Aktif maddeler: Montelukast
SINGULAIR 5 mg çiğnenebilir tablet
Paket boyutları için Singulair paket ekleri mevcuttur:- SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler
- SINGULAIR 5 mg çiğnenebilir tablet
- SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri
- SINGULAIR 4 mg granül
Endikasyonlar Singulair neden kullanılır? Bu ne için?
SINGULAIR, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur.
SINGULAIR, lökotrienleri bloke ederek astım semptomlarını iyileştirir ve kontrolüne yardımcı olur.
Doktor, SINGULAIR'i hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için reçete etmiştir.
- SINGULAIR, ilaçları yeterince kontrol edilemeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
- SINGULAIR ayrıca astım için yakın zamanda oral kortikosteroid almamış ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen 6 ila 14 yaş arası hastalarda inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi olarak kullanılabilir.
- SINGULAIR ayrıca hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
- Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
- Hava yollarının şişmesi (iltihabı).
Astım belirtileri şunlardır: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma
Mevsimsel alerjiler nelerdir?
Mevsimsel alerjiler (saman nezlesi veya mevsimsel alerjik rinit olarak da adlandırılır), genellikle ağaçlardan, çimenlerden ve tohumlardan gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik tepkilerdir. Mevsimsel alerjilerin tipik semptomları şunları içerebilir: burun tıkanıklığı, soğuk, kaşıntılı burun; hapşırma; kırmızı, şiş, kaşıntılı ve sulu gözler.
Kontrendikasyonlar Singulair ne zaman kullanılmamalıdır?
Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.
SINGULAIR'i siz veya çocuğunuz
- montelukast veya SINGULAIR'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa
Singulair'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
SINGULAIR ile özel dikkat gösterin
- Astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
- SINGULAIR ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Astım atakları için acil inhale ilaçları daima yanınızda bulundurun.
- Sizin veya çocuğunuzun, doktorunuzun reçete ettiği tüm astım ilaçlarını alması önemlidir.SINGULAIR, doktorunuzun size reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
- Astım önleyici ilaç kullanan hastalar, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya his azalması, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya ciltte kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşarlarsa, bu semptomların bir kombinasyonunu görmeleri gerektiğini bilmelidirler. doktor.
- Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.
Çocuklarda kullanım
2 ila 5 yaş arası çocuklar için SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri ve 4 mg granüller mevcuttur.
6 ila 14 yaş arası çocuklar için SINGULAIR 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
Etkileşimler Singulair'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Bazı ilaçlar SINGULAIR'in çalışma şeklini etkileyebilir veya SINGULAIR diğer ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir.
Reçetesizler de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.
SINGULAIR'i kullanmaya başlamadan önce aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- fenobarbital (sara tedavisinde kullanılır)
- fenitoin (sara tedavisinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- gemfibrozil (yüksek plazma lipid düzeylerini tedavi etmek için kullanılır).
SINGULAIR'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
SINGULAIR 5 mg çiğneme tabletleri yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır; yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamilelikte kullanım
Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız. SINGULAIR'i bu koşullar altında alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Emzirirken kullanın
SINGULAIR'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. SINGULAIR ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
SINGULAIR'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
SINGULAIR çiğneme tabletleri, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Çocuğunuzda fenilketonüri (nadir görülen bir kalıtsal metabolizma bozukluğu) varsa, lütfen her 5 mg çiğneme tabletinin fenilalanin (5 mg çiğneme tableti başına 0.842 mg fenilalanin'e eşdeğer) içerdiğini unutmayın.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Singulair nasıl kullanılır: Pozoloji
- Siz veya çocuğunuz, doktorunuzun önerdiği şekilde günde sadece bir SINGULAIR tableti almalısınız.
- Tablet, siz veya çocuğunuzda herhangi bir semptom yoksa veya akut astım atağı varsa da alınmalıdır.
- SINGULAIR'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
- Tableti ağızdan alınız.
6 ila 14 yaş arası çocuklar için
Her gün akşamları bir adet 5 mg çiğneme tableti alınır. SINGULAIR 5 mg çiğneme tabletleri yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır. Yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Siz veya çocuğunuz SINGULAIR alıyorsanız, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünler almadığınızdan emin olun.
Aşırı doz Singulair'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Siz veya çocuğunuz kullanmanız gerekenden daha fazla SINGULAIR kullandıysanız
Derhal doktorunuza danışınız. Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.
SINGULAIR'i almayı veya çocuğunuza vermeyi unutursanız
SINGULAIR'i reçete edildiği şekilde almaya çalışın. Bununla birlikte, siz veya çocuğunuz bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Siz veya çocuğunuz SINGULAIR'i kullanmayı bırakırsanız
SINGULAIR ile tedavi, ancak siz veya çocuğunuz onu almaya devam ederse astıma karşı etkili olabilir.SINGULAIR'i doktorunuz reçete ettiği sürece almaya devam etmeniz önemlidir.SINGULAIR'i sizin veya çocuğunuzun astımını kontrol etmeye yardımcı olacaktır.Bebeği.
SINGULAIR'in kullanımına ilişkin başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Singulair'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, SINGULAIR herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler ile yapılan klinik çalışmalarda, SINGULAIR ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (100 hastada en az 1'inde ve 10 hastada 1'den az) şu şekildedir:
- baş ağrısı
Ayrıca, SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletlerle yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etki bildirilmiştir:
- karın ağrısı
Bu yan etkiler genellikle hafif olmuştur ve SINGULAIR ile tedavi edilen hastalarda plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilen hastalardan daha sık meydana gelmiştir.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
- artan kanama eğilimi (Nadir)
- Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan); titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
- Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
- çarpıntı (Nadir)
- burun kanaması (Yaygın olmayan)
- ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
- hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, kurdeşen (Yaygın olmayan); En yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunun basınca duyarlı kırmızı şişmesi (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
- ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)
Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal hekime bildirmelidir.
Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.
Son Kullanma ve Saklama
- SINGULAIR'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP'den sonra altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra SINGULAIR'i kullanmayın. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
- Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
SINGULAIR'in içeriği
- Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 5 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: Mannitol, mikrokristalin selüloz, hiproloz (E463), kırmızı demir oksit (E172), kroskarmeloz sodyum, kiraz aroması, aspartam (E951) ve magnezyum stearat. .
SINGULAIR'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında SINGULAIR, diğer tarafında MSD 275 baskılı.
7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletlik blister ambalajlarda.
Kabarcıklar (tek doz), 49, 50 ve 56 tabletlik ambalajlarda.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SINGULAIR 5 MG ÇİĞNELENEBİLİR TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir çiğnenebilir tablet şunları içerir: 5 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.
yardımcı madde: aspartam (E 951) tablet başına 1.5 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Çiğnenebilir tablet.
Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks, 9,5 mm çapında, bir tarafında SINGULAIR, diğer tarafında MSD 275 baskılı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
SINGULAIR, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol edilemeyen ve aynı zamanda kısa etkili β-agonistlerin alındığı persistan hafif/orta astımlı hastalarda yardımcı tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. astım.
SINGULAIR ayrıca, yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve inhale kortikosteroid kullanamadığı kanıtlanmış olan kalıcı hafif astımı olan hastalarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olabilir (bkz. bölüm 4.2).
SINGULAIR, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astım profilaksisi için de endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
6-14 yaş arası pediyatrik hastalar için doz, akşamları alınan günde bir 5 mg çiğneme tabletidir. Tabletler yutmadan önce çiğnenmelidir. SINGULAIR yemekle birlikte alındığında yemekten 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır. Bu yaş grubunda doz ayarlaması gerekli değildir.
Genel öneriler. SINGULAIR'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile SINGULAIR'i almaya devam etmesini tavsiye edin.
Böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.
Hafif kalıcı astım için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak SINGULAIR:
Montelukastın orta derecede persistan astımı olan hastalarda monoterapi olarak kullanımı önerilmez. Yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen ciddi astım atakları öyküsü (bkz. bölüm 4.1). Kalıcı hafif astım, haftada bir defadan fazla ancak günde bir defadan az ortaya çıkan astım semptomları ve ayda ikiden fazla ancak haftada bir defadan az ortaya çıkan gece semptomları olarak tanımlanır. Bölümler arasındaki akciğer fonksiyonu normaldir. Takip sırasında (genellikle bir ay içinde) tatmin edici bir astım kontrolü sağlanamazsa, astımın kademeli tedavi yaklaşımına dayalı olarak ek veya farklı anti-inflamatuar tedavi ihtiyacı düşünülmelidir. .
SINGULAIR tedavisinin diğer astım tedavileriyle ilişkisi:
SINGULAIR tedavisi inhale kortikosteroidlere ek tedavi olarak kullanıldığında, SINGULAIR inhale kortikosteroidlerin yerine aniden kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için 10 mg tabletler mevcuttur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, kısa etkili bir inhale β-agonist kullanılmalıdır. mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime.
Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.
Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösteren, genellikle tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer sistemik kortikosteroid. Bu vakalar her zaman olmasa da genel olarak oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun başlangıcı ile ilişkili olma olasılığı göz ardı edilemez veya belirlenemez. eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati Bu semptomları gelişen hastalar değerlendirilmeli ve tedavi rejimleri yeniden gözden geçirilmelidir.
Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.
SINGULAIR, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonürili hastalar, her 5 mg çiğnenebilir tabletin doz başına 0.842 mg'a eşdeğer miktarda fenilalanin içerdiğini bilmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast kullanıldığında dikkatli olun. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile birlikte uygulanır.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlılarda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukast'ın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.
verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa yol açmamıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelik sırasında kullanın
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, SINGULAIR ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.
SINGULAIR hamilelikte ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.
Emzirirken kullanın
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukastın emziren kadınların sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
SINGULAIR emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montelukast'ın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediği düşünülmemektedir, ancak çok nadir durumlarda bazı hastalarda uyuşukluk veya baş dönmesi bildirilmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan hastada 10 mg film kaplı tablet e
• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik hastada 5 mg çiğnenebilir tablet.
Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (≥1/100 ila
Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Pazarlama sonrası deneyim
Pazarlama sonrası kullanımdan bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers deneyim terminolojisine dayalı olarak aşağıdaki tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Montelukast ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, hastalara 22 hafta süreyle 200 mg/gün'e kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg/gün'e kadar dozlarda montelukast uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları olmuştur.Bunlar, yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar dozları (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) içeren raporları içermektedir. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır En sık gözlenen advers deneyimler montelukastın güvenlik profili ile tutarlıdır ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: lökotrien reseptör antagonistleri.
ATC kodu: R03D C03.
Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, insanlarda solunum yolunda bulunan sisteinil-lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı dahil olmak üzere solunum yolu üzerinde çeşitli etkilere neden olur.
Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlenmiştir.Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ektir. Montelukast ile tedavi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken, solunum yolundaki (balgam incelemesinin bir sonucu olarak) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı.
Yetişkinlerde plaseboya kıyasla yapılan çalışmalarda, günde bir kez 10 mg montelukastın sabahları FEV1'i önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki %10,4'ten değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıçtan değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs sırasıyla beklometazon FEV1: %5,43 vs %1.04 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: %-8.70 vs -2.64%). Montelukast'a ilk yanıtın inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mcg, bir aralayıcı cihazla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca sağladı. daha yüksek bir ortalama etki (montelukast için başlangıca göre yüzde değişimleri vs sırasıyla beklometazon FEV1: %7,49 vs %13.3 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn., beklometazon ile tedavi edilen hastaların %50'si, başlangıca kıyasla FEV1'de yaklaşık %11 veya daha fazla bir iyileşme sağlarken, yaklaşık %42'si montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).
6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8,71). vs %4.16; sabah PEFR 27.9 l / dak. başlangıçta başlangıca göre yüzde değişiklikleri vs 17,8 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin "gerektiğinde" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklikler -%11,7 vs +8,2%).
Kalıcı hafif astımı olan 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım kontrolü için montelukast ve inhale flutikazon etkinliğinin 12 aylık karşılaştırmalı bir çalışmasında montelukast, kurtarma tedavisine gerek kalmadan gün yüzdesini artırmada flutikazondan daha düşük değildi ( RFD), birincil bitiş noktası. 12 aylık tedavi süresi boyunca ortalama RFD yüzdesi montelukast grubunda 61.6'dan 84.0'a ve flutikazon grubunda 60.9'dan 86,7'ye yükselmiştir. En küçük karelerdeki (LS) gruplar arasındaki fark, RFD yüzdesindeki ortalama artış istatistiksel olarak anlamlıydı (%95 CI -4.7, -0.9 ile -2.8), ancak klinik açıdan aşağı olmama sınırı içindeydi. görüş.
Hem montelukast hem de flutikazon ayrıca 12 aylık tedavi süresi boyunca değerlendirilen ikincil değişkenler üzerinde astım kontrolünü iyileştirdi: FEV1 montelukast grubunda 1.83'ten 2.09'a ve flutikazon grubunda 1.85'ten 2.14 L'ye yükseldi.LS'deki fark ortalama artış gruplar arasındaki FEV1'de -0.02 L., %95 CI -0.06, 0.02 idi. Başlangıca göre beklenen FEV1 yüzdesindeki artış montelukast grubunda %0,6 ve flutikazon grubunda %2,7 idi. Başlangıçtan tahmin edilen FEV1 yüzdesindeki değişiklik için LS ortalamaları arasındaki fark anlamlıydı: %95 ile -%2,2 -3.6, -0.7 CI.
β-agonist kullanımının olduğu günlerin yüzdesi montelukast grubunda 38,0'dan 15.4'e ve flutikazon grubunda 38,5'ten 12.8'e düşmüştür. β-agonist kullanımı olan günlerin yüzdelerinin LS ortalamalarında gruplar arasındaki fark anlamlıydı: 2.7, %95 CI ile 0.9, 4.5.
Astım atağı geçiren hastaların yüzdesi (steroid tedavisi gerektiren astımın kötüleştiği bir dönem olarak tanımlanır)işletim sistemi başına, planlanmamış tıbbi ziyaret, acil servis ziyareti veya hastaneye yatış) montelukast grubunda 32.2 ve flutikazon grubunda 25.6; olasılık oranı (%95 GA) anlamlıydı: 1.38.
Çalışma sırasında sistemik (ağırlıklı olarak oral) kortikosteroid kullanan hastaların yüzdesi montelukast grubunda %17,8 ve flutikazon grubunda %10,5 idi. Gruplar arasındaki LS ortalamalarındaki fark anlamlıydı: % 2.9, 11.7'lik %95 GA ile %7.3.
Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlıydı. BIE'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 17,76 dk vs27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.
İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında başlangıca kıyasla azalma: -%27.78 vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Oral biyoyararlanım ve Cmax standart bir öğünden etkilenmez Gıda alım zamanlarının programına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.
Dağıtım
Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş madde konsantrasyonları minimum olmuştur.
biyotransformasyon
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonu saptanamaz olmuştur.
Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı gönüllülerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı. sonuçlara göre laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon
Sağlıklı yetişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş günlük dışkı testinde radyoaktivitenin %86'sı ve idrarda %0.2'den azı saptandı. Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını göstermektedir.
Hastaların özellikleri
Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).
Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen insan dozunun 20 ve 60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksisite çalışmalarında, SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici serum biyokimyasal değişiklikleri gözlemlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >17 katını sağlayan dozlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >232 katı) advers reaksiyonlar meydana gelmiştir. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik dozda gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini etkilememiştir. Sıçanlarda yapılan dişi fertilite çalışmasında, 200 mg/kg/gün dozlarında (klinik dozda gözlenen sistemik maruziyetin > 69 katı) bebeklerin ağırlığında hafif bir azalma gözlenmiştir. Kontrol grubu, klinik dozla gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette. Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanlarda anne sütüyle atıldığı gösterilmiştir.
5.000 mg/kg'a kadar tek oral montelukast sodyum dozlarından sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi, test edilen maksimum doz (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).
Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı) dozlarda UVA, UVB veya görünür spektrum fototoksisitesine sahip olmadığı bulundu.
Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. laboratuvar ortamında ve canlıda ne de onkojen.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
mannitol
Mikrokristal selüloz
Hiproloz (E 463)
Kırmızı demir oksit (E 172)
kroskarmeloz sodyum
kiraz aroması
Aspartam (E 951)
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Poliamid / PVC / alüminyum kabarcıklarda paketlenmiştir:
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 ve 200 tabletlik blister ambalajlarda.
Kabarcıklar (tek doz), 49, 50 ve 56 tabletlik ambalajlarda.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
5 mg'lık 28 çiğnenebilir tablet No. 034001026
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Ağustos 1998 / Temmuz 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2015