LOPID ® Gemfibrozil bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Hipolipidemikler - Fibratlar
Endikasyonları LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ®, trigliseritlerin kan seviyesini azaltarak ve kolesterolünkini normalleştirerek, farmakolojik olmayan yaklaşımın (hipolipidik diyet ve fiziksel aktivite) tatmin edici sonuçları garanti etmediği dislipidemilerin terapötik tedavisinde endikedir.
LOPID ®, hiperkolesterolemi tedavisinde statinlerin yerine veya ek tedavi olarak kullanılabilir.
Etki mekanizması LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® gemfibrozil'in aktif bileşeni bir fibrik asit türevidir.Oral olarak alındığında gemfibrozil, gastrointestinal kanalda tamamen emilir ve plazma proteinlerine bağlanarak kan yoluyla dağıtılır.
Etki mekanizması henüz kesin olarak açıklığa kavuşturulmamış olsa da, bu aktif maddenin terapötik aktivitesinin, esas olarak karaciğerde olmak üzere PPAR reseptörünün aktivasyonu ile bağlantılı olması ve bunun sonucunda:
- Trigliseritlerin kan seviyelerinde azalma;
- VLDL kolesterolün kan seviyelerinin azalması, dolayısıyla LDL;
- HDL kolesterolün artan kan seviyeleri.
Lipid normalleştiricinin terapötik potansiyeli, ateroskleroz ve ilişkili kardiyovasküler hastalıkların gelişimi için önemli bir önleyici rol oynar.
Etkisi sona erdiğinde gemfibrozil, karaciğerde karboksilasyon ve hidroksilasyon reaksiyonları yoluyla metabolize edilir ve esas olarak idrarda elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
GEMFİBROZİL'İN ANTİ-HİPERTANSİF ETKİLERİ
J Düz Kas Res.2010;46:125-42.
Fibrat gemfibrozilin doğrudan düz kas gevşetici etkilerinin kanıtı.
Phelps LE, Peuler JD.
Gemfibrozil'in lipid düşürücü etkilerine ek olarak, son çalışmalar kan basıncı değerleri üzerinde de küçültücü bir etki göstermiştir. In vitro ve in vivo araştırmalar, bu etkinin biyolojik temelini anlamamızı sağladı. Aslında, gemfibrozilin düz kas üzerinde seçici olarak etki ederek gevşemesini kolaylaştırabildiği görülüyor, bu da sadece kan basıncı seviyeleri üzerinde değil aynı zamanda gastrointestinal motilite üzerinde de önemli bir etki ile sonuçlanıyor. Bu araştırmalar bu nedenle gastrointestinal sistemdeki yan etkilerin daha yüksek insidansını haklı çıkarabilir.
2. GEMFİBROZİL: SADECE HİPOLİPEMİZE DEĞİL
İmmünofarmakol İmmünotoksikol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, kolları lipid düşürmenin ötesinde esnetir.
Roy A, Pahan K.
Gemfibrozilin lipid düşürücü terapötik özellikleri artık bilinmektedir, ancak bu molekülün karmaşık farmakodinamik özelliklerini aydınlatmaya yönelik giderek daha fazla çalışma yapılmaktadır. Aslında yeni kanıtlar, inflamasyonda, T lenfositlerin aktivasyonunda, hücre-hücre temasında ve oksidatif stres süreçlerinde düzenleyici bir rol oynadığını öne sürüyor.
3. PRAVASTATIN'e karşı GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Ocak;151: 146-52.
Primer hiperkolesterolemi tedavisinde pravastatin ve gemfibrozil. İtalyan Çok Merkezli Pravastatin Çalışması I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Statinler ve fibratların farklı terapötik etkinliğini gösteren tamamen İtalyan çalışması. Özellikle, pravastatin ve gemfibrozilin terapötik dozlarının etkileri, aşağıdaki sonuçlarla çift kör bir deneyde incelenmiştir.
Pravastatin, LDL kolesterol düzeylerini düşürmede gemfibrozilden daha etkiliyken (%30'a karşı %23), gemfibrozil, trigliserit düzeylerini düşürmede (%37'ye karşı %5) ve "HDL kolesterol düzeylerini artırmada (yüzde 13'e karşı %5) pravastatinden daha etkiliydi. ).
Kullanım yöntemi ve dozaj
LOPID® gemfibrozil 600/900 mg kaplı tabletler:Günde iki 600 mg tablet yemeklerden en az 30 dakika önce alınması önerilir.
Doz duruma göre ayarlanabilir ve iyi lipid kontrolü olması durumunda 900mg/gün'e normalize edilebilir.
Terapötik müdahale öncesi ve sırasında, az yağlı bir diyet ve sağlıklı yaşam tarzı alışkanlıklarını takip etmek gerekir.
HER DURUMDA, LOPID ® Gemfibrozil'i ALMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜ GEREKİR.
LOPID ® Gemfibrozil uyarıları
LOPID ® ile farmakolojik tedavi, ancak sağlıklı yaşam tarzı ve beslenme alışkanlıklarının en az dörtte biri takip edildikten sonra düşünülmelidir. Dislipidemi varlığında ilk alınması gereken önlemler hipolipidik diyet, kontrollü fiziksel aktivite ve alkol tüketiminin azaltılmasıdır.
En az 3 ay boyunca izlenen bu önlemler tatmin edici sonuçları garanti etmiyorsa, gemfibrozil ile farmakolojik bir tedavi ile ilişki endikedir.Bu durumda, HMG-CoA redüktaz enzimi üzerindeki inhibitör aktivite ve karaciğer geliştirme olasılığı göz önüne alındığında hastalık ve miyopatiler için - tüm tedaviden önce ve tedavi sırasında - karaciğer ve kasların sağlık durumunu gösteren bazı laboratuvar parametrelerinin (transaminazlar ve kreatinkinazlar) izlenmesi tavsiye edilir.
Normal aralıktan 3 kat daha yüksek plazma transaminaz konsantrasyonları, kas ağrısı, kas ağrısı, yorgunluk ve kalıcı yorgunluğun eşlik ettiği kratinkinaz seviyesinde bir artış olması durumunda, peptik ülser durumunda, tedavi askıya alınmalı veya hiç başlanmamalıdır. kolelitiazis ve bozulmuş böbrek fonksiyonu.
Literatürde genfibrozilin hastanın bilişsel yeteneklerini azalttığı hiçbir vaka tanımlanmamış olmasına rağmen, tedavinin ilk aşamasında sıklıkla hissedilen vertigo ve baş dönmesinin varlığı, araba ve makine kullanma normal yeteneğini değiştirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
Hamilelik sırasında alınan gemfibrozilin güvenliğine ve lipidlerin doğru embriyonik, fetal ve neonatal gelişimdeki önemine ilişkin çalışmaların olmaması, bu ilacın tüm hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmasından kaçınılmasını önermektedir.
Etkileşimler
Gemfibrozil, oral antikoagülanlarla birlikte alındığında bu ilaçların biyolojik etkinliğinin artmasına ve olası kanama komplikasyonlarına neden olabilir.Bu durumda protrombin zamanının sürekli izlenmesi ve antikoagülan dozunun ayarlanması tavsiye edilir.
LOPID®'in lipid düşürücü aktivitesi, bunun yerine, statinler (HMG-CoA redüktaz inhibitörleri) gibi - "sinerji nedeniyle artan etkinliğe - ek olarak - artan yan etkiler gibi diğer ilaçların birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir.
Şiddetli miyopati, miyozit ve rabdomiyoliz olayları ile özellikle zararlıdır. Gemfibrozil ve serivastatin arasındaki ilişki bulundu.
Ayrıca gemfibrozil, olası glisemik düşüşler, hatta şiddetli olanlar ile repaglinidin hipoglisemik etkisini arttırıyor gibi görünmektedir.
Kontrendikasyonlar LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği durumunda ve kolelitiazis veya bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
LOPID ®, serivastatin veya repaglinid ile birlikte alınmamalıdır.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
LOPID® tedavisinin ardından açıklanan en yaygın yan etkilerin tümü geçiciydi ve klinik olarak önemsizdi. En yaygın reaksiyonlar gastrointestinal rahatsızlıklar, dispepsi, karın ağrısı, bulantı, diyare, baş dönmesi ve yorgunluktur.
Daha da ciddi olan diğer reaksiyonlar, yalnızca birkaç vakada ve özellikle kas-iskelet, görme ve karaciğer sistemlerini içeren risk altındaki hasta kategorilerinde kaydedilmiştir.
Not
LOPID ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan LOPID ® Gemfibrozil ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
