NICOZID - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Nicozid - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı Doz İstenmeyen Etkiler Raf Ömrü ve Saklama

Aktif maddeler: İzoniazid

NICOZID 200 mg tabletler

Paket boyutları için Nicozid paket ekleri mevcuttur:

NICOZID 200 mg tabletler
Kas içi veya topikal kullanım için NICOZID 100 mg / 2 ml ampuller, yavaş infüzyon için NICOZID 500 mg / 5 ml ampuller

Nicozid neden kullanılır? Bu ne için?

NICOZID, Mycobacterium tuberculosis adlı bir bakteriyi öldüren antitüberküloz adı verilen bir ilaç grubuna ait olan izoniazid etkin maddesini içerir.

NICOZID, diğer tıbbi ürünlerle, özellikle etambutol ve rifampisin ile kombinasyon halinde aşağıdakiler için endikedir:

akciğerlerde lokalize olan veya akciğerlerin dışına yayılan tüberküloz tedavisi (pulmoner veya ekstrapulmoner yerleşimli tüberküloz formları);
Risk altındaki hastalarda tüberkülozun önlenmesi (profilaksisi) (kombinasyon halinde kullanılmaz).

Kontrendikasyonlar Nicozid kullanılmamalıdır

NICOZID'i KULLANMAYINIZ

izoniazide veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa;
İlaçların neden olduğu karaciğer problemleriniz varsa (ilaca bağlı karaciğer hastalığı);
Herhangi bir türde karaciğer hastalığınız (akut karaciğer hastalığı) varsa.

Kullanım Önlemleri Nicozid'i almadan önce bilmeniz gerekenler

NICOZID'i kullanmadan önce doktorunuz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz.

Bu ilacı dikkatli kullanın ve aşağıdaki durumlarda doktorunuza bildirin:

Nöbetleri tedavi etmek için kullanılan fenilhidantoin alıyorsanız ("Diğer ilaçlar ve NICOZID" bölümüne bakınız), çünkü izoniazid, fenilhidantoinin kan düzeylerini yükselterek gözlerin hızlı ve istemsiz hareketleriyle (nistagmus) karakterize edilen toksik bir duruma neden olur. hareketler (ataksi), aşırı uyku hali (uyuşukluk) Doktorunuz bu iki ilacı birleştirmeyi gerekli görürse, daha düşük dozlarda fenilhidantoin reçete edecektir;
Ameliyattan, hastalıktan veya travmadan (nekahat dönemindeki hastalar) iyileşiyorsanız;
Karaciğer ve böbrek hastalığınız (karaciğer ve böbrek hastalığınız) varsa.

İzoniazid görüşünüzü etkileyebileceğinden, NICOZID ile tedavi öncesinde ve sırasında düzenli (oftalmolojik) göz kontrollerinden geçin.

Ayrıca, NICOZID ile tedaviniz sırasında, özellikle 35 yaşın üzerindeyseniz, doktorunuz sizi düzenli olarak karaciğerinizin işleyişini kontrol ettirmelidir ve karaciğerde iltihaplanma başlangıcından önceki belirtileri (hepatitin prodromal belirtileri) size açıklayacaktır.

NICOZID kullanırken aşağıdakilerden herhangi birini yaşarsanız, tedaviyi derhal durdurunuz ve doktorunuza söyleyiniz:

hafif ve geçici karaciğer fonksiyon bozukluğu (hepatik transaminazlarda artış);
karaciğerin şiddetli iltihabı (şiddetli hepatit). Yaşlılarda veya her gün alkollü içecek tüketen kişilerde bu bozukluğun gelişme riski daha fazladır;
mide bulantısı ve kusma;
iştahsızlık (anoreksi);
halsizlik;
alerjik reaksiyonlar (aşırı duyarlılık). Bu durumda, doktorunuz tedaviye devam etmenin gerekli olduğuna karar verirse, dozları azaltacak ve ardından kademeli olarak artıracaktır.

NICOZID ile birlikte rifampisin, başka bir tüberküloz ilacı veya kandaki izoniazid miktarını (enzim indüksiyonu) etkileyen diğer ilaçları alırsanız, karaciğer toksik etkileri (hepatotoksisite) açısından yüksek risk altındasınız demektir. Ayrıca rifampisin, kan hastalıklarının (ikincil hematolojik reaksiyonlar) sıklığını ve şiddetini artırabilir.

NICOZID ile tedavi sırasında "sinir iltihabı (periferik nörit)" semptomları yaşayabilirsiniz ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız). Bu durumda doktorunuz, her ikisi için de kullanılan B6 vitamini (piridoksin) ile bir tedavi reçete edecektir. bu tür iltihabın önlenmesi ve tedavisi.

Çocuklar

Çok erken çocukluk döneminde, bu ilaç sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve doktorun doğrudan gözetimi altında uygulanmalıdır.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Nicozid'in etkisini değiştirebilir?

Başka ilaçlar kullanıyorsanız, yakın zamanda kullandıysanız veya kullanabilecekseniz doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize söyleyiniz.

NICOZID'i alkolizm tedavisinde kullanılan disülfiram ile birlikte kullanmaktan kaçının çünkü bu iki ilaç birlikte alındığında koordinasyon ve zihinsel rahatsızlıklara (zihinsel bozukluklar) neden olabilir.

Bu ilacı dikkatli kullanın ve aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyin:

fenilhidantoin, nöbetleri tedavi etmek için kullanılır, çünkü izoniazid, fenilhidantoinin kan düzeylerini artırarak gözlerin (göz kürelerinin) hızlı ve istemsiz hareketleri, hareketlerin koordinasyonu kaybı, uyuşukluk (uyuşukluk) ile karakterize bir toksisite durumuna neden olur. bu iki ilaç için azaltılmış dozlarda fenilhidantoin reçete edecektir;
İzoniazidin etkilerini azalttığı için mide asidini (antasit) azaltmak için kullanılan alüminyum hidroksit. Bu nedenle NICOZID'i antasit almadan 1 saat önce kullanın;
bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan sikloserin; NICOZID ile birlikte verildiğinde beyni (merkezi sinir sistemi) etkileyen yan etkilerde artış olabilir.

NICOZID ile alkol

NICOZID kullanırken çok miktarda alkol tüketmekten kaçının. Alkol, karaciğer (hepatit) ve sinirlerin (nöropatiler) iltihaplanma riskini artırabilir.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize danışın. sadece açıkça gerekliyse ve doktorunuzun doğrudan gözetimi altında.

Araç ve makine kullanma

Bu ilaç araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez.

Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Nicozid Nasıl Kullanılır: Pozoloji

Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuz, eczacınız veya hemşirenizin size söylediği şekilde kullanın.Emin değilseniz doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize sorun.

Doz, tedavi tipine göre değişir (terapötik şema):

Günlük tedavi: Önerilen doz, tedavinin başlangıç aşamasında 1-2 uygulamaya bölünerek kas (kas içi) veya damar (intravenöz) içine enjeksiyon yoluyla günlük vücut ağırlığının kg'ı başına 5-10 mg'dır.
Aralıklı tedavi: Önerilen doz günde vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg'dır. NICOZID ile birlikte kullanılan diğer ilaçlara ve dozlar arasındaki aralığa göre doktorunuz dozu ayarlayabilir.İlaç omurgaya (intratekal) enjeksiyon yoluyla verilecekse önerilen doz günde 25-50 mg'dır. akciğerlere enjeksiyon yoluyla (plevral boşluğa damlatma) verilecekse, önerilen doz günde 50-250 mg'dır.

Çocuklarda kullanım

Önerilen doz, daha büyük çocuklarda günde maksimum 500 mg'a kadar vücut ağırlığının kg'ı başına günde 6-10-20 mg'dır. Özellikle ilaç omurgaya (intratekal) enjeksiyon yoluyla verilecekse önerilen doz günde 10-20 mg'dır.

Böbrek sorunları olan veya hemodiyalizde olan kişilerde kullanın

Böbrek sorunlarınız varsa (böbrek yetmezliği) dozu azaltmanıza gerek yoktur. Şiddetli böbrek problemleriniz varsa (glomerüler filtrasyon 10ml/dk'dan az ise) doktorunuz verilecek ilacın dozunu (normal dozun %66-75'i) azaltmalıdır. Kanınızın mekanik filtrasyonundan (hemodiyaliz, periton diyalizi) geçiyorsanız, doktorunuz ek bir NICOZID dozu reçete etmelidir.

Karaciğer sorunları olan kişilerde kullanın

Karaciğer sorunlarınız varsa (karaciğer yetmezliği), ilacın toksik etkilerinden kaçınmak için doktorunuzun NICOZID dozunu düşürmesi gerekecektir.

NICOZID'i kullanmayı unutursanız

Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz kullanmayınız. Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, derhal doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize sorunuz.

Aşırı dozda Nicozid aldıysanız ne yapmalısınız?

Bu ilacın aşırı dozda verilmesini takiben kısa sürede (30 dakika - 3 saat) bulantı, kusma, baş dönmesi, görme sorunları (görme bozukluğu) ve konuşma oluşabilir. Şiddetli vakalarda, konvülsiyonlar, solunum problemleri (solunum depresyonu), stupordan komaya hızlı geçişle birlikte değişen bilinç durumu, kanın asitliğinin artması (metabolik asidoz), idrar tahlilinin bazı sonuçlarının değişmesi (asetonüri) görülebilir ), kan artışı şeker seviyeleri (hiperglisemi).

Doktorunuz belirtilerinizin şiddetine göre sizin için en iyi tedavinin hangisi olduğuna karar verecektir.

NICOZID'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.

Yan Etkiler Nicozid'in yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.

Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

Sıklığı bilinmiyor (sıklığı mevcut verilerden tahmin edilemiyor):

Öncesinde uyuşma, karıncalanma, temasa karşı hassasiyet veya kollarda ve bacaklarda güçsüzlük (periferik nöropatiler, ekstremitelerde parestetik bozuklukların eşlik ettiği), özellikle düzgün beslenmeyen (yetersiz beslenen), büyük miktarda tüketmeye yatkın olan sinirlerin iltihaplanması miktar alkolikler (alkolikler) veya şeker hastaları (şeker hastaları);
optik sinirin iltihaplanması ve değişmesi (nörit ve optik atrofi);
nöbetler, aşırı aktivite (hiperaktivite), öfori, uykusuzluk (uykusuzluk), mani (manik nöbetler) ve sanrılarla birlikte zihinsel sorunlar (toksik psikoz);
mide bulantısı, kusma, karaciğer fonksiyon bozukluğu (karaciğer transaminazlarında artış) ve bazı kan testleri (hiperbilirubinemi) ve idrar (bilirubinüri) sonuçları;
kandaki kırmızı kan hücrelerinin (hemolitik anemi, aplastik anemi), beyaz kan hücrelerinin (agranülositoz) ve trombositlerin (trombositopeni) sayısında azalma, kandaki bir tür beyaz kan hücresi sayısında artış (eozinofili);
bazı vitaminlerin (B6 ve PP vitaminleri) eksikliğinden kaynaklanan semptomlar, artan kan şekeri seviyeleri (hiperglisemi), artan kan asiditesi (asidoz);
ateş, cilt tahrişleri (morbiliform, makülopapüler, eksfolyatif döküntüler), lenf düğümlerinin iltihabı (lenfadenit), kan damarlarının iltihabı (vaskülit);
eklem iltihabı ve ağrısı (romatoid sendrom), şiddetli iltihaplı deri hastalığına (lupus eritematozus benzeri sendrom) benzer semptomlar;
kas içine enjeksiyonla (kas içi) verildiğinde enjeksiyon bölgesinde tahriş (aşılama).

Yan etkilerin raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Bu ilacı "EXP" sonrasında paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.

Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Diğer bilgiler

NICOZID'in içeriği

Aktif bileşen izoniaziddir. Her tablet 200 mg izoniazid içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: mısır nişastası, talk, sodyum karboksimetilselüloz, magnezyum stearat.

NICOZID'in görünüşü ve paketin içeriği

200 mg'lık 50 tabletlik kutu.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Nicozid hakkında daha fazla bilgiyi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulabilirsiniz. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel kullanım uyarıları ve uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer formlarla etkileşimler ve emzirme 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER05.1 Farmakodinamik özellikler05.2 Farmakokinetik özellikler05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri 06.0 İLAÇ BİLGİSİ 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Geçimsizlikler 06.3 Raf ömrü 06.4 Özel önlemler depolama için 06.5 Ambalajın yapısı ve ambalajın içeriği 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ08 .0 PAZARLAMA İZNİ NUMARASI 09.0 İLK TARİH İZİNİN İZNLENMESİ VEYA YENİLENMESİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, ESANDEPORANEA HAZIRLANMASI HAKKINDA AYRINTILI TALİMATLAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

NİKOZİD

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir tablet şunları içerir: izoniazid 0.2 g.

Yardımcı maddeler: polivinilpirolidon K30; önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası; kroskarmelüloz sodyum; magnezyum stearat, silika (susuz).

100mg / 2ml'lik bir flakon şunları içerir: 100mg izoniazid; enjeksiyonlar için su.

500mg / 5ml'lik bir flakon şunları içerir: 500mg izoniazid; enjeksiyonlar için su.

03.0 FARMASÖTİK FORM

- Tabletler

- Kas içi veya topikal kullanım için 100 mg / 2 ml ampuller

- Yavaş infüzyon için 500 mg / 5 ml flakonlar.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

"Isoniazid" bir "ilk basamak" antitüberkülozdur. Diğer tüberküloz ilaçları ile, özellikle etambutol ve rifampisin ile kombinasyon halinde kullanılır: bu üç ilacın en yüksek terapötik indekse sahip olduğu kabul edilmektedir.

Pulmoner ve ekstrapulmoner lokalizasyonlu tüberküloz formlarının tedavisinde kullanılır (ilk tedavi ve sonraki tedaviler). Ayrıca tüberküloz profilaksisi için yüksek riskli kişilerde kullanılır.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

İzoniazid dozları, günlük veya aralıklı terapötik şemanın benimsenmesine göre değişir.

yetişkinler

• Günlük bakım

5-10 mg/kg/gün oral, i.m. ve i.v.ilk tedavi döneminde 1-2 uygulamada

• Aralıklı tedavi

Yaklaşık 10 mg / kg, uygulamalar arasındaki aralığa ve ilişkili ilaç sayısına göre modifiye edilen bir doz.

• İntratekal: 25-50 mg / gün

• Plevral boşluktaki instilasyonlar için: 50-250 mg / gün

Çocuklar

6-10-20 mg/kg/gün, maksimum 500 mg/gün'e kadar (büyük çocuklarda).

• İntratekal: 10-20 mg / gün

Pozolojinin ayarlanması

Böbrek yetmezliği durumunda ilacın dozunun azaltılması gerekli görülmemektedir. Glomerüler filtrasyon 10 ml/dk'dan az ise normal dozun %66-75'ini uygulayınız.

Karaciğer yetmezliği durumunda, toksik olaylardan kaçınmak için genellikle izoniazid dozunun azaltılması tavsiye edilir.

Hemodiyaliz veya periton diyalizinden sonra ilacın ek bir dozunu uygulayın.

04.3 Kontrendikasyonlar

İzoniazide karşı bilinen aşırı duyarlılık, ilaca bağlı karaciğer hastalığı öyküsü, herhangi bir yapıda akut karaciğer hastalığı.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

İzoniazid tedavisi sırasında oluşabilecek periferik nöritler Vit.B6 (piridoksin) ile tedavi edilmelidir; profilaksi için normalde günde 50 ila 100 mg piridoksin dozları kullanılır; nevrit zaten devam ediyorsa, açıkça daha yüksek dozlar gereklidir.

Tedavi edilen hastaların bir kısmında (%10-20) izoniazid kullanımı ile hepatik transaminazlarda hafif ve geçici bir artış mümkün olsa da, şiddetli hepatit ve bulantı, kusma, iştahsızlık ve halsizlik vakaları bildirilmiştir.tedavi durdurulmalıdır. hemen.

Hepatit riski yaşla ilişkilidir ve her gün alkol alan kişilerde artar.Bu nedenle, tedavi sırasında, özellikle 35 yaşın üzerindeki kişilerde, karaciğer fonksiyonunun düzenli kontrollerinin yapılması ve ayrıca hastaları prodromal belirtiler hakkında uyarması gerekir. hepatitler derhal doktora bildirilmelidir.

İzoniazidin hepatotoksisitesi, rifampisin veya enzim indüksiyonuna neden olan diğer maddeler tarafından arttırılabilir.

Sekonder hematolojik reaksiyonların sıklığı ve şiddeti, aynı anda rifampisin kullanımıyla da artabilir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana geldiğinde tedavinin askıya alınması gerekir; gerekirse, başlangıçta azaltılmış ve giderek artan dozların kullanımıyla ilacın olası yeniden başlatılması gerçekleşmelidir.

İzoniazid, fenilhidantoinin hepatik metabolizmasını inhibe eder; ikincisinin kan seviyelerindeki artış, nistagmus, ataksi ve uyuşukluk ile toksik bir duruma yol açabilir.

Bu nedenle, iki ilacın birleşimi, yalnızca gerekliyse ve fenilhidantoin dozajını uygun şekilde azaltarak yapılmalıdır.

İzoniazidin farmakolojik özellikleri göz önüne alındığında, hastalığı olan, nekahat dönemindeki veya karaciğer ve böbrek hastalıkları olan kişilerde kullanımı gerekli özen gösterilmelidir.

Görme değişiklikleri mümkün olduğundan, izoniazid tedavisi öncesinde ve sırasında oftalmolojik kontroller gereklidir.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

İzoniazid, fenilhidantoinin hepatik metabolizmasını inhibe eder, ikincisinin kan seviyelerindeki artış, göz kürelerinin hızlı ve istemsiz hareketleri, kas koordinasyonu eksikliği ve uyuşukluk ile toksik bir duruma yol açabilir. sadece gerekliyse ve fenilhidantoin dozajını uygun şekilde azaltarak yapılır.

Alüminyum hidroksit (antasit), antasitten en az bir saat önce uygulanması gereken izoniazidin bağırsak emilimini azaltır.

İzoniazid ve disülfiramın birlikte uygulanması, koordinasyon bozukluklarına ve zihinsel rahatsızlıklara neden olabilir. Bu nedenle iki maddenin birleşiminden kaçınılmalıdır.

Merkezi sinir sistemi üzerinde izoniazid ve sikloserin arasındaki güçlenme olayları tarif edilmiştir.

Bu nedenle bu birliktelik çok dikkatli kullanılmalıdır.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Hamile kadınlarda ve çok erken çocukluk döneminde, ürün sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve doktorun doğrudan gözetimi altında uygulanmalıdır.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Hiç kimse.

04.8 İstenmeyen etkiler

Nöropsişikler: özellikle yetersiz beslenmiş veya yatkın kişilerde (alkolikler, şeker hastaları, vb.) ekstremitelerin parestetik bozukluklarından önce gelen periferik nöropatiler; nevrit ve optik atrofi; konvülsiyonlar, hiperaktivite, öfori, uykusuzluk, manik nöbetler ve sanrılarla birlikte toksik psikoz.

Hepatik: mide bulantısı, kusma, artan transaminazlar, hiperbilirubinemi, bilirubinüri.

Hematolojik: hemolitik anemi, eozinofili, agranülositoz, trombositopeni, aplastik anemi.

Metabolik: Vitamin Eksikliği Belirtileri. B6 ve PP; hiperglisemi, asidoz.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: ateş, deri döküntüleri (morbilliform, makülo-papüler, eksfolyatif), lenfadenit, vaskülit.

Diğer reaksiyonlar: romatoid sendrom ve lupus eritematozus benzeri sendrom.

Lokal Etkiler: IM enjeksiyonunu enjeksiyon bölgesinde tahriş takip edebilir.

04.9 Doz aşımı

Akut zehirlenme belirtileri, ilacın alınmasından sonraki 30 dakika - 3 saat içinde ortaya çıkabilir ve bulantı, kusma, baş dönmesi ve görme ve konuşma bozuklukları ile karakterizedir.

Şiddetli doz aşımı, konvülsiyonlar, solunum depresyonu, stupordan komaya hızlı evrimle değişen bilinç durumu, metabolik asidoz, asetonüri, hiperglisemi ortaya çıkabilir.

Doz aşımı tedavisi, kusmayı, entübasyonu takiben gastrik lavajı, sodyum bikarbonat vasıtasıyla asidozun düzeltilmesini, antikonvülzanların intravenöz olarak verilmesini ve her gram başına 1 g piridoksine eşit dozlarda piridoksin intravenöz enjeksiyonunu içerir. izoniazidin yutulduğu tahmin edilmektedir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

İzoniazidin antibakteriyel spektrumu son derece dardır: sadece Mycobacterium tuberculosis'i içerir, izoniazid atipik mikobakterilerde bile aktif değildir (M. kansasii için bazı istisnalar dışında).

Etkisi çok güçlüdür: aslında aynı zamanda minimum bakterisidal konsantrasyona da tekabül eden CMI, hassas suşlar için 0,05 - 0,1 mcg / ml mertebesindedir.

Büyüyen hücreler üzerinde etkilidir ve hücre içi ve hücre dışı mikobakteriler üzerinde aktiftir.

Direnç

Direnç, dirençli mutantların seçimi yoluyla in vitro ve in vivo olarak hızla gelişir. Diğer tüberküloz ilaçları ile çapraz direnç yoktur. Klinikte, diğer antitüberkülozlarla birlikte kullanımı, direncin ortaya çıkmasını geciktirir, hatta ortadan kaldırır.

İzoniazidin etki mekanizması bilinmemekle birlikte, birkaç hipotez formüle edilmiştir.En akredite olanlar arasında "mikobakteri duvarının önemli bileşenleri olan mikolik asitlerin sentezinin birincil inhibisyonu" vardır.

Mikolik asitler sadece mikobakterilerde bulunduğundan, bu etki izoniazidin antimikrobiyal aktivitesinin yüksek seçiciliğini açıklar.İzoniazide maruz kalmak asit direncinin kaybolmasına ve mikroorganizmalardan metanol ile ekstrakte edilebilen lipidlerin miktarında bir azalmaya yol açar.

05.2 Farmakokinetik özellikler

Hem oral (en sık kullanılan) hem de parenteral (i.m. ve i.v.) olarak uygulanabilir. Yarı ömür: hızlı asetilatörlerde 0,5-1 saat; Yavaş asetilatörlerde yaklaşık 2 saat (ve daha fazla) (aşağıya bakın).

Peynir altı suyu protein bağlanması: Peynir altı suyu proteinlerine önemli ölçüde bağlı değildir.

Oral veya parenteral olarak uygulandığında hızla ve tamamen emilir ve serumdaki konsantrasyonların %90'ına varan konsantrasyonlara ulaşıldığı beyin omurilik sıvısı da dahil olmak üzere tüm vücuda eşit olarak dağılır.

Parenteral uygulama sadece özel durumlarda kullanıldığından, literatürde bu uygulama yolu ile ilgili farmakokinetik veri bulunmamaktadır. Bununla birlikte, ilacın yüksek biyoyararlanımı göz önüne alındığında, oral ve parenteral uygulama ile ulaşılan kan seviyelerinin neredeyse örtüştüğüne inanılmaktadır.

İzoniazidin farmakokinetik davranışı kendine özgüdür: eliminasyonla ilgili olarak, aslında, genetik olarak belirlenen, asetilasyon kabiliyetine bağlı iki modlu bir davranış vardır.

İzoniazidi asetilleme yetenekleri temelinde, bireyler iki kategoriye ayrılmıştır: yavaş asetilatörler ve hızlı asetilatörler, ikinci asetilat izoniazid, yavaş inaktivatörlerden 5-6 kat daha hızlıdır. Yavaş bir asetilatörün plazmasında, uygulamadan 3 saat sonra izoniazid konsantrasyonu ortalama olarak 5.8 mcg / ml'dir ve asetilizoniazidin konsantrasyonu 1.8 mcg / ml'dir.

Hızlı asetilatörlerde bu değerler sırasıyla 2.1 ve 4.3 mcg/ml'dir. Japonlar ve Eskimolar arasında yavaş asetilatörler yaklaşık %10'u temsil ederken, Zenciler ve Kafkasyalılar arasında yaklaşık %60'tır.

İzoniazid karaciğerde metabolize edilir: asetilizoniazid ve daha az ölçüde izonikotinik asit ve diğer türevlerin oluşumu ile asetillenir.

Bir dozun yaklaşık %75-95'i inaktif metabolitler olarak 24 saat içinde idrarla atılır.

İzoniazidin klerensi sadece küçük bir dereceye kadar böbrek fonksiyonunun durumuna bağlıdır, ancak ilacın yavaş inaktivatörleri olan hastalarda böbrek fonksiyonları bozulursa toksik konsantrasyonlar birikebilir.

Bazı AA'lara göre, kan kreatinin konsantrasyonu 12 mg/dl'nin altında olan bireylerde ilacın günde 300 mg'ı güvenle uygulanabilir.