Sempatik-mimetik ilaçlar

Sempatik stimülasyonun etkilerine, ganglionik sonrası sinir uçlarından nörotransmiterler norepinefrin ve adrenalinin salınması aracılık eder; bu etkilerin geniş bir etki spektrumu vardır ve sempatomimetikler adını alan belirli ilaçlar tarafından taklit edilir.Bu ilaçların birincil rolü, ortosempatik sistemin sinyalini, etki mekanizmalarını ve aktive ettikleri reseptör tipini arttırmaktır. Onlar ayırt edilir:

sempatomimetik doğrudan eylem: doğrudan adrenerjik reseptör ile etkileşir ve onu aktive ederler;
sempatomimetik dolaylı eylem: post-ganglionik lif ve efektör organ arasındaki sinaptik seviyede katekolaminlerin biyoyararlanımını dolaylı olarak arttırmak, taşıma vezikülleri tarafından salınmasını indüklemek (veziküllerin tükenmesi) ve geri alımlarını inhibe etmek;
sevimli kamuflaj karışık eylem: esnek kimyasal yapıya sahip, adrenerjik reseptörlerle doğrudan etkileşime girebilen ve taşıma keseciklerinin tükenmesini uyarabilen ilaçlardır.

Adrenerjik nörotransmitterler de merkezi olarak hareket eder; özellikle noradrenerjik nöronların hücre gövdelerini, locus ceruleus adı verilen frontal korteksin bir alanında buluruz; noradrenalin, duygudurum ve duygusallığın kontrolünde önemli bir rol oynar, bu nedenle sempatomimetikler yaygın olarak antidepresan olarak kullanılır; Limbik sistem düzeyinde aşırı uyarılabilirlik ile duygusal durumu belirlerken, merkezi düzeyde ayrıca vasküler, mesane ve kalp tonusunun kontrolü vardır.

Orto-sempatik sistemin adrenerjik reseptörleri, sırasıyla ilgili alt grupları ile karakterize edilen alfa ve beta olmak üzere iki kategoriye ayrılır. Bunları tek tek inceleyerek şunları tespit ederiz:

Α1 reseptörler: esas olarak l'de bulunan metabotropik tip reseptörlerdir.sinaptik sonrası seviyeefektör enzim fosfolipaz C'nin aktivasyonundan ve bunun sonucunda IP3 ve DAG oluşumundan sorumludur; özet olarak uyarıcı bir tepkiden sorumlu oldukları söylenebilir. Bu reseptörler vasküler seviyede bulunur ve uyarılmaları damarların kendilerinin büzülmesine neden olur ve bunun sonucunda periferik dirençte ve nihayetinde kan basıncında bir artış olur; aynı zamanda oküler seviyede midriyazis ve mesane sfinkterinin kasılmasından ve ardından su tutulmasından da sorumludurlar.
Α2 reseptörleri: aynı zamanda metabotropik reseptörlerdir, bu sefer noradrenerjik terminasyonda bulunurlar. sinaptik öncesi seviye. Bu reseptörler, noradrenalin salınımını kontrol etme görevine sahiptir: bu yeterli konsantrasyonlarda olduğunda, salınımı, efektör enzim adenilat siklazın inhibisyonu yoluyla inhibe edilir (“negatif geri besleme” kontrolü), bunun sonucunda AMPc'nin azalması. α2 reseptörleri, aynı inhibitör işlevi yerine getirdikleri GABA-ergic sonlandırmalarında da bulunur. Bunları pankreasta, özellikle Langerhans adacıklarının β hücrelerinde de bulabiliriz, burada insülin salınımını engellerler, bu da glikojen şeklinde glikoz birikmesine neden olur.
Β1 reseptörler: Efektör enzimleri (adenilat siklaz veya fosfolipaz C) aktive eden metabotropik tip reseptörlerdir. Bunlar esas olarak kardiyak kasılma hızının ve gücünün arttığı kardiyak düzeyde bulunur; başka bir deyişle, uyarıldıktan sonra taşikardi oluştururlar. Adipositlerde, trigliseritlerin yağ asitlerine ve gliserole parçalanmasından veya lipolizden sorumludurlar. Böbrekte renin hormonunda bir artışa neden olurlar ve bu da vücudumuzdaki en güçlü vazokonstriktör ajanlardan biri olan anjiyotensin salınımına neden olur.
Β2 reseptörler: kas damarlarında bulunan metabotropik reseptörler; özellikle iskelet kasları seviyesinde vazodilatasyona neden olurlar ve bunun sonucunda periferik seviyede basınç direncinde bir azalma olur; düz kaslar düzeyinde gevşemeye, özellikle rahim kaslarının gevşemesine neden olurken, bronşiyal düzeyde bronkodilatasyona (farmasötik alanda "antiastmatik etki için yaygın olarak kullanılan eylem) sahip olacağız. Bu reseptörler ayrıca şunlardan da sorumludur. kas ve karaciğerde glikojenin parçalanması Bu işlev, ergotropik sistem olarak da bilinen ortosempatik sistemin eski adını bir kez daha desteklemektedir.

Devam ediyor..