Aktif maddeler: Kandesartan sileksetil
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg ve 32 mg tabletler
Endikasyonları Blopress neden kullanılır? Bu ne için?
İlacın adı Blopress. Aktif bileşen kandesartan sileksetildir. Anjiyotensin II reseptör antagonistleri adı verilen bir ilaç grubuna aittir.Kan damarlarının gevşemesine ve genişlemesine neden olarak çalışır.Bu, kan basıncının düşmesine yardımcı olur.Ayrıca, kalbin vücuda daha kolay kan pompalamasını sağlar.
Bu ilaç aşağıdakiler için kullanılır:
- yetişkin hastalarda yüksek tansiyonu (hipertansiyon) tedavi edin
- Kalp kası fonksiyon bozukluğu olan yetişkin hastalarda, Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim (ACE) inhibitörlerine ek olarak veya ACE inhibitörlerinin kullanılamadığı durumlarda (ACE inhibitörleri, kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir ilaç grubudur) kalp yetmezliğini tedavi edin.
Kontrendikasyonlar Ne zaman Blopress kullanılmamalıdır
Blopress'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- kandesartan sileksetil veya Blopress'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa;
- üç aydan fazla hamileyseniz (ayrıca hamileliğin erken döneminde Blopress'ten kaçınmak daha iyidir - hamilelik bölümüne bakın).
- Şiddetli karaciğer hastalığınız veya safra tıkanıklığınız varsa (safra kesesinden safra drenajı ile ilgili bir problem)
Bunlardan herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, BLOPRESS almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanım Önlemleri Blopress'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Blopress'i almadan önce veya alırken doktorunuza söyleyiniz:
- Kalp, karaciğer veya böbrek sorunlarınız varsa veya diyalize giriyorsanız.
- Yakın zamanda böbrek nakli geçirdiyseniz.
- Kusuyorsanız, yakın zamanda şiddetli kusma olduysa veya ishal olduysa.
- Conn sendromu (primer aldosteronizm olarak da bilinir) olarak bilinen bir böbrek üstü bezi hastalığınız varsa.
- Düşük tansiyonunuz varsa.
- Eğer daha önce felç geçirdiyseniz.
- hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söyleyiniz. Blopress hamileliğin erken döneminde önerilmemektedir ve üç aydan uzun süredir hamileyseniz, hamileliğinize ciddi zarar verebileceğinden kullanılmamalıdır. Bebeğiniz bu dönemde alınırsa (hamilelik bölümüne bakınız).
Bu koşullardan herhangi birine sahipseniz doktorunuzun sizi daha sık görmesi ve test yaptırması gerekebilir.
Bir ameliyat olacaksanız, doktorunuza veya diş hekiminize BLOpress kullandığınızı söyleyiniz çünkü Blopress bir miktar anestezik ile birlikte kullanıldığında kan basıncında düşüşe neden olabilir.
Çocuklarda kullanım
Çocuklarda (18 yaş altı) Blopress kullanımı ile ilgili herhangi bir deneyim yoktur.Bu nedenle, Blopress çocuklara verilmemelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Blopress'in etkisini değiştirebilir
Reçetesiz satın aldığınız ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Blopress, diğer bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçların Blopress üzerinde etkisi olabilir. Bazı ilaçları alıyorsanız, doktorunuzun zaman zaman kan testi yaptırması gerekebilir.
Özellikle aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- enalapril, kaptopril, lisinopril veya ramipril gibi beta blokerler, diazoksit ve ACE inhibitörleri dahil olmak üzere kan basıncını düşürmeye yardımcı olan diğer ilaçlar
- ibuprofen, naproksen, diklofenak, selekoksib veya etoricoxib (ağrı ve iltihabı hafifleten ilaçlar) gibi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler)
- asetilsalisid asit (günde 3 gr'dan fazla alıyorsanız) (ağrı ve iltihabı hafifleten ilaç)
- potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri (kandaki potasyum seviyesini artıran ilaçlar)
- heparin (kanı sulandırmak için kullanılan bir ilaç)
- idrara çıkmanıza yardımcı olan tabletler (diüretikler)
- lityum (ruh sağlığı sorunları için bir ilaç)
Blopress'in yiyecek ve içecek (özellikle alkol) ile kullanılması
- Blopress'i yemek olsun veya olmasın alabilirsin.
- Size Blopress reçete edildiğinde, alkol almadan önce doktorunuzla konuşun. Alkol sizi baygın veya sersemlemiş hissetmenize neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Doktorunuz genellikle hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez BLOpress'i kesmenizi ve Blopress yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye eder.Blopress kesinlikle önerilmez. Üç aydan fazla hamileyseniz, hamileliğin üçüncü ayından sonra alınması bebeğinize ciddi zararlar verebilir.
Gebelik
Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız doktorunuza söyleyiniz Emziren kadınlar için blopress önerilmemektedir ve emzirmek istiyorsanız, özellikle bebeğiniz yeni doğmuşsa veya doğmuşsa doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir. Makineler Bazı kişiler Blopress kullanırken kendilerini yorgun veya sersemlemiş hissedebilirler.
BLOPRESS'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Blopress, bir şeker türü olan laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Blopress Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Blopress'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Blopress'i her gün almaya devam etmek önemlidir. Blopress yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Tableti bir bardak su ile yutunuz.
Tableti her gün aynı saatte almaya çalışın. Bu, onu almayı hatırlamanıza yardımcı olacaktır.
Yüksek kan basıncı:
- Normal Blopress dozu günde bir kez 8 mg'dır. Doktorunuz, kan basıncı yanıtınıza bağlı olarak bu dozu günde bir kez 16 mg'a ve günde bir kez 32 mg'a kadar artırabilir.
- Karaciğer sorunları, böbrek sorunları olan veya yakın zamanda örneğin kusma, ishal veya idrara çıkmaya yardımcı olan tabletler alarak sıvı kaybetmiş olan bazı hastalarda, doktor daha düşük bir başlangıç dozu reçete edebilir.
- Bazı siyahi hastalar, tek tedavi olarak verildiğinde bu ilaca zayıf yanıt verebilir ve daha yüksek bir doza ihtiyaç duyabilir.
Kalp yetmezliği:
- Blopress'in olağan başlangıç dozu günde bir kez 4 mg'dır. Doktorunuz, dozu en az 2 hafta aralıklarla ikiye katlayarak günde bir kez 32 mg'a yükseltebilir. Blopress, kalp yetmezliği için diğer ilaçlarla birlikte alınabilir ve doktorunuz sizin için en iyi tedavinin hangisi olduğuna karar verecektir.
Aşırı doz Çok fazla Blopress aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Blopress kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla BLOpress kullandıysanız, tavsiye için hemen bir doktor veya eczacı ile iletişime geçin.
BLOpress'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız. Bir sonraki dozu her zamanki gibi alın.
Blopress'i kullanmayı bırakırsanız
BLOPRESS kullanmayı bırakırsanız, kan basıncınız tekrar yükselebilir. Bu nedenle, önce doktorunuzla konuşmadan BLOpress'i almayı bırakmayın.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Blopress'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Blopress yan etkilere neden olabilir. Bu yan etkilerin neler olabileceğinin farkında olmanız önemlidir.
Aşağıdaki alerjik reaksiyonlardan herhangi biriyle karşılaşırsanız, Blopress'i kullanmayı bırakın ve hemen tıbbi yardım alın:
- yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme olsun veya olmasın nefes almada zorluk
- Yüzünüzde, dudaklarınızda, dilinizde ve/veya boğazınızda yutma güçlüğüne neden olabilecek şişme
- şiddetli kaşıntılı cilt (kabarcıklı)
Blopress, kandaki beyaz kan hücrelerinin sayısında azalmaya neden olabilir. Enfeksiyonlara karşı direnciniz düşebilir ve yorgunluk, enfeksiyon veya ateş fark edebilirsiniz. Bu olursa, doktorunuzla iletişime geçin.Doktorunuz, Blopress'in kanınızda herhangi bir etkisi olup olmadığını (agranülositoz) kontrol etmek için ara sıra kan testleri yapabilir.
Olası yan etkiler şunlardır:
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Baş dönmesi / sersemlik hissi
- Baş ağrısı
- Solunum yolu enfeksiyonu
- Düşük kan basıncı. Bu, kendinizi baygın veya sersemlemiş hissetmenize neden olabilir.
- Kan testi sonuçlarındaki değişiklikler: Özellikle zaten böbrek problemleriniz veya kalp yetmezliğiniz varsa, kanda artan miktarda potasyum. Bu şiddetliyse, yorgunluk, halsizlik, düzensiz kalp atışı veya karıncalanma da fark edebilirsiniz.
- Özellikle zaten böbrek problemleriniz veya kalp yetmezliğiniz varsa, böbreklerinizin nasıl çalıştığı üzerindeki etkiler. Çok nadir durumlarda böbrek yetmezliği meydana gelebilir.
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
- Yüz, dudaklar, dil ve/veya boğazın şişmesi.
- Kırmızı veya beyaz kan hücrelerinde azalma. Yorgunluk, enfeksiyon veya ateş fark edebilirsiniz.
- Deri döküntüsü, şişmiş döküntü (kurdeşen).
- Kaşıntı.
- Sırt ağrısı, eklemlerde ve kaslarda ağrı.
- Karaciğer iltihabı (hepatit) dahil olmak üzere karaciğerin çalışma biçimindeki değişiklikler. Yorgunluk, ciltte ve göz beyazlarında sararma ve grip benzeri belirtiler fark edebilirsiniz.
- Öksürük.
- Mide bulantısı.
- Kan testi sonuçlarındaki değişiklikler: Kanda azaltılmış sodyum miktarı. Bu şiddetliyse, zayıflık, enerji eksikliği veya kas krampları da fark edebilirsiniz.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- Blopress'i karton veya blister üzerinde belirtilen EXP kısaltmasından sonra belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Blopress'in içeriği
- Aktif bileşen kandesartan sileksetildir. Tabletler 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg veya 32 mg kandesartan sileksetil içerir.
- Diğer bileşenler kalsiyum karmeloz, hidroksipropilselüloz, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, mısır nişastası, makrogoldur. 8 mg, 16 mg ve 32 mg tabletler ayrıca kırmızı demir oksit (E172) içerir.
Blopress'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
- 2 mg tabletler beyaz, yuvarlak tabletlerdir.
- 4 mg tabletler, her iki tarafında bir çentik bulunan beyaz, yuvarlak tabletlerdir.
- 8 mg tabletler, her iki tarafında bir çentik bulunan uçuk pembe, yuvarlak tabletlerdir.
- 16 mg'lık tabletler, dışbükey bir tarafı "16" ile işaretlenmiş ve düz bir tarafı çentikli bir açık pembe, yuvarlak tabletlerdir.
- 32 mg tabletler, her iki dışbükey tarafı bir tarafında "32" ve diğer tarafında bir çentik ile oyulmuş açık pembe, yuvarlak tabletlerdir.
Blopress 2 mg tabletler, 7 veya 14 tablet içeren blister ambalajlarda sunulmaktadır.
Blopress 4 mg, 8 mg ve 16 mg tabletler 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (tek doz birim), 100 veya 300 tablet içeren blister ambalajlarda sunulmaktadır.
Blopress 32 mg tabletler, 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 veya 300 tablet içeren blister ambalajlarda sunulmaktadır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BLOPRESS TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Blopress 2 mg tabletler: Her tablet 2 mg kandesartan sileksetil içerir. Her tablet 95.4 mg laktoz monohidrat içerir.
Blopress 4 mg tabletler: Her tablet 4 mg kandesartan sileksetil içerir. Her tablet 93.4 mg laktoz monohidrat içerir.
Blopress 8 mg tabletler: Her tablet 8 mg kandesartan sileksetil içerir. Her tablet 89.4 mg laktoz monohidrat içerir.
Blopress 16 mg tabletler: Her tablet 16 mg kandesartan sileksetil içerir. Her tablet 81,3 mg laktoz monohidrat içerir.
Blopress 32 mg tabletler: Her tablet 32 mg kandesartan sileksetil içerir. Her tablet 162.7 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Blopress 2 mg tabletler yuvarlak, beyaz tabletlerdir.
Blopress 4 mg tabletler yuvarlak, beyaz, çentikli tabletlerdir.
Blopress 8 mg tabletler yuvarlak, açık pembe, çentikli tabletlerdir.
Blopress 16 mg tabletler, bir dışbükey tarafı ve bir düz tarafı, dışbükey tarafta 16 mg ile basılmış açık pembe çentiklidir.
Blopress 32 mg tabletler yuvarlak, açık pembe, dışbükey kenarlı, bir tarafında 32, diğer tarafında ise çentik kabartmalı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Blopress şunlar için endikedir:
• Erişkinlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
• Kalp yetmezliği ve bozulmuş sol ventrikül sistolik fonksiyonu (sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim (ACE)) olan veya ACE inhibitörlerinin tolere edilmediği yetişkin hastaların tedavisi (bkz. bölüm 5.1).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Blopress'in önerilen başlangıç dozu ve olağan idame dozu günde bir kez 8 mg'dır. Antihipertansif etkinin çoğu 4 hafta içinde elde edilir Kan basıncı yeterince kontrol edilmeyen bazı hastalarda doz günde bir kez 16 mg'a ve günde bir kez maksimum 32 mg'a kadar yükseltilebilir.Tedavi uyarlanmalıdır. kan basıncı yanıtına göre Blopress ayrıca diğer antihipertansif ajanlarla birlikte uygulanabilir Hidroklorotiyazid ilavesi, çeşitli Blopress dozları ile ek bir antihipertansif etki göstermiştir.
Yaşlı nüfusu
Yaşlı hastalarda başlangıç doz ayarlaması gerekli değildir.
Damar içi hacim azalması olan hastalar
Olası intravasküler hacim azalması olan hastalar gibi hipotansiyon riski taşıyan hastalarda, 4 mg'lık bir başlangıç dozu düşünülebilir (bkz. bölüm 4.4).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hemodiyaliz hastaları dahil, başlangıç dozu 4 mg'dır. Doz, cevaba göre titre edilmelidir. Çok şiddetli veya son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda deneyim (Clkreatinin
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde bir kez 4 mg'lık bir başlangıç dozu önerilir. Doz, cevaba göre ayarlanabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya kolestazı olan hastalarda BLOKRES kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 5.2).
siyah hastalar
Kandesartanın antihipertansif etkisi siyahi hastalarda siyahi olmayanlara göre daha az belirgindir.Bu nedenle hastalarda kan basıncı kontrolü için Blopress dozlarının arttırılması ve eş zamanlı tedavinin eklenmesi daha sık gerekebilir. 5.1).
Kalp Yetmezliğinde Dozaj
Blopress'in önerilen başlangıç dozu günde bir kez 4 mg'dır. Günde bir kez 32 mg'lık hedef doza (maksimum doz) veya tolere edilen en yüksek doza titrasyon, doz en az 2 haftalık aralıklarla iki katına çıkarılarak yapılır (bkz. bölüm 4.4). Kalp yetmezliği olan hastaların değerlendirilmesi her zaman serum kreatinin ve potasyum dahil böbrek fonksiyonunun izlenmesini içermelidir.
Blopress, ACE inhibitörleri, beta blokerler, diüretikler ve dijitaller veya bu ilaçların bir kombinasyonu dahil olmak üzere kalp yetmezliği için diğer tedavilerle birlikte verilebilir. Bir ACE inhibitörü, potasyum tutucu bir diüretik (örn. spironolakton) ve Blopress'in kombinasyonu önerilmez ve yalnızca potansiyel yararlar ve riskler dikkatlice değerlendirildikten sonra düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.4, 4.8 ve 5.1).
Özel hasta popülasyonları
Yaşlı hastalarda veya intravasküler hacim azalması, böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç doz ayarlaması gerekli değildir.
Pediatrik popülasyon
Blopress'in doğumdan 18 yaşına kadar olan çocuklarda hipertansiyon ve kalp yetmezliği tedavisinde güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Veri yok.
Ağızdan kullanım
Blopress günde bir kez aç veya tok karnına uygulanmalıdır Kandesartanın biyoyararlanımı yiyeceklerden etkilenmez.
04.3 Kontrendikasyonlar
Kandesartan sileksetil veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesteri (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6). Şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya kolestaz.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Değişen böbrek fonksiyonu
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eden diğer ajanlarda olduğu gibi, Blopress ile tedavi edilen duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonunda değişiklikler beklenebilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hipertansif hastalarda Blopress kullanıldığında serum potasyum ve kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Çok şiddetli veya son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda deneyim sınırlıdır (Clkreatinin kan basıncı izleme.
Kalp yetmezliği olan hastaların değerlendirilmesi, özellikle 75 yaş ve üzeri yaşlı hastalarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, böbrek fonksiyonunun periyodik değerlendirmelerini içermelidir. Blopress doz titrasyonu sırasında serum kreatinin ve potasyum konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Kalp yetmezliğindeki klinik deneyler, serum kreatin konsantrasyonu > 265 μmol / L (> 3 mg / dL) olan hastaları içermemiştir.
Kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi
BLOpress bir ACE inhibitörü ile kombinasyon halinde verildiğinde, özellikle böbrek fonksiyonlarında bozulma ve hiperkalemi gibi advers reaksiyon riski artabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu tedaviyi alan hastalar düzenli ve dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
hemodiyaliz
Diyaliz sırasında kan basıncı, plazma hacminin azalması ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivasyonunun bir sonucu olarak AT1 reseptör blokajına özellikle duyarlı olabilir.Bu nedenle, Blopress, hemodiyaliz hastalarında kan basıncı izlenerek dikkatli bir şekilde dozlanmalıdır.
Renal arter darlığı
Anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AIIRA'lar) dahil olmak üzere renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünler, bilateral renal arter stenozu veya tek böbrek varlığında renal arter stenozu olan hastalarda kan üre nitrojeni ve kreatinin düzeyini artırabilir.
Böbrek nakli
Yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda Blopress kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.
Hipotansiyon
Kalp yetmezliği olan hastalarda Blopress ile tedavi sırasında hipotansiyon oluşabilir. Bu, yüksek doz diüretik kullananlar gibi intravasküler hacim azalması olan hipertansif hastalarda da ortaya çıkabilir. Tedaviye başlarken dikkatli olunmalı ve hipovolemiyi düzeltmek için girişimlerde bulunulmalıdır.
Anestezi ve cerrahi
Anjiyotensin II antagonistleri ile tedavi edilen hastalarda anestezi ve ameliyat sırasında renin-anjiyotensin sisteminin blokajına bağlı hipotansiyon meydana gelebilir. Çok nadiren, hipotansiyon, intravenöz sıvıların ve/veya vazopressör maddelerin kullanımını haklı çıkaracak kadar şiddetli olabilir.
Aort ve mitral darlığı (obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati)
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, hemodinamik olarak ilgili aort veya mitral darlığı veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi olan hastalarda özel dikkat önerilir.
Birincil hiperaldosteronizm
Primer aldosteronizmi olan hastalar genellikle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe ederek çalışan antihipertansif ilaçlara yanıt vermezler. Bu nedenle bu popülasyonda Blopress kullanımı önerilmemektedir.
hiperkalemi
Blopress'in potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya potasyumu artırabilecek diğer tıbbi ürünler (heparin gibi) ile birlikte kullanımı hipertansif hastalarda serum potasyum artışlarına neden olabilir.Uygun durumlarda serum potasyum seviyeleri yapılmalıdır.
Blopress ile tedavi edilen kalp yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi oluşabilir. Serum potasyum düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Bir ACE inhibitörü, potasyum tutucu bir diüretik (örn. spironolakton) ve Blopress'in kombinasyonu önerilmez ve yalnızca potansiyel yararlar ve riskler dikkatlice değerlendirildikten sonra düşünülmelidir.
Genel yönler
Vasküler tonusu ve böbrek fonksiyonu ağırlıklı olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalarda (örn. şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan veya renal arter stenozu dahil olmak üzere altta yatan böbrek hastalığı olan hastalar), tedavi akut hipotansiyon ile ilişkilendirilmiştir, azotemi, oligüri veya nadiren bu sistemi etkileyen diğer tıbbi ürünlerle birlikte akut böbrek yetmezliği. AIIRA'ların kullanımı ile benzer etkilerin olasılığı dışlanamaz.Diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, iskemik kalp hastalığı veya iskemik serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi miyokard enfarktüsü veya felce neden olabilir.
Kandesartanın antihipertansif etkisi, antihipertansif olarak veya diğer endikasyonlar için reçete edilmiş olsun, hipotansif özelliklere sahip diğer tıbbi ürünler tarafından arttırılabilir.
Blopress laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi (AIIRA) hamilelik sırasında başlatılmamalıdır.
Hamile kalmayı planlayan hastalar için, AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe, hamilelikte kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedaviler kullanılmalıdır.Gebelik teşhisi konduğunda, MIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedavi uygulanmalıdır. tedaviye başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.6).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Klinik farmakokinetik çalışmalarda test edilen bileşikler arasında hidroklorotiyazid, varfarin, digoksin, oral kontraseptifler (etinil estradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin ve enalapril bulunur. Diğer tıbbi ürünlerle klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler tanımlanmamıştır.
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya diğer tıbbi ürünlerin (örn. heparin) birlikte kullanımı potasyumu artırabilir.Uygunsa potasyumun izlenmesi düşünülebilir (bkz. bölüm 4.4).
ACE inhibitörleri ile lityumun birlikte uygulanması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında geri dönüşümlü artışlar ve toksik reaksiyonlar bildirilmiştir. AIIRA'larda da benzer bir etki meydana gelebilir. Kandesartanın lityum ile kullanımı önerilmez. Kombinasyon gerekliyse, serum lityum düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
AIIRA'lar, steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) (örn., seçici COX-2 inhibitörleri, asetilsalisilik asit (> 3 g / gün) ve seçici olmayan NSAID'ler ile eşzamanlı olarak uygulandığında, "antihipertansif etkinin zayıflaması" meydana gelebilir. . . .
ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, AIIRA'ların ve NSAID'lerin birlikte kullanımı, özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda olası akut böbrek yetmezliği ve serum potasyum düzeylerinin artması dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun kötüleşme riskinde artışa neden olabilir. özellikle yaşlılarda dikkatli olunmalı Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve eş zamanlı tedavinin başlangıcında ve sonrasında periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Anjiyotensin II Reseptör Antagonistlerinin (AIIRA'lar) gebeliğin ilk üç ayında kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II Reseptör Antagonistleri (AIIRA'lar) riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmediği sürece, bu tıbbi ürünler sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde AIIRA'lara maruz kalmanın, kadınlarda fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşmesinde gecikme) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir (bkz. bölüm 5.3).
AIIRA'lara hamileliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri AIIRA almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Besleme zamanı
Emzirme döneminde Blopress kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmadığından, Blopress önerilmez ve özellikle yeni doğmuş veya erken doğmuş bir bebeği emzirirken emzirme sırasında kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Kandesartanın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, BLOpress ile tedavi sırasında zaman zaman baş dönmesi veya yorgunluk meydana gelebileceği dikkate alınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Hipertansiyon tedavisi
Kontrollü klinik çalışmalarda, advers reaksiyonlar hafif ve geçiciydi. Advers olayların toplam insidansı doz veya yaş ile herhangi bir korelasyon göstermemiştir. Advers olaylar nedeniyle tedavinin kesilmesi, kandesartan sileksetil (%3.1) ve plasebo (%3.2) ile benzerdi.
Hipertansif hastalarda yapılan klinik çalışmalardan elde edilen verilerin birleştirilmiş analizinden, kandesartan sileksetil ile advers reaksiyonların insidansı, plasebo ile gözlenen insidanstan en az %1 daha yüksek kandesartan sileksetil ile tanımlanmıştır. Bu tanıma göre, en sık bildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi/vertigo, baş ağrısı ve solunum yolu enfeksiyonlarıdır.
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen advers reaksiyonları göstermektedir.
Bölüm 4.8 boyunca tablolarda kullanılan frekanslar şunlardır: çok yaygın (> 1/10), yaygın (≥ 1/100 a
Laboratuvar testleri
Blopress'in rutin laboratuvar parametreleri üzerinde genellikle klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır. Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin diğer inhibitörlerinde olduğu gibi, hemoglobinde hafif düşüşler gözlenmiştir.Blopress ile tedavi edilen hastalarda genellikle rutin laboratuvar izlemesi gerekmez.Ancak, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda periyodik olarak kontrol edilmesi önerilir. serum potasyum ve kreatinin seviyeleri.
Kalp yetmezliği tedavisi
Kalp yetmezliği hastalarında gözlenen Blopress'in tolere edilebilirlik profili, ilaç farmakolojisi ve hastaların sağlık durumu ile tutarlıydı. Blopress'i 32 mg'a kadar olan dozlarda (n = 3.803) plasebo (n = 3.796) ile karşılaştıran CHARM klinik programında, kandesartan sileksetil grubunun %21.0'i ve plasebo grubunun %16.1'i advers olaylar nedeniyle tedaviyi bırakmıştır. En sık bildirilen advers reaksiyonlar hiperkalemi, hipotansiyon, böbrek yetmezliğidir.
Bu olaylar, 70 yaşın üzerindeki hastalarda, diyabetiklerde veya renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer tıbbi ürünleri, özellikle bir ACE inhibitörü ve/veya spironolakton almış olan hastalarda daha yaygındı.
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen advers reaksiyonları göstermektedir.
Laboratuvar testleri
Kalp yetmezliği endikasyonu için Blopress ile tedavi edilen hastalarda hiperkalemi ve böbrek yetmezliği yaygındır.Serum kreatinin ve potasyum konsantrasyonlarının periyodik olarak izlenmesi önerilir (bkz. bölüm 4.4).
04.9 Doz aşımı
Farmakolojik değerlendirmelere dayanarak, aşırı dozun ana belirtisi semptomatik hipotansiyon ve baş dönmesi olmalıdır. Bireysel doz aşımı raporlarında (672 mg'a kadar kandesartan sileksetil), hasta sonuçsuz olarak iyileşti.
Doz aşımı durumunda müdahale yöntemleri
Semptomatik hipotansiyon meydana gelirse, semptomatik tedavi uygulanmalı ve hayati fonksiyonlar izlenmelidir. Hasta sırtüstü pozisyonda bacakları kaldırılmış olarak yerleştirilmelidir. Bu yeterli değilse, plazma hacmi örneğin izotonik salin infüzyonu ile arttırılmalıdır. Yukarıdaki önlemlerin yetersiz kalması durumunda sempatomimetik tıbbi ürünler uygulanabilir.
Kandesartan hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik kategori:
Anjiyotensin II antagonistleri, ilişkilendirilmemiş, ATC kodu: CO9CA06
Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ana vazoaktif hormonudur ve hipertansiyon, kalp yetmezliği ve diğer kardiyovasküler hastalıkların patofizyolojisinde rol oynar.Ayrıca "hipertrofi ve hasar" patogenezinde rol oynar. vazokonstriksiyon, aldosteronun uyarılması, tuz ve su dengesinin düzenlenmesi ve hücre büyümesinin uyarılması gibi anjiyotensin II etkilerine tipol reseptörü (AT1) aracılık eder.
Kandesartan sileksetil, oral kullanım için bir ön ilaçtır.Gastrointestinal sistemden absorpsiyon sırasında ester hidrolizi ile hızla aktif madde olan kandesartan'a dönüştürülür. Candesartan, AT reseptörleri için, yakın bağlanma afinitesi ve reseptörden yavaş ayrışma ile seçici bir AIIRA'dır. Rekabetçi bir faaliyeti yoktur.
Kandesartan, anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ve bradikinini bozan ACE'yi inhibe etmez. ACE üzerinde herhangi bir etki yoktur ve bradikinin veya P maddesi potansiasyonu yoktur. Kandesartan ile ACE inhibitörlerini karşılaştıran kontrollü klinik çalışmalarda, kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hastalarda öksürük insidansı daha düşüktü Kandesartan diğer hormon reseptörlerini veya iyon kanallarını bağlamaz veya bloke etmez Kardiyovasküler sistemin düzenlenmesinde önemlidir Anjiyotensin II reseptörü (AT1) antagonizmi, plazma renin seviyelerinde, anjiyotensin I seviyelerinde ve anjiyotensin II'de doza bağlı artışlara ve plazma aldosteron konsantrasyonlarında bir azalmaya neden olur.
Hipertansiyon
Hipertansiyonda kandesartan, kan basıncında doza bağlı, uzun süreli bir azalmaya neden olur.Antihipertansif etki, kalp hızında refleks artış olmaksızın periferik sistemik direncin azalmasından kaynaklanır. İlk doz hipotansiyonunun ciddi veya abartılı etkileri veya etkisi gözlenmedi "sekme" tedaviyi bıraktıktan sonra.
Tek doz kandesartan sileksetil uygulamasından sonra, antihipertansif etkinin başlangıcı genellikle 2 saat içinde ortaya çıkar. Sürekli tedaviyi takiben, herhangi bir dozda kan basıncında maksimum düşüş genellikle 4 hafta içinde elde edilir ve uzun süreli tedavi sırasında korunur.
Bir meta-analize göre, dozu günde bir kez 16 mg'dan 32 mg'a çıkarmanın ortalama olarak küçük bir ek etkisi oldu.Bireyler arası değişkenlik dikkate alındığında, bazı hastalarda dozun daha büyük bir etkisi beklenebilir. ortalama.
Günde bir kez uygulanan kandesartan sileksetil, dozlar arasındaki aralık sırasında dip-tepe oranında küçük bir fark ile 24 saat boyunca kan basıncında etkili ve homojen bir azalmaya neden olur. Kandesartan ve losartanın antihipertansif etkisi ve tolere edilebilirliği, hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan toplam 1.268 hastayı içeren iki randomize çift kör klinik çalışmada karşılaştırılmıştır.Kandesartan sileksetil ile dip kan basıncındaki (sistolik / diyastolik) azalma 13.1 / 10.5 mmHg olmuştur. Günde bir kez uygulanan 32 mg ve günde bir kez uygulanan 100 mg losartan potasyum ile 10.0 / 8.7 mmHg (kan basıncı düşüşündeki fark 3.1 / 1.8 mmHg, p
Kandesartan sileksetil hidroklorotiyazid ile kombine edildiğinde kan basıncında aditif bir azalma olur.Amlodipin veya felodipin ile birlikte kullanıldığında kandesartan sileksetil de antihipertansif etkide bir artış gözlenir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini bloke eden tıbbi ürünler, siyahi hastalarda (genellikle düşük renin popülasyonu) siyah olmayan hastalara göre daha az belirgin bir antihipertansif etkiye sahiptir. Bu aynı zamanda kandesartan durumunda da ortaya çıkar. Diyastolik hipertansiyonu olan 5156 hastayla yapılan açık etiketli bir klinik çalışmada, kandesartan tedavisi sırasında kan basıncındaki azalma siyahi hastalarda siyah olmayanlara göre anlamlı derecede daha azdı (14.4 / 10.3 mmHg'ye karşı 19.0 / 12.7 mmHg, p
Kandesartan böbrek akışını arttırır ve hiçbir etkisi yoktur veya glomerüler filtrasyon hızını arttırırken, renal vasküler direnci ve filtrasyon fraksiyonunu azaltır. Tip 2 diabetes mellitus ve mikroalbüminürisi olan hipertansif hastalarda yapılan 3 aylık bir klinik çalışmada, kandesartan sileksetil ile antihipertansif tedavi, idrar albümin atılımını azaltmıştır (albümin/kreatinin oranında ortalama azalma %30, %95 GA %15-42). şu anda kandesartanın diyabetik nefropatiye ilerleme üzerindeki etkisi hakkında veri yok.
Günde bir kez 8-16 mg kandesartan sileksetil'in (ortalama doz 12 mg) kardiyovasküler morbidite ve mortalite üzerindeki etkileri, 4.937 yaşlı hastada (70-89 yaş; %21'i 80 yaşında veya daha yaşlı) hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan ve ortalama 3,7 yıl takip edildi (Yaşlılarda Bilişsellik ve Prognoz Çalışması). Hastalar, gerektiğinde diğer ek antihipertansif tedavilerle birlikte kandesartan silekstil veya plasebo aldı. Kan basıncı kandesartan grubunda 166/90'dan 145/80 mmHg'ye ve kontrol grubunda 167/90'dan 149/82 mmHg'ye düşürüldü. Birincil son nokta, majör kardiyovasküler olaylar (kardiyovasküler mortalite, ölümcül olmayan inme ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü) açısından istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu. Kandesartan grubunda 1000 hasta-yılı başına 26.7 olay ve kontrol grubunda 1000 hasta-yılı başına 30.0 olay vardı (göreceli risk 0.89, %95 GA 0.75 ila 1.06, p = 0.19).
Kalp yetmezliği
Kandesartan sileksetil ile tedavi, Candesartan in Heart Failure - Assessment of Reduction in Mortality and morbidite (CHARM) çalışmasında gösterildiği gibi, mortaliteyi azaltır, kalp yetmezliğine bağlı hastaneye yatışları azaltır ve sol ventrikül sistolik disfonksiyonu olan hastalarda semptomları düzeltir.
Kronik kalp yetmezliği (KKY) NYHA fonksiyonel sınıf II ila IV olan hastalardaki bu çift kör, plasebo kontrollü çalışma programı, üç ayrı çalışmadan oluşuyordu:
CHARM-alternatifleri (n = 2.028), sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (LVEF) %40 olan hastalarda. Kalp yetmezliği (KKY) için optimal arka plan tedavisi gören hastalar, plasebo veya kandesartan sileksetil (günde bir kez 4 mg veya 8 mg'dan günde bir kez 32 mg'a veya tolere edilen en yüksek doz, ortalama doz 24 mg'a kadar titre edildi) randomize edildi ve bir süre takip edildi. medyan 37.7 ay. 6 aylık tedaviden sonra, halen kandesartan sileksetil alan hastaların %63'ü (%89) 32 mg'lık hedef doza ulaşmıştır.
CHARM-alternatif çalışmasında, kardiyovasküler mortalite veya CHF için ilk hastaneye yatış birleşik son noktası kandesartan ile plaseboya kıyasla önemli ölçüde azaldı, tehlike oranı (HR) 0.77 (%95 GA: 0.67 ila 0 , 89, kardiyovasküler veya tedavi için hastaneye yatış) kalp yetmezliğinden.
Tüm nedenlere bağlı mortalite veya CHF için ilk hastaneye yatış birleşik son noktası da kandesartan HR 0.80 (%95 GA: 0.70 ila 0.92, p = 0.001) ile önemli ölçüde azaldı.Kandesartan ile tedavi edilen hastaların %36.6'sı (%95 GA: 33,7) 39.7) ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %42.7'si (%95 GA: 39.6 ila 45.8) bu son noktaya ulaşmıştı, mutlak fark %6.0 (%95 GA: 10.3 ila 1.8).
Bu birleşik son noktaların her iki bileşeni olan hem mortalite hem de morbidite (CHF için hastaneye yatış), kandesartanın olumlu etkilerine katkıda bulunmuştur. Kandesartan sileksetil ile tedavi, NYHA fonksiyonel sınıfında bir iyileşme ile sonuçlandı (p = 0.008).
CHARM-eklenen çalışmada, kardiyovasküler mortalite veya CHF için ilk hastaneye yatış birleşik sonlanım noktası, kandesartan ile plasebo HR 0.85'e kıyasla önemli ölçüde azaldı (%95 GA: 0.75 ila 0.96, p = 0.011) Bu, 15'lik bir nispi risk azalmasına karşılık gelir. Kandesartan ile tedavi edilen hastaların %37.9'u (%95 GA: 35.2 ila 40.6) ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %42.3'ü (%95 GA: 39.6 ila 45.1) bu son noktayı karşıladı, mutlak fark %4.4 (%95 GA: 8.2 ila 0.6). 23 hasta, kardiyovasküler olaylardan ölümü veya bir hastada kalp yetmezliği tedavisi için hastaneye yatırılmasını önlemek için çalışma süresince tedavi edilmek zorunda kaldı. Tüm nedenlere bağlı mortalite veya CHF için ilk hastaneye yatış birleşik son noktası da kandesartan HR 0.87, (%95 GA: 0.78 ila 0.98, p = 0.021) ile önemli ölçüde azaldı. kandesartan ile tedavi edilen hastalar, %42.2 (%95 GA: 39.5) 45.0 ile 45.0 arasında ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %46.1'i (%95 GA: 43.4 ila 48.9) bu son noktaya ulaştı, mutlak fark %3.9 (%95 GA: 7.8 ila 0.1) Bu birleşik son noktaların her iki bileşeni de hem mortalite hem de morbidite , kandesartan'ın olumlu etkilerine katkıda bulundu ve kandesartan sileksetil ile NYHA fonksiyonel sınıfında bir iyileşme sağladı (p = 0.020).
CHARM korumalı çalışmada, kardiyovasküler mortalite veya CHF için ilk hastaneye yatış birleşik sonlanım noktasında istatistiksel olarak anlamlı bir azalma, HR 0.89 elde edilmemiştir (%95 GA: 0.77 ila 1.03, p = 0.118).
Üç CHARM çalışmasının her biri için ayrı ayrı incelendiğinde tüm nedenlere bağlı ölümler istatistiksel olarak anlamlı değildi.Bununla birlikte, havuzlanmış popülasyonlarda, CHARM-alternatif ve CHARM-eklenmiş çalışmalarda, tüm nedenlere bağlı mortalite de değerlendirildi, HR 0.88, (%95 GA: 0.79 ila 0.98, p = 0.018) ve üç çalışmanın hepsinde, HR 0.91 (%95) CI: 0,83 ila 1,00, p = 0,55).
Kandesartanın faydalı etkileri yaş, cinsiyet ve birlikte kullanılan ilaçlardan bağımsız olarak tutarlıydı. Kandesartan, hem beta blokerleri hem de ACE inhibitörlerini aynı anda alan hastalarda da etkiliydi ve hastaların tedavi kılavuzlarında önerilen hedef dozda ACE inhibitörleri alıp almadıklarına bakılmaksızın fayda sağlandı.
KKY ve sol ventrikül sistolik fonksiyonu bozulmuş hastalarda (sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu, LVEF ≤ %40), kandesartan sistemik vasküler direnci ve pulmoner kapiller kama basıncını düşürür, plazma renin aktivitesini ve kan konsantrasyonunu artırır, anjiyotensin II ve aldosteron düzeylerini düşürür.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Oral uygulamayı takiben, kandesartan sileksetil, aktif madde olan kandesartan'a dönüştürülür. Kandesartan sileksetil'in oral solüsyonunun uygulanmasından sonra kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Aynı oral solüsyona kıyasla tablet formülasyonunun nispi biyoyararlanımı, çok az değişkenlik ile yaklaşık %34'tür. Bu nedenle tabletin tahmini mutlak biyoyararlanımı %14'tür. Ortalama pik konsantrasyon değerlerine (Cmax.) Doz verildikten 3-4 saat sonra ulaşılır Kandesartanın serum konsantrasyonları, terapötik aralıkta artan dozlarla doğrusal olarak artar. Her iki cinsiyette de kandesartan farmakokinetiğinde herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. Eğrinin altındaki alan (AUC) yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez.
Kandesartan, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%99'dan fazla). Kandesartanın görünen dağılım hacmi 0.1 L / kg'dır.
Kandesartanın biyoyararlanımı yiyeceklerden etkilenmez.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Kandesartan hemen hemen tamamen değişmeden idrar ve safra yolları yoluyla ve yalnızca daha az oranda hepatik metabolizma (CYP2C9) yoluyla elimine edilir.Mevcut etkileşim çalışmaları CYP2C9 ve CYP3A4 üzerinde hiçbir etki göstermemektedir. verilere dayalı laboratuvar ortamında, etkileşim olması beklenmiyor canlıda metabolizması sitokrom P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 veya CYP3A4 izoenzimlerine bağlı olan ilaçlarla. Terminal yarı ömrü yaklaşık 9 saattir.Tekrarlanan dozlardan sonra birikme gözlenmez.
Kandesartanın toplam plazma klerensi yaklaşık 0.37 mL / dak / kg'dır ve böbrek klerensi yaklaşık 0.19 mL / dak / kg'dır. Renal atılım hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile gerçekleşir.C-işaretli kandesartan sileksetil oral bir dozdan sonra, dozun yaklaşık %26'sı kandesartan ve %7'si inaktif metabolit olarak doz feçeste kandesartan ve %10 inaktif metabolit olarak bulunur.
Özel popülasyonlarda farmakokinetik
Yaşlılarda (65 yaş üstü), genç deneklere kıyasla kandesartanın hem Cmax hem de AUC'si sırasıyla yaklaşık %50 ve %80 oranında artar. Bununla birlikte, genç ve yaşlı hastalarda aynı doz Blopress uygulamasından sonra kan basıncı yanıtı ve advers olayların insidansı benzerdir (bkz. bölüm 4.2).
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, tekrarlanan dozlama sırasında kandesartanın Cmaks ve EAA'sı sırasıyla yaklaşık %50 ve %70 arttı, ancak t normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla değişmedi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda karşılık gelen değişiklikler yaklaşık %50 ve %110 idi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kandesartanın terminal t½'si yaklaşık iki katına çıkmıştır. Hemodiyaliz hastalarında kandesartanın EAA'sı şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalardakine benzerdi.
İki çalışmada, her ikisi de hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, bir çalışmada yaklaşık %20 ve diğer çalışmada %80 Kandesartan'ın ortalama EAA'sında bir artış gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.2). .
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik olarak ilgili dozlarda anormal sistemik veya hedef organ toksisitesi gözlenmedi. Klinik öncesi güvenlilik çalışmalarında kandesartan farelerde, sıçanlarda, köpeklerde ve maymunlarda yüksek dozlarda böbrek ve kırmızı hücre parametreleri üzerinde etki göstermiştir. Kandesartan, kırmızı kan hücresi parametrelerinde (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) azalmaya neden olmuştur. Böbrekler üzerindeki etkiler (interstisyel nefrit, tübüler distansiyon, tübüler bazofili; artan BUN ve kreatinin plazma konsantrasyonları gibi) kandesartan tarafından indüklenmiştir ve böbrek perfüzyonunun bozulmasına neden olan hipotansif etkiye sekonder olabilir. jukstaglomerüler hücreler Bu değişikliklere kandesartanın farmakolojik etkisinin neden olduğu düşünülmüştür. İnsanlarda kandesartan'ın terapötik dozları ile, jukstaglomerüler hücrelerin hiperplazisi/hipertrofisi herhangi bir ilgiye sahip görünmemektedir.
Gebeliğin sonlarında fetotoksisite gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.6).
mutajenez verileri laboratuvar ortamında ve canlıda kandesartanın klinik kullanım koşulları altında mutajenik veya klastojenik aktivite göstermediğini gösterir.
Hiçbir kanserojen olay gözlenmedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Kalsiyum Karmeloz
hidroksipropilselüloz
laktoz monohidrat
Magnezyum stearat
Mısır nişastası
makrogol
Kırmızı demir oksit (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
polipropilen blister
Blopress 2 mg: Blister ambalajlarda 7 ve 14 tabletlik paketler
Blopress 4 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabletlik blister ambalajlarda Blopress 8 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1'lik paketler 100, 300 tablet Blopress 16 mg: Paketler 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablet blister Blopress 32 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ve 300 tabletlik blister ambalajlarda
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Blopress 2 mg tabletler: 7 tablet AIC N ° 033451016 / M
Blopress 2 mg tabletler: 14 tablet AIC N ° 033451028 / M
Blopress 4 mg tabletler: 7 tablet AIC N ° 033451030 / M
Blopress 4 mg tabletler: 14 tablet AIC N° 033451042 / M
Blopress 4 mg tabletler: 20 tablet AIC N ° 033451055 / M
Blopress 4 mg tabletler: 28 tablet AIC N ° 033451067 / M
Blopress 4 mg tabletler: 50 tablet AIC N ° 033451079 / M
Blopress 4 mg tabletler: 56 tablet AIC N ° 033451081 / M
Blopress 4 mg tabletler: 98 tablet AIC N ° 033451093 / M
Blopress 4 mg tabletler: 98x1 tablet AIC N ° 033451105M
Blopress 4 mg tabletler: 100 tablet AIC N ° 033451117 / M
Blopress 4 mg tabletler: 300 tablet AIC N ° 033451129 / M
Blopress 8 mg tabletler: 7 tablet AIC N ° 033451131 / M
Blopress 8 mg tabletler: 14 tablet AIC N ° 033451143 / M
Blopress 8 mg tabletler: 20 tablet AIC N ° 033451156 / M
Blopress 8 mg tabletler: 28 tablet AIC N ° 033451168 / M
Blopress 8 mg tabletler: 50 tablet AIC N ° 033451170 / M
Blopress 8 mg tabletler: 56 tablet AIC N ° 033451182 / M
Blopress 8 mg tabletler: 98 tablet AIC N ° 033451194 / M
Blopress 8 mg tabletler 98x1 tabletler AIC N ° 033451206 / M
Blopress 8 mg tabletler: 100 tablet AIC N ° 033451218 / M
Blopress 8 mg tabletler: 300 tablet AIC N ° 033451220 / M
Blopress 16 mg tabletler: 7 tablet AIC N ° 033451232 / M
Blopress 16 mg tabletler: 14 tablet AIC N ° 033451244 / M
Blopress 16 mg tabletler: 20 tablet AIC N ° 033451257 / M
Blopress 16 mg tabletler: 28 tablet AIC N ° 033451269 / M
Blopress 16 mg tabletler: 50 tablet AIC N ° 033451271 / M
Blopress 16 mg tabletler: 56 tablet AIC N ° 033451283 / M
Blopress 16 mg tabletler: 98 tablet AIC N ° 033451295 / M
Blopress 16 mg tabletler: 98x1 tablet AIC N° 033451307 / M
Blopress 16 mg tabletler: 100 tablet AIC N ° 033451319 / M
Blopress 16 mg tabletler: 300 tablet AIC N ° 033451321 / M
Blopress 32 mg tabletler: 7 tablet AIC N° 033451333 / M
Blopress 32 mg tabletler: 14 tablet AIC N° 033451345 / M
Blopress 32 mg tabletler: 20 tablet AIC N° 033451358 / M
Blopress 32 mg tabletler: 28 tablet AIC N ° 033451360 / M
Blopress 32 mg tabletler: 50 tablet AIC N° 033451372 / M
Blopress 32 mg tabletler: 56 tablet AIC N° 033451384 / M
Blopress 32 mg tabletler: 98 tablet AIC N° 033451396 / M
Blopress 32 mg tabletler: 100 tablet AIC N ° 033451408 / M
Blopress 32 mg tabletler: 300 tablet AIC N° 033451410 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Blopress 2-16 mg: 16 Aralık 1997 / 29 Mart 2007
Blopress 32 mg: 9 Aralık 2005/29 Mart 2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2013
