Aktif maddeler: Diklofenak (Diklofenak sodyum)
AKIS 25, 50.75 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
Endikasyonları Akis neden kullanılır? Bu ne için?
AKIS aktif madde diklofenak sodyum içerir. AKIS, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) sınıfına aittir. Diğer NSAID'ler arasında aspirin ve ibuprofen bulunur.
Bu ilaçlar ağrı ve iltihabı azaltır.
AKIS, aşağıdaki gibi durumların semptomatik tedavisi için kullanılır:
- Eklem iltihabı veya sırt ağrısı
- Gut atakları
- Böbrek taşlarının neden olduğu ağrı
- Yaralar, kırıklar veya travmanın neden olduğu ağrı
- Ameliyat sonrası ağrı tedavisinde de kullanılır.
Kontrendikasyonlar Akis kullanılmamalıdır
Akis'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Diklofenak, aspirin, ibuprofen veya diğer NSAID'lere alerjiniz varsa
- Bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) aldıktan sonra gastrointestinal kanama öykünüz varsa
- İki veya daha fazla farklı mide (mide) veya peptik (duodenum) ülseri veya sindirim sistemi kanaması (kusma veya bağırsak hareketlerinde kan veya katranlı siyah dışkı dahil) geçirdiyseniz
- Şiddetli karaciğer yetmezliğiniz varsa veya geçmişte yaşadıysanız
- Şiddetli kalp yetmezliğiniz varsa veya geçmişte yaşadıysanız
- Aşikar kalp hastalığınız ve/veya serebral damar hastalığınız varsa, örneğin kalp krizi, felç, mini felç (TIA) veya "kalbe veya beyne giden kan damarlarının tıkanması veya bu tür tıkanıklıkları ortadan kaldırmak veya önlemek için ameliyat olduysanız"
- Kan dolaşımı sorunlarınız (periferik arter hastalığı) varsa veya geçmişte olduysa
- Şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa veya geçmişte yaşadıysanız
- NSAİİ veya aspirin kullanımına bağlı astım, kurdeşen veya akut rinit (alerji) varsa
- Kan pıhtılaşma probleminiz varsa veya kan sulandırıcı (varfarin gibi) kullanıyorsanız
- Hamileliğinizin altıncı ayını geçtiyseniz
- 18 yaşından küçükseniz.
Kullanım Önlemleri Akis'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Akis'e iyi bak
Diklofenak almadan önce doktorunuzun bildiğinden emin olun.
- sigara içiyorsan
- şeker hastalığınız varsa
- Anjin, kan pıhtıları, yüksek tansiyon, yüksek kolesterol veya yüksek trigliseritleriniz varsa.
İstenmeyen etkiler, gerekli olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak en aza indirilebilir.
Akis'i kullanmadan önce doktorunuzla konuşun:
- Belirtileri kusmukta veya bağırsak hareketi sırasında kan veya siyah katranlı dışkıyı içerebilen özofagus, mide veya oniki parmak bağırsağı ülseri veya mide-bağırsak kanamanız varsa
- Ülseratif kolit ve Crohn hastalığı dahil olmak üzere bağırsak hastalığınız varsa
- Böbrek veya karaciğer problemleriniz varsa veya daha önce yaşadıysanız
- Kan hastalıklarınız veya kanamanız olduysa veya çekiyorsanız
- Astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH), nazal polip veya alerjik rinitiniz varsa veya bundan muzdaripseniz
- Lupus (sistemik lupus eritematozus veya SLE) veya benzeri hastalıklarınız varsa
- Hamile kalmayı planlıyorsanız, Akis gebe kalmayı engelleyebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Akis'in etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz ilaçlar (reçetesiz veya eğlence amaçlı ilaçlar gibi) dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bazı ilaçlar tedavinizi etkileyebilir.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Aspirin veya ibuprofen (ağrı kesiciler) gibi diğer NSAID'ler veya siklo-oksijenaz-2 inhibitörleri
- antidiyabetikler
- Antikoagülanlar (varfarin veya heparin gibi kan sulandırıcılar)
- Antiagreganlar (kan pıhtılarını önlemek için)
- Diüretikler (idrar akışını artıran ilaçlar)
- Lityum (bazı depresyon türlerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaç)
- Fenitoin (epilepsi tedavisinde kullanılan bir ilaç)
- Kardiyak glikozitler (örn. digoksin; kalp problemleri için ilaç)
- Metotreksat (bazı iltihap ve kanser türleri için ilaç)
- Siklosporin ve takrolimus (organ nakillerinden sonra bazı inflamasyon türleri ve immünosupresanlar için)
- Kinolon antibiyotikler (bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- Steroidler (iltihaplanma ve bağışıklık sistemi problemlerini tedavi etme ilaçları)
- Colestipol (kolesterolü düşürmek için kullanılan bir ilaç)
- Kolestiramin (karaciğer problemlerini ve Crohn hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç)
- Sulfinpirazon (gut tedavisinde kullanılan bir ilaç)
- Vorikonazol (mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç)
- Pemetrexed (bazı kanser türleri için kemoterapi ilacı)
- Deferasirox (sık kan transfüzyonu yapılan hastalarda kullanılan ilaç)
- Mifepriston, ilaç kürtajını indüklemek için kullanılan bir ilaç)
- Beta blokerler veya ACE inhibitörleri gibi kalp yetmezliği veya yüksek tansiyon ilaçları
- Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) olarak bilinen anksiyolitikler veya antidepresanlar
- Zidovudin (insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunun tedavisi için.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
- AKIS gibi ilaçlar, kalp krizi (miyokard enfarktüsü) veya inme riskinde küçük bir artışla ilişkilendirilebilir. Yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavilerde risk artar. Önerilen dozu veya belirlenen tedavi süresini aşmayın.
- AKİS iltihap önleyici bir ilaçtır, bu nedenle baş ağrısı veya ateş gibi enfeksiyon belirtilerini azaltabilir.Kendinizi iyi hissetmiyorsanız ve muayene olmanız gerekiyorsa, doktorunuza AKİS kullandığınızı söylemeyi unutmayın.
- Yaşlı hastalar AKİS ile ilişkili yan etkilere daha yatkındır: olağandışı semptomlarınız varsa doktorunuzu uyarın.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
- AKİS gebe kalmayı zorlaştırabilir. Gebe kalmakta güçlük çekiyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
- Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, AKİS'i kullanıp kullanmamaya karar verecek olan doktorunuzdan tavsiye isteyin.
- AKİS, fetüsün dolaşımına veya böbreklerine zarar verebileceği ve doğumu geciktirebileceği veya uzatabileceği için hamileliğin altıncı ayından sonra kullanılmamalıdır.
- Emziriyorsanız, AKİS'i kullanıp kullanmamaya karar verecek olan doktorunuzdan tavsiye isteyin.
Araç ve makine kullanma
AKİS baş dönmesine, uykulu hissetmenize veya bulanık görmenize neden olabilir. Bu şikayetleri yaşıyorsanız araç veya makine kullanmaktan kaçının.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Akis Nasıl Kullanılır: Pozoloji
AKİS enjeksiyonluk çözelti ile tedaviyi ne zaman ve nasıl kullanmanız gerektiğine doktorunuz karar verecektir. Size 'kas içi enjeksiyon (kas içine, genellikle kalçalara) veya' subkutan enjeksiyon (deri altına, genellikle kalçaya veya uyluğa) verilecektir. AKİS intravenöz olarak uygulanmamalıdır (i.v.).
Yetişkinler: Önerilen başlangıç dozu, ağrının şiddetine bağlı olarak 25 ila 75 mg arasındadır. Şiddetli ağrı devam ederse, doktorunuz 6 saat sonra size ikinci bir enjeksiyon yapmaya karar verebilir. Maksimum günlük doz 150 mg'dır. AKİS bir veya iki gün uygulanabilir.
Yaşlı hastalar: Eğer yaşlıysanız, doktorunuz bir yetişkin için önerilenden daha düşük bir doz ayarlayabilir.
Çocuklar: Çocuklarda (18 yaş altı) kullanmayınız.
Bir doktor, hemşire veya eczacı enjeksiyonu hazırlayacaktır.Bir hemşire veya doktor size enjeksiyonu yapacaktır. Enjeksiyon aynı bölgede iki ardışık kez yapılmamalıdır.
Aşırı doz Çok fazla Akis aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla AKIS kullanırsanız, aşağıdaki semptomlarla karşılaşabilirsiniz: mide bulantısı, kusma, mide ağrısı, gastrointestinal kanama, nadiren ishal, baş dönmesi, kulak çınlaması (uğultu, hırıltı, çınlama, çınlama veya kulaklarda diğer kalıcı çınlamalar) ve ara sıra nöbetler (nöbet veya nöbet). Şiddetli vakalarda, böbrek veya karaciğer hasarı (belirtiler arasında idrar yapma zorluğu veya idrara çıkmada artış, kas krampları, yorgunluk, ellerde, ayaklarda ve yüzde şişme, mide bulantısı veya kusma, ciltte sararma (sarılık) bulunur. Derhal doktorunuza veya bir hemşireye bildirin. Size gerekenden daha fazla AKIS verildiğini düşünüyorsanız.
Yan Etkiler Akis'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, AKIS herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki belirtilerle karşılaşırsanız derhal doktorunuza söyleyiniz:
- Yüz, boğaz veya dilde şişme, nefes almada zorluk, hırıltılı solunum, rinit ve deri döküntüsü gibi şiddetli alerjik reaksiyonlar
- Mide ekşimesi veya ağrı, sindirim sorunları, rüzgar, mide bulantısı veya kusma
- Bağırsak hareketi sırasında kan varlığı, dışkıda siyah renk değişikliği, kusmukta kan gibi herhangi bir gastrointestinal kanama belirtisi
- Şiddetli döküntü, kaşıntı, kurdeşen, morarma, kırmızı bölgelerde ağrı, ciltte kabarma veya soyulma, dev kabartılar (kaşıntı ve yanmanın eşlik ettiği şişmiş cilt). Bu koşullar ayrıca dudakları, gözleri, burnu ve cinsel organları da etkileyebilir.
- Cildin sararması (sarılık) veya gözlerin sklera
- Kalıcı farenjit veya ateş
- Üretilen idrar miktarında ve/veya görünümünde olağan dışı değişiklikler
- Morarma veya sık farenjit ve enfeksiyonlara olağandışı yatkınlık.
Çok yaygın yan etkiler (10 hastadan 1'ini etkilemesi muhtemel)
- Enjeksiyon bölgesinde ağrı, kızarıklık veya sertlik
Yaygın yan etkiler (muhtemelen 100'de 1 ile 10 hastada 1'i etkilemesi)
- Mide bulantısı
Yaygın olmayan yan etkiler (1000 hastada 1 ve 100 hastada 1 tarafından rapor edilmiştir)
- Baş dönmesi ve baş ağrısı
- İshal, kusma ve kabızlık
- Mide mukozasının ağrı, kusma ve iştahsızlık ile iltihaplanması
- Karaciğer sorunları
- Deri döküntüsü, kaşıntı
Diğer yan etkiler
NSAID'lerle tedavi edilen hastalar aşağıdaki istenmeyen etkiler listesini bildirmiştir.
Kardiyak, torasik ve kan ve lenfatik bozukluklar
- AKIS gibi ilaçlar orta derecede artmış kalp krizi (miyokard enfarktüsü) veya felç riski ile ilişkili olabilir.
- Hipertansiyon, kalp krizi, çarpıntı, göğüs ağrısı ve gövde, eller ve ayaklarda şişme
- Astım, dispne
- Anemi gibi kan hastalıkları (kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma). Semptomlar yorgunluk, baş ağrısı, baş dönmesi ve solgunluğu içerir.
Gastrointestinal bozukluklar
- Peptik mide ülserleri, ağız ülserleri, dil enfeksiyonları, kolon bozuklukları (bağırsak iltihabı ve Crohn hastalığının kötüleşmesi dahil)
- Pankreas ve mide mukozasında iltihaplanma (sırt veya omuza kadar uzayabilen şiddetli mide ağrısı dahil semptomlar).
Sinir sistemi bozuklukları
- Karıncalanma veya uyuşma, ellerde, ayaklarda veya uzuvlarda karıncalanma, titreme, bulanık görme veya çift görme, işitme kaybı veya sorunları, kulak çınlaması (kulak çınlaması), uyku hali, yorgunluk
- Halüsinasyonlar (orada olmayan şeyleri görme veya duyma), depresyon, oryantasyon bozukluğu, uyku bozuklukları, sinirlilik, anksiyete, hafıza bozukluğu ve nöbetler (nöbet veya nöbet)
- Meninges iltihabı. Semptomlar boyun sertliği, baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, ateş veya yönelim bozukluğu ve ışığa karşı aşırı duyarlılığı içerir. Karaciğer ve böbrek bozuklukları
- Karaciğer yetmezliği. Semptomlar mide bulantısı, iştahsızlık, genel halsizlik, ara sıra sarılık içerebilir.
- Böbrek yetmezliği veya sorunları. Semptomlar hematüri, köpüklü idrar, ellerin, ayakların ve gövdenin şişmesini içerir.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
- Stevens-Johnson sendromu gibi şiddetli cilt döküntüleri ve güneşe maruz kalma ile kötüleşebilecek diğer cilt rahatsızlıkları
- Saç kaybı
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Yan etkileri doğrudan "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili" adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
- Bu ilacı flakon üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra {son kullanma tarihi} sonra kullanmayınız (Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade etmektedir)
- 25 °C'nin altında saklayınız. Soğutmayın veya dondurmayın. İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- Tıbbi ürün açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır: kalan solüsyon atılmalıdır.
- Bulanıklık veya parçacıklar fark ederseniz bu ilacı kullanmayınız.
Doğru doz verildikten sonra doktorunuz veya hemşireniz şırınga, iğneler ve kaplarla birlikte kalan solüsyonu atacaktır.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
AKIS'in içeriği
Aktif bileşen: diklofenak sodyum.
Her 1 ml'lik flakon şunları içerir:
- 25 mg diklofenak sodyum veya
- 50 mg diklofenak sodyum veya
- 75 mg diklofenak sodyum
Diğer bileşenler şunlardır: hidroksipropilbetasiklodekstrin, polisorbat 20, enjeksiyonluk su.
AKIS görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
Bu ilaç, berrak bir cam kapta (ampul) berrak veya hafif amber enjeksiyonluk bir çözeltidir.
Bu ilaç, aşağıdakileri içeren steril bir uygulama kiti ile sağlanır:
- 2 ml şırınga
- gri renkli deri altı enjeksiyon (27 gauge) için iğne
- yeşil renkli kas içi enjeksiyon iğnesi (21 gauge)
1 ampul 1 uygulama kitli, 3 ampul 3 uygulama kitli ve 5 ampul 5 uygulama kitli paketler.
Bu ilaç ayrıca önceden doldurulmuş bir şırıngada da mevcuttur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
AKİS ENJEKSİYON ÇÖZÜMÜ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Aktif madde: diklofenak sodyum
Her 1 ml'lik flakon şunları içerir:
25 mg diklofenak sodyum
50 mg diklofenak sodyum
75 mg diklofenak sodyum
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Enjekte edilebilir çözüm
Açık veya hafif kehribar renginin şeffaf çözeltisi
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
AKIS enjeksiyonluk çözelti, renal kolik, osteoartrit ve romatoid artrit alevlenmeleri, akut sırt ağrısı, akut gut atakları, akut travma ve kırıklar, ameliyat sonrası ağrı gibi akut ağrılı ataklarda endikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
AKIS yetişkinlerde endikedir. Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Semptomları kontrol etmek için gerekli olan en kısa süre için en düşük etkili doz uygulanarak istenmeyen etkiler en aza indirilebilir (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Dozaj
yetişkinler
AKIS enjeksiyonluk çözelti, kas içinden veya deri altından uygulanabilir. AKIS sadece kısa tedaviler için endikedir ve iki günden fazla kullanılmamalıdır.
Hafif veya orta şiddette ağrı durumunda en düşük dozun kullanılması yeterlidir.Renal kolik gibi şiddetli ağrı durumlarında 75 mg'lık bir doz gerekebilir.İstisnai ve şiddetli vakalarda ikinci doz 75 mg'lık bir doz gerekebilir. altı saat sonra verilen mg Maksimum günlük doz (24 saat) 150 mg'ı geçmemelidir.
Birden fazla enjeksiyon gerekliyse (günlük maksimum 150 mg'a kadar), sonraki enjeksiyonlar için uygulama yerinin değiştirilmesi tavsiye edilir.
Gerekirse, maksimum günlük doz 150 mg'a kadar diğer diklofenak formülasyonları ile bir AKIS enjeksiyonu kullanılabilir.
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Yaşlılar, istenmeyen etkiler açısından yüksek risk altındadır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). NSAİİ tedavisi gerekiyorsa, mümkün olan en kısa tedavi süresi için en düşük etkili dozun kullanılması önerilir.NSAİİ kullanımı sırasında hasta gastrointestinal kanama açısından düzenli olarak izlenmelidir. AKIS enjeksiyonluk çözelti için önerilen maksimum günlük doz 150 mg'dır.
Böbrek sorunları olan hastalar
AKIS enjeksiyonluk çözeltisinin bir yardımcı maddesi olan hidroksipropilbetasiklodekstrin (HPβCD), esas olarak glomerüler filtrasyon ile elimine edilir.Bu nedenle, ciddi böbrek problemleri olan (kreatinin klerensi 30 ml/dk'nın altında olan) hastalar AKIS enjeksiyonluk çözelti ile tedavi edilmemelidir (bkz. bölüm 4.4). ve 5.2) Şiddetli olmayan böbrek problemleri olan hastalar en düşük etkili dozla tedavi edilmelidir.
Pediatrik popülasyon
AKIS enjeksiyonluk solüsyonunun 0 ila 18 yaş arası çocuklarda güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.
Uygulama yöntemi
AKIS enjeksiyonluk çözelti sadece tıbbi personel tarafından uygulanmalıdır. Temiz, sağlıklı dokuda kas içi veya deri altı olarak uygulanabilir.
Sabit bir doz elde etmek için iki yerine tek bir enjeksiyon kullanılmalıdır.Örneğin, bir 25 mg ve bir 50 mg enjeksiyon yerine tek bir 75 mg enjeksiyon veya iki 25 mg enjeksiyon yerine bir 50 mg enjeksiyon kullanılmalıdır.
Kas içi
Enjeksiyon bölgesinde bir sinire veya başka bir dokuya zarar vermemek için aşağıdaki kas içi uygulama talimatlarına uyun. Enjeksiyon kalçanın üst-dış kadranına derinlemesine yapılmalıdır.Günde iki enjeksiyon gerekiyorsa, ikinci enjeksiyon için uygulama tarafının değiştirilmesi tavsiye edilir.Lokal doku hasarını en aza indirmek için ürün yavaşça enjekte edilmelidir.
deri altı
Enjeksiyon deri altı dokuya, tercihen kalçanın üst kısmına veya uyluğun üst kısmına yapılmalıdır.Günde iki enjeksiyon gerekiyorsa, enjeksiyon bölgesinin kalça ve uyluk arasında değiştirilmesi tavsiye edilir. İğne, başparmak ve işaret parmağı arasında oluşan deri kıvrımının kalınlığına tam olarak sokulmalıdır.Kan damarına girmemesine dikkat edilmelidir.Ürün yavaş ve sabit bir hızda uygulanmalıdır.Enjeksiyon.
AKIS damardan (i.v.) enjekte edilmemelidir.
Kullanım ve işleme talimatları için bölüm 6.6'ya bakın.
04.3 Kontrendikasyonlar -
• Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
• Aktif mide veya bağırsak ülseri, kanama veya perforasyon
• Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) aldıktan sonra gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü
• Aktif veya geçmişte tekrarlayan peptik ülser / kanama (iki veya daha fazla kanıtlanmış ülserasyon veya kanama epizodu)
• Gebeliğin son üç ayı (bkz. bölüm 4.6).
• Şiddetli karaciğer yetmezliği, şiddetli böbrek yetmezliği veya şiddetli kalp yetmezliği (bkz. bölüm 4.4)
• Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) gibi diklofenak da asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım atakları, ürtiker veya akut rinit yaşayan hastalarda kontrendikedir.
• Sürmekte olan hemostaz veya antikoagülan tedavilerle ilgili sorunlar (yalnızca kas içi uygulama için)
• Aşikar konjestif kalp yetmezliği (NYHA sınıf II-IV), iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve/veya serebral vasküler hastalık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Genel
Semptomları kontrol etmek için gerekli olan en kısa süre için en düşük etkili dozun uygulanmasıyla istenmeyen etkiler en aza indirilebilir (bakınız bölüm 4.2 ve aşağıdaki gastrointestinal ve kardiyovasküler riskler paragrafları).
Selektif siklo-oksijenaz-2 inhibitörleri dahil olmak üzere diğer sistemik NSAID'lerle birlikte diklofenak kullanımından, sinerjistik faydalar gösteren herhangi bir kanıt olmaması ve potansiyel aditif yan etkilere dayalı olması nedeniyle kaçınılmalıdır.
Genel tıbbi açıdan bakıldığında, yaşlılarda dikkatli olunması gerekir. Özellikle, zayıf yaşlı hastalarda veya vücut ağırlığı düşük olanlarda, en düşük etkili dozun kullanılması önerilir.
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar dahil alerjik reaksiyonlar da, daha önce diklofenak maruziyeti olmaksızın nadir durumlarda ortaya çıkabilir.
Diğer NSAİİ'ler gibi diklofenak da farmakodinamik özelliklerinden dolayı enfeksiyonların belirti ve semptomlarını maskeleyebilir.
Kas zayıflığına, kas felcine, hipoesteziye ve enjeksiyon bölgesi nekrozuna neden olabilecek enjeksiyon bölgesi advers olaylarından kaçınmak için intramüsküler enjeksiyon talimatlarına kesinlikle uyulmalıdır.
Gastrointestinal etkiler
Diklofenak dahil tüm NSAİİ'ler ile tedavi sırasında bunlar bildirilmiştir ve herhangi bir zamanda, uyarıcı semptomlar olsun veya olmasın veya daha önce ölümcül olabilen ciddi gastrointestinal olay, gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon öyküsü ile ortaya çıkabilirler.
Genellikle yaşlılarda daha ciddi sonuçları vardır. Diklofenak alan hastalarda gastrointestinal kanama veya ülserasyon meydana gelirse, tıbbi ürün kesilmelidir.
Diklofenak dahil tüm NSAID'lerde olduğu gibi, yakın tıbbi gözetim zorunludur ve gastrointestinal (GI) bozuklukları gösteren semptomları olan veya mide veya bağırsak ülserasyonu, kanaması veya perforasyonu gösteren bir öyküsü olan hastalara diklofenak reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir (bkz. 4.8). Gastrointestinal kanama riski, artan NSAID dozları ile ve özellikle kanama veya perforasyon ile komplike olan ülser öyküsü olan hastalarda daha yüksektir. Yaşlılarda, özellikle ölümcül olabilen gastrointestinal kanama ve perforasyon gibi yan etkiler daha sık görülür.
Özellikle kanama veya perforasyon ile komplike olan ülser öyküsü olan hastalarda ve yaşlılarda GI toksisite riskini azaltmak için tedavi en düşük etkili dozda başlatılmalı ve sürdürülmelidir.
Bu hastalarda ve ayrıca düşük dozlarda asetilsalisilik asit (ASA/aspirin) içeren tıbbi ürünlerin veya gastrointestinal riski artırması muhtemel diğer tıbbi ürünlerin birlikte kullanılması gereken hastalarda koruyucu ajanların (proton pompa inhibitörleri veya misoprostol) birlikte kullanımı düşünülmelidir. .
Gastrointestinal toksisite öyküsü olan hastalar, özellikle yaşlılar, herhangi bir olağandışı gastrointestinal semptomu (özellikle gastrointestinal kanama) bildirmelidir. Sistemik kortikosteroidler, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri gibi ülserasyon veya kanama riskini artırabilecek ilaçları eşzamanlı alan hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.5). Ülseratif kolit veya Crohn hastalığı olan hastalarda, bu koşullar alevlenebileceğinden, yakın tıbbi gözetim ve dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.8).
hepatik etkiler
Durumları kötüleşebileceğinden karaciğer yetmezliği olan hastalara Diklofenak reçete edilirken yakın tıbbi gözetim gereklidir.
Diğer NSAID'ler gibi diklofenak da bir veya daha fazla karaciğer enziminin değerlerini artırabilir. Diklofenak ile uzun süreli tedavi sırasında, ihtiyati tedbir olarak karaciğer fonksiyonunun düzenli kontrolleri endikedir.Karaciğer fonksiyon parametreleri kalıcı olarak değişir veya kötüleşirse, karaciğer hastalığının klinik belirtileri veya tutarlı semptomları gelişirse veya başka belirtiler (örn. eozinofili, döküntü) ortaya çıkarsa, diklofenak tedavisi kesilmelidir. Prodromal semptomlar olmadan "diklofenak kullanımı ile hepatit" ortaya çıkabilir.
Bir atağı tetikleyebileceğinden, hepatik porfirili hastalarda diklofenak kullanımında özel dikkat gösterilmelidir.
böbrek etkileri
Diklofenak da dahil olmak üzere NSAID tedavisi ile ilişkili olarak sıvı tutulması ve ödem bildirildiğinden, kalp veya böbrek yetmezliği, hipertansiyon öyküsü, yaşlılarda, eşzamanlı diüretikler veya böbrekleri önemli ölçüde etkileyebilecek tıbbi ürünler alan hastalarda özel dikkat gereklidir. herhangi bir nedenle (örn. büyük ameliyattan önce veya sonra) önemli ölçüde hücre dışı hacim azalması olan hastalarda (bkz. bölüm 4.3). Bu gibi durumlarda, Diklofenak uygulanırken önlem olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir. Tedavinin kesilmesini genellikle tedavi öncesi koşullara dönüş izler.
HPβCD bileşeni, esas olarak böbreklerde glomerüler filtrasyon yoluyla elimine edilir.
Bu nedenle ciddi böbrek problemleri olan (kreatinin klerensi 30 ml/dk'nın altında olan) hastalar AKIS enjeksiyonluk solüsyon ile tedavi edilmemelidir. Şiddetli olmayan böbrek problemleri olan hastalar en düşük etkili dozla tedavi edilmelidir.
Cilt efektleri
Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil, bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, NSAİİ kullanımı ile ilişkili olarak çok nadiren bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). daha yüksek risk altında olun: reaksiyonun başlangıcı, çoğu vakada tedavinin ilk ayında meydana gelir. Deri döküntüsü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri ilk ortaya çıktığında AKİS kesilmelidir.
Kardiyovasküler ve serebrovasküler etkiler
Hafif ila orta şiddette hipertansiyon ve/veya konjestif kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda, NSAID tedavisi ile bağlantılı olarak sıvı tutulması ve ödem rapor edildiğinden, yeterli izleme ve talimat gereklidir.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, diklofenak kullanımının (özellikle yüksek dozlarda, 150 mg/gün ve uzun süreli tedavilerde) arteriyel trombotik olay (örn.
Kardiyovasküler olaylar (örn. hipertansiyon, hiperlipidemi, diyabet, sigara) için önemli risk faktörleri olan hastalar, ancak dikkatli bir değerlendirmeden sonra diklofenak ile tedavi edilmelidir.
Diklofenakın kardiyovasküler riskleri doz ve maruziyet süresi ile artabileceğinden, mümkün olan en kısa süre ve en düşük etkili günlük doz kullanılmalıdır.Tedaviye yanıt ve semptom iyileştirme ihtiyacı periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir.
hematolojik etkiler
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi diklofenak ile uzun süreli tedavi sırasında kan sayımı kontrolleri önerilir.
Diğer NSAID'ler gibi, diklofenak trombosit agregasyonunu geçici olarak inhibe edebilir.Hemostaz bozukluğu olan hastalar dikkatle izlenmelidir.
Su tutulması veya eritropoez üzerindeki etkilerin bir sonucu olarak anemi ortaya çıkabilir.
Sonuç olarak, anemi semptomları için hemoglobin ve hematokrit seviyeleri izlenmelidir.
Diyabetik hastalarda veya potasyum tutucu ilaçlara ek olarak hiperkalemi oluşabilir (bkz. bölüm 4.5).
önceden var olan astım
Astım, mevsimsel alerjik rinit, burun mukozasının şişmesi (örneğin, burun polipleri), kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya kronik solunum yolu enfeksiyonları (özellikle alerjik rinite benzer semptomlarla bağlantılı olduğunda) olan hastalarda, diğer hastalardan daha sık görülür. Astım alevlenmeleri (analjezik intoleransı / analjezik astım olarak adlandırılır), Quincke ödemi veya ürtiker gibi NSAID'lere karşı reaksiyonlar Bu nedenle bu tür hastalarda (acil duruma hazırlık) özel önlem alınması önerilir.
Bu aynı zamanda diğer maddelere alerjisi olan hastalar için de geçerlidir, örn. cilt reaksiyonları, kaşıntı veya kurdeşen ile.
SLE ve karışık bağ dokusu hastalıkları
Sistemik lupus eritematozus (SLE) ve mikst bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda aseptik menenjit riskinde artış olabilir (bkz. bölüm 4.8).
Yönetim
Enjeksiyonlar katı asepsi ve antisepsi kurallarına göre yapılmalıdır.
Tedavi süresi
AKİS 2 günden fazla uygulanmamalıdır. 2 günlük tedaviden sonra, diğer NSAID'lere geçme ihtiyacı düşünülmeli ve bu tür tıbbi ürünlerle uzun süreli tedavi gerekiyorsa, hastalar böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu veya kan hücresi anormallikleri açısından izlenmelidir. yaşlı.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Aşağıdaki etkileşimler, diklofenak mide-dirençli tabletler ve/veya diklofenakın diğer farmasötik formları ile gözlenenleri içerir.
Lityum: NSAID'ler, renal lityum atılımının azalması nedeniyle plazma lityum konsantrasyonlarını yükseltebilir. Eş zamanlı kullanım gerekliyse, diklofenak tedavisinin başında, ayarlaması sırasında ve sonunda serum lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
Digoksin: birlikte uygulandığında diklofenak digoksin plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum digoksin düzeylerinin izlenmesi önerilir.
Diüretikler, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin-II antagonistleri : NSAİİ'ler diüretiklerin ve diğer antihipertansif ilaçların (beta blokerler veya anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri gibi) antihipertansif etkisini azaltabilir. bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin-II antagonisti ve siklo-oksijenazı inhibe eden ajanlar, genellikle geri dönüşümlü olan akut böbrek yetmezliği dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına neden olabilir. Bu nedenle, kombinasyon özellikle yaşlılarda dikkatle alınmalıdır. Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve eşzamanlı tedaviye başlandıktan sonra ve daha sonra periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.4) Potasyum tutucu ilaçlarla eşzamanlı tedavi, serum potasyum düzeylerinin artmasıyla ilişkilendirilebilir, bu nedenle sık sık izlenmelidir ( bkz. bölüm 4.4)
Diğer NSAID'ler, kortikosteroidler ve asetilsalisilik asit : diklofenak ve diğer sistemik nonsteroid antiinflamatuvar ilaçların, kortikosteroidlerin veya asetilsalisilik asit Gastrointestinal yan etkilerin insidansını artırabileceğinden önerilmez (bkz. bölüm 4.4).
Antikoagülanlar ve heparin (yaşlılara veya terapötik dozlarda verilir): Eşzamanlı uygulama trombosit agregasyonunu inhibe ederek veya gastrointestinal mukozaya zarar vererek kanama riskini artırabileceğinden dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.4) NSAID'ler varfarin ve heparin gibi antikoagülanların etkilerini artırabilir Heparin kullanımı Yaşlılarda veya terapötik dozlarda kullanılması önerilmez. Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamazsa, uluslararası normalleştirilmiş oran (INR) ile dikkatli izleme gereklidir.
Antikoagülanların etkisi üzerinde "diklofenakın etkisine" dair klinik çalışma verilerinden herhangi bir gösterge olmamasına rağmen, antikoagülanlarla birlikte diklofenak alan hastalarda kanama riskinin arttığına dair raporlar bulunmaktadır. Bu nedenle bu hastalar için dikkatli izleme önerilir.
Trombolitikler ve antiplatelet ajanlar: NSAID'lerle birlikte uygulama, trombosit fonksiyonunun inhibisyonu ve gastroduodonal mukozanın zarar görmesi nedeniyle kanama riskini artırabileceğinden dikkatli olunması önerilir.
Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI'lar): Diklofenak dahil sistemik NSAID'lerin ve SSRI'ların birlikte uygulanması gastrointestinal kanama riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
Antidiyabetikler: klinik çalışmalar, diklofenak'ın klinik etkilerini etkilemeden oral antidiyabetik ajanlarla birlikte uygulanabileceğini göstermiştir.Ancak, tedavi sırasında uygulanan antidiyabetik ajanların dozunun değiştirilmesi ihtiyacı ile hem hipo hem de hiperglisemik etkilerin görüldüğü izole vakalar bildirilmiştir. diklofenak Bu nedenle, eşzamanlı tedavi durumunda ihtiyati tedbir olarak kan glukoz düzeylerinin izlenmesi önerilir.
metotreksat: diklofenak, düzeylerini artırarak metotreksatın renal tübüler salınımını engelleyebilir. Diklofenak da dahil olmak üzere NSAID'ler metotreksat tedavisinden 24 saat önce veya sonra uygulandığında, metotreksatın kan konsantrasyonları ve sonuç olarak bu maddenin toksisitesi artabileceğinden dikkatli olunması önerilir. Eşzamanlı tedavinin ilk birkaç haftasında kan sayımının haftalık olarak izlenmesi önerilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlılarda izleme uzatılmalıdır.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda pemetrexed CLcr> 80 mL / dak: azaltılmış eliminasyonu nedeniyle artan pemetrexed toksisite riski. Böbrek fonksiyonunun biyolojik olarak izlenmesi önerilir.
Kalsinörin inhibitörleri (siklosporin, takrolimus): renal prostaglandinler üzerindeki etkileri nedeniyle, NSAID'ler kalsinörin inhibitörlerinin nefrotoksisitesini artırabilir. Eşzamanlı tedavi sırasında, özellikle yaşlılarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Deferasiroks: NSAID'lerin ve deferasiroksun birlikte kullanımı gastrointestinal toksisite riskini artırabilir.Bu tıbbi ürünlerin kombinasyonu dikkatli klinik izleme gerektirir.
Kinolon antibakteriyeller: Muhtemelen kinolonların ve NSAID'lerin birlikte kullanılmasına bağlı olarak izole nöbet raporları olmuştur.
fenitoin: Fenitoin diklofenak ile birlikte kullanıldığında, bu maddeye artan maruziyet nedeniyle fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.
Kolestipol ve kolestiramin: bu ajanlar diklofenak emilimini geciktirebilir veya azaltabilir.Bu nedenle diklofenakın kolestipol/kolestiramin uygulamasından en az bir saat önce veya 4-6 saat sonra uygulanması önerilir.
Güçlü CYP2C9 inhibitörleri: Diklofenak, güçlü CYP2C9 inhibitörleri (sülfinpirazon ve vorikonazol gibi) ile kombinasyon halinde reçete edilirken dikkatli olunması önerilir; bu, "metabolizmasının inhibisyonu" nedeniyle doruk plazma konsantrasyonunda ve diklofenak maruziyetinde önemli bir artışa neden olabilir.
Mifepriston: Mifepristonun etkilerini azaltabileceğinden, mifespriston uygulamasından sonra 8-12 gün boyunca NSAİİ'ler uygulanmamalıdır.
Zidovudin: NSAID'lerle eşzamanlı tedavide artmış hematolojik toksisite riski. Birlikte zidovudin ve ibuprofen tedavisi alan seropozitif hemofili hastalarında hemartroz ve hematom riskinin arttığına dair kanıtlar vardır.
Büyük ölçüde proteinlere bağlı olmasına rağmen, AKIS şu proteinlerin bağlanmasına müdahale etmez: salisilatlar, tolbutamid, prednizolon.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, hamileliği ve/veya embriyo / fetal gelişimi olumsuz etkileyebilir Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen sonuçlar, hamileliğin erken evrelerinde bir prostaglandin sentez inhibitörü kullanıldıktan sonra spontan abortus ve kardiyak malformasyon ve gastroşizis riskinde artış olduğunu göstermektedir. Kardiyak malformasyonların mutlak riski %1'in altından yaklaşık %1.5'e yükselmiştir.
Riskin doz ve tedavi süresi ile arttığı kabul edildi. Hayvanlarda, prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanmasının, implantasyon öncesi ve sonrası kayıpların artmasına ve embriyo-fetal mortaliteye neden olduğu gösterilmiştir.
Ayrıca, organogenetik dönemde prostaglandin sentez inhibitörleri verilen hayvanlarda kardiyovasküler dahil olmak üzere çeşitli malformasyonların insidansında artış bildirilmiştir. Gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde, kesinlikle gerekli durumlar dışında diklofenak uygulanmamalıdır. Diklofenak, gebe kalmaya çalışan bir kadın tarafından veya gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde kullanılıyorsa, doz mümkün olduğunca düşük tutulmalı ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde, tüm prostaglandin sentez inhibitörleri fetüsü aşağıdakilere maruz bırakabilir:
- kardiyopulmoner toksisite (arter kanalının erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon ile);
- oligohidroamnios ile böbrek yetmezliğine ilerleyebilen böbrek fonksiyon bozukluğu;
anne ve yenidoğan, hamileliğin sonunda:
- çok düşük dozlarda bile oluşabilecek kanama süresinin uzaması ve antitrombosit etki;
- Gecikmiş veya uzun süreli doğum ile sonuçlanan uterus kasılmalarının inhibisyonu.
Sonuç olarak, diklofenak gebeliğin üçüncü trimesterinde kontrendikedir.
Besleme zamanı
Diğer NSAID'ler gibi diklofenak da anne sütüne az miktarda geçer. Bu nedenle, bebekte istenmeyen etkilerden kaçınmak için emzirme döneminde diklofenak uygulanmamalıdır.
Doğurganlık
Diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi, diklofenak kullanımı kadın doğurganlığını bozabilir ve gebe kalmak isteyen kadınlarda önerilmez.Gebe kalma güçlüğü çeken veya infertilite araştırması yapılan kadınlarda diklofenakın kesilmesi düşünülmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Diklofenak kullanımı ile görme bozuklukları, baş dönmesi, vertigo, uyuklama veya diğer merkezi sinir sistemi bozuklukları yaşayan hastalar, uyanıklık gerektiren araç veya makine kullanmaktan kaçınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Klinik çalışmalar
AKIS ile yapılan klinik deneyler sırasında gözlemlenen en yaygın istenmeyen etkiler, doğası gereği gastrointestinal veya genellikle hafif ve geçici olan enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlardır.
Klinik deney sonuçları, enjeksiyonluk diklofenak solüsyonunun kullanımının ağrı ve hematom gibi enjeksiyon bölgesi reaksiyonları ile ilişkili olduğunu göstermektedir Enjeksiyon bölgesi advers reaksiyonlarının sıklığı, 75 mg'a kıyasla 25 ve 50 mg'lık dozlarda önemli ölçüde daha düşüktü Bulantı, kusma, Diklofenak uygulamasından sonra diyare ve kabızlık da bildirilmiştir.
Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına (SOC) göre MedDRA sınıflandırmasına ve aşağıdaki konvansiyona göre gözlem sıklığına göredir: çok yaygın (> 1/10); yaygın (≥ 1/100,
Spesifik bir reaksiyonu tanımlamak için en uygun MedDRA terimi kullanılmıştır, ancak listelenmemiş eş anlamlılar ve ilgili koşullar beklendiği gibi düşünülmelidir.
sınıf efektleri
Advers reaksiyonlar (Tablo 1), aşağıdaki kural kullanılarak en sık görülenler başta olmak üzere sıklıklarına göre listelenmiştir: çok yaygın (> 1/10); yaygın (≥ 1/100,
Aşağıdaki yan etkiler, kısa veya uzun süreli kullanımda bildirilenleri içerir.
tablo 1
Klinik araştırmalar ve epidemiyolojik veriler, özellikle yüksek dozlarda (150 mg/gün) ve uzun süreli tedavide diklofenak kullanımıyla ilişkili arteriyel trombotik olaylar (örneğin miyokard enfarktüsü veya felç) riskinde sürekli bir artış olduğunu göstermektedir (bkz. bölüm 4.3). ve 4.4 Kontrendikasyonlar ve Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri için).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Doz aşımı -
Belirtiler
Diklofenak doz aşımından kaynaklanan tipik bir klinik tablo yoktur. Doz aşımı kusma, gastrointestinal kanama, ishal, baş dönmesi, kulak çınlaması veya kasılma gibi semptomlara neden olabilir. Önemli zehirlenme durumunda, akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür.
terapötik önlemler
Diklofenak dahil olmak üzere akut NSAID zehirlenmesinin tedavisi temel olarak destekleyici önlemler ve semptomatik tedaviden oluşur.Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, nöbetler, gastrointestinal rahatsızlıklar ve solunum depresyonu gibi komplikasyonlar durumunda destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
Zorlanmış diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon gibi spesifik tedavilerin, yüksek plazma proteinlerine bağlanmaları ve kapsamlı metabolizmaları nedeniyle diklofenak dahil NSAID'lerin ortadan kaldırılmasına yardımcı olması olası değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: anti-inflamatuar, steroid olmayan ilaçlar (NSAID'ler).
ATC kodu: M01AB05.
Terapötik alt grup: kas-iskelet sistemi / antienflamatuar ilaçlar ve steroid olmayan antiromatizmal ilaçlar / asetik asit türevleri ve ilgili maddeler.
Hareket mekanizması:
AKIS enjeksiyonluk solüsyon, belirgin analjezik ve antiinflamatuar özelliklere sahip, steroid olmayan bir ajandır. Prostaglandin sentezinin (siklo-oksijenaz) bir inhibitörüdür. diklofenak sodyum laboratuvar ortamında insanlarda elde edilenlere eşdeğer konsantrasyonlarda kıkırdaktaki proteoglikanların biyosentezini bastırmaz.Ameliyat sonrası ağrının tedavisi için opioidlerle birlikte kullanıldığında, diklofenak sıklıkla bunlara olan ihtiyacı azaltır.
Klinik etkinlik:
AKIS 25, 50 ve 75 mg enjeksiyonluk çözeltinin analjezik etkinliği, iki önemli diş ağrısı çalışmasında değerlendirildi.Diş çekimini takiben orta ila şiddetli diş ağrısı olan hastalar bu çalışmalara dahil edildi.
Bir çalışmada, subkutan olarak uygulanan AKIS 25, 50 ve 75 mg/ml'nin analjezik etkinliği plasebo ile karşılaştırılmıştır.Tüm AKIS dozları, karşılaştırıldığında (görsel analog skala VAS'a göre ölçülen) ağrıda istatistiksel olarak daha yüksek ve istatistiksel olarak anlamlı bir azalma sağlamıştır. plaseboya (p
İkinci diş ağrısı çalışmasında, subkutan uygulanan AKIS 75 mg/ml'nin analjezik etkinliği, intramüsküler uygulanan Voltarol 75 mg / 3 ml ile karşılaştırılmıştır.Uygulamayı takip eden 8 saat içinde iki tedavi arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir. Doz uygulamasından 1.5 saat sonra (çalışmanın birincil etkililik ölçüsü), iki tedavi arasındaki farka göre %95 güven aralığı, belirlenmiş aşağı olmama sınırının (-15 mm) tamamen üzerindeydi, bu nedenle AKIS terapötik olarak Voltarol'e eşdeğerdi .İlaç uygulamasını takiben 8 saat boyunca her kontrolde iki tedavi ve %95 güven aralığı arasındaki ortalama farklar aşağıdaki tabloda gösterilmektedir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
Intramüsküler enjeksiyon
AKIS 75mg/ml enjeksiyonluk solüsyonun IM yolu ile uygulanmasından sonra, emilim hızlıdır ve 2.603 ± 0.959 mcg/ml'lik (2.5 ug/ml yaklaşık 8 mcmol/L'ye tekabül eder) pik plazma konsantrasyonuna 34 dakika sonra ulaşılır.
Konsantrasyon eğrisi altındaki alan (AUC) AUC0-t 250.07 ± 46.89 mcg / ml.dk'ya eşittir.Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda intramüsküler Voltarol (75mg / 3ml) için ana doruk plazma konsantrasyonu 2.242 ± 0.566 mcg / ml'dir ve AUC0-t değeri 246.70 ± 39.74 mcg / ml.dk iken 27 dakika sonra ulaşılır Kas içi uygulamadan sonra EAA, oral veya rektal uygulamanın yaklaşık iki katıdır, çünkü bu yol "hepatik ilk geçiş etkisinden" kaçınır.
Derialtı enjeksyonu
AKIS 75mg/ml enjeksiyonluk solüsyonun sc yolu ile uygulanmasından sonra emilim hızlıdır ve 2138 ± 0.646 mcg/ml (2.5 mcg/ml yaklaşık 8 mcmol/l'ye tekabül eder) olan pik plazma konsantrasyonuna 40 dakikada ulaşılır.
AUC0-t 261.94 ± 53.29 mcg / ml.dk'dır Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda intramüsküler Voltarol için tepe plazma konsantrasyonu 27 dakikada 2.242 ± 0.566 mcg / ml iken AUC0-t değeri 246.70 ± 39.74 mcg /ml.dk'dır. .
Deri altından uygulanan AKIS 75 mg, hem EAA hem de Cmaks açısından intramüsküler olarak uygulanan 75 mg / 3 ml Voltarol'e biyoeşdeğerdir. Subkutan uygulamadan sonra EAA, oral veya rektal uygulamanın yaklaşık iki katıdır, çünkü bu yol hepatik ilk geçiş etkisini önler.
Diklofenak'ın deri altı uygulamasını takiben EAA açısından doz doğrusallığı gösterilmiştir. Cmax'ın dozla orantılı olmadığı, ortalama Cmax değerlerinin sırasıyla 25 mg, 50 mg ve 75 mg AKIS uygulamasından sonra 1090 ng/ml, 1648.9 ng/ml ve 1851.1 ng/ml olduğu bulundu.
Dağıtım
Diklofenak, esas olarak albümin (%99.4) ile plazma proteinlerine %99.7 bağlanır.Diklofenak, sinovyal sıvıya nüfuz eder ve burada maksimum konsantrasyonlar, plazma doruklarına ulaştıktan 2-4 saat sonra saptanır.Sinovyal sıvılardan görünen yarı ömür eliminasyonu 3-6'dır. saat. Plazma doruklarına ulaştıktan iki saat sonra, aktif madde konsantrasyonları sinovyal sıvıda plazmaya göre daha yüksektir ve 12 saate kadar böyle kalır.
biyotransformasyon
Diklofenakın biyotransformasyonu kısmen molekülün olduğu gibi glukuronidasyonu yoluyla gerçekleşir, ancak esas olarak "birçoğu glukuronik konjugatlara dönüştürülen çok sayıda fenolik metabolitle sonuçlanan tek veya çoklu hidroksilasyon ve metoksilasyon. İki fenolik metabolit biyolojik olarak aktiftir, ancak ölçü olarak çok fazladır. diklofenaktan daha düşüktür.
Eliminasyon
Diklofenakın plazmadaki toplam sistemik klirensi 263 ± 56 mL/dk'dır (ortalama değer ± SD). Plazmadaki terminal yarılanma ömrü 1-2 saattir, ikisi aktif olanlar dahil olmak üzere metabolitlerin dördü de 1-3 saatlik kısa bir yarı ömre sahiptir.
Uygulanan dozun yaklaşık %60'ı, molekülün olduğu gibi glukuronik konjugat formunda ve çoğu glukuronik konjugatlara dönüştürülen metabolitler halinde idrarla atılır; %1'den azı değişmemiş madde olarak atılır Uygulanan dozun geri kalanı safra ve feçesle atılır.
Hastalardaki özellikler
Yaşlılar: Yaşa bağlı ilaç absorpsiyonunda, metabolizmasında veya atılımında önemli farklılıklar gözlenmedi.
Böbrek sorunları olan hastalar: böbrek yetmezliği olan hastalarda, normal dozaj rejimi gözlenirse, tek doz uygulamadan sonra kinetik çalışmalarda etkin madde birikimi gözlenmez. Kreatinin klirensi değerleriyle, hidroksillenmiş metabolitlerin kararlı durum plazma seviyeleri, normal deneklerden yaklaşık 4 kat daha yüksektir. Ancak metabolitler safra yoluyla elimine edilir.
Karaciğer hastalığı olan hastalar: Kronik hepatitli veya dekompanse sirozlu hastalarda diklofenakın kinetiği ve metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalardakiyle aynı kalır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Diklofenak sodyum ile ilgili yeni klinik öncesi çalışmalar yapılmamıştır. Ürünün güvenlik profili iyi bilinmektedir.
Lokal tolerans çalışması, formülasyonun, kas içi veya deri altı uygulamadan sonra önemli veya beklenmedik lokal toksisiteye yol açmadığını göstermiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Hidroksipropilbetasiklodekstrin,
polisorbat 20,
Enjeksiyonluk su
06.2 Uyumsuzluk "-
Geçimsizlik çalışmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün başka ürünlerle karıştırılmamalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi "-
2 yıl
Tıbbi ürün açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır: kalan solüsyon atılmalıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler -
25 °C'nin altında saklayınız. Soğutmayınız veya dondurmayınız.
İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Tip I şeffaf cam şişe.
1, 3 ve 5 ampullük paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
1 ml çözeltinin ekstraksiyonunu sağlamak için her flakonda bir doz aşımı vardır.
Şişeler: Özel talimat yok.
Kristaller veya çökeltiler gözlenirse ürün kullanılmamalıdır.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, aracılığıyla Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
AKIS "75 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 1 Flakon - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 3 Ampul - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 5 Ampul - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 1 Flakon - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 3 Ampul - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 5 Ampul - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 1 Ampul - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 3 Ampul - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 5 Ampul - AIC: 040528034;
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: 22 Kasım 2013
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
09/2016