölümcül karaciğer yetmezliğine kadar giden karaciğer nekrozu vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8 "İstenmeyen etkiler"). Hastalara, anoreksi, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı veya palpasyona duyarlı karın gibi karaciğer sıkıntısı belirtileri ve semptomları gelişirse tedaviyi bırakmaları ve doktorlarına başvurmaları tavsiye edilmelidir.
Miyastenia gravis alevlenmesi
Levofloksasin dahil olmak üzere florokinolonlar, nöromüsküler bloke edici aktiviteye sahiptir ve bu hastalarda kas güçsüzlüğünü şiddetlendirebilir.miyastenia gravis. Miyastenia gravisli hastalarda florokinolonların kullanımı ile ölüm ve solunum desteği ihtiyacı dahil olmak üzere pazarlama sonrası ciddi advers reaksiyonlar ilişkilendirilmiştir.Myastenia gravis öyküsü olan hastalarda levofloksasin önerilmemektedir.
Görme bozuklukları
Görme bozulursa veya gözler üzerinde herhangi bir etki meydana gelirse, derhal bir göz doktoruna başvurulmalıdır (bkz. Bölüm 4.7 "Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler" ve 4.8 "İstenmeyen etkiler").
süperenfeksiyonlar
Levofloksasin kullanımı, özellikle uzun süreli ise, duyarlı olmayan organizmaların büyümesine neden olabilir.Tedavi sırasında süperenfeksiyon meydana gelirse, uygun önlemler alınmalıdır.
Laboratuvar analizine müdahale
Levofloksasin ile tedavi edilen hastalarda idrarda opioid tayini yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Pozitifliği doğrulamak için analizin daha spesifik bir yöntemle yapılması gerekebilir.
Levofloksasin, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini engelleyebilir ve bu nedenle, tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yanlış negatif sonuçlar verebilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diğer tıbbi ürünlerin REFRAIN üzerindeki etkisi
Demir tuzları, çinko tuzları, magnezyum veya alüminyum içeren antasitler, didanosin
REFRAIN tabletleri demir tuzları, çinko tuzları, magnezyum veya alüminyum içeren antasitler veya didanosin ile birlikte uygulandığında levofloksasinin emilimi önemli ölçüde azalır (sadece alüminyum veya magnezyum tamponları içeren didanosin formülasyonları). Florokinolonların çinko içeren multivitaminlerle birlikte uygulanmasının oral absorpsiyonu azalttığı görülmektedir.Bu nedenle, demir tuzları veya magnezyum veya alüminyum veya didanosin içeren antasitler gibi iki değerlikli veya üç değerlikli katyonlar içeren müstahzarların kullanılması tavsiye edilir.sadece alüminyum veya magnezyum tamponları içeren didanosin formülasyonları) REFRAIN tabletleri almadan önce veya sonra 2 saat içinde alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama yöntemi") Kalsiyum tuzlarının levofloksasinin oral absorpsiyonu üzerinde minimal etkisi vardır.
sukralfat
Sukralfat, eşzamanlı olarak uygulandığında REFRAIN tabletlerinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır. Bu nedenle, eşzamanlı tedavi durumunda, REFRAIN tabletlerinin uygulanmasından 2 saat sonra sukralfat uygulanması tavsiye edilir (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama yöntemi").
Teofilin, fenbufen veya benzeri nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar
Klinik bir çalışmada levofloksasin ve teofilin arasında farmakokinetik etkileşimler gösterilmemiştir. Bununla birlikte, kinolonlar teofilin, NSAID'ler veya bu eşiği azaltabilen diğer ajanlarla birlikte uygulandığında nöbet eşiğinde belirgin bir azalma meydana gelebilir.
Fenbufen varlığında levofloksasin konsantrasyonları, ilacın tek başına uygulanmasıyla görülenlerden %13 daha yüksekti.
Probenesid ve simetidin
Probenesid ve simetidin, levofloksasinin eliminasyonu üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etki göstermiştir.
Levofloksasinin renal klerensi simetidin (%24) ve probenesid (%34) ile azaltılmıştır.
Bunun nedeni, her iki ilacın da böbrek tübüllerinde levofloksasin salgılanmasını bloke edebilmesidir. Bununla birlikte, klinik çalışmalarda kullanılan dozlarda, istatistiksel olarak anlamlı kinetik farklılıkların klinik olarak anlamlı olması olası değildir.
Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, levofloksasin, probenesid ve simetidin gibi renal tübüler sekresyonu değiştirebilen tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında özellikle dikkatli olunmalıdır.
Diğer ilgili bilgiler
Klinik farmakolojik çalışmalar, levofloksasin aşağıdaki tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında levofloksasinin farmakokinetiğinin klinik olarak anlamlı bir şekilde değişmediğini göstermiştir: kalsiyum karbonat, digoksin, glibenklamid ve ranitidin.
REFRAIN'in diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkisi
siklosporin
Levofloksasin ile birlikte uygulandığında siklosporinin yarı ömrü %33 artmıştır.
K vitamini antagonistleri
Bir vitamin K antagonisti (örn. varfarin) ile kombinasyon halinde levofloksasin ile tedavi edilen hastalarda pıhtılaşma testi değerlerinde (PT/INR) ve/veya ciddi olabilen kanama artışları bildirilmiştir. Bu nedenle, K vitamini antagonistleri ile tedavi edilen hastalarda pıhtılaşma testleri izlenmelidir (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar
Levofloksasin, diğer florokinolonlar gibi, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçları (örn. sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4 "Özel uyarılar ve önlemler). ).
Diğer ilgili bilgiler
Bir farmakokinetik etkileşim çalışmasında, levofloksasin, teofilinin (CYP1A2'nin bir substratı olan) farmakokinetiğini değiştirmemiştir, bu da levofloksasinin bir CYP1AE inhibitörü olmadığını gösterir.
Diğer etkileşim biçimleri
Gıda
Gıda ile klinik olarak anlamlı etkileşimler olmadığından, birlikte gıda alımına bakılmaksızın REFRAIN tabletleri uygulanabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Levofloksasin'in gebelikte kullanımına ilişkin sınırlı veri vardır Hayvan üreme çalışmaları üreme toksisitesinin doğrudan veya dolaylı hiçbir zararlı etkisi göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri"). Bununla birlikte, insanlarda veri bulunmadığından ve florokinolonların büyüyen organizmanın ağırlık taşıyan kıkırdaklarına verdiği deneysel hasar riskleri nedeniyle, levofloksasin hamile kadınlarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar" ve 5.3 ". klinik öncesi güvenlik). ").
Besleme zamanı
REFRAIN, emziren kadınlarda kontrendikedir. Levofloksasinin insan sütüne geçmesi hakkında yeterli bilgi yoktur, ancak diğer florokinolonlar insan sütüne geçer.İnsan verilerinin yokluğunda ve florokinolonların büyüyen organizmanın yük taşıyan kıkırdaklarına deneysel olarak zarar verme riskleri nedeniyle, Levofloksasin emziren kadınlarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar" ve 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri").
Doğurganlık
Levofloksasin, sıçanlarda doğurganlık veya üreme sonuçlarında azalmaya neden olmamıştır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Levofloksasinin bazı istenmeyen etkileri (örn. baş dönmesi / vertigo, uyuklama, görme bozuklukları), bu becerilerin özellikle önemli olduğu durumlarda (araba ve makine kullanırken) hastanın konsantre olma ve tepki verme yeteneğini değiştirebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Bilgiler, 8300'den fazla hasta üzerinde yürütülen klinik çalışmalara ve kapsamlı pazarlama sonrası deneyime kadar uzanabilir.
Tablodaki frekanslar aşağıdaki kurala göre tanımlanmıştır:
çok yaygın: ≥ 1/10,
yaygın: ≥ 1/100,
Yaygın olmayan: ≥ 1/1000, ≤ 1/100,
seyrek: ≥ 1/10000, ≤ 1/1000,
çok seyrek: ≤ 1/10000,
bilinmiyor: mevcut verilerden tahmin edilemez.
Farklı sıklık grupları içinde, istenmeyen etkiler azalan şiddet sırasına göre rapor edilir.
a Anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar bazen ilk uygulamadan sonra bile ortaya çıkabilir.
b Mukokutanöz reaksiyonlar bazen ilk uygulamadan sonra bile ortaya çıkabilir.
Florokinolon uygulamasıyla ilişkili diğer yan etkiler şunları içerir:
• porfirili hastalarda porfiri atakları.
04.9 Doz aşımı
Terapötik dozlardan daha yüksek dozlarla yürütülen hayvan toksisite çalışmalarına veya klinik farmakoloji çalışmalarına göre, REFRAIN tabletleri ile akut doz aşımından sonra ortaya çıkan en önemli semptomlar, Merkezi Sinir Sistemi düzeyinde olanlardır, örneğin: kafa karışıklığı, baş dönmesi, bilinç bozukluğu, nöbetler, QT aralığının uzaması ve mide bulantısı, mukozal erozyonlar gibi gastrointestinal reaksiyonlar.
Pazarlama sonrası deneyimde konfüzyon, konvülsiyonlar, halüsinasyonlar ve titreme gibi merkezi sinir sistemi etkileri gözlenmiştir.
Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. QT intervali uzaması olasılığı için EKG monitorizasyonu yapılmalıdır.Mide mukozasını korumak için antasitler kullanılabilir.Periton diyalizi ve sürekli ayaktan periton diyalizi (SAPD) dahil hemodiyaliz levofloksasinin çıkarılmasında etkili değildir. Spesifik bir antidot bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: kinolon antibakteriyeller, florokinolonlar.
ATC kodu: J01MA 12.
Levofloksasin, florokinolonlar sınıfına ait sentetik bir antibakteriyeldir ve ofloksasin raseminin S (-) enantiyomeridir.
Hareket mekanizması
Bir florokinolon antibakteriyel ajan olarak levofloksasin, DNA-DNA-giraz kompleksi ve topoizomeraz IV üzerinde etkilidir.
PK / PD ilişkisi
Levofloksasinin antibakteriyel etkinliğinin derecesi, maksimum serum konsantrasyonunun (Cmax) veya eğri altındaki alanın (AUC) ve minimum inhibitör konsantrasyonun (MIC) oranına bağlıdır.
Direnç mekanizması
Levofloksasine direnç, hem tip II topoizomerazlarda, hem DNA girazda hem de topoizomeraz IV'te hedef bölge mutasyonları ile adım adım bir işlem yoluyla elde edilir. Geçirgenlik bariyerleri gibi diğer direnç mekanizmaları (genel Pseudominas aeruginosa) ve dışa akış mekanizmaları levofloksasine duyarlılığı değiştirebilir.
C", levofloksasin ve diğer florokinolonlar arasındaki çapraz dirençtir. Özel etki mekanizması nedeniyle, levofloksasin ve diğer antibakteriyel madde sınıfları arasında genellikle çapraz direnç yoktur.
kesme noktası
Duyarlı mikroorganizmaları duyarlı olanlardan orta duyarlı olanlardan ve orta duyarlı olanlardan dirençli olanlardan ayırdığımız levofloksasin için EUCAST tarafından önerilen MİK sınır değerleri (mg/l) aşağıdaki tabloda gösterilmektedir.
EUCAST (versiyon 2.0-01-01-2012) tarafından önerilen, levofloksasin için MIC (minimum inhibitör konsantrasyon) cinsinden ifade edilen klinik sınır değerler:
Seçilen türler için direnç prevalansı coğrafi olarak ve zamanla değişebilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonlar tedavi edilecekse, direncin yerel prevalansı hakkında bilgi istenir.
Gerektiğinde, direnç olgusunun yerel yaygınlığının, ürünün en azından bazı enfeksiyon türlerinde yararlılığını sorgulayacak şekilde olduğu durumlarda bir uzmana danışılması tavsiye edilir.
# S. aureus Dirençli metisilin büyük olasılıkla levofloksasin dahil florokinolonlara çapraz dirence sahiptir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral olarak uygulanan levofloksasin, 1-2 saat içinde meydana gelen bir doruk plazma konsantrasyonu ile hızla ve neredeyse tamamen emilir.
Mutlak biyoyararlanım yaklaşık %99-100'dür.
Yiyeceklerin levofloksasin emilimi üzerinde çok az etkisi vardır.
Kararlı duruma, günde bir veya iki kez 500 mg'lık bir doz rejimi ile 48 saat içinde ulaşılır.
Dağıtım
Levofloksasinin serum proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %30-40'tır.
Levofloksasinin ortalama dağılım hacmi, 500 mg'lık tek ve tekrarlanan dozlardan sonra yaklaşık 100 l'dir ve bu, "vücut dokularında geniş bir dağılım" olduğunu gösterir.
Organizmanın dokularına ve sıvılarına nüfuz etme :
Levofloksasinin bronşiyal mukozaya, epitel sıvılarını, alveolar makrofajları, akciğer dokusunu, deriyi (kabarcık sıvısı), prostat dokusunu ve idrarı kapladığı gösterilmiştir.
Bununla birlikte, levofloksasin beyin omurilik sıvısına zayıf penetrasyona sahiptir.
biyotransformasyon
Levofloksasin küçük bir oranda desmetil levofloksasin ve levofloksasin N-oksit metabolitlerine metabolize olur. Bu metabolitler
Eliminasyon
Oral ve intravenöz uygulamayı takiben, levofloksasin plazmadan yavaşça elimine edilir (t½: 6-8 saat).
Atılım ağırlıklı olarak renaldir (uygulanan dozun > %85'i).
Tek bir 500 mg dozun ardından levofloksasinin ortalama görünür toplam vücut klerensi 175 +/- 29.2 mL/dk'dır.
Oral veya intravenöz uygulamayı takiben önemli farmakokinetik farklılıklar olmadığından, bu, oral ve intravenöz uygulama yollarının birbirinin yerine kullanılabileceğini düşündürmektedir.
doğrusallık
Levofloksasin, 50 ila 1000 mg aralığında lineer farmakokinetik sergiler.
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği olan kişiler
Levofloksasinin farmakokinetiği böbrek yetmezliğinden etkilenir. Böbrek fonksiyonu azaldıkça, renal eliminasyon ve klirens azalırken eliminasyon yarı ömrü aşağıdaki tabloda açıklandığı gibi artar.
500 mg'lık tek bir oral dozdan sonra böbrek yetmezliğinde farmakokinetik
Yaşlı denekler
Kreatinin klerensindeki değişikliklerle ilişkili olanlar dışında, yaşlı ve genç denekler arasında levofloksasin kinetiğinde önemli farklılıklar yoktur.
cinsiyetler arasındaki farklar
Erkek ve kadın denekler arasındaki ayrı analizler, levofloksasinin farmakokinetiğinde küçük ve marjinal farklılıklar ortaya çıkardı.
Bu farklılıkların klinik önemine dair bir kanıt yoktur.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tek doz toksisitesi, tekrarlanan doz toksisitesi, karsinojenik potansiyel ve üreme ve gelişme toksisitesi ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir.
Levofloksasin sıçanda doğurganlık veya üremede bozulmaya neden olmadı ve fetüs üzerindeki tek etkisi maternal toksisite sonucu olgunlaşmanın gecikmesi oldu.
Levofloksasin bakteri veya memeli hücrelerinde gen mutasyonlarını indüklemedi, ancak in vitro olarak Çin hamsteri akciğer hücrelerinde kromozomal anormallikleri indükledi. Bu etkiler, topoizomeraz II'nin inhibisyonuna bağlanabilir.
In vivo testler (mikronükleus, hücre kromatid değişimi, programlanmamış DNA sentezi, baskın öldürücü test) herhangi bir genotoksik potansiyel göstermez.
Farelerde yapılan çalışmalar, sadece çok yüksek dozlarda levofloksasinin fototoksik aktivitesini göstermiştir.
Levofloksasin fotomutajenez testlerinde potansiyel genotoksik aktivite göstermezken, fotokarsinogenez testlerinde tümör gelişimini azaltır.
Diğer florokinolonlarda olduğu gibi, levofloksasin sıçanlarda ve köpeklerde, özellikle genç hayvanlarda kıkırdak (kabarcıklar ve boşluklar) üzerinde bazı etkiler göstermiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
REFRAIN film kaplı tabletler aşağıdaki bileşenleri içerir:
tabletin çekirdeği:
Mikrokristalin selüloz, krospovidon, hipromelloz, talk, magnezyum stearat.
Kaplama: Hipromelloz, makrogol 400, titanyum dioksit (E 171), talk, sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
5 tablet içeren karton kutu ve PVC/Alüminyum blister.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Tüm ilaçlarda olduğu gibi, kullanılmamış ilaç ve ondan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak bertaraf edilmelidir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
S.G aracılığıyla Cottolengo, 15 - 20143 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 040131017 REFRAIN 250 mg film kaplı tabletler - 5 tablet
AIC 040131029 REFRAIN 500 mg film kaplı tabletler - 5 tablet
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
4/10/2011 AIFA tespiti
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mart 2015
