Aktif maddeler: Montelukast
AIRING 4 mg çiğneme tableti
Paket boyutları için havalandırma paketi ekleri mevcuttur:- AIRING 4 mg çiğneme tableti
- AIRING 5 mg çiğneme tabletleri
- AIRING 10 mg film kaplı tabletler
Endikasyonlar Havalandırma neden kullanılır? Bu ne için?
AIRING, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur. AIRING, lökotrienleri bloke ederek astım semptomlarını iyileştirir ve kontrol altına alınmasına yardımcı olur.
Doktor, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için AIRING'i reçete etti.
- AIRING, ilaçları üzerinde yeterince kontrol edilmeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
- AIRING ayrıca astım için yakın zamanda oral kortikosteroid almamış ve astım için kortikosteroid kullanamadığı gösterilen 2 ila 5 yaş arası hastalarda inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi olarak kullanılabilir.
- HAVALANDIRMA, 2 yaş ve üzeri hastalarda egzersize bağlı hava yollarının daralmasını da önler.
Doktorunuz, çocuğunuzun astımının semptomlarına ve şiddetine bağlı olarak AIRING'in nasıl kullanılacağını belirleyecektir.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
- Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
- Hava yollarının şişmesi (iltihabı).
Astım belirtileri şunları içerir: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma.
Kontrendikasyonlar Havalandırma kullanılmamalıdır
Montelukast veya AIRING'in diğer bileşenlerinden herhangi birine alerjisi (aşırı duyarlılığı) varsa, çocuğunuza AIRING vermeyin (bakınız 6. EK BİLGİ).
Kullanım Önlemleri Airing almadan önce bilmeniz gerekenler
Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.
HAVALANDIRMA ile özellikle dikkatli olun
- astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
- Akut astım ataklarının tedavisinde ağızdan AIRING kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Çocuğunuzun astım atakları için acil inhale ilaçlarını daima yanınızda bulundurun.
- Çocuğunuzun doktor tarafından reçete edilen tüm astım ilaçlarını alması önemlidir. AIRING, doktorunuzun çocuğunuz için reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
- Çocuğunuz astım önleyici ilaçlar alıyorsa, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya dokunma azalması, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya karında kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşıyorsa bilmelisiniz. cilt, doktora danışmalıdırlar.
- Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.
Çocuklarda kullanım
2 ila 5 yaş arası çocuklar için AIRING 4 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
6 ila 14 yaş arası çocuklar için AIRING 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Havalandırmanın etkisini değiştirebilir?
Bazı ilaçlar AIRING'in nasıl çalıştığını veya AIRING diğer ilaçların nasıl çalıştığını etkileyebilir.
Çocuğunuz başka ilaçlar alıyorsa veya yakın zamanda aldıysa, reçetesiz de olsa doktorunuza söyleyiniz.
Çocuğunuz aşağıdaki ilaçları alıyorsa AIRING'e başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- Fenobarbital (epilepsi tedavisinde kullanılır).
- Fenitoin (sara tedavisinde kullanılır).
- Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır).
AIRING'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
AIRING 4 mg çiğneme tableti yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır. Yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
AIRING 4 mg çiğneme tabletleri 2 ile 5 yaş arasındaki çocuklarda kullanılacağı için bu bölüm geçerli değildir. Bununla birlikte, aşağıdaki bilgiler aktif madde olan montelukast ile ilgilidir.
Hamilelikte kullanım
Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, AIRING almadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu koşullar altında AIRING alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Emzirirken kullanın
AIRING'in insan sütünde bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, AIRING almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir.
Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. AIRING ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
AIRING'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
AIRING çiğneme tabletleri, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Çocuğunuzda fenilketonüri (nadir bir kalıtsal metabolizma bozukluğu) varsa, lütfen 4 mg çiğneme tabletinin tablet başına 0,674 mg fenilalanin miktarına eşdeğer fenilalanin içerdiğini unutmayın.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Havalandırma Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Bu ilaç çocuğa yetişkin gözetiminde verilmelidir.
- Çocuk, doktorun önerdiği şekilde günde sadece bir AIRING tableti almalıdır.
- Çocuğunuzda herhangi bir semptom yoksa veya akut astım atağı varsa da tablet alınmalıdır.
- AIRING'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
- Tableti ağızdan alınız.
2 ila 5 yaş arası çocuklar için
Her gün akşamları bir adet 4 mg çiğneme tableti alınmalıdır. AIRING 4 mg çiğneme tableti yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır. Yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Çocuğunuz AIRING alıyorsa, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünleri almadığından emin olun.
Çocuğunuza AIRING vermeyi unutursanız
AIRING'i reçete edildiği gibi almaya çalışın. Ancak bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz vermeyin.
Çocuğunuz AIRING almayı bırakırsa
AIRING ile tedavi, ancak çocuğunuz almaya devam ederse astıma karşı etkili olabilir. AIRING'i doktorunuzun reçete ettiği süre boyunca almaya devam etmeniz önemlidir. Bu, bebeğinizin astımını kontrol etmeye yardımcı olacaktır.
AIRING kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı Çok fazla Hava aldıysanız ne yapmalısınız?
Derhal doktorunuza danışınız. Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.
Yan Etkiler Havalandırmanın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de AIRING yan etkilere neden olabilir.
Montelukast 4 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda, montelukast ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen yan etkiler (tedavi edilen 100 hastadan en az 1'inde ve tedavi edilen 10 pediyatrik hastadan 1'inden azında meydana gelen) şunlardı:
- karın ağrısı
- susuzluk
Ayrıca, montelukast 10 mg film kaplı tabletler ve 5 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etki rapor edilmiştir:
- baş ağrısı
Bu yan etkiler genellikle hafifti ve montelukast ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilenlere göre daha sık meydana geldi.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
- Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
- Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
- artan kanama eğilimi (Nadir)
- Solunum veya yutma güçlüğüne neden olabilen deri döküntüsü, yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabuslar, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın); titreme (Nadir); halüsinasyonlar, düşünceler ve eylemler intihar (Çok seyrek)]
- Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
- çarpıntı (Nadir)
- burun kanaması (Yaygın olmayan)
- ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
- hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- morarma, kaşıntı, ürtiker (Yaygın olmayan), en yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunda kırmızı ağrılı şişlik (eritema nodozum) (Çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
- ateş (Yaygın); Yorgun, hasta, şişmiş hissetmek (Yaygın olmayan)
Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa, hasta ilacı almayı bırakmalı ve derhal doktoruyla iletişime geçmelidir.
Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda listelenenler dışındaki herhangi bir yan etkiyi veya herhangi bir semptom devam ederse veya kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
AIRING'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
EXP kelimesinden sonraki altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra AIRING'i kullanmayın. İlk iki sayı ayı gösterir; son dördü yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında 25°C'yi geçmeyen sıcaklıkta saklayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Diğer bilgiler
AIRING'in içeriği
- Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 4 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: Mannitol (E421), mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum, kırmızı demir oksit (E172), hidroksipropilselüloz, kiraz aroması (ayrıca gliserol triasetat (E1518) içerir), aspartam (E951) ve magnezyum stearat.
HAVALANDIRMA görünümünün açıklaması ve paketin içeriği
28 tabletlik kutu: Her biri 7 tabletlik 4 blister.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
HAVALANDIRMA 4 MG
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir çiğneme tableti şunları içerir:
Etkin madde: 4 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.
Yardımcı madde: aspartam (E951) tablet başına 1.2 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için "Yardımcı maddelerin listesi" bölümüne bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Çiğnenebilir tablet.
Pembe, yuvarlak, bikonveks, 8,5 mm çapında, bir tarafında "4" ile kabartmalı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
AIRING, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan ve kısa etkili "astımın yetersiz klinik kontrolünü sağlamaya" ihtiyacı olan, persistan hafif/orta şiddette astımı olan hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisi için endikedir.
AIRING ayrıca, yakın zamanda oral kortikosteroid kullanımını gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve 2 ila 5 yaş arası hafif persistan astımı olan hastalarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olabilir. inhale kortikosteroid kullanamıyorsanız ("Pozoloji ve uygulama yöntemi" bölümüne bakın).
AIRING ayrıca, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu 2 yaşından itibaren astım profilaksisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Bu ilaç çocuğa yetişkin gözetiminde verilmelidir. 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için dozaj, akşamları alınan günde bir 4 mg çiğneme tabletidir. Yemekle birlikte alındığında, AIRING yemekten bir saat önce veya iki saat sonra alınmalıdır.Bu yaş grubunda doz ayarlamasına gerek yoktur.4 mg çiğneme tableti formülasyonu genel popülasyonda önerilmemektedir.2 yaş altı pediatrik .
Genel öneriler. AIRING'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile AIRING almaya devam etmesini tavsiye edin.
Böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.
HAVALANDIRMA Kalıcı hafif astım için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak:
Montelukastın orta derecede persistan astımı olan hastalarda monoterapi olarak kullanımı önerilmez. Yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen ciddi astım atakları öyküsü (bkz. "Terapötik endikasyonlar"). Kalıcı hafif astım, haftada bir kereden fazla ancak günde bir kereden az ortaya çıkan astım semptomları ve ayda ikiden fazla ancak haftada bir kereden daha az ortaya çıkan gece semptomları olarak tanımlanır. Bölümler arasındaki akciğer fonksiyonu normaldir. Takip sırasında (genellikle bir ay içinde) tatmin edici bir astım kontrolü sağlanamazsa, astımın kademeli tedavi yaklaşımına dayalı olarak ek veya farklı anti-inflamatuar tedavi ihtiyacı düşünülmelidir. .
Baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu 2 ila 5 yaş arasındaki hastalarda astım profilaksisi olarak AIRING :
2-5 yaş arası hastalarda, inhale kortikosteroidlerle tedavi gerektiren persistan astımın baskın belirtisi egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olabilir. Hastalar 2-4 haftalık tedaviden sonra değerlendirilmelidir. veya farklı bir tedavi düşünülmelidir.
Diğer astım tedavileriyle ilişkili olarak AIRING tedavisi:
AIRING tedavisi inhale kortikosteroidlere ek tedavi olarak kullanıldığında, AIRING inhale kortikosteroidlerin yerine aniden kullanılmamalıdır ("Özel kullanım uyarıları ve önlemleri" bölümüne bakın).
15 yaş ve üzeri yetişkinler ve ergenler için 10 mg film kaplı tabletler mevcuttur.
6 ila 14 yaş arasındaki hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
Uygulama yöntemi
Tablet çiğnenmelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut atak durumunda inhale? -Adrenerjik agonist kullanılmalıdır. Hastanın normalden daha fazla agonist inhalasyonuna ihtiyacı varsa? -Adrenerjik, mümkün olan en kısa sürede tedavi eden hekime başvurmalıdır.
Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.
Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen sıklıkla tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer vaskülitin klinik özellikleriyle kendini gösterir. Bu vakalar her zaman olmasa da genel olarak oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.
Lökotrien reseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun başlangıcı ile ilişkili olabileceği olasılığı göz ardı edilemez veya belirlenemez. Doktorlar hastaları eozinofili, vaskülitik döküntü, kötüleşen pulmoner semptomlar, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati açısından izlemelidir. Bu semptomları geliştiren hastaların değerlendirilmesi ve tedavi rejimlerinin yeniden gözden geçirilmesi gerekir.
4 mg çiğneme tabletlerinin 2 yaşın altındaki pediyatrik popülasyonda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Bu nedenle 2 yaşın altında kullanılmaları önerilmemektedir.
HAVALANDIRMA, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonürili hastalar, her 4 mg çiğnenebilir tabletin, doz başına 0.674 mg'a eşdeğer miktarda fenilalanin içerdiğini bilmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast CYP 3A4 indükleyicileri ile birlikte uygularken dikkatli olun. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi.
In vitro çalışmalar montelukastın güçlü bir CYP2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP2C8 tarafından metabolize edilen ilaçlar için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, bununla birlikte, montelukastın in vivo olarak CYP2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçların (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelik sırasında kullanın
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, AIRING ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.
AIRING, yalnızca açıkça gerekli görüldüğü takdirde hamilelikte kullanılabilir.
Emzirirken kullanın
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın insan sütüne geçtiğini göstermiştir ("Klinik öncesi güvenlik verileri" bölümüne bakınız). Montelukastın emziren kadınların sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
AIRING, emzirme döneminde ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montelukast'ın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediği düşünülmemektedir, ancak çok nadir durumlarda bazı kişilerde uyku hali veya baş dönmesi bildirilmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin hastada 10 mg film kaplı tablet
• 6 ila 14 yaş arası yaklaşık 1.750 pediyatrik hastada 5 mg çiğnenebilir tablet
• 2 ila 5 yaş arası 851 pediyatrik hastada 4 mg çiğneme tableti.
Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (> 1/100, plasebo:
Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Kümülatif olarak, 2 ila 5 yaş arası 502 pediatrik hasta en az 3 ay, 338 hasta 6 ay veya daha uzun süre ve 534 hasta 12 ay veya daha uzun süre montelukast ile tedavi edildi. Uzun süreli tedavi ile bu hastalarda bile güvenlik profili değişmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Pazarlama sonrası kullanımdan bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers deneyim terminolojisine dayalı olarak aşağıdaki tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Montelukast ile doz aşımının tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, montelukast erişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg/gün'e kadar dozlarda uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları olmuştur.Bunlar arasında yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) gözlemlenen laboratuvar sonuçları bulunmaktadır. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır En sık gözlenen advers deneyimler montelukastın güvenlik profili ile tutarlıdır ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
farmakoterapötik grup: obstrüktif hava yolu hastalıkları için diğer sistemik ilaçlar. Lökotrien reseptör antagonistleri.
ATC kodu: R03D C03.
Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, insanlarda solunum yolunda bulunan sisteinil-lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı dahil olmak üzere solunum yolu üzerinde çeşitli etkilere neden olur.
Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlendi Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ekti . Montelukast tedavisi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi solunum yolu eozinofillerini önemli ölçüde azalttı ('balgam incelemesi' sonucunda). 2 ila 14 yaş arasındaki yetişkin ve pediyatrik hastalarda montelukast, plaseboya kıyasla, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken periferik kan eozinofillerini azaltmıştır.
Yetişkinlerde plaseboya karşı yapılan çalışmalarda, günde bir kez 10 mg montelukastın sabah FEV1'ini (başlangıçtaki değişiklikler %10.4'e karşı %2.7), sabah tepe ekspiratuar akışını (PEFR) (başlangıçtaki 24,5 l/dk'dan 3,3 l'ye kıyasla değişiklikler) önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir. / dak) ve a-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıçtaki değişiklikler -%26,1'e karşı -%4,6).Hasta tarafından bildirilen gündüz ve gece semptom skoru, plasebo grubundan önemli ölçüde daha iyiydi.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (FEV1'de inhale beklometazon artı montelukast ve beklometazon için başlangıca göre yüzde değişimleri sırasıyla: %5.43'e karşı %104 ve ?-Adrenerjik agonistlerin kullanımı: %-8.70'e karşı %2.64. Montelukast'a ilk yanıtın, inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mcg, bir aralayıcı cihaz aracılığıyla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamında daha büyük bir ortalama etki sağladı ( FEV1'de montelukast ve beklometazon için başlangıca göre yüzde değişiklikleri sırasıyla: %7,49'a karşı %13,3 ve a-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -%28,28'e karşı %43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn. montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 haftalık, plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, kontrol tedavilerinin (inhale/nebulize kortikosteroidler veya inhale/nebulize sodyum kromoglikat) birlikte kullanımına bakılmaksızın, plaseboya kıyasla astım kontrol parametrelerini iyileştirmiştir. . Hastaların yüzde altmışı diğer kontrol tedavileri ile tedavi edilmedi. Montelukast, plaseboya kıyasla gündüz semptomlarını (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada zorluk ve sınırlı motor aktivite dahil) ve gece semptomlarını iyileştirdi. Montelukast tedavisi gören hastalar, plasebo alanlara göre daha fazla gün astımsız kaldılar. Tedavi, ilk dozdan sonra bir etki yarattı.
Hafif astımı ve epizodik alevlenmeleri olan 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 aylık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, plaseboya (1.60 EE) kıyasla yıllık alevlenme sıklığını (EE) önemli ölçüde azalttı (p≤0.001) vs Sırasıyla 2.34 EE), [EE,? -Agonistlerin veya kortikosteroidlerin (oral veya inhale) kullanımını veya astım nedeniyle hastaneye yatışları gerektiren gündüz semptomları olan ≥3 ardışık gün olarak tanımlanır].Yıllık EE oranındaki azalma %31,9, %95 GA ile 16.9, 44.1.
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, plaseboya kıyasla günde bir kez 5 mg montelukast solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (başlangıç FEV1'inden değişim %8.71). vs %4.16; AM PEFR 27,9 l / dak'da taban çizgisinden değişiklik vs 17,8 l/dak) ve gerektiğinde "?-Agonistlerin kullanımı" azaltıldı (başlangıçtan değişim -%11,7'ye karşı + %8,2).
Kalıcı hafif astımı olan 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım kontrolü için montelukast ve inhale flutikazon etkinliğinin 12 aylık karşılaştırmalı bir çalışmasında montelukast, kurtarma tedavisine gerek kalmadan gün yüzdesini artırmada flutikazondan daha düşük değildi ( RFD), birincil bitiş noktası. 12 aylık tedavi süresi boyunca ortalama RFD yüzdesi montelukast grubunda 61.6'dan 84.0'a ve flutikazon grubunda 60.9'dan 86,7'ye yükselmiştir. En küçük karelerdeki (LS) gruplar arasındaki fark, RFD yüzdesindeki ortalama artış istatistiksel olarak anlamlıydı (%95 CI ile -4.7, -0.9) Ancak klinik açıdan aşağı olmama sınırının önceden belirlenmiş sınırları içinde. görüş.
Hem montelukast hem de flutikazon, 12 aylık tedavi süresi boyunca değerlendirilen ikincil değişkenler üzerinde astım kontrolünü de iyileştirdi: VEF1 montelukast grubunda 1.83'ten 2.09'a ve flutikazon grubunda 1.85'ten 2.14 l'ye yükseldi. Gruplar arasındaki FEV1 -0.02 l idi ve %95 GA -0.06, 0.02 idi. FEV1'in beklenen yüzdesindeki başlangıca göre artış montelukast tedavi grubunda %0,6 ve flutikazon grubunda %2,7 olmuştur.Başlangıca göre beklenen FEV1 yüzdesindeki değişiklik için LS ortalamaları arasındaki fark -%2,2'dir. %95 GA -3.6, -0.7.?-agonist kullanımının olduğu günlerin yüzdesi montelukast grubunda 38.0'dan 15.4'e ve flutikazon grubunda 38.5'e 12.8'e düştü. β-agonistlerin kullanıldığı günlerin yüzdeleri 2.7 idi ve %95 CI 0.9, 4, 5 idi.
Astım atağı geçiren hastaların yüzdesi (steroid tedavisi gerektiren astımın kötüleştiği bir dönem olarak tanımlanır) işletim sistemi başına, planlanmamış tıbbi ziyaret, acil servis ziyareti veya hastaneye yatış) montelukast grubunda 32.2 ve flutikazon grubunda 25.6; olasılık oranı (%95 GA) 1.38 idi.
Çalışma sırasında sistemik (ağırlıklı olarak oral) kortikosteroid kullanan hastaların yüzdesi montelukast grubunda %17,8 ve flutikazon grubunda %10,5 idi. Gruplar arasındaki LS ortalamalarındaki fark, %95 GA 2.9, 11.7 ile %7.3 idi.
Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dk.)
Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlı bir şekilde tekrarlandı. BIE'deki azalma, 6 ila 14 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.
İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, plaseboya kıyasla astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; ?-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında başlangıca kıyasla azalma: -%27.78 vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Oral biyoyararlanım ve Cmax bir yemekten etkilenmez standart. Gıda alımının zamanlamasına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve yemekle birlikte %63'e düşer. standart.
4 mg çiğneme tabletinin 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalara aç karnına uygulanmasından sonra, 2 saat içinde Cmax'a ulaşılır. Ortalama Cmax %66 daha yüksek iken Cmin, 10 mg tablet alan yetişkinlerden daha düşüktür.
Dağıtım
Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, dozun uygulanmasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyo-etiketli madde konsantrasyonlarının minimal olduğu bulundu.
biyotransformasyon
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları saptanamaz olmuştur.
Eğitim laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarının kullanılması, sitokrom P450 3A4, 2A6 ve 2C9'un montelukast metabolizmasında yer aldığını gösterir. Diğer bulgulara dayanarak laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon
Sağlıklı yetişkinde, Boşluk montelukast plazma konsantrasyonu ortalama 45 mL / dak. Radyoaktif olarak işaretlenmiş bir montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş günlük dışkı testinde radyoaktivitenin %86'sı ve idrarda %0.2'den azı saptandı. Bu veriler, oral uygulamadan sonra montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını göstermektedir.
Hastaların özellikleri
Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).
Yüksek montelukast dozlarında (önerilen yetişkin dozunun 20-60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksisite çalışmalarında, SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici serum biyokimyasal değişiklikleri gözlemlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >17 katı sağlayan dozajlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >232 katı) istenmeyen etkiler görülmüştür. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik sistemik maruziyeti 24 kattan fazla aşan sistemik bir maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini etkilememiştir. maruz kalma) yenidoğanların ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozlama ile gözlemlenenin > 24 katı sistemik maruziyette "kontrol grubuna göre daha yüksek tamamlanmamış kemikleşme insidansı gözlenmiştir". Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanların anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Test edilen maksimum doz olan 5.000 mg/kg'a kadar tek oral dozlardan sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).
Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı) UVA, UVB veya görünür ışık spektrumuna karşı fototoksisiteye sahip olmadığı gösterilmiştir.
Montelukast, in vitro ve in vivo testlerde mutajenik veya kemirgenlerde onkojenik değildi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mannitol (E421), mikrokristal selüloz, kroskarmeloz sodyum, kırmızı demir oksit (E172), hidroksipropilselüloz, kiraz aroması (gliserol triasetat (E1518) içerir), aspartam (E951) ve magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında 25°C'yi geçmeyen sıcaklıkta saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Karton kutu ve PA / Alüminyum / PVC // 28 tablet içeren alüminyum blister.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
ULUSLARARASI KİMYA ENSTİTÜSÜ DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 041494016 - AIRING 4 mg çiğneme tabletleri - 28 tablet
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
12.02.2013 AIFA tespiti