Aktif maddeler: Medroksiprogesteron (Medroksiprogesteron asetat)
FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
FARLUTAL 1 g / 5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
Farlutal paket ekleri, paket boyutları için mevcuttur: - FARLUTAL 150 mg / 3 ml Süspansiyon Kas içi kullanım için Enjekte edilebilir
- Farlutal 250 mg tabletler, Farlutal 500 mg tabletler, Farlutal 500 mg / 5 ml oral süspansiyon, Farlutal 1 g / 10 ml oral süspansiyon
- Farlutal 10 mg Tabletler, Farlutal 20 mg Tabletler
- FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon, FARLUTAL 1 g / 5 ml Enjekte Edilebilir Süspansiyon Kas İçi Kullanım İçin
Farlutal neden kullanılır? Bu ne için?
TERAPÖTİK KATEGORİ
Antineoplastik.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Hormona bağlı neoplazmaların palyatif tedavisi: endometrium karsinomu, meme kanseri, hipernefroma, prostat kanseri.
Kontrendikasyonlar Farlutal ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Medroksiprogesteron (MPA), aşağıdaki koşullara sahip hastalarda kontrendikedir:
- bilinen veya şüphelenilen hamilelik
- belirsiz nitelikteki kanama
- şiddetli karaciğer yetmezliği
- şüpheli veya erken evre meme kanseri
Farlutal'ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Preparasyon, kalça sızıntılarının oluşmasına neden olabilir: bu nedenle, süspansiyonu kullanmadan önce çalkalamanız ve yaralanmamış kas bölgelerine derinlemesine enjekte etmeniz önerilir.
Etkileşimler Farlutal'ın etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Farlutal'ın aminoglutetimid ile birlikte uygulanması, Farlutal'ın biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir ve terapötik etki azaltılabilir.
Yüksek dozlarda FARLUTAL kullanan hastalar, aminoglutetimid kullanımı ile etkililiğin azaldığı konusunda bilgilendirilmelidir.
Farlutal, diğer antineoplastik tedavi modaliteleri (kemoterapi, radyoterapi) ile uygun şekilde kombine edilebilir.
Medroksiprogesteron asetat (MPA), öncelikle in vitro olarak CYP3A4 yoluyla hidroksilasyon yoluyla metabolize edilir. CYP3A4 indükleyicilerinin veya MPA inhibitörlerinin klinik etkilerini değerlendirmek için spesifik bir ilaç-ilaç etkileşimi çalışması yürütülmemiştir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
- Vajinal kanama durumunda, tanısal bir değerlendirme önerilir.
- Progestojenler bir dereceye kadar sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, bu faktörden etkilenebilecek durumlar izlenmelidir.
- Klinik depresyon öyküsü olan hastalar, medroksiprogesteron tedavisi sırasında dikkatle izlenmelidir.
- Progestojen tedavisi sırasında glukoz toleransında bir azalma kaydedildi. Bu nedenle diyabetik hastalar progestojen tedavisi sırasında yakın gözetim altında tutulmalıdır.
- Patologlar (laboratuvar), endometriyal veya endoservikal doku incelenirse hastanın medroksiprogesteron kullanımı konusunda bilgilendirilmelidir.
- Doktora/laboratuvara, medroksiprogesteron kullanımının aşağıdaki endokrin belirteçlerinin düzeylerini azaltabileceği konusunda bilgi verilmelidir:
- ile. plazma / idrar steroidleri (örn. kortizol, östrojen, pregnanediol, progesteron, testosteron)
- B. Plazma / idrar gonadotropinleri (örn. LH ve FSH)
- C. Seks hormonu bağlayıcı globulin
- Ani bir kısmi veya tam görme kaybı varsa veya ekzoftalmi, diplopi veya migren durumunda tedaviye devam etmeden önce papilla ödemi ve retinal vasküler lezyon varlığını dışlamak için göz muayenesi yapın.
- Medroksiprogesteron, trombotik veya tromboembolitik bozuklukların indüksiyonu ile ilişkilendirilmemiştir, ancak venöz tromboemolizm (VTE) öyküsü olan hastalarda kullanılması önerilmez. VTE gelişen hastalarda medroksiprogesteron tedavisinin kesilmesi önerilir.
- Medroksiprogesteron, Cushingoid semptomlara neden olabilir.
- Medroksiprogesteron kullanan bazı hastalar, baskılanmış adrenal fonksiyon yaşayabilir. Medroksiprogesteron, ACTH ve hidrokortizonun kan seviyelerini azaltabilir.
- "Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri" bölümünde listelenen endokrin biyobelirteçlere ek olarak, onkolojik endikasyon için medroksiprogesteron kullanımının "kısmi adrenal yetmezlik (hipofiz ekseni adrenalinin azalmış yanıtı) da belirleyebileceği konusunda hekime/laboratuvara bilgi verilmelidir. ) metopiron testi sırasında, böylece adrenal korteksin metopiron uygulamadan önce ACTH'ye yanıt verme kabiliyetini gösterir.
- Hem tek hem de çoklu dozlarda medroksiprogesteron uygulaması, amenore ve/veya düzensiz adet akışları ile birlikte uzun süreli anovülasyona neden olabilir.
- Kemik metastazı olan hastalarda hiperkalsemi.
- Karaciğer yetmezliği ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).
- Böbrek yetmezliği.
Yaş tedavide sınırlayıcı bir faktör değildir, ancak progestin tedavisi klimakterik başlangıcını maskeleyebilir.
Kemik mineral yoğunluğunda azalma
Medroksiprogesteron asetatın (örn. onkolojik kullanım için) oral veya yüksek doz parenteral uygulamasını takiben kemik mineral yoğunluğu üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.
Tüm hastalara yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini almaları önerilir.
Uzun süreli tedavi için medroksiprogesteron asetat alan hastalarda kemik mineral yoğunluğunun değerlendirilmesi de uygun olacaktır.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Medroksiprogesteron asetat hamile kadınlarda önerilmez. Bazı veriler, gebeliğin ilk üç ayında progestin uygulaması ile belirli durumlarda fetüslerde genital malformasyonların varlığı arasında olası bir ilişki olduğunu düşündürmektedir.
Medroksiprogesteron asetat enjeksiyonundan 1 veya 2 ay sonra meydana gelen beklenmedik gebeliklerden doğan yenidoğanlarda düşük doğum ağırlığı riski artabilir, bu da yenidoğan ölüm riskinin artmasıyla ilişkilidir. medroksiprogesteron asetat kullanırken düşüktür. Diğer medroksiprogesteron asetat formülasyonları için kesin bir bilgi yoktur.
Hasta bu ilacı kullanırken hamile kalırsa, fetüs için potansiyel risk konusunda bilgilendirilmelidir.
Besleme zamanı
Medroksiprogesteron ve metabolitleri anne sütüne geçer. Bunun bebek için bir risk oluşturduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Medroksiprogesteron asetatın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir.
Bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler:
FARLUTAL, metil para-hidroksibenzoat içerir. Alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmiş) ve istisnai olarak bronkospazma neden olabilir.
FARLUTAL propil parahidroksibenzoat içerir. Alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmiş) ve istisnai olarak bronkospazma neden olabilir.
FARLUTAL, flakon başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
Dozaj ve kullanım yöntemi Farlutal nasıl kullanılır: Dozaj
Hormona bağlı neoplazmaların palyatif tedavisi: Dozaj genellikle bölgeye bağlı olarak haftada 1000 ila 3000 mg arasında değişir (2-3 uygulamaya bölünecek; derin kas içi enjeksiyonlar).
Normalde en düşük dozlar endometriumun AC'sinde, en yüksek dozlar ise ileri ve metastatik fazda memenin yaklaşık olarak kullanılır.
Özel durumlarda günlük 500-1500 mg dozlar kullanılmıştır.
Aşırı doz Farlutal'ı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Bu konuda hiçbir veri bilinmemektedir.
FARLUTAL'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
FARLUTAL'ın kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Farlutal'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi FARLUTAL herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Advers reaksiyon tablosu (jinekolojik ve onkolojik kullanımda)
Pazarlama sonrası ortamda bildirilen ek advers olaylar
Pazarlama sonrası intramüsküler medroksiprogesteron asetat alan hastalarda osteoporotik kırıklar dahil olmak üzere nadir görülen osteoporoz vakaları bildirilmiştir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler, doğrudan "adres:" https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse " adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da rapor edilebilir.Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz."
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
KOMPOZİSYON
FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
Her şişe şunları içerir: aktif madde: medroksiprogesteron asetat 500 mg. Yardımcı maddeler: makrogol "4000"; polisorbat "80"; metil-para-hidroksibenzoat; propil-para-hidroksibenzoat; sodyum klorit; enjeksiyonlar için su.
FARLUTAL 1 g / 5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
Her şişe şunları içerir: aktif madde: medroksiprogesteron asetat 1 g. Yardımcı maddeler: makrogol "4000"; polisorbat "80"; metil-para-hidroksibenzoat; propil-para-hidroksibenzoat; sodyum klorit; enjeksiyonlar için su.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Kas içi kullanım için enjeksiyon için süspansiyon
FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml, 1 şişe
FARLUTAL 1 gr / 5 ml, 1 şişe
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KASK İÇİ KULLANIM İÇİN FARLUTAL ENJEKTE EDİLEN SÜSPANSİYON
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
Her şişe şunları içerir: aktif madde: medroksiprogesteron asetat 500 mg.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: metil para-hidroksibenzoat; propil para-hidroksibenzoat, sodyum klorür.
FARLUTAL 1 g / 5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
Her şişe şunları içerir: aktif madde: medroksiprogesteron asetat 1 g.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: metil para-hidroksibenzoat; propil para-hidroksibenzoat, sodyum klorür.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyon için süspansiyon.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hormona bağlı neoplazmaların palyatif tedavisi: endometrium karsinomu, meme kanseri, hipernefroma, prostat kanseri.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Sadece intramüsküler olarak uygulayın. Hormona bağlı neoplazmaların palyatif tedavisi: Dozaj genellikle bölgeye bağlı olarak haftada 1.000 ila 3.000 mg arasında değişir (2-3 uygulamaya bölünecek; derin kas içi enjeksiyonlar).
Normalde en düşük dozlar endometriumun AC'sinde, en yüksek dozlar ise ileri ve metastatik fazda memede kullanılmıştır.
Özel durumlarda, 500-1.500 mg'lık günlük dozlar kullanılmıştır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Medroksiprogestron (MPA), aşağıdaki koşullara sahip hastalarda kontrendikedir:
• bilinen veya şüphelenilen hamilelik
• belirsiz nitelikteki kanama
• şiddetli karaciğer yetmezliği
• şüpheli veya erken evre meme kanseri.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
• Vajinal kanama durumunda tanısal inceleme önerilir.
• Progestojenler bir dereceye kadar su tutulmasına neden olabileceğinden, bu faktörden etkilenebilecek durumlar izlenmelidir.
• Klinik depresyon öyküsü olan hastalar, medroksiprogesteron tedavisi sırasında dikkatle izlenmelidir.
• Progestojenlerle tedavi sırasında glukoz toleransında bir azalma kaydedilmiştir. Bu nedenle diyabetik hastalar progestojen tedavisi sırasında yakın gözetim altında tutulmalıdır.
• Patologlar (laboratuvar), endometriyal veya endoservikal doku inceleniyorsa hastanın medroksiprogesteron kullanımı konusunda bilgilendirilmelidir.
• Doktora/laboratuvara, medroksiprogesteron kullanımının aşağıdaki endokrin belirteçlerinin düzeylerini düşürebileceği konusunda bilgi verilmelidir:
ile. plazma / idrar steroidleri (örn. kortizol, östrojen, pregnanediol, progesteron,
testosteron)
B. Plazma / idrar gonadotropinleri (örn. LH ve FSH)
C. Seks hormonu bağlayıcı globulin
• Ani bir kısmi veya tam görme kaybı varsa veya ekzoftalmi, diplopi veya migren durumunda tedaviye devam etmeden önce papilla ödemi ve retinal damar lezyonu olup olmadığını anlamak için göz muayenesi yapın.
• Medroksiprogesteron, trombotik veya tromboembolitik bozuklukların indüksiyonu ile ilişkilendirilmemiştir, ancak venöz tromboembolizm (VTE) öyküsü olan hastalarda önerilmemektedir. Tedavi sırasında VTE gelişen hastalarda medroksiprogesteron tedavisinin kesilmesi önerilir.
• Medroksiprogesteron asetat Cushingoid semptomlara neden olabilir.
• Medroksiprogesteron ile tedavi edilen bazı hastalarda,
Bastırılmış adrenal fonksiyon Medroksiprogesteron, ACTH ve hidrokortizonun kan seviyelerini azaltabilir.
• "Özel kullanım uyarıları ve özel önlemler" (bölüm 4.4) bölümünde listelenen endokrin biyobelirteçlere ek olarak, medroksiprogestron asetatın onkolojik endikasyon için kullanılmasının da kısmi adrenal yetmezliğe yol açabileceği konusunda hekime/laboratuvara bilgi verilmelidir. metopiron testi sırasında hipofiz-adrenal eksenin tepkisi). Bu nedenle metopiron uygulanmadan önce adrenal korteksin ACTH'ye yanıt verme kabiliyetinin gösterilmesi gereklidir.
• Enjektabl medroksiprogesteron asetatın hem tek hem de çoklu dozlarının uygulanması, amenore ve/veya düzensiz adet akışları ile birlikte uzun süreli anovülasyona neden olabilir.
• Kemik metastazı olan hastalarda hiperkalsemi.
• Karaciğer yetmezliği (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar").
• Böbrek yetmezliği.
Yaş tedavide sınırlayıcı bir faktör değildir, ancak progestin tedavisi klimakterik başlangıcını maskeleyebilir.
Preparasyon, kalça sızıntılarının oluşmasına neden olabilir: bu nedenle, süspansiyonu kullanmadan önce çalkalamanız ve yaralanmamış kas bölgelerine derinlemesine enjekte etmeniz önerilir.
Kemik mineral yoğunluğunda azalma
Medroksiprogesteron asetatın (örn. onkolojik kullanım için) oral veya yüksek doz parenteral uygulamasını takiben kemik mineral yoğunluğu üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Tüm hastalara yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini almaları önerilir.
Uzun süreli tedavi için medroksiprogesteron asetat alan hastalarda kemik mineral yoğunluğunun değerlendirilmesi de uygun olacaktır (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
FARLUTAL'ın aminoglutetimid ile birlikte uygulanması, FARLUTAL'ın biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir.
Yüksek dozda FARLUTAL kullanan hastalar, aminoglutetimid kullanımıyla azalan etkinlik konusunda uyarılmalıdır.
FARLUTAL, diğer antineoplastik tedavi modaliteleri (kemoterapi, radyoterapi) ile uygun şekilde kombine edilebilir.
Bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler:
FARLUTAL, metil para-hidroksibenzoat içerir. Alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmiş) ve istisnai olarak bronkospazma neden olabilir.
FARLUTAL propil parahidroksibenzoat içerir. Alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmiş) ve istisnai olarak bronkospazma neden olabilir.
FARLUTAL, flakon başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
FARLUTAL'ın aminoglutetimid ile birlikte uygulanması, FARLUTAL'ın biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir.
Yüksek dozda FARLUTAL kullanan hastalar, aminoglutetimid kullanımıyla azalan etkinlik konusunda uyarılmalıdır.
FARLUTAL, diğer antineoplastik tedavi modaliteleri (kemoterapi, radyoterapi) ile uygun şekilde kombine edilebilir.
Medroksiprogesteron asetat (MPA), öncelikle in vitro olarak CYP3A4 yoluyla hidroksilasyon yoluyla metabolize edilir. CYP3A4 indükleyicilerinin veya MPA inhibitörlerinin klinik etkilerini değerlendirmek için spesifik bir ilaç-ilaç etkileşimi çalışması yürütülmemiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Medroksiprogesteron asetat hamile kadınlarda önerilmez.
Bazı veriler, gebeliğin ilk üç ayında progestin uygulaması ile belirli durumlarda fetüslerde konjenital genital malformasyonların varlığı arasında olası bir ilişki olduğunu düşündürmektedir.
Medroksiprogesteron asetat enjeksiyonundan 1 veya 2 ay sonra meydana gelen beklenmedik gebeliklerden doğan yenidoğanlarda düşük doğum ağırlığı riski artabilir, bu da yenidoğan ölüm riskinin artmasıyla ilişkilidir. medroksiprogesteron asetat kullanırken düşüktür. Diğer medroksiprogesteron asetat formülasyonları için kesin bir bilgi yoktur.
Hasta bu ilacı kullanırken hamile kalırsa, fetüs için potansiyel risk konusunda bilgilendirilmelidir.
Besleme zamanı
Medroksiprogesteron asetat ve metabolitleri anne sütüne geçer. Bunun bebek için bir risk oluşturduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur (bkz. bölüm 5.2 "Farmakokinetik özellikler").
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Medroksiprogesteron asetatın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Advers reaksiyon tablosu
Pazarlama sonrası ortamda bildirilen ek advers olaylar
Pazarlama sonrası intramüsküler medroksiprogesteron asetat alan hastalarda osteoporotik kırıklar dahil olmak üzere nadir görülen osteoporoz vakaları bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün ruhsatlandırılmasından sonra ortaya çıkan şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk oranının sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığı için önemlidir.
Sağlık uzmanlarından herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu şu adresteki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Doz aşımı
Bu konuda hiçbir veri bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: hormonlar ve ilgili maddeler - progestojenler.
ATC kodu: L02AB02.
Medroksiprogesteron asetat Oral heparenteral olarak aktif olan bir progesteron türevidir.
Yeterli düzeyde endojen östrojene sahip kadınlara önerilen dozlarda parenteral olarak uygulanan FARLUTAL, proliferatif endometriumu salgılayan bir endometriuma dönüştürür Farmakolojik dozlarda uygulandığında antitümör aktivitesi, hipotalamus seviyesinde gerçekleştirilen etkiden kaynaklanır. eksen - hipofiz-gonadlar, östrojen reseptörleri düzeyinde ve doku düzeyinde steroid metabolizması üzerinde.
FARLUTAL, uzun süreli etkisi ve uygulamadan sonra çekilme kanamasının zamanlamasını tahmin etmenin zorluğu nedeniyle, sekonder amenore veya uterus disfonksiyonunun neden olduğu kanamalarda önerilmez. Bu durumlarda oral tedavi önerilir.
Kemik mineral yoğunluğunda azalma
Yüksek parenteral dozlarda uygulandığında (örn. onkolojik kullanım) medroksiprogesteron asetatın kemik mineral yoğunluğunun azalması üzerindeki etkilerine ilişkin hiçbir çalışma yoktur.
Bununla birlikte, doğum kontrolü amacıyla her 3 ayda bir 150 mg medroksiprogesteron asetat alan çocuk doğurma potansiyeli olan yetişkin kadınlarda yapılan bir klinik çalışma, lomber omurga kemik mineral yoğunluğunda ortalama %5.4'lük bir azalma göstermiştir. Tedavinin kesilmesinden sonraki ilk iki yıl boyunca Kontraseptif amacıyla her 3 ayda bir 150 mg medroksiprogesteron asetat verilen adolesan kadınlarda benzer bir klinik çalışma, kemik mineral yoğunluğunda benzer azalmalar göstermiştir ve bu azalmalar tedavinin ilk iki yılında daha da belirgindir. ve tedavi durdurulduğunda yine en azından kısmen geri döndürülebilir olan.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Medroksiprogesteron asetat (MPA), gastrointestinal sistemden ve vajinadan hızla emilir. IM uygulamasından sonra, yavaş bir MPA emilimi vardır. Pik serum konsantrasyonları 2-6 saat sonra (oral uygulama) ve 4-20 gün sonra (IM uygulama) gözlenir. Görünür yarılanma ömrü oral uygulamadan yaklaşık 30-60 saat sonra IM uygulamadan yaklaşık 6 hafta sonraya kadar değişir MPA plazma proteinlerine %90-95 bağlanır Kan beyin bariyerini geçer ve sütte salgılanır MPA elimine edilir dışkı ve idrarda.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Medroksiprogesteron asetat kullanılarak deney hayvanları üzerinde yapılan çalışmalara ilişkin toksikolojik veriler aşağıdaki gibidir:
• LD50, oral uygulama - Fare: 10.000 mg / kg'dan yüksek
• LD50, intraperitoneal uygulama - Fare: 6.985 mg / kg
30 gün boyunca tedavi edilen sıçanlara ve farelere (334 mg/kg/gün) ve köpeklere (167 mg/kg/gün) oral uygulamayı takiben, hiçbir toksik etki gösterilmemiştir.
6 ay boyunca tedavi edilen 3, 10 ve 30 mg/kg/gün dozlarında sıçanlar ve köpekler üzerinde yapılan kronik toksisite çalışmaları, test edilen seviyelerde herhangi bir toksik etki göstermedi.
Daha yüksek dozlarda, sadece beklenen hormonal etkilerin ortaya çıktığı gözlemlendi.
Oral uygulama ile 1, 10 ve 50 mg/kg/gün dozlarında tedavi edilen hamile Beagle köpekleri üzerinde yapılan teratojenik çalışmalar, en yüksek dozda tedavi edilen hayvanlardan doğan dişi yavrularda klitoral hipertrofiyi ortaya çıkarmıştır.
Erkek yavrularda herhangi bir anormallik bulunmadı.
Medroksiprogesteron asetat ile tedavi edilen hayvanlardan doğan dişilerin üreme kapasitelerini doğrulamak için yapılan müteakip araştırma, doğurganlıkta herhangi bir azalma göstermedi.
Maymunlarda, köpeklerde ve sıçanlarda parenteral medroksiprogesteron asetat uygulamasıyla yürütülen uzun süreli toksisite çalışmaları aşağıdaki etkileri göstermiştir:
1) 7 yıl boyunca her 90 günde bir 3 ve 75 mg/kg dozlarında tedavi edilen Beagle köpeklerinde, bazı kontrol hayvanlarında da gözlenen meme yumruları gelişti.
Kontrol hayvanlarında görülen nodüller aralıklıydı, ilaçla tedavi edilen hayvanlarda görülen nodüller daha büyük, daha çok sayıda, kalıcıydı ve daha yüksek dozda tedavi edilen hayvanlardan ikisinde habis meme tümörleri gelişti.
2) 10 yıl boyunca her 90 günde bir 150 mg/kg dozunda tedavi edilen iki maymunda, kontrol grubundaki maymunlarda ve 3 ve 30 mg dozlarda tedavi edilenlerde meydana gelmeyen farklılaşmamış uterus karsinomu gelişmiştir. / kg 10 yıl boyunca her 90 günde bir.
Kontrol grubundaki hayvanlarda ve 3 ve 30 mg/kg dozlarında tedavi edilenlerde aralıklı yapıda meme nodülleri görüldü, ancak 150 mg/kg doz alan grupta görülmedi.
Otopside (10 yıl sonra) nodüller, 30 mg/kg dozunda tedavi edilen gruptaki maymunların sadece 3'ünde bulundu.
Histopatolojik inceleme, bu nodüllerin doğada hiperplastik olduğunu ortaya koydu.
3) 2 yıl boyunca tedavi edilen sıçanda, rahim ve göğüs seviyesinde herhangi bir değişiklik olduğuna dair bir kanıt yoktu.
Salmonella Mikrozom testi (Ames testi) ve Mikronükleus testi kullanılarak yapılan mutajenite çalışmaları, medroksiprogesteron asetatın mutajenik aktiviteye sahip olmadığını göstermiştir.
Diğer çalışmalar, gözlemlenen hayvanların birinci ve ikinci neslinde doğurganlıkta herhangi bir değişiklik göstermedi.
Yukarıdaki gözlemlerin insanlarda da ifade edilip edilemeyeceği henüz tespit edilmemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Makrogol 4000; polisorbat 80; metil-para-hidroksibenzoat; propil-para-hidroksibenzoat; sodyum klorit; enjeksiyonlar için su.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Kauçuk tıpalı ve alüminyum kapaklı renksiz cam şişe.
Farlutal 500 mg / 2.5 ml, 1 şişe
Farlutal 1 gr / 5 ml, 1 şişe
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bertaraf için özel talimat yoktur.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l. - Isonzo aracılığıyla, 71 - 04100 Latina
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
FARLUTAL 500 mg / 2.5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
AIC 015148087
FARLUTAL 1 g / 5 ml Kas İçi Kullanım İçin Enjekte Edilebilir Süspansiyon
AIC 015148099
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Ocak 1979 / Haziran 2005
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
08 Eylül 2015 tarihli AIFA tespiti