MEDROL - KULLANIM BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Medrol - Kullanım Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı doz İstenmeyen etkiler Raf ömrü ve depolama Bileşimi ve farmasötik formu

Aktif maddeler: Metilprednizolon

MEDROL 4 mg tabletler
MEDROL 16 mg tabletler

Medrol neden kullanılır? Bu ne için?

FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ

İlişkisiz sistemik kortikosteroidler, glukokortikoidler.

TEDAVİ ENDİKASYONLARI

Endokrin Bozuklukları

Primer veya sekonder adrenokortikal yetmezlik (hidrokortizon veya kortizon ilk tercih ilaçlardır; sentetik analoglar mümkünse mineralokortikoidlerle kombinasyon halinde kullanılabilir; çocuklukta mineralokortikoidlerle entegrasyon özellikle önemlidir) Adrenal hiperplazi konjenital Neoplazmlarla ilişkili hiperkalsemi Süpüratif olmayan tiroidit .

romatolojik patolojiler

Aşağıdaki durumlarda ek tedavi olarak kısa süreli uygulama (hastanın akut atak veya alevlenmenin üstesinden gelmesine yardımcı olmak için): psoriatik artrit; romatoid artrit (özel durumlar düşük doz idame tedavisi gerektirebilir); akut nonspesifik tenosinovit; Ankilozan spondilit; akut ve subakut bursit; akut gut artriti.

Kollagenopatiler

Alevlenme sırasında veya özel durumlarda idame tedavisi olarak: lupus eritematozus sistemikus; akut romatizmal kardit.

dermatolojik patolojiler

Pemfigus. Eksfolyatif dermatit. Herpetiform dermatit. Mikoz mantarları. Şiddetli eritema multiforme (Stevens-Johnson sendromu). Şiddetli sedef hastalığı.

alerjik durumlar

Geleneksel olarak tedavi edilemeyen şiddetli veya zayıflatıcı alerjik durumları kontrol etmek için: mevsimsel veya sürekli alerjik rinit; kontakt dermatit, atopik dermatit; bronşiyal astım; serum hastalığı; anjiyonörotik ödem; ürtiker.

Oftalmik bozukluklar

Gözü ve eklerini içeren kronik ve akut, şiddetli inflamatuar ve alerjik süreçler, örneğin: alerjik kornea marjinal ülserler; alerjik konjonktivit; oftalmik herpes zoster; keratit; ön segment iltihabı; koryoretinit; yaygın arka üveit ve koroidit; nevrit optik; iritis ve iridosiklit; sempatik oftalmi.

Solunum patolojileri

Sarkoidoz. Loeffler sendromu diğer terapötik yöntemlerle tedavi edilemez. Berilyozis. Uygun antitüberküloz kemoterapi kapsamı altında yaygın veya fulminan akciğer tüberkülozu.

hematolojik bozukluklar

Erişkinlerde idiyopatik ve sekonder trombositopeni. Edinilmiş (otoimmün) hemolitik anemi. Eritroblastopeni. Konjenital hipoplastik anemi (eritroid).

neoplastik patolojiler

Palyatif tedavi olarak: yetişkinlerde lösemiler ve lenfomalar; çocukluk çağının akut lösemisi.

ödemli durumlar

İdiyopatik veya lupus eritematozus yapısında üremi olmaksızın nefrotik sendromda proteinürinin diürezini veya remisyonunu indüklemek için.

çeşitli sevgiler

Antitüberküloz kemoterapi kapsamında aktif veya latent subaraknoid bloklu tüberküloz menenjit. Sistemik dermatomiyozit (polimiyozit). Medrol ayrıca şu durumlarda da uygulanır:

a) Solunum hastalıkları: Bronş ödemi veya bronkospazmın önemli rol oynadığı durumlarda pulmoner amfizem Diffüz interstisyel pulmoner fibrozis (Hamman-Rich sendromu)

b) Ödemli durumlar: Aşağıdaki durumlarda diürezi indüklemek için diüretiklerle birlikte: asitli karaciğer sirozu, konjestif kalp yetmezliği.

c) Gastrointestinal hastalıklar: ülseratif kolit, inatçı ladin, bölgesel enterit tedavisinde adjuvan olarak.

Kontrendikasyonlar Medrol ne zaman kullanılmamalıdır?

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Sistemik mantar enfeksiyonları.

Canlı veya canlı zayıflatılmış aşıların uygulanması, immünosupresif dozlarda kortikosteroid alan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Önlemleri Medrol'ü almadan önce bilmeniz gerekenler

İmmünosupresif etkiler / Enfeksiyonlara karşı artan duyarlılık

Kortikosteroidler enfeksiyonlara duyarlılığı artırabilir, bazı enfeksiyon belirtilerini maskeleyebilir ve kullanımları sırasında yeni enfeksiyonlar ortaya çıkabilir: Yeterli bir antibiyotik tedavisi oluşturma fırsatını değerlendirin.

Kortikosteroid kullanımı sırasında kortikosteroid tedavisi sırasında azalmış direnç ve enfeksiyonun lokalize edilememesi oluşabilir. Vücudun herhangi bir yerinde bulunan viral, bakteriyel, fungal veya protozoal veya helmint enfeksiyonları dahil herhangi bir patojenin neden olduğu enfeksiyonlar, kortikosteroidlerin tek başına veya hücresel ve hümoral bağışıklığı etkileyen diğer immünosupresif ajanlarla kombinasyon halinde ve nötrofilik üzerinde kullanımı ile ilişkili olabilir. işlev. Bu enfeksiyonlar hafif olabilir, ancak aynı zamanda şiddetli ve bazı durumlarda ölümcül olabilir. Kortikosteroid dozu arttıkça enfeksiyon insidansı artar.

İmmünosupresif ilaçlarla tedavi edilen kişiler, sağlıklı bireylere göre enfeksiyonlara daha duyarlıdır. Örneğin su çiçeği ve kızamık, bağışıklığı olmayan çocuklarda veya kortikosteroid tedavisi gören yetişkinlerde daha ciddi ve hatta ölümcül seyredebilir.

Kortikosteroid tedavisi sırasında hastalara çiçek aşısı yapılmamalıdır. Kortikosteroid tedavisi gören hastalarda, özellikle yüksek dozlarda, olası nörolojik komplikasyon riskleri ve düşük antikor yanıtı nedeniyle diğer bağışıklama prosedürlerini uygulamayın.

Canlı veya zayıflatılmış aşıların uygulanması, immünosupresif dozlarda kortikosteroid alan hastalarda kontrendikedir. Bu aşılara verilen yanıt azalabilirse de, immünosupresif dozlarda kortikosteroid alan hastalara ölü veya inaktif aşılar verilebilir. İmmünosupresif olmayan dozlarda kortikosteroid alan hastalarda özel bağışıklama prosedürleri uygulanabilir.

Aktif tüberkülozda kortikosteroidlerin kullanımı, uygun bir antitüberküloz rejimi altında durumu tedavi etmek için kortikosteroidin kullanıldığı fulminan veya yaygın hastalık vakaları ile sınırlandırılmalıdır. Gizli tüberkülozlu veya tüberküline pozitif yanıtlı hastalara kortikosteroidler uygulanırsa, hastalığın yeniden aktivasyonu meydana gelebileceğinden yakın gözlem gereklidir.

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi sırasında bu hastalara kemoprofilaksi uygulanmalıdır.

Kortikosteroidlerle tedavi edilen hastalarda Kaposi sarkomu vakaları görülmüştür. Tedavinin kesilmesi hastalığın gerilemesine neden olabilir.

Bağışıklık sistemi

Alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir, örn. anjiyoödem. Kortikosteroid alan hastalarda nadiren cilt reaksiyonları ve anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar meydana geldiğinden, özellikle herhangi bir ilaca alerjisi olan hastalarda uygulamadan önce yeterli önlemler alınmalıdır.

Endokrin sistem

Özellikle strese maruz kalan kortikosteroid tedavisi gören hastalarda, stresli olaydan önce, sırasında ve sonrasında daha yüksek dozda hızlı etkili kortikosteroid endikedir.

Uzun süre uygulanan kortikosteroidlerin ilaç dozları, hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) sisteminin baskılanmasına (ikincil adrenokortikal yetmezlik) yol açabilir. Sekonder adrenokortikal yetmezliğin derecesi ve süresi hastalarda değişkendir ve doz, sıklık, uygulama zamanı ve glukokortikoid tedavisinin süresine bağlıdır.Ayrıca, glukokortikoid tedavisinin aniden kesilmesi, ölümcül bir sonuçla akut adrenokortikal yetmezliğe yol açabilir. indüklenen adrenokortikal yetmezlik, dozajda kademeli bir azalma ile en aza indirilebilir. Bu tip rölatif yetersizlik, tedavinin kesilmesinden sonra aylarca devam edebilir; bu nedenle bu dönemde ortaya çıkan herhangi bir stresli durumda uygun bir hormonal tedavi uygulanmalıdır.Mineralokortikoid salgısı değişebileceğinden, tuzları ve/veya mineralokortikoidleri kombinasyon halinde uygulayın.

Görünüşte adrenal yetmezlikle ilgisi olmayan bir steroid "çekilme sendromu" da glukokortikoidlerin aniden kesilmesini takiben gelişebilir. Bu sendrom, iştahsızlık, bulantı, kusma, uyuşukluk, baş ağrısı, ateş, eklem ağrısı, pullanma, kas ağrısı, kilo kaybı ve/veya hipotansiyon gibi semptomlarla kendini gösterir. Bu etkilerin, düşük glukokortikoid düzeylerinden ziyade glukokortikoid konsantrasyonundaki ani değişiklikten kaynaklandığına inanılmaktadır.

Glukokortikoidler Cushing sendromuna neden olabileceğinden veya kötüleşebileceğinden, Cushing hastalığı olan hastalarda uygulanmalarından kaçınılmalıdır. Hipotiroid hastalarda, kortikosteroidlerin etkilerinde bir artış vardır. Tedavi sırasında, en düşük idame dozunu bulmak için dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Metabolizma ve beslenme

Metilprednizolon da dahil olmak üzere kortikosteroidler, kan şekeri düzeylerini artırabilir, önceden var olan diyabeti kötüleştirebilir ve uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan hastaları diyabetes mellitusa yatkın hale getirebilir.

Psikolojik bozukluklar

Kortikosteroidler, öfori, uykusuzluk, ruh hali değişimleri, kişilik değişiklikleri, belirgin psikotik belirtilere kadar şiddetli depresyon gibi psikiyatrik bozukluklara neden olabilir.Ayrıca, önceden var olan duygusal dengesizlik veya psikotik eğilimler kortikosteroidler tarafından ağırlaştırılabilir.Sistemik kullanım için steroidler potansiyel olarak neden olabilir şiddetli psikolojik advers reaksiyonlar (bkz. bölüm İstenmeyen etkiler) Semptomlar tipik olarak tedavinin başlamasından sonraki günler veya haftalar içinde ortaya çıkar. Spesifik tedaviler gerekmesine rağmen, çoğu reaksiyon dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesi ile geriler.Kortikosteroid tedavisinin kesilmesini takiben psikolojik etkiler meydana gelmiştir, ancak bu etkilerin sıklığı bilinmemektedir.

Özellikle depresyon ve intihar düşüncelerinden şüpheleniliyorsa, hasta psikolojik belirtiler gösteriyorsa, hastalar ve aile üyeleri tıbbi yardım almalıdır.

Hastalar ve aile üyeleri, dozun azaltılması sırasında veya hemen sonrasında veya steroidin kesilmesinden sonra ortaya çıkabilecek olası psikiyatrik bozukluklar konusunda bilgilendirilmelidir.

Gergin sistem

Kortikosteroidler, miyastenia gravisli hastalarda (ayrıca bkz. Kas-iskelet sistemi bölümü) ve nöbetleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Kontrollü klinik deneyler, kortikosteroidlerin MS alevlenmelerinin çözülmesini hızlandırmadaki etkinliğini göstermiştir, ancak hastalığın nihai sonucu veya doğal seyri üzerinde hiçbir etki göstermemektedir. bkz. bölüm DOZ, YÖNTEM VE UYGULAMA SÜRESİ) Kortikosteroid alan hastalarda, genellikle yüksek dozlarda uzun süreli kullanımın ardından epidural lipomatozis vakaları bildirilmiştir.

oküler etkiler

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı, arka subkapsüler katarakt ve nükleer katarakt (özellikle çocuklarda), ekzoftalmi veya optik sinirde olası hasar ile glokom oluşturabilen göz içi basıncının artmasına neden olabilir. Glukokortikoidlerle tedavi edilen hastalarda mantar enfeksiyonları stabilize olabilir. veya ikincil viral gözün. Kornea perforasyonu riskinden dolayı oküler herpes simpleksi olan hastalarda sistemik kortikosteroidler dikkatli kullanılmalıdır. Kortikosteroid tedavisi, retina dekolmanına yol açabilen merkezi seröz koryoretinopati ile ilişkilendirilmiştir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler

Kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda yüksek dozlar uzun süre kullanıldığında, glukokortikoidlerin kardiyovasküler sistem üzerindeki dislipidemi ve hipertansiyon gibi advers olayları daha ileri kardiyovasküler etkilere zemin hazırlayabilir.Bu nedenle kortikosteroidler bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. risk modifikasyonuna dikkat edilmesi ve gerekirse kardiyak monitorizasyonun arttırılması Düşük dozların kullanılması ve gün aşırı uygulanması kortikosteroid tedavisinin komplikasyon insidansını azaltabilir.

Sistemik kortikosteroidler dikkatle ve yalnızca konjestif kalp yetmezliği durumlarında kesinlikle gerekliyse kullanılmalıdır. Hipertansiyonda steroidler dikkatli kullanılmalıdır.

Gastrointestinal ve hepatobiliyer sistem

Tedavi sırasında ortaya çıkan peptik ülserlerden kortikosteroidlerin doğrudan sorumlu olup olmadığı konusunda evrensel bir anlaşma yoktur; bununla birlikte, glukokortikoid tedavisi peptik ülser semptomlarını maskeleyebilir, böylece kanama ve perforasyon belirgin ağrı olmadan ortaya çıkabilir.

NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı ile gastrointestinal ülser geliştirme riski artar Steroidler aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır: perforasyon, apse veya diğer piyojenik enfeksiyon tehlikesi varsa spesifik olmayan ülseratif kolit; divertikülit; yakın zamanda bağırsak anastomozu • Aktif veya gizli peptik ülser Karaciğer sirozu olan hastalarda kortikosteroidlerin etkisi artar.

Yüksek doz kortikosteroidler akut pankreatite neden olabilir.

kas-iskelet sistemi

Akut miyopati, özellikle nöromüsküler iletim bozuklukları (myastenia gravis) olan hastalarda veya nöromüsküler blokerler (pankuronyum) gibi antikolinerjik ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalarda yüksek doz kortikosteroid kullanımı ile gözlenmiştir.

Bu miyopati genelleştirilir ve göz kaslarını ve tetrapareziye neden olan solunum sistemini içerebilir. Artmış kreatin kinaz oluşabilir. Kortikosteroidin kesilmesini takiben klinik iyileşme veya iyileşme haftalar veya yıllar alabilir.

Osteoporoz, yüksek doz glukokortikoidlerin uzun süreli kullanımıyla ilişkili yaygın, ancak her zaman tanınmayan bir yan etkidir.

Böbrek ve idrar sistemi

Kortikosteroidler böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

tanı testleri

Orta veya yüksek dozlarda hidrokortizon ve kortizon, kan basıncının artmasına, su ve tuz tutulmasına ve potasyum atılımının artmasına neden olabilir. Bu etkiler, yüksek dozlarda kullanıldığı durumlar dışında, sentetik türevlerin kullanımı ile daha az belirgindir.Düşük tuzlu bir diyet ve potasyum takviyesi gerekebilir.Tüm kortikosteroidler kalsiyum atılımını arttırır.

Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar

Travmatik beyin hasarı vakalarında yüksek doz sistemik kortikosteroidler kullanılmamalıdır.

Başka

Glukokortikoid tedavisinin komplikasyonları doz ve tedavi süresi ile ilgili olduğundan, her bir hasta için risk/fayda oranı doz, tedavi süresi ve doz şeması (günlük tedavi veya günlük tedavi) ile ilişkili olarak değerlendirilmelidir. bu kullanılmalıdır.

Kortikosteroidlerle tedavi sırasında, tedavi edilen hastalığı kontrol etmek için her zaman en düşük etkili doz kullanılmalı ve dozun azaltılmasının mümkün olduğu durumlarda kademeli olarak yapılmalıdır.

Aspirin ve nonsteroid antiinflamatuar ajanlar, kortikosteroidlerle kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.

Kortikosteroidlerin uygulanması cilt testlerine yanıtı azaltabilir veya ortadan kaldırabilir.

Sistemik kortikosteroidlerin uygulanmasının ardından ölümcül olabilen bir feokromositoma krizi bildirilmiştir. Feokromasitoma şüphesi olan veya tanımlanmış hastalarda kortikosteroidler ancak "uygun yarar/risk değerlendirmesi" yapıldıktan sonra uygulanmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören bebeklerin ve çocukların büyüme ve gelişimine özel dikkat gösterilmelidir. Uzun süreli günlük tedavi veya bölünmüş doz glukokortikoid tedavisi alan çocuklarda büyüme geriliği meydana gelebilir ve böyle bir rejimin kullanımı en acil endikasyonlarla sınırlandırılmalıdır.

Kortikosteroidlerle tedavi sırasında her zaman en düşük etkili doz kullanılmalı ve mümkünse doz azaltımı kademeli olmalıdır.

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören bebekler ve çocuklar, özellikle kafa içi basınç artışı riski altındadır.

Yüksek doz kortikosteroidler çocuklarda pankreatite neden olabilir.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlılarda uzun süreli kortikosteroid tedavilerinde, potansiyel olarak artan osteoporoz riski ve ayrıca muhtemelen hipertansiyonla sonuçlanan artan sıvı tutulması riski nedeniyle dikkatli olunması önerilir.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Medrol'ün etkisini değiştirebilir?

Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.

Metilprednizolon, sitokrom P450 (CYP) enziminin bir substratıdır ve esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir. CYP3A4 enzimi, yetişkin insan karaciğerinde daha bol bulunan CYP alt ailesinin baskın enzimidir.Bu, hem sentetik hem de endojen kortikosteroidler için faz I metabolizmasında kritik bir adım olan steroidlerin 6β-hidroksilasyonunu katalize eder.Diğer birçok madde CYP3A4'ün substratlarıdır bazılarının (ve diğer tıbbi ürünlerin) CYP3A4 enziminin indüksiyonu (yukarı regülasyonu) veya inhibisyonu yoluyla glukokortikoid metabolizmasını değiştirdiği gösterilmiştir.

CYP3A4 inhibitörleri: CYP3A4 aktivitesini inhibe eden tıbbi ürünler, genellikle hepatik klirensi azaltır ve metilprednizolon dahil olmak üzere CYP3A4 substrat ilaçlarının plazma konsantrasyonunu arttırır Bir CYP3A4 inhibitörü varlığında, steroid toksisitesini önlemek için metilprednizolon dozunun titre edilmesi gerekebilir.

CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4 aktivitesini indükleyen tıbbi ürünler, genellikle hepatik klirensi arttırır, bu da metilprednizolon da dahil olmak üzere CYP3A4 substrat tıbbi ürünlerinin plazma konsantrasyonlarının azalmasına neden olur.Beklenen etkilerin elde edilmesi için birlikte uygulama metilprednizolon dozunun artırılmasını gerektirebilir.

CYP3A4 substratları: Başka bir CYP3A4 substratının varlığında metilprednizolonun hepatik klirensi bozulabilir ve bu da doz ayarlaması ihtiyacına neden olabilir. Tek bir maddenin kullanımına bağlı istenmeyen etkilerin, ilaçlar birlikte uygulandığında ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olması mümkündür.

CYP3A4 Olmayan Bağımlı Aracılık Etkileri: Metilprednizolon ile meydana gelebilecek diğer etkileşimler veya etkiler aşağıdaki Tablo 1'de açıklanmıştır. Tablo 1, metilprednizolon ile oluşabilecek en yaygın veya klinik olarak önemli etkileşimlerin ve etkilerin bir listesini ve açıklamasını sağlar.

Tablo 1. İlaç ve maddelerin metilprednizolon ile etkileri ve etkileşimleri

İlaç Kategorisi - İlaç veya madde Etki / etkileşim Antibakteriyel -İSONİAZİT CYP3A4 inhibitörü. Metilprednizolon ayrıca asetilasyon hızını ve izoniazidin klerensini artırabilir. Antibiyotik, Antitüberküloz - RIFAMPICINA CYP3A4 indükleyici Antikoagülanlar (oral) Metilprednizolonun oral antikoagülanlar üzerindeki etkisi değişkendir.Kortikosteroidlerle birlikte uygulandığında antikoagülanların etkisinin arttığı veya azaldığı vakalar bildirilmiştir. Bu nedenle, beklenen antikoagülan etkisini sürdürmek için pıhtılaşma indeksi izlenmelidir. Antikovülsanlar - KARBAMAZEPİN CYP3A4 indükleyici (ve substrat) Antikovülsanlar

FENOBARBİTAL
fenitoin

CYP3A4 indükleyicileri Antikolinerjikler - NÖROMASKÜLER BLOKERLER Kortikosteroidler antikolinerjiklerin etkisini etkileyebilir 1) Yüksek doz kortikosteroidler ve nöromüsküler blokerler gibi antikolinerjiklerin birlikte uygulanmasıyla akut miyopati gözlenmiştir (daha fazla bilgi için bkz. Kullanım önlemleri, Kas-iskelet sistemi) 2) Nöromüsküler antagonizm Kortikosteroid alan hastalarda pankuronyum ve vekuronyumun bloke edici etkileri bildirilmiştir. Bu tür bir etkileşim, tüm rekabetçi nöromüsküler blokerlerle mümkündür. antikolinesterazlar Steroidler, miyastenia graviste antikolinesterazların etkilerini azaltabilir. antidiyabetik Kortikosteroidler kan şekeri düzeylerini artırabilir, bu nedenle oral antidiyabetiklerin dozunun ayarlanması gerekebilir. Antiemetikler - APREPİTANT - FOSAPREPİTANT CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) Antifungaller - İTRAKONAZOL - KETOKONAZOL CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) Antiviraller - HIV PROTEAZ İNHİBİTÖRLERİ CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) 1) İndinavir ve ritonavir gibi HIV proteaz inhibitörleri, kortikosteroidlerin plazma konsantrasyonlarını artırabilir 2) Kortikosteroidler, HIV proteaz inhibitörlerinin metabolizmasını indükleyebilir ve plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. Aromataz inhibitörleri -AMINOGLUETIMIDE Aminoglutetimid tarafından indüklenen adrenal supresyon, glukokortikoidlerle uzun süreli tedavinin neden olduğu endokrin değişikliklerini şiddetlendirebilir. Kalsiyum kanal blokerleri - DILTIAZEM CYP3A4 inhibitörü (ve substratı) Doğum kontrol hapları (oral) - ETİNYLESTRADIOL / NORETINDRONE CYP3A4 inhibitörü (ve substratı) GREYFURT SUYU CYP3A4 inhibitörü İmmünosupresanlar - SİKLOSPORİN CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) 1) Metilprednizolon ve siklosporinin birlikte kullanımı, karşılıklı metabolizmayı inhibe eder, bu, bir veya her iki ilacın plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. iki ilacın birlikte uygulanması durumunda daha kolay ortaya çıkabilir. 2) Siklosporin ve metilprednizolon ile eşzamanlı tedavide konvülsiyon raporları olmuştur. İmmünosupresanlar - SİKLOFOSFAMİT - TAKROLİMUS CYP3A4 substratları Makrolid antibiyotikler - CLARITHROMYCIN - Eritromisin CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) Makrolid antibiyotikler - TROLEANDOMİSİN CYP3A4 inhibitörü Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) - yüksek doz ASPİRİN (asetilsalisilik asit) 1) Kortikosteroidler ve NSAID'lerin birlikte uygulanması durumunda gastrointestinal kanama ve ülserasyon insidansında bir artış olabilir 2) Yüksek dozda aspirin verilmesi durumunda, metilprednizolon klirensini artırabilir ve bunun sonucunda serum seviyelerinde azalma olabilir. salisilat.. Metilprednizolon tedavisinin kesilmesi, serum salisilat düzeylerinde artışa neden olarak salisilat toksisitesi riskinde artışa neden olabilir. Potasyum tüketen ajanlar Kortikosteroidler diüretikler gibi potasyum tüketen ajanlarla birlikte uygulandığında, hipokalemi gelişme riski nedeniyle hasta yakından izlenmelidir. Kortikosteroidler ve amfoterisin B, ksantenler veya beta-2-agonistlerin birlikte kullanımında hipokalemi riskinde artış da mevcuttur.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Doğurganlık, hamilelik ve emzirme

Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Doğurganlık

Kortikosteroidlerin doğurganlığı bozduğuna dair bir kanıt yoktur.

Gebelik

Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalar, annelere yüksek dozlarda verilen kortikosteroidlerin fetal malformasyonlara neden olabileceğini göstermiştir.

İnsanlarda kortikosteroid kullanımı ile ilgili yeterli üreme çalışmaları yapılmamıştır, mevcut değildir.

Hamilelikte kullanımının güvenliğine dair bir kanıt bulunmadığından, bu ilaç sadece kesinlikle gerekli olduğunda kullanılmalıdır.Bazı kortikosteroidler plasentayı geçer.Geriye dönük bir çalışma, kortikosteroid alan annelerden doğan düşük kilolu bebeklerin insidansının arttığını göstermiştir.

Hamilelik sırasında kortikosteroidlere maruz kalan bebeklerde adrenal yetmezlik nadir görünse de, hamilelik sırasında özellikle yüksek dozlarda kortikosteroid ile tedavi edilen annelerin bebekleri adrenal yetmezlik belirtileri açısından yakından izlenmelidir.

Hamilelik sırasında uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören annelerin bebeklerinde katarakt vakaları gözlenmiştir.

Kortikosteroidlerin doğum eylemi veya doğum sırasındaki etkileri bilinmemektedir.

Besleme zamanı

Kortikosteroidler anne sütüne geçer. Anne sütündeki kortikosteroidler büyümeyi geciktirebilir ve bebeklerde endojen glukokortikoidlerin üretimini engelleyebilir.

Glukokortikoidlerin kullanımı için yeterli insan üreme çalışmaları bulunmadığından, bu ilaç sadece emziren annelere, tedavinin yararı bebeğe yönelik potansiyel riskten daha ağır basıyorsa verilmelidir.

Hamilelerde ve emziren kadınlarda ilaç, doğrudan doktor gözetiminde gerçek ihtiyaç durumunda uygulanmalıdır.

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Glukokortikoid kullanımı ile öfori ve duygudurum bozuklukları meydana gelirse, bu tür faaliyetlerden kaçınılmalıdır. Kortikosteroidlerin araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir.

Kortikosteroid tedavisi sonrasında baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve yorgunluk gibi yan etkiler görülebilir. Etkilenirse, hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler

Daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Sportif faaliyetlerde bulunanlar için

Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: İlacın tedavi edici bir gereklilik olmaksızın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.

Dozaj ve kullanım şekli Medrol nasıl kullanılır: Dozaj

Medrol'ün (Metilprednizolon) başlangıç dozu, hastalığın şiddetine bağlı olarak günde 4 ila 48 mg arasında değişebilir. Başlangıç dozu, tatmin edici bir yanıt alınana kadar sürdürülmeli veya ayarlanmalıdır. Makul bir süre sonra klinik yanıt tatmin edici değilse, Medrol kesilmeli ve hasta yeniden başlatılmalıdır.

Dozaj gereksinimlerinin değişken olduğu ve tedavi edilen hastalığa ve hastanın yanıtına göre bireyselleştirilmesi gerektiği vurgulanmalıdır.

Olumlu bir yanıtın ardından, yeterli bir klinik yanıtı sürdürmek için minimum etkili doza ulaşılana kadar ilacın başlangıç dozunu uygun aralıklarla küçük düşüşlerle azaltarak uygun bir idame dozunun belirlenmesi gerekir.

İlaç dozajının sürekli izlenmesi ve ayarlanması gerektiği unutulmamalıdır. Doz ayarlaması gerektirebilecek durumlar, hastalık sürecinin remisyonları veya kötüleşmesi ile sekonder klinik durumdaki değişiklikleri, bireysel ilaç yanıtını, hastanın doğrudan hastalığın boyutuyla ilgili olmayan stresli durumlara maruz kalmasının etkisini içerir. Medrol dozunun birdenbire değil, hastanın durumuna göre bir süre artırılması gerekebilir.

saldırı dozu Bakım dozu romatizmal hastalıklar - Romatizmal eklem iltihabı cidden 12-16 mg 6-12 mg orta derecede şiddetli 8-10 mg 4-8 mg hafif 6-8 mg 2-6 mg Delikanlilar 6-10 mg 2-8 mg - Yaygın lupus eritematozus 20-40 mg 8-20 mg - Akut romatizmal ateş 450 g vücut ağırlığı başına 0,5 mg, serum mukoproteinleri %6 mg olana ve sedimantasyon hızı bir hafta boyunca normal kalana kadar alerjik hastalıklar - Şiddetli mevsimsel astım 16-40 mg - Şiddetli saman nezlesi ' - Eksfolyatif dermatit ' - Kontakt dermatit ' - Konjenital astım 12-40 mg 4-16 mg - İnatçı alerjik rinit ' ' - Jeneralize atopik dermatit ' ' - Jeneralize infantil egzama 8-12 mg İnflamatuvar oftalmik hastalıklar (arka segmenti içeren) - Akut 12-40 mg - Kronik 12-40 mg 2-12 mg Çeşitli hastalıklar - Adrenogenital sendrom 4-12 mg - Ülseratif kolit 16-60 mg - Lösemi 12-16 mg - nefroz 20-60 mg (10-14 gün veya diürez görünene kadar) 12-40 mg (6-12 ay boyunca haftada 3 gün üst üste)

Çok fazla Medrol aldıysanız ne yapmalısınız?

Kortikosteroid aşırı doz sendromu yoktur. Akut doz aşımı durumunda kardiyak aritmiler ve/veya kardiyovasküler kollaps meydana gelebilir. Kortikosteroid doz aşımından kaynaklanan akut toksisite ve/veya ölüm vakaları nadirdir. Kortikosteroid doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur; tedavi destekleyici ve semptomatiktir.

Metilprednizolon hemodiyaliz edilebilir.

Medrol'ün kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.

Medrol'ün kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza ve eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Medrol'ün yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, Medrol herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.

İstenmeyen etkilerin başlangıcı tedavi dozu ve süresi ile ilişkilidir, bu nedenle bu faktörlerin her bir hastada dikkatle değerlendirilmesi gerekir Metilprednizolon ile tedavi sırasında, özellikle yoğun ve uzun süreli ise, aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir. sıklık: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100,

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

yaygın: enfeksiyonlar

Bilinmiyor: fırsatçı enfeksiyonlar

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Bilinmiyor: ilaca aşırı duyarlılık (anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyon dahil), deri testlerine reaksiyonların baskılanması.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:

yaygın: sodyum tutulması, sıvı tutulması

Bilinmiyor: Hipokalemik alkaloz, metabolik asidoz, bozulmuş glukoz toleransı, iştah artışı (kilo alımına neden olabilir), diyabetiklerde insülin veya hipoglisemik ajanlara artan ihtiyaç.

Karbonhidratlara karşı azalan tolere edilebilirlik ve gizli diyabetes mellitusun olası tezahürünün yanı sıra diyabetiklerde hipoglisemik ilaçlara artan ihtiyaç.

Kardiyak bozukluklar:

Bilinmiyor: Nadir durumlarda ve yatkın hastalarda hipertansiyona ve konjestif kalp yetmezliğine yol açabilen hidroelektrolitik denge değişiklikleri.

Vasküler bozukluklar:

yaygın: hipertansiyon

Bilinmiyor: hipotansiyon

Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:

bilinmiyor: hıçkırık

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları:

yaygın: kas zayıflığı, büyüme geriliği

Bilinmiyor: artralji, kas atrofisi, miyalji, osteoporoz, nöropatik artropati, osteonekroz, miyopati, patolojik kırıklar.

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: Peptik ülserin ortaya çıkmasına veya aktivasyonuna yol açabilen gastrointestinal sistemi etkileyen komplikasyonlar (perforasyonlu olası peptik ülser ve hemorajik peptik ülser ile birlikte)

Bilinmiyor: Karın şişkinliği, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide kanaması, bağırsak delinmesi, bulantı, özofajit, ülseratif özofajit, pankreatit.

Deri ve deri altı doku bozuklukları:

yaygın: akne, cilt atrofisi

Bilinmiyor: Anjiyoödem, ekimoz, eritem, hirsutizm, hiperhidroz, peteşi, kaşıntı, deri döküntüsü ve stria, ürtiker.

Üreme sistemi ve meme bozuklukları:

Bilinmiyor: adet düzensizliği

Sinir sistemi bozuklukları:

Bilinmiyor: amnezi, kognitif bozukluklar, konvülsiyonlar, baş dönmesi, baş ağrısı ve kafa içi basınç artışı (papilödem benign intrakraniyal hipertansiyon ile), epidural lipomatozis.

Psikolojik bozukluklar:

yaygın: afektif bozukluklar (depresif duygudurum, öfori dahil)

Bilinmiyor: psikotik bozukluklar (mani, deliryum, halüsinasyon ve şizofreninin alevlenmesi dahil) psikotik davranış, duygulanım bozuklukları (duygusal değişkenlik, psikolojik bağımlılık, intihar düşünceleri dahil), zihinsel bozukluk, kişilik değişiklikleri, duygudurum dalgalanmaları, kafa karışıklığı, kaygı, anormal davranış, uykusuzluk, sinirlilik.

Endokrin bozuklukları:

yaygın: Cushingoid benzeri görünüm

Bilinmiyor: hipopitüitarizm, steroid yoksunluğu sendromu. Özellikle stres zamanlarında hipofiz-adrenal eksen işlevine müdahale Çocuklarda büyüme değişiklikleri.

Göz bozuklukları:

yaygın: subkapsüler katarakt

Bilinmiyor: Ekzoftalmi, glokom, santral seröz koryoretinopati

Kulak ve labirent bozuklukları:

Bilinmiyor: Baş dönmesi

Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:

yaygın: iyileşme süreçlerinde gecikmeler

Bilinmiyor: yorgunluk, halsizlik

Teşhis testleri:

yaygın: kanda potasyum düzeylerinde azalma

Bilinmiyor: Alanin aminotransferaz artışı, aspartat aminotransferaz artışı, kan alkalin fosfataz artışı, karbonhidratlara tolerans azalması, göz içi basıncı artışı, idrar kalsiyum seviyelerinde artış. Azot dengesinin negatifleştirilmesi.

Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar:

Bilinmiyor: Omurga kompresyon kırıkları, tendon yırtılması (özellikle Aşil tendonu).

Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.

Son kullanma tarihi, bozulmamış ve doğru şekilde saklanmış ambalajdaki ürünü ifade eder. Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.

İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

BU TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN.

Kompozisyon ve farmasötik form

KOMPOZİSYON

Her 4 mg tablet şunları içerir: 4 mg metilprednizolon.

Yardımcı maddeler: laktoz, mısır nişastası, kurutulmuş mısır nişastası, sukroz, kalsiyum stearat.

Her 16 mg tablet şunları içerir: 16 mg metilprednizolon.

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat; sakaroz; sıvı parafin; kalsiyum stearat; Mısır nişastası.

FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ

10-30 tablet 4 mg

20 tablet 16 mg

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Medrol hakkında daha fazla bilgi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulunabilir. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel uyarılar ve kullanım için uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünler ve etkileşimler ile etkileşimler ve diğer formlar laktasyon 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı 05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 05.1 Farmakodinamik özellikler 05.2 Farmakokinetik özellikler 05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Uyumsuzluklar 06.3 Raf ömrü ve ambalajın doğası 06.5 Birincil güvenlik önlemleri 06.5 paket içeriği 06.6 Kullanım ve işleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ 08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI CIO 09.0 İLK İZİN VEYA İZNİN YENİLENMESİ TARİHİ 10.0 TELSİZ İLAÇLARI İÇİN METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLARI İÇİN DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİ 12.0 RADYO İLAÇLARI İÇİN AYRINTILI TALİMATLAR VE HAZIRLIKLAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MEDROL

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir 4 mg tablet şunları içerir:: metilprednizolon 4 mg.

Bir 16 mg tablet şunları içerir:: metilprednizolon 16 mg.

Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:

Medrol 4 mg: laktoz, sakaroz

16 mg: laktoz monohidrat, sakaroz.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Oral kullanım için tabletler.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

Endokrin Bozuklukları

Primer veya sekonder adrenal yetmezlik (ilk tercih edilen ilaçlar hidrokortizon veya kortizondur; sentetik analoglar, mümkünse mineralokortikoidlerle kombinasyon halinde kullanılabilir; çocuklukta mineralokortikoidlerle entegrasyon özellikle önemlidir).

• Konjenital adrenal hiperplazi.

• Kanserle ilişkili hiperkalsemi.

• Süpüratif olmayan tiroidit.

romatolojik patolojiler

Aşağıdaki koşullar altında ek tedavi olarak kısa süreli uygulama (hastanın bir akut epizod veya alevlenmenin üstesinden gelmesine yardımcı olmak için):

• Psoriatik artrit;

• Romatoid artrit (özel durumlar düşük doz idame tedavisi gerektirebilir);

• Akut nonspesifik tenosinovit.

• Ankilozan spondilit.

• Akut ve subakut bursit.

• Akut gut artriti.

Kollagenopatiler

Bir alevlenme sırasında veya özel durumlarda idame tedavisi olarak:

• Sistemik lupus eritematoz.

• Akut romatizmal kardit.

dermatolojik patolojiler

• Pemfigus.

• Eksfoliyatif dermatit.

• Herpetiform dermatit.

• Mikozis fungoides.

• Şiddetli Eritema Multiforme (Stevens-Johnson Sendromu).

• Şiddetli sedef hastalığı.

alerjik durumlar

Geleneksel olarak tedavi edilemeyen şiddetli veya zayıflatıcı alerjik durumları kontrol etmek için:

• mevsimsel veya sürekli alerjik rinit;

• kontakt dermatit, atopik dermatit;

• bronşiyal astım;

• serum hastalığı;

• anjiyonörotik ödem;

• kovanlar.

Oftalmik bozukluklar

Gözü ve eklerini içeren kronik ve akut, şiddetli inflamatuar ve alerjik süreçler, örneğin:

• alerjik kornea marjinal ülserler;

• alerjik göz nezlesi;

• oftalmik herpes zoster;

• keratit;

• ön segment iltihabı;

• koryoretinit;

• yaygın arka üveit ve koroidit;

• optik nevrit; iritis ve iridosiklit;

• sempatik oftalmi.

Solunum patolojileri

• Sarkoidoz.

• Loeffler sendromu diğer terapötik yöntemlerle tedavi edilemez.

• Berillioz.

• Uygun antitüberküloz kemoterapi kapsamı altında yaygın veya fulminan akciğer tüberkülozu.

hematolojik bozukluklar

• Erişkinlerde idiyopatik ve sekonder trombositopeni.

• Edinilmiş (otoimmün) hemolitik anemi.

• Eritroblastopeni.

• Konjenital hipoplastik anemi (eritroid).

neoplastik patolojiler

Palyatif tedavi olarak:

• yetişkinlerde lösemi ve lenfomalar;

• akut çocukluk çağı lösemisi.

ödemli durumlar

İdiyopatik veya lupus eritematozus yapısında üremi olmaksızın nefrotik sendromda proteinürinin diürezini veya remisyonunu indüklemek için.

çeşitli sevgiler

• Antitüberküloz kemoterapi kapsamında aktif veya latent subaraknoid bloklu tüberküloz menenjit.

• Sistemik dermatomiyozit (polimiyozit).

MEDROL ayrıca aşağıdaki durumlarda da uygulanır:

ile) Solunum hastalıkları:

pulmoner amfizem, bronşiyal ödem veya bronkospazmın önemli bir rol oynadığı durumlarda.

Diffüz interstisyel pulmoner fibroz (Hamman-Rich sendromu)

B) ödemli durumlar:

Aşağıdaki durumlarda diürezi indüklemek için diüretiklerle kombinasyon halinde:

asitli karaciğer sirozu, konjestif kalp yetmezliği.

C) Gastrointestinal hastalıklar:

ülseratif kolit, inatçı ladin, bölgesel enterit tedavisinde adjuvan olarak.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Dozaj

MEDROL'ün (Metilprednizolon) başlangıç dozu, hastalığın şiddetine bağlı olarak günde 4 ila 48 mg arasında değişebilir. Başlangıç dozu, tatmin edici bir yanıt alınana kadar sürdürülmeli veya ayarlanmalıdır.

Makul bir süre sonra klinik yanıt tatmin edici değilse, MEDROL kesilmeli ve hasta yeniden başlatılmalıdır.

Dozaj gereksinimlerinin değişken olduğu ve tedavi edilen hastalığa ve hastanın yanıtına göre bireyselleştirilmesi gerektiği vurgulanmalıdır.

Olumlu bir yanıtın ardından, yeterli klinik yanıtı sürdürmek için minimum etkili doza ulaşılana kadar ilacın başlangıç dozunu uygun aralıklarla küçük düşüşlerle azaltarak uygun bir idame dozunun belirlenmesi, ilaç dozunun sürekli kontrolü ve adaptasyonu gereklidir.

Doz ayarlaması gerektirebilecek durumlar, hastalık sürecinin remisyona girmesi veya ağırlaşmasına bağlı klinik durumdaki değişiklikleri, ilaca bireysel tepkiyi, hastanın, ilerlemekte olan hastalığın boyutuyla doğrudan ilgili olmayan stresli durumlara maruz kalmasının etkisini içerir. bu son durumda, hastanın durumuna göre bir süre MEDROL dozunun arttırılması gerekli olabilir. Uzun süreli tedaviden sonra ilaç uygulaması kesilecekse, aniden değil kademeli olarak azaltılması önerilir.

04.3 Kontrendikasyonlar

• Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

• Sistemik mantar enfeksiyonları.

Canlı veya canlı zayıflatılmış aşıların uygulanması, immünosupresif dozlarda kortikosteroid alan hastalarda kontrendikedir.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

İmmünosupresif etkiler / Enfeksiyonlara karşı artan duyarlılık

Kortikosteroid kullanımı sırasında kortikosteroid tedavisi sırasında azalmış direnç ve enfeksiyonun lokalize edilememesi oluşabilir.Vücudun herhangi bir yerinde bulunan viral, bakteriyel, fungal veya protozoal veya helmint enfeksiyonları dahil herhangi bir patojenin neden olduğu enfeksiyonlar, kortikosteroidlerin tek başına veya hücresel ve hümoral bağışıklığı etkileyen diğer immünosupresif ajanlarla kombinasyon halinde ve nötrofilik üzerinde kullanımı ile ilişkili olabilir. işlev. Bu enfeksiyonlar hafif olabilir, ancak aynı zamanda şiddetli ve bazı durumlarda ölümcül olabilir. Kortikosteroid dozu arttıkça enfeksiyon insidansı artar.

Gizli tüberkülozlu veya tüberküline pozitif yanıtlı hastalara kortikosteroidler uygulanırsa, hastalığın yeniden aktivasyonu meydana gelebileceğinden yakın gözlem gereklidir. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi sırasında bu hastalara kemoprofilaksi uygulanmalıdır.

Kortikosteroidlerle tedavi edilen hastalarda Kaposi sarkomu vakaları görülmüştür. Tedavinin kesilmesi hastalığın gerilemesine neden olabilir.

Bağışıklık sistemi

Alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir, örn. anjiyoödem.

Kortikosteroid alan hastalarda nadiren cilt reaksiyonları ve anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar meydana geldiğinden, özellikle herhangi bir ilaca alerjisi olan hastalarda uygulamadan önce yeterli önlemler alınmalıdır.

Endokrin sistem

Özellikle strese maruz kalan kortikosteroid tedavisi gören hastalarda, stresli olaydan önce, sırasında ve sonrasında daha yüksek dozda hızlı etkili kortikosteroid endikedir.

Ayrıca, glukokortikoid tedavisinin aniden kesilmesi, ölümcül bir sonuçla akut adrenokortikal yetmezliğe yol açabilir.

İlaca bağlı adrenokortikal yetmezlik, dozaj kademeli olarak azaltılarak en aza indirilebilir.Bu tip rölatif yetmezlik, tedavinin kesilmesinden sonra aylarca devam edebilir, bu nedenle bu dönemde ortaya çıkan herhangi bir stresli durumda "uygun bir hormon tedavisi". Mineralokortikoid sekresyonu bozulabileceğinden tuzlar ve/veya mineralokortikoidler kombinasyon halinde uygulanmalıdır.

Glukokortikoidlerin aniden kesilmesini takiben bir "çekilme sendromu" da gelişebilir. görünüşe göre adrenal yetmezlik ile ilgisi olmayan steroidlerden. Bu sendrom, iştahsızlık, bulantı, kusma, uyuşukluk, baş ağrısı, ateş, eklem ağrısı, pullanma, kas ağrısı, kilo kaybı ve/veya hipotansiyon gibi semptomlarla kendini gösterir. Bu etkilerin, düşük glukokortikoid düzeylerinden ziyade glukokortikoid konsantrasyonundaki ani değişiklikten kaynaklandığına inanılmaktadır.

Glukokortikoidler Cushing sendromuna neden olabileceğinden veya kötüleşebileceğinden, Cushing hastalığı olan hastalarda uygulanmalarından kaçınılmalıdır.

Hipotiroid hastalarda kortikosteroidlerin etkilerinde bir artış vardır.

Tedavi sırasında, en düşük idame dozunu bulmak için dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Metabolizma ve beslenme

Psikolojik bozukluklar

Sistemik kullanım için steroidler, potansiyel olarak ciddi psikiyatrik advers reaksiyonlara neden olabilir (bkz. bölüm 4.8). Semptomlar tipik olarak tedavinin başlamasından sonraki günler ila haftalar içinde ortaya çıkar.Reaksiyonların çoğu, spesifik tedaviler gerekli olsa da, dozun azaltılması veya kesilmesiyle azalır.

Kortikosteroid tedavisinin kesilmesini takiben psikolojik etkiler meydana gelmiştir, ancak bu etkilerin sıklığı bilinmemektedir.

Özellikle depresyon ve intihar düşüncelerinden şüpheleniliyorsa, hasta psikolojik belirtiler gösteriyorsa, hastalar ve aile üyeleri tıbbi yardım almalıdır.

Gergin sistem

Kortikosteroidler, miyastenia gravisli hastalarda (ayrıca bkz. Kas-iskelet sistemi etkileri) ve nöbetleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Kortikosteroid alan hastalarda, genellikle yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı takiben epidural lipomatozis vakaları bildirilmiştir.

oküler etkiler

Glukokortikoidlerle tedavi edilen hastalarda, gözün sekonder fungal veya viral enfeksiyonları stabilize olabilir.

Kornea perforasyonu riskinden dolayı oküler herpes simpleksi olan hastalarda sistemik kortikosteroidler dikkatli kullanılmalıdır.

Kortikosteroid tedavisi, retina dekolmanına yol açabilen merkezi seröz koryoretinopati ile ilişkilendirilmiştir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler

Sistemik kortikosteroidler dikkatle ve yalnızca konjestif kalp yetmezliği durumlarında kesinlikle gerekliyse kullanılmalıdır.

Hipertansiyonda steroidler dikkatli kullanılmalıdır.

Gastrointestinal ve hepatobiliyer sistem

Steroidler aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır: perforasyon, apse veya diğer piyojenik enfeksiyon tehlikesi varsa spesifik olmayan ülseratif kolit; divertikülit; son bağırsak anastomozu; aktif veya gizli peptik ülser.

Karaciğer sirozu olan hastalarda kortikosteroidlerin etkisi artar.

Yüksek doz kortikosteroidler akut pankreatite neden olabilir.

kas-iskelet sistemi

Özellikle nöromüsküler iletim bozuklukları (myastenia gravis) olan hastalarda veya nöromüsküler blokerler (pankuronyum) gibi antikolinerjik ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalarda yüksek doz kortikosteroid kullanımı ile akut miyopati gözlenmiştir (bkz. miyopati geneldir ve tetrapareziye neden olan göz ve solunum kaslarını içerebilir.Kreatin kinaz yükselmesi meydana gelebilir.Kortikosteroidin kesilmesini takiben klinik iyileşme veya iyileşme haftalar veya yıllar alabilir.

Osteoporoz, yüksek doz glukokortikoidlerin uzun süreli kullanımıyla ilişkili yaygın, ancak her zaman tanınmayan bir yan etkidir.

Böbrek ve idrar sistemi

Kortikosteroidler böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

tanı testleri

Orta veya yüksek dozlarda hidrokortizon ve kortizon, kan basıncının artmasına, su ve elektrolit tutulmasına ve potasyum atılımının artmasına neden olabilir. Bu tür etkiler, yüksek dozlarda kullanılmadıkça sentetik türevlerin kullanımında daha az olasıdır.Tuz ve potasyum takviyesinde diyet kısıtlamaları gerekli olabilir.Tüm kortikosteroidler kalsiyum atılımını arttırır.

Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar

Travmatik beyin hasarı vakalarında yüksek doz sistemik kortikosteroidler kullanılmamalıdır.

Başka

Glukokortikoid tedavisine bağlı komplikasyonlar doz ve tedavi süresi ile ilgili olduğundan, risk/fayda oranı doz, tedavi süresi ve doz şeması (günlük tedavi veya günlük tedavi) ile ilgili olarak her bir hasta için ayrı ayrı değerlendirilmelidir. ) kullanılmalıdır.

Aspirin ve nonsteroid antiinflamatuar ajanlar, kortikosteroidlerle kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.

Kortikosteroidlerin uygulanması cilt testlerine yanıtı azaltabilir veya ortadan kaldırabilir.

Pediatrik popülasyon

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören bebeklerin ve çocukların büyüme ve gelişimine özel dikkat gösterilmelidir.

Uzun süreli günlük tedavi veya bölünmüş doz glukokortikoid tedavisi alan çocuklarda büyüme geriliği meydana gelebilir ve böyle bir rejimin kullanımı en acil endikasyonlarla sınırlandırılmalıdır.

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören bebekler ve çocuklar, özellikle kafa içi basınç artışı riski altındadır.

Yüksek doz kortikosteroidler çocuklarda pankreatite neden olabilir.

Yaşlılarda kullanın

Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler

Bu tıbbi ürün laktoz içermektedir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Bu tıbbi ürün sakaroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ve sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

CYP3A4 Olmayan Bağımlı Aracılık Etkileri: Metilprednizolon ile meydana gelebilecek diğer etkileşimler veya etkiler aşağıdaki Tablo 1'de açıklanmıştır.

Tablo 1, metilprednizolon ile oluşabilecek en yaygın veya klinik olarak önemli etkileşimlerin ve etkilerin bir listesini ve açıklamasını sağlar.

Tablo 1. İlaç ve maddelerin metilprednizolon ile etkileri ve etkileşimleri

İlaç Kategorisi - İlaç veya madde Etki / etkileşim Antibakteriyel -İZONİAZİT CYP3A4 inhibitörü. Metilprednizolon ayrıca asetilasyon hızını ve izoniazidin klerensini artırabilir. Antibiyotik, Antitüberküloz - RIFAMPİSİNA CYP3A4 indükleyici Antikoagülanlar (oral) Metilprednizolonun oral antikoagülanlar üzerindeki etkisi değişkendir.Kortikosteroidlerle birlikte uygulandığında antikoagülanların etkilerinin arttığı veya azaldığı vakalar bildirilmiştir.Bu nedenle, beklenen antikoagülan etkisini sürdürmek için pıhtılaşma indeksi izlenmelidir. Antikonvülsanlar - KARBAMAZEPİN CYP3A4 indükleyici (ve substrat) Antikonvülsanlar - FENOBARBİTAL CYP3A4 indükleyicileri - FENİTOİN antikolinerjikler - NÖROMASKÜLER BLOKERLER Kortikosteroidler antikolinerjiklerin etkisini etkileyebilir. 1) Yüksek doz kortikosteroidler ve nöromüsküler blokerler gibi antikolinerjiklerin birlikte uygulanmasıyla akut miyopati gözlenmiştir (daha fazla bilgi için, bkz. bölüm 4.4 Kas-iskelet sistemi) 2) Kortikosteroid alan hastalarda pankuronyum ve vekuronyumun nöromüsküler bloke edici etkilerinin antagonizması bildirilmiştir. Bu tür bir etkileşim, tüm rekabetçi nöromüsküler blokerlerle mümkündür. antikolinesterazlar Steroidler, miyastenia graviste antikolinesterazların etkilerini azaltabilir. antidiyabetik Kortikosteroidler kan şekeri düzeylerini artırabilir, bu nedenle oral antidiyabetiklerin dozunun ayarlanması gerekebilir. antiemetikler - ÖĞRENCİ CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) - FOSAPREPİTANT mantar önleyiciler - İTRAKONAZOL CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) - KETOKONAZOL antiviraller -HIV PROTEAZİ İNHİBİTÖRLERİ CYP3A inhibitörleri (ve substratları) 41) İndinavir ve ritonavir gibi HIV proteaz inhibitörleri, kortikosteroidlerin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. 2) Kortikosteroidler, HIV proteaz inhibitörlerinin metabolizmasını indükleyebilir ve plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. aromataz inhibitörleri -aminoglutetimid Aminoglutetimid tarafından indüklenen adrenal supresyon, glukokortikoidlerle uzun süreli tedavinin neden olduğu endokrin değişikliklerini şiddetlendirebilir. Kalsiyum kanal blokerleri - DİLTİAZEM CYP3A4 inhibitörü (ve substratı) Kontraseptifler (oral) - ETİNYLESTRADİOL / NORETİNDRONE CYP3A4 inhibitörü (ve substratı) GREYFURT SUYU CYP3A4 inhibitörü immünosupresanlar - SİKLOSPORİN CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) 1) Metilprednizolon ve siklosporinin birlikte kullanımı, karşılıklı metabolizmanın inhibisyonunu belirler, bu, ilaçların birinin veya her ikisinin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.Bu nedenle, ayrı ayrı uygulanan her maddenin kullanımına bağlı advers olayların daha kolay ortaya çıkması mümkündür. iki ilacın birlikte uygulanması durumunda. 2) Siklosporin ve metilprednizolon ile eşzamanlı tedavide konvülsiyon raporları olmuştur. immünosupresanlar - siklofosfamid CYP3A4 substratları - TAKROLİMUS makrolid antibiyotikler - KLARITROMİSİN CYP3A4 inhibitörleri (ve substratları) - Eritromisin makrolid antibiyotikler - TROLEANDOMİSİN CYP3A4 inhibitörü Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) - yüksek doz ASPİRİN (asetilsalisilik asit) 1) Kortikosteroidler ve NSAID'lerin birlikte kullanılması durumunda gastrointestinal kanama ve ülserasyon insidansında artış olabilir. 2) Yüksek dozda aspirin verilmesi durumunda, metilprednizolon klirensini artırabilir ve bunun sonucunda serum salisilat seviyelerinde bir düşüşe neden olabilir. Metilprednizolon tedavisinin kesilmesi, serum salisilat düzeylerinde artışa neden olarak salisilat toksisitesi riskinde artışa neden olabilir. Potasyum tüketen ajanlar Kortikosteroidler diüretikler gibi potasyum tüketen ajanlarla birlikte uygulandığında, hipokalemi gelişme riski nedeniyle hasta yakından izlenmelidir. Kortikosteroidler ve amfoterisin B, ksantenler veya beta-2-agonistlerin birlikte kullanımında hipokalemi riskinde artış da mevcuttur.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Doğurganlık

Kortikosteroidlerin doğurganlığı bozduğuna dair bir kanıt yoktur (bkz. bölüm 5.3).

Gebelik

Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalar, annelere yüksek dozlarda verilen kortikosteroidlerin fetal malformasyonları indükleyebileceğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3).

İnsanlarda kortikosteroid kullanımı ile yeterli üreme çalışmaları yapılmamıştır.

Hamilelikte kullanımının güvenliğine dair bir kanıt bulunmadığından, bu ilaç sadece kesinlikle gerekliyse kullanılmalıdır.Bazı kortikosteroidler plasentayı geçer.Geriye dönük bir çalışma, ilaçla tedavi edilen annelerden doğan bebeklerde düşük doğum ağırlığı insidansında artış olduğunu göstermiştir. kortikosteroidler. Hamilelik sırasında kortikosteroidlere maruz kalan bebeklerde adrenal yetmezlik nadir görünse de, hamilelik sırasında özellikle yüksek dozlarda kortikosteroid ile tedavi edilen annelerin bebekleri adrenal yetmezlik belirtileri açısından yakından izlenmelidir.

Hamilelik sırasında uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören annelerin bebeklerinde katarakt vakaları gözlenmiştir.

Kortikosteroidlerin doğum eylemi veya doğum sırasındaki etkileri bilinmemektedir.

Besleme zamanı

Kortikosteroidler anne sütüne geçer. Anne sütündeki kortikosteroidler büyümeyi geciktirebilir ve bebeklerde endojen glukokortikoidlerin üretimini engelleyebilir.

Glukokortikoidlerin kullanımı için yeterli insan üreme çalışmaları mevcut olmadığından, bu ilaç sadece emziren annelere, tedavinin yararı yenidoğan için potansiyel riskten ağır basıyorsa verilmelidir.

Hamilelerde ve emziren kadınlarda ilaç, doğrudan doktor gözetiminde gerçek ihtiyaç durumunda uygulanmalıdır.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Kortikosteroidlerin araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir.

Kortikosteroid tedavisini takiben baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve yorgunluk gibi istenmeyen etkiler mümkündür. Bu tür etkilerin varlığında hastalar araç ve makine kullanmamalıdır.

04.8 İstenmeyen etkiler

Metilprednizolon tedavisi sırasında, özellikle yoğun ve uzun süreli ise, aşağıdaki istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklıklarla bildirilmiştir: çok yaygın (≥1/10);

yaygın (≥1 / 100,

Enfeksiyonlar ve istilalar:

yaygın: enfeksiyonlar

bilinmeyen: fırsatçı enfeksiyonlar.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

bilinmeyen: ilaca aşırı duyarlılık (anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyon dahil), deri testlerine reaksiyonların baskılanması.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:

yaygın: sodyum tutma, sıvı tutma

bilinmeyen: hipokalemik alkaloz, metabolik asidoz, bozulmuş glukoz toleransı, iştah artışı (kilo alımına neden olabilir), diyabetiklerde insülin veya hipoglisemik ajanlara artan ihtiyaç.

Karbonhidratlara karşı azalan tolere edilebilirlik ve gizli diyabetes mellitusun olası tezahürünün yanı sıra diyabetiklerde hipoglisemik ilaçlara artan ihtiyaç.

Kardiyak patolojiler:

bilinmeyen: Nadir durumlarda ve yatkın hastalarda hipertansiyona ve konjestif kalp yetmezliğine yol açabilen hidroelektrolitik dengedeki değişiklikler.

Vasküler patolojiler:

yaygın: hipertansiyon

bilinmeyen: hipotansiyon.

Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:

bilinmeyen: hıçkırık

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları:

yaygın: kas zayıflığı, büyüme geriliği,

bilinmeyen: artralji, kas atrofisi, kas ağrısı, osteoporoz, nöropatik artropati, osteonekroz, miyopati, patolojik kırıklar.

Gastrointestinal bozukluklar:

yaygın. Peptik ülserin ortaya çıkmasına veya aktivasyonuna yol açabilen gastrointestinal sistemi etkileyen komplikasyonlar (perforasyonlu olası peptik ülser ve hemorajik peptik ülser ile birlikte)

bilinmeyen: karın şişliği, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide kanaması ve bağırsak delinmesi, mide bulantısı, özofajit, ülseratif özofajit, pankreatit.

Deri ve deri altı doku bozuklukları:

yaygın: akne, cilt atrofisi

bilinmeyen: anjiyoödem, ekimoz, eritem, hirsutizm, hiperhidroz, peteşi, kaşıntı, döküntü ve cilt çizgileri, ürtiker.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

bilinmeyen: adet düzensizliği

Sinir sistemi bozuklukları:

bilinmeyen: amnezi, bilişsel bozukluklar, kasılmalar, baş dönmesi, baş ağrısı ve kafa içi basınç artışı (papilödem iyi huylu kafa içi hipertansiyonu ile), epidural lipomatoz.

Psikolojik bozukluklar:

yaygın: duygusal bozukluklar (depresif ruh hali, öfori dahil)

bilinmeyen: psikotik bozukluklar (mani, deliryum, halüsinasyon ve şizofreninin alevlenmesi dahil), psikotik davranış, duygulanım bozuklukları (duygusal değişkenlik, psikolojik bağımlılık, intihar düşünceleri dahil), zihinsel bozukluk, kişilik değişiklikleri, ruh hali değişimleri, kafa karışıklığı, kaygı, anormal davranış, uykusuzluk , sinirlilik.

endokrin patolojiler:

yaygın: Cushingoid benzeri görünüm.

Bilinmeyen: hipopituitarizm, steroid yoksunluğu sendromu.

Özellikle stres zamanlarında hipofiz-adrenal eksenin işlevselliğine müdahale.

Çocuklarda bozulmuş büyüme.

Göz bozuklukları:

yaygın: subkapsüler katarakt

bilinmeyen: ekzoftalmi, glokom, merkezi seröz koryoretinopati

Kulak ve labirent bozuklukları:

bilinmeyen: baş dönmesi

Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:

yaygın: iyileşme sürecindeki gecikmeler

bilinmeyen: yorgunluk, halsizlik.

tanı testleri:

yaygın: kan potasyum seviyelerinde azalma

bilinmeyen: alanin aminotransferaz artışı, aspartat aminotransferaz artışı, kan alkalin fosfataz artışı, karbonhidratlara toleransın azalması, göz içi basıncının artması, idrar kalsiyum düzeylerinin artması.

Azot dengesinin negatifleştirilmesi.

Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar:

bilinmeyen: Omurga kompresyon kırıkları, tendon kopması (özellikle Aşil tendonu).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Doz aşımı

Kortikosteroid aşırı doz sendromu yoktur. Akut doz aşımı durumunda kardiyak aritmiler ve/veya kardiyovasküler kollaps meydana gelebilir. Kortikosteroid doz aşımından kaynaklanan akut toksisite ve/veya ölüm vakaları nadirdir. Kortikosteroid doz aşımının panzehiri yoktur, tedavi destekleyici ve semptomatiktir.

Metilprednizolon diyalize edilebilir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

MEDROL, prednizolonun 6-metil türevi olan sentetik bir glikokortikoid, metilprednizolon içerir.

Tıbbi ürün kategorisi: ilişkili olmayan sistemik kortikosteroidler - glukokortikoidler.

ATC: H02AB04.

Metilprednizolon, güçlü bir steroid antiinflamatuardır. Prednizolondan daha fazla anti-inflamatuar güce sahiptir ve prednizolondan daha az sodyum ve su tutulmasına neden olur. Hidrokortizonla karşılaştırıldığında metilprednizolonun nispi gücü en az dörtte birdir.

Tuz ve su tutma özelliklerine de sahip olan doğal glukokortikoidler (hidrokortizon ve kortizon) adrenokortikal yetmezlik durumlarında replasman tedavisi olarak kullanılmaktadır. Sentetik analogları, güçlü anti-inflamatuar etkileri nedeniyle esas olarak birçok hastalıkta kullanılır. Glikokortikoidler, önemli ve çeşitli metabolik etkilere neden olur ve ayrıca çeşitli uyaranlara karşı bağışıklık tepkilerini değiştirir.

05.2 Farmakokinetik özellikler

Metilprednizolonun farmakokinetiği, uygulama yolundan bağımsız olarak doğrusaldır.

absorpsiyon

Sağlıklı yetişkin gönüllülerde metilprednizolon hızla emilir ve maksimum plazma konsantrasyonuna oral uygulamadan yaklaşık 1.5-2.3 saat sonra ulaşılır. Sağlıklı gönüllülerde oral uygulamadan sonra metilprednizolonun mutlak biyoyararlanımı genellikle yüksektir (%82 ile %89 arasında).

Dağıtım

Metilprednizolon dokulara yaygın olarak dağılır, kan beyin bariyerini geçer ve anne sütüne geçer. Görünen dağılım hacmi yaklaşık 1,4 l/kg'dır. Metilprednizolonun plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %77'dir.

Metabolizma

İnsanlarda, metilprednizolon karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize edilir, başlıcaları 20α-hidroksimetilprednizolon ve 20β-hidroksimetilprednizolondur.

Hepatik metabolizma esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından gerçekleşir (CYP3A4 aracılı metabolizmaya maruz kalan maddelerle etkileşimlerin bir listesi için bkz. bölüm 4.5).

Metilprednizolon ve ayrıca CYP3A4 enziminin diğer substratları, doku dağılımını ve diğer tıbbi ürünlerle etkileşimleri etkileyen ATP bağlayıcı kaset (ABC) taşıyıcı ailesinin p-glikoproteini için bir substrat olabilir.

Eliminasyon

Toplam metilprednizolon için ortalama eliminasyon yarı ömrü 1.8 ila 5.2 saattir Toplam klirens yaklaşık 5-6 mL / dak / kg'dır.

Metilprednizolon esas olarak böbrek ve safra yoluyla atılır.

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekli değildir; metilprednizolon hemodiyaliz edilebilir.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Tekrarlanan toksik doz uygulaması için konvansiyonel güvenlilik farmakolojisi çalışmalarına dayalı olarak beklenmeyen bir risk tanımlanmamıştır.

Tekrarlanan doz çalışmalarında gözlenen toksisiteler, ekzojen adrenokortikal steroidlere sürekli maruz kalma ile beklenenlerdir.

kanserojen potansiyel

İlaç sadece kısa süreli tedavi için endike olduğundan, kanserojen potansiyeli değerlendirmek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

mutajenik potansiyel

Memeli hücrelerinde yapılan sınırlı çalışmalar, potansiyel genetik ve kromozomal mutasyon belirtileri göstermedi.

teratojenik toksisite

Hayvanlarda üreme fertilite çalışmaları, doğurganlığın bozulması potansiyelini spesifik olarak değerlendirmek için yapılmamıştır. Kortikosteroidlerin doğurganlığın bozulmasına neden olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Kortikosteroidlerin insan dozuna eşdeğer dozlarda uygulandığında çok sayıda hayvan türünde teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hayvan üreme çalışmalarında, metilprednizolon gibi glukokortikoidlerin malformasyonları (yarık damak, genetik malformasyonlar, kardiyovasküler kusurlar, hidrosefali, ensefalosel, merkezi sinir sistemi anormallikleri) indüklediği ve intrauterin büyümeyi geciktirdiği gösterilmiştir (bkz. bölüm 4.6).

06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER

06.1 Yardımcı maddeler

Tabletler 4 mg: laktoz, mısır nişastası, kurutulmuş mısır nişastası, sukroz, kalsiyum stearat.

Tabletler 16 mg: laktoz monohidrat, sukroz, vazelin yağı, kalsiyum stearat, mısır nişastası.

06.2 Uyumsuzluk

MEDROL'ün farmasötik formu için geçerli olmamakla birlikte, metilprednizolon çeşitli ilaçlarla çözelti halinde uyumsuzdur. Aslında uyumluluk, örneğin ilaçların konsantrasyonu, çözeltinin pH'ı ve sıcaklık gibi çeşitli faktörlere bağlıdır. Bu nedenle metilprednizolonun seyreltilmemesi ve diğer solüsyonlarla karıştırılmaması tavsiye edilir.