Aktif maddeler: Kabergolin
DOSTINEX 0,5 mg tabletler
Dostinex neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Prolaktin inhibitörü.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması DOSTINEX doğumdan hemen sonra fizyolojik laktasyonun önlenmesi ve devam eden laktasyonun baskılanması için endikedir:
- Doğumdan sonra, anne bebeği emzirmemeyi tercih ettiğinde veya anne veya bebekle ilgili tıbbi nedenlerle emzirmenin kontrendike olduğu durumlarda.
- Ölü doğum veya kürtajın doğumundan sonra.
Hiperprolaktinemiye bağlı bozuklukların tedavisi
DOSTINEX, amenore, oligomenore, anovülasyon ve galaktore gibi hiperprolaktinemi ile ilişkili işlev bozukluklarının tedavisinde endikedir. DOSTINEX, prolaktin salgılayan hipofiz adenomu (mikro ve makroprolaktinoma), idiyopatik hiperprolaktinemi veya hiperprolaktinemi ile ilişkili boş sella sendromu, yukarıda bahsedilen klinik belirtilerde temel patolojiler olan hastalarda endikedir.
Kontrendikasyonlar Dostinex ne zaman kullanılmamalıdır?
Hasta aşağıdaki durumlarda ilacı almamalıdır:
- etkin maddeye veya yardımcı maddelerden veya ergot alkaloidlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlıysa;
- uzun süre kabergolin tedavisi görecekseniz ve kalbi etkileyen fibrotik (skar dokusu) reaksiyonlarınız oldu veya oldu (bkz. Özel Uyarılar - Fibrozis ve kardiyak valvülopati ve muhtemelen ilgili klinik olaylar);
- pulmoner, perikardiyal veya retroperitoneal fibrozis öyküsü var veya var.
Kullanım Önlemleri Dostinex'i kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
"Uyarılar" paragrafına bakın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler DOSTINEX'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Kabergolin ve diğer ergot alkaloidleri arasındaki etkileşimler hakkında bilgi mevcut değildir; bu nedenle, bu tıbbi ürünlerin uzun süreli kabergolin tedavisi sırasında birlikte kullanılması önerilmez.
Kabergolin terapötik etkisini dopamin reseptörlerinin doğrudan uyarılması yoluyla gösterdiğinden, dopamin antagonist aktivitesi olan ilaçlarla (örneğin fenotiyazinler, bütirofenonlar, tiyoksantenler, metoklopramid) eşzamanlı olarak uygulanmamalıdır, çünkü bu, inhibitör etkilerde azalmaya yol açabilir. prolaktin salgılanması üzerine kabergolin.
Diğer ergot türevleri gibi, kabergolin biyoyararlanımında bir artış olabileceğinden, kabergolin makrolid antibiyotiklerle (örn. eritromisin) birlikte kullanılmamalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Genel:
Diğer ergot türevleri gibi, kabergolin de ciddi kardiyovasküler hastalığı, Raynaud sendromu, peptik ülseri veya gastrointestinal kanaması olan veya ciddi zihinsel bozukluk, özellikle psikotik olanlar öyküsü olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Karaciğer yetmezliği:
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süre DOSTINEX ile tedavi edilen hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Tek bir 1 mg doz alan şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C), sağlıklı gönüllülere ve daha hafif karaciğer yetmezliği biçimlerine sahip olanlara kıyasla EAA'da bir artış gözlenmiştir.
Postural hipotansiyon:
Kabergolin uygulamasını takiben postural hipotansiyon meydana gelebilir. Kabergolin, kan basıncını düşürdüğü bilinen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Fibrozis ve kardiyak valvülopati ve muhtemelen ilgili klinik fenomenler:
Kalp, akciğerler veya karınla ilgili fibrotik (skar dokusu) reaksiyonları varsa veya geçirmişse, hasta kabergolin konusunda özellikle dikkatli olmalıdır.
Fibrotik reaksiyonlar gelişirse tedavi durdurulmalıdır.
Diğer ergot türevlerinde olduğu gibi, uzun süreli kabergolin uygulamasını takiben, plörezi, plevral efüzyon, plevral fibroz, pulmoner fibroz, perikardit, perikardiyal efüzyon, bir veya daha fazla kapağın tutulduğu kardiyak valvülopati gibi seröz membranların fibrotik ve enflamatuar bozuklukları ( aortik, mitral ve triküspit) veya retroperitoneal fibrozis Daha önce ergolinik dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda bazı vakalar meydana gelmiştir. fibrotik dokunun varlığı.
Eritrosit sedimantasyon hızı (ESR), plevral efüzyon / fibrozis ile birlikte anormal şekilde artar. ESR'de anormal ve açıklanamayan bir artış olması durumunda göğüs röntgeni önerilir.
Kapak hastalığı kümülatif dozların kullanımı ile ilişkilendirilmiştir, bu nedenle hastalar en düşük etkili dozla tedavi edilmelidir.Her ziyarette, tedaviye devam etmenin uygun olup olmadığını belirlemek için hasta için tedavinin yarar-risk dengesi yeniden değerlendirilmelidir. tedavi. kabergolin tedavisi.
Plevral efüzyon, pulmoner fibrozis veya valvülopati teşhisini takiben kabergolin tedavisinin kesilmesinin bu belirtileri/semptomları iyileştirdiği gözlenmiştir (bkz. Kontrendikasyonlar).
Uzun süreli tedaviye başlamadan önce:
Asemptomatik kapak hastalığının potansiyel varlığını belirlemek için tüm hastalar ekokardiyogram dahil kardiyovasküler değerlendirmeden geçmelidir.Tedaviye başlamadan önce eritrosit sedimantasyon hızı (ESR) veya diğer inflamatuar belirteç analizi, solunum fonksiyon testi / göğüs röntgeni muayenesi ve böbrek fonksiyon testleri yapılması da yararlıdır.
Kapak reflüsü olan hastalarda kabergolin tedavisinin altta yatan hastalığı ağırlaştırıp kötüleştirmeyeceği bilinmemektedir. Kapak fibrozu teşhisi konulursa, hasta kabergolin ile tedavi edilmemelidir (bkz. bölüm 4.3 - Kontrendikasyonlar).
Uzun süreli tedavi sırasında:
Fibrotik hastalıklar sinsi bir başlangıç gösterebilir ve ilerleyici fibrozisin olası belirtileri riskinden kaçınmak için hastalar sürekli olarak izlenmelidir.
Bu nedenle tedavi sırasında aşağıdakilerin belirti ve semptomlarına dikkat edilmesi önerilir:
- Dispne, nefes darlığı, inatçı öksürük ve göğüs ağrısı gibi plöropulmoner bozukluklar
- Kalçalarda ağrıya yol açan üreter veya karında böbrek yetmezliği veya vasküler obstrüksiyon / bel ağrısı ve alt ekstremitelerde ödem ve ayrıca retroperitoneal fibrozu gösterebilecek herhangi bir abdominal kitle veya hassasiyet.
- Kalp yetmezliği, kapak ve perikardiyal fibrozis vakaları olarak sıklıkla kalp yetmezliği olarak kendini gösterir. Bu nedenle, bu tür semptomlar ortaya çıkarsa kapak fibrozu (ve konstriktif perikardit) ekarte edilmelidir.
Fibrotik bozuklukların gelişimi için uygun klinik ve tanısal izleme önerilir. Tedavinin başlangıcından itibaren 3-6 ay içinde ilk ekokardiyogram yapılmalıdır, bundan sonra ekokardiyografik izleme sıklığı, yukarıda belirtilen belirti ve semptomlara özellikle dikkat edilerek, ancak her zaman minimum sıklıkta uygun bir bireysel klinik değerlendirme ile belirlenmelidir. 6 -12 aylık.
Ekokardiyogramda yeni kapak reflüsü veya mevcut reflünün şiddetlenmesi, kapakta daralma veya kapakçık kalınlaşması görülürse kabergolin tedavisi kesilmelidir (bkz. bölüm - Kontrendikasyonlar).
Daha fazla klinik izleme ihtiyacı (örn. "dikkatli kalp oskültasyonu, röntgen, BT taraması dahil olmak üzere fizik muayene) bireysel olarak belirlenmelidir.
Fibrotik hastalık tanısını desteklemek için gerektiğinde eritrosit sedimantasyon hızı (ESR) ve serum kreatinin ölçümleri gibi ek testler yapılmalıdır.
Uyuşukluk / Ani uyku atakları
Kabergolin somnolans ile ilişkilendirilmiştir. Dopamin agonistleri, Parkinson hastalığı olan kişilerde ani uyku ataklarıyla ilişkilendirilebilir. Dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesi düşünülebilir ("araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler" bölümüne bakınız).
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
Diğer ergot türevlerinde olduğu gibi, kabergolin, preeklampsi veya doğum sonrası hipertansiyon gibi gebeliğe bağlı hipertansiyonu olan kadınlara, potansiyel yararın olası riskten daha ağır bastığı düşünülmedikçe verilmemelidir.
Kabergolin, postüral hipotansiyon riskinden kaçınmak için emzirme baskılanması tedavisi gören emziren kadınlara 0.25 mg'dan fazla tek dozlarda uygulanmamalıdır. ("Doz, uygulama yöntemi ve zamanı - Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması ve yukarıdaki bölüm - Postüral hipotansiyon" bölümüne bakınız).
Hiperprolaktinemiye bağlı bozuklukların tedavisi
Amenore / galaktore ve infertilite ile hiperprolaktinemi hipofiz tümörleri ile ilişkili olabileceğinden, kabergolin ile tedaviye başlamadan önce hipofiz bezi fonksiyonunun tam bir kontrolü düşünülmelidir.
Kabergolin, hiperprolaktinemik hipogonadizmli kadınlarda yumurtlamayı ve doğurganlığı geri kazandırır.
Kabergolin ile tedaviye başlamadan önce hamilelik ekarte edilmelidir. Bugüne kadar hala sınırlı klinik deneyim olduğu ve ilacın uzun bir yarı ömrü olduğundan, bir önlem olarak, hamile kalmak isteyen kadınlara, düzenli yumurtlama döngüleri sağlandıktan sonra, denemeden bir ay önce kabergolin almayı bırakmaları tavsiye edilir. gebe kalma.
Adet kanaması başlamadan önce gebelik oluşabileceğinden, adet görmeme döneminde en az 4 haftada bir ve daha sonra adet döneminin üç günden fazla geciktiği durumlarda gebelik testi yapılması önerilir. Hamile kalmak istemeyen kadınlara kabergolin tedavisi sırasında ve kabergolin tedavisinin kesilmesinden sonra yumurtlama döngüleri kaybolana kadar mekanik bir doğum kontrol yöntemi benimsemeleri tavsiye edilmelidir.
Tedavi sırasında gebelik tespit edilirse, ihtiyati tedbir olarak, gebelik sırasında önceden var olan hipofiz tümörlerinin genişlemesi meydana gelebileceğinden, hastalar artan hipofiz boyutu belirtileri açısından izlenmelidir.
Psikolojik bozukluklar
Siz veya ailenizden / bakıcınızdan biri, sizin için alışılmadık şekillerde davranmaya yönelik dürtü veya arzuların geliştiğini fark ederse ve kendinize veya başkalarına zarar verebilecek belirli faaliyetleri gerçekleştirme dürtüsüne veya cazibesine karşı koyamıyorsanız, doktorunuza söyleyiniz. dürtü kontrol bozuklukları ve kumar bağımlılığı, aşırı yeme veya harcama, anormal, abartılı cinsel istek veya cinsel düşünce veya duygularda artış gibi davranışları içerebilir. Doktorunuz dozunuzu değiştirmeyi veya kesmeyi gerekli görebilir.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Gebe kadınlarda kabergolin kullanımına ilişkin yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır Hayvan çalışmaları teratojenik etkiler göstermemiştir, ancak farmakodinamik aktivite ile eş zamanlı olarak fertilitede azalma ve embriyotoksisite gözlemlenmiştir.
Kabergolin bazlı tedavinin gebelikteki etkileri üzerine on iki yıllık bir gözlemsel çalışmanın ardından, 256 gebelik hakkında bilgi mevcuttur.Bu 256 gebelikten on yedisi (%6,6) ciddi konjenital malformasyonlar veya düşüklerle sonuçlanmıştır. Toplam 27 az ya da çok ciddi neonatal anomalisi olan 258 bebekten 23'ü hakkında bilgi mevcuttur. En sık görülen neonatal anomaliler kas-iskelet sistemi malformasyonlarıydı ve bunu kardiyo-pulmoner sistem anomalileri izledi. Kabergolin'e intrauterin yaşam sırasında maruz kalan bebeklerde perinatal hastalık veya uzun vadeli etkiler hakkında bilgi yoktur. Yakın zamanda yayınlanmış literatüre dayanarak, genel popülasyonda %6,9 veya daha fazla şiddetli konjenital malformasyon prevalansı bildirilmiştir. Konjenital anomalilerin yüzdesi farklı popülasyonlarda değişir. Kontrol grubu dahil edilmediği için artmış bir risk olup olmadığını kesin olarak belirlemek mümkün değildir.
DOSTINEX uygulamasından önce hamilelik durumunu dışlamak gerekir.
Kabergolin hamilelikte sadece açıkça belirtilmişse ve "dikkatli bir yarar/risk değerlendirmesi" yapıldıktan sonra kullanılmalıdır (Özel uyarılar bölümüne bakınız).
İlacın uzun yarılanma ömrü ve sınırlı intrauterin maruziyet verileri göz önüne alındığında, hamile kalmayı planlayan kadınların, gebe kalmaya çalışmadan bir ay önce kabergolin kullanımını kesmeleri gerekecektir.Tedavi sırasında gebe kalma meydana gelirse, tedavi kesilmemelidir. Fetüsün ilaca maruz kalmasını sınırlamak için mevcut hamileliğin.
Besleme zamanı
Sıçanlarda kabergolin ve/veya metabolitleri sütle atılır. İlacın anne sütüne geçişi hakkında bilgi yoktur, ancak kabergolin ile laktasyonun başarısız inhibisyonu / baskılanması durumunda kadınlara emzirmemeleri tavsiye edilmelidir. Bebekler çünkü emzirmeyi engeller.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Tedavinin ilk aşamasında hastalar, hızlı ve doğru tepkiler gerektiren eylemleri gerçekleştirirken dikkatli olmalıdır.
DOSTINEX uyuşukluğa (aşırı uyuşukluk) ve ani uyku ataklarına neden olabilir.
Bu nedenle, hasta, dikkat eksikliğinin kendisini veya başkalarını ciddi yaralanma veya ölüm riskine maruz bırakabileceği herhangi bir faaliyetten (örneğin makine kullanımı) bu tür tekrarlayan epizodlar ve uyku hali ortadan kalkana kadar araç kullanmaktan veya bu tür faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır (bkz. ayrıca "Özel Uyarılar - Somnolans / Ani uyku atakları" bölümü)
Dozaj ve kullanım yöntemi Dostinex nasıl kullanılır: Dozaj
DOSTINEX ağızdan uygulanmalıdır ve tercihen yemekle birlikte alınması tavsiye edilir.
yetişkinler
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
Laktasyonun inhibisyonu için DOSTINEX doğumdan sonraki ilk gün uygulanmalıdır.Önerilen pozoloji tek doz olarak verilen 1 mg'dır (iki 0,5 mg tablet).
Laktasyonun baskılanması için önerilen doz, iki gün boyunca her 12 saatte bir 0.25 mg (yarım 0.5 mg tablet)'dir (1 mg toplam doz).
Hiperprolaktinemiye bağlı bozuklukların tedavisi
DOSTINEX'in önerilen başlangıç dozu, bir veya iki kez verilen 0,5 mg/haftadır (haftada yarım 0,5 mg tablet, örneğin Pazartesi ve Perşembe). Haftalık doz kademeli olarak, tercihen optimal bir terapötik yanıt elde edilene kadar aylık aralıklarla haftada 0,5 mg eklenerek artırılmalıdır.Terapötik doz genellikle haftada 1 mg'dır, ancak haftada 0, 25 mg ila 2 mg arasında değişebilir DOSTINEX hiperprolaktinemik hastalarda haftada 4.5 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.
Haftalık doz, hastanın tolere edilebilirlik derecesine göre tek bir solüsyon halinde veya haftada iki veya daha fazla defaya bölünerek uygulanabilir.
Haftada 1 mg'dan daha yüksek dozlar endike olduğunda, haftalık tek bir solüsyonda alınan bu tür dozların tolere edilebilirliği sadece birkaç hastada değerlendirildiğinden, haftalık dozun çoklu uygulamaya bölünmesi önerilir.
Hastalar, terapötik yanıtı oluşturan en düşük dozu belirlemek için doz ayarlama aşamasında izlenmelidir. Serum prolaktin seviyelerinin aylık aralıklarla izlenmesi tavsiye edilir, çünkü serum prolaktin normalleşmesi genellikle etkili rejime ulaşıldıktan sonra 2-4 hafta içinde gözlenir.
Pediatride kullanım
DOSTINEX'in güvenliliği ve etkililiği 16 yaşın altındaki deneklerde belirlenmemiştir.
Yaşlılarda kullanın
DOSTINEX'in şu anda önerildiği endikasyonların bir sonucu olarak, yaşlılarda deneyim çok sınırlıdır.Eldeki veriler herhangi bir özel riske işaret etmemektedir.
Doz aşımı Çok fazla Dostinex aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımı semptomlarının, bulantı, kusma, mide rahatsızlığı, postural hipotansiyon, konfüzyon / psikoz veya halüsinasyonlar gibi dopamin reseptör hiperstimülasyonuna bağlı olması muhtemeldir.
Gerekirse, emilmeyen tüm ilaçları ortadan kaldırmak ve kan basıncını desteklemek için genel destekleyici önlemler alınmalıdır.
Dopamin antagonisti ilaçların uygulanması da tavsiye edilebilir.
DOSTINEX'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
DOSTINEX'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Dostinex'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, DOSTINEX herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki istenmeyen etkiler DOSTINEX ile tedavi sırasında aşağıdaki sıklıklarla gözlenmiş ve rapor edilmiştir: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
* Hiperprolaktinemik bozukluklar için tedavi gören hastalarda çok yaygın; Laktasyon inhibisyonu / supresyonu için tedavi edilen hastalarda yaygın
** Hiperprolaktinemik bozukluklar için tedavi edilen hastalarda yaygın; Laktasyon inhibisyonu/supresyonu için tedavi edilen hastalarda yaygın olmayan
*** Hiperprolaktinemik bozukluklar için tedavi edilen hastalarda çok yaygın; Laktasyon inhibisyonu/supresyonu için tedavi edilen hastalarda yaygın olmayan
Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
Zararlı olabilecek eylemleri gerçekleştirme dürtüsüne karşı koyamama, aşağıdakileri içerebilir:
- ciddi kişisel veya ailevi sonuçlara rağmen aşırı derecede kumar oynama dürtüsü
- Sizi veya başkalarını önemli ölçüde ilgilendiren cinsel ilgi ve davranışlarda değişiklik veya artış, örneğin artan cinsel istek - kontrol edilemeyen alışveriş veya aşırı harcama
- kompulsif yeme (kısa sürede çok miktarda yemek yeme) veya bulimia (normalden daha fazla ve açlığınızı gidermek için gerekenden daha fazla yemek yeme).
Bu davranışlardan herhangi biri meydana gelirse doktorunuza söyleyin, böylece semptomları yönetmek veya azaltmak için ne yapacağına karar verebilir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da rapor edilebilir. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
DOSTINEX'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın. DOSTINEX şişeleri, kapaklarında kurutucu madde ile tedarik edilir. Kurutucu çıkarılmamalıdır.
Kullanımdan sonra şişenin dikkatlice kapatılması tavsiye edilir.
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız. Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
KOMPOZİSYON
Her 0,5 mg tablet şunları içerir: aktif madde: 0,5 mg kabergolin. Yardımcı maddeler: laktoz, lösin.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
2 tablet 0,5 mg
4 tablet 0,5 mg
8 tablet 0,5 mg
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
DOSTINEX 0.5 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet şunları içerir:
aktif prensip: kabergolin 0,5 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
DOSTINEX doğumdan hemen sonra fizyolojik laktasyonun önlenmesi ve devam eden laktasyonun baskılanması için endikedir:
1) Doğumdan sonra, anne bebeği emzirmemeyi tercih ettiğinde veya anne veya bebekle ilgili tıbbi nedenlerle emzirmenin kontrendike olduğu durumlarda.
2) ölü doğumdan sonra veya kürtajdan sonra.
DOSTINEX, prolaktin salgılanmasını engelleyerek fizyolojik laktasyonu önler.
Kontrollü klinik çalışmalarda, doğum sonrası ilk günde 1 mg'lık tek doz olarak verilen DOSTINEX'in, kadınların %70-90'ında süt salgılanmasını engellemede, tıkanıklığı ve meme ağrısını azaltmada etkili olduğu gösterilmiştir. hastaların bir kısmı doğumdan sonraki üçüncü haftada, genellikle hafif, tekrarlayan meme semptomları ile başvurdu.
İki gün boyunca dört bölünmüş dozda uygulanan toplam 1 mg kabergolin alan kadınların yaklaşık %85'inde süt salgısının baskılanması ve meme tıkanıklığı ve sütün yükselmesini takiben ağrı ile ilgili semptomların iyileşmesi sağlanır.
10 gün sonra meme semptomlarının geri dönmesi nadirdir.
Hiperprolaktinemik bozuklukların tedavisi
DOSTINEX, amenore, oligomenore, anovülasyon ve galaktore gibi hiperprolaktinemi ile ilişkili işlev bozukluklarının tedavisinde endikedir. DOSTINEX, prolaktin salgılayan hipofiz adenomu (mikro ve makroprolaktinoma), idiyopatik hiperprolaktinemi veya hiperprolaktinemi ile ilişkili eyer boş sendromu olan hastalarda, yukarıda belirtilen klinik belirtilerde temel patolojilerde endikedir.
Kronik tedavi olarak haftada 1-2 mg dozlarda uygulanan DOSTINEX, hiperprolaktinemik hastaların yaklaşık %84'ünde serum prolaktin düzeylerini normalleştirmede etkili olmuştur.Önceden adet görmemiş kadınların %83'ünde düzenli döngülerin yeniden başladığı gözlemlenmiştir. Luteal faz sırasında belirlenen progesteron düzeylerinin izlenmesine dayanarak, tedavi edilen kadınların %89'unda yumurtlama yeniden kuruldu, tedavi edilen vakaların %90'ında galaktore kayboldu. Mikro veya makroprolaktinomalı kadın ve erkek hastaların %50-90'ında tümör kitlesinde azalma olmuştur.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
DOSTINEX oral yoldan uygulanmalıdır.
DOSTINEX klinik deneyler sırasında esas olarak yemeklerle birlikte uygulandığından ve bu ilaç sınıfının tolere edilebilirliği genellikle yiyeceklerle arttığından, DOSTINEX'in tercihen yiyeceklerle birlikte alınması tavsiye edilir.
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
Laktasyonun inhibisyonu için
DOSTINEX doğumdan sonraki ilk gün uygulanmalıdır. Önerilen pozoloji, tek doz olarak verilen 1 mg'dır (iki 0,5 mg tablet).
Laktasyonun baskılanması için
Önerilen doz, iki gün boyunca her 12 saatte bir 0.25 mg (yarım 0.5 mg tablet)'dir (1 mg toplam doz).
Hiperprolaktinemik bozuklukların tedavisi
DOSTINEX'in önerilen başlangıç dozu, bir veya iki kez verilen 0,5 mg/haftadır (haftada yarım 0,5 mg tablet, örneğin Pazartesi ve Perşembe). Haftalık doz kademeli olarak, tercihen optimal bir terapötik yanıt elde edilene kadar aylık aralıklarla haftada 0,5 mg eklenerek artırılmalıdır.Terapötik doz genellikle haftada 1 mg'dır, ancak haftada 0, 25 mg ila 2 mg arasında değişebilir DOSTINEX hiperprolaktinemik hastalarda haftada 4.5 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.
Haftalık doz, hastanın tolere edilebilirlik derecesine göre tek bir solüsyon halinde veya haftada iki veya daha fazla defaya bölünerek uygulanabilir.
Haftada 1 mg'dan daha yüksek dozlar endike olduğunda, haftalık tek bir solüsyonda alınan bu tür dozların tolere edilebilirliği sadece birkaç hastada değerlendirildiğinden, haftalık dozun çoklu uygulamaya bölünmesi önerilir.
Hastalar, terapötik yanıtı oluşturan en düşük dozu belirlemek için doz ayarlama aşamasında izlenmelidir. Serum prolaktin seviyelerinin aylık aralıklarla izlenmesi tavsiye edilir, çünkü serum prolaktin normalleşmesi genellikle etkili rejime ulaşıldıktan sonra 2-4 hafta içinde gözlenir.
DOSTINEX'in kesilmesi üzerine, genellikle hiperprolaktineminin tekrarlaması gözlenir. Bununla birlikte, bazı hastalarda birkaç ay boyunca prolaktin düzeylerinin kalıcı baskılanması gözlemlenmiştir. Çoğu kadında, DOSTINEX'i bıraktıktan sonra yumurtlama döngüleri en az 6 ay devam eder.
Maksimum doz günde 3 mg'dır.
Pediatride kullanım
DOSTINEX'in güvenliliği ve etkililiği 16 yaşın altındaki deneklerde belirlenmemiştir.
Yaşlılarda kullanın
DOSTINEX'in şu anda önerildiği endikasyonların bir sonucu olarak, yaşlılarda deneyim çok sınırlıdır.Eldeki veriler herhangi bir özel riske işaret etmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Uzun süreli tedavi için: tedaviden önce yapılan ekokardiyogramda belirlenen kardiyak valvülopati kanıtı (bkz. bölüm 4.4 - Özel kullanım uyarıları ve önlemleri - Fibrozis ve kardiyak valvülopati ve muhtemelen ilgili klinik fenomenler).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Genel
DOSTINEX, diğer ergot türevleri gibi, şiddetli kardiyovasküler hastalığı, Raynaud sendromu, peptik ülseri veya gastrointestinal kanaması olan veya ciddi zihinsel bozukluk, özellikle psikotik olanlar öyküsü olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süre DOSTINEX ile tedavi edilen hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Sağlıklı gönüllülere ve daha hafif karaciğer yetmezliği biçimlerine sahip olanlara kıyasla, tek bir 1 mg doz alan şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf C) EAA'da bir artış gözlenmiştir.
Postural hipotansiyon
DOSTINEX uygulamasını takiben postural hipotansiyon meydana gelebilir. DOSTINEX, kan basıncını düşürdüğü bilinen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Fibrozis ve kardiyak valvülopati ve muhtemelen ilgili klinik fenomenler
Dostinex gibi 5HT2B serotonerjik reseptörleri için agonist özelliklere sahip ergotamin türevlerinin uzun süreli kullanımından sonra, plörezi, plevral efüzyon, plevral fibroz, pulmoner fibroz, perikardit, perikardiyal efüzyon, kalp kapakçığı hastalığı gibi seröz membranların fibrotik ve enflamatuar bozuklukları meydana geldi. bir veya daha fazla kapak (aort, mitral ve triküspit) veya retroperitoneal fibroz. Bazı durumlarda, kabergolin tedavisinin kesilmesinden sonra kardiyak valvülopati semptomları veya belirtileri düzelmiştir.
Eritrosit sedimantasyon hızı (ESR), plevral efüzyon / fibrozis ile birlikte anormal şekilde artar. ESR'de anormal ve açıklanamayan bir artış olması durumunda göğüs röntgeni önerilir.
Kapak hastalığı kümülatif dozların kullanımı ile ilişkilendirilmiştir, bu nedenle hastalar en düşük etkili dozla tedavi edilmelidir.Her ziyarette, tedaviye devam etmenin uygun olup olmadığını belirlemek için hasta için tedavinin yarar-risk dengesi yeniden değerlendirilmelidir. tedavi. kabergolin tedavisi.
Uzun süreli tedaviye başlamadan önce
Asemptomatik kapak hastalığının potansiyel varlığını belirlemek için tüm hastalar ekokardiyogram dahil kardiyovasküler değerlendirmeden geçmelidir.
Tedaviye başlamadan önce eritrosit sedimantasyon hızı (ESR) veya diğer inflamatuar belirteç analizi, solunum fonksiyon testi / göğüs röntgeni muayenesi ve böbrek fonksiyon testleri yapılması da yararlıdır.
Kapak reflüsü olan hastalarda kabergolin tedavisinin altta yatan hastalığı ağırlaştırıp kötüleştirmeyeceği bilinmemektedir. Kapak fibrozu teşhisi konulursa, hasta kabergolin ile tedavi edilmemelidir (bkz. bölüm 4.3 - Kontrendikasyonlar).
Uzun süreli tedavi sırasında
Fibrotik bozuklukların sinsi bir başlangıcı olabilir ve ilerleyici fibrozun olası belirtileri riskinden kaçınmak için hastalar sürekli olarak izlenmelidir.
Bu nedenle tedavi sırasında aşağıdakilerin belirti ve semptomlarına dikkat edilmesi önerilir:
• dispne, nefes darlığı, inatçı öksürük ve göğüs ağrısı gibi plöropulmoner bozukluklar.
• kalçalarda ağrıya yol açan üreter veya karında böbrek yetmezliği veya damar tıkanıklığı / sırt ağrısı ve alt ekstremitelerde ödem ve ayrıca retroperitoneal fibrozu gösterebilecek herhangi bir karın kitlesi veya hassasiyeti.
• kalp yetmezliği, kalp kapakçığı ve perikardiyal fibrozis vakaları sıklıkla kalp yetmezliği olarak kendini gösterir. Bu nedenle, bu tür semptomlar ortaya çıkarsa kapak fibrozu (ve konstriktif perikardit) ekarte edilmelidir.
Fibrotik bozuklukların gelişimi için uygun klinik ve tanısal izleme önerilir. Tedavinin başlangıcından itibaren 3-6 ay içinde ilk ekokardiyogram yapılmalıdır, bundan sonra ekokardiyografik izleme sıklığı, yukarıda belirtilen belirti ve semptomlara özellikle dikkat edilerek, ancak her zaman minimum sıklıkta uygun bir bireysel klinik değerlendirme ile belirlenmelidir. 6 -12 aylık.
Ekokardiyogramda yeni kapak reflüsü veya mevcut reflünün şiddetlenmesi, kapak daralması veya kapakçık kalınlaşması ortaya çıkarsa DOSTINEX ile tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.3 - Kontrendikasyonlar).
Daha fazla klinik izleme ihtiyacı (örn. "dikkatli kalp oskültasyonu, röntgen, BT taraması dahil olmak üzere fizik muayene) bireysel olarak belirlenmelidir.
Fibrotik hastalık tanısını desteklemek için gerektiğinde eritrosit sedimantasyon hızı (ESR) ve serum kreatinin ölçümleri gibi ek testler yapılmalıdır.
Uyuşukluk / Ani uyku atakları
DOSTINEX somnolans ile ilişkilendirilmiştir. Dopamin agonistleri, Parkinson hastalığı olan kişilerde ani uyku atakları epizodlarıyla ilişkili olabilir Dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesi düşünülebilir (bkz. bölüm 4.7 - Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler).
Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
Diğer ergot türevlerinde olduğu gibi, DOSTINEX, preeklampsi veya doğum sonrası hipertansiyon gibi gebeliğe bağlı hipertansiyonu olan kadınlara, potansiyel yararın olası riskten daha ağır bastığı düşünülmedikçe uygulanmamalıdır.
DOSTINEX, postüral hipotansiyon riskinden kaçınmak için emzirme baskılanması tedavisi gören emziren kadınlara 0.25 mg'dan fazla tek dozlarda uygulanmamalıdır. (bkz. bölüm 4.2 - Fizyolojik laktasyonun inhibisyonu / baskılanması ve yukarıdaki bölüm - Postüral hipotansiyon).
Hiperprolaktinemiye bağlı bozuklukların tedavisi
Amenore / galaktore ve infertilite ile hiperprolaktinemi hipofiz tümörleri ile ilişkili olabileceğinden, DOSTINEX ile tedaviye başlamadan önce hipofiz bezi fonksiyonunun tam bir kontrolü düşünülmelidir.
DOSTINEX, hiperprolaktinemik hipogonadizmli kadınlarda yumurtlamayı ve doğurganlığı geri kazandırır.
DOSTINEX ile tedaviye başlamadan önce gebelik ekarte edilmelidir. Bugüne kadar hala sınırlı klinik deneyim olduğundan ve ilacın uzun bir yarılanma ömrü olduğundan, bir önlem olarak, hamile kalmak isteyen kadınlara, düzenli yumurtlama döngülerine ulaşıldıktan sonra, denemeden bir ay önce DOSTINEX almayı bırakmaları tavsiye edilir. gebe kalma.
Adet kanaması başlamadan önce gebelik oluşabileceğinden, adet görmeme döneminde en az 4 haftada bir ve daha sonra adet döneminin üç günden fazla geciktiği durumlarda gebelik testi yapılması önerilir. Hamile kalmak istemeyen kadınlara DOSTINEX tedavisi sırasında ve DOSTINEX'in kesilmesinden sonra yumurtlama döngüleri kaybolana kadar mekanik bir doğum kontrol yöntemi benimsemeleri tavsiye edilmelidir.
Tedavi sırasında gebelik tespit edilirse, ihtiyati tedbir olarak, gebelik sırasında önceden var olan tümörlerin genişlemesi meydana gelebileceğinden, hastalar artan hipofiz boyutu belirtileri açısından izlenmelidir.
Dürtü kontrol bozuklukları
Hastalar dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcılar, patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve yemek yeme dürtüsü gibi dürtü kontrol bozukluğunun davranışsal semptomlarının oluşabileceğini bilmelidir. Bu tür semptomlar gelişirse, kesilene kadar kademeli olarak geri çekilme düşünülmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
DOSTINEX ile diğer herhangi bir ergot alkaloid arasında kesin bir etkileşim kanıtı olmamasına rağmen, ürünün bu ilaçlarla birlikte uzun süre kullanılmaması önerilir.
DOSTINEX terapötik etkisini dopamin reseptörlerinin doğrudan uyarılması yoluyla gösterdiğinden, dopamin antagonist aktivitesi olan ilaçlarla (örneğin fenotiyazinler, bütirofenonlar, tiyoksantenler, metoklopramid) birlikte uygulanmamalıdır, çünkü bu, etkilerin azalmasına neden olabilir. DOSTINEX'in prolaktin sekresyonu üzerindeki inhibitörleri.
DOSTINEX, diğer ergot türevleri gibi, DOSTINEX'in biyoyararlanımında bir artış olabileceğinden, makrolid antibiyotiklerle (örn. eritromisin) birlikte kullanılmamalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Kabergolin bazlı tedavinin gebelikteki etkileri üzerine on iki yıllık bir gözlemsel çalışmanın ardından, 256 gebelik hakkında bilgi mevcuttur.Bu 256 gebelikten on yedisi (%6,6) ciddi konjenital malformasyonlar veya düşüklerle sonuçlanmıştır. Toplam 27 az ya da çok ciddi neonatal anomalisi olan 258 bebekten 23'ü hakkında bilgi mevcuttur. En sık görülen neonatal anomaliler kas-iskelet sistemi malformasyonlarıydı ve bunu kardiyo-pulmoner sistem anomalileri izledi. Kabergolin'e intrauterin yaşam sırasında maruz kalan bebeklerde perinatal hastalık veya uzun vadeli etkiler hakkında bilgi yoktur. Yakın zamanda yayınlanmış literatüre dayanarak, genel popülasyonda %6,9 veya daha fazla şiddetli konjenital malformasyon prevalansı bildirilmiştir. Konjenital anomalilerin yüzdesi farklı popülasyonlarda değişir. Kontrol grubu dahil edilmediği için artmış bir risk olup olmadığını kesin olarak belirlemek mümkün değildir.
DOSTINEX uygulamasından önce hamilelik durumunu dışlamak gerekir. Tedaviden sonra en az bir ay gebelikten korunmak da gereklidir.Hiperprolaktinemili hastalarda kabergolin eliminasyon yarılanma ömrü 79-115 saat olduğundan düzenli ovulasyon siklusları sağlandıktan sonra gebelik isteyen kadınların kesilmesi gerekecektir. DOSTINEX'i varsayılan gebe kalmadan bir ay önce almak.Bu, ilaca olası fetal maruziyeti önleyecektir ve gebe kalma olasılığını etkilemeyecektir, çünkü bazı durumlarda yumurtlama döngüleri ilacı bıraktıktan sonra 6 ay devam eder. Tedavi sırasında konsepsiyon meydana gelirse, gebeliğin fetüsün tıbbi ürüne maruz kalmasını sınırladığı bilindiği anda tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.4 - Hiperprolaktinemiye bağlı bozuklukların tedavisi).
Sıçanlarda DOSTINEX ve/veya metabolitleri sütle atılır. İlacın anne sütüne geçtiğine dair bir bilgi yoktur, ancak DOSTINEX ile emzirmenin başarısız olduğu/bastırıldığı durumlarda kadınlara emzirmemeleri tavsiye edilmelidir.DOSTINEX, hiperprolaktinemik bozukluğu olan ve emzirmeyi planlayan kadınlara uygulanmamalıdır. Bebekler çünkü emzirmeyi engeller.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
DOSTINEX ile tedavi edilen ve uyuşukluk epizodları ve/veya ani uyku atakları ile başvuran hastalara, araba kullanmaktan veya dikkat eksikliği nedeniyle kendilerini veya başkalarını ciddi zarar veya ölüm riskine maruz bırakabilecek herhangi bir faaliyette bulunmaktan kaçınmaları (örn. makineleri) bu tekrarlayan epizodlar ve uyku hali düzelene kadar (ayrıca bkz. bölüm 4.4 - Özel kullanım uyarıları ve önlemleri - Somnolans / Ani uyku atakları).
04.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıdaki istenmeyen etkiler DOSTINEX ile tedavi sırasında aşağıdaki sıklıklarla gözlenmiş ve rapor edilmiştir: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
Genel
Hiperprolaktinemiye bağlı bozukluklar
Laktasyonun inhibisyonu / baskılanması
Pazarlama sonrası farmakovijilans
Dürtü kontrol bozuklukları
DOSTINEX dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve aşırı yemek yeme görülebilir (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
04.9 Doz aşımı
Doz aşımı semptomlarının, bulantı, kusma, mide rahatsızlığı, postural hipotansiyon, konfüzyon / psikoz veya halüsinasyonlar gibi dopamin reseptör hiperstimülasyonuna bağlı olması muhtemeldir.
Gerekirse, emilmeyen tüm ilaçları ortadan kaldırmak ve kan basıncını desteklemek için genel destekleyici önlemler alınmalıdır.
Dopamin antagonisti ilaçların uygulanması da tavsiye edilebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: prolaktin inhibitörleri
ATC kodu: G02CB03
DOSTINEX, prolaktin seviyelerini inhibe etmenin güçlü ve uzun süreli etkisi olan ergotun dopaminerjik bir türevidir.
Hipofiz laktotropik hücrelerinde bulunan dopaminerjik D2 reseptörlerini doğrudan uyararak prolaktin salgılanmasını engeller. Sıçanlarda bileşik, 3-25 mcg / kg'lık oral dozlarda prolaktin salgısını azaltır ve laboratuvar ortamında 45 pg / ml'lik bir konsantrasyonda. Ek olarak, DOSTINEX, serum prolaktin düzeylerini düşürmede etkili olanlardan daha yüksek oral dozlarda, D2 reseptörünün uyarılması yoluyla merkezi bir dopaminerjik etki gösterir.
İlacın prolaktin seviyelerindeki azalma üzerindeki uzun süreli etkisi, muhtemelen, etiketli ürünün sıçanlarda tek oral uygulamasından sonra hipofizden toplam radyoaktivitenin yavaş eliminasyonu ile önerildiği gibi, hedef organda uzun süre kalıcılığından kaynaklanmaktadır (t1 / 2 / yaklaşık 60 saat).
DOSTINEX'in farmakodinamik etkileri sağlıklı gönüllülerde, annelerde ve hiperprolaktinemik hastalarda incelenmiştir. Tek bir oral DOSTINEX dozundan (0.3-1.5 mg) sonra, çalışılan tüm popülasyonlarda serum prolaktin seviyelerinde önemli bir düşüş gözlenir. Etki hızlıdır (uygulamadan sonraki 3 saat içinde) ve kalıcıdır (sağlıklı gönüllülerde ve hiperprolaktinemik hastalarda 7-28 güne kadar ve lohusalık dönemindeki kadınlarda 14-21 güne kadar) Prolaktin düşürücü etki doza bağlıdır. etkinin hem kapsamı hem de süresi.
Antiprolaktinemik etki ile ilgili olmayan herhangi bir endokrin etkiye gelince, insanlar üzerindeki mevcut veriler, DOSTINEX'in diğer hipofiz hormonlarının veya kortizolün bazal salgılanması üzerinde hiçbir etkisi olmayan çok seçici bir etki ile karakterize edildiğini gösteren deneysel sonuçları doğrulamaktadır. DOSTINEX'in terapötik etkisi ile ilgisi olmayan tek farmakodinamik etkisi, kan basıncındaki düşüşe işaret eder. DOSTINEX'in tek bir dozdaki maksimum hipotansif etkisi, ilacı aldıktan sonraki ilk 6 saat içinde ortaya çıkar ve hem büyüklük hem de insidans açısından doza bağlıdır.
05.2 Farmakokinetik özellikler
DOSTINEX'in farmakokinetik ve metabolik profilleri, her iki cinsiyetten sağlıklı gönüllülerde ve hiperprolaktinemik hastalarda incelenmiştir.
Oral uygulamayı takiben, radyoetiketli ürün, plazmadaki en yüksek radyoaktivitenin (uygulamadan sonra 0,5 ila 4 saat arasında) kanıtladığı gibi, gastrointestinal sistemden hızla emildi.
Uygulamadan on gün sonra, radyoaktivitenin sırasıyla %18'i idrarda ve %72'si feçeste bulunmuştur, idrarda ise dozun %2-3'ünün değişmediği bulunmuştur.
İdrarda tanımlanan ana metabolit, dozun %4-6'sını oluşturan 6-allil-8β-karboksi-ergolindir. Diğer üç metabolit tanımlandı ve idrarda %3 oranında belirlendi Metabolitlerin prolaktin sekresyonunu inhibe etmede DOSTINEX'ten daha az etkili olduğu kaydedildi. laboratuvar ortamında. DOSTINEX'in biyotransformasyonu, etiketli kabergolin ile tedavi edilen sağlıklı erkek gönüllülerin plazmasında da incelenmiştir: hızlı ve büyük bir biyotransformasyon kanıtlanmıştır.
Değişmemiş ürünün düşük idrar atılımı, radyoaktif olmayan ürünle yapılan çalışmalarda da doğrulanmıştır. DOSTINEX'in idrarla atılım yüzdeleri üzerinden hesaplanan yarı ömrü çok uzundur (sağlıklı gönüllülerde 63-68 saat, hiperprolaktinemik hastalarda 79-115 saat).
Eliminasyon yarı ömrüne dayalı olarak, tek uygulamadan sonra (37 ± 8 pg/ml) ve 4 haftalık tekrarlı uygulamadan sonra (101 ± 43 pg / ml).
deneyler laboratuvar ortamında ilacın 0.1-10 ng/ml konsantrasyonlarında plazma proteinlerine %41-42 bağlandığını göstermişlerdir.
Gıda, DOSTINEX'in emilimini ve kullanılabilirliğini etkilemiyor gibi görünmektedir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Organogenez döneminde 8 mg/kg/gün'e kadar (insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 55 katı) kabergolin dozlarıyla farelerde maternotoksik ancak teratojenik olmayan etkiler gösterilmiştir.
Organogenez döneminde 0.012 mg/kg/gün'lük bir doz (insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 1/7'si) sıçanlarda implantasyon sonrası embriyo-fetal kayıpların artmasına neden olmuştur Sıçanlarda kabergolin prolaktin salgılanması Kabergolin, günlük dozlarda Tavşanlarda organogenez döneminde 0,5 mg/kg/gün (insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 19 katı), belirgin maternotoksisite kilo kaybına ve gıda alımının azalmasına neden olmuştur.4 mg/kg/gün'lük dozlar (insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 150 katı) doz) tavşanlarda organogenez döneminde insidansında artışa neden olmuştur Bununla birlikte, tavşanlarda yapılan başka bir çalışmada, 8 mg/kg/gün'e kadar (önerilen maksimum dozun yaklaşık 300 katı) dozlarda ne tedaviye bağlı malformasyonlar ne de embriyotoksisite gözlenmiştir. doz. Adam).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Laktoz
lösin
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Hiçbiri.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Tip I, silika jel içeren vidalı emniyet kapaklı amber cam şişeler.
2 tabletlik şişe
4 tabletlik şişe
8 tabletlik şişe
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
DOSTINEX şişeleri, kapaklarında kurutucu madde ile tedarik edilir. Bu kurutucu çıkarılmamalıdır.
Kullanımdan sonra şişenin dikkatlice kapatılması tavsiye edilir.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l.
Isonzo 71 üzerinden
04100 Latin Amerika
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
DOSTINEX 0,5 mg tabletler - 2 tablet - AIC n. 028988018
DOSTINEX 0,5 mg tabletler - 4 tablet - AIC n. 028988020
DOSTINEX 0,5 mg tabletler - 8 tablet - AIC n. 028988032
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
27 Temmuz 1994
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2013
