Aktif maddeler: Chlorthalidone
IGROTON 25 mg tabletler
Igroton neden kullanılır? Bu ne için?
farmakoterapötik grup
Diüretik - İlişkisiz sülfonamidler.
Tedavi endikasyonları
Arteriyel hipertansiyon, monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde. Hafif veya orta derecede kalp, böbrek veya karaciğer yetmezliğini takiben ödem; adet öncesi ödem ve idiyopatik formlar.
Kontrendikasyonlar Ne zaman Igroton kullanılmamalıdır
anüri; şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml / dak'dan az) ve şiddetli karaciğer yetmezliği; klortalidon ve diğer sülfonamid türevlerine veya diğer herhangi bir yardımcı maddeye karşı bireysel aşırı duyarlılık; refrakter hipokalemi veya artmış potasyum kaybı, hipoatremiyi içeren durumlar Semptomatik hiperkalsemi ve hiperürisemi (gut veya ürik asit taşları öyküsü) Gebelikte kontrendikedir.
Kullanım Önlemleri Igroton'u kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Tiyazid diüretiklerine bağlı sıvı ve elektrolit dengesindeki küçük değişiklikler, özellikle karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik komayı hızlandırabileceğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda igroton dikkatli kullanılmalıdır (bkz.
Igroton, şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda tiyazid diüretikleri azotemiyi hızlandırabilir ve tekrarlanan uygulama üzerindeki etkiler kümülatif olabilir.
elektrolitler
Tiyazid diüretikleri ile tedavi, hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi ve hiponatremi gibi elektrolit bozuklukları ile ilişkilendirilmiştir. Hipokalemi kalbi hassaslaştırabilir veya digitalisin toksik etkilerine yanıtını önemli ölçüde artırabilir.Tüm tiyazid diüretikleri gibi, idrarda igroton ile indüklenen potasyum atılımı doza bağlıdır ve büyüklük olarak bir kişiden diğerine değişir.25-50 mg/gün serum potasyum konsantrasyonlarındaki düşüş ortalama 0,5 mmol / L'dir. Kronik tedavi durumunda, tedavinin başlangıcında ve daha sonra 3-4 hafta sonra serum potasyum konsantrasyonları izlenmelidir. Daha sonra, potasyumun elektrolit dengesi ek faktörlerden (örneğin kusma, ishal, böbrek fonksiyonundaki değişiklikler, vb.) etkilenmiyorsa, her 4-6 ayda bir kontrol yapılmalıdır. Gerekirse, Igroton, oral potasyum takviyesi tedavisi veya potasyum tutucu bir diüretik (örn. triamteren) ile kombine edilebilir. Kombinasyon durumunda serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Hipokalemiye klinik belirtiler (örn. kas güçsüzlüğü, parezi ve EKG değişiklikleri) eşlik ediyorsa, Igroton kesilmelidir.
Halihazırda ACE inhibitörleri alan hastalarda, Igroton'un potasyum tuzları veya potasyum tutucu diüretikler ile birlikteliğinden kaçınılmalıdır.
Serum elektrolitlerinin izlenmesi özellikle yaşlı hastalarda, karaciğer sirozuna bağlı asitli hastalarda ve nefrotik sendroma bağlı ödemli hastalarda endikedir. Bu son durumda, Igroton sadece kanda potasyum konsantrasyonu normal olan ve hacim azalması belirtileri olmayan hastalarda yakın izleme altında kullanılmalıdır.
metabolik etkiler
Igroton, serum ürik asit düzeylerini artırabilir, ancak kronik tedavi sırasında gut atakları nadiren ortaya çıkar. Glikoz toleransı olumsuz etkilenebilse de, tedavi sırasında diabetes mellitus çok nadiren ortaya çıkar. Tiyazid veya tiyazid benzeri diüretiklerle uzun süreli tedavi gören hastalarda toplam kolesterol, trigliseritler veya düşük yoğunluklu lipoproteinin plazma konsantrasyonlarında küçük ve kısmen geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi tartışılmaktadır.
. Igroton, aşikar diabetes mellituslu hastaların uzun süreli tedavisinde veya hiperkolesterolemi tedavisi gören hastalarda (diyet veya kombinasyon tedavisi) ilk tercih ilaç olarak kullanılmamalıdır.
Diğer efektler
ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisi, dolaşımdaki renin (diüretikler) aktivitesini artıran ajanlar tarafından güçlendirilir. Diüretik dozunun azaltılması veya 2-3 gün kesilmesi ve/veya ACE inhibitörleri ile tedaviye düşük bir başlangıç dozunda başlanması önerilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Igroton'un etkisini değiştirebilir?
Diüretikler kan lityum düzeylerini yükselttiğinden, bunlar lityum ve klortalidon alan hastalarda izlenmelidir. Lityum poliüriye neden olduğunda, diüretikler paradoksal bir antidiüretik etkiye sahip olabilir.
Diüretikler, kürar türevlerinin ve antihipertansif ilaçların (örneğin guanetidin, metildopa, beta blokerler, vazodilatörler, kalsiyum kanal blokerleri, ACE inhibitörleri) etkisini arttırır.
Diüretiklerin hipokalemik etkisi, kortikosteroidler, ACTH, β2 agonistleri, amfoterisin ve karbenoksolon ile arttırılabilir.
İnsülin ve oral antidiyabetiklerin dozunun ayarlanması gerekebilir.
Tiyazid diüretiklerine bağlı hipokalemi veya hipomagnezemi, dijitalin neden olduğu kardiyak aritmileri destekleyebilir (bkz. Kullanım Önlemleri).
Bazı nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların (örn. indometasin) birlikte uygulanması, diüretiklerin diüretik ve antihipertansif aktivitesini azaltabilir; yatkınlığı olan hastalarda böbrek fonksiyonunun kötüleştiği izole vakalar olmuştur.
Tiyazid diüretiklerinin eşzamanlı uygulanması, allopurinole karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının insidansını artırabilir, amantadinin neden olduğu advers olay riskini artırabilir, diazoksidin hiperglisemik etkisini artırabilir ve sitotoksik ajanların (örn. siklofosfamid, metotreksat) renal atılımını azaltabilir ve miyelosupresif etkilerini güçlendirebilir. .
Tiyazid tipi diüretiklerin biyoyararlanımı, görünüşe göre gastrointestinal motilite ve mide boşalma hızındaki azalmaya bağlı olarak antikolinerjik ajanlar (örn., atropin, biperiden) tarafından arttırılabilir.
Tiyazid diüretiklerinin absorpsiyonu, kolestiramin gibi anyon değiştirici reçinelerin varlığında bozulabilir.Farmakolojik etkide bir azalma beklenebilir.
Tiyazid diüretiklerinin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte uygulanması, serum kalsiyum seviyelerindeki artışı güçlendirebilir.
Siklosporin ile eş zamanlı tedavi, hiperürisemi ve gut benzeri komplikasyon riskini artırabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Igroton, özellikle tedavinin başlangıcında, örneğin araç kullanırken veya makine kullanırken hastanın reflekslerini yavaşlatabilir.
Hamilelik ve emzirme
Igroton, diğer diüretikler gibi, plasentanın kanlanmasını azaltabilir.Tiyazid ve ilgili diüretikler, fetal dolaşıma girer ve plazma elektrolit tablosunda bozulmalara neden olabilir.Tiyazid ve ilgili diüretiklerin uygulanmasını takiben bildirilmiştir.neonatal trombositopeni vakaları Bu nedenle Igroton alternatif olarak daha güvenli tedaviler olmadıkça hamilelikte kullanılmamalıdır.
Klortalidon anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde tedaviden kaçınılmalıdır.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Igroton nasıl kullanılır: Dozaj
Tüm diüretiklerde olduğu gibi, tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanmalıdır. Doz, klinik tabloya ve bireysel hasta yanıtına göre kişiselleştirilmelidir.
Hem günlük hem de gün aşırı tek doz reçete edildiğinde, bu tercihen sabahları, kahvaltı sırasında alınmalıdır. Hipertansiyon Klinik olarak faydalı doz aralığı 12.5-50 mg/gün'dür.Önerilen başlangıç dozları 12.5 veya 25 mg/gün'dür, ikincisi çoğu hastada maksimum hipotansif etkiyi oluşturmak için yeterlidir.Belirli bir doz için tam etki elde edilir. 3-4 hafta sonra. 25 veya 50 mg/gün ile kan basıncı düşüşü yetersiz ise, diğer antihipertansif ilaçlarla (örn. beta blokerler, ACE inhibitörleri, reserpin) kombinasyon tedavisi önerilir (bkz. Kullanım Önlemleri).
Spesifik kökenli ödem (bkz. Endikasyonlar)
En düşük etkili dozaj bireyselleştirilmeli ve yalnızca sınırlı süreler için verilmelidir. Dozun 50 mg/gün'ü geçmemesi önerilir.
Yaşlı hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlı hastalarda Igroton'un en düşük standart etkili dozu da önerilir. Klortalidon eliminasyonu, emilimi aynı olmasına rağmen, yaşlı hastalarda sağlıklı genç yetişkinlere göre daha yavaş gerçekleşir. Bu nedenle klortalidon ile tedavi edilen yaşlı hastalar yakından izlenmelidir.
Kreatinin klirensi <30 ml/dk ise igroton ve tiyazid diüretikleri diüretik etkisini kaybeder.
Aşırı doz Çok fazla Igroton aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımından kaynaklanan zehirlenmelerde şunlar olabilir: dengesizlik hissi, bulantı, uyuşukluk, hipovolemi, hipotansiyon, kardiyak aritmiler ve kas spazmları.
Doktoru beklerken kusturun.
Yan Etkiler Igroton'un yan etkileri nelerdir?
Elektolitik ve metabolik bozukluklar:
Çok yaygın:özellikle daha yüksek dozlarda, hipokalemi, hiperürisemi ve plazma lipidlerinde artış.
Yaygın: hiponatremi, hipomagnezemi ve hiperglisemi.
Nadir: glikozüri, metabolik diyabet ve gutun alevlenmesi.
Çok nadir: hipokloremik alkaloz.
Deri:
Yaygın: ürtiker ve diğer deri döküntüsü biçimleri.
Nadir: ışığa duyarlılık.
Karaciğer:
Nadir: intrahepatik kolostaz, sarılık.
Kardiyovasküler sistem
Yaygın: alkol, anestezikler veya sakinleştiriciler tarafından ağırlaştırılabilen ortostatik hipotansiyon.
Nadir: kardiyak aritmiler.
Merkezi sinir sistemi:
Yaygın: baş dönmesi;
Nadir: baş ağrısı.
Gastrointestinal sistem:
Yaygın: anoreksi ve minör gastrointestinal ağrı.
Nadir: hafif bulantı ve kusma, mide ağrısı, ishal, olası kabızlık.
Çok nadir: pankreatit.
Kan:
Nadir: trombositopeni, lökopeni, agranülositoz ve eozinofili.
Diğerleri:
Yaygın: iktidarsızlık.
Nadir: görsel rahatsızlıklar.
Çok nadir: idiyosenkratik pulmoner ödem (solunum bozuklukları). Alerjik bağırsak nefriti ve vaskülit.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Kullanma talimatında belirtilmemiş olsa bile istenmeyen etkilerin doktor veya eczacıya bildirilmesi önemlidir.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: son kullanma tarihine bakın. Bu tarih, bozulmamış, uygun şekilde saklanmış ambalajı ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN.
Kompozisyon
Bir tablet şunları içerir: 25 mg klortalidon. Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz; magnezyum stearat; susuz koloidal silika; karmeloz sodyum; kırmızı demir oksit; sarı demir oksit.
Farmasötik form ve içerik
25 mg'lık 30 tabletlik kutu
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
IGROTON 25 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir tablet şunları içerir: 25 mg klortalidon.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler (bir tarafta önceden kesilmiş işaretli).
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Arteriyel hipertansiyon: monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde.
Kalp yetmezliğini takiben ödem, hafif veya orta derecede böbrek veya karaciğer yetmezliği; adet öncesi ödem ve idiyopatik formlar.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tüm diüretiklerde olduğu gibi, tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanmalıdır. Doz, klinik tabloya ve bireysel hasta yanıtına göre kişiselleştirilmelidir.
Hem günlük hem de gün aşırı tek doz reçete edildiğinde, bu tercihen sabahları, kahvaltı sırasında alınmalıdır.
Hipertansiyon
Klinik olarak faydalı doz aralığı 12.5-50 mg/gün'dür.Önerilen başlangıç dozları 12.5 veya 25 mg/gün'dür, sonuncusu çoğu hastada maksimum hipotansif etkiyi oluşturmak için yeterlidir.Belli bir doz için, tam etkiye sonra ulaşılır. 3-4 hafta. 25 veya 50 mg/gün ile kan basıncı düşüşü yetersiz ise, diğer antihipertansif ilaçlarla (örn. beta blokerler, ACE inhibitörleri, reserpin) kombinasyon tedavisi önerilir (bkz.
Spesifik kökenli ödem (bkz. Endikasyonlar)
En düşük etkili dozaj bireyselleştirilmeli ve yalnızca sınırlı süreler için verilmelidir. Dozun 50 mg/gün'ü geçmemesi önerilir.
Yaşlı hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar ve yaşlı hastalar için en düşük standart etkili Igroton dozu da önerilir (bkz. Farmakokinetik özellikler).
Klortalidon eliminasyonu, emilimi aynı olmasına rağmen, yaşlı hastalarda sağlıklı genç yetişkinlere göre daha yavaş gerçekleşir. Bu nedenle klortalidon ile tedavi edilen yaşlı hastalar yakından izlenmelidir.
Kreatinin klirensi azalırsa, igroton ve tiyazid diüretikleri diüretik etkilerini kaybeder.
04.3 Kontrendikasyonlar
anüri; şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 mL / dak'dan az) ve şiddetli karaciğer yetmezliği; klortalidon ve diğer sülfonamid türevlerine veya diğer herhangi bir yardımcı maddeye karşı bireysel aşırı duyarlılık.
Dirençli hipokalemi veya artan potasyum kaybı, hiponatremi ve hiperkalsemi içeren durumlar Semptomatik hiperürisemi (gut veya ürik asit taşları öyküsü) Gebelikte kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Uyarılar
Tiyazid diüretiklerine bağlı sıvı ve elektrolit dengesindeki küçük değişiklikler, özellikle karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik komayı hızlandırabileceğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda igroton dikkatli kullanılmalıdır (bkz.
Igroton, şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda tiyazid diüretikleri azotemiyi hızlandırabilir ve tekrarlanan uygulama üzerindeki etkiler kümülatif olabilir.
Önlemler
elektrolitler
Tiyazid diüretikleri ile tedavi, hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi ve hiponatremi gibi elektrolit bozuklukları ile ilişkilendirilmiştir.
Hipokalemi kalbi hassaslaştırabilir veya digitalisin toksik etkilerine verdiği yanıtı önemli ölçüde artırabilir.
Tüm tiyazid diüretikleri gibi, Igroton tarafından indüklenen potasyum atılımı doza bağlıdır ve bir denekten diğerine derece olarak değişir. 25-50 mg / gün ile serum potasyum konsantrasyonlarındaki azalma ortalama olarak 0,5 mmol / l'ye eşittir. Kronik tedavi durumunda, tedavinin başlangıcında ve daha sonra 3-4 hafta sonra serum potasyum konsantrasyonları izlenmeli, daha sonra 4-6 ayda bir kontroller yapılmalıdır - potasyumun elektrolit dengesi ek faktörlerden etkilenmiyorsa (örn. kusma, ishal, böbrek fonksiyonundaki değişiklikler vb.) Gerekirse, Igroton oral potasyum takviyesi tedavisi veya potasyum tutucu bir diüretik (örn. triamteren) ile kombine edilebilir. Kombinasyon durumunda serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Hipokalemiye klinik belirtiler eşlik ediyorsa (örn. kas güçsüzlüğü, parezi ve EKG değişiklikleri), Igroton kesilmelidir.
Halihazırda ACE inhibitörleri alan hastalarda, Igroton'un potasyum tuzları veya potasyum tutucu diüretikler ile birlikteliğinden kaçınılmalıdır.
Serum elektrolitlerinin izlenmesi özellikle yaşlı hastalarda, karaciğer sirozuna bağlı asitli hastalarda ve nefrotik sendroma bağlı ödemli hastalarda endikedir. Bu son durumda, Igroton, hacim azalması belirtisi olmayan normokalemik hastalarda yalnızca yakın izleme altında kullanılmalıdır.
metabolik etkiler
Igroton, serum ürik asit düzeylerini artırabilir, ancak kronik tedavi sırasında gut atakları nadiren ortaya çıkar.
Glikoz toleransı olumsuz etkilenebilse de, tedavi sırasında diabetes mellitus çok nadiren ortaya çıkar.
Tiyazid veya similtiyazid diüretikleri ile uzun süreli tedavi gören hastalarda toplam kolesterol, trigliseritler veya düşük yoğunluklu lipoproteinin plazma konsantrasyonlarında küçük ve kısmen geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi tartışılmaktadır.
Igroton, aşikar diabetes mellituslu hastaların uzun süreli tedavisinde veya hiperkolesterolemi tedavisi gören hastalarda (diyet veya kombinasyon tedavisi) ilk tercih ilaç olarak kullanılmamalıdır.
Diğer efektler
ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisi, dolaşımdaki renin (diüretikler) aktivitesini artıran ajanlar tarafından güçlendirilir. Diüretik dozunun azaltılması veya 2-3 gün kesilmesi ve/veya ACE inhibitörleri ile tedaviye düşük bir başlangıç dozunda başlanması önerilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diüretikler kan lityum düzeylerini yükselttiğinden, bunlar lityum ve klortalidon tedavisi alan hastalarda izlenmelidir. Lityum poliüriye neden olduğunda, diüretikler paradoksal bir antidiüretik etkiye sahip olabilir.
Diüretikler, kürar türevlerinin ve antihipertansif ilaçların (örneğin guanetidin, metildopa, beta blokerler, vazodilatörler, kalsiyum kanal blokerleri, ACE inhibitörleri) etkisini arttırır.
Diüretiklerin hipokalemik etkisi, kortikosteroidler, ACTH, β2 agonistleri, amfoterisin ve karbenoksolon ile arttırılabilir.
İnsülin ve oral antidiyabetiklerin dozunun ayarlanması gerekebilir.
Tiyazid diüretiklerine bağlı hipokalemi veya hipomagnezemi, dijital kaynaklı kardiyak aritmileri destekleyebilir (bkz. "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
Bazı nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların (örn. indometasin) birlikte uygulanması, diüretiklerin diüretik ve antihipertansif aktivitesini azaltabilir; yatkınlığı olan hastalarda böbrek fonksiyonunun kötüleştiği izole vakalar olmuştur.
Tiyazid diüretiklerinin eşzamanlı uygulanması, allopurinole karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının insidansını artırabilir, amantadinin neden olduğu advers olay riskini artırabilir, diazoksidin hiperglisemik etkisini artırabilir ve sitotoksik ajanların (örn. siklofosfamid, metotreksat) renal atılımını azaltabilir ve miyelosupresif etkilerini güçlendirebilir. .
Tiyazid tipi diüretiklerin biyoyararlanımı, görünüşe göre gastrointestinal motilite ve mide boşalma hızındaki azalmaya bağlı olarak antikolinerjik ajanlar (örn., atropin, biperiden) tarafından arttırılabilir.
Tiyazid diüretiklerinin absorpsiyonu, kolestiramin gibi anyon değiştirici reçinelerin varlığında bozulabilir.Farmakolojik etkide bir azalma beklenebilir.
Tiyazid diüretiklerinin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte uygulanması, serum kalsiyum seviyelerindeki artışı güçlendirebilir.
Siklosporin ile eş zamanlı tedavi, hiperürisemi ve gut benzeri komplikasyon riskini artırabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Igroton, diğer diüretikler gibi, plasentanın kan akışını azaltabilir.
Tiyazid ve ilgili diüretikler fetal dolaşıma girer ve plazma elektrolit tablosunda bozulmalara neden olabilir. Tiyazid diüretikleri ve ilgili diüretiklerin uygulanmasını takiben neonatal trombositopeni vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle, daha güvenli alternatif tedaviler olmadıkça Igroton hamilelikte kullanılmamalıdır.
Klortalidon anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde tedaviden kaçınılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Igroton, özellikle tedavinin başlangıcında, örneğin araç kullanırken veya makine kullanırken hastanın tepki verme kabiliyetini artırabilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Frekans değerlendirmesi: çok seyrek ≥%0.01 bir nadir ≥≥'de %0,1≥'de %110%
Elektrolit ve metabolik bozukluklar
Çok yaygın: özellikle daha yüksek dozlarda, hipokalemi, hiperürisemi ve plazma lipidlerinde artış.
Yaygın: hiponatremi, hipomagnezemi ve hiperglisemi.
Nadir: hiperkalsemi, glikozüri, metabolik diyabet ve gutun şiddetlenmesi.
Çok nadir: hipokloremik alkaloz.
Deri
Yaygın: kurdeşen ve diğer deri döküntüleri.
Nadir: ışığa duyarlılık.
Karaciğer
Nadir: intrahepatik kolostaz, sarılık.
Kardiyovasküler sistem
Yaygın: alkol, anestezikler veya sakinleştiriciler tarafından şiddetlenebilen ortostatik hipotansiyon.
Nadir: kardiyak aritmiler
Merkezi sinir sistemi
Yaygın: baş dönmesi.
Nadir: parestezi, baş ağrısı.
Gastrointestinal sistem
Yaygın: anoreksi ve küçük gastrointestinal ağrılar.
Nadir. hafif bulantı ve kusma, mide ağrısı, ishal, kabızlık.
Çok nadir: pankreatit.
Kan
Nadir: trombositopeni, lökopeni, agranülositoz ve eozinofili.
Diğerleri
Yaygın: iktidarsızlık.
Nadir: görsel rahatsızlıklar.
Çok nadir: idiyosenkratik pulmoner ödem (solunum bozuklukları). Alerjik bağırsak nefriti ve vaskülit.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler ve semptomlar
Doz aşımına bağlı zehirlenmelerde kardiyak aritmilere bağlı baş dönmesi, bulantı, uyuşukluk, hipovolemi, hipotansiyon ve elektrolit bozuklukları ve kas spazmları oluşabilir.
Tedavi
Hastanın bilinci açıksa kusma veya gastrik lavaj indüksiyonu ve aktif kömür uygulaması. Yapay plazma takviyesi gerekebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diüretikler - ilişkili olmayan sülfonamidler.
ATC kodu: C03BA04.
Igroton'un aktif maddesi olan Chlorthalidone, kimyasal ve farmakolojik olarak tiyazid diüretiklerle ilişkili ve uzun süreli etki gösteren bir benzotiyazid diüretiğidir.Öncelikle distal renal tübül (ilk kıvrımlı yol) düzeyinde etki ederek NaCl- ( Na + -Cl- birlikte taşınmasını antagonize eder ve Ca++'nın yeniden emilimini teşvik eder (bilinmeyen bir mekanizma yoluyla) "Na+ ve suyun toplayıcı tübülün kortikal yolundaki artan geçişi ve/veya" artan akış hızı, bir artışa neden olur. K + ve H + sekresyonunda ve atılımında. Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde, 12.5 mg Igroton uygulamasının ardından diürez indüklenir. Sodyum ve klorürün üriner atılımındaki nispi artış ve idrarda potasyumda daha az belirgin artış doza bağlıdır ve hem normal hem de ödemli hastalarda görülür. Diüretik etkisi 2-3 saat içinde ortaya çıkar, 4-24 saat sonra maksimuma ulaşır ve 2-3 gün devam edebilir.
Tiyazid diüretikleri tarafından indüklenen diürez, başlangıçta plazma hacminde, kalp debisinde ve sistemik basınçta bir azalma ile sonuçlanır. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktive olabilir.
Hipertansif kişilerde, klortalidon kan basıncını orta derecede azaltabilir. Sürekli uygulama durumunda, muhtemelen periferik dirençteki düşüş nedeniyle hipotansif etki korunur; kalp debisi tedaviden önceki değerlere döner, plazma hacmi biraz azalır ve dolaşımdaki renin aktivitesi artabilir.
Kronik uygulamayı takiben, Igroton'un antihipertansif etkisi, 12.5 ila 50 mg / gün arasındaki dozlar için doza bağlıdır.Dozun 50 mg'ın üzerine çıkarılması metabolik komplikasyonları arttırır ve nadiren yararlı bir terapötik etki vardır.
Diğer diüretiklerde olduğu gibi, Igroton tek başına uygulandığında, hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan hastaların yarısında basınç kontrolü sağlanır. Genelde yaşlı ve siyahi hastalar ana tedavi olarak verilen diüretiklere iyi yanıt verirler. Yaşlılarda yapılan randomize klinik araştırmalar, yaşlı hastalarda baskın olan hipertansiyon veya sistolik hipertansiyon tedavisinin, klortalidon dahil olmak üzere düşük dozlarda tiyazid diüretikleri ile serebrovasküler (kalp krizi), koroner ve toplam kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azalttığını göstermiştir.
Diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde tedavi, kan basıncını düşürme üzerindeki etkileri güçlendirir. Monoterapiye yeterli yanıt vermeyen hastaların büyük bir kısmında "sonuç olarak kan basıncında daha fazla düşüş sağlanabilir".
Igroton dahil tiyazid diüretikler Ca++ atılımını azalttığından, kalsiyum oksalatın tekrarlayan böbrek taşlarının oluşumunu önlemek için kullanılmıştır.Ayrıca yaşlı kadınlarda kemik kaybında azalma gözlenmiştir. nefrojenik şekersiz diyabet. Etki mekanizması açıklığa kavuşturulmamıştır.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
Emilim ve plazma konsantrasyonu
50 mg'lık bir oral dozun biyoyararlanımı %64'tür.
Pik plazma konsantrasyonlarına uygulamadan yaklaşık 8-12 saat sonra ulaşılır. 25 ve 50 mg dozlar için ortalama Cmax değerleri sırasıyla 1.5 mcg/ml (4.4 mcmol/L) ve 3.2 mcg/ml (9.4 mcmol/L) şeklindedir. 100 mg c'ye kadar olan dozlar için, EAA'da orantılı bir artıştır. 50 mg'lık tekrarlanan günlük dozun ardından, 24 saatlik dozajın sonunda ölçülen ortalama kararlı durum plazma konsantrasyonları 7,2 mcg/ml (21,2 mcmol/l)'dir. aralığa, 1-2 hafta sonra ulaşılır.
Dağıtım
Eritrositlerde yüksek birikim ve plazma proteinlerine bağlanma nedeniyle, kanda sadece küçük bir serbest klortalidon fraksiyonu vardır.
Eritrositlerin karbonik anhidrazına yüksek derecede bağlanma afinitesine sahip olup, 50 mg dozlarla tedavi sırasında kararlı durumda plazmada toplam klortalidon miktarının sadece yaklaşık %1.4'ü geri kazanılır.İn vitro, klortalidon plazma protein bağlanması yaklaşık %76'dır. ve çoğu albümin ile bağlantılıdır.
Chlorthalidone plasentayı geçer ve anne sütüne geçer. Doğumdan önce ve sonra günde 50 mg klortalidon verilen annelerde, fetal tam kandaki klortalidon seviyeleri anne kanında bulunanların yaklaşık %15'iydi Amniyotik sıvıdaki ve anne sütündeki klortalidon konsantrasyonları bu seviyelerin yaklaşık %4'üydü. anne kanında.
Metabolizma
Safra yoluyla metabolizma ve hepatik atılım, küçük bir eliminasyon yolunu temsil eder.120 saat içinde, dozun yaklaşık %70'i, çoğunlukla değişmeden, idrar ve feçesle atılır.
Eliminasyon
Klortalidon, yaklaşık 50 saatlik bir eliminasyon yarı ömrü ile tüm kan ve plazma dolaşımından elimine edilir. Kronik uygulamadan sonra eliminasyon yarı ömrü değişmez.Soğurulan klortalidon dozunun çoğu böbrek yoluyla atılır ve ortalama renal plazma klerensi 60 mL/dak'dır.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonundaki değişiklikler, klortalidon farmakokinetiğini değiştirmez, ilacın eritrositlerin karbonik anhidrazına afinitesi, ilacın kandan veya plazmadan eliminasyon hızında sınırlayıcı faktördür. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Klortalidon eliminasyonu, absorpsiyon aynı olmasına rağmen, yaşlı hastalarda sağlıklı genç erişkin deneklere göre daha yavaş gerçekleşir.
Bu nedenle, klortalidon ile tedavi edilen yaşlı hastaların yakın tıbbi gözetimi endikedir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Bakterilerde veya kültürlenmiş memeli hücrelerinde gen mutasyonlarının uyarılması ile ilgili deneyler negatif sonuçlar vermiştir.Yüksek sitotoksik deneylerde, hamster yumurtalık hücre kültürlerinde kromozomal anormallikler indüklenir.Ancak, sıçan hepatositlerinde DNA'nın kendi kendini iyileştirme kapasitesi üzerinde deneyler yapılmıştır. veya fare kemik iliği mikronukleisinde veya sıçan karaciğerinde kromozomal hasarın indüklendiğine dair herhangi bir kanıt ortaya koymadı. Bu nedenle, hamster yumurtalık hücresi tahlillerinin sonuçlarının, genotoksisiteden ziyade sitotoksisite ile ilgili düşüncelerden türetildiğine inanılmaktadır. Klortalidon'un insanlarda mutajenez riski oluşturmadığı sonucuna varılabilir.
Klortalidon ile uzun süreli karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan teratojenik çalışmalar, herhangi bir teratojenik potansiyel göstermedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mikrokristal selüloz; magnezyum stearat; susuz koloidal silika; karmeloz sodyum; kırmızı demir oksit; sarı demir oksit.
06.2 Uyumsuzluk
Hiçbiri bilinmiyor.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Hiçbiri.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Toksik olmayan PVC blister
30 tabletlik kutu 25 mg
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Hiçbiri.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Amdipharm Ltd.
3 Burlington yolu, Dublin 4 Temple Chambers - İrlanda
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
A.I.C. n. 016861015
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Yetkilendirme: 29.7.1981; yenileme: 30/11/2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Temmuz 2009
