Terazosin, benign prostat hiperplazisinin semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir α1 seçici alfa blokerdir.
Terazosin, postsinaptik alfa1A adrenerjik reseptörlere (neredeyse tüm düz kasları innerve eden reseptörler) seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanarak etki eder, böylece prostat ve üretra dahil olmak üzere düz kasın gevşemesine neden olur.Prostat ve üretranın düz kaslarının gevşemesi, maksimum idrar akışı hızında bir artış ve tıkanmada önemli bir azalma ile ilişkilidir, böylece iyi huylu prostat hiperplazisinden (BPH) muzdarip olanların koşullarını büyük ölçüde iyileştirir. Aslında, BPH semptomlarına esas olarak genişlemiş bir prostatın varlığı ve gördüğümüz gibi alfa1-adrenerjik reseptörler tarafından düzenlenen mesane ve prostatın düz kas tonusundaki artış neden olur. Terazosin ayrıca lokal düz kas kasılmasının neden olduğu alt üriner sistem tahrişi semptomlarını da iyileştirir.
Ancak terazosinin de oldukça sık görülen bir dezavantajı vardır, bu da kan basıncını düşürmesidir.Benign prostat hiperplazisi olan hastaların çoğu ileri yaşta olduğundan, bu dezavantaj aynı zamanda en yaygın yan etkilerden biridir. Terazosin tarafından kan basıncının düşürülmesi, terazosin aynı zamanda dolaşım sisteminin daha büyük damarlarını çevreleyen düz kasın gevşemesine neden olarak bu damarların genişlemesine ve sonuç olarak periferik direncin azalmasına neden olduğu için oluşur. Bu yan etki, terazosinin baş dönmesine ve bayılmaya neden olabileceği arteriyel hipotansiyondan muzdarip hastalarda bir sorun olabilir. Hasta terazosin uygulamasından sonra bayılırsa, kan dolaşımını hızlandırmak için hastanın yatırılması ve gerekirse tıbbi yardım alınması önerilir. Terazosin uygulaması, kan basıncında, kan basıncında, hatta normotansif kişilerde bile, alım zamanını takip eden 24 saat boyunca devam eden, klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olur, semptomların tezahürü, hastanın bireysel yanıtına ve alışılmış arter basıncına bağlıdır; bu nedenle birçok bireyde özellikle terazosin tedavisinin başlangıcında ortostatik yan etkiler ortaya çıkabilir.
Terazosinin verilmesini takiben ortaya çıkan bir başka ilginç etki, kolesterolün kan konsantrasyonunun düşmesidir.Aslında, klinik çalışmalar terazosinin terapötik dozlarının uygulanmasının, tedavi öncesi değerlere kıyasla, bir azalma ile ilişkili olduğunu göstermiştir. toplam plazma kolesterol konsantrasyonunun %2-5'i ve birlikte alındığında LDL ve VLDL fraksiyonlarının konsantrasyonunda yaklaşık %3-6'lık bir azalma.
Terazosin, oral uygulamayı takiben gastrointestinal sistemden hızla emilir ve bir "saatten daha kısa bir sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Terazosin ayrıca, emilen ilacın yaklaşık %95'inin bağlandığı plazma proteinleri için" yüksek bir afinite sergiler. İlacın çoğu karaciğer tarafından metabolize edilir, ilk hepatik geçişin sadece küçük bir kısmından geçer, daha sonra idrarda yaklaşık %40'ı ve dışkıda yaklaşık %60'ı elimine edilir. Terazosinin yarı ömrü, alım anından itibaren yaklaşık 12 saattir. Klinik çalışmalar, çok ileri yaştaki (veya geriatrik yaştaki) hastalarda klirensin (ilacın vücuttan atılma hızı) norma göre yaklaşık %30 oranında azaldığını göstermiştir.
Terazosin, farmakolojik etki mekanizmasının her zaman aynı olduğu arteriyel hipertansiyon tedavisinde de kullanılır. Aslında arterleri ve arteriyolleri çevreleyen düz kasların gevşemesi kan basıncının düşmesine neden olur. Bununla birlikte, terazosinin, üriner sistemin alfa 1 adrenerjik reseptörleri için biraz daha yüksek bir afiniteye sahip olma eğiliminde olduğu ve bu da onu iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisinde daha uygun bir ilaç haline getirdiği unutulmamalıdır.
Terazosin ilk olarak 1987 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde ilaç şirketi Abott tarafından Hytrin ® tescilli adı altında piyasaya sürüldü; günümüzde terazosin, piyasada Terazosin adı altında veya diğer icat edilmiş isimler altında jenerik bir ilaç olarak bulunabilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi
Terazosin dozunun her hastanın bireysel yanıtına göre ayarlanması esas olduğundan, terazosin ile farklı tedavi türleri için farklı dozajlar kullanılır. Aslında, hem iyi huylu prostat hiperplazisi hem de arteriyel hipertansiyon semptomlarının her birinin başlangıcında, yatmadan önce uygulanması gereken sadece 1 mg / gün terazosin dozu ile başlanması tavsiye edilir. Kan basıncının aşırı düşmesinden kaynaklanan ani bayılma gibi yan etki olasılığını büyük ölçüde azaltır.
Terazosin arteriyel hipertansiyon tedavisi için kullanılıyorsa, istenen terapötik yanıt elde edilene kadar günlük dozu kademeli olarak artırarak, haftalık aralıklarla alım dozlarını yaklaşık iki katına çıkararak devam edilmesi önerilir.Ancak genellikle 2 mg/gün terazosin kan basıncını kontrol etmek için yeterlidir, bazı durumlarda günde 10 mg kadar yüksek olabilir ve çeşitli klinik çalışmalardan bu dozun idame dozu olarak uzun süreler boyunca kullanılabileceği doğrulanmıştır. arteriyel hipertansiyon tedavisinde terazosin, diüretik ilaçlar gibi diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılır; Bu durumlarda terazosin dozu azaltılmalı ve gerekirse doz ayarlaması tekrarlanmalıdır Terazosinin diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulanması büyük bir dikkatle yapılmalıdır, çünkü ters yönde bir terapötik etki riski vardır. , yani, şiddetli arteriyel hipotansiyonun görünümü.
Terazosin benign prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek için kullanılsa bile, istenen terapötik yanıt elde edilene kadar her hafta veya iki haftada bir düzenli aralıklarla dozun kabaca iki katına çıkarılmasıyla dozun ayarlanması önerilir.Ancak en çok kullanılan dozlar 5 mg / gün ve 10 mg / gün olanlardır, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının iyileşmesi, terazosin uygulamasının başlangıcından yaklaşık on beş gün sonra ortaya çıkmaya başlar. Terazosinin başlamasını önlemek için. "Ortostatik hipotansiyondur. tedaviye bir hafta süreyle 1 mg terazosin tabletleri ile başlanması, ardından sonraki iki hafta 2 mg tabletlerle devam edilmesi ve bir hafta süreyle 5 mg terazosin tabletlerine geçilmesi önerilir. Benign prostat hiperplazisi semptomlarının iyileşmesi ve tedaviye yanıt her ay gözden geçirilmelidir.
Terazosinin orta veya ciddi derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı özel dikkat gerektirir, çünkü terazosin neredeyse tamamen karaciğer tarafından metabolize edilir ve çoğunlukla safra kanalı ile atılır; bu nedenle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, terazosinin çok dikkatli ayarlanması gerekir. terapötik doz önerilir.
Terazosin tedavisinin başlangıcında, ilk dozun hastaya yatmadan önce verilmesi, vücudun kan basıncının düşmesine alışmasına yardımcı olmak ve baş dönmesi ve ani bayılma başlangıcını önlemek için önemlidir.Diğer tedavi dozları Tedavinin tüm süresi boyunca takip edecek günlük bir düzenlilik olduğu sürece sabahları veya günün diğer saatlerinde de uygulanabilir.
Terazosin uygulaması, özellikle arteriyel hipertansiyon tedavisi için kullanılıyorsa, doktorunuza danışmadan durdurulmamalıdır; Eğer tedaviye yanlışlıkla ara verilirse, yatmadan önce alınacak 1 mg dozunda terazosin uygulamasına yeniden başlanması önerilir.
Terazosin: kontrendikasyonlar ve yan etkiler "