Opioid ilaçlar

Opioid ilaçlar, etkilerini taklit ederek endojen opioidlerin analjezik etkisini arttırır; peptit yapısındaki bu moleküller, merkezi düzeyde farklı işlevleri yerine getirir:

ağrılı uyaranın engelleyici bir kontrolünü uygularlar;
gastrointestinal ve endokrin fonksiyonları ve orto ve parasempatik otonomik sistemin fonksiyonlarını modüle ederler;
duygusal ve bilişsel alanı düzenlerler.

Endojen opioidler, enzimatik hidroliz işlemlerine tabi tutulan makropeptidlerden türetilir; üç tip opioid vardır: enkefalinler, endorfinler ve dinorfinler.
Bu ilaçların etki mekanizmasını anlamak için, endojen ve eksojen opioidlerin etki ettiği reseptörleri ayrıntılı olarak bilmek önemlidir; afinite ve seçicilik sırasını takip eden opioidlerin etkileşime girdiği üç reseptör tipi vardır.

Μ reseptör: supra-spinal seviyede en çok sayıda reseptördür, ancak aynı zamanda her yerde ağrı modülasyonuna izin vermek için omurilik bölgesinde de buluruz. Bu reseptörün ana işlevleri şunları kontrol etmekten ibarettir: tüm türlerde olmasa da spinal ve spinal seviyelerde analjezik etki, sedatif etki; asetilkolin salınımının inhibisyonu nedeniyle gastrointestinal motilitede azalma; hormonların ve nörotransmitterlerin salınımını gösterir.
Δ reseptörü: ayrıca supra-spinal ve spinal seviyelerde bulunur: ilgili supra-spinal ve spinal alanlarda analjezinin modülasyonundan ve nöro-endokrin kontrolünden sorumludur.
Κ alıcısı: δ alıcısıyla aynı harmanlama, ancak farklı işleve sahip; κ reseptörü psikomimetik etkilerden ve azalmış gastrointestinal motiliteden sorumludur.

Her üç tip reseptör de aynı etki mekanizmasına sahiptir: bunlar G proteinine bağlı inhibitör reseptörlerdir: bir kez aktive edildiklerinde, adenilat siklaz enzimini inhibe ederler ve bunun sonucunda siklik AMP üretiminde ve kalsiyum iyonlarının girişinde bir azalma olur. "hücrenin uyarılabilirliğinin inhibisyonunu" belirlemek için Bu hücresel hareketsizlik, nörotransmiterlerin daha düşük salınımı ile sonuçlanır: sinaptik sonrası seviyede, potasyum iyonlarının salınımı artar, bu da sinaptik sonrası seviyede reseptörün reaktivitesini azaltır. nörotransmiter.
Opioidler, endojen veya eksojen, çeşitli düzeylerde hareket ederek ağrılı uyaranın iletimini engellerler: nosiseptörlerin algılama kapasitesini azaltırlar; omurilik seviyesinde ağrı iletiminden sorumlu nörotransmitterlerin salınımını azaltırlar; talamik seviyede ağrılı uyaranın duyusal kortekse iletilmesini engellerler: diğer yandan, inen modülatör yolların inhibe edici kontrolünü arttırırlar.