antibiyotikler

Antibiyotikler nelerdir?

Antibiyotikler, canlı organizmalar tarafından işlenen veya laboratuvarda üretilen, bakterilerin ölümüne neden olabilen veya büyümelerini engelleyebilen maddelerdir.

Antibiyogram: her disk farklı bir antibiyotiğe batırılır; koyu halenin olmadığı yerde, antibiyotiğin kültür ortamında yayılan bakteriyi öldürmede etkili olduğu anlamına gelir.

ANTİBİYOTİKLER VE KEMOTERAPİLER ARASINDAKİ FARK

Her ikisi de antibakteriyel ilaçlardır. Fark, başlangıçta, kemoterapi ilaçlarının sentetik ilaçlar olmasına rağmen antibiyotiklerin "doğal bir kökene sahip olması; ikincisi, örneğin mantarların (küfler) veya belirli bakterilerin (streptomisetler) metabolizmasından gelir.
Antibiyotikler, yarı sentetik ilaçlar olarak adlandırılan yeni ilaçlar elde etmek için birçok doğal molekülün kimyasal olarak değiştirildiği, sürekli evrim halindeki bir farmasötik kategoriyi temsil eder.

fonksiyonel sınıflandırma

Mikroorganizma üzerindeki etkilere bağlı olarak, antibakteriyeller ayrılır:

BAKTERİYOSTATİK ANTİBİYOTİKLER: Bakterinin büyümesini engelleyerek organizma tarafından yok edilmesini kolaylaştırırlar.
ANTİBİYOTİK BAKTERİSİTLER: Bakterinin ölümünü belirleyenler.

BAKTERİSİT

BAKTERİOSTATLAR

aminoglikozitler
Betalaktaminler
kinolonlar
sikloserin
kotrimoksazol
Daptomisin
fosfomisin
glikopeptidler
izoniazid
nitroimidazoller
pirazinamid
polipeptitler
Rifamisinler
streptogramin

Fusidik asit
amfenikoli
Dapson
etambutol
Linkozamidler
makrolidler
nitrofuranlar
novobiyosin
sülfonlar
sülfonamidler
tetrasiklinler

Çoğu zaman bakteriyostatik veya bakterisidal aktivite, alım dozuna bağlıdır.

Bahsettiğimiz eylem yelpazesi temelinde:

GENİŞ SPEKTRUMLU ANTİBİYOTİKLER: Hem gram pozitif hem de gram negatif bakterilere karşı aktiftir.
KESİN SPEKTRUM ANTİBİYOTİKLERİ: sadece belirli bakteriler üzerinde etkilidir.

Sinerji ve Antagonizma

SİNERJİZM KAVRAMI: iki antibiyotik birlikte kullanıldığında aktivitelerini artırır; aslında, iki farklı hedef üzerinde hareket ederler. Örneğin birincisi protein sentezini engellerken, ikincisi nükleik asitlerin sentezini engeller.
ANTAGONİZM KAVRAMI: İki antibiyotiğin aktivitesi, her ikisi de aynı biyolojik hedefe etki ettiğinde olduğu gibi, birbirini etkiler.

Polimikrobiyal enfeksiyonları tedavi etmek, dirençli mikroorganizmaların ortaya çıkmasını önlemek veya sinerjik bir etki elde etmek için çeşitli antibiyotik kombinasyonları kullanılabilir. Örneğin, AIDS'in tedavisinde ve sık mutasyonlara sahip mikroorganizmalar için çoklu terapi kullanılır.

Kemoterapi

Antimetabolitler gibi davranan ve belirli bir reaksiyonu katalize eden enzim ile substrat için rekabet eden ilaçlardır.

SÜLFAMİTLER: nükleotidlerin ve amino asitlerin oluşumu için gerekli olan substratlar olan folatların sentezini inhibe ederek etki ederler. İnsan beslenme yoluyla folat alır, bakteriler ise onları öncülerden sentezler (çünkü bakteri duvarı bu maddeleri geçirmez.) Bu varsayım sayesinde sülfonamidler bakteri için toksiktir, ancak insan için değildir. Bu antibiyotiklerin etkisinden kaçan tek mikrop, enterik kilodaki folik asidi emebilen bağırsak enterokoklarıdır.
Sülfonamidler, para-amino benzoik aside (folatın bakteriyel sentezi için gerekli bir substrat) benzer bir yapıya sahiptir ve enzimi (onu sekestre ederek bağlandıkları) için onunla rekabet eder.

TRIMETHOPRIM: son derece yaygın kemoterapi. Folatın bakteriyel üretimini engeller, ancak sentezlerine yol açan biyokimyasal adımlar dizisinde sülfonamidlerden farklı bir seviyede etki eder.

Kinolonlar: Nalidiksik asitten türetilen kemoterapötik ilaçlar Topoizomeraz II'yi inhibe ederek etki gösterirler, giraz olarak da bilinen bu protein, bakteri DNA'sının çözülmesine ve geri sarılmasına izin veren 2 alt birimden, A ve B'den oluşur.Alt birim A, DNA'yı keser belirli bölgelerde, B ise sözde negatif spiralizasyonda (DNA gevşemesi) etki eder.Kinolonlar girazın A alt birimini ve onunla birlikte bakteriyel DNA'nın replikasyonunu inhibe ederek etki eder (novobiasin bunun yerine B alt biriminde aktiftir ve bu nedenle bir "kinolonlarla sinerjik etki).

Antibiyotik kategorileri

Antibiyotikler biyolojik hedeflerine göre ayırt edilebilirler ve bu nedenle şunları yapabilirler:

hücre duvarı sentezini inhibe eder (penisilinler ve sefalosporinler)
hücre duvarının lipid yapısını parçalamak (polimiksinler)
ribozomun minör (30s) alt birimi (gentamisin dahil olmak üzere tetrasiklin ve aminoglikozitler gibi) veya kloramfenikol ve makrolidler gibi majör (50s) alt birimi üzerinde etki ederek protein sentezini inhibe eder.
DNA'nın kopyalanması (novobiyosin) veya RNA'ya transkripsiyonu (rifamisinler) üzerinde etki ederek nükleik asitlerin sentezini inhibe eder.