genellik
- Bazı antimetabolit ajanlar, nükleotidlerin (DNA'yı oluşturan temel birimler) sentezinde yer alan enzimleri inhibe edebilirler; bu şekilde - nükleotid ara ürünleri sentezlenmezse - DNA sentezi kesintiye uğrar ve tümör büyümesi durur.
-
DNA, bir çift sarmal oluşturmak üzere birbirine bağlanan iki iplikten oluşur. DNA, nükleotid adı verilen birçok monomerden oluşur. 4 tip nükleotit vardır: adenin (A), guanin (G), sitozin (C) ve timin (T), benzersiz AT (adenin-timin) ve CG (sitozin-guanin) çiftleri ile hidrojen bağları ile birleşir. . DNA molekülü boyunca mevcut olan baz dizisi, genetik bilgiyi taşır. Diğer antimetabolitler ise endojen nükleotidlere (hücrede normal olarak bulunan nükleotitler) çok benzer bir yapıya sahiptir ve yeni DNA zincirinin sentezi sırasında bunların yerini alabilir, böylece doğru oluşumunu engeller ve hücre replikasyonunu bloke eder.
Antimetabolit ajan türleri
DNA, kendisini karakterize eden klasik çift sarmal yapısını oluşturmak için aralarında bağlar kuran dört nükleotitten oluşur. Bu nükleotidler adenin, sitozin, guanin ve timindir ve aksi takdirde "azotlu bazlar'.
Azotlu bazlar - sahip oldukları yapıya bağlı olarak - aşağıdakilere ayrılır: pürinleradenin ve guanin içeren ve pirimidinlersitozin ve timin içerir.
Purin ve pirimidin inhibitörleri
Antimetabolit ajanlar, inhibe edebildikleri nitrojen bazının tipine göre sınıflandırılabilir:
- pürin inhibitörleri: adından da anlaşılacağı gibi, bu antimetabolitler pürin azotlu bazların sentezini engelleyebilir. Bu sınıf şunları içerir: merkaptopurinAkut lenfatik lösemi ve miyeloblastik lösemi tedavisinde kullanılan ve türevi olan "azatioprinsistemik lupus eritematozus, trombositopeni, otoimmün hepatit, pemfigus vulgaris, sarkoidoz ve otoimmün hemolitik anemi gibi çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılır. NS tiyoguanin, lenfositik olmayan lösemilerin tedavisinde oral yoldan uygulanır.
- pirimidin inhibitörleri: bu antimetabolitler, pirimidin bazlarının sentezini inhibe eder. Bunlar arasında bulduğumuz 5-florourasil, kolon, meme, mide ve pankreas kanseri tedavisinde kullanılan; orada floksuridinKaraciğerde metastaz yapan ve cerrahi olarak çıkarılamayan gastrointestinal adenokarsinomların palyatif tedavisinde kullanılır. kapesitabin, tek başına veya birlikte kullanılan doketaksel meme kanseri, kolorektal kanser ve ileri mide kanseri tedavisi için.
DNA polimeraz inhibitörleri
Başka bir antimetabolit ilaç sınıfı, DNA polimeraz inhibitörleri, DNA'nın çift sarmalının sentezinde yer alan enzimlerden biri. Bulduğumuz bu ilaçlar arasında sitarabin Ve gemsitabin.
Sitarabin, meme, pankreas, küçük hücreli olmayan akciğer kanserini tedavi etmek ve Hodgkin ve Hodgkin olmayan lösemi ve lenfomaları tedavi etmek için kullanılır.
Gemsitabin subkutan, intratekal (omurilik sıvısı içinde) ve intravenöz olarak uygulanabilir; çeşitli lösemi türlerinin tedavisinde kullanılır.
FOLİK ASİT inhibitörleri
Folik asit inhibitörleri de antimetabolik ajanlar olarak kabul edilir.Aslında folik asit, DNA sentezinin bazı adımlarında esastır.
Folik asidin yeni DNA sentezindeki rolünün önemi keşfedilir keşfedilmez, folik asit inhibitörlerinin tümör tedavisi için potansiyel ilaçlar olarak öneminin farkına varmışlardır.Bu nedenle folik asit inhibitörleri olmuştur ve olmaya devam etmektedir. çalışma ve araştırma konusudur.
Onlar bu sınıfın parçası l "aminopterin ve metotreksat, ikincisi meme, baş, boyun ve bazı akciğer kanseri türlerinin ve Hodgkin dışı lenfoma tedavisinde kullanılır.
