Aktif maddeler: Tamsulosin (Tamsulosin hidroklorür)
Pradif 0.4 mg modifiye salımlı sert kapsüller
Pradif neden kullanılır? Bu ne için?
Pradif'in aktif maddesi prostat ve üretradaki kas gerilimini azaltan selektif bir α1A / α1D antagonisti ilaç olan tamsulosindir.Bu idrarın üretradan daha hızlı geçmesini sağlayarak idrara çıkmayı kolaylaştırır.İdrar yapma aciliyeti hissini azaltır.
Pradif erkeklerde prostat büyümesi (iyi huylu prostat hiperplazisi) ile ilişkili alt üriner sistem semptomlarını tedavi etmek için kullanılır.Bu bozukluklar arasında idrar yapma zorluğu (jetin daralması), damlama, aciliyet ve idrara çıkma sıklığının artması sayılabilir. gündüz ve gece.
Kontrendikasyonlar Pradif ne zaman kullanılmamalıdır?
Pradif'i kullanmayınız.
- Tamsulosin veya Pradif'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa. Aşırı duyarlılık vücuttaki yumuşak dokuların ani lokal şişmesi (örneğin boğaz veya dil), nefes almada zorluk ve/veya kaşıntı ve kızarıklık (anjiyoödem),
- Ciddi karaciğer problemleriniz varsa,
- Pozisyon değiştirirken (otururken veya ayakta dururken) kan basıncınızın düşmesinden dolayı bayılırsanız.
Kullanım Önlemleri Pradif'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Pradif'e özellikle dikkat edin
- Tedavi edilmekte olduğunuz durumun gelişimini izlemek için periyodik tıbbi kontrollere ihtiyaç vardır.
- Nadiren, bu tip diğer ilaçlarda olduğu gibi Pradif kullanımı ile bayılma meydana gelebilir.İlk baş dönmesi veya halsizlik belirtileri kaybolana kadar oturmalı veya uzanmalısınız.
- Şiddetli böbrek problemleriniz varsa lütfen doktorunuza söyleyiniz.
- Göz merceğinde bulanıklık (katarakt) veya gözde basınç artışı (glokom) nedeniyle göz ameliyatı geçiriyorsanız veya planlanıyorsanız Pradif'i daha önce aldıysanız, alıyorsanız veya almayı planlıyorsanız göz doktorunuza söyleyiniz. Sonuç olarak uzman, kullanılacak ilaç ve cerrahi teknikle ilgili en uygun önlemleri alabilir. Mercek bulanıklığı (katarakt) veya gözdeki basınç artışı (glokom) nedeniyle göz ameliyatına girmeden önce Pradif tedavisini ertelemeniz veya geçici olarak durdurmanız gerekip gerekmediğini doktorunuza sorun.
Çocuklar
Bu popülasyonda etkili olmadığı için bu ilacı çocuklara veya 18 yaşın altındaki ergenlere vermeyin.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Pradif'in etkisini değiştirebilir?
Pradif'i diğer ilaçlarla birlikte almak
Pradif'i aynı sınıfa ait diğer ilaçlarla (α1-adrenoseptör antagonistleri) birlikte almak, kan basıncında istenmeyen bir düşüşe neden olabilir.Vücuttan Pradif (örn. ketokonazol, eritromisin).
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Pradif'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Pradif kahvaltıdan sonra veya günün ilk öğününden sonra alınmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Pradif kadınlarda kullanım için endike değildir.
Erkekte anormal boşalma (boşalma bozuklukları) bildirilmiştir. Bu, seminal sıvının üretra yoluyla vücudu terk etmediği, mesaneye girdiği (retrograd ejakülasyon) veya ejakülasyon hacminin azaldığı veya olmadığı (ejakülasyon başarısızlığı) anlamına gelir.Bu olay zararsızdır.
Araç ve makine kullanma
PRADIF'in araç veya makine veya ekipman kullanma yeteneğini etkilediği gösterilmemiştir. Ancak baş dönmesinin oluşabileceği ihtimalini göz önünde bulundurmalısınız, bu durumda dikkat gerektiren faaliyetlerde bulunmamalısınız.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Pradif Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Pradif'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız. Normal doz, kahvaltıdan sonra veya her gün günün ilk öğününden sonra alınacak günde 1 kapsüldür.
Kapsül ezilmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
Pradif genellikle uzun süreler için reçete edilir. Pradif ile uzun süreli tedaviden sonra mesane ve idrara çıkma üzerindeki etkiler korunur.
Çok fazla Pradif aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Pradif kullandıysanız
Çok fazla Pradif almak, kan basıncında istenmeyen bir düşüşe ve zayıflık hissi ile ilişkili kalp atış hızında artışa neden olabilir.Çok fazla PRADIF dozu aldıysanız hemen doktorunuza danışın.
Pradif'i kullanmayı unutursanız
Bir doz Pradif almayı unuttuysanız, günün ilerleyen saatlerinde alabilirsiniz. Bir günü kaçırırsanız, günün kapsülünü her zamanki saatinde almaya devam edin.Unutulanı telafi etmek için asla çift doz almayın.
Pradif almayı bırakırsanız
Pradif tedavisi zamanından önce durdurulduğunda, ilk belirtiler yeniden ortaya çıkabilir. Bu nedenle, belirtileriniz ortadan kalkmış olsa bile, doktorunuzun söylediği süre boyunca Pradif'i almaya devam edin. Bu tedavinin kesilmesi gerektiğini düşünüyorsanız, daima doktorunuza danışın.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Pradif'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Pradif'in yan etkileri olabilir.
Yaygın etkiler (10 vakada 1'den az, 100 vakada 1'den fazla (%1-10)):
özellikle otururken veya ayağa kalkarken baş dönmesi.
Anormal boşalma (boşalma bozukluğu): Bu semptom, seminal sıvının vücuttan üretra yoluyla çıkmayıp mesaneye girmesi (geriye doğru boşalma) veya seminal sıvı hacminin azalması veya olmaması (boşalma yetmezliği) anlamına gelir. zararsızdır.
Yaygın olmayan etkiler (1000'de 1'den fazla, 100'de 1'den az (%0,1-1)):
Baş ağrısı, çarpıntı (kalp normalden daha sık atıyor ve aynı zamanda farkediliyor), oturma veya yatmadan hızla kalkma gibi kan basıncında düşme, sıklıkla baş dönmesi, tıkalı veya burun akıntısı (rinit), ishal, mide bulantısı ve kusma ile ilişkili, kabızlık, halsizlik (asteni), cilt kızarıklığı (döküntü), kaşıntı ve kurdeşen.
Seyrek etkiler (10.000'de 1'den fazla, 1000'de 1'den az (%0.01-0.1)):
bayılma ve vücudun yumuşak dokularında ani lokal şişme (örneğin boğaz ve dilde), kaşıntılı veya kaşıntısız nefes almada zorluk ve sıklıkla alerjik reaksiyonda (anjiyoödem) ciltte kızarıklık (döküntü) vakaları.
Çok seyrek etkiler (10.000'de 1'den az (<0.01%)):
priapizm (acil tıbbi tedavi gerektiren ağrılı ve uzun süreli istemsiz ereksiyon). Deride ve/veya dudaklarda, gözlerde, ağızda, burun deliklerinde veya cinsel organlarda döküntü, iltihaplanma, kabarma (Stevens-Johnson sendromu).
Sıklığı bilinmeyen etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor):
- bulanık görme
- görme bozukluğu
- burun kanaması (burun kanaması)
- şiddetli deri döküntüleri (eritema multiforme, eksfolyatif dermatit)
- anormal düzensiz kalp ritmi (atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi), nefes almada zorluk (dispne).
- Mercekte bulanıklık (katarakt) veya gözde artan basınç (glokom) nedeniyle göz ameliyatı olacaksanız ve Pradif alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, göz bebeği zayıf büyüyebilir ve iris (renkli dairesel kısım) göz) ameliyat sırasında gevşek hale gelebilir.
- kuru ağız.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Orijinal ambalajında saklayın.
Pradif'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
Pradif'i blister ve karton üzerinde belirtilen "EXP" (ay ve yıl) sonrasında belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Pradif'in içeriği
Aktif bileşen tamsulosin hidroklorürdür.
Diğer bileşenler şunlardır: kapsül içeriği: mikrokristalin selüloz (E460); metakrilik asit-etil akrilat kopolimer (1:1); polisorbat 80 (E433); sodyum lauril sülfat; triasetin (E1518); kalsiyum stearat (E470a); talk (E553b). Kapsül kabuğu: sert jelatin; indigo karmin (E132); titanyum dioksit (E171); sarı demir oksit (E172); kırmızı demir oksit (E172). Baskı mürekkebi: gomalak (E904), propilen glikol (E1520), siyah demir oksit (E172).
Pradif'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Pradif kapsülleri turuncu / zeytin yeşilidir, T0.4 kodları ve logosu ile işaretlenmiştir.
Pradif kapsülleri, bir karton kutu içinde bulunan polipropilen-alüminyum kabarcıklar içinde paketlenmiştir.
Paket 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 veya 200 kapsül içerir. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PRADIF SERT KAPSÜLLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her modifiye salımlı kapsül, aktif bileşen olarak 0.4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: Yardımcı maddelerin tam listesi için bkz. bölüm 6.1.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Turuncu / zeytin yeşili modifiye salımlı kapsül, sert, T0.4 kodu ve logosu ile işaretlenmiştir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Benign prostat hiperplazisi (BPH) ile ilişkili Alt İdrar Yolu Semptomları (AÜSS).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım.
Kahvaltıdan sonra veya günün ilk öğününden sonra günde bir kapsül alınır.
Kapsül bütün olarak yutulmalı ve ezilmemeli veya çiğnenmemelidir, çünkü bu, aktif bileşenin değiştirilmiş salınımına müdahale edebilir.
Böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlaması gerekli değildir.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda doz ayarlaması gerekli değildir (ayrıca bkz. bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).
Pediatrik popülasyon
Pradif'in çocuklarda özel kullanımına ilişkin herhangi bir endikasyon yoktur.
Çocuklarda tamsulosinin güvenliği ve etkinliği
04.3 Kontrendikasyonlar
İlaca bağlı anjiyoödem veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı tamsulosin hidroklorüre karşı aşırı duyarlılık; ortostatik hipotansiyon öyküsü; şiddetli karaciğer yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Diğer a1-adrenoseptör antagonistlerinde olduğu gibi, Pradif ile tedavi sırasında, özel durumlarda, nadiren senkopa yol açabilen kan basıncında bir düşüş meydana gelebilir. Ortostatik hipotansiyonun (baş dönmesi, halsizlik) ilk belirtilerinde, semptomlar ortadan kalkana kadar hasta oturmalı veya uzanmalıdır.
Pradif tedavisine başlamadan önce hasta, benign prostat hiperplazisi ile aynı semptomlara neden olabilecek diğer durumlar açısından değerlendirilmelidir. Tedaviye başlamadan önce ve sonrasında düzenli aralıklarla rektal muayene ve gerekirse prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 ml/dk'dan az) olan hastaların tedavisi, tıbbi ürün bu deneklerde çalışılmadığından dikkatle düşünülmelidir.
İntraoperatif Floppy İris Sendromu (IFIS, küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi) bazı hastalarda katarakt ve glokom cerrahisi sırasında gözlenmiştir veya daha önce tamsulosin hidroklorür ile tedavi edilmiştir.
IFIS, ameliyat sırasında ve sonrasında oküler komplikasyon riskini artırabilir.
Katarakt veya glokom cerrahisinden 1-2 hafta önce tamsulosin hidroklorürün kesilmesinin ampirik olarak yararlı olduğu kabul edilir, ancak tedaviyi bırakmanın yararı henüz belirlenmemiştir.
IFIS, ameliyattan önce tamsulosini daha uzun süre bırakmış hastalarda da bulunmuştur.
Katarakt veya glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür ile tedaviye başlanması önerilmez.
Ameliyat öncesi değerlendirme sırasında, göz doktoru ve cerrahi ekip, müdahale sırasında IFIS'yi yönetmek için uygun önlemlerin alınabilmesini sağlamak için katarakt veya glokom ameliyatı bekleyen hastanın tedavi edilip edilmediğini veya tamsulosin ile tedavi edilip edilmediğini değerlendirmelidir.
Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize eden CYP2D6 fenotipi olan hastalarda güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde uygulanmamalıdır.
Tamsulosin hidroklorür, güçlü ve orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.
Tamsulosin hidroklorür atenolol, enalapril veya teofilin ile birlikte alındığında hiçbir etkileşim kaydedilmemiştir.
Simetidin ile birlikte kullanımı plazma tamsulosin düzeylerinde artışa neden olurken, furosemid bunları düşürür; bununla birlikte, tamsulosinin plazma konsantrasyon seviyeleri terapötik aralık içindedir ve bu nedenle herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Laboratuvar ortamında diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin, insan plazmasındaki tamsulosinin serbest fraksiyonunu değiştirmez. Tamsulosin, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonunu değiştirmez.
Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını artırabilir.
Tamsulosin hidroklorür ve güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorür maruziyetinin artmasına neden olabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) ile eş zamanlı uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değerlerinde sırasıyla 2,8 ve 2,2 kat artışla sonuçlanmıştır.
Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize eden CYP2D6 fenotipi olan hastalarda güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde uygulanmamalıdır.
Tamsulosin hidroklorür, güçlü ve orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.
Tamsulosin hidroklorür ve güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetinin birlikte uygulanması, tamsulosinin Cmaks ve EAA'sında sırasıyla 1,3 ve 1,6 kat artışla sonuçlanmıştır, ancak bu artışlar klinik olarak anlamlı kabul edilmemektedir.
Diğer a1-adrenoseptör antagonistlerinin eşzamanlı kullanımı hipotansif etkilere yol açabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Pradif kadınlarda kullanım için endike değildir.
Tamsulosin hidroklorür ile yapılan kısa ve uzun süreli klinik çalışmalarda boşalma bozuklukları gözlenmiştir.Yetkilendirme sonrası çalışmalarda boşalma bozuklukları, retrograd boşalma ve boşalma yetersizliği vakaları bildirilmiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır, ancak hasta baş dönmesi olasılığının farkında olmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
* Pazarlama sonrası gözlemlendi
Pazarlama sonrası gözetim döneminde katarakt ve glokom cerrahisi sırasında tamsulosin tedavisi ile ilişkili "İntraoperatif Floppy İris Sendromu" (IFIS) olarak bilinen küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi gözlenmiştir (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olaylara ek olarak, tamsulosin kullanımına bağlı olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Spontan olarak bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyimlerden kaynaklandığı için, bunlara neden olma sıklığı ve tamsulosinin rolü kesin olarak belirlenemez.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Tamsulosin hidroklorür ile aşırı doz, ciddi hipotansif etkilere neden olma potansiyeline sahiptir.
Farklı doz aşımı seviyelerinde ciddi hipotansif etkiler gözlenmiştir.
Tedavi
Doz aşımı sonrasında akut hipotansiyon durumunda, kardiyovasküler sistemi desteklemek için derhal harekete geçilmelidir.
Hasta yatırılarak kan basıncı ve kalp hızı normale döndürülebilir.
Bu yeterli olmazsa hacim genişleticiler ve gerekirse vazokonstrüktif ilaçlar kullanılabilir. Böbrek fonksiyonu izlenmeli ve genel destekleyici önlemler uygulanmalıdır.
Tamsulosin, plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlandığından diyalizin pek faydası yoktur. Emilimi önlemek için kusma gibi bazı önlemler alınabilir.
Yüksek dozlarda yutulması durumunda gastrik lavaj yararlı olabilir ve aktif kömür ve sodyum sülfat gibi ozmotik bir müshil uygulanabilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: a1 adrenoseptör antagonisti.
ATC kodu: G04C A02.
Prostat patolojilerinin özel tedavisi için hazırlıklar.
Hareket mekanizması:
tamsulosin, postsinaptik a1 adrenoseptörlerine, özellikle a1A ve a1D alt tiplerine seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanır. Prostat ve üretranın düz kaslarının gevşemesine neden olur.
farmakodinamik etkiler:
Pradif maksimum idrar akışını arttırır. Prostat ve üretranın düz kaslarını gevşeterek tıkanıklığı giderir ve böylece işeme semptomlarını iyileştirir.
Ayrıca mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı dolum semptomlarını da iyileştirir.
Doldurma ve boşaltma semptomları üzerindeki bu etkiler, uzun süreli tedavi sırasında korunur. Ameliyat veya kateterizasyon ihtiyacı önemli ölçüde gecikir.
A1-adrenoseptör antagonistleri, periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilir. Pradif ile yapılan klinik deneyler sırasında kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma gözlenmemiştir.
Pediatrik popülasyon
Nöropatik mesaneli çocuklarda çift kör, randomize, plasebo kontrollü, doz aralıklı bir çalışma yapılmıştır. Toplam 161 çocuk (2-16 yaş) randomize edilmiş ve 3 tamsulosin doz seviyesinden 1'inde (düşük [0,001 ila 0,002 mg/kg], orta [0,002 ila 0,004 mg/kg] ve yüksek [0,004 ila 0,004 mg/kg] tedavi edilmiştir. 0,008 mg / kg]) veya plasebo ile. Birincil son nokta, kaybolma noktası detrüsör basıncı olan hasta sayısıydı (detrusor sızıntı noktası basıncı, LPP), kateterizasyon günlüklerinde kaydedildiği gibi, hidronefroz ve hidroüreter stabil hale gelene ve kateterizasyondan elde edilen idrar hacimlerindeki ve kateterizasyon sırasındaki idrar sızıntılarının sayısındaki değişime kadar azaldı. Plasebo grubu ile 3 tamsulosin grubundan herhangi biri arasında birincil veya ikincil sonlanım noktaları açısından anlamlı bir fark yoktu.Herhangi bir doz seviyesi için doz yanıtı gözlenmedi.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Tamsulosin hidroklorür bağırsaktan emilir ve neredeyse tamamen biyolojik olarak kullanılabilir.
Tamsulosin hidroklorürün öğünlere yakın alınması emilimi azaltır.
Hasta her zaman aynı yemekten sonra Pradif alırsa tek tip emilim sağlanabilir.
Tamsulosin lineer kinetik sergiler.
Beslenmiş durumda tek bir Pradif dozundan sonra, plazma tamsulosin seviyeleri yaklaşık 6 saatte pik yapar ve 5 günlük tedaviden sonra ulaşılan kararlı durum koşullarında Cmax, tek dozdan sonra elde edilenden yaklaşık 2/3 daha yüksektir.
Bu, yaşlı hastalarda not edilmiştir ve daha genç hastalarda da aynısını beklemek mantıklıdır.
Hem tekli hem de tekrarlı dozlamadan sonra plazma seviyelerinde önemli bireysel farklılıklar vardır.
Dağıtım
İnsanlarda tamsulosin plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır.Dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 l/kg).
biyotransformasyon
Tamsulosin yavaş metabolize edildiğinden ilk geçiş etkisi zayıftır.
Tamsulosin, plazmada esas olarak değişmemiş aktif bileşen formunda bulunur.
Karaciğerde metabolize edilir.
Sıçanlarda, tamsulosinin neden olduğu mikrozomal karaciğer enzim sisteminin hemen hemen hiçbir indüksiyonu gözlenmedi.
İn vitro sonuçlar, CYP3A4 ve ayrıca CYP2D6'nın, diğer CYP izoenzimleri tarafından tamsulosin hidroklorür metabolizmasına olası küçük katkılarla birlikte metabolizmaya dahil olduğunu göstermektedir. İlaç metabolize eden enzimler CYP3A4 ve CYP2D6'nın inhibisyonu, tamsulosin hidroklorür maruziyetinin artmasına neden olabilir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
Metabolitlerin hiçbiri orijinal üründen daha aktif değildir.
Eliminasyon
Tamsulosin ve metabolitleri, esas olarak idrarda ve değişmemiş aktif madde formunda bir dozun yaklaşık %9'u ile elimine edilir.
Tokluk ve kararlı durum koşullarında tek bir Pradif dozundan sonra, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla 10 ve 13 saatte değerlendirildi.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Fareler, sıçanlar ve köpeklerde tekli ve tekrarlı doz toksisite çalışmaları yapılmıştır. Sıçanlarda üreme çalışmaları, fare ve sıçanlarda karsinojenisite çalışmaları, genotoksisite çalışmaları da dikkate alındı. canlıda ve laboratuvar ortamında.
Tamsulosin'in daha yüksek dozları ile tespit edilen genel toksikolojik profil, a1 adrenoseptör antagonist ilaçların bilinen farmakolojik aktivitesi ile tutarlıdır.
Köpeklerde çok yüksek dozlarda elektrokardiyogram değiştirilir Bu yanıtın klinik olarak anlamlı olmadığı kabul edilir.
Tamsulosin ilgili genotoksik özellikler göstermedi.
"Sıçanların ve dişi farelerin memelerinde proliferatif değişikliklerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve sadece yüksek dozlarda ortaya çıkan bu bulguların alakasız olduğu düşünülmektedir."
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Kapsül içeriği:
mikrokristalin selüloz E460, metakrilik asit - etil akrilat kopolimer (1: 1), polisorbat 80 E433, sodyum lauril sülfat, triasetin E1518, kalsiyum stearat E470a, talk E553b.
Kapsül:
sert jelatin, çivit karmin E132, titanyum dioksit E171, sarı demir oksit E172, kırmızı demir oksit E172.
Matbaa mürekkebi:
gomalak E904, propilen glikol E1520, siyah demir oksit E172.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Polipropilen - 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 ve 200 kapsüllük kartonlarda 10 kapsüllük alüminyum kabarcıklar.
PVC / PVDC - 50 kapsüllük kutuda 5 kapsüllük alüminyum blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Almanya
İtalya Temsilcisi
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
20 kapsüllük kutu: A.I.C. N° 030106013
30 kapsüllük paket: A.I.C. N° 030106025
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
27 Eylül 1996/12 Temmuz 2006.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
10.06.2014.