Aktif maddeler: Mepivakain (Mepivakain hidroklorür)
CARBOCAINE 10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
CARBOCAINE 20 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KARBOKAİN
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
CARBOCAINE 10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
1 ml şunları içerir:
aktif madde: mepivakain hidroklorür 10 mg
CARBOCAINE 20 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
1 ml şunları içerir:
etken madde: mepivakain hidroklorür 20 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjekte edilebilir çözüm.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Karbokain, aşağıdakilerle ilgili tüm müdahalelerde endikedir:
- genel cerrahi (küçük cerrahi)
- Doğum ve Jinekoloji
- üroloji
- oftalmoloji (retrobulbar blok vb.)
- dermatoloji (siğillerin, kistlerin, dermoidlerin vb. çıkarılması)
- kulak burun boğaz (tonsillektomi, rinoplasti, orta kulağa müdahaleler vb.)
- ortopedi (kırık ve çıkıkların azaltılması vb.)
- genel tıp (kazalar, nevralji, vb.)
- spor hekimliği (kas gerilmeleri, meniskopatiler, vb.).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Sağlıklı bir yetişkinde (sedatiflerle önceden tedavi edilmemiş) tek uygulamada veya 90 dakikadan daha kısa sürede birkaç tekrarlı uygulamada maksimum doz 7 mg / kg'dır ve 550 mg'ı geçmez.24 saat içindeki toplam doz asla 1000 mg'ı geçmemelidir. ; Pediatride 5-6 mg/kg'ı geçmez.
Örneğin tekrarlanan uygulama yoluyla uzun süreli blokaj kullanıldığında, toksik plazma konsantrasyonlarına ulaşma ve lokal nöral lezyonların indüksiyonu riski göz önünde bulundurulmalıdır.
Damar içi uygulamadan kaçınmak için, yavaş veya artan dozlarda enjekte edilmesi gereken ana dozun uygulanmasından önce ve uygulama sırasında, hastanın hayati fonksiyonları dikkatle gözlenerek ve sözlü temas sürdürülerek tekrar tekrar aspire edilmesi gerekir.
Kazara intravasküler uygulama, kalp hızında geçici bir artış ile fark edilebilirken, kazara intratekal uygulama, spinal blok belirtileri ile tanınabilir.
Toksisite belirtileri ortaya çıkarsa, enjeksiyon derhal durdurulmalıdır.
Önerilen dozlar:
Ameliyat
Peridural ve kaudal blok: 15-30 ml %1'lik solüsyonla veya 10-20 ml %2'lik solüsyonla 400 mg'a kadar ulaşılır.
Paravertebral blok: stellat ganglion bloğu ve vejetatif bloklar için %1 solüsyonla 400 mg'a kadar, somatik sinirlerin paravertebral bloğu için %1-2'de.
Periferik servikal, brakiyal, interkostal, paraservikal, pubendal ve sinir uçları sinir bloğu: bloğun alanına ve boyutuna bağlı olarak 5-20 ml %1 veya %2 solüsyon ile 400 mg'a kadar ulaşılabilir.
Sızma: müdahale alanına göre 400 mg'a kadar, 40 ml'ye kadar değişken hacimlerde% 0,5-1'lik bir çözelti ile elde edilebilir.
doğum
Paraservikal blok: Her iki taraf için 10 ml %1'lik solüsyon ile elde edilebilen 90 dakikalık bir süre içinde 200 mg'a kadar.
Bebekler
Hepatik metabolizmanın bozulması nedeniyle yenidoğanlarda mepivakain kullanılmamalıdır.
Özel popülasyonlar
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda cerrahi anestezi altında doz azaltılmasına gerek yoktur. Örneğin tekrarlayan dozlarda mepivakain vererek uzun süreli bloklar kullanıldığında, "Child-Pugh" derece C karaciğer hastalığı olan hastalarda tekrarlanan mepivakain dozları %50 oranında azaltılmalı ve 24 saatlik toplam 750 mg mepivakain dozu kullanılmamalıdır. aşılabilir (bkz. bölüm 4.4).
Böbrek yetmezliği
Renal disfonksiyonu olan hastalarda cerrahi anestezi altında 24 saate kadar doz azaltılması gerekmez (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Uyarı: Paraseptik yardımcı maddeler içermeyen flakonlar tek uygulama için kullanılmalıdır. Herhangi bir envanter atılacaktır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye, amid tipi diğer lokal anesteziklere, kimyasal açıdan yakından ilişkili diğer maddelere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Bilinen veya şüphelenilen gebelik.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Son derece basit olanlar dışında lokal veya bölgesel anestezi teknikleri her zaman yeterli donanıma sahip alanlarda ve kalifiye personel tarafından yapılmalıdır. Acil resüsitasyonun izlenmesi için gerekli ekipman ve ilaçların hemen hazır bulundurulması gereklidir.
Majör blok uygulanan veya yüksek doz ilaç alan hastalarda, lokal anestezik uygulanmadan önce intravenöz kateter yerleştirilmelidir. İstenmeyen etkilerin, sistemik toksisitenin veya diğer komplikasyonların teşhis ve tedavisi (4.9 "Aşırı doz").
Anestezik solüsyon, koruyucu bir aspirasyondan yaklaşık 10 saniye sonra küçük dozlarda dikkatlice enjekte edilmelidir. Özellikle çok vaskülarize alanların infiltre edilmesi gerektiğinde, asıl lokorejyonel bloğa geçmeden önce yaklaşık iki dakika geçmesine izin verilmesi tavsiye edilir.
Ürün, MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi gören hastalarda mutlak dikkatle kullanılmalıdır.
Kullanmadan önce doktor, tedavi edilecek deneklerin fiziksel durumunu tespit etmelidir.
Herhangi bir aşırı doz anestezikten kaçınılmalı ve minimum 24 saat ara olmadan asla iki maksimum doz verilmemelidir.
Ancak istenilen etkinin elde edilmesine imkan verecek en düşük doz ve konsantrasyonların kullanılması gerekmektedir.
Bazı lokal anestezi teknikleri, kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak ciddi advers reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir, örneğin:
- Merkezi sinir bloğu: Özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir. Kardiyovasküler fonksiyonu azalmış hastalarda epidural anestezi dikkatli kullanılmalıdır;
- Retrobulbar enjeksiyonlar: Çok nadir durumlarda beynin subaraknoid boşluğuna ulaşarak geçici körlüğe, kardiyovasküler kollapsa, apneye, konvülsiyonlara vb. neden olabilirler. Bu tür reaksiyonlar hemen teşhis edilmeli ve tedavi edilmelidir;
- Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonları: gözde düşük kalıcı kas disfonksiyonu riski taşır. Birincil nedenler travma ve/veya kaslar ve/veya sinirler üzerindeki lokal toksik etkileri içerir. Bu doku reaksiyonlarının şiddeti travmanın boyutu, lokal anestezik konsantrasyonu ve dokunun lokal anesteziğe maruz kalma süresi ile ilişkilidir.Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, en düşük doz ve konsantrasyonları kullanmak gereklidir. istenen etkinin elde edilmesini sağlayabilir. Vazokonstriktörler doku reaksiyonlarını şiddetlendirebilir ve sadece endike ise kullanılmalıdır.
- Kranial ve servikal bölgeye yanlışlıkla yapılan intraarteriyel enjeksiyonlar düşük dozlarda dahi ciddi semptomlara neden olabilir.
- Yenidoğan metabolizması yavaşken mepivakainin plasental geçişi nispeten yüksek olduğundan doğum eyleminde ve doğumda karbokain önerilmez. Bu, fetus ve yenidoğan için potansiyel toksisiteyi arttırır.
- Sürekli intra-artiküler infüzyon, Carbocaine için onaylanmış bir endikasyon değildir.
Ancak, sürekli postoperatif intra-artiküler lokal anestezik infüzyonu alan hastalarda pazarlama sonrası kondroliz vakaları yalnızca Kuzey Amerika'da kaydedilmiştir. Bildirilen kondroliz vakalarının çoğu omuz eklemini içermektedir.Nedensel bir bağlantı kurulmamıştır.
Tehlikeli yan etki riskini azaltmak için aşağıdakilere özellikle dikkat edilmelidir:
• ilerlemiş karaciğer hastalığı veya ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar.
İlerlemiş Child-Pugh Derece C karaciğer hastalığı olan hastalarda lidokainden elde edilen veriler, klirensin yaklaşık %50 oranında azaltılabileceğini düşündürmektedir (bkz. bölüm 4.2).
Mepivakain klerensinde klinik olarak anlamlı bir azalma, yalnızca şiddetli böbrek yetmezliği (CL (cr) hemodiyaliz hastalarında beklenir.
Klerensteki azalma, cerrahi anestezi altında tek dozların uygulanmasından sonra yüksek plazma konsantrasyonlarının neden olduğu toksisiteye yol açmaz.Ancak, kronik böbrek yetmezliğinde, böbrekler tarafından atılan metabolit PPX'in klirensi bozulur ve tekrarlanan uygulamadan sonra mümkün olabilir. • birikimi doğrulayın (bkz. bölüm 4.2);
• lokal anestezikler kalp iletimini baskılayabileceğinden kısmi veya tam kalp bloğu olan hastalar;
• yaşlı hastalar veya genel durumu belirsiz hastalar;
• Sınıf III antiaritmik ilaçlarla (örn. amiodaron) tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve kardiyak seviye üzerindeki etkiler ek olabileceğinden EKG izlemesi düşünülmelidir;
• Enjeksiyonluk karbokain solüsyonu muhtemelen porfirinojeniktir ve sadece daha güvenli alternatifler mevcut olmadığında akut porfirili hastalarda reçete edilmelidir. Hassas hastalarda uygun önlemler alınmalıdır.
not Yaş veya kalp iletiminin kısmi veya tam blokajı, ilerlemiş karaciğer hastalığı veya şiddetli böbrek yetmezliği gibi diğer risk faktörlerine bağlı olarak genel durumu kötü olan hastalar, bu tür hastalarda sıklıkla rejyonal anestezinin seçim için anestezi tekniği olmasına rağmen özel dikkat gerektirir.
Epidural anestezi hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir Dolaşımın kristaloid veya kolloidal solüsyonlarla önceden doldurulmasıyla risk azaltılabilir.
Hipotansiyon, 5-10 mg efedrin gibi bir sempatomimetiğin intravenöz olarak uygulanmasıyla, muhtemelen tekrarlanarak derhal tedavi edilmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Mepivakain, diğer lokal anesteziklerle veya yapısal olarak lokal amid tipi anesteziklerle, örn. Spesifik ilaç sınıfı etkileşim çalışmaları olmamasına rağmen, sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron) ile tedavi edilen hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.4).
MAOI'ler veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi edilen deneklerde çok dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Ürün, doğrulanmış veya tahmin edilen hamilelik durumlarında kontrendikedir.
Mepivakain doğum eylemi ve doğum sırasında önerilmez (bkz. 4.4).
Besleme zamanı
Diğer lokal anestezikler gibi mepivakain de anne sütüne geçebilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Lokal anestezikler, doğrudan anestezik etkiye ek olarak, bariz merkezi sinir sistemi toksisitesi olmasa bile zihinsel işlev ve koordinasyon üzerinde çok hafif bir etkiye sahip olabilir ve hareket ve uyanıklık derecesini geçici olarak olumsuz etkileyebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Genel
Carbocaine'in advers reaksiyon profili, diğer amid tipi lokal anesteziklerinkiyle karşılaştırılabilir. Advers ilaç reaksiyonlarını, sinir iletim bloğundan (kan basıncının düşmesi, bradikardi gibi) kaynaklanan fizyolojik etkilerden ve doğrudan (örn. sinir lifi travması) veya dolaylı olarak (örn. epidural apse) enjeksiyonun neden olduğu olaylardan ayırt etmek zordur.
Hem anestezik hem de vazokonstriktöre karşı toksik reaksiyonlar ve alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir.Bunlar arasında heyecan, titreme, oryantasyon bozukluğu, baş dönmesi, midriyazis, artan metabolizma ve vücut ısısı ile merkezi sinir uyarımı fenomenleri ve çok yüksek dozlar için trismus ve konvülsiyonlar, eğer medulla oblongata tutulmuşsa, terleme, aritmiler, hipertansiyon, takipne, bronkodilatasyon, bulantı ve kusma ile kardiyovasküler, solunum ve emetik merkezlerin paylaşımı vardır Periferik etkiler bradikardi ve vazodilatasyon ile kardiyovasküler sistemi etkileyebilir. Alerjik reaksiyonlar çoğunlukla aşırı duyarlı kişilerde ortaya çıkar, ancak anamneze karşı bireysel aşırı duyarlılığın olmadığı birçok vaka bildirilmiştir.Lokal belirtiler arasında çeşitli deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı; genel bir bronkospazm, laringeal ödem ve anafilaktik şoktan kardiyorespiratuar kollaps bulunur. .
Advers ilaç reaksiyonları tablosu
* Epidural bloktan sonra daha sık yan etkiler
Akut sistemik toksisite
Sistemik toksik reaksiyonlar öncelikle merkezi sinir sistemini (CNS) ve kardiyovasküler sistemi (CVS) içerir. Bu reaksiyonlara, yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon, aşırı doz veya "yüksek derecede vaskülarize bir alandan (bkz. bölüm 4.4) olağanüstü hızlı absorpsiyon ile tetiklenebilen "yüksek kan lokal anestezik konsantrasyonu" neden olur. CNS reaksiyonları benzerdir. amid tipi, kardiyak reaksiyonlar ise hem nicel hem de nitel olarak ilaca daha fazla bağımlıdır.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi sıklıkla, artan şiddette semptomlar ve belirtilerle birlikte yavaş yavaş ortaya çıkar. İlk belirtiler genellikle sersemlik, çevrede parestezi, dilde uyuşma, kulak çınlaması ve görme bozukluklarıdır. Dizartri, seğirme ve kas titremeleri daha ciddi belirtilerdir ve genel konvülsiyonların başlangıcından önce gelir.Bu belirtiler eretik davranışlarla karıştırılmamalıdır.
Bunu birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen bilinç kaybı ve büyük mal nöbetleri takip edebilir. Konvülsiyonlardan sonra artan kas aktivitesi, normal solunuma müdahale ve hava yolu açıklığının olmaması nedeniyle hızla hipoksi ve hiperkapni meydana gelir.Ağır vakalarda apne oluşabilir.Asidoz, hiperkalemi, hipokalsemi ve hipoksi lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır ve uzatır.
Hastanın başlangıçtaki klinik durumuna dönmesi, lokal anesteziğin merkezi sinir sisteminden yeniden dağıtılması ve ardından metabolizma ve atılımından kaynaklanır.Büyük miktarlarda ilaç uygulanmadıysa iyileşme hızlı olabilir.
Şiddetli vakalarda, genellikle öncesinde merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri olan kardiyovasküler etkiler meydana gelebilir.
Genel anestezi veya derin sedasyon uygulanan hastalarda prodromal merkezi sinir sistemi semptomları olmayabilir. Lokal anesteziklerin yüksek sistemik konsantrasyonlarının bir sonucu olarak hipotansiyon, bradikardi, aritmiler ve hatta kalp durması meydana gelebilir. Nadir durumlarda kardiyak arrest, merkezi sinir sisteminin prodromal etkilerinin ortaya çıkması olmadan meydana geldi.
Akut sistemik toksisitenin tedavisi
Akut sistemik toksisite belirtileri ortaya çıkarsa lokal anestezik uygulaması derhal durdurulmalı ve CNS semptomları (konvülsiyonlar, CNS depresyonu) uygun ventilasyon / solunum yardımcıları ve antikolvülzanların uygulanması ile hızla tedavi edilmelidir.
Dolaşım durması meydana gelirse, derhal kardiyopulmoner resüsitasyon yapılmalıdır. Optimal oksijenasyonu, ventilasyonu sağlamak, dolaşımı desteklemek ve asidoz tedavisini sağlamak hayati önem taşır.
Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) durumunda, intravenöz sıvılar, vazokonstriktörler, kronotropik ve/veya inotropik ajanlarla tedavi düşünülmelidir. Çocuklara verilen dozlarda yaş ve kilo dikkate alınmalıdır.
Oksijen verilmeli ve gerekirse yardımlı ventilasyon (maske ve Ambu torbası veya trakeal entübasyon) yapılmalıdır. 15-20 saniye sonra nöbetler kendiliğinden durmazsa, yeterli ventilasyonu ve oksijenasyonu kolaylaştırmak için intravenöz bir antikonvülzan uygulanmalıdır, örn. intravenöz sodyum tiyopental 1-3 mg/kg. Alternatif olarak, diazepam 0.1 mg/kg vücut ağırlığı, etkisi yavaş olsa bile intravenöz olarak uygulanabilir. Uzun süreli nöbetler hastanın ventilasyonunu ve oksijenlenmesini bozabilir.Bu durumda bir kas gevşetici (süksinilkolin 1 mg/kg vücut ağırlığı gibi) verilmesi ventilasyonu ve oksijen kontrolünü kolaylaştırır. Bu gibi durumlarda endotrakeal entübasyon hemen düşünülmelidir.Belirgin kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) durumunda sempatomimetik, örneğin 5-10 mg efedrin uygulanabilir.Gerekirse uygulama 2 - sonra tekrar edilebilir. 3 dakika.
Oksijen tüketimini artırarak durumu ağırlaştırmamak için bulbar analeptiklerin kullanımından kaçınılmalıdır.İn içinden 10-20 mg dozda diazepam kullanımı ile olası kasılmalar kontrol altına alınabilir; Bulbar depresyonunu vurgulayabilen barbitüratlar tavsiye edilmez. Kortikoidler uygun intravenöz dozlarda verilerek dolaşım desteklenebilir; vazokonstriktif etkiye sahip alfa-beta uyarıcıların (mefentermin, metaraminol ve diğerleri) veya atropin sülfatın seyreltik çözeltileri eklenebilir.
Bir antasit olarak, sodyum bikarbonat intravenöz olarak hedeflenen bir konsantrasyonda kullanılabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra ortaya çıkan şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığından önemlidir.Sağlık profesyonellerinden, ulusal raporlama sistemi aracılığıyla şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir.web sitesi www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Lokal anesteziklerin kazara intravasküler enjeksiyonu ani sistemik toksik reaksiyonlara neden olabilir (saniyelerden dakikalara kadar değişen) Doz aşımı durumunda daha sonra sistemik toksisite oluşur (enjeksiyondan 15-60 dakika sonra) ve bu lokal anesteziklerin kan konsantrasyonlarındaki yavaşlamadan kaynaklanır. anestezik (bkz. bölüm 4.8).
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: lokal anestezikler - nişastalar.
ATC kodu: N01BB03.
Mepivakain hidroklorür (Carbocaine), hızlı etkili, orta kalıcı, amid tipi bir lokal anesteziktir. Etkisi lidokaininkine benzer. Epidural uygulama için %2'lik solüsyonun etki süresi 1.5-2 saat ve periferik sinir blokları ile 5 saate kadardır.%1'lik solüsyon motor sinir lifleri üzerinde daha düşük bir etkiye ve daha uzun bir etki süresine sahiptir. mepivakainin lokal anestezik etkisinin başlangıcı ve süresi, doza ve uygulama yerine bağlıdır.
Diğer lokal anestezikler gibi, mepivakain sinir iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder ve sodyum iyonlarının sinir lifi hücre zarından girmesini önler.Sinir lifi zarının sodyum kanalı, lokal anesteziklerin etki ettiği reseptör olarak kabul edilir.
Lokal anestezikler, beyin ve miyokard gibi diğer uyarılabilir zarlar üzerinde benzer etkilere sahip olabilir. İlacın aşırı miktarları sistemik dolaşıma ulaşırsa, esas olarak merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemleri etkileyen toksisite semptomları ve belirtileri ortaya çıkabilir.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında meydana gelir ve genellikle kardiyovasküler etkilerden önce gelir (bkz. bölüm 4.8). Lokal anesteziklerin miyokard üzerindeki doğrudan etkileri arasında yavaş iletim, kadyak arrestine kadar negatif inotropizm sayılabilir.
Epidural uygulamadan sonra dolaylı kardiyovasküler etkiler (hipotansiyon, bradikardi) ortaya çıkabilir ve eşlik eden sempatik bloğun uzamasıyla ilişkilidir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Mepivakainin pKa'sı 7.8 ve yağ/su dağılım katsayısı 0.8'dir.
Karbokainin kan piki doza, uygulama yoluna ve enjeksiyon bölgesinin vaskülaritesine bağlıdır. Kararlı durumda dağılım hacmi 84 litredir. Mepivakain, plazma proteinlerine ve esas olarak alfa-1-asit glikoproteine %78 oranında bağlanır.
Mepivakainin klerensi, ağırlıklı olarak karaciğerde metabolik süreçler yoluyla gerçekleşir ve karaciğer kan akışına ve metabolize edici enzimlerin aktivitesine bağlıdır.Mepivakainin toplam klerensi 0.8 litre/dakika, terminal yarı ömrü 1.9.saattir ve hepatik ekstraksiyon 0,5 oranı.
Yenidoğanda terminal yarılanma ömrü yetişkinlere göre 3 kat daha fazladır.
Mepivakain plasenta bariyerini geçer ve bağlı ve serbest fraksiyonlar arasındaki denge hali hazırda sağlanır Fetusta plazma protein bağlanma derecesi annede görülenden daha azdır, bu da fetüste daha düşük bir toplam plazma konsantrasyonuna neden olur.
Mepivakainin anne sütüne geçmesine ilişkin mevcut bilgiler, emziren çocuk için riski belirlemek için yeterli değildir.
Mepivakainin sadece %4'ü değişmeden idrarla atılır. İlaç, hidroksilasyon ve konjugasyon ile parçalanır. Yaklaşık %50'si safraya metabolitler halinde geçer ve idrarla atılırken, feçeste çok az bir miktarı bulunur. Ana metabolitler 3-OH türevi (%16), 4-OH türevi (%12) ve N-demetillenmiş türev PPX'tir (%2.5).
Böbrek yetmezliği
Cerrahi anestezide kısa süreli kullanıldığında, bozulmuş böbrek fonksiyonunun mepivakainin tolere edilebilirliği üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur.
Plazma mepivakain konsantrasyonları, son dönem kronik böbrek yetmezliği olan 8 hastada adrenalinsiz mepivakain (aksiller blok için 600 mg ve takviye için 50 mg) ile aksiller bloktan sonra değerlendirildi.
Ortanca olarak mcg / mL cinsinden ifade edilen toplam plazma konsantrasyonları ve bunların aralıkları 5 dakikada 1.69 (1.23-7.78), 30 dakikada 5.61 (4.36-8.19), 60 dakikada 8.28 (3.83-11.21), 7.93 (5.63-11.1) idi. 90 dakikada ve 6.49 (5.56-8.35) 150 dakikada. Hiçbir toksisite semptomu gözlenmedi. Karşılaştırıldığında, aksiller pleksus bloğu için 600 mg mepivakain alan böbrek yetmezliği olmayan hastalarda, tek bir tepe noktası 5.21 mikrog/mL olan ortalama toplam plazma konsantrasyonları 3.33 mcg/mL olmuştur.
Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda artmış AAG konsantrasyonları vardır ve bu nedenle plazma protein bağlanması ve toplam konsantrasyonları artarken serbest, farmakolojik olarak aktif mepikavain konsantrasyonu toksisitenin meydana geldiği seviyelere yükseltilemeyebilir.
Metabolit PPX'in renal klerensi, kreatinin klirensi ile önemli ölçüde ilişkilidir. AUC olarak ifade edilen toplam maruziyet ile kreatinin klirensi arasında korelasyon olmaması, toplam PPX klirensinin renal atılıma ek olarak renal olmayan eliminasyonu içerdiğini gösterir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalar, böbrek dışı klerensin azalması nedeniyle PPX'e artan maruziyet gösterebilirler.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan çalışmalarında, yüksek dozlarda mepivakainden sonra gözlenen toksisite belirti ve semptomları, merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemler üzerindeki etkinin bir sonucudur. Üreme toksisitesi çalışmalarında ilaca bağlı herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Mepivakainin mutajenik potansiyeli araştırılmamıştır. İlacın terapötik kullanım alanı ve süresi göz önüne alındığında, mepivakain ile karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Cam ampulde enjeksiyonluk karbokain 10 mg / ml çözelti
sodyum klorür (tonik ajan),
enjeksiyonlar için su.
Polietilen ampulde enjeksiyonluk karbokain 20 mg / ml çözelti
sodyum klorür (tonik ajan),
sodyum hidroksit (pH düzenleyici),
hidroklorik asit (pH düzenleyici),
enjeksiyonlar için su.
06.2 Uyumsuzluk
Mepivakainin pH 6.5'in üzerindeki çözünürlüğü sınırlıdır. Çözeltiyi çökeltebilen karbonatlar gibi alkali çözeltiler eklendiğinde bu dikkate alınmalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi
Cam ampulde enjeksiyonluk karbokain 10 mg / ml çözelti
Sağlam ambalajlı ürünün tüm sunumlarında geçerlilik süresi 3 yıldır.
Polietilen ampulde enjeksiyonluk karbokain 20 mg / ml çözelti
Sağlam ambalajlı ürünün tüm sunumlarında geçerlilik süresi 2 yıldır.
06.4 Depolama için özel önlemler
Karbokain 10 mg/ml ve 20 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Çözeltiler koruyucu içermez ve flakon açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.Artık kalan ilaç atılmalıdır.
Carbocaine'in yeniden sterilize edilmesi önerilmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Karbokain 10 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
5 ve 10 ml nötr cam şişeler
5 ml'lik 5 ampul - 10 ml'lik 5 ampul.
Carbocaine 20 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
5ml polietilen şişeler
5 ml'lik 10 şişe.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Aspen İlaç Ticaret Limited Şirketi
3016 Citywest İş Kampüsü
Dublin24
İrlanda
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Karbokain 10 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
- 5 şişe 5 ml - AIC 016691558
- 5 şişe 10 ml - AIC 016691560
Carbocaine 20 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
- 10 şişe 5 ml - AIC 016691634
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
13.04.1961 / Haziran 2005
Karbokain 10 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
- 5 şişe 5 ml: 30.10.2003 / Haziran 2005
- 5 ampul 10 ml: 30.10.2003 / Haziran 2005
Carbocaine 20 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
- 10 ampul 5 ml: 26.07.2016
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
25 Mart 2017 tarihli AIFA tespiti
