Aktif maddeler: Montelukast
SASLONG 10 mg film kaplı tabletler 15 yaşından büyük ergenler ve yetişkinler için
Paket boyutları için Saslong paket ekleri mevcuttur:- SASLONG 4 mg çiğneme tableti 2 ila 5 yaş arası çocuklar için
- SASLONG 5 mg çiğneme tabletleri 6-14 yaş arası çocuklar için
- SASLONG 10 mg film kaplı tabletler 15 yaşından büyük ergenler ve yetişkinler için
Saslong neden kullanılır? Bu ne için?
SASLONG, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur. SASLONG, lökotrienleri bloke ederek astım semptomlarını iyileştirir ve astımın kontrolüne yardımcı olur.
Doktoru, gündüz ve gece astım semptomlarını önleyerek oğlunun astımını tedavi etmesi için SASLONG'u reçete etti.
- SASLONG, bakımlarında yeterince denetlenmeyen ve daha fazla tedaviye ihtiyaç duyan 15 yaşından büyük ergenleri ve yetişkinleri tedavi etmek için kullanılır.
- SASLONG ayrıca egzersiz nedeniyle strese giren hava yollarının daralmasını önlemeye yardımcı olur.
- SASLONG'un astım tedavisi için endike olduğu astımlı hastalarda, SASLONG ayrıca mevsimsel alerjik rinitte semptomatik rahatlama sağlar.
Doktorunuz, çocuğunuzun astımının semptomlarına ve şiddetine göre SASLONG'u nasıl alacağınıza karar verecektir.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Bu büzülme, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve iyileşir;
- sigara dumanı, polen, soğuk alan veya egzersiz gibi birçok şeye tepki veren hassas hava yolları;
- Hava yollarında şişme (iltihap) Astım semptomları şunları içerir: öksürük, hırıltılı solunum ve sert göğüs.
Mevsimsel alerjiler nelerdir?
Mevsimsel alerjiler (aynı zamanda saman nezlesi veya mevsimsel rinit olarak da bilinir) genellikle ağaçlardan ve çimenlerden gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik bir yanıttır.Mevsimsel alerjilerin belirtileri genellikle burun akıntısı, şiş gözler ve yırtılma ve kaşıntı ile kızarmayı içerir.
Kontrendikasyonlar Saslong kullanılmamalıdır
SASLONG'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Montelukast'a veya SASLONG'un diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa
Kullanım Önlemleri Saslong'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Çocuğunuzun sahip olduğu veya geçirdiği herhangi bir tıbbi sorun veya alerji hakkında doktorunuza bilgi verin.
Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
SASLONG ile özel dikkat gösterin
- Astımınız veya solunumunuz kötüleşirse doktorunuza söyleyiniz.
- Oral SASLONG, akut astım ataklarının tedavisinde endike değildir.Nöbetiniz varsa, doktorunuzun size verdiği talimatları izleyin.Astım atakları için daima acil inhale ilaç taşıyın.
- Doktorunuz tarafından reçete edilen tüm astım ilaçlarını almanız önemlidir.SASLONG, doktorunuzun size reçete ettiği diğer astım tedavilerinin yerine kullanılmamalıdır.
- Astım önleyici ilaç kullanan tüm hastalar, grip benzeri ateşli sendromlar, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu geliştirmeleri durumunda doktorlarına başvurmaları gerektiğini bilmelidirler. . . .
- Asetil-salisilik asit (aspirin) veya iltihap önleyici ilaçlar (steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlar veya NSAID'ler olarak da bilinirler) astımınızı kötüleştiriyorsa almamalısınız.
Çocuklarda kullanım
2 ila 5 yaş arası çocuklar için SASLONG 4 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
6 ila 14 yaş arası çocuklar için SASLONG 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Saslong'un etkisini değiştirebilir?
Bazı ilaçlar SASLONG'un çalışma şeklini etkileyebilir veya SASLONG diğer bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir.
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
SASLONG'a başlamadan önce aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- fenobarbital (sara tedavisinde kullanılır)
- fenitoin (sara tedavisinde kullanılır)
- Rifampisin (turbokoloz ve diğer bazı enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır).
SASLONG'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
SASLONG yemekle birlikte veya ayrı alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamilelikte kullanım
Hamile olan veya hamile kalmayı planlayan kadınlar SASLONG almadan önce doktorlarına danışmalıdır. Doktorunuz bu dönemde SASLONG alıp alamayacağınızı değerlendirecektir.
Emzirme döneminde kullanın
SASLONG'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, SASLONG almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
SASLONG'un araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediğine inanılmamaktadır.
Bununla birlikte, tedaviye bireysel yanıtlar değişebilir. SASLONG ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) bazı hastaların araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
SALONG'un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
SASLONG laktoz içerir. Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Saslong Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Doktorunuzun önerdiği şekilde günde bir kez sadece bir SASLONG tableti almalısınız.
- Herhangi bir semptomunuz olmadığında veya akut astım krizi geçirdiğinizde de alınmalıdır.
- SASLONG'u her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
- Ağızdan alın.
15 yaş ve üzeri hastalar için
Günde bir kez akşamları bir 10 mg tablet alınır. SASLONG 10 mg aç veya tok karnına alınabilir.
SASLONG alıyorsanız, aynı etken madde olan montelukast'ı içeren başka bir ürün almadığınızdan emin olun.
Aşırı doz Çok fazla Saslong aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Montelukast kullandıysanız
Konsültasyon için hemen doktorunuzla iletişime geçin.
Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler bildirilmemiştir. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile ilişkili en sık görülen semptomlar karın ağrısı, uykusuzluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktivitedir.
SASLONG'u kullanmayı unutursanız
SASLONG'u reçete edildiği şekilde almaya çalışın. Bununla birlikte, bir dozu atlarsanız, günde bir kez bir film kaplı tabletin olağan ritmine devam edin.Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayın.
SASLONG almayı bırakırsanız
SASLONG, ancak sürekli olarak alırsanız astımınızı iyileştirebilir.
Doktorunuz size reçete ettiği sürece SASLONG'u sürekli olarak almanız önemlidir. Astımı kontrol etmeye yardımcı olacaktır.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Saslong'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, SASLONG herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
SASLONG 4 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda, SASLONG'a atfedilebileceği düşünülen en yaygın olarak bildirilen yan etkiler (tedavi edilen 100 hastadan en az 1'inde ve 10 pediyatrik hastadan 1'inden azında meydana gelen) şunlardı:
- karın ağrısı;
- susuzluk.
Ayrıca, SASLONG 10 mg film kaplı tabletler ve 5 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etki rapor edilmiştir:
- baş ağrısı.
Genellikle bunlar hafifti ve plaseboya (ilaç içermeyen bir hap) kıyasla SASLONG ile tedavi edilen hastalarda daha sık meydana geldi.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
Çok yaygın: 10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir
Yaygın: Her 10 kişiden 1'ini etkileyebilir
Yaygın olmayan: 100 kişiden 1 kişiye kadarını etkileyebilir
Seyrek: 1000 kişiden 1'ini etkileyebilir
Çok seyrek: 10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir
Ek olarak, ilacın piyasada olduğu süre boyunca aşağıdakiler rapor edilmiştir:
- üst solunum yolu enfeksiyonları (çok yaygın);
- artan kanama eğilimi (nadir);
- Döküntü, yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma ve yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (yaygın olmayan);
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabuslar, uyku bozuklukları, uyurgezerlik, sinirlilik, endişe duyguları, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, depresyon (yaygın olmayan), titreme (nadir), halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri gibi garip rüyalar (çok nadir)];
- baş dönmesi, uyku hali, karıncalanma / uyuşma, kasılmalar (yaygın olmayan);
- çarpıntı (nadir);
- ishal, bulantı, kusma (yaygın), ağız kuruluğu, hazımsızlık (yaygın olmayan);
- yüksek kan transaminaz seviyeleri (ALT, AST) (yaygın), hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- döküntü (yaygın), morluklar, kaşıntı, kurdeşen (yaygın olmayan), genellikle kaval kemiğinde cilt altında ağrılı, kırmızı topaklar (eritema nodozum), şiddetli cilt reaksiyonları (eritema multiforme) (çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (yaygın olmayan);
- ateş (yaygın), hasta/yorgun hissetme, hasta hissetme, şişme (yaygın olmayan);
Montelukast ile tedavi edilen astımlı hastalarda çok seyrek olarak grip benzeri ateş, kollarda ve bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya döküntü (Churg-Strauss sendromu) gibi semptomların kombinasyonu vakaları bildirilmiştir.
Çocuğunuzda bu belirtilerden bir veya daha fazlası varsa hemen doktorunuza söyleyiniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki görürseniz, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz. Bu, bu broşürde listelenmeyen olası yan etkileri içerir. Yan etkileri ayrıca şu adresteki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- Bu ilacı, blister üzerinde EXP'den sonraki 6 hane ile belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. İlk iki rakam ayı, son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
- 30 ° C'nin üzerindeki bir sıcaklıkta saklayın. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
SASLONG'un içeriği
Aktif bileşen montelukasttır.
Her tablet, 10 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat, kroskarmeloz sodyum, hiproloz (E463), magnezyum stearat. Film kaplama: siyah demir oksit (E172), hipromelloz, kırmızı demir oksit (E 172), polietilen glikol, titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172), Makrogol.
SASLONG'un görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
SASLONG 10 mg film kaplı tabletler, bir tarafında MOK10 kabartması ve diğer tarafında PHD471 bulunan bej, kare ve bikonveks tabletlerdir.
14, 20, 28, 30, SO, 98 ve 100 film kaplı tabletten oluşan blister ambalajlarda.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FİLM KAPLI SASLONG 10 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir SASLONG 10 mg film kaplı tablet, 10 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat tablet başına 89.6 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Bir tarafında MOK10 ve diğer tarafında PHD471 ile oyulmuş bej, kare, bikonveks tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
SASLONG 10 mg, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol edilemeyen ve herhangi bir beta-agonistin bulunduğu hafif ila orta şiddette kalıcı astımı olan hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisinde endikedir. kısa etkili astımın yetersiz klinik kontrolünü sağlar.
SASLONG 10 mg'ın astım tedavisi için endike olduğu astımlı hastalarda, SASLONG 10 mg ayrıca mevsimsel alerjik rinitte semptomatik rahatlama sağlayabilir.
SASLONG 10 mg, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu durumlarda astım profilaksisinde de endikedir.
SASLONG 10 mg, 15 yaşından büyük yetişkinlerde endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Astımlı veya astımlı ve eşlik eden mevsimsel alerjik riniti olan 15 yaş ve üstü yetişkinler için doz, akşamları alınacak günde bir 10 mg kaplı tablettir.
Genel öneriler
SASLONG'un astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Montelukast aç veya tok karnına alınabilir.
Hastalara, astımları kontrol altında olsa bile ve astımlarının kötüleştiği dönemlerde SASLONG almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir.
Yaşlılar veya böbrek yetmezliği veya hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için veri bulunmamaktadır. Doz erkek ve kadın hastalar için aynıdır.
Diğer astım tedavileriyle ilişkili olarak SASLONG tedavisi
SASLONG, hastanın mevcut tedavi rejimine eklenebilir.
inhale kortikosteroidler
SASLONG tedavisi, herhangi bir beta-agonist ile birlikte inhale kortikosteroidler olduğunda ek tedavi olarak kullanılabilir.kısa etkili yetersiz klinik kontrol sağlar. SASLONG, inhale kortikosteroidlerin yerine kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hastalara, akut astım ataklarını tedavi etmek için asla oral montelukast kullanmamaları ve her zaman olağan acil ilaçlarını yanlarında bulundurmaları tavsiye edilmelidir. Akut bir atak meydana gelirse, bir beta agonist kullanılmalıdır. kısa etkili inhalasyon yoluyla. Hastalar, birden fazla beta agonist inhalasyonuna ihtiyaç duyarlarsa, mümkün olan en kısa sürede doktorlarını görmelidir. kısa etkili normalden daha.
Montelukast, oral veya inhale kortikosteroidlerin yerine kullanılmamalıdır.
Birlikte montelukast alındığında oral kortikosteroidlerin azaltılabileceğine dair bir kanıt yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast dahil olmak üzere anti-astım ajanları ile tedavi gören hastalar, genellikle sistemik kortikosteroid tedavisi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromu ile uyumlu vaskülitin klinik özelliklerinin eşlik ettiği sistemik eozinofili ile başvurabilir. Genellikle, ancak her zaman değil, bu vakalar oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir. Lökotrien reseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun gelişimi ile ilişkili olma olasılığı ne dışlanabilir ne de kanıtlanabilir. Hastalarda meydana gelen eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati durumlarında pratisyen hekim bilgilendirilmelidir. Bu semptomları yaşayan hastaların durumu yeniden değerlendirilmeli ve tedavi rejimleri gözden geçirilmelidir.
Montelukast ile tedavi, aspirine duyarlı astımı olan hastaların aspirin ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçları almaktan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, genellikle astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki tıbbi ürünlerin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etkisi olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenorbitol ile birlikte uygulanan hastalarda montelukast için plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 oranında azalmıştır Montelukast CYP 3A4 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. fenitoin, fenorbitol ve rifampisin gibi CYP 3A4 indükleyicileri.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (bir substrat) içeren bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler incelemek, bulmak esas olarak CYP 2C8) tarafından metabolize edilen ilaçları temsil eden, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlıda. Bu nedenle montelukastın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn. paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını belirgin şekilde değiştirmesi beklenmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelikte kullanım
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik veya embriyonal / fetal gelişim açısından zararlı etkiler göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarından elde edilen sınırlı veriler, montelukast ile dünya çapında pazarlama sonrası nadiren bildirilen malformasyonlar (yani uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişki olduğunu göstermez.
SASLONG sadece hamilelik sırasında kesinlikle gerekliyse kullanılabilir.
Emzirirken kullanın
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın sütte salgılandığını göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukast'ın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
SASLONG emziren annelerde ancak kesinlikle gerekliyse kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montelukast'ın hastanın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Bununla birlikte, çok nadir durumlarda, bireyler uyuşukluk ve baş dönmesi bildirmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4000 yetişkin astım hastasında 10 mg film kaplı tablet
• 15 yaşından itibaren mevsimsel alerjik riniti olan yaklaşık 400 yetişkin astımlı hastada 10 mg film kaplı tablet
• 6 ila 4 yaş arası yaklaşık 1750 pediyatrik astım hastasında 5 mg çiğneme tableti.
Klinik çalışmalarda aşağıdaki ilaca bağlı istenmeyen etkiler yaygın olarak bildirilmiştir (> 1/100 ila
Yetişkinler için 2 yıla kadar ve pediyatrik hastalar için 12 aya kadar süren sınırlı sayıda hasta ile 6 ila 14 yıl arasında süren klinik çalışmalarda uzun süreli tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Pazarlama sonrası kullanımda aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Enfeksiyonlar ve istilalar: üst solunum yolu enfeksiyonu.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları: artan kanama eğilimi.
Bağışıklık sistemi bozuklukları: anafilaksi, hepatik eozinofilik infiltrasyon dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Psikolojik bozukluklar: kabuslar, halüsinasyonlar, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişe duyguları, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, titreme, depresyon, çok nadir durumlarda intihar düşünceleri ve eylemleri (intihar eğilimi) dahil garip rüyalar.
Sinir sistemi bozuklukları: baş dönmesi, somnolans, parestezi / hipoestezi, konvülsiyonlar.
Kardiyak patolojiler: çarpıntı.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar: epistaksis.
Gastrointestinal bozukluklar: ishal, ağız kuruluğu, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma.
Hepatobiliyer bozukluklar: yüksek serum transaminaz seviyeleri (ALT, AST), hepatit (kendinden geçmiş, hepatoselüler ve karışık lezyon dahil).
Deri ve deri altı doku bozuklukları: anjiyoödem, çürükler, ürtiker, kaşıntı, döküntü, eritema nodozum.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: artralji, kas krampları dahil miyalji.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: asteni / yorgunluk, halsizlik, ödem, ateş.
Astımlı hastalarda montelukast tedavisi sırasında çok seyrek olarak Churg-Struss sendromu (CSS) vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
04.9 Doz aşımı
Montelukast ile doz aşımı tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, montelukast, erişkin hastalarda 22 hafta süreyle 200 mg/gün'e kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda, hastalarda yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg/gün'e kadar dozlarda, klinik bir klinikten itibaren majör advers olaylar olmaksızın uygulanmıştır. bakış açısı.
Pazarlama sonrası ve klinik çalışmalarda montelukast ile akut doz aşımı raporları vardır. Bunlar, 1000 mg'lık bir dozla yetişkinlerden ve çocuklardan alınan raporları içerir (42 aylık bir bebekte yaklaşık 61 mg/kg). Gözlenen klinik ve laboratuvar verileri, yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlıydı. Doz aşımı raporlarının çoğunda herhangi bir yan etki görülmemiştir. En sık meydana gelen yan etkiler montelukastın güvenlik profili ile uyumluydu ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktiviteyi içeriyordu.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyalizde diyalize uygun olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için diğer anti-astmatikler, lökotrien reseptör antagonistleri
ATC kodu: R03D C03
Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere birçok hücre tarafından salınan güçlü anti-inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli pro-astmatik aracılar, sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır. CysLT tip 1 reseptörü (CysLT1) insan hava yollarında (hava yolu düz kas hücreleri ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer proinflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve bazı miyeloid kök hücreler dahil) bulunur. CysLT'ler astım ve alerjik rinitin patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir Astımda lökotrien aracılı etkiler arasında bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı yer alır. Alerjik rinitte, CysLT'ler hem erken hem de geç reaksiyonlar sırasında alerjenik maruziyetten sonra nazal mukozadan salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir. CYSLT'lerle intranazal tedavinin, nazal hava yolu direncinde artışa ve nazal obstrüksiyon semptomlarına yol açtığı gösterilmiştir.
Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda montelukast, 5 mg'lık düşük dozlarda LTD4 inhalasyonuna bağlı bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde bronkodilatasyon gözlenmiştir.Bir beta agonistinin neden olduğu bronkodilatasyon etkisi buna montelukastın neden olduğu eklenmiştir. Montelukast tedavisi, antijen tedavisine bağlı bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç evrelerini inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla, yetişkin ve pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada montelukast tedavisi, hava yollarındaki (balgamda ölçüldüğü gibi) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı ve klinik astımın kontrolünü iyileştirdi.
Yetişkin çalışmalarında, günde bir kez alınan 10 mg montelukast, plaseboya kıyasla sabah FEV1'inde (%10,4'e karşı başlangıca göre %2,7'lik değişim), sabah ekspiratuar tepe akışında (AM PEFR) (24,5 l/dk'ya karşı 3,3 l/dk'lık değişim) anlamlı iyileşmeler göstermiştir. başlangıca göre) ve toplam beta-agonist kullanımında anlamlı azalma (başlangıca göre - %26.1'e karşı - 4, %6 değişim.) Gündüz ve gece boyunca hasta tarafından bildirilen astım semptom skorlarındaki iyileşme plaseboya göre anlamlı derecede daha fazlaydı.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalar, montelukastın inhale kortikosteroidlerin klinik etkisini artırma kabiliyetini göstermiştir (FEV1 için sırasıyla inhale beklometazon artı montelukast ile montelukast için başlangıca göre değişim (sırasıyla % 5,43'e karşı %1,04); beta-agonist kullanımı: %-8,70'e karşı + %2.64) İnhale beklometazon ile karşılaştırıldığında (bir aralayıcı cihazla günde iki kez 200 mcg - aralayıcı), montelukast daha hızlı bir başlangıç yanıtı gösterdi, ancak 12 haftalık bir çalışmada beklometazon tedavisi daha büyük bir ortalama etki ile sonuçlandı (montelukast için başlangıca göre yüzde değişim, beklometazon için, FEV1 için: %7,9'a karşı %13.3; beta-agonist kullanımı : -%28.8'e karşı -%43.89). Bununla birlikte, beklometazon ile karşılaştırıldığında, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi benzer klinik yanıtlar elde etmiştir (örneğin, beklometazon ile tedavi edilen hastaların %50'si FEV1'de başlangıca göre yaklaşık %11 veya daha fazla bir iyileşme elde etmiştir. montelukast ile tedavi edildiğinde aynı yanıt elde edilmiştir).
Mevsimsel alerjik rinitin eşlik ettiği 15 yaş ve üzeri yetişkin astım hastalarında semptomatik alerjik rinitin semptomatik tedavisi için montelukast'ı değerlendirmek için bir klinik çalışma yapılmıştır. Bu çalışmada, günde bir kez uygulanan montelukast 10 mg tabletler, plaseboya kıyasla Günlük Rinit Semptomları skorunda istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme göstermiştir. Günlük Rinit Semptomları skoru, Günlük Burun Semptomları skorunun (burun tıkanıklığı, burun akıntısı, hapşırma, burun kaşıntısı ortalaması) ve Gece Semptomları skorunun (ortalama burun tıkanıklığı skorları, uyanma, uykuya dalmada zorluk ve gece uyanma) ortalamasıdır. Hasta ve birinci basamak hekimlerinin genel alerjik rinit derecelendirmeleri, plaseboya kıyasla önemli ölçüde iyileşti. Astım etkinliğinin değerlendirilmesi bu çalışmanın birincil amacı değildi.
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1: başlangıca göre değişiklik %4,16'ya kıyasla %8,71; AM PEFR: başlangıca göre değişiklik 27,9 L / dak, 17.8 L / dak'ya kıyasla) ve beta-agonistin gerekli kullanımını azalttı (temel değerlerin +% 8.2'sine kıyasla -% 11.7'lik değişim).
Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda önemli bir azalma gösterilmiştir.egzersize bağlı bronkokonstriksiyon, EIB) (FEV1'deki maksimum kayıp: montelukast için %22.33'e karşı plasebo için %32.40; başlangıç FEV1'in %5'inde iyileşme süresi: 60.64 dakikaya karşılık 44.22 dakika). Bu etki, 12 haftalık çalışma süresi boyunca düzenli olarak meydana geldi. EIB'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'deki maksimum kayıp: %18.27'ye karşı %26.11, başlangıç FEV1'inin %5'inde iyileşme süresi: 27.98 dakikaya kıyasla 17.76 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.
Birlikte inhale ve/veya oral kortikosteroidler verilen aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast ile tedavi, plaseboya kıyasla astım kontrolünde anlamlı bir iyileşme gösterdi (FEV1: taban %8.55'ten %-1.74'e değişim ve toplam beta-agonist kullanımında azalma) : taban çizgisinden değişim - %27,78'e karşı %2,09).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tablet için, aç yetişkinlerde dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ortalama doruk plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşılır. Ortalama oral biyoyararlanım %64'tür. Oral biyoyararlanım ve Cmax standart bir öğünden etkilenmez. 10 mg film kaplı tabletin gıda alım zamanına özellikle dikkat edilmeden uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkililik gösterilmemiştir.
5 mg çiğnenebilir tabletler için, aç yetişkinlerde Cmax'a dozlamadan sonra 2 saat içinde ulaşılır. Ortalama oral biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.
Dağıtım
Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. koşullarında kararlı hal montelukast'ın dağılım hacmi 8 - 11 litre civarındadır. Radyoetiketli montelukast uygulanan sıçanlarda yapılan çalışmalar, kan beyin bariyeri çevresinde minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, uygulamadan 24 saat sonra radyoaktif olarak işaretlenmiş maddenin konsantrasyonları diğer tüm dokularda minimum olmuştur.
biyotransformasyon
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları, aşağıdaki koşullar altında saptanamaz: kararlı hal hem yetişkinlerde hem de çocuklarda.
Eğitim laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde, sitokrom P450 3A4, 2A6 ve 2C9'un montelukast metabolizmasında yer aldığını gösterir. Diğer bulgulara dayanarak laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarında, plazmadaki terapötik montelukast konsantrasyonları, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon
Orası Boşluk Sağlıklı erişkinlerde montelukastın plazma konsantrasyonu 45 ml/dk civarındadır. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast dozunun oral yoldan verilmesini takiben, 5 günlük dışkı ve idrar toplamalarında radyoaktif bileşenin %86'sına ulaşılmıştır.Montelukastın oral biyoyararlanımına ilişkin tahminlerle birlikte bu, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra.
Hastalardaki özellikler
Yaşlı hastalar veya hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği için doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmesi beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği (Chil-Pugh skoru > 9) olan hastalarda montelukastın farmakokinetiği hakkında veri yoktur.
Yüksek dozlarda montelukast ile (tavsiye edilen yetişkin dozunun 20 ve 60 katı), plazma teofilin konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir. Bu etki, günde bir kez önerilen 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksisite çalışmalarında, ALT, glukoz, fosfor ve trigliseritlerde serumda geçici nitelikte küçük biyokimyasal değişiklikler gözlenmiştir. Hayvanlarda toksisite belirtileri, artan tükürük salgısı, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve iyon dengesizliğiydi. Bu etkiler, sistemik maruziyeti klinik dozların > 17 katı indükleyen dozlarda meydana geldi Maymunlarda, 150 mg / kg / gün dozlarında (karşılık gelen klinik dozda sistemik maruziyetin > 232 katı) yan etkiler meydana geldi.
Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik sistemik maruziyeti 24 kattan fazla aşan sistemik maruziyetlerde doğurganlık veya üreme performansını etkilememiştir. (sistemik klinik maruziyetin > 69 katı). Tavşan çalışmalarında, klinik dozda gözlemlenen klinik sistemik maruziyetin > 24 katı sistemik maruziyette, kontrol hayvanlarına kıyasla daha yüksek bir eksik kemikleşme insidansı kaydedilmiştir. Sıçanlarda herhangi bir anormallik kaydedilmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanların sütüne salgılandığı gözlemlenmiştir.
Farelerde ve sıçanlarda 5.000 mg/kg'a kadar dozlarda tek bir oral montelukast sodyum uygulamasını takiben ölüm olmadı (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2), test edilen en yüksek doz. Bu doz, yetişkin bir erkek için (50 kg ağırlığındaki yetişkin bir hasta olarak kabul edilir) önerilen günlük dozun 25.000 katına eşdeğerdir.
Montelukast'ın farelerde UVA, UVB veya görünür ışık spektrumları ile 500 mg/kg/gün'e kadar (sistemik maruziyetin > yaklaşık 200 katı) dozlarda fototoksik olmadığı belirlendi.
Montelukast testlerde mutajenik değildi laboratuvar ortamında Ve canlıda ne de kemirgen türlerinde kanserojen.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mikrokristal selüloz
laktoz monohidrat
kroskarmeloz sodyum
Düşük ikameli hidroksipropilselüloz (E463)
Magnezyum stearat
kaplama filmi:
Opadry Portakal:
Siyah demir oksit (E172)
hipromelloz,
Kırmızı demir oksit (E 172)
makrogol
Titanyum dioksit (E 171)
Sarı demir oksit (E 172)
makrogol
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin altında saklamayın.
İlacı ışıktan ve nemden uzak tutmak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Karton kutularda bulunan poliamid / PVC / alüminyum blisterlerde paketlenmiştir.
14, 20, 28, 30, 50, 98 ve 100 film kaplı tabletten oluşan paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilacın atıkları yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
İtalya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
SASLONG 10 mg film kaplı tabletler - AIC n. 040649170 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
08/2012
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
23/07/2012 AIFA Tespiti