Aktif maddeler: Tizanidin
SIRDALUD 2 mg tabletler
SIRDALUD 4 mg tabletler
SIRDALUD 6 mg tabletler
Sirdalud neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Merkezi etkili kas gevşetici
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Ağrılı kas spazmları:
- omurganın statik ve fonksiyonel bozuklukları ile ilişkili (servikal ve lomber artritik sendromlar, boyun tutulması, sırt ağrısı vb.);
- cerrahi müdahaleler sonucu (bel fıtığı, kalça artrozu vb.).
Nörolojik bozukluklardan kaynaklanan spastisite:
eski. multipl skleroz, kronik miyelopati, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebral vasküler kazalar.
Kontrendikasyonlar Sirdalud ne zaman kullanılmamalıdır?
Karaciğer fonksiyonunda ciddi bozulma.
Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin gibi güçlü sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. "Etkileşimler"). Tizanidin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Kullanım Önlemleri Sirdalud'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Sitokrom P inhibitörleri
Sirdalud'un orta düzeyde sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmez (bkz. "Etkileşimler").
Sirdalud, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır (bkz. "İstenmeyen Etkiler").
Hipotansiyon
Sirdalud ile tedavi sırasında ve sitokrom P1A2 inhibitörleri ve/veya antihipertansif ilaçlarla etkileşimin bir sonucu olarak hipotansiyon meydana gelebilir ("İstenmeyen etkiler" ve "Etkileşimler" bölümüne bakınız). .
Devamsızlık sendromu
Sirdalud'un kronik olarak ve/veya yüksek günlük dozlarda ve/veya antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılmasının aniden kesilmesinden sonra rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, rebound hipertansiyon serebrovasküler kazaya neden olabilir (bkz. "Etkileşimler" ve "İstenmeyen etkiler") Sirdalud birdenbire kesilmemeli, kademeli olarak kesilmelidir (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı" ve "İstenmeyen etkiler").
C.bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Tizanidin tedavisi ile ilişkili karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir, ancak bu epizodlar günde 12 mg'a kadar olan dozlarda nadiren meydana gelmiştir. Bu nedenle, günde 12 mg'a eşit veya daha yüksek dozlarla tedavi edilen hastalarda veya karaciğer fonksiyon bozukluğunun klinik semptomlarını (nedeni bilinmeyen mide bulantısı, anoreksiya, asteni gibi) gösteren hastalarda kullanılması önerilir. değerlendirme testleri yapın Tedavinin ilk 4 ayı boyunca aylık karaciğer fonksiyonu. Serum SGPT veya SGOT seviyeleri normal aralığın üst sınırının sürekli olarak üç katına çıkarsa SIRDALUD tedavisi kesilmelidir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi normal böbrek fonksiyonu. Bu nedenle tedaviye günde bir kez 2 mg ile başlanması tavsiye edilir (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı").
Kardiyodolaşım ve koroner yetmezlik
Kardiyovasküler ve koroner yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. Bu hastalarda SIRDALUD tedavisine başlanırsa, düzenli elektrokardiyografik kontrol ile birlikte düzenli aralıklarla normal tanı laboratuvar testlerinin yapılması tavsiye edilecektir.
Ancak bu tür hastalarda ilacın dozu uygun şekilde ayarlanmalıdır.
Etkileşimler Sirdalud'un etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesizler de dahil olmak üzere doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Sitokrom P1A2 aktivitesini inhibe ettiği bilinen tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımı, tizanidin plazma düzeylerini artırabilir.
Artan plazma tizanidin seviyeleri, QT uzaması (c) gibi aşırı doz semptomlarına yol açabilir (bkz. "Aşırı doz") CYP1A2 aktivitesini indüklediği bilinen tıbbi ürünlerin birlikte uygulanması, tizanidinin plazma seviyelerini azaltabilir. Azalan tizanidin plazma seviyeleri Sirdalud'un terapötik etkisini azaltabilir.
Bir kontrendikasyona yol açan gözlemlenen etkileşimler
Sirdalud'un, her ikisi de insanlarda sitokrom P450 1A2 inhibitörleri olan fluvoksamin veya siprofloksasin ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. "Kontrendikasyonlar"). Fluvoksamin veya siprofloksasinin neden olduğu Sirdalud'un çok daha yüksek kan konsantrasyonu bildirilmiştir. Bu, klinik olarak önemli ve uzun süreli hipertansiyona, uyuşukluğa, baş dönmesine ve psikomotor yeteneğin azalmasına neden olabilir ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
Birlikte kullanımı tavsiye etmeyen etkileşimler gözlemlendi
Sirdalud'un bazı antiaritmikler (amiodaron, meksiletin, propafenon), simetidin, bazı florokinolonlar (enoksasin, pefloksasin, norfloksasin), rofekoksib, oral kontraseptifler ve "taktik" gibi diğer sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmez. Tizanidin (yüksek dozlarda) ve QT uzamasına neden olabilecek diğer tıbbi ürünlerin (c) (sisaprid, amitriptilin ve azitromisin dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere) birlikte kullanımı önerilmez (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Göz önünde bulundurulması gereken gözlemlenen etkileşimler
antihipertansifler
Sirdalud'un diüretikler de dahil olmak üzere antihipertansiflerle birlikte kullanımı bazen hipotansiyon (bkz. "Kullanım Önlemleri") ve bradikardi ile sonuçlanabilir. Antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulandığında Sirdalud'un aniden kesilmesinden sonra bazı hastalarda rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, geri tepme hipertansiyonu serebrovasküler kazaya neden olabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri" ve "İstenmeyen etkiler")
rifampisin
Sirdalud ve rifampisinin birlikte uygulanması, tizanidin konsantrasyonlarında %50'lik bir azalmaya neden olur. Bu nedenle, Sirdalud'un terapötik etkisi, bazı hastalarda klinik öneme sahip olabilen rifampisin ile tedavi sırasında azalabilir.Uzun süreli eşzamanlı uygulamadan kaçınılmalıdır ve eğer düşünülürse, dikkatli olunması gerekebilir.doz ayarlaması (arttırma).
Sigara içmek
Sirdalud'un erkek sigara içenlere (günde > 10 sigara) uygulanması, tizanidine sistemik maruziyette yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanır.Ağır erkek içicilerde Sirdalud ile uzun süreli tedavi, ortalama dozlardan daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Alkol
Sirdalud ile tedavi sırasında, potansiyel advers olayları (örn. sedasyon ve hipotansiyon) artırabileceğinden, alkol tüketimi en aza indirilmeli veya kaçınılmalıdır. Sirdalud, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisini artırabilir. Dikkate alınması gereken etkileşimler Sedatifler, hipnotikler (örn. benzodiazepinler veya baklofen) ve antihistaminikler gibi diğer tıbbi ürünler de tizanidinin yatıştırıcı etkisini artırabilir.
Potansiyel aditif hipotansif etki nedeniyle başka bir alfa-2 adrenerjik agonist (klonidin gibi) kullanırken Sirdalud'dan kaçınılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Gebelik
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe kadınlarda herhangi bir kontrollü çalışma yapılmadığından, yarar potansiyel riskten açıkça daha fazla olmadıkça gebelik sırasında tizanidin uygulanmamalıdır.
Besleme zamanı
Tizanidin emziren kadınlar tarafından alınmamalıdır.
Doğurganlık
Erkek sıçanlarda 10 mg/kg/gün dozunda, dişi sıçanlarda 3 mg/kg/gün dozunda fertilitede bozulma gözlenmemiştir. 30 mg/kg/gün ile tedavi edilen erkek sıçanlarda ve 10 mg/kg/gün ile tedavi edilen dişi sıçanlarda doğurganlık azalmıştır. Bu dozlarda anne davranışı ve belirgin sedasyon, kilo kaybı ve ataksi dahil klinik belirtiler üzerinde etkiler gözlenmiştir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Somnolans, baş dönmesi veya herhangi bir hipotansiyon belirti veya semptomu yaşayan hastalar, araç veya makine kullanmak gibi yüksek derecede uyanıklık gerektiren faaliyetlerden kaçınmalıdır.İlaç alkol ile birlikte alındığında bu durum ağırlaşabilir.
Bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler: Sirdalud laktoz içerir: şekere karşı toleranssızlık tespit edilirse, ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Sirdalud nasıl kullanılır: Dozaj
Sirdalud, dar bir terapötik indeks ve tizanidinin plazma konsantrasyonlarında hasta ihtiyaçlarını karşılamak için büyük doz ayarlamaları gerektiren yüksek hastalar arası değişkenlik sergiler.
Düşük bir başlangıç dozu, yan etki riskini en aza indirebilir. Doz, bireysel hastanın ihtiyaçlarına göre dikkatli bir şekilde artırılmalıdır.
Ağrılı kas spazmları
Olağan doz günde iki ila üç kez 2 ila 4 mg'dır. Ağır vakalarda, sedasyonu en aza indirmek için tercihen yatmadan önce 1 tablet 2 veya 4 mg'lık ilave bir uygulama önerilir.
Nörolojik bozukluklardan kaynaklanan spastisite
Doz, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır. Başlangıç dozu, üç uygulamaya bölünerek günde 6 mg'ı geçmemelidir. Daha sonra kademeli olarak her üç ila altı günde bir 2-4 mg artırın. Çoğu hastada, optimal terapötik yanıt genellikle günde 3 veya 4 uygulamaya bölünmüş 12-24 mg'lık bir dozla elde edilir.
Maksimum günlük dozun 36 mg'ı geçmemesi önerilir. Tedavi süresince, dozajda bir azalmanın yapılıp yapılmayacağının araştırılması tavsiye edilir.
Pediatrik popülasyon
18 yaşın altındaki hastalarda deneyim sınırlıdır, bu nedenle bu popülasyonda SIRDALUD uygulaması önerilmemektedir.
Yaşlılar
Sirdalud'un yaşlılarda kullanımına ilişkin deneyimler sınırlıdır. Bu nedenle tedaviye en düşük dozla başlanması ve tolere edilebilirlik ve etkinliğe göre dozun kademeli olarak artırılması önerilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <25 ml/dak) tedaviye günde bir kez 2 mg ile başlanması tavsiye edilir. Doz artışı, tolere edilebilirlik ve etkinliğe göre kademeli olmalıdır. Terapötik etkinin arttırılması gerekiyorsa, uygulama sıklığını artırmadan önce günde bir kez dozun arttırılması tavsiye edilir (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Sirdalud'un şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz. "Kontrendikasyonlar").
Sirdalud karaciğerde geniş ölçüde metabolize olmasına rağmen, bu popülasyonda sınırlı veri mevcuttur. Kullanımı, karaciğer fonksiyon testlerinde geri döndürülebilir anormallikler ile ilişkilendirilmiştir (bkz. "Kullanım Önlemleri" ve "İstenmeyen etkiler"). Sirdalud orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve herhangi bir tedaviye en düşük dozla başlanmalıdır. Daha sonra doz artışları dikkatli bir şekilde ve hastanın tolerabilitesine göre yapılmalıdır. Tedavinin kesilmesi Sirdalud tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, özellikle yüksek dozlarla uzun süre tedavi edilen hastalarda, rebound hipertansiyon ve taşikardi riskini önlemek veya en aza indirmek için dozaj yavaş yavaş azaltılmalıdır (bkz. kullanmak")
Doz aşımı Çok fazla Sirdalud aldıysanız ne yapmalısınız?
Bildirilen birkaç doz aşımı vakasında, 400 mg Sirdalud alan bir hasta da dahil olmak üzere, önemli sonuçlar olmadan iyileşme meydana geldi.
Belirtiler
Bulantı, kusma, hipotansiyon, QT aralığının uzaması (c), baş dönmesi, miyozis, solunum sıkıntısı, koma, ajitasyon, somnolans.
Tedavi
Yüksek dozda aktif kömürün tekrar tekrar uygulanması yoluyla yutulan ilacın eliminasyonunun desteklenmesi önerilir.İlacın eliminasyonunu hızlandırmak için zorlu diürez endikedir. Diğer tedaviler semptomatik olmalıdır.
Sirdalud'un kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Sirdalud'un kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Sirdalud'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi Sirdalud da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Klinik çalışmalardan elde edilen advers ilaç reaksiyonları, MedDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Her sistem organ sınıfı içinde, advers ilaç reaksiyonları, en sık görülen ilk olmak üzere sıklığa göre listelenir.Her sıklık sınıfında, advers ilaç reaksiyonları azalan şiddet sırasına göre sunulur. Ek olarak, her bir advers reaksiyon için ilgili sıklık da CIOMS III kuralı kullanılarak belirtilir: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1000, <1/100); seyrek (≥ 1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Advers İlaç Reaksiyonları
Psikolojik bozukluklar
Yaygın: Uykusuzluk, uyku bozuklukları
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Somnolans, baş dönmesi
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: Bradikardi
Vasküler patolojiler
Yaygın: Hipotansiyon
Gastrointestinal bozukluklar
Çok yaygın: Gastrointestinal rahatsızlıklar, ağız kuruluğu
Yaygın: Bulantı
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok yaygın: Kas zayıflığı
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Çok yaygın: Yorgunluk
tanı testleri
Yaygın: Kan basıncında düşme, transaminazlarda artış
Ağrılı kas spazmları, uyku hali, yorgunluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, kan basıncında düşme, mide bulantısı, gastrointestinal rahatsızlıklar ve yüksek transaminazların çözülmesi için önerilenler gibi düşük dozlarda hafif ve geçici olarak rapor edilmiştir.
Spastisite tedavisi için önerilen daha yüksek dozlarda, düşük dozlarda bildirilen istenmeyen etkiler daha sık ve daha belirgin olmakla birlikte, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir.Transaminaz değerlerinde yükselme bildirilmediği takdirde 4-içinde normale döner. 6 hafta, SIRDALUD tedavisi kesilmelidir.
Ayrıca, aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir: hipotansiyon, bradikardi, kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, hepatit.
Pazarlama sonrası advers ilaç reaksiyonları (sıklığı bilinmiyor)
Literatürdeki spontan raporlar ve vaka raporları aracılığıyla Sirdalud'un pazarlama aşamasında aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, büyüklüğü belirsiz bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiğinden ve kafa karıştırıcı faktörlere tabi olduğundan, sıklıklarını gerçekçi bir şekilde tahmin etmek (bu nedenle bilinmeyen olarak rapor edilir) veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak mümkün değildir. Advers ilaç reaksiyonları MedDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar: Halüsinasyonlar, konfüzyonel durum
Sinir sistemi bozuklukları: Vertigo
Vasküler bozukluklar: Senkop
Göz bozuklukları: Bulanık görme
Hepatobilier bozukluklar: Hepatit, karaciğer yetmezliği
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: Asteni, yoksunluk sendromu
Devamsızlık sendromu
Sirdalud'un aniden kesilmesinden sonra rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, rebound hipertansiyon serebrovasküler kazaya neden olabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri" ve "Etkileşimler")
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
KOMPOZİSYON
SIRDALUD 2 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: tizanidin hidroklorür 2.29 mg, 2.00 mg tizanidin bazına eşittir
Yardımcı maddeler: susuz kolloidal silika, stearik asit, mikrokristal selüloz, susuz laktoz
SIRDALUD 4 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: 4.00 mg tizanidin bazına eşit 4.58 mg tizanidin hidroklorür
Yardımcı maddeler: susuz kolloidal silika, stearik asit, mikrokristal selüloz, susuz laktoz.
SIRDALUD 6 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: tizanidin hidroklorür. 6.86 mg, 6.00 mg tizanidin bazına eşittir
Yardımcı maddeler: susuz kolloidal silika, stearik asit, mikrokristal selüloz, susuz laktoz.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
SIRDALUD 2 mg tablet 15 tablet
SIRDALUD 2 mg tablet 20 tablet
SIRDALUD 4 mg tablet 30 tablet
SIRDALUD 6 mg tabletler 30 tabletler
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
SIRDALUD 2 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
tizanidin hidroklorür ................................. 2.29 mg
2.00 mg tizanidin bazına eşittir
SIRDALUD 4 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
tizanidin hidroklorür ................................. 4,58 mg
4.00 mg tizanidin bazına eşit
SIRDALUD 6 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
tizanidin hidroklorür ................................6,86 mg
6.00 mg tizanidin bazına eşit
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Ağrılı kas spazmları:
- omurganın statik ve fonksiyonel bozuklukları ile ilişkili (servikal ve lomber artritik sendromlar, boyun tutulması, sırt ağrısı vb.);
- cerrahi müdahaleler sonucu (bel fıtığı, kalça osteoartriti vb.).
Nörolojik bozukluklardan kaynaklanan spastisite:
eski. multipl skleroz, kronik miyelopati, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebral vasküler kazalar.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Sirdalud, dar bir terapötik indeks ve tizanidinin plazma konsantrasyonlarında hasta ihtiyaçlarını karşılamak için büyük doz ayarlamaları gerektiren yüksek hastalar arası değişkenlik sergiler.
Düşük bir başlangıç dozu, yan etki riskini en aza indirebilir. Doz, bireysel hastanın ihtiyaçlarına göre dikkatli bir şekilde artırılmalıdır.
Ağrılı kas spazmları
Olağan doz günde iki ila üç kez 2 ila 4 mg'dır. Ağır vakalarda, sedasyonu en aza indirmek için tercihen yatmadan önce 1 tablet 2 veya 4 mg'lık ilave bir uygulama önerilir.
Nörolojik bozukluklardan kaynaklanan spastisite
Doz, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır. Başlangıç dozu, üç uygulamaya bölünerek günde 6 mg'ı geçmemelidir. Daha sonra kademeli olarak her üç ila altı günde bir 2-4 mg artırın.
Çoğu hastada, optimal terapötik yanıt genellikle günde 3 veya 4 uygulamaya bölünmüş 12-24 mg'lık bir dozla elde edilir.
Maksimum günlük dozun 36 mg'ı geçmemesi önerilir.
Tedavi süresince, dozajda bir azalmanın yapılıp yapılmayacağının araştırılması tavsiye edilir.
Pediatrik popülasyon
18 yaşın altındaki hastalarda deneyim sınırlıdır ve bu nedenle bu popülasyonda SIRDALUD uygulaması önerilmemektedir.
Yaşlılar
Sirdalud'un yaşlılarda kullanımına ilişkin deneyimler sınırlıdır. Bu nedenle tedaviye en düşük dozla başlanması ve tolere edilebilirlik ve etkinliğe göre dozun kademeli olarak artırılması önerilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Sirdalud'un şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz. 4.3).
Sirdalud karaciğerde geniş ölçüde metabolize olmasına rağmen, bu popülasyonda sınırlı veri mevcuttur (bkz. 5.2). Kullanımı, karaciğer fonksiyon testlerinde geri döndürülebilir anormallikler ile ilişkilendirilmiştir (bkz. 4.4 ve 4.8). Sirdalud orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve herhangi bir tedaviye en düşük dozla başlanmalıdır. Daha sonra doz artışları dikkatli bir şekilde ve hastanın tolerabilitesine göre yapılmalıdır.
Tedavinin kesilmesi
Sirdalud tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, özellikle yüksek dozlarla uzun süre tedavi edilen hastalarda, rebound hipertansiyon ve taşikardi riskini önlemek veya en aza indirmek için dozaj yavaş yavaş azaltılmalıdır (bkz. 4.4).
04.3 Kontrendikasyonlar
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (bkz. 5.2).
Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin gibi güçlü sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. 4.5).
Tizanidin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Sitokrom P inhibitörleri
Sirdalud'un orta dereceli sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmez (bkz. 4.5).
Sirdalud, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır (bkz. 4.5).
Hipotansiyon
Sirdalud ile tedavi sırasında ve sitokrom P1A2 inhibitörleri ve/veya antihipertansif ilaçlarla etkileşimin bir sonucu olarak hipotansiyon oluşabilir (bkz. 4.8 ve 4.5).
Bilinç kaybı ve dolaşım kollapsı ile birlikte şiddetli hipotansiyon belirtileri de bildirilmiştir.
Devamsızlık sendromu
Sirdalud'un kronik olarak ve/veya yüksek günlük dozlarda ve/veya antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılmasının aniden kesilmesinden sonra rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlenmiştir. Aşırı durumlarda, rebound hipertansiyon serebrovasküler kaza ile sonuçlanabilir (bkz. 4.5 ve 4.8) Sirdalud aniden değil kademeli olarak durdurulmalıdır (bakınız 4.2 ve 4.8).
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Tizanidin tedavisi ile ilişkili karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir, ancak bu epizodlar günde 12 mg'a kadar olan dozlarda nadiren meydana gelmiştir. Bu nedenle, günde 12 mg'a eşit veya daha yüksek dozlarla tedavi edilen hastalarda veya karaciğer fonksiyon bozukluğunun klinik semptomlarını (nedeni bilinmeyen mide bulantısı, anoreksiya, asteni gibi) gösteren hastalarda kullanılması önerilir. değerlendirme testleri yapın Tedavinin ilk 4 ayı boyunca aylık karaciğer fonksiyonu. Serum SGPT veya SGOT seviyeleri normal aralığın üst sınırının sürekli olarak üç katına çıkarsa SIRDALUD tedavisi kesilmelidir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi normal böbrek fonksiyonu. Bu nedenle tedaviye günde bir kez 2 mg ile başlanması önerilir (bkz. 4.2 ve 5.2).
Kardiyodolaşım ve koroner yetmezlik
Kardiyovasküler ve koroner yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. Bu hastalarda SIRDALUD tedavisine başlanırsa, düzenli elektrokardiyografik kontrol ile birlikte düzenli aralıklarla normal tanı laboratuvar testlerinin yapılması tavsiye edilecektir.
Ancak bu tür hastalarda ilacın dozu uygun şekilde ayarlanmalıdır.
Sirdalud laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Sitokrom P1A2 aktivitesini inhibe ettiği bilinen tıbbi ürünlerin eş zamanlı kullanımı plazma tizanidin düzeylerini artırabilir (bkz. 5.2).Tizanidinin artan plazma seviyeleri QT uzaması (c) gibi aşırı doz semptomlarına yol açabilir (bkz.
CYP1A2 aktivitesini indüklediği bilinen tıbbi ürünlerin eş zamanlı uygulanması, tizanidin plazma seviyelerini azaltabilir (bkz. 5.2) Tizanidinin azalan plazma seviyeleri Sirdalud'un terapötik etkisini azaltabilir.
Bir kontrendikasyona yol açan gözlemlenen etkileşimler
Sirdalud'un her ikisi de insan sitokrom P450 1A2 inhibitörleri olan fluvoksamin veya siprofloksasin ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. 4.3). Sirdalud'un fluvoksamin ve siprofloksasin ile birlikte kullanımı, fluvoksamin ile tizanidinin EAA'sında 33 kat ve siprofloksasin ile 10 kat artışa neden olur. Bu, klinik olarak önemli ve uzun süreli hipertansiyona, somnolansa, baş dönmesine ve psikomotor yeteneğin azalmasına neden olabilir (bkz. 4.4).
Birlikte kullanımı tavsiye etmeyen etkileşimler gözlemlendi
Sirdalud'un bazı antiaritmikler (amiodaron, meksiletin, propafenon), simetidin, bazı florokinolonlar (enoksasin, pefloksasin, norfloksasin), rofekoksib, oral kontraseptifler ve tiklopid gibi diğer sitokrom P1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmez.
Eşzamanlı kullanım tavsiye edilmez tizanidin (yüksek dozlarda) ve QT uzamasına neden olabilen diğer tıbbi ürünler (c) (sisaprid, amitriptilin ve azitromisin dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere) (bkz. 4.4).
Göz önünde bulundurulması gereken gözlemlenen etkileşimler
antihipertansifler
Sirdalud'un diüretikler de dahil olmak üzere antihipertansif ajanlarla birlikte kullanımı bazen hipotansiyon (bkz. 4.4) ve bradikardi ile sonuçlanabilir.Sirdalud'un aniden kesilmesinden sonra bazı hastalarda antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulandığında rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlenmiştir. serebrovasküler kazada (bkz. 4.4 ve 4.8).
rifampisin
Sirdalud ve rifampisinin birlikte uygulanması, tizanidin konsantrasyonlarında %50'lik bir azalmaya neden olur. Bu nedenle, Sirdalud'un terapötik etkisi, bazı hastalarda klinik öneme sahip olabilen rifampisin ile tedavi sırasında azalabilir.Uzun süreli eşzamanlı uygulamadan kaçınılmalıdır ve eğer düşünülürse, dikkatli olunması gerekebilir.doz ayarlaması (arttırma).
Sigara içmek
Sirdalud'un erkek sigara içenlere (günde > 10 sigara) uygulanması, tizanidine sistemik maruziyette yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanır.Ağır erkek içicilerde Sirdalud ile uzun süreli tedavi, ortalama dozlardan daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Alkol
Sirdalud ile tedavi sırasında, potansiyel advers olayları (örn. sedasyon ve hipotansiyon) artırabileceğinden, alkol tüketimi en aza indirilmeli veya kaçınılmalıdır. Sirdalud, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisini artırabilir.
Göz önünde bulundurulması gereken etkileşimler
Sedatifler, hipnotikler (örn. benzodiazepinler veya baklofen) ve antihistaminikler gibi diğer ilaçlar da tizanidinin yatıştırıcı etkisini artırabilir.
Potansiyel aditif hipotansif etki nedeniyle başka bir alfa-2 adrenerjik agonist (klonidin gibi) kullanırken Sirdalud'dan kaçınılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hayvan çalışmaları, maternal toksik dozlarda doğum öncesi ve sonrası mortalitenin arttığını göstermektedir.
Gebe kadınlarda herhangi bir kontrollü çalışma yapılmadığından, yarar potansiyel riskten açıkça daha fazla olmadıkça gebelik sırasında tizanidin uygulanmamalıdır.
Gebelik
Sıçanlarda, süte sadece küçük miktarlarda tizanidin atılır. İnsanlarla ilgili herhangi bir veri bulunmadığından, Sirdalud emziren kadınlara uygulanmamalıdır.
Doğurganlık
Erkek sıçanlarda 10 mg/kg/gün dozunda, dişi sıçanlarda 3 mg/kg/gün dozunda fertilitede bozulma gözlenmemiştir. 30 mg/kg/gün ile tedavi edilen erkek sıçanlarda ve 10 mg/kg/gün ile tedavi edilen dişi sıçanlarda doğurganlık azalmıştır. Bu dozlarda anne davranışı ve belirgin sedasyon, kilo kaybı ve ataksi dahil klinik belirtiler üzerinde etkiler gözlenmiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Somnolans, baş dönmesi veya herhangi bir hipotansiyon belirti veya semptomu yaşayan hastalar, araba veya makine kullanmak gibi yüksek derecede uyanıklık gerektiren aktiviteler yapmaktan kaçınmalıdır.
İlaç alkolle birlikte alındığında fenomen daha da kötüleşebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalardan elde edilen advers ilaç reaksiyonları (Tablo 1), MedDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Her sistem organ sınıfı içinde, advers ilaç reaksiyonları, en sık görülen ilk olmak üzere sıklığa göre listelenir.Her sıklık sınıfında, advers ilaç reaksiyonları azalan şiddet sırasına göre sunulur. Ek olarak, her bir advers reaksiyon için ilgili sıklık da CIOMS III kuralı kullanılarak belirtilir: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100,
Tablo 1 - Advers ilaç reaksiyonları
Ağrılı kas spazmları, uyuşukluk, yorgunluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, kan basıncında düşme, mide bulantısı, gastrointestinal rahatsızlıklar ve yüksek transaminazların çözülmesi için önerilenler gibi düşük dozlarda orta ve geçici olarak rapor edilmiştir.
Spastisite tedavisi için önerilen daha yüksek dozlarda, düşük dozlarda bildirilen istenmeyen etkiler daha sık ve daha belirgin olmakla birlikte, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir.Transaminaz değerlerinde yükselme bildirilmediği takdirde 4-içinde normale döner. 6 hafta, SIRDALUD tedavisi kesilmelidir.
Ayrıca, aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir: hipotansiyon, bradikardi, kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, hepatit.
Pazarlama sonrası advers ilaç reaksiyonları (sıklığı bilinmiyor)
Literatürdeki spontan raporlar ve vaka raporları aracılığıyla Sirdalud'un pazarlama aşamasında aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, büyüklüğü belirsiz bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiğinden ve kafa karıştırıcı faktörlere tabi olduğundan, sıklıklarını gerçekçi bir şekilde tahmin etmek (bu nedenle bilinmeyen olarak rapor edilir) veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak mümkün değildir. Advers ilaç reaksiyonları MedDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar: Halüsinasyonlar, konfüzyonel durum
Sinir sistemi bozuklukları: baş dönmesi
Vasküler bozukluklar: senkop
Göz bozuklukları: bulanık görme
Hepatobilier bozukluklar: hepatit, karaciğer yetmezliği
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: asteni, yoksunluk sendromu
Devamsızlık sendromu
Sirdalud'un aniden kesilmesinden sonra rebound hipertansiyon ve taşikardi gözlendi. Aşırı durumlarda, rebound hipertansiyon serebrovasküler kaza ile sonuçlanabilir (bkz. 4.4 ve 4.5).
04.9 Doz aşımı
Bildirilen birkaç doz aşımı vakasında, 400 mg Sirdalud alan bir hasta da dahil olmak üzere, önemli sonuçlar olmadan iyileşme meydana geldi.
Belirtiler
Bulantı, kusma, hipotansiyon, QT aralığının uzaması (c), baş dönmesi, miyozis, solunum sıkıntısı, koma, ajitasyon, somnolans.
Tedavi
Yüksek dozda aktif kömürün tekrar tekrar uygulanması yoluyla yutulan ilacın eliminasyonunun desteklenmesi önerilir.İlacın eliminasyonunu hızlandırmak için zorlu diürez endikedir. Diğer tedaviler semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: merkezi etkili kas gevşetici.
ATC kodu: M03BX02.
Etki mekanizması: Tizanidin, merkezi etkili bir kas gevşeticidir.Ana etki bölgesi, presinaptik alfa2 reseptörlerinin uyarılması yoluyla, N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörlerini uyaran uyarıcı amino asitlerin salınımı üzerinde engelleyici bir etki yapıyor gibi göründüğü omuriliktir. kas tonusunun azalmasıyla birlikte aşırı kas tonusundan sorumlu olan spinal internöron seviyesindeki polisinaptik sinyal Tizanidin, kas gevşetici özelliklerine ek olarak orta derecede bir merkezi analjezik etki de gösterir.
Farmakodinamik özellikler: SIRDALUD, hem akut kas spastisitesi formlarında (çeşitli etiyolojilerin ağrılı kas spazmları) hem de spinal ve serebral kaynaklı kronik kas spastisitesinde etkilidir. İlaç, pasif hareketlere karşı direnci azaltır, spazmları ve klonusu giderir ve istemli gücü artırabilir.
Sirdalud'un antispastik aktivitesi (Ashworth skoru ve sarkaç testi ile ölçülür) ve yan etkileri (kalp hızı ve kan basıncı) tizanidinin plazma konsantrasyonu ile ilişkilidir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve biyoyararlanım
Tizanidin hızla ve neredeyse tamamen emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna oral uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra ulaşılır. Tabletin ortalama mutlak biyoyararlanımı, belirgin ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık %34'tür (CV %38). Tizanidinin ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax), 4 mg dozların tek ve tekrarlanan uygulamasından sonra sırasıyla 12.3 ng/ml (CV %10) ve 15.6 ng/ml'dir (%CV13).
Eş zamanlı gıda alımı, tizanidinin (4 mg tablet olarak uygulandığında) farmakokinetik profilini önemli ölçüde etkilemez. Cmax değeri, tokluk koşulları altında tabletin uygulanmasından sonra yaklaşık 1/3 daha yüksek olmasına rağmen, bunun klinik açıdan anlamlı olmadığı ve absorpsiyon derecesi (EAA) üzerindeki etkisi önemli değildir.
Dağıtım
i.v.'den sonra ortalama kararlı durum dağılım hacmi 2,6 l/kg (CV %21) olmuştur. Plazma protein bağlanması %30'dur.
Biyotransformasyon / Metabolizma
İlaç karaciğer tarafından hızla ve büyük ölçüde (yaklaşık %95) metabolize edilir. Tizanidin esas olarak in vitro olarak sitokrom P450 1A2 tarafından metabolize edilir. Metabolitlerin pratikte aktif olmadığı görülmektedir.
Eliminasyon
Tizanidinin sistemik dolaşımdan ortalama eliminasyon yarı ömrü 2-4 saattir.Atılımı esas olarak böbrekler yoluyla (dozun yaklaşık %70'i) metabolitler şeklinde gerçekleşir. Değişmeyen ilaç böbrek yoluyla sadece küçük miktarlarda (yaklaşık %4.5) atılır.
doğrusallık
Tizanidin, 1 ila 20 mg doz aralığında lineer farmakokinetiğe sahiptir.
Belirli hasta popülasyonlarındaki özellikler
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Bu popülasyonda özel bir çalışma yapılmamıştır. Tizanidin, karaciğerde CYP1A2 enzimi tarafından geniş ölçüde metabolize edildiğinden, karaciğer yetmezliği sistemik maruziyetini artırabilir. Sirdalud, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. 4.3).
Yaşlılar
Bu popülasyondaki farmakokinetik veriler sınırlıdır.
Cinsiyet ve etnik köken
Cinsiyetin tizanidinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Etnik duyarlılığın ve ırkın tizanidinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Klinik çalışmalar
Sirdalud'un onaylanmış endikasyonları hakkında yeni klinik veriler mevcut değildir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Akut toksisite
Tizanidin düşük akut toksisite göstermiştir. İlacın farmakolojik etkisine atfedilebilecek aşırı doz belirtileri bulundu.
Kronik ve subkronik toksisite
Sıçanlarda 13 haftalık bir toksisite çalışmasında, diyetle birlikte 1.7 - 8 - 40 mg / kg günlük dozlar uygulandı. Gözlenen en büyük etkiler, merkezi sinir sistemi stimülasyonu (örn. motor uyarım, saldırganlık, titreme ve kasılmalar) ile ilgiliydi ve esas olarak daha yüksek dozlarda meydana geldi.
Köpeklerde 13 ve 52 hafta süren iki çalışmada, sırasıyla 0,3 - 1 - 3 mg/kg (kapsüllerde) ve 0,15 - 0,45 - 1,5 mg/kg günlük dozlar uygulanmıştır. ≥1 mg/kg dozlarda gözlenen elektrokardiyografik değişiklikler ve merkezi sinir sistemi etkileri, abartılı farmakolojik etkileri temsil eder. ≥1 mg/kg günlük dozlarda gözlenen SGPT'deki geçici artış, histopatolojik değişikliklerle ilişkili değildi: ancak bu artış karaciğerin potansiyel bir hedef organ olduğunu gösteriyor.
mutajenez
In vitro, in vivo ve sitogenez testleri, tizanidinin herhangi bir potansiyel mutajenik etkisini ortaya koymamıştır.
karsinojenez
Diyetle birlikte sırasıyla 9 ve 16 mg/kg'a kadar günlük dozların uygulandığı sıçanlarda ve farelerde yapılan toksisite çalışmaları, tizanidinin herhangi bir potansiyel kanserojen etkisini ortaya koymamıştır.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda 3 mg/kg/gün dozunda ve tavşanlarda 30 mg/kg/gün dozunda yürütülen üreme çalışmaları, teratojenisite kanıtı göstermedi. Dişi sıçanlarda 10 ve 30 mg/kg/gün dozlarında gebelik süresinin uzaması gözlemlenmiştir. Fetüs ve yavru kaybında artış ve gelişim geriliği vardı. Bu dozlarda anneler, belirgin kas gevşemesi ve sedasyon belirtileri gösterdi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Susuz kolloidal silika, stearik asit, mikrokristalin selüloz, susuz laktoz.
06.2 Uyumsuzluk
Hiçbiri.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Hiçbiri.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC / alüminyum kabarcıklar içeren litografili kutu: SIRDALUD 2 mg tabletler 2 mg'lık 15 tablet
SIRDALUD 2 mg tabletler 2 mg'lık 20 tablet
SIRDALUD 4 mg tabletler 30 tablet 4 mg
SIRDALUD 6 mg tabletler 30 tablet 6 mg
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Hiçbiri.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
SIRDALUD 2 mg tabletler - 15 tablet A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletler - 20 tablet A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletler - 30 tablet A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletler - 30 tablet A.I.C. n. 025852031
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
SIRDALUD 2 mg tabletler: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 4 mg tabletler: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 6 mg tabletler: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
28 Haziran 2011 Tespiti
