AT1-antagonisti veya sartan ilaçları

genellik

AT1-antagonisti veya sartan ilaçları, anjiyotensin II reseptör antagonisti ilaçlardır.
Daha doğrusu, AT1 tipi anjiyotensin II reseptörlerinin antagonistleridir ve antihipertansif ilaçlar olarak kullanılırlar.
Bununla birlikte, bu reseptörlerin inhibe edilmesi, ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansifler tarafından verilenlerden daha az ölçüde olsa da, belirli yan etkiler üretebilir. Bununla birlikte, sartanlar renal fetopatilerin indüksiyonunu sürdürür ve bu nedenle gebelikte kontrendikedir.
Bu ilaç sınıfı, losartan, valsartan, kandesartan, irbesartan ve eprosartan gibi aktif maddeleri içerir.

Tedavi endikasyonları

Sartanlar, hipertansiyon tedavisi için terapide ve - ACE inhibitörlerinin kullanılması mümkün değilse - ayrıca kronik kalp yetmezliği tedavisinde kullanılır.
Sartans - duruma bağlı olarak - monoterapide tek başına veya diüretikler, β-blokerler veya ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde kombinasyon terapisinde kullanılabilir.

Hareket mekanizması

Belirtildiği gibi, sartanlar antihipertansif aktivitelerini anjiyotensin II için AT1 reseptörlerinin rekabetçi antagonizasyonu yoluyla gösterirler.
Bu reseptörler, vazokonstriksiyon, kardiyovasküler yeniden şekillenme ve su tutma gibi anjiyotensin II tarafından verilen tüm kardiyovasküler etkilere aracılık edebilir.

Bu AT1 reseptörleri aktive edilmiş olsaydı, aslında, bunlar vazokonstriksiyonu, aldosteron sentezini ve salınımını ve sodyum geri emilimini indüklerlerdi.
Bu nedenle, sartanlar AT1 reseptörlerini bloke ederek, anjiyotensinin geldiği kaynaktan bağımsız olarak renin-anjiyotensin sistemini doğrudan reseptör seviyesinde inhibe eder.
Bu nedenle, sartanların, ACE inhibitörlerine göre anjiyotensin II aktivitesinin daha seçici bir "inhibisyonunu" ürettiği söylenebilir.Ayrıca, ikincisinden farklı olarak, sartanlar bradikinin aktivitesini arttırmaz, bu nedenle, etkileri üretmezler. fenomen.

Yan etkiler

Tabii ki, yan etkilerin türü ve ortaya çıkma yoğunluğu, hem seçilen aktif bileşenin bir işlevi hem de her bireyin kullanmaya karar verdiği ilaca karşı duyarlılığının bir işlevi olarak, bir hastadan diğerine değişebilir. .
Sartanların tetiklediği bazı yan etkiler, ACE inhibitörlerinin neden olduklarına benzer ve aynı ilaçlar tarafından indüklenen renin-anjiyotensin sisteminin zayıflamasına bağlanabilir.
Her durumda, sartanların kullanımından sonra ortaya çıkabilecek en yaygın yan etkilerin şunlar olduğu söylenebilir:

Baş ağrısı;
Baş dönmesi
Baş dönmesi;
Ortostatik hipotansiyon;
mide bulantısı ve kusma;
Zayıflık ve yorgunluk;
Böbrek fonksiyonundaki değişiklikler.

İlaç etkileşimleri

Sartanlar, diğer birçok ilaç türüyle ilaç etkileşimleri kurabilir. Bunlar arasında şunları hatırlıyoruz:

Potasyum tuzları, potasyum tutucu diüretikler ve drospirenon. Aslında, bu ilaçların ve sartanların birlikte alınması, hiperkalemi "başlangıç" riskini artırır.
İndometasin, naproksen ve piroksikam gibi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler). Bu aktif bileşenler aslında sartanların ve diğer antihipertansif ajanların terapötik etkinliğini azaltabilir.
Digoksin, sartan olarak birlikte alındığında düzeylerini artırabilir.
Sartanlarla birlikte uygulanması durumunda seviyeleri azaltılabilen varfarin.

Kontrendikasyonlar

Genellikle sartanların kullanımı karaciğer hastalığı, diyabet ve/veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Tabii ki, aynı ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda sartanların kullanımı da kontrendikedir.
Son olarak, fetüse yol açabilecek ciddi yan etkiler nedeniyle, hamile kadınlarda, özellikle gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde sartanların kullanımı da kontrendikedir.Benzer şekilde, anneler için de sartans alımı kontrendikedir. kim emziriyor.