Aktif maddeler: Metoprolol (Metoprolol tartarat)
LOPRESOR 100 mg kaplı tabletler
LOPRESOR 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Endikasyonları Lopresor neden kullanılır? Bu ne için?
Lopresor, kalp atışını yavaşlatarak ve kan basıncını düşürerek çalışan beta blokerler adı verilen bir ilaç grubuna ait metoprolol tartrat içerir.
Lopresor yetişkinlerde endikedir:
- yüksek kan basıncını tedavi etmek için (tek başına veya diüretikler, periferik vazodilatörler veya ACE inhibitörleri gibi diğer kan basıncını düşüren ilaçlarla kombinasyon halinde)
- kalbe giden oksijenin azalmasının neden olduğu göğüs ağrısını önlemek için (angina pektoris). Akut nöbetleri hafifletmek için doktorunuz gerekirse nitrogliserin reçete edebilir.
- bilinen veya şüphelenilen kalp krizinde
- kalp krizinden sonra korunmada
- Çarpıntı olarak kendini gösteren kalp fonksiyonu bozukluklarında (kalp atışını algılama hissi)
- baş ağrılarını (migren) önlemek için.
Daha iyi hissetmiyorsanız veya daha kötü hissediyorsanız doktorunuzla konuşun.
Kontrendikasyonlar Lopresor kullanılmamalıdır
Lopresor'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Metoprolol tartarat veya bu ilacın (bölüm 6'da listelenmiştir) diğer bileşenlerinden herhangi birine veya onunla ilgili diğer ilaçlara karşı alerjiniz varsa
- Metoprolol gibi beta bloker sınıfına ait diğer ilaçlara alerjiniz varsa
- Kalbinizin elektrik iletiminde tıkanıklık yaşıyorsanız (ikinci ve üçüncü derece atriyoventriküler blok)
- Dekompanse kalp yetmezliğiniz varsa, ciddi bir kalp hastalığınız varsa
- Kalp atış hızınızda, yani dakikadaki kalp atış sayısında azalma varsa (45-50 atıştan az)
- "Sinüs düğümü sendromu" adı verilen bir kalp hastalığınız varsa (kalp ritmi bozuklukları ile karakterizedir)
- Şiddetli kan dolaşımı bozukluklarınız varsa (periferik arter dolaşımı)
- Kalp fonksiyonunda ciddi azalma ile birlikte kan basıncınız düşükse (kardiyojenik şok)
- Eğer tedavi edilmemiş böbrek üstü bezi kanseriniz varsa, böbreğin üzerinde yer alan ve yüksek tansiyona (feokromositoma) neden olabilen bir bez varsa
- Düşük tansiyonunuz varsa
- Şiddetli bronşiyal astımınız varsa veya bronşlarınızda nefes almayı zorlaştıran şiddetli daralma öyküsü varsa
- Yakın zamanda kalp krizi geçirdiyseniz veya şiddetli kalp yetmezliğiniz varsa.
Kullanım Önlemleri Lopresor kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Lopresor'u almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Aşağıdaki durumlardan muzdaripseniz veya daha önce yaşadıysanız doktorunuza söyleyin:
- hafif veya orta şiddette solunum yolu hastalıkları (bronkospastik hastalıklar). Lopresor en düşük etkili dozda ve her zaman bir β2-agonist ile aynı zamanda uygulanmalıdır (bkz. "Lopresor'u KULLANMAYINIZ").
- Yüksek kan şekeri seviyeleri (diyabet), özellikle de insülin veya ağız yoluyla kan şekerini düşüren ilaçlar ile tedavi ediliyorsanız (bkz. düşük kan şekeri), örneğin hızlı kalp atışı, baş dönmesi ve terleme gibi
- konjestif kalp yetmezliği, bir kalp hastalığı
- kalbin elektriksel iletimindeki bozukluklar (birinci derece atriyoventriküler blok)
- kalp krizi
- kollarda ve bacaklarda dolaşım bozuklukları (örn. Raynaud hastalığı veya fenomeni, aralıklı topallama)
- Böbreğin üzerinde yer alan ve kan basıncında artışa neden olabilen (feokromositoma) böbrek üstü bezinin bilinen veya şüphelenilen bir tümöründen şikayetçiyseniz, Lopresor her zaman bir alfa bloker ile aynı zamanda ve yalnızca Lopresor.alfabe engelleyici başlatıldı ("Lopresor'u kullanmayınız" bölümüne bakın).
- Prinzmetal angina adı verilen bir tür anjina (göğüs ağrısı)
- Tiroid bezi adı verilen bir bezin işlevinde artış (tirotoksikoz)
- alerji. Alerjiniz varsa ve beta bloker kullanıyorsanız, alerjik reaksiyonlar normalden daha şiddetli olabilir.
- Doktorunuz dozunuzu değiştirmeye karar verebileceğinden karaciğer sorunları (karaciğer disfonksiyonu).
Lopresor ile tedavi sırasında gözlerde yan etkiler (kuru gözler ve/veya bazen göz altında deri döküntüleri) yaşarsanız, tedaviyi durdurmaya karar verebilecek derhal doktorunuza danışın ("Olası yan etkiler" bölümüne bakın).
Genel anestezi gerektiren bir ameliyat olacaksanız, anestezi uzmanına (anesteziyi yapan doktora) Lopresor kullandığınızı söyleyiniz.Anestezi uzmanı, kalbin istenmeyen etkilerini azaltmak için sizin için en uygun anesteziyi seçecektir. anestezi sırasında. Doktorunuz ameliyattan önce Lopresor tedavisini durdurmaya karar verebilir, bu durumda bırakma kademeli olur ve genel anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanır.
Yaşlılar
Yaşlıysanız, bu ilacı dikkatli kullanın. Aslında, kan basıncında veya kalp atış hızında aşırı bir düşüş, hayati organlara yetersiz kan akışına yol açabilir (bkz. Bölüm 3 "Lopresor nasıl alınır").
Çocuklar ve ergenler
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda etkililik ve güvenlilik sınırlıdır, bu nedenle Lopresor bu popülasyonda (0-18 yaş) önerilmemektedir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lopresor'un etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Lopresor
Başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Birlikte kullanımı tavsiye edilmeyen ilaçlarla etkileşimler.
- Verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri (damar içine verilen) sınıfına ait belirli kalp rahatsızlıklarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar. Bu kombinasyon, Lopresor'un kalp ve kan basıncı üzerindeki depresan etkilerini güçlendirebilir.
Dikkate alınması gereken etkileşimler
- kan basıncını düşüren ilaçlar: kandaki katekolamin düzeylerini düşüren ilaçlar (vücut tarafından üretilen ve kalp atış hızını kontrol etmeye çalışan maddeler); diğer beta blokerler (göz damlası şeklinde olanlar dahil); monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri, tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde bile depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar.
- Kalsiyum kanal blokerleri (örn. verapamil) sınıfına ait bazı kalp rahatsızlıklarının ağız yoluyla tedavisine yönelik ilaçlar
- Kalp ritmi anormalliklerini tedavi eden ilaçlar (kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid, disopiramid ve propafenon gibi antiaritmikler)
- Anjina tedavisinde kullanılan bir ilaç olan nitrogliserin
- Ameliyat sırasında anestezi sağlayan ilaçlar (lidokain gibi genel ve lokal anestezikler) ayrıca "Uyarılar ve önlemler" bölümüne bakın.
- depresyon tedavisi için ilaçlar (fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin)
- Bazı ruhsal bozuklukların tedavisine yönelik ilaçlar (klorpromazin, flufenazin, haloperidol, tiyoridazin gibi antipsikotikler)
- HIV virüsünü tedavi etmek için kullanılan ilaçlar, ritonavir gibi antiretroviraller
- alerjileri tedavi etmek için ilaçlar (difenhidramin gibi antihistaminikler)
- sıtma tedavisi için ilaçlar (hidroksiklorokin veya kinidin)
- mantar enfeksiyonlarını tedavi eden ilaçlar (terbinafin gibi mantar önleyiciler)
- hidralazin ve prazosin (yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- Digitalis glikozitleri sınıfına ait belirli kalp rahatsızlıklarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar.
- Belirli solunum problemlerini (astım ve öksürük gibi) veya burnu temizlemek (burun damlaları) veya belirli göz bozukluklarını (göz damlaları) tedavi etmek için kullanılan ilaçlar, örneğin: adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, ksantin türevleri
- Enflamasyon ve ağrıyı tedavi eden ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar)
- bir antibiyotik olan rifampisin
- Alfa-adrenerjik bloker sınıfına ait ilaçlar (guanetidin, betanidin, reserpin, alfa-ametildopa veya klonidin), iyi huylu prostat hipertrofisi (büyümüş prostat), idrar retansiyonu (mesanenin tamamen boşalamaması) ve yüksek kan basıncı yüksekliği gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır. tansiyon
- Kan şekeri düzeylerini düşüren ilaçlar (antidiyabetikler ve insülin)
- migren tedavisinde kullanılan ilaçlar (ergot alkaloidleri)
- Dipiridamol. Genel olarak, dipiridamol testinden önce beta bloker uygulaması kesilmelidir, dipiridamol enjeksiyonundan sonra kalp hızı yakından izlenmelidir.
Lopresor yiyecek, içecek ve alkol ile
- Tedavi sırasında alkol kullanılması önerilmez.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız bu ilaçla tedaviye başlamadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Gebelik
Hamileyseniz, doktorunuz bu ilacı sadece kesinlikle gerekliyse reçete edecektir. Hamilelik sırasında Lopresor ile tedavi edilmesi durumunda, doktorunuz mümkün olan en düşük dozu reçete edecek ve doğmamış bebekte etkilerden (örn. bradikardi, hipoglisemi) kaçınmak için doğumdan en az 2 veya 3 gün önce tedaviyi durdurmanızı isteyecektir.
Besleme zamanı
Lopresor anne sütüne geçer, bu nedenle emziriyorsanız bu ilacı kullanmanız önerilmez.
Araç ve makine kullanma
Lopresor kullanırken baş dönmesi, yorgunluk veya görme bozuklukları meydana gelebilir.Bu meydana gelirse, araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler hint yağı içerir
Mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilir.
Spor yapanlar için:
Spor yapanlar için tedavi gerekliliği olmaksızın ilaç kullanımı doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Lopresor nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
SEVMEK
Tabletleri her zaman bir bardak su ile alınız ve çiğnemeyiniz.
Lopresor'u düzenli olarak yemeklerle birlikte alın. Doktorunuz almanızı tavsiye ettiyse
Lopresor kahvaltıdan önce veya kahvaltı sırasında, tedavi süresince aynı programla Lopresor almaya devam edin.
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
- bu ilacı aç karnına alınız.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
- Bu ilacı tercihinize göre aç veya tok karnına alınız.
NE KADAR
Yüksek tansiyonu tedavi etmek için
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler:
- Günde 100-200 mg, tek bir uygulama olarak (reçete edilen doza bağlı olarak sabah 1 veya 2 tablet) veya ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam bir tablet). Gerekirse doktorunuz kan basıncınızı düşürmek için başka bir ilaç da reçete edebilir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler:
- Sabah 1 tablet.
Kalbe giden oksijenin azalmasının neden olduğu göğüs ağrısını önlemek için (angina pektoris)
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler:
- Günde 100-200 mg, 2 bölünmüş dozda. Gerekirse, günlük doz 400 mg'a yükseltilebilir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler:
- Sabah 1 tablet. Tedavinin kesilme aşamasında doktorunuz sizi yakın gözetim altında tutacaktır. Doktorunuz 1 ila 3 haftalık bir süre içinde dozunuzu kademeli olarak azaltacak ve gerekirse yerine koyma tedavisi önerecektir.
kalp enfarktüsü
Akut fazda, doktor dozu fiziksel durumunuza göre ayarlayacaktır. İdame tedavisi: Oral doz, ikiye bölünmüş dozlar halinde günde 200 mg'dır. Tedaviye en az 3 ay devam edilmelidir.
Çarpıntı (kalp atışını algılama hissi) ile kendini gösteren kalp fonksiyon bozukluklarında ve Baş ağrılarının önlenmesi (migren)
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler:
- Günde 100 mg, sabah bir kez (sabah 1 tablet); Gerekirse, günlük doz 200 mg'a yükseltilebilir, ikiye bölünmüş dozlar halinde (1 tablet sabah ve akşam bir tablet) uygulanabilir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler:
- Sabahları günde 1 tablet.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunuz varsa, doktorunuz Lopresor'u düşük dozlardan başlayarak reçete edecek ve ilaca verdiğiniz cevaba göre dozu dikkatli bir şekilde artıracaktır.
Yaşlı (> 65 yaş)
65 yaşın üzerindeyseniz, yan etki olasılığının artması nedeniyle bu ilaç size dikkatle reçete edilecektir. Özellikle doktorunuz kan basıncınızı ve kalp atış hızınızı düzenli olarak kontrol edecektir ("Uyarılar ve Önlemler" bölümüne bakınız).
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda bu ilacın kullanımı önerilmemektedir.
Doz aşımı Çok fazla Lopresor aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Lopresor kullandıysanız
Bu ilacı çok fazla alırsanız, doktorunuza söyleyiniz veya hemen bir hastaneye gidiniz. Doktoru beklerken, yuttuktan sonraki 4 saat içinde ilacı mide ve bağırsaklardan uzaklaştırmak için kusturmak ve/veya aktif kömür almak faydalı olabilir. Her durumda, aşırı beta bloker alımından sonra, her zaman hastanede izlenmelidir.
Bu ilacın aşırı dozda alınması aşağıdaki semptomlara neden olabilir:
- kan basıncında aşırı azalma
- kalp atışı sayısında azalma (sinüs bradikardisi)
- Kalbin elektriksel iletim sistemindeki bir değişiklik nedeniyle kalbin vücuda kan pompalama güçlüğü (atriyoventriküler blok)
- şiddetli kalp hastalığı (kalp yetmezliği)
- Kalp fonksiyonunda ciddi azalma ile birlikte kan basıncında azalma (kardiyojenik şok)
- kalp durması
- bronşların daralması ve nefes almada zorluk (bronkospazm)
- bilincin bozulması (hatta koma)
- kasılmalar
- mide bulantısı
- öğürdü
- vücudun mavimsi renk değişikliği (siyanoz)
- ölüm.
Alkol, kan basıncını düşüren ilaçlar, kinidin (kalp ritmi bozukluklarını tedavi eden ilaçlar) veya barbitüratlar (sara tedavisine yönelik ilaçlar) aynı zamanda belirtileri ve semptomları şiddetlendirir. Aşırı ilaç alımının ilk belirtileri, ilacın uygulanmasından 20 dakika ila 2 saat sonra ortaya çıkar. Etkiler ayrıca birkaç gün devam edebilir.
Lopresor'u kullanmayı unutursanız
Bir tablet almayı unutursanız, unuttuğunuz tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Lopresor almayı bırakırsanız
Bu ürünün kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Tedavinin aniden kesilmesi
Özellikle kalbe giden oksijen miktarının azalmasına bağlı (iskemik) hastalıklarınız varsa, örneğin anjina pektoris (göğüs ağrısı) varsa, Lopresor tedavisini aniden kesmeyin.Anjina pektorisin kötüleşmesini önlemek için doktorunuz bunları azaltacaktır. 1 ila 3 haftalık bir süre içinde kademeli olarak ve gerekirse replasman tedavisi reçete edecektir. Tedaviniz kesilirken doktorunuz sizi yakın gözetim altında tutacaktır.
Yan Etkiler Lopresor'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Lopresor ile tedavi sırasında aşağıdaki göz yan etkilerini (kuru gözler ve/veya bazen göz altında deri döküntüleri) yaşarsanız, bu ilaçla tedaviyi durdurabilecek olan doktorunuzla iletişime geçin.
Ek olarak, aşağıdaki yan etkilerle karşılaşabilirsiniz:
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Otururken ayakta dururken düşük kan basıncı (bazen senkop ile birlikte ortostatik hipotansiyon)
- mide bulantısı
- öğürdü
- karın ağrısı
- tükenmişlik
- fiziksel efordan sonra nefes almada zorluk (egzersiz dispnesi)
- yavaş kalp hızı (bradikardi)
- baş dönmesi
- baş ağrısı.
Seyrek (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- ishal
- kabızlık
- deri döküntüleri (kurdeşen, deri lezyonları şeklinde)
- kas krampları
- bronkospazm (geçmişte obstrüktif akciğer hastalığı geçirmemiş olsanız bile)
- şişme (ödem)
- önce beyazımsı, sonra mavimsi ve sonunda kırmızımsı olan el ve ayak parmaklarında ağrı (Raynaud fenomeni)
- kalp hastalığı (kalp yetmezliği)
- kalbin ritmindeki değişiklikler
- kalp atışı algısı (çarpıntı)
- azaltılmış bilinç seviyesi
- uyku hali veya uykusuzluk
- kollarda ve bacaklarda karıncalanma (parestezi)
- depresyon
- kabuslar.
Çok Seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kilo almak
- karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler
- erektil disfonksiyon
- bozulmuş cinsel istek
- Peyronie hastalığı (penis hastalığı)
- eklem iltihabı (artrit)
- ışığa duyarlılık reaksiyonları (ışığa duyarlılık)
- asiri terleme
- saç dökülmesi ve saç dökülmesi (alopesi)
- sedef hastalığının kötüleşmesi (cilt hastalığı)
- Şiddetli karaciğer hastalığı (hepatit)
- ağız mukozasının kuruluğu
- retroperitoneal fibroz (karın iltihabı)
- burun zarının tahrişi ve iltihabı (rinit)
- Şiddetli periferik kan dolaşımı bozukluklarınız varsa kangren (ellerde veya ayaklarda mavimsi veya yeşilimsi cilt)
- kandaki trombosit sayısında azalma (trombositopeni)
- kişilik bozuklukları
- halüsinasyonlar
- azaltılmış görüş (örn. bulanık görme)
- tahriş
- kulaklarda çınlama (kulak çınlaması)
- Önerilen dozların aşılması durumunda işitme bozuklukları (örn. işitme kaybı veya sağırlık)
- göğüs ağrısı.
Ayrıca, sıklığı belirlenemeyen aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
Sinir sistemi bozuklukları
- karışıklık hali
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
- kanda artan trigliseritler (yağlar)
- kandaki HDL kolesterolün azalması.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
Lopresor 100 mg film kaplı tabletleri 30 °C'nin üzerinde saklamayın.
Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Bu ilacı, EXP'den sonra blister ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Lopresor'un içeriği
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
Her film kaplı tablet şunları içerir:
- Aktif bileşen metoprolol tartarat 100 mg'dır.
Diğer bileşenler şunlardır: sodyum nişasta karboksimetil A, kolloidal susuz silika, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz, hipromelloz, hidrojene polihidroksi hint yağı, talk, titanyum dioksit.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Her bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
- Aktif bileşen: metoprolol tartarat 200 mg.
- Diğer bileşenler şunlardır: susuz kolloidal silika, mikrokristal selüloz, dibazik kalsiyum fosfat dihidrat, poliakrilat dispersiyon %30, magnezyum stearat, gliseril palmitat stearat, hipromelloz, polisorbat 80, talk, titanyum dioksit, sarı demir oksit.
Lopresor'un neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Oral kullanım için tabletler.
- Lopresor 100 mg, 30 tabletlik kabarcıklar içinde paketlenmiş beyaz film kaplı yuvarlak tabletler halinde gelir.
- Lopresor 200 mg, 28 tabletlik kabarcıklar içinde paketlenmiş yuvarlak ve sarı uzatılmış salımlı tabletlerde gelir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LOPRESÖR
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
Her film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif madde: metoprolol tartarat 100 mg.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Her bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
Aktif madde: metoprolol tartarat 200 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tabletler.
Uzatılmış salımlı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Arteriyel hipertansiyon: tek başına veya diüretikler, periferik vazodilatörler veya ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde.
Angina pektoris: uzun süreli profilaksi. Akut krizleri hafifletmek için gerekirse nitrogliserin kullanılmalıdır.
Miyokard enfarktüsünden sonra ikincil korunma olarak açık veya şüpheli miyokard enfarktüsü.
Çarpıntı ile fonksiyonel kalp bozuklukları.
Migrenin önlenmesi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Genel popülasyon
Pozolojiyi bireyselleştirmeniz ve aşağıdaki dozlama programını takip etmeniz önerilir.
Hipertansiyon
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler: Günde 100-200 mg, tek uygulama olarak, sabahları veya ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam).
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler: Sabahları 1 tablet.
anjina pektoris
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler: Günde 100-200 mg, ikiye bölünmüş dozlar halinde. Gerekirse, dozaj 400 mg'a yükseltilebilir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler: Sabah 1 tablet
Kalp krizi
Akut faz: Önerilen doz, hastanın hemodinamik durumuna göre uyarlanabilir.
İdame tedavisi: Oral idame dozu, ikiye bölünmüş dozlar halinde günde 200 mg'dır. Tedaviye en az 3 ay devam edilmelidir.
Çarpıntı ve migren önleme ile fonksiyonel kalp hastalıkları
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler: Sabahları bir kez verilen günde 100 mg; Gerekirse, günlük doz ikiye bölünerek (sabah ve akşam) 200 mg'a çıkarılabilir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler: Sabahları bir kez 1 tablet verilir.
Pediatrik popülasyon
Pediatrik çalışma yapılmamıştır. Pediyatrik hastalarda Lopresor'un güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Lopresor doz ayarlaması gerekli değildir.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metoprololün kan seviyeleri önemli ölçüde artabilir. Bu nedenle, Lopresor 100 mg film kaplı tabletler veya Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler, klinik cevaba göre düşük dozlardan başlayarak ve artan dozlarda dikkatle uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Yaşlı (> 65 yaş)
Yaşlı hastalarda Lopresor doz ayarlaması gerekli değildir, ancak advers olay olasılığının artması nedeniyle ilaç dikkatle uygulanmalıdır. Özellikle, bu tür hastalar, kan basıncında veya kalp hızında aşırı düşüş olup olmadığı açısından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.4).
Uygulama yöntemi
Tabletler çiğnenmemeli ve bir bardak su ile alınmalıdır.
Lopresor her zaman öğünlerle birlikte düzenli olarak alınmalıdır. Doktor hastaya kahvaltıdan önce veya kahvaltı sırasında Lopresor almasını tavsiye ederse, hasta tedavi süresince aynı programda Lopresor almaya devam etmelidir.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler tercihen sabahları tok veya aç karnına alınabilir.
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler aç karnına alınmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye, onunla ilgili ilaçlara veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık;
• Diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık (beta blokerler arasında çapraz duyarlılık oluşabilir);
• İkinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok;
• Dekompanse kalp yetmezliği, klinik olarak anlamlı sinüs bradikardisi (kalp hızı 45-50 atım/dakika'dan az);
• Sinüs düğümü sendromu;
• Periferik arter dolaşımının ciddi bozuklukları;
• Kardiyojenik şok;
• Tedavi edilmemiş feokromositoma (bkz. bölüm 4.4);
• Hipotansiyon;
• Şiddetli bronşiyal astım veya şiddetli bronkospazm öyküsü.
• Kalp hızı 45-50 atım/dakika'nın altında, P-R aralığı 0.24 saniyeden büyük, sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan ve/veya şiddetli kalp yetmezliği olan kalp yetmezliği hastalarında Lopresor kullanımı kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
bronkospastik duygular
Genel olarak, Lopresor dahil beta blokerler, bronkospastik durumları olan hastalara verilmemelidir. Bununla birlikte, metoprololün göreceli kardiyoselektifliği nedeniyle, diğer uygun ilaçların tolere edilmediği veya etkisiz olduğu kanıtlanan durumlarda, hafif veya orta derecede bronkospastik hastalığı olan hastalara Lopresor dikkatle uygulanabilir.
Bununla birlikte, β1-seçicilik mutlak olmadığından, bir β2-agonist eşzamanlı olarak uygulanmalı ve mümkün olan en düşük Lopresor dozu kullanılmalıdır.
Lopresor şiddetli bronşiyal astımda ve şiddetli bronkospazm öyküsü olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
şeker hastaları
Lopresor, diabetes mellituslu hastalarda, özellikle insülin veya oral hipoglisemik ajanlarla tedavi edilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.5). Diyabetik hastalara, Lopresor dahil beta blokerlerin hipoglisemik taşikardiyi maskeleyebileceği söylenmelidir; bununla birlikte, baş dönmesi ve terleme gibi hipogliseminin diğer belirtileri önemli ölçüde baskılanmayabilir ve terleme de artabilir.
Kardiyovasküler sistem
Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda (bkz. bölüm 4.3), Lopresor dahil beta blokerler kullanılmamalıdır. Bir beta bloker kullanımı ancak kalp yetmezliği yeterince tedavi edildikten ve stabilize edildikten sonra düşünülebilir.
Atriyoventriküler iletim üzerindeki olumsuz etkileri nedeniyle, Lopresor dahil beta blokerler yalnızca birinci derece atriyoventriküler bloğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.3). Hastada progresif bradikardi (kalp hızı 50-55 atım/dakika'nın altında) varsa, doz kademeli olarak azaltılmalı veya tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.3).
Periferik dolaşım bozuklukları
Lopresor, periferik arteriyel dolaşım bozuklukları olan hastalarda (örn. Raynaud hastalığı veya fenomeni, aralıklı topallama), beta blokerlerle tedavi bu durumları ağırlaştırabileceğinden (bkz. bölüm 4.3).
Feokromositoma
Feokromasitoma olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda, Lopresor her zaman bir alfa bloker ile kombinasyon halinde ve sadece alfa bloker tedavisi başlatıldıktan sonra verilmelidir (bkz. bölüm 4.3).
Anestezi ve Cerrahi
Kronik beta bloker tedavisi majör cerrahiden önce rutin olarak kesilmemelidir. Kalbin adrenerjik stimülasyona yanıt verme yeteneğinin azalması, genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini artırabilir.Genel anestezi gerektiren herhangi bir ameliyattan önce, anestezi uzmanı, hastanın bir beta bloker ile tedavi edildiği konusunda bilgilendirilmelidir. Mümkün olan en az kardiyodepresif etkiye sahip bir anestezik kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.5). Lopresor da dahil olmak üzere beta blokerin kesilmesinin ameliyattan önce gerekli olduğu düşünülüyorsa, bırakma kademeli olarak yapılmalı ve genel anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanmalıdır.
Tedavinin aniden kesilmesi
Özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda Lopresor tedavisinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Angina pektorisin alevlenmesini önlemek için, doz 1 ila 3 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalı ve gerekirse aynı anda replasman tedavisine başlanmalı, bırakma sırasında hasta yakın tıbbi gözetim altında tutulmalıdır.
anafilaktik reaksiyonlar
Beta-bloker alan hastalarda, diğer ajanların neden olduğu anafilaktik reaksiyonlar özellikle şiddetli olabilir ve normal adrenalin dozlarına direnç gösterebilir. Anafilaksi riski yüksek hastalarda Lopresor dahil beta blokerlerin kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
Prinzmetal anjina
Beta-blokerler Prinzmetal anjinası (anjina pektorisin bir çeşidi) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir.Lopresor gibi nispeten seçici beta1-blokerler bu hastalarda kullanılabilir, ancak çok dikkatli olunmalıdır.
tirotoksikoz
Beta blokerler, tirotoksikozun bazı klinik semptomlarını maskeler. Bu nedenle Lopresor tirotoksikozu olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalara uygulandığında hem tiroid hem de kalp fonksiyonu yakından izlenmelidir.
okulomukokutanöz sendrom
Lopresor ile tam varyantında okülomukokutanöz sendrom bildirilmemiştir. Bununla birlikte, bu sendromun kısmi belirtileri (kuru gözler ve/veya bazen deri döküntüsü) Lopresor ile de tanımlanmıştır. Çoğu durumda, Lopresor tedavisinin kesilmesiyle semptomlar kayboldu. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler meydana gelirse, Lopresor'un kesilmesine dikkat edilmelidir.
Kalsiyum kanal blokerleri (oral ve intravenöz kullanım)
Lopresor ile kombinasyon halinde verapamil tipi bir kalsiyum kanal blokörü ile oral tedavi gören hastalar dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, verapamil (fenilalkilaminler) tipi kalsiyum kanal blokerleri, bu durumda kardiyak arrest riski nedeniyle Lopresor alan hastalarda intravenöz olarak uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
karaciğer yetmezliği
Metoprolol, önemli hepatik ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve öncelikle hepatik metabolizma yoluyla elimine edilir (bkz. bölüm 5.2). Bu nedenle karaciğer yetmezliği, metoprololün sistemik biyoyararlanımını artırabilir ve toplam klirensini azaltarak plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir.
Yaşlı Yaşlı hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Aslında, kan basıncında veya kalp atış hızında aşırı bir düşüş, hayati organlara yetersiz kan akışına neden olabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Birlikte kullanımı tavsiye edilmeyen ilaçlarla etkileşimler
Aşağıdaki ilaçlar, metoprololün etkilerini veya plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
Kalsiyum kanal blokerleri (intravenöz kullanım)
Verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri, beta blokerlerin kan basıncı, kalp hızı ve kasılma ve atriyoventriküler iletim üzerindeki depresan etkilerini güçlendirebilir. Verapamil (fenilalkilaminler) tipi kalsiyum antagonistleri, kalp durması riski bulunduğundan, Lopresor alan hastalara intravenöz olarak uygulanmamalıdır.
Dikkate alınması gereken etkileşimler
Diğer ilaçların metoprolol üzerindeki etkileri
Diğer antihipertansif ilaçlar
Lopresor ve diğer antihipertansif ilaçların kan basıncı üzerindeki etkisi genellikle aditiftir.Aynı zamanda katekolamin tüketen ilaçlar, diğer beta blokerler (göz damlaları dahil) veya monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri ile tedavi edilen hastalar Ayrıca teorik olarak önemli hipertansiyon oluşabilir. geri dönüşü olmayan bir MAO inhibitörünün eşzamanlı uygulamasının kesilmesinden 14 gün sonra.
Kalsiyum kanal blokerleri (oral kullanım)
Bir beta-blokerin bir kalsiyum kanal blokörü ile birlikte uygulanması, negatif inotropik ve kronotropik etkiler nedeniyle miyokardiyal kontraktilitede ilave bir azalmaya neden olabilir. Lopresor ile kombinasyon halinde verapamil tipi bir kalsiyum kanal blokörü ile oral tedavi gören hastalar dikkatle izlenmelidir.
Antiaritmikler
Beta blokerler, antiaritmiklerin negatif inotropik etkisini ve bunların atriyal ileti süresi üzerindeki etkisini güçlendirebilir.Özellikle, önceden sinüs düğümü disfonksiyonu olan hastalarda, amiodaron ile birlikte uygulanması bradikardi, sinüs arresti ve atriyoventriküler blok dahil ek elektrofizyolojik etkilere yol açabilir. Kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid ve disopiramid gibi antiaritmikler, Lopresör kalp hızı ve atriyoventriküler iletim üzerinde.
Nitrogliserin
Nitrogliserin, Lopresor'un hipotansif etkisini artırabilir.
Genel anestezikler
Bazı inhalasyon anestezikleri beta blokerlerin kardiyodepresif etkisini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
CYP2D6 inhibitörleri
Bu enzimin güçlü inhibitörleri, metoprololün plazma konsantrasyonunu artırabilir. CYP2D6'nın güçlü inhibisyonu, zayıf metabolizörde fenotipte bir değişikliğe neden olur (bkz. bölüm 5.2.). Metoprolol, güçlü CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Klinik olarak anlamlı, bilinen güçlü CYP2D6 inhibitörleri, fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin gibi antidepresanlar; klorpromazin, flufenazin, haloperidol, tioridazin gibi antipsikotikler; kinidin veya propafenon gibi antiaritmikler; ritonavir gibi antiretroviraller; difenhidramin gibi antihistaminikler; hidroksiklorokin veya kinidin gibi antimalaryaller; terbinafin gibi antifungaller
hidralazin
Hidralazin ile birlikte uygulanması, metoprololün pre-sistemik metabolizmasını inhibe ederek metoprolol konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir.
Dijital glikozitler
Dijital glikozitlerin eşzamanlı kullanımı aşırı bradikardiye ve/veya atriyoventriküler ileti süresinin uzamasına neden olabilir.EKG'de kalp hızı ve PR aralığının izlenmesi önerilir.
sempatomimetikler
Antitussif ürünlerde veya nazal ve oftalmik damlalarda bulunan adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenilpropanolamin ve ksantin türevleri gibi sempatomimetik aktiviteye sahip maddelerin bir beta bloker ile birlikte uygulanması, hipertansiyona neden olan kan basıncı tepkisini artırabilir. terapötik etkilerin karşılıklı inhibisyonu. Bu, kardiyoselektif olmayan beta blokerlere kıyasla β1 seçici ilaçların terapötik dozlarında daha az olasıdır.
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar
COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçların bir beta bloker ile birlikte uygulanması, renal prostaglandin sentezinin inhibisyonu ve nonsteroidal ilaçların neden olduğu su ve sodyum retansiyonunun olası bir sonucu olarak metoprololün antihipertansif etkisini azaltabilir. anti-inflamatuar ilaçlar.
Karaciğer enzimlerinin indükleyicileri
Enzim indükleyiciler, metoprololün plazma seviyelerini etkileyebilir. Örneğin, metoprololün plazma konsantrasyonu rifampisin tarafından düşürülür.
Metoprololün diğer ilaçlar üzerindeki etkileri
Antiadrenerjik ilaçlar
Guanetidin, betanidin, reserpin, alfa-metildopa veya klonidin gibi alfa-adrenerjik blokerlerin antihipertansif etkisi beta-blokörler tarafından güçlendirilebilir.Beta-adrenerjik blokerler ayrıca prazosinin ilk uygulamasının postural hipotansif etkisini artırabilir, muhtemelen refleksi önleyebilir taşikardi. Tersine, beta-adrenerjik blokerler aynı zamanda klonidin ve beta blokerleri birlikte alan hastalarda olduğu gibi klonidin kesilmesine hipertansif yanıtı güçlendirebilir. Bir hasta aynı anda klonidin ve Lopresor ile tedavi ediliyorsa ve klonidin tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, klonidinden birkaç gün önce Lopresor tedavisi kesilmelidir.
Antidiyabetikler ve insülin
Beta blokörler, hipoglisemiye karşı olağan hemodinamik yanıtı etkileyebilir ve şiddetli bradikardi ile ilişkili kan basıncında artışa yol açabilir.İnsülin kullanan diyabetik hastalarda, beta blokörlerle tedavi, daha belirgin veya uzun süreli hipoglisemi atakları ile ilişkili olabilir.Beta blokörler sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini de antagonize edebilir. Bu etkilerin riski, kardiyoselektif olmayan beta blokerlere kıyasla Lopresor gibi β1 seçici bir ilaçla daha düşüktür. Ancak, Lopresor alan diyabet hastaları, diyabet kontrolünün sağlanması için yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.4).
Lidokain (ksilokain)
Metoprolol lidokainin klirensini azaltarak lidokainin etkilerinde artışa neden olabilir.
Prazosin
Prazosinin ilk uygulamasını takiben ortaya çıkabilecek akut postüral hipotansiyon, Lopresor 100 mg film kaplı tabletler veya Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler dahil olmak üzere halihazırda bir beta bloker ile tedavi edilen hastalarda daha da artabilir.
Ergot alkaloidleri
Beta-blokerlerle eşzamanlı uygulama, ergot alkaloidlerinin vazokonstriktif etkisini artırabilir.
dipiridamol
Genel olarak, dipiridamol testinden önce beta bloker uygulaması kesilmelidir, dipiridamol enjeksiyonundan sonra kalp hızı yakından izlenmelidir.
Alkol
Metoprolol, alkolün farmakokinetik parametrelerini değiştirebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebe kadınlarda metoprolol kullanımına ilişkin yalnızca sınırlı veri vardır.Gebeliğin ilk üç ayında metoprolol ile deneyim sınırlıdır, ancak bugüne kadar metoprolol ile ilişkilendirilebilecek herhangi bir malformasyon bildirilmemiştir. Bununla birlikte, beta blokerler plasental perfüzyonu azaltabilir. Sınırlı hayvan çalışmaları üreme toksisitesinin doğrudan veya dolaylı etkileri olmadığını göstermektedir (bkz. bölüm 5.3). Maternal-fetal risk bilinmemektedir.
Yukarıdakiler için, Lopresor sadece açık bir ihtiyaç varsa hamile kadınlara uygulanmalıdır. Hamilelik sırasında Lopresor ile tedavi durumunda, uterus kontraktilitesinde bir artış ve doğmamış çocukta beta blokajın etkilerinden (örn. bradikardi, hipoglisemi).
Emzirme
Küçük miktarlarda metoprolol anne sütüne geçer: Terapötik dozlarda günde 1 litre anne sütü alan bir bebek, 1 mg'dan daha az bir metoprolol dozu alacaktır. Bununla birlikte, emzirme döneminde yenidoğanın beta blokaj belirtileri ve semptomları için yakın kontrol altında tutulması tavsiye edilir.
Doğurganlık
Lopresor'un insan doğurganlığı üzerindeki etkileri araştırılmamıştır.
Metoprolol tartrat, terapötik dozlarda sıçan spermatogenezi üzerinde etkiler göstermiştir, ancak hayvan doğurganlık çalışmalarında çok daha yüksek dozlarda gebe kalma oranı üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Lopresor tedavisi sırasında araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilecek baş dönmesi, yorgunluk veya görme bozuklukları meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda gözlemlenen advers reaksiyonlar MedDRA organ sınıfı ve sistemlerine göre listelenmiştir. Her bir sınıf içinde, advers reaksiyonlar sıklığa göre sıralanır ve en sık görülen reaksiyon ilk olarak belirtilir.Her sıklık grubunda advers reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre sunulur. Ek olarak, her bir advers reaksiyon için karşılık gelen sıklık kategorisi aşağıdaki konvansiyona dayanmaktadır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100 y
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Çok seyrek: trombositopeni.
Psikolojik bozukluklar
Seyrek: depresyon, kabuslar.
Çok seyrek: Kişilik bozuklukları, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı
Seyrek: Bilinç düzeyinde azalma, uyuşukluk veya uykusuzluk, parestezi.
Göz bozuklukları
Çok seyrek: görme bozukluğu (örn. bulanık görme), tahriş, kuru gözler.
Kulak ve labirent bozuklukları
Çok seyrek: kulak çınlaması, işitme bozuklukları1 (örn. işitme kaybı veya sağırlık)
Kalp rahatsızlıkları
Yaygın: bradikardi
Seyrek: Kalp yetmezliği, kardiyak aritmiler, çarpıntı.
Çok seyrek: İletim bozuklukları, göğüs ağrısı
Vasküler bozukluklar
Yaygın: ortostatik hipotansiyon (bazen senkop ile birlikte).
Seyrek: Ödem, Raynaud fenomeni.
Çok seyrek: kangren2
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: efor dispnesi
Seyrek: bronkospazm 3.
Çok seyrek: Rinit.
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, kusma, karın ağrısı
Seyrek: ishal, kabızlık.
Çok seyrek: Ağız kuruluğu, retroperitoneal fibrozis 4
Hepatobiliyer bozukluklar
Çok seyrek: hepatit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Seyrek: Döküntü (ürtiker, sedef hastalığı ve distrofik cilt lezyonları şeklinde).
Çok seyrek: ışığa duyarlılık reaksiyonları, hiperhidroz, alopesi, sedef hastalığının kötüleşmesi.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Seyrek: kas krampları
Çok seyrek: Artrit.
Üreme sistemi ve meme bozuklukları
Çok seyrek: Erektil disfonksiyon, libido bozuklukları, Peyronie hastalığı 4.
Genel ve yönetim bölgesi bozuklukları
Yaygın: yorgunluk
tanı testleri
Çok seyrek: Kilo artışı, karaciğer fonksiyon testi anormallikleri.
1 önerilenden daha yüksek dozlarda;
2 önceden var olan periferik dolaşım hastalıkları olan hastalarda;
3 obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olmayan hastalarda ortaya çıkabilir;
4 Lopresor ile ilişki kesin olarak kurulmamıştır.
Spontane ve literatür raporlarından advers reaksiyonlar (sıklığı bilinmiyor)
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, Lopresor 100 mg film kaplı tabletlerin veya Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletlerin pazarlama sonrası deneyimlerinden, spontan ve literatür raporlarından türetilmiştir. Bilinmiyor ve karışıklık faktörlerine tabidir, güvenilir bir şekilde belirlenmesi mümkün değildir. bu nedenle "bilinmiyor" olarak tanımlanan sıklıklarını tahmin edin.
Advers reaksiyonlar MedDRA organ sınıfı ve sistemlerine göre listelenmiştir. Her sınıf içinde, advers reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre sunulmaktadır.
Sinir sistemi bozuklukları
karışık durum
tanı testleri
Hipertrigliseridemi, azalmış HDL.
04.9 Doz aşımı
Belirti ve bulgular
İlacın aşırı dozu şiddetli hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, miyokard enfarktüsü, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp durması, bronkospazm, bilinç bozukluğu (hatta koma), nöbetler, mide bulantısı, kusma, siyanoz ve ölüme neden olabilir.
Alkol, antihipertansifler, kinidin, barbitüratların birlikte alınması, belirti ve semptomları şiddetlendirir.Doz aşımının ilk belirtileri, ilacın uygulanmasından 20 dakika ila 2 saat sonra ortaya çıkar.Büyük bir doz aşımının etkileri, tedaviye rağmen birkaç gün devam edebilir. plazma konsantrasyonlarında azalma.
Tedavi
Aşırı dozda beta bloker kullanan hastalar, hayati fonksiyonları (kalp fonksiyonu, kan gazı analizi, biyokimyasal parametreler) izlemek için her zaman hastaneye yatırılmalıdır. Uygunsa, suni ventilasyon veya kalp atış hızı regülasyonu gibi acil destekleyici önlemler alınmalıdır.Görünüşe göre iyi durumda olmalarına rağmen, orta düzeyde bir doz aşımına neden olan dozlar alan hastalar, en az 4 saat süreyle dikkatli bir şekilde gözlemlenmelidir. zehirlenme.
Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden oral doz aşımı, kusma indüksiyonu veya gastrik lavaj (Lopresor'un alınmasından sonraki 4 saat içinde) ve/veya ilacı gastrointestinal sistemden uzaklaştırmak için aktif kömür uygulanması durumunda Hemodiyalizin yararlı olması olası değildir. katkı. metoprololün ortadan kaldırılmasına.
Doz aşımının diğer klinik belirtileri, modern yoğun bakım sistemleri temelinde semptomatik olarak yönetilmelidir.
Beta blokerin kesilmesi, bir doz aşımından sonra meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: kardiyoselektif, ilişkili olmayan beta blokerler
ATC kodu C07AB02
Metoprolol, esas olarak kalpte bulunan β1-adrenerjik reseptörler üzerinde, esas olarak bronşlarda ve periferik damarlarda bulunan β2-reseptörlerini uyaran dozlardan daha düşük dozlarda etki gösteren bir kardiyoselektif beta blokerdir. Metoprololün membran stabilize edici etkisi yoktur ve kısmi agonist aktivite (ISA) sergilemez.
Katekolaminlerin kalp üzerindeki uyarıcı etkisi metoprolol tarafından azaltılır veya inhibe edilir, bu da kalp hızında, kasılmada ve çıktıda bir azalmaya neden olur.
Metoprolol, hem orto- hem de sırtüstü pozisyonda yüksek kan basıncını düşürür.Ayrıca, fiziksel egzersize yanıt olarak ortaya çıkan kan basıncı artışlarının derecesini de azaltır.Metoprolol ile tedavi, periferik vasküler dirençte ilk artışı belirler, bu da uzun süreli seyir sırasında Terimli tedaviler normalleşir ve hatta azalır.Tüm beta blokerlerde olduğu gibi, metoprololün antihipertansif etkisinin kesin mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Bununla birlikte, metoprolol ile gözlenen kan basıncında uzun süreli azalma, toplam periferik dirençteki kademeli azalma ile doğru orantılı gibi görünmektedir.
Angina pektoriste metoprolol, iskemik atakların sıklığını ve şiddetini azaltır ve egzersiz toleransını arttırır.Bu yararlı etkiler, azalmış kalp hızı ve miyokardiyal kontraktilitenin bir sonucu olarak azalmış miyokardiyal oksijen ihtiyacına bağlı olabilir.
Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon veya ventriküler ekstrasistoller veya diğer ventriküler aritmiler durumunda, metoprolol kalp hızı üzerinde düzenleyici bir etkiye sahiptir. Antiaritmik etkisi esas olarak sinoatriyal düğümün otomatizminin inhibisyonundan ve atriyoventriküler iletim süresinin uzamasından kaynaklanmaktadır.
Aşikar veya şüpheli miyokard enfarktüsü olan hastalarda metoprolol mortaliteyi azaltır. Bu etki, şiddetli ventriküler aritmilerin sıklığındaki bir azalmanın yanı sıra enfarktüsün boyut sınırlamasına atfedilebilir Metoprolol'ün ayrıca ölümcül olmayan miyokard enfarktüsünün insidansını azalttığı gösterilmiştir.
Beta bloke edici etkisi sayesinde metoprolol, çarpıntılı fonksiyonel kalp rahatsızlıklarının tedavisinde, migrenin önlenmesinde ve hipertiroidizmde ek ilaç olarak kullanılmasında endikedir.
Metoprolol ile uzun süreli tedavi insülin duyarlılığını azaltabilir, ancak metoprololün insülin salınımı ve karbonhidrat metabolizması ile etkileşimi, seçici olmayan beta blokerlere göre daha azdır.
Kısa süreli çalışmalarda, metoprololün "kan lipidleri üzerinde, trigliseridlerde artışa ve serbest yağ asitlerinde azalmaya neden olarak bir etki gösterebildiği" gösterilmiştir; bazı durumlarda, HDL fraksiyonunda küçük bir düşüş gözlemlenmiş olsa da, gözlenmiştir. seçici olmayan beta blokerlere kıyasla daha az miktarda Miktar Birkaç yıl süren uzun süreli bir çalışmada kolesterol seviyeleri düşürüldü.
Farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmalar, plazmada yaklaşık 45 nmol / L metoprolol ile gözlenen minimal bir farmakodinamik etki için maksimum beta-1-adrenoseptör antagonistik aktivitesinin %30'unun gerekli olduğunu göstermektedir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Konvansiyonel tabletlerin oral yoldan verilmesinden sonra, metoprolol bağırsak yolu boyunca hızla, eşit ve neredeyse tamamen emilir. Metoprololün emilimi Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler daha yavaştır, ancak metoprololün biyoyararlanımı geleneksel tabletlerle elde edilene benzerdir. Pik plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1.5-2 saat sonra ulaşılır. ile birlikte Lopresor 100 mg kaplı tabletler ve yaklaşık 4-5 saat sonra. ile birlikte Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler. Metoprololün plazma konsantrasyonları, 50-200 mg aralığında neredeyse dozla orantılı olarak artar.
Büyük hepatik ilk geçiş eliminasyonu nedeniyle, tek bir oral metoprolol dozunun sadece yaklaşık %50'si sistemik dolaşıma ulaşır. Pre-sistemik eliminasyonun kapsamı, oksidatif metabolizmadaki genetik farklılıklar nedeniyle bireysel düzeyde farklılık gösterir. Plazma profilleri "geniş bir özneler arası değişkenliğe sahip olsa da, tek bir bireyde iyi bir şekilde yeniden üretilebilirler.
Tekrarlanan uygulamayı takiben, sistemik olarak mevcut dozun yüzdesi yaklaşık %40 daha yüksektir. tek bir dozla elde edilenden daha fazla (yani yaklaşık %70). Bu, ilk geçiş metabolizmasının kısmi doygunluğundan veya hepatik kan akışının azalmasının bir sonucu olarak azalan klirensten kaynaklanabilir. Eş zamanlı gıda alımı, tek bir oral dozun sistemik biyoyararlanımını yaklaşık %20-40 oranında artırabilir.
Dağıtım
Metoprolol, 3,2-5,6 l / kg'lık bir dağılım hacmi ile kapsamlı ve hızlı bir şekilde dağılır. Ağır metabolize edenlerde (4.84 L/kg) dengede görünen dağılım hacmi (Vss) zayıf metabolizörlerdekinden (2.83 L/kg) nispeten daha yüksektir.Yarı ömür doza bağımlı değildir ve tekrarlanması durumunda değişmez. Yönetim. %10 yakl. plazma metoprolol proteinlere bağlanır. Metoprolol plasentayı geçer ve anne sütünde bulunur (bkz. bölüm 4.6). Hipertansiyonlu hastalarda, BOS'taki metoprolol konsantrasyonları plazmadakilere benzerdir.
Metoprolol, P-glikoproteinler için önemli bir substrat değildir, bu da metoprololün bireyler arası farmakokinetik değişkenliğinin esas olarak CYP2D6 metabolizmasından kaynaklandığını düşündürür.
Metabolizma
Metoprolol, sitokrom P450 sisteminin hepatik enzimleri tarafından geniş ölçüde metabolize edilir. Metoprololün ana metabolik yolları alfa-hidroksilasyon, O-demetilasyon ve oksidatif deaminasyondur. Metoprololün alfa hidroksilasyonu stereo seçicidir Metoprololün oksidatif metabolizması, polimorfik sitokrom P450'nin 2D6 izoformunun önemli katkısıyla genetik olarak kontrol edilir. Bununla birlikte, metoprololün sitokrom P450 2D6'ya bağımlı metabolizmasının, ilaç güvenliği ve tolere edilebilirliği üzerinde çok az etkisi olduğu veya hiç etkisi olmadığı görülmektedir. Metoprololün hiçbir metaboliti, beta bloke edici etkisine önemli ölçüde katkıda bulunmaz.
Dozun orantılılığı
Metoprolol, artan dozla maruziyette orantısız bir artışa yol açan doyurulabilir sistem öncesi metabolizma sergiler.
Eliminasyon
Metoprololün ortalama eliminasyon yarı ömrü 3-4 saattir, yavaş metabolize olan kişilerde 7-9 saat olabilir 100 mg metoprololün tek oral uygulamasından sonra medyan klerensi sırasıyla 31, 168 ve 367 L/saat olmuştur. zayıf metabolizörler, ağır metabolizörler ve ultra hızlı metabolizörler Stereoizomerlerin renal klirensi, renal atılımda stereo seçicilik göstermez. Oral dozun yaklaşık %95'i idrarla atılır.Değişmemiş formda elimine edilen ilaç miktarı, deneklerin çoğunda (yaygın metabolize), yaklaşık %5'ten azdır, ancak yavaş metabolize olan kişilerde %30'a ulaşabilir.
Gıdanın Etkileri
Gıda alımı, daha kısa sürede biraz daha yüksek maksimum plazma konsantrasyonu ile sonuçlanan metoprololün emilim oranını artırıyor gibi görünmektedir, ancak bunun, klirens veya maksimum konsantrasyonun (Tmax) gözlemlendiği süre üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Etkinin bireyler arası değişkenliğini en aza indirmek için, Lopresor'un gıda ile sürekli ilişki içinde alınması tavsiye edilir (bkz. bölüm 4.2).
Özel hasta gruplarında farmakokinetik
Geriatrik hastalar
Geriatrik popülasyonda, karaciğere kan akışının azalmasıyla bağlantılı olarak yaşlı hastalarda ilaç metabolizmasının azalmasının bir sonucu olarak biraz daha yüksek maksimum plazma metoprolol konsantrasyonu gözlemlenebilir. Bununla birlikte, bu artış klinik olarak anlamlı veya terapötik olarak anlamlı değildir. Metoprolol tekrarlanan uygulamalarda birikmez ve yaşlı popülasyonda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metoprololün farmakokinetiği etkilenmez. Bununla birlikte, kreatinin klerensi 5 mL/dk'nın altında olan hastalarda daha az aktif bir metabolitin birikmesi olasılığı vardır, ancak bu birikim ilacın beta bloke edici özelliklerini etkilemez.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar genellikle normal dozlarla tedavi edilebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
İlaç esas olarak karaciğer metabolizması tarafından atıldığından, karaciğer yetmezliği metoprololün farmakokinetiğini etkileyebilir. Bu hastalarda metoprololün eliminasyon yarı ömrü, ciddiyete bağlı olarak (7,2 saate kadar) önemli ölçüde uzar (bkz. bölüm 4.2).
Porta-cava anastomozu olan hastalar
Porta-cava anastomozlu hastaların sistemik klerensi yakl. 0,3 l/dk ve AUC değerleri sağlıklı gönüllülere göre 6 kat daha fazladır.
Enflamatuar hastalıkları olan hastalar
İnflamatuar hastalıklar metoprololün farmakokinetiğini etkilemez.
Hipertiroidi olan hastalar
Hipertiroidizm, metoprololün sistem öncesi klirensini artırabilir.
etnik duyarlılık
Metoprololün oksidatif metabolizması, polimorfik sitokrom P450'nin 2D6 izoformunun önemli bir katkısıyla genetik olarak kontrol edilir.
"Zayıf metabolizörler" (PM) fenotipinin yaygınlığında önemli etnik farklılıklar vardır. Kafkasyalıların yaklaşık %7'si ve Doğuluların %1'inden azı PM'dir.Zayıf CYP2D6 metabolizörleri, normal CYP2D6 aktivitesine sahip "iyi metabolizörler"den birkaç kat daha yüksek metoprolol plazma konsantrasyonlarına sahiptir.
cinsiyet etkileri
Erkek ve kadın popülasyonları arasında olası eliminasyon farklılıklarını gösteren önemli bir kanıt yoktur, metoprolol için cinsiyete özgü dozaj önerilerine gerek yoktur.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Üreme toksisitesi
Fareler, sıçanlar ve tavşanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, metoprolol tartratın teratojenik potansiyeli olmadığını ortaya koymuştur. İmplantasyon öncesi kayıplar, kısrak başına canlı fetüs sayısında azalma ve/veya yenidoğan hayatta kalma. Yüksek dozlar, doğumda minimum kilo eksikliği ile gösterildiği gibi, anne karnında bazı maternal toksisite ve yavruların büyüme geriliği ile ilişkilendirilmiştir. Diğer çalışmalar, erkek sıçanlarda metoprolol tartratın üreme performansı üzerinde herhangi bir etki göstermemesine rağmen, sıçanlarda 3.5 mg/kg'lık oral dozlardan spermatogenez üzerinde tersine çevrilebilir yan etkiler ile ilişkilendirilmiştir.
mutajenite
Bakteri hücreleri ile yapılan Ames testinde ve memeli somatik hücreleri veya erkek fare germ hücreleri ile yapılan in vivo testlerde metoprolol tartratın mutajenik / genotoksik potansiyelden yoksun olduğu bulundu.
kanserojenlik
21-24 ay boyunca 800 mg/kg'a kadar olan dozların oral yoldan uygulanmasından sonra, metoprolol tartrat fare ve sıçanlarda kanserojen değildi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
Sodyum nişasta A, koloidal susuz silika, magnezyum stearat, mikrokristal selüloz, hipromelloz, hidrojene polihidrik hint yağı, talk, titanyum dioksit.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Kolloidal susuz silika, mikrokristal selüloz, dibazik kalsiyum fosfat dihidrat, poliakrilat dispersiyon %30, magnezyum stearat, gliseril palmitat stearat, hipromelloz, polisorbat 80, talk, titanyum dioksit, sarı demir oksit.
06.2 Uyumsuzluk
Hiçbiri bilinmiyor.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler : 30 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta orijinal ambalajında saklayınız.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler: yok.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
ALU / PVC veya ALU / PVC / PVDC'nin toksik olmayan blisteri.
100 mg'lık 30 film kaplı tabletlik kutu.
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
ALU / PVC veya ALU / PVC / PVDC'nin toksik olmayan blisteri.
200 mg'lık 28 uzatılmış salımlı film kaplı tabletten oluşan karton.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bölüm 4.2'ye bakın. Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Daiichi Sankyo İtalya S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler - AIC n. 023610025
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Lopresor 100 mg film kaplı tabletler
Yetkilendirme: 23.8.78 Yenileme: 2010
Lopresor 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Yetkilendirme: 17.2.82 Yenileme: 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Temmuz 2012
