Genellikler ve sınıflandırma
Kas gevşeticiler -adlarından kolayca anlaşılacağı gibi- hem iskelet hem de düz kasların gevşemesini desteklemek için klinik ortamda kullanılan ilaçlardır.
Kas gevşeticiler, oral, parenteral ve hatta topikal kullanım için çeşitli farmasötik formülasyonlar şeklinde mevcuttur.
Temel olarak, kas gevşeticiler, kas gevşetme eylemini uyguladıkları mekanizmaya bağlı olarak iki büyük gruba ayrılabilir:
- Merkezi eylem kas gevşeticiler;
- Periferik etkili kas gevşeticiler.
Merkezi eylem kas gevşeticiler
Merkezi etkili kas gevşeticiler, faaliyetlerini doğrudan merkezi sinir sistemi düzeyinde hareket ederek gerçekleştirirler.
Genel olarak, bu tip kas gevşeticiler, travma, çeşitli köken ve yapıdaki omurilik patolojileri, beyin patolojileri, otoimmün patolojiler (örneğin, multipl skleroz gibi) ile ilişkili olabilen kas kontraktürleri ve spastisitenin tedavisinde kullanılır. omurga bozuklukları, dejeneratif hastalıklar ve tümörler.
Bu kas gevşetici kategorisine ait aktif maddeler farklıdır ve farklı etki mekanizmalarına sahiptir.
Bu ilaçlardan bazıları aşağıda kısaca açıklanacaktır.
eperizon
Eperisone (Expose®), dejeneratif, travmatik veya neoplastik nörolojik patolojilerden kaynaklanan kas spastisitesine karşı koymak için kullanılan bir kas gevşeticidir.
Eperisonun kas gevşetici etkisi, omurilikte bulunan gama motor nöronlarının kendiliğinden boşalmasını engelleme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.
Ayrıca, eperisone ayrıca analjezik ve vazodilatör eylemler uygulama yeteneğine sahiptir.
Eperisonun başlıca istenmeyen etkileri şunlardır: çarpıntı, baş dönmesi, baş ağrısı, titreme, yorgunluk, asteni, gastrointestinal rahatsızlıklar ve deri döküntüleri.
tiyokolşikosid
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®), esas olarak omurganın akut durumları ile ilişkili ağrılı kas kontraktürlerinin tedavisinde kullanılan merkezi etkili bir kas gevşeticidir.
Tiyokolşikosid, aktivitesini GABA-A reseptörünün antagonizasyonunu içeren karmaşık bir etki mekanizması yoluyla gösterir.
Tiyokolşikosid, gastrointestinal yan etkilere neden olabilir ve uyuşukluğu artırabilir.
baklofen
Baklofen (Lioresal®), multipl skleroz ile ilişkili spastik hipertoni, bir tümörün omurilik patolojileri, travmatik, bulaşıcı veya dejeneratif yapı (örneğin, spastik spinal felç, transvers miyelit, travmatik parapleji gibi) tedavisinde kullanılan bir kas gevşeticidir. , amyotrofik lateral skleroz vb.) ve çocukluk ensefalopatileri, serebral vaskülopatiler ve tümörler gibi beyin patolojileri.
Baklofen, bazı uyarıcı nörotransmitterlerin salınımını sağlayan GABA-B reseptörüne karşı bir "agonist etki" uygulayarak bir kas gevşetici olarak faaliyet gösterir ve böylece kas tonusunda bir azalmaya neden olur.
Baklofen kullanımını takiben ortaya çıkabilecek başlıca istenmeyen etkiler şunlardır: sedasyon, uyuşukluk, solunum depresyonu, baş ağrısı, uykusuzluk, öfori, konfüzyon, gastrointestinal rahatsızlıklar ve titreme.
tizanidin
Tizanidin (Sirdalud®), hem omurga rahatsızlıklarına bağlı ağrılı kas spazmlarının tedavisinde hem de ameliyatlarda kullanılan bir kas gevşeticidir ve çeşitli patolojilerin neden olduğu kas spastisitesinin tedavisinde kullanılır.
Tizanidin, α2 adrenerjik reseptörünün merkezi bir agonistidir, bu nedenle, noradrenalinin spinal internöronlardan salınmasını engelleyerek kas gevşetici etkisini gösterir.
Tizanidin alımını takiben oluşabilecek yan etkiler şunlardır: bradikardi, hipotansiyon, uyuşukluk, baş dönmesi, uykusuzluk ve uyku bozuklukları, yorgunluk ve kas zayıflığı.
Periferik etkili kas gevşeticiler
Periferik etkili kas gevşeticiler - kolayca tahmin edebileceğiniz gibi - etkilerini periferik sinir sistemi düzeyinde uygulayan ilaçlardır.
Daha spesifik olarak, bu aktif ilkeler, nikotinik asetilkolin reseptörleri ile etkileşim yoluyla bir nöromüsküler bloke edici etki gösterir.
Genel olarak, bu kas gevşeticiler, anestezi alanında, cerrahi prosedürleri kolaylaştırmak için ve aynı zamanda bazı invaziv teşhis testlerinin yürütülmesini kolaylaştırmak için adjuvanlar olarak kullanılır.
Periferik etkili kas gevşeticiler sırayla iki alt gruba ayrılabilir:
- Periferik etkili depolarizan kas gevşeticiler;
- Periferik etkili nondepolarizan kas gevşeticiler.
Periferik etkili depolarizan kas gevşeticiler
Bu tür periferik olarak etkili kas gevşeticiler, nöromüsküler plakada bulunan nikotinik reseptörlere bağlanır ve onlara "sinir hücrelerinin plazma zarının depolarizasyonuna neden olan bir agonist etki" uygular. Bu depolarizasyon, bunun sonucunda kas fasikülasyonuna yol açar. hücre zarı repolarize olur, ancak sonucu tam olarak kasların gevşemesi olan bir duyarsızlaşma durumundadır.
Süksinilkolin bu kas gevşetici kategorisine aittir. Bu aktif ilke, kısa bir etki süresine sahiptir ve nispeten kısa süreler için hızlı bir nöromüsküler bloğun indüklenmesi gerektiğinde kullanılır.Aslında, süksinilkolin genellikle bazı endoskopik muayene türlerini kolaylaştırmak için kullanılır.
Ayrıca bu ilaç, ameliyat sırasında anestezik ilaçlarla birlikte ve trakeal entübasyonu kolaylaştırmak için de kullanılabilir.
Periferik etkili nondepolarizan kas gevşeticiler
Bu kas gevşeticiler sinir hücrelerinin zarını depolarize etmezler, bu nedenle düz kas üzerinde gevşetici etki üretmeden önce kas fasikülasyonunu indüklemezler.Aslında, bu moleküller -depolarizan kas gevşeticilerden farklı olarak- mevcut nikotinik reseptörlere karşı rekabetçi bir antagonist etki gösterirler. . nöromüsküler plaka seviyesinde.
Bu aktif maddeler çoğunlukla ameliyatlarda, ameliyatlar sırasında yeterli kas gevşemesini sağlamak için kullanılır.
Aktif maddeler bu kas gevşetici kategorisine aittir, örneğin:
- Etki süresi süksinilkolin'den biraz daha yüksek olan Atracurium (Acurmil®, Tracrium®);
- Vecuronium (Norcuron®), bu aktif madde ise orta etki süresine sahiptir.Ayrıca diğer non-depolarizan kas gevşeticilere kıyasla histamin salınımını indüklemez ve daha az kardiyovasküler etkiye sahiptir;
- Rokuronyum (Esmeron®), bu kas gevşetici, vekuronyumunkine benzer bir etki süresine sahiptir, ancak ikincisine kıyasla, daha hızlı bir etki başlangıcına sahiptir.
Periferik etkili kas gevşeticilerin yan etkileri
Doğal olarak periferik kas gevşetici kullanımı sonrasında oluşabilecek yan etkilerin türü kullanılan etken maddeye ve her hastanın ilaca karşı duyarlılığına göre değişmektedir.
Bununla birlikte, bu kas gevşeticilerin çoğu - ama hepsi değil - hipotansiyon, kalp hastalığı ve bronkospazma neden olur.
Ayrıca, belirtildiği gibi, bazı periferik olarak etkili kas gevşeticiler de histamin salınımını destekleyebilir, bu da ciltte (kaşıntı, kurdeşen, kabarcıklar, eritem), solunum yollarında (astım, bronkospazm) ve istenmeyen etkilerin başlamasına neden olabilir. kardiyovasküler sistem.
